肿瘤科常用药物

特殊不良反应：
心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比 星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心 功能衰竭，为剂量限制性毒性。 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外
吡柔比星2
给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注
＜5mg/min) (静滴：30-60分钟)
溶媒：溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射
卡铂
溶媒：推荐用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度 为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。 相互作用:铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀 及气体，故药物不能接触含铝器具（如不能用 铝制针头 ） 保存：配制后的药品应在8小时内用完。
奈达铂
给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀 释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小 时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。
溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下的酸性输液 （如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化 钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色 沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。
盐酸吉西他滨2
给药途径：静脉滴注
静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增 加药物的毒性。 配制：每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水 溶解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一 步稀释，稀释后的浓度不应超过40mg/ml。 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃），不 得冷藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时 不得使用。
用水。
原因：pH变化影响效价或导致浑浊。
Байду номын сангаас
保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得
超过6小时。
植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取，常用的有长春碱类、紫
杉类、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替
尼铂苷等。
羟喜树碱
作用机制：DNA拓扑异构酶I催化超螺旋DNA解旋而进行 复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA 复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。 适应症：适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、 头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 溶媒：本药只能用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡 萄糖注射液或其他酸性溶液稀释，否则会出现沉淀。
紫杉醇3
材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液 瓶和输液管。
原因：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶 解聚氯乙烯（PVC）输液器中所含的邻苯二甲 酸二辛酯（DEHP），DEHP有一定的毒性。
用药时间：>3小时
溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，稀释浓度为 0.3-1.2 mg/ml。
多西紫杉醇1
溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。 本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和 其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。 输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。
保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞的损 害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。
适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。
用量：1000-1250mg/m2 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2 周，间歇1周，3周为一疗程。
RNA
蛋白质
酶等
微管
抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类
似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的
不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分 为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。
盐酸吉西他滨1
作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成。 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 用量：联合给药，1g/m2 ，d1,8天，21天重复。 不良反应： 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉 挛。 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力 和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和 失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有 报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。
伊立替康4
给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静
脉注射。
滴注时间：30-90分钟。
保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶 解稀释后应立即使用。严格的无菌条件下配制 可在室温下保存12小时
依托泊甙（VP-16）1
作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，阻碍topoⅡ对DNA的 修复。这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得 到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间， 可能提高抗肿瘤活性。
嘧啶合成
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
.破坏DNA结构和功能的药物，
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素等 甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素 DNA 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结 博莱霉素靠产生自由基 破坏DNA结构 影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
迟发性腹泻： 机制： SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、 电解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻
伊立替康3
迟发性腹泻治疗：
洛哌丁胺（易蒙停） 机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间， 促进水分的吸收 首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到腹泻停止 后12小时 不能连续服用超过48小时——麻痹性肠梗阻 奥曲肽（善得定/善宁） 机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收， 减少肠内的分泌 疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量 （100μ g～500μ g,每天3次)尚未确定
三尖杉酯碱注射液
作用机制：抑制细胞蛋白质的合成。
适应症：多用于血液肿瘤。 溶媒:一日1-4mg，临用时加至5%葡萄糖注射液250500ml中摇匀， 给药时间：含有本药的500ml稀释液要求滴注时间 应在3小时以上，尤其对已有心血管疾病者。原因： 静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性
紫杉醇1
作用机制：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳
定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也
可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而 达到抗肿瘤的目的。 适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。 用量：75mg/m2 ,d1, 3周1次
多西紫杉醇2
不良反应：
体液潴溜：处理：预服药物。口服糖皮质激素类，如 地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg （例如：每日2次，每次8mg），持续3天。 过敏反应：较紫杉醇少 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常
肿瘤科常用药物使用注意事项
各类药物使用注意事项
主要抗肿瘤药物
辅助药物
抑制骨转移药物
化疗药的使用顺序及机理 抗肿瘤药物的毒性反应及防治
主要抗肿瘤药物
分类 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 植物来源的抗肿瘤药 铂类 靶向药物
嘌呤合成 抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁 核苷酸 抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤 脱氧核苷酸
伊立替康1
作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在
大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑 异构酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗 肿瘤作用。 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 方案。 2周或3周
伊立替康2
特殊不良反应：
急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、 寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、 流涎增多，24小时内发生。 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。 处理：小剂量阿托品0.25mg 肌肉注射。
培美曲塞二钠1
作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化 为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过 程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细 胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于 局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
替尼泊甙
作用机制：与依托泊苷相似，具有完全交叉耐药性
给药时间：单药治疗每次60mg/m2，加生理盐水500ml， 静滴30分钟以上，每日1次，连用5日。输注过快可能 产生低血压。 溶媒：应以生理盐水稀释本药，不可用5%葡萄糖注射
液稀释本药，否则易产生沉淀。
保存：溶液配制后应立即给药，避免振荡，以免产生 沉淀。有沉淀时禁止使用。
常见不良反应：


胃肠道反应：腹泻、腹痛
手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg 肝脏毒性：胆红素升高 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新
抗肿瘤抗生素
常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、
柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用发挥治
疗作用。
吡柔比星1
作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合成， 在细胞分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分 裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤
顺铂
作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂， 主要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性 药。 用法：75mg/m2,d1 3周方案 不良反应： 胃肠道反应：强致吐性 骨髓抑制 肾毒性：损伤肾小管.处理：水化利尿，至少2500ml以 上 神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神 经毒性。