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奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶（SOX）化疗方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案。
它由奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶三种药物组成，被广泛应用于临床实践中。
本文将对SOX方案的疗效和安全性进行综述，并介绍其使用方法和注意事项。
一、奥沙利铂奥沙利铂是一种白金类化合物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复，从而达到抗癌的作用。
它常用于结直肠癌的治疗，并且在SOX方案中起到了重要的作用。
二、叶酸钙叶酸钙是一种维生素B族成分，它在体内参与DNA、RNA和蛋白质的合成，对细胞的生长和分裂起到重要的调节作用。
在SOX方案中，叶酸钙主要用于增强氟尿嘧啶的疗效。
三、氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种嘧啶类化合物，能够抑制DNA合成，从而阻断肿瘤细胞的增殖和分裂。
它被广泛应用于消化系统肿瘤的化疗中，特别是结直肠癌的治疗。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的疗效和安全性已经得到了广泛的研究和验证。
临床研究表明，SOX方案在治疗结直肠癌方面具有较好的疗效。
它既可以作为一线治疗方案，也可以作为二线治疗方案，尤其适用于晚期结直肠癌患者。
SOX方案的使用方法和注意事项如下：1. 剂量和给药途径：奥沙利铂根据患者的体重进行剂量计算，常用剂量为130 mg/m²，加入200 mL的生理盐水中静脉滴注。
叶酸钙常用剂量为400 mg/m²，以静脉滴注给药。
氟尿嘧啶的剂量为2,000 mg/m²，按体表面积静脉滴注，每日持续14天，随后休息7天。
2. 治疗周期：SOX方案通常采用三周一周期的治疗方案，即14天的化疗加上7天的休息，周期重复进行。
3. 不良反应：SOX方案在治疗过程中可能会引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。
同时，奥沙利铂还可能导致末梢神经病变和肾脏损伤等副作用。
在使用SOX方案时，临床医生应密切关注患者的不良反应，及时进行干预和处理。
总结起来，奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶（SOX）化疗方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一，其中奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶组合方案被广泛应用于多种癌症的治疗中。
本文将对奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案进行详细介绍。
1. 方案简介奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案，简称为OFP方案，是一种常用的肿瘤化疗方案。
此方案主要包含奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶三种药物的联合应用，通过不同机制发挥抗肿瘤作用。
2. 药物成分及作用机制2.1 奥沙利铂奥沙利铂是一种铂类化合物，可通过与DNA结合抑制DNA合成和修复，从而阻断癌细胞的增殖。
奥沙利铂能够诱导DNA链损伤，干扰细胞的正常分裂，从而抑制癌细胞的增殖和生长。
2.2 亚叶酸钙亚叶酸钙是维生素B9的衍生物，能够与氟尿嘧啶发生代谢反应，增强氟尿嘧啶的抗癌作用。
亚叶酸钙还可阻断癌细胞DNA的合成与修复，促使癌细胞死亡。
2.3 氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物，能够抑制胸苷酸合成，干扰DNA和RNA的合成。
氟尿嘧啶还可以直接与DNA结合，导致DNA链断裂，从而影响癌细胞的生长和增殖。
3. 适应症奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案适用于多种恶性肿瘤的治疗，如结直肠癌、胃癌、食管癌、卵巢癌等。
经临床实践证明，此方案在这些癌症的治疗中具有良好的疗效。
4. 治疗周期与剂量具体的治疗周期和剂量需根据患者的具体情况来确定，医生会根据患者的年龄、体重、肿瘤类型和病情等因素进行个体化调整。
一般情况下，OFP化疗方案的治疗周期为21天，患者需要连续进行多个周期的化疗。
5. 不良反应及处理奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案在治疗过程中可能出现一些不良反应，包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等。
医生会根据患者的具体情况制定相应的不良反应处理方案，以减轻不良反应的程度。
同时，患者在接受治疗期间应积极配合医生的监护和指导。
6. 注意事项在接受奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案治疗期间，患者应注意休息和营养，加强身体的抵抗力。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶（SOX）化疗方案是一种用于治疗结直肠癌的常见疗法。
本文将介绍SOX方案的具体内容、疗效以及应注意的事项。
1. 简介SOX方案是一种多药物联合治疗方案，常用于晚期结直肠癌的化疗。
该方案采用了三种药物，包括奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶，以提高治疗效果。
2. 奥沙利铂奥沙利铂是一种铂类化合物，可通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复来抑制癌细胞生长。
它常与其他化疗药物联合使用，以增强疗效。
3. 亚叶酸钙亚叶酸钙是一种抗代谢药物，能够阻断细胞核苷酸的生物合成。
它可以增加奥沙利铂对癌细胞的杀伤作用，从而提高治疗效果。
4. 氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，属于胸苷类似物，通过干扰DNA和RNA的合成来阻碍癌细胞的增殖。
与奥沙利铂和亚叶酸钙联合使用，可形成强力的“三联药”治疗方案。
5. 方案应用SOX方案通常通过静脉注射的形式进行，每个疗程一般持续2周。
具体剂量会根据患者的情况而定，常见的剂量方案是：奥沙利铂每米格身体表面积80mg，亚叶酸钙每米格身体表面积400mg，氟尿嘧啶每米格身体表面积2400mg。
一般来说，连续进行6-8个周期的化疗，以达到理想的治疗效果。
6. 疗效评估根据临床研究，SOX方案在晚期结直肠癌治疗中显示出良好的疗效。
该方案可有效缓解症状、控制疾病进展，并提高患者的生存率。
7. 注意事项在接受SOX化疗期间，患者需要密切监测血常规、肝功能和肾功能等指标的变化。
化疗会对造血系统、肝脏和肾脏造成一定的影响，因此需要及时调整药物剂量，并根据患者的具体情况进行支持治疗。
总结：奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶（SOX）化疗方案是一种用于晚期结直肠癌治疗的常见方案。
通过联合应用奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶等药物，可以提高治疗效果，并有效缓解症状、控制疾病进展。
在接受该方案治疗期间，患者需密切监测指标变化，并进行相应的支持治疗。
SOX方案为结直肠癌患者提供了一种有效的化疗选择。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶（简称SOX）化疗方案是一种常用于消化道肿瘤的治疗方案。
本文将对SOX方案进行详细介绍，包括其成分、适应症、治疗周期和不良反应等方面。
一、SOX方案的成分SOX方案主要由奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶三种药物组成。
1. 奥沙利铂（Oxaliplatin）：奥沙利铂是一种铂类化合物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的DNA复制和修复，从而达到抑制肿瘤生长的目的。
2. 亚叶酸钙（Calcium Folinate）：亚叶酸钙是叶酸的衍生物，可增加氟尿嘧啶对于肿瘤细胞的进入和抗肿瘤作用，并减少对正常细胞的毒性。
3. 氟尿嘧啶（Fluorouracil）：氟尿嘧啶是一种嘧啶类抗肿瘤药物，通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和RNA转录而发挥抗肿瘤作用。
二、SOX方案的适应症SOX方案适用于消化道肿瘤的治疗，包括胃癌、结直肠癌、食管癌等。
根据病情和患者的实际情况，医生会综合考虑患者的年龄、肿瘤的分期、分级、转移情况等因素来决定是否采用SOX方案。
三、SOX方案的治疗周期SOX方案的一个疗程通常包含两个部分：预治疗期（preoperative treatment）和术后治疗期（postoperative treatment）。
1. 预治疗期：在手术前进行的化疗，主要目的是缩小肿瘤体积，减少手术难度。
预治疗期通常持续2-4个疗程，每个疗程间隔为2周。
2. 术后治疗期：在手术后进行的化疗，主要通过杀灭残留的肿瘤细胞减少术后复发。
术后治疗期一般持续6-8个疗程，每个疗程间隔为3-4周。
四、SOX方案的不良反应SOX方案的常见不良反应包括骨髓抑制、神经毒性和消化道反应。
1. 骨髓抑制：SOX方案使用的化疗药物容易抑制骨髓功能，导致白细胞、红细胞和血小板减少，患者可能出现贫血、感染和出血等问题。
2. 神经毒性：奥沙利铂是SOX方案中的关键药物，其主要不良反应为神经毒性，患者可能出现感觉异常、肌无力、手脚麻木等症状。
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案是一种常用于消化道肿瘤治疗的化疗方案，它的疗效显著，被广泛应用于临床实践中。
首先，奥沙利铂是一种铂类抗肿瘤药物，它通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
氟尿嘧啶是一种嘌呤类抗肿瘤药物，它可以抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成，从而导致肿瘤细胞的凋亡和死亡。
奥沙利铂和氟尿嘧啶的联合应用，可以相辅相成，增强彼此的抗肿瘤效果，提高治疗的疗效。
其次，奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案通常用于胃癌、结肠癌、直肠癌等消化道肿瘤的治疗。
临床研究表明，奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案在消化道肿瘤的治疗中具有较高的有效率和较好的耐受性，可以显著提高患者的生存率和生存质量。
此外，奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案的不良反应主要包括骨髓抑制、恶心呕吐、腹泻、口腔黏膜炎等，但一般来说，这些不良反应都是可以预防和治疗的。
临床医生在应用奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案时，通常会根据患者的具体情况，采取相应的预防和治疗措施，以减轻不良反应对患者的影响。
总的来说，奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案是一种安全有效的化疗方案，对消化道肿瘤具有显著的疗效。
在临床实践中，医生会根据患者的具体情况，综合考虑疗效和不良反应，制定个体化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
希望通过不断的临床研究和实践经验的积累，能够进一步完善奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案，为消化道肿瘤患者带来更好的治疗效果和生存质量。
顺铂氟尿嘧啶化疗方案
顺铂氟尿嘧啶化疗方案引言顺铂和氟尿嘧啶是当前常用的抗癌药物，通过它们的联合使用可以有效地治疗多种恶性肿瘤。
本文将介绍顺铂氟尿嘧啶化疗方案的详细内容，包括药物介绍、使用适应症、疗程和剂量控制等方面。
药物介绍顺铂顺铂（Cisplatin）是一种铂类化合物，属于细胞毒性药物。
它通过与DNA结合，抑制DNA链的合成，从而干扰肿瘤细胞的复制和生长。
顺铂可用于多种恶性肿瘤的化疗，如卵巢癌、肺癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-FU）是一种嘌呤类似物，属于抗癌代谢类药物。
它通过干扰肿瘤细胞DNA和RNA的合成，抑制细胞增殖和分裂。
氟尿嘧啶广泛用于消化道肿瘤的化疗，如食管癌、胃癌等。
顺铂氟尿嘧啶化疗方案的适应症顺铂氟尿嘧啶化疗方案适用于多种恶性肿瘤，常见适应症包括但不限于：1.卵巢癌：顺铂氟尿嘧啶方案可作为术后辅助化疗的选择，也可用于晚期卵巢癌的一线化疗。
2.膀胱癌：顺铂氟尿嘧啶方案可用于膀胱癌的放化疗，特别适用于肌层浸润的膀胱癌。
3.结直肠癌：顺铂氟尿嘧啶方案可用于结直肠癌的化疗，常与其他药物联合使用。
4.食管癌和胃癌：顺铂氟尿嘧啶方案可用于消化道肿瘤的化疗，可作为手术前后的辅助化疗方案。
5.肝细胞癌：顺铂氟尿嘧啶方案可用于肝细胞癌的化疗，可单独使用或与其他药物联合。
化疗方案疗程和剂量控制顺铂顺铂的剂量一般根据患者的体表面积来计算，成人剂量为75-100 mg/m²。
根据具体情况，可以选择不同的给药途径和时间间隔。
氟尿嘧啶氟尿嘧啶的剂量也根据体表面积来计算，一般为600-1000 mg/m²。
给药途径包括静脉滴注、肌肉注射等。
使用方法顺铂顺铂一般通过静脉滴注给药，给药时间为2小时。
在给药前常给予抗恶心药物，以减轻顺铂的副作用。
氟尿嘧啶氟尿嘧啶常与顺铂联合使用，通过静脉滴注给药。
给药时间和频率根据具体病情而定，一般为连续静脉滴注4-7天。
注意事项1.化疗期间需要密切监测患者的血常规、肝肾功能等指标，及时调整剂量和给药方案。
氟尿嘧啶化疗方案
氟尿嘧啶化疗方案引言氟尿嘧啶是一种常用于治疗多种癌症的化学药物。
它属于硝基嘧啶类抗癌药物，通过抑制 DNA 和 RNA 的合成来阻止癌细胞的生长和分裂。
本文将介绍氟尿嘧啶化疗方案，包括用药剂量、疗程安排以及可能的副作用。
用药剂量氟尿嘧啶的用药剂量通常根据患者的具体情况来确定。
常见的剂量在400-800mg/m^2/天，通常由静脉注射给予。
剂量和用药频率会根据患者的身体状况和癌症的类型而变化。
在某些情况下，医生可能会调整剂量或者采用不同的给药途径。
疗程安排氟尿嘧啶的化疗疗程通常分为不同的周期，每个周期在一定时间内进行。
每个周期的长度和具体安排也会根据患者的病情而有所不同。
一般来说，氟尿嘧啶的化疗可以持续几周或几个月。
在一些情况下，医生可能会建议在化疗周期之间休息一段时间，以缓解药物的副作用。
副作用氟尿嘧啶化疗可能会引起一些副作用。
以下是一些常见的副作用：1. 恶心和呕吐：这是化疗过程中最常见的副作用之一。
医生通常会给予抗恶心药物来缓解这些症状。
2. 脱发：氟尿嘧啶化疗可能导致头发脱落，包括头皮、眉毛和睫毛。
这通常是暂时的，头发通常会在化疗完成后重新生长。
3. 疲劳：化疗可能会导致患者感到疲乏和虚弱。
休息和适当的营养可以帮助缓解这些症状。
4. 免疫系统抑制：氟尿嘧啶可能会降低患者的免疫系统功能，增加感染的风险。
患者应该避免接触病原体，并遵循医生的建议进行预防措施。
5. 消化道问题：氟尿嘧啶可能会引起腹泻、口腔溃疡和食欲下降。
医生通常会建议患者注意饮食，保持适当的水分摄入，并根据需要使用药物来缓解这些问题。
结论氟尿嘧啶化疗方案是一种常用的抗癌治疗方案，能够有效抑制癌细胞的生长和分裂。
然而，患者在接受氟尿嘧啶化疗时应该密切关注可能出现的副作用，并及时与医生沟通。
医生会根据患者的病情调整用药剂量和疗程安排，以达到最佳的治疗效果。
通过合理用药和康复护理，患者可以更好地应对化疗过程中可能出现的问题，提高治疗效果和生活质量。
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案是一种常用于治疗消化道肿瘤的方案。
它结合了奥沙利铂和氟尿嘧啶两种药物的疗效，以期提高肿瘤治疗的成功率。
本文将对奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案进行详细介绍。
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案主要用于消化道肿瘤的治疗，包括胃癌、结直肠癌等。
它是一种综合性的治疗方案，主要通过药物的作用，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，达到治疗的效果。
奥沙利铂是一种重金属化合物，通过干扰DNA的复制和修复，使癌细胞无法继续增殖，从而起到抑制肿瘤生长的作用。
氟尿嘧啶是一种抗癌药物，通过抑制肿瘤DNA的合成，破坏癌细胞的正常功能，达到杀死肿瘤细胞的效果。
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案通常采用静脉注射的方式给药。
治疗周期一般为21天，每个周期内进行两次化疗。
具体的剂量和用药频率会根据患者的情况进行调整，以达到最佳的治疗效果。
奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案的副作用主要包括骨髓抑制、消化道反应、神经毒性等。
骨髓抑制会导致白细胞、红细胞和血小板的数量减少，易出现感染和出血等情况。
消化道反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻等。
神经毒性主要表现为手脚麻木、感觉异常等症状。
在化疗期间，患者需要密切观察自己的身体状况，及时与医生沟通并调整治疗方案。
除了副作用外，奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案还具有一定的注意事项。
首先，患者需要选择专科医院进行治疗，以确保医生有丰富的经验和专业的技术。
其次，患者在接受化疗期间需要注意饮食的调理，保证营养的摄入，增强抵抗力。
此外，患者还需要定期进行复查，评估治疗效果，及时调整治疗方案。
总的来说，奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案是一种有效的消化道肿瘤治疗方案。
它通过综合应用奥沙利铂和氟尿嘧啶两种药物，抑制肿瘤生长和扩散，达到治疗效果。
然而，在接受化疗期间患者需要密切关注自己的身体状况，及时沟通与医生并调整治疗方案。
通过合理的治疗和细心的护理，相信每个患者都能够度过这个艰难的时期，早日康复。
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与放疗的相互作用
低剂量5-Fu（200-250mg/m2）可起到放疗 增敏的作用
大剂量5-Fu其副作用可与放疗副作用叠加
药代学特点
口服吸收不完全，可静脉，动脉或腔内注 射
T1/2约10-20min，肝胆循环的Tmax为3090min
大剂量时可通过血脑屏障 主要由肝脏分解代谢，由尿排出约10-20%
用法和用量（不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短,仅15～30 min ,与癌细胞接触时 间短,有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒 定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入S 期的肿瘤细 胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2
别嘌呤醇可减轻 皮肤甲床色素沉着 手足综合征 脱发 肝肾功能损伤 静脉炎（静脉给药） 心绞痛，心肌梗死 小脑共济失调
药物相互作用
西咪替丁可提高血药浓度，毒性增加 干扰素可增加胃肠道反应 甲硝唑延缓清除，增加不良反应，不增加疗效 氢氯噻嗪增强骨髓抑制 华发林合用时，延长CT，需调整华发林用量 不宜与阿司匹林合用 用药时不宜饮酒
而肿瘤细胞代谢旺盛
用法和用量（局部给药）
腔内给药 胸腹腔化疗1000mg/次 ，每周重 复，共2-3周
肝动脉灌注： 1000mg/次 瘤体内注射 5-FU软膏外涂
毒副作用及不良反应
胃肠道粘膜炎：粘膜溃疡，腹泻 发生时间：多为用药后5-7天 骨髓抑制 发生时间：平均粒细胞最低值在用药后10天，21天可恢复,
希罗达节拍化疗联合塞来昔布治疗晚期肿瘤：给予口服希 罗达(每日2次,每次500mg)及塞来昔布 (每日2次,每次 400mg) , 4周为1个周期,连续服用至疾病进展为止。
节拍化疗与放疗联合
节拍化疗与放射治疗联用,一方面,可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起 到协同抑制作用,并阻止放疗后由于VEGF、PDGF等生长因子表达增 加所致血管再生,从而减少肿瘤内部血液供应,促进肿瘤细胞凋亡;另一 方面,由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基,其疗效和肿瘤内 部氧分压成正相关,而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常 化,减少肿瘤血管的紊乱程度,提高肿瘤内部氧分压,从而增强肿瘤细胞 对放射线的敏感性,提高肿瘤控制率。
氟尿嘧啶类化疗药物
5-氟尿嘧啶
药理学
在这类化合物中, 尿嘧啶分子5位上的氢原子被氟原子取代, 由于氟的 原子半径和氢的原子半径相近, 因而在代谢过程中不易分解, 可在分子 水平代替正常代谢物。这类化合物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核 苷酸，与胸苷酸合酶（和叶酸生物代谢相关的酶TS）结合, 导致不能 有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，使TS失活，从而抑制DNA合成, 最 后导致肿瘤细胞死亡。
CF增效作用不和剂量呈正相关，200mg/m2最佳，给药2 小时后达峰值
与其他化疗药物的相互作用
小剂量顺铂（6-20mg/m2）可作为5-Fu生化化调节剂，通 过改变肿瘤细胞膜通透性，使细胞内高半胱氨酸合成蛋氨 酸过程亢进，活化叶酸代谢系统，增加CH2FH4浓度，使5Fu抑制DNA合成作用增强。
节拍化疗(metronomic chemotherapy) ,
概念：是以某些常规化疗药物,采取小剂量(MTD的1 /3～1 /10) 、高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管 内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳, 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。
直肠癌患者行希罗达节拍化疗联合同步术前盆腔放疗
毒副作用及不良反应
手足综合征：手掌足底感觉迟钝疼痛和引起指端红斑，甚 至发生溃疡 中位出现时间：79天，范围：11-360天
分度： 1度，手足麻木，感觉异常，迟钝，麻刺感，无痛性肿胀或
低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、高频率的给药模 式,可选择性地抑制肿瘤血管生成,提高抗癌效果,且不良反 应少,不易耐药
用法和用量(静脉推注Bolus)
静脉推注5-FU主要作用于RNA 不间断持续滴入与静脉推注Bolus结合 400mg/m2 Bolus继之以600mg/m2 持续静脉
输入 时辰给药：夜间正常组织及细胞代谢减慢
卡培他滨
Xeloda
药理学
该药在胸苷磷酸化酶( thymidine phosphorylase, TP)作 用下转化为5-FU而发挥抗肿瘤活性。癌细胞增殖旺盛,核 酸合成活跃,故TP在肿瘤组织异常增高,高于正常组织3 ～ 10 倍.(选择特异性靶向化疗）
同时TP与血小板衍化生长因子(p latelet-derived endothelial cell growth factor, PD2ECGF)为同一物质, 是促血管生长因子之一,能刺激内皮细胞生长和趋化,可致 肿瘤组织微血管密度增加和抑制肿瘤细胞凋亡,故希罗达 可通过降低TP活性发挥抗血管生成效应。
另一代谢产物氟尿三磷，可与RNA结合，阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA而抑制RNA合成
药理学特点
细胞周期特异性药物，主要作用于S期 首过代谢显著及亲脂性较低,治疗剂量与中毒剂量
接近 疗效不和剂量呈正相关，在375-500mg/m2区间
可随剂量增效而不良反应不重
药理学特点
与生化调节剂醛氢叶酸钙（CF，LV）在体内被还原成甲 酰四氢叶酸（CH2FH4），这些外源性的CH2FH4可促进 FdUMP-TS- CH2FH4三联复合物的形成，加强对TS抑制， 和氟尿嘧啶有协同作用，可增加疗效，但同时增加了其毒 副作用。
药代学特点
口服1.5小时达血药峰值，过2小时， 5-FU达到峰 浓度
食物会降低其吸收率及吸收程度，还推迟血药浓 度峰值1.5小时
95%以氟-丙氨酸形式从尿中排泄
用法和用量
联合化疗1000mg/m2 ，Bid，连续两周， 停一周，三周为一周期