苯二氮卓类PPT课件
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镇静催眠药—苯二氮卓类(药理学课件)
分析：本处方选药正确，但剂量、用法和药物 总量错误。地西泮小剂量即具有良好的抗焦虑 作用，常用于焦虑症，抗焦虑剂量为2.5~5mg， t.i.d.。此外，地西泮属二类精神药品，每次 处方量不应超过7日常用量。
案例分析
• 患者病情及用药简介 患者，女，56岁。近1个月来入睡困难，夜间觉醒次数多 ，白天头昏乏力、疲劳思睡。诊断为失眠。給予艾司唑 仑1mg睡前30分钟口服，夜间觉醒次数减少，但缺乏熟睡 感，加至2mg，连续用药2周，睡眠质量明显改善，遂减 至1mg，未见反复。继续用药1周，减至0.5mg，睡眠良好 ，遂停药。
苯二氮卓类
目前临床常用的苯二氮卓类有20余种，根据半衰期长短 分为短效、中效和长效制剂。它们的作用机制虽然相同， 但不同制剂在抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉 松弛作用和临床应用等方面各有其特点。
药物相互作用
✓ 与其他中枢抑制药及乙醇合用 中枢抑制作用增强，加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏 迷，严重者可致死，临床需合用时宜减少剂量，并密 切监护患者；
并二氮䓬受体特异性拮抗药——氟马西尼（flumazenil,安 易醒）
久用：耐受性、成瘾性 （发生率<巴比妥类）
苯二氮卓类
✓ 虽无明显的肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生 一定的耐受性，一般在连续用药4周即可产生，需增 加剂量
✓ 久用可产生依赖性，一般在连续用药4~12个月即可 产生，停药时可出现戒断症状，多在停药后2~3天发 生。与巴比妥类相比，戒断症状发生均较轻、较迟
相关链接γ-氨基丁酸及其意义
γ-氨基丁酸（r-butylamino acid，GABA，γ-氨酪酸） 是脑内最重要的抑制性神经递质，脑内约有30％左右的突触以 GABA为神经递质。其生理作用有镇静、催眠、抗惊厥等。GARA 通过激活GABA受体而产生突触前或突触后抑制效应。其受体又 分为GARAA和GABAB两种，很多药物其作用机制与GARAA受体有关。
《苯二氮卓类药物》课件
按照作用机制分类
可分为短效、中效和长效苯二氮卓类药物。
作用机制
1
神经递质GABA的作用
苯二氮卓类药物通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制效应，降低脑内神经传递 的兴奋性。
2
影响中枢神经系统
它们通过作用于大脑皮层和边缘系统，产生镇静、安眠、抗焦虑和抗惊厥的效果。
3
调节神经传递物质
此类药物还通过调节多种中枢神经系统的活性物质，产生不同的药理效应。
《苯二氮卓类药物》PPT课件
简介
苯二氮卓类药物是一类常用的中枢神经系统抑制剂，广泛应用于临床治疗中。 本节将介绍苯二氮卓类药物的基本概念和研究背景。
定义和分类
什么是苯二氮卓类药物？
苯二氮卓类药物是一类具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等作用的药物。
常见的苯二氮卓类药物
包括地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮等。
2
病例二：焦虑症患者
阿普唑仑被成功应用于治疗焦虑症，帮助患者重建自信，改善日常生活。
3
病例三：癫痫患者
一名癫痫患者服用长效苯二氮卓类药物，显著减少了癫痫发作的次数。
总结和展望
苯二氮卓类药物是中枢神经系统常用的抑制剂，具有广泛的临床应用。未来 的研究将进一步深入了解其作用机制和开发更高效、安全的药物。
常见副作用
包括嗜睡、乏力、共济失调等。 长期使用可能导致依赖性和耐 受性。
禁忌症
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老 年人和肝功能不全患者慎用。
用药注意事项
需注意与其他药物的相互作用， 避免酗酒和驾驶等操作。
临床应用案例分享
1
病例一：失眠患者
患者使用地西泮治疗失眠，有效改善了睡眠质量，增强了白天的注意力和活力。
适应症和用法
苯二氮卓类药物 ppt课件
影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
代谢
苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮，两者均能增强地西泮的药效。 咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能 损害时可发生深度镇静。 劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排 泄。
作为吸入或静脉全麻的辅助用药，参与麻醉维持过程，可持续或间断静脉给药
（ 0.15mg/kg /h）
临床应用
门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的辅助用药及ICU镇静等均可应用
剂量为0.03～0.1mg/kg
临床应用
临床应用
临床应用
本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
药代动力学
长效
中效
短效
药理学
苯二氮卓类药物具有的作用：
催眠 镇静 抗焦虑 遗忘 抗惊厥 中枢性肌松作用
作用机制
苯二氮卓类药物通过占领苯二氮卓受体调节脑中主要的抑制 性神经递质GABA而产生作用。
苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海马、黑质、下丘 分布较为密集。
作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
麻醉前用药：催眠和抗焦虑作用
0.04～0.08mg/kg，静注或肌注
0. 4～0. 8mg/kg，口服 0. 3mg/kg（最大量为7.5mg），小儿直肠给药
临床应用
麻醉诱导和维持：镇静、遗忘作用
诱导较硫喷妥钠为慢，多在注药后120s内产生睡眠 诱导剂量为0.15～0.3mg/kg
苯二氮卓类药物 PPT
长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
大家好
6
药代动力学
❖ 影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
大家好
4
理化特性
大家好
5
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
大家好
7
代谢
❖ 苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮， 两者均能增强地西泮的药效。
咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应 用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能损害时 可发生深度镇静。
劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合 反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排泄。
剂量为0.03～0.1mg/kg
大家好
20
临床应用
大家好
21
临床应用
大家好
22
临床应用
❖ 本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
大家好
23
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
大家好
6
药代动力学
❖ 影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
大家好
4
理化特性
大家好
5
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
大家好
7
代谢
❖ 苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮， 两者均能增强地西泮的药效。
咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应 用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能损害时 可发生深度镇静。
劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合 反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排泄。
剂量为0.03～0.1mg/kg
大家好
20
临床应用
大家好
21
临床应用
大家好
22
临床应用
❖ 本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
大家好
23
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
麻醉药理学苯二氮卓类
苯二氮卓类
1.作用机制 2.药理作用 3.临床应用 4.不良反应
作用机制
• γ氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统的抑制性递 质。
• 苯二氮卓受体（BDZ）位于神经元突触的膜上， 与γ氨基丁酸受体相邻，耦合于共同的氯离子通道。
• 苯二氮卓受体水平存在着GABA调控蛋白，能阻 止GABA与其受体结合。
性作用 • 4.心功能较差的麻醉诱导 • 5.防止氯胺酮不良反应
பைடு நூலகம்
不良反应
• 1.消除半衰期较长 • 2.代谢物具有药理活性，易产生蓄积 • 3.较少产生依赖性
• 咪达唑仑
代表药
药理作用
• 1.对中枢神经系统作用 • 2.心血管系统作用 • 3.呼吸中枢 • 4.肝肾功能
• 抗焦虑 • 抗惊厥 • 镇静 • 遗忘 • 肌松
中枢神经系统
心血管系统
• 血压下降 • 心率轻度增强 • 心肌耗氧量下降
呼吸中枢
• 一过性呼吸暂停
• 对肝肾功能几乎不影响
临床应用
• 1.治疗酒精及巴比妥类戒断 • 2.抗惊厥 • 3.麻醉及辅助用药：镇静、遗忘、预防局麻药毒
1.作用机制 2.药理作用 3.临床应用 4.不良反应
作用机制
• γ氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统的抑制性递 质。
• 苯二氮卓受体（BDZ）位于神经元突触的膜上， 与γ氨基丁酸受体相邻，耦合于共同的氯离子通道。
• 苯二氮卓受体水平存在着GABA调控蛋白，能阻 止GABA与其受体结合。
性作用 • 4.心功能较差的麻醉诱导 • 5.防止氯胺酮不良反应
பைடு நூலகம்
不良反应
• 1.消除半衰期较长 • 2.代谢物具有药理活性，易产生蓄积 • 3.较少产生依赖性
• 咪达唑仑
代表药
药理作用
• 1.对中枢神经系统作用 • 2.心血管系统作用 • 3.呼吸中枢 • 4.肝肾功能
• 抗焦虑 • 抗惊厥 • 镇静 • 遗忘 • 肌松
中枢神经系统
心血管系统
• 血压下降 • 心率轻度增强 • 心肌耗氧量下降
呼吸中枢
• 一过性呼吸暂停
• 对肝肾功能几乎不影响
临床应用
• 1.治疗酒精及巴比妥类戒断 • 2.抗惊厥 • 3.麻醉及辅助用药：镇静、遗忘、预防局麻药毒
(精选课件)镇静催眠药PPT课件
超极化（中枢抑制）
GABAA受体 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。
艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性等。
氟西泮（flurazepam，氟安定）
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用， 但不影响正常活动。
应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体：配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
GABAA受体 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。
艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性等。
氟西泮（flurazepam，氟安定）
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用， 但不影响正常活动。
应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体：配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
奥沙西泮 ppt课件
Oxazepam in United States
…… 折合成人民币，平均10元/片
内容
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮的临床应用
第一部分
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点
奥沙西泮的代谢过程
代谢特点
药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相 代谢两个过程。
❖ 结果：奥沙西泮组呈现出剂量-疗效相关效应。 ❖ 结论：奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每天应用奥沙西泮10年
以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。
Richard C et al. J Clin Psychopharmacol. 2019
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的成瘾性
❖ 奥沙西泮的受体亲和力低，Ki值为17.2，成瘾性 较低
其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。
基本介绍
专业抗焦虑的一线用药
在英语国家销售以下品牌 Aleram，Medopam，Murelax， Noripam，Opamox，Purata， Serax和Serepax
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的国外价格
Oxazepam in United Kingdom (UK)
嗜睡 6 2
不良反应发生率 4.8% 2.4%
许多酒依赖的患者有肝功能损害，酒精性肝病是滥用酒精的主 要并发症之一，而震颤谵妄又多发生于合并躯体疾病、进食情况差 、年龄较大的患者，因此使用短半衰期苯二氮卓类药物相对安全。
周波等.《中国医刊》2019年第47卷第1期
酒精戒断的治疗
奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的 临床对照研究
❖ 动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好 ❖ 临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二
…… 折合成人民币，平均10元/片
内容
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮的临床应用
第一部分
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点
奥沙西泮的代谢过程
代谢特点
药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相 代谢两个过程。
❖ 结果：奥沙西泮组呈现出剂量-疗效相关效应。 ❖ 结论：奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每天应用奥沙西泮10年
以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。
Richard C et al. J Clin Psychopharmacol. 2019
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的成瘾性
❖ 奥沙西泮的受体亲和力低，Ki值为17.2，成瘾性 较低
其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。
基本介绍
专业抗焦虑的一线用药
在英语国家销售以下品牌 Aleram，Medopam，Murelax， Noripam，Opamox，Purata， Serax和Serepax
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的国外价格
Oxazepam in United Kingdom (UK)
嗜睡 6 2
不良反应发生率 4.8% 2.4%
许多酒依赖的患者有肝功能损害，酒精性肝病是滥用酒精的主 要并发症之一，而震颤谵妄又多发生于合并躯体疾病、进食情况差 、年龄较大的患者，因此使用短半衰期苯二氮卓类药物相对安全。
周波等.《中国医刊》2019年第47卷第1期
酒精戒断的治疗
奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的 临床对照研究
❖ 动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好 ❖ 临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二
苯二氮卓类药物 PPT
可从0.2~0.5mg逐步加量至3mg 较易拮抗苯二氮卓类药物引起的催眠和呼吸抑制
作用，对遗忘作用则较差
苯二氮卓类药物 PPT
历史
❖ 1959年合成地西泮，1965年发现它可作为静 脉麻醉诱导药
❖ 1971年为了增强药效，合成劳拉西泮 ❖ 1976年合成咪达唑仑，成为应用于临床的第
一个水溶性苯二氮卓类药物 ❖ 1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在
理化特性
理化特性
❖ 三种药物具有高度亲脂性，因此中枢神经系统作用起效 迅速，分布容积也较大。
长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
药代动力学
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
理化特性
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
氟马西尼
❖ 在肝脏代谢，迅速从血浆清除 ❖ 清除半衰期短，意味着随着拮抗剂被清除，
如果受体部位残留的激动剂浓度够高，可能 发生再次镇静。 ❖ 无激动剂存在时，氟马西尼无任何中枢作用。
氟马西尼
作用，对遗忘作用则较差
苯二氮卓类药物 PPT
历史
❖ 1959年合成地西泮，1965年发现它可作为静 脉麻醉诱导药
❖ 1971年为了增强药效，合成劳拉西泮 ❖ 1976年合成咪达唑仑，成为应用于临床的第
一个水溶性苯二氮卓类药物 ❖ 1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在
理化特性
理化特性
❖ 三种药物具有高度亲脂性，因此中枢神经系统作用起效 迅速，分布容积也较大。
长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
药代动力学
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
理化特性
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
氟马西尼
❖ 在肝脏代谢，迅速从血浆清除 ❖ 清除半衰期短，意味着随着拮抗剂被清除，
如果受体部位残留的激动剂浓度够高，可能 发生再次镇静。 ❖ 无激动剂存在时，氟马西尼无任何中枢作用。
氟马西尼
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.
苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
.
苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
GABA 2uM
B
GABA2uM+Diazepam20nM
C
GABA2uM+Phenobarbital500uM
D
.
苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
脑皮质 BZ + BZ受体
.
抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
t1/2
清除率 （ml·min-1）
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~Leabharlann 026劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
君子坦荡荡，拥有坦荡的.胸怀，拥有无梦的睡眠。
苯二氮卓类
【体内过程】 口服吸收完全，肌内注射吸收慢而
不规则。血浆蛋白结合率较高，主要 在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2与 其作用持续时间不平行。连续使用易 蓄积。经肾排泄。
.
常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受 体相结合的作用。
.
药理作用
A
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons
control
.
月凉如水 好人好梦
.
No Image
/10/29
.
16
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
.
苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥类 轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
.
苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
.
苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、循
环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作 用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
.
苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
0.8~1.6 2~3
400
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苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】 （一）神经系统 苯二氮卓类药物均
有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。 1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快时
容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无 力患者禁用。
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一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性，前 3个月的妊娠妇女禁用。
苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
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苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
GABA 2uM
B
GABA2uM+Diazepam20nM
C
GABA2uM+Phenobarbital500uM
D
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苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
脑皮质 BZ + BZ受体
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抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
t1/2
清除率 （ml·min-1）
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~Leabharlann 026劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
君子坦荡荡，拥有坦荡的.胸怀，拥有无梦的睡眠。
苯二氮卓类
【体内过程】 口服吸收完全，肌内注射吸收慢而
不规则。血浆蛋白结合率较高，主要 在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2与 其作用持续时间不平行。连续使用易 蓄积。经肾排泄。
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常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受 体相结合的作用。
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药理作用
A
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons
control
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月凉如水 好人好梦
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No Image
/10/29
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16
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
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苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥类 轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
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苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
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苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、循
环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作 用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
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苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
0.8~1.6 2~3
400
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苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】 （一）神经系统 苯二氮卓类药物均
有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。 1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快时
容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无 力患者禁用。
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一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性，前 3个月的妊娠妇女禁用。