他汀类药物分类与比较
降脂药物分类作用副作用
降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。
一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。
自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。
他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。
资料来源:医学教育网（一）洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。
常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。
对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。
该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。
可有肝功能异常, CK升高。
偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。
（二）辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。
5～80mg; 每晚顿服。
辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。
阿托伐他汀与氟伐他汀对冠心病患者心率变异性的影响
阿托伐他汀与氟伐他汀对冠心病患者心率变异性的影响张可英;李秀昌【摘要】目的：探讨阿托伐他汀与氟伐他汀对冠心病患者治疗前后心率变异性影响。
方法选取冠心病患者90例，随机分为 A 、B 两组各45例；两组均行规范冠心病基础药物治疗，在此基础上调脂治疗 A 组应用阿托伐他汀20 mg、B 组应用氟伐他汀40 mg，均每晚1次口服，疗程60 d。
观察两组治疗前后血脂水平变化，心率变异性指标窦性心搏 RR 间期标准差（SDNN）、RR 间期平均值标准差（SDANN）、相邻 RR 间期差值的均方根、相邻 RR 间期之差＞50 ms 的个数占总窦性心搏个数的百分比的变化，以及临床疗效、不良反应发生情况。
结果两组治疗后血清TC、TG、LDL-C、HDL-C 水平差异均有统计学意义（P 均＜0．05）；治疗后 A 组心率变异性指标 SDNN、SDANN 分别为（85．50±7．18）、（48．87±4．59）ms、B 组分别为（76．69±5．90）、（44．36±5．45）ms，两组比较差异均有统计学意义（P 均＜0．05）；A 组治疗后总有效率为95．56％，B 组为88．89％，两组总有效率比较差异有统计学意义（P ＜0．05）；两组均无严重并发症及不良反应发生。
结论阿托伐他汀、氟伐他汀能改善冠心病患者心率变异性，阿托伐他汀对心率变异性的影响效果优于氟伐他汀。
【期刊名称】《山东医药》【年(卷),期】2016(056)033【总页数】3页(P44-46)【关键词】冠状动脉疾病;阿托伐他汀;氟伐他汀;心率变异性【作者】张可英;李秀昌【作者单位】泰安市第一人民医院，山东泰安 271000;泰山医学院附属医院【正文语种】中文【中图分类】R542.23心率变异性(HRV)是评估心脏自主神经功能(交感、副交感神经张力)稳定性的定量指标。
HRV 降低代表心脏自主神经功能(交感神经张力增强)受损，易诱发恶性心律失常，能预示心脏不良事件发生风险[1,2]。
阿托伐他汀钙报告
提高的药理作用。临床主要用于TC、LDL-C升高为主，而TG水平
正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。本药亦
可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。
2021/3/26
4
烟酸及其衍生物
• 烟酸也称作维生素B3，或维生素PP，分子式：C6H5NO2，耐热， 能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍 生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一，是一 种水溶性维生素，属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺， 烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织 呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
阿托伐他汀国内市场历程
• 阿托伐他汀是我国倡导发展的新药品种，国产药物由北京嘉林药业股份有限公司（北京红惠）率先抢 仿成功，1999年9月29日获得SFDA颁发的新药证书和生产批件，在国内享有8年独家生产保护期， 商品名为“阿乐”。随后，SFDA批准辉瑞公司的立普妥进入中国市场，由大连辉瑞制药分装销售， 国内临床使用的阿托伐他汀制剂主要有10mg、20mg和40mg三种规格。2000年下半年，阿托伐他 汀在国内上市销售。
天然药物类
2021/3/26
3
胆汁酸螯合剂
• 胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，难溶于水，不易被消化酶
破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考
来烯胺(chlestyramine，消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。
这类药有阻滞胆汁酸的重吸收，促进其排泄，使胆汁酸的排泄率
每晚顿服
每晚顿服
每日一次
10-40mg/d， 每日一次
Vd 口服吸收 蛋白结合率 代谢途径
30％ > 95％
氟伐他汀的非降脂作用及用途
氟伐他汀的非降脂作用及用途
江启蓉;叶云;戚明双
【期刊名称】《中国药物与临床》
【年(卷),期】2004(004)010
【摘要】近年来的研究提示炎症反应在动脉粥样硬化的发生和发展中起着很重要的作用。
有关他汀类药物临床试验都证实他汀类药物不仅可调整血脂水平。
而且能够减少致死性和非致死性心血管事件，改善内皮细胞，抑制平滑肌细胞的增生，改善血流动力学作用及对骨骼等影响。
氟伐他汀(fluvastatin)，商品名来适可(1escol)是第一个完全经化学合成的亲水性羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，其化学结构与其他
【总页数】2页(P783-784)
【作者】江启蓉;叶云;戚明双
【作者单位】泸州医学院附属医院药剂科,646000;泸州医学院附属医院药剂
科,646000;泸州医学院附属医院药剂科,646000
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.缓释型氟伐他汀和速释胶囊型氟伐他汀对高脂血症患者动脉僵硬度影响的比较[J], 薛世荣;杨泽福;杨玲;邹军
2.他汀类药物的非降脂作用及用途 [J], 王仁云
3.氟伐他汀非降脂作用研究进展 [J], 孙超;宋娟;田华;赵学梅
4.氟伐他汀单用与氟伐他汀联合非诺贝特治疗糖尿病合并高脂血症的疗效 [J], 董会平
5.他汀类药物非降脂作用的临床用途探讨 [J], 王惠英;张志辉;范例;高林
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效对比分析
• 临床研究 •133瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效对比分析鲁芙蓉（长沙市中心医院，湖南 长沙 410004）【摘要】目的 对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的临床疗效。
方法 将2010年12月至2012年12月于我院接受治疗的120例冠心病患者作为研究对象，按照随机数字法将其分为对照组与观察组各60例。
两组患者均给予常规基础治疗，对对照组患者给予阿托伐他汀治疗，对观察组则给予瑞舒伐他汀治疗，对比观察两组患者的治疗效果。
结果 ①在接受治疗后，观察组血清内超敏C-反应蛋白（Hs-CRP ）、同型半胱氨酸（Hcy ）水平明显低于对照组患者，P ＜0.05；②观察组患者血脂水平稳定情况明显优于对照组，组间对比差异显著，P ＜0.05。
结论 在冠心病患者的治疗中选用瑞舒伐他汀药物治疗方案能够明显提高治疗效果，值得推广。
【关键词】冠心病；瑞舒伐他汀；阿托伐他汀；Hs-CRP ；Hcy中图分类号：R541.4 文献标识码：B 文章编号：1671-8194（2015）30-0133-02冠心病是临床上较为常见的慢性身心疾病之一，多发于老年群体，主要由人体脂质代谢异常所引起，又称动脉粥样硬化性心脏病。
据相关文献报道提示，最近几年来，我国冠心病的发病率有显著上升的态势[1]。
有报道提示，在冠心病的临床治疗中，应用阿托伐他汀治疗效果比较明显。
近期也有研究提示，瑞舒伐他汀作为第七种他汀类药物，其调脂作用明显优于其他他汀类药物[2]。
但目前临床上对其0.04~0.2 mg/（kg•h ），持续泵注，根据患者状况调整维持剂量。
1.2.2 实验组：患者采用盐酸右美托咪定（批准文号 国药准字H20110086生产单位江苏恩华药业股份有限公司）配制成变成4 μg/mL 浓度溶液，以1 μg/kg 速度缓慢静注，输注时间不少于10 min ，再以0.2~0.7 μg/kg•h 维持剂量，持续泵注。
两组患者在拔管时均要停止药物输注。
冠心病(高血脂)常见药物——阿托伐他丁钙片详解
阿托伐他丁钙片药品名称:通用名称：阿托伐他汀钙片英文名称：Lipitor (Atorvastatin Calcium Tablets)商品名称：立普妥成份:阿托伐他汀钙。
适应症:直胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
规格:(1)10mg(2)20mg(3)40mg用法用量:病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
本品最大剂量为80mg每日一次。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14 mmol/L(或＜160mg/dL)和总胆固醇＜6.22 mmol/L(或＜240mg/dL)，中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和总胆固醇＜5.18mmol/L(或＜200mg/dL)，高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和总胆固醇＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)，极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和总胆固醇＜3.11mmol/L(或＜120mg/dL)。
对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的r临床疗效
对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的r临床疗效郝浩【摘要】目的对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的临床疗效.方法便利选取于2013年3月—2014年3月期间被该院收治的冠心病患者50例,为了保证该次研究结果的公平性和准确性,将50例患者随机分为两组,分别为对照组和观察组,平均每组25例.对照组的25例患者采用阿托伐他汀进行治疗,观察组的25例患者采用瑞舒伐他汀治疗.治疗时间为6个月,随后对两组患者的临床治疗效果包括TG(三酰甘油)、TC(总胆固醇)、HDL-C(高密度胆固醇)、LDL-C(低密度胆固醇)、Hcy(同型半胱氨酸)、hs-CRP(超敏C反应蛋白)及颈动脉IMT(内膜-中层厚度)等指标进行分析和比较.结果经过一段时间的治疗,观察组患者的TG(1.46±0.45)、TC(4.01±0.49)、HDL-C(1.83±0.17)、LDL-C(1.92±0.37)、Hcy(9.81±1.16)、hs-CRP(0.09±0.04)及颈动脉IMT(0.92±0.17)等指标与治疗之前比较有明显改善,其中观察组要优于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05).结论在治疗冠心病患者的过程中采用瑞舒伐他汀效果要明显好于阿托伐他汀,且无明显的不良反应,安全可靠,极具临床推广价值.【期刊名称】《中外医疗》【年(卷),期】2017(036)007【总页数】3页(P94-96)【关键词】阿托伐他汀;瑞舒伐他汀;冠心病【作者】郝浩【作者单位】江苏省沛县中医院门诊西药房,江苏沛县 221600【正文语种】中文【中图分类】R5冠心病在临床上十分常见，属于一种慢性疾病，易合并一种或多种其他系统性疾病，对影响人们身体健康的同时也降低了生活质量。
冠心病容易发生动脉梗化，因此在治疗的时候采用他汀类药物治疗可以起到很好的效果。
瑞舒伐他汀是一种治疗冠心病的新型药物，在一定程度上可以完全替代阿托伐他汀，将其应用于冠心病的临床治疗中有明显的效果。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗急性心肌梗死的疗效对比研究
Journal of Mathematical Medicine Vol.33No.12020文章编号:1004-4337(2020)01-0120-02中图分类号：R542.2文献标识码：A・药学研究・阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗急性心肌梗死的疗效对比研究朱利强（长垣县中医医院制剂室新乡453400）摘要：目的：探讨急性心肌梗死患者采用阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗的疗效差异。
方法：研究将2015年2月〜2018年6月收治的88例急性心肌梗死患者分为两组，常规组采用阿托伐他汀治疗，试验组采用瑞舒伐他汀治疗，比较两组的临床疗效。
结果：两组治疗前SOD.CK-MB.ET l.cTnl水平对比差异不明显（P〉0.05）；试验组患者治疗后ET-1、cTnI、CK-MB水平明显低于常规组，SOD水平明显高于常规组，预后显著优于常规组•对比差异有统计学意义（PV0.05）。
结论：急性心肌梗死患者采用瑞舒伐他汀治疗，能有效改善患者血管内皮功能、血清炎症指标与预后，能提高患者的临床疗效。
关键词：急性心肌梗死；阿托伐他汀；瑞舒伐他汀；疗效doi：10.3969/j.issn.1004-4337.2020.01.057急性心肌梗死是临床中常见的心血管疾病，具有较高的致残率与死亡率。
有相关研究认为，早期采用他汀类药物治疗急性心肌梗死，能有效降低患者的病死率，预防心血管不良事件发生⑴。
研究表明动脉粥样硬化斑块是导致血脂异常的主要因素，他汀类药物又是调节血脂的常规药物•瑞舒伐他汀与阿托伐他汀作为他汀类药物，被广泛用于临床治疗中⑵。
此次研究通过对急性心肌梗死患者实施不同的药物治疗，观察患者用药后的治疗效果•分析适合临床应用的治疗方案。
1资料及方法1.1临床资料选取2015年2月〜2018年6月治疗急性心肌梗死的88例患者为观察对象•将其随机分为常规组与试验组，每组44例。
常规组男25例，女19例；年龄46〜78岁，平均年龄（63.8±4.2）岁；发病时间1〜15h,平均时间（3.6士3.2）h。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
临床常用的他汀类药物
第二代他汀类药物
临床常用的他汀类药物
第三代他汀类药物
各类他汀药物的比较
各类他汀药物因具有不同的取代基，所以都具有独特 的异质性（个性）:如亲脂性、药效学的强度（降脂效 价）、药动学的参数、相互作用的多少、适应证、肌 肉及肝肾毒性的大小等均不相同。
亲脂性比较
给药时机 晚餐时 晚餐时 睡前 睡前
一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用
食物影响 空腹时吸收减少30%
进餐时吸收好 影响吸收，不影响疗效 影响生物利用度，但不延长吸收
无影响 吸收率下降20%，AUC无影响 Tmax延长，Cmax下降，但是AUC无显著性差异
药动学比较
代谢物活性
有
有
无
无
无
70%Байду номын сангаас性
有
排泄
主83%粪 60%胆汁 80%粪， 90%粪， 98%粪，
10%尿 13%尿 2%-13%尿 5%尿
2%尿
98%粪， 2%尿
90%粪， 10%尿
药动学比较
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
代谢途径 肝脏
肝脏
肝脏
肝脏
肝脏 肝脏（仅10%） 肝脏（少）
1.50～1.75 -0.75～-1 1.00～1.25 1.00～1.25
-0.25～-0.50
亲脂性
亲水性
亲脂性
亲脂性
亲水性
亲脂性
注：LogD是亲脂性/亲水性系数。大于0则说明是亲脂性，数值越大，亲脂性越大；反之， 小于0是亲水性。
药效学比较
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类[3]： 高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； 中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%；
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 匹伐他汀 阿托伐他汀
生物利用度
30%
5%
17%
24%
>80%
14%
瑞舒伐他汀 20%
血浆蛋白结合率 95%
95% 53.1% 98%
96%
>98%
88%
半衰期（h）
3
3
1.5
1.2
11
14
13-20
肝药酶
3A4
3A4
无
2C9 2C9（很少） 3A4 2C9、2C19（10%）
80mg
--------
40mg
55%
--------
--------
--------
80mg
63%
--------
--------
--------
--------
瑞舒伐他汀 匹伐他汀
--------------5mg 10mg 20mg 40mg
1mg 2mg 4mg ----------------------
亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，更高亲脂性 可更多分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、 作用持续久、风险更大等），就可能存在更多肌肉安全 性问题。
亲脂性比较
亲水性
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
亲脂系数 LogD(Ph=7. 4)
亲脂性/亲水 亲脂性 性
[2]2016 ESC/EAS 血脂异常管理指南
他汀类药物的分类
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 天然化合物
洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他 汀（第二代） 人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐 他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）
临床常用的他汀类药物
[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
药效学比较
药效学比较
LDL-C 降幅
30%
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀
20mg
10mg
20mg
40mg
阿托伐他汀 --------
38% 40/80mg 20mg
40mg
80mg
10mg
41%
80mg
40mg
80mg
20mg
47%
--------
[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
他汀类药物的作用机制
他汀类药物竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶活性，减少肝脏 中的胆固醇合成。细胞内胆固醇浓度降低导致肝细胞表面 的低密度脂蛋白受体 LDLR 的表达水平升高，使肝脏经血 摄取 LDL-C 的水平升高， 血浆中的 LDL-C 以及其他含 apoB 的脂蛋白(如富含甘油三酯的颗粒)浓度降低[2]。
药品名称 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
药效学比较
剂量（mg/d） 40
20-40 40
40-80 10 5-10 2-4
LDL-C降低（%） 31
35-41 34
25-35 30
39-45 38-45
药动学比较
药品名称 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
[3]ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD） 风险指南，2013
药效学比较
他汀类药物降低TC和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性，但 不呈直线相关关系；但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C 进一 步降低幅度仅约 6％，即所谓“他汀疗效 6% 效应”。他汀类 可使 TG 水平降低 7％ ~30％，HDL-C水平升高 5％ ~15％[1]。 当前认为，使用他汀类药物应使LDL-C至少降低30-40%。
P450酶系 CYP3A4 CYP3A4 不经CYP CYP2C9(75%)、 CYP3A4 酶系 CYP3A4(20%)、 CYP2C8(5%)
CYP2C9、 CYP2C19 （10%）
极少部分经过 CYP2C9代谢
药物相互作用比较
他汀类药物
诱导剂
抑制剂
经CYP3A4 阿托伐他汀、 苯妥英钠、巴比妥类、利福平、地塞 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、红霉素、克
他汀类药物的分类与比较
杨达宇
他汀类药物的定义和适应症
他汀类药物（statins），也称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能显著降低胆固醇(TC)、 低密度脂蛋白(LDL-C)和apoB(载脂蛋白)，同时降低甘 油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C)[1]。适用 于原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症，是当前防 治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。
代谢 洛伐他汀、 米松、环磷酰胺、卡马西平、曲格列 拉霉素、阿奇霉素、三环类抗抑郁药、奈
辛伐他汀
酮、金丝桃
法唑酮、文拉法辛、氟西汀、舍曲林、环