他汀类药物(1)

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他汀类药物对老年人心血管事件一级预防的疗效及安全分析

他汀类药物对老年人心血管事件一级预防的疗效及安全分析

他汀类药物对老年人心血管事件一级预防的疗效及安全分析何旭瑜;杜明轩;黎励文【期刊名称】《中华老年心脑血管病杂志》【年(卷),期】2018(20)7【摘要】目的评估他汀类药物对老年人心血管事件一级预防的疗效及其安全性.方法回顾性选择广东省人民医院心内科住院治疗的血脂异常患者859例,根据是否服用他汀类药物分为他汀组423例,对照组436例,比较2组疗效(主要心血管不良事件、全因死亡、脑卒中)和安全性(肝损害、肌肉损害、新发糖尿病和痴呆).结果服用2年药物后,他汀组TC和LDL-C水平较对照组明显降低,差异有统计学意义[(4.83±0.62) mmol/L vs (5.79±0.64)mmol/L,P=0.016;(2.68±0.53)mmol/L vs (3.46±0.62) mmol/L,P=0.009].他汀组主要心血管不良事件发生率较对照组明显降低,差异有统计学意义(13.2%vs 17.9%,P=0.032).2组全因病死率、脑卒中、肝酶[丙氨酸转氨酶和(或)天冬氨酸转氨酶]升高、肌肉疼痛或肌酸激酶升高、新发糖尿病及痴呆发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论老年人降低LDL-C可能有助于减少主要心血管不良事件,但由于老年人自身特点,心血管病患病率高,合并症多,病情复杂,使用他汀类药物前建议个体化衡量患者的风险获益.【总页数】5页(P681-685)【作者】何旭瑜;杜明轩;黎励文【作者单位】510080广州,广东省心血管病研究所广东省冠心病防治研究重点实验室广东省人民医院心内科广东省医学科学院;510080广州,广东省心血管病研究所广东省冠心病防治研究重点实验室广东省人民医院心内科广东省医学科学院;510080广州,广东省心血管病研究所广东省冠心病防治研究重点实验室广东省人民医院心内科广东省医学科学院【正文语种】中文【相关文献】1.他汀类药物在糖尿病患者心血管事件一级预防中的新证据和新指南 [J], 郑刚2.高龄老年人应用他汀类药物的疗效及安全性观察 [J], 吕玉红;李然3.老年人使用他汀类药物一级预防的建议 [J], 冯雪茹;刘梅林4.老年人他汀类药物的一级预防 [J],5.他汀类药物治疗老年人的疗效和安全性 [J],因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

他汀类药物有哪些?

他汀类药物有哪些?

他汀类药物有哪些?
关于《他汀类药物有哪些?》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。

医学技术是伴随着科技进步提高而提高的,这就代表着在临床治疗上,也会出现更大的提升。

大家现如今最希望的便是可以完全攻破一些绝症,例如癌症或是艾滋病这些。

实际上那样的总体目标在未来两年或是十几年内便会完成,大家都较为有信心。

那麼,临床医学上他汀有什么?
他汀,即3-甲基-3羟基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,是现阶段最有效的降血脂药物,不但能强力地减少总胆固醇(TC)和密度低蛋白(LDL),并且能一定水平上减少三酰甘油(TG),还能
上升密度高的蛋白(HDL),因此他汀还可以称之为较全方位的调脂药。

他汀的作用机制是根据竞争抑止内源胆固醇生成速度限制酶HMG-CoA还原酶,阻隔体细胞内羟甲戊酸新陈代谢方式,使体细胞内胆固醇生成降低,进而决策性刺激性细胞质表层密度低蛋白(LDL)蛋白激酶总数和特异性提升,使血细胞胆固醇消除提升、水准减少临床医学上关键用以减少胆固醇尤其是密度低蛋白-胆固醇(LDL-C),医治主动脉粥样硬化,已经变成冠心病防止和医治的最有效药品。

近些年,研究发现他汀具备各个方面非降血脂功效,在其中包含抑止主动脉粥样硬化与血栓形成,还具备减轻肝脏移植后的排异、医治骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆症等多种多样功效。

发售的他汀有5种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。

在其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基本上经有机化学生产加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是有机合成的。

这种药品更加大伙儿所了解的是他们的商品名.
在我国研发的中药材“血脂康”胶襄,关键带有洛伐他汀,因而也可纳入他汀类。

血脂一高就要服用他汀类药物么?那你就大错特错了

血脂一高就要服用他汀类药物么?那你就大错特错了

血脂一高就要服用他汀类药物么?那你就大错特错了
又到了年终体检的时间,不知道正在体检的你,是否在血脂化验单上看到高高低低的箭头呢?你的第一反应是不是该吃他汀降降了?想必这个疑问也是大家的困惑,是不是血脂一高,就得使用他汀药物降脂了?其实血脂升高之后,到底需不需要使用他汀类药物需要分情况,快来看看你属于哪种。

首先,对于那些只是单纯的血脂升高的年轻人,这部分人一般没什么基础疾病,血脂水平只是高于正常值上限一点,那么这个时候,就不着急启用他汀类药物治疗,只需要采取生活方式干预,保持清淡饮食,并进行适当的运动锻炼。

第二种情况是必须立即启用药物降脂治疗的。

依据《中国成人血脂异常防治指南》,以下四类人群是必须服用降脂药物的(1)明确诊断为动脉粥样硬化性心血管疾病的患者,比如心绞痛,心肌梗死,急性冠脉综合征等;(2)合并有高血压或者糖尿病的患者,并且低密度脂蛋白高于3.4mmol/L的患者;(3)有高血压病史,同时还伴有肥胖、抽烟,或者年龄大于45岁,低密度脂蛋白只要高于2.6mmol/L,也需要服用他汀类药物;(4)如果有糖尿病病史,年龄在45岁以上,低密度脂蛋白只要高于2.6mmol/L,也需要启动降脂治疗,这主要是因为糖尿病本身会损伤血管,如果在合并有血脂升高,会增加心脑血管风险的增加。

需要明白的是,血脂高了之后,并不是立即需要启动降脂治疗,而是需要进过仔细鉴别之后,方可服用他汀类药物。

他汀类药物治疗后疑似引起肌病1例

他汀类药物治疗后疑似引起肌病1例
检查发现冠心病 、心房颤动、双下肢动脉硬化性 闭塞症 。后
坚 持 服 用 阿 司 匹林 片 0 . 1 g,缬 沙 坦 胶 囊 8 0 ag,硝 苯 地 平 r 3 讨论 基 于 多 项 大 规 模 临 床 试 验 的 确 切 证 据 ,目前 他 汀 类 药
控释片 3 0 ag, r 每 日 1次,阿托伐他 汀片 2 0 ag, r 每晚 1 次。 急诊心 电图 ,示心房颤动 、S T— T改变 。急诊头颅 C T,示 右侧 额 叶颞 枕顶部 、左侧半 卵 圆中心多 发低密度 影 ,考 虑
究发现 ,该类药物抑制羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶 ( HMG — Co A 还 原酶 ) ,导致辅酶 Ql 0缺乏 ,引起 线粒 体氧化 呼吸
功 能 异 常 ,进 而 出 现 肌 细 胞 能量 代 谢 障 碍 ” 】 。
本例 患者很 明显存在 动脉硬 化症 ,为他 汀类药 物治疗 的合适 对象 ,但在 用药 1个月后 出现 肌酶 明显升 高 ,停药 后逐渐下降 ,临床支持他 汀相 关性肌病 。值得注意 的是 ,患
酶、 肌酐监 测见表 1 。住院期 间患者 出现右下肢肌 肉轻度 萎 缩, 后 因并发严 重呼吸道感染 、多器 官功能衰竭 自动 出院。
表 1 患者肌酶 肌酐监 测数据
血压 2 4 0 / 1 2 0 mmHg。患 者神 志清楚 ,鼻唇 沟对 称 ,双瞳 孔等大 ,直径 3 am, r 对光反应灵敏 ,颈无抵抗 ,伸舌居 中 , 两肺未 闻及哕音 ,心界不大 ,心率 8 2次 / mi n, 房颤 律 ,无 明显病理 性 杂音 , 腹 平软 ,肝脾 未触 及 ,双 下肢未 见 肿
义可分为:① 肌痛 ,肌 肉疼痛或无力 , 伴或不伴肌酶升高;
② 肌 病 ,肌 酶 升 高 > l 0倍 正 常 值 上 限 ,伴 随 肌 肉 症 状 ; ③ 横 纹 肌 溶 解 ,肌 酶 升 高 > l 0倍 正 常 值 上 限 , 伴 随 肌 酐 升 高【 2 】 。他 汀 类 药 物相 关 性 肌 损 害 的机 理 尚 不 明 确 ,但 有 研

他汀类药物简介

他汀类药物简介

他汀类药物
所有他汀类都有抑制HMG-CoA还原酶而起作用、限制HMG-CoA还原酶通路效率以及限制体内产生胆固醇的代谢途径的作用。

药物以一种摄入后水解并产生活性剂的非活性内酯的形式存在。

它是一个白色不吸水的结晶性粉末,它几乎不溶于水,但是完全溶于氯仿,甲醇和乙醇。

洛伐他汀(Lovastatin)
分子式:C24H36O5
分子量:404.55
性质:白色结晶性粉末。

熔点174.5。

易溶于氯仿,溶于丙酮,微溶于甲醇,不溶于水。

用途:心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。

结构式:
辛伐他汀
辛伐他汀(simvastatin)是他汀类(statin)的降血脂药物,用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。

辛伐他汀是土曲霉([[en:Aspergillus terreus|Aspergillus terreus]])发酵产物的合成衍生物。

结构式:
化学式:C25H38O5
分子量:418.566
描述:在1979年,霍夫曼和他的同事从土曲霉中分离出洛伐他汀。

在开发与研究洛伐他汀的过程中,默克公司的科学家们从土曲霉的发酵产物中综合得出一个更有效的HMG-CoA还原酶抑制剂,并命名定为MK-733。

这便是后来的辛伐他汀。

辛伐他汀是一个功能强大的血脂降低的药物。

他汀类药物的不良反应

他汀类药物的不良反应
研究证实两者配伍还是比较安全的。抗凝药
与他汀类药物合用可增加国际标准化比值 (INR),因此两类药物合用时必须密切观察 INR的变化。
► c. CYP3A4代谢体内半数以上的药物。脂溶性他汀 类药物(如辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、西 立伐他汀)和贝特类、氯吡格雷、华法林、地高辛、 地尔硫唑、维拉帕米、大环内酯类抗生素、抗真菌 药、环孢菌素等,均通过此酶代谢,因此在临床合 用时,他汀类药物的血药浓度升高,有可能诱发肌 病及其他不良反应的发生。氟伐他汀、普伐他汀、 瑞舒伐他汀等则不经CYP3A4途径代谢或经多途径代 谢,故与其他药物在代谢水平发生相互作用的危险 性较小。因此,应尽量选择与其他药物发生相互作 用小或无相互作用的他汀类药物进行治疗,如果必 须使用相互作用大的药物,则选用小剂量。
► 为减小不良反应的发生,服用任何他汀
类药应从较小剂量开始,急性冠状动脉综合征 患者开始可用较大剂量,但以后应根据临床情 况,及时调整剂量。服药过程中应进行随访,注 意询问有无肌无力或肌痛症状,若有则应及时 检测CK及ALT。开始服药6~8周后,复查血脂 水平及CK及ALT。若无肌无力或肌痛症状,CK 及ALT在正常范围,可3~6个月复查上述指标。 若调整血脂效果欠理想,则应加大剂量或更换 用药品种,如CK>正常上限5倍,ALT>正常上限 3倍,应考虑减少剂量或停药;若CK>正常上限 10倍或ALT>正常上限5倍,应立即停药,并追踪 监测直到恢复正常。
O O
H
H 3CH 3C
O CH3 1 H
2
H
8
CH3
7
H 3C 3 4
6 5
辛伐他汀的体内代谢
HO
O
O H
O O H H

他汀类药物介绍

他汀类药物介绍
• \\ ……对于所有刚开始使用辛伐他汀或正增加辛伐他汀剂量的患者,应被告之
发生横纹肌溶解症的风险,要求患者出现非预期的肌肉痛、触痛以及虚弱无 力及时就诊。
在处方辛伐他汀或含有辛伐他汀的药物时,应清楚正在接受胺碘酮 治疗的病人使用辛伐他汀的日剂量不能超过20mg,当日剂量超过20mg时会 增加横纹肌溶解症发生的风险。当存在此相互作用风险时,处方医师应考虑 使用其他他汀类药物替代辛伐他汀。
• 辛伐他汀与主要经CYP450 3A4代谢的药物合用, 提高肌病发生的风险
• 病例报告:阿托伐他汀与氯吡格雷合用导致肌病 和肾功能受损
• FDA在阿托伐他汀说明书中明确指出: 与CYP450 3A4抑制剂合用增加骨骼肌不良效应
• 辛伐他汀与CYP450 3A4 诱导剂合用(利福 平),降低辛伐他汀的血药浓度
.
感 谢
0.97L/hr /Kg
不经CYP 酶系
辛伐(其中 60% 78.8%为原
型)
13%
10%(其中 50%为原型)
19小时 (13-20小 时)与剂量
无关
CYP3A4
2C9 2C19
他汀类药物相互作用
• CYP450 3A4 是药物代谢的主要肝药酶,是 他汀发生药物相互作用的重要原因。
代表药物
药物品 辛伐他汀
洛伐他汀
阿托伐他汀 普伐他汀 瑞舒伐他汀 氟伐他汀
商品名 舒降之 美降之 罗华宁 洛特 血脂康 立普妥 普拉固 可定 来适可
常规剂量 5-80mg/d,每晚顿服
10-80mg/d,每晚顿服
10-80mg/d,每日一次 10-40mg/d,每晚顿服 10-40mg/d,每日一次 20-80mg/d,每晚顿服
• 主要经CYP450 3A4代谢的他汀与经CYP450 3A4 代谢的药物合用 –影响药代动力学 –影响药效学 –提高不良反应

一甲基澳瑞他汀 e 化学结构-概述说明以及解释

一甲基澳瑞他汀 e 化学结构-概述说明以及解释

一甲基澳瑞他汀e 化学结构-概述说明以及解释1. 引言1.1 概述一甲基澳瑞他汀(Simvastatin)是一种广泛应用于临床治疗高胆固醇血症和心血管疾病的药物。

它属于被称为他汀类药物的一员,是一种竞争性抑制HMG-CoA还原酶的药物,通过降低胆固醇的合成来达到降低血浆胆固醇的效果。

随着现代生活方式的改变和不良饮食习惯的普遍存在,高胆固醇血症在全球范围内变得越来越普遍。

该疾病不仅与心血管疾病的发展密切相关,还可能导致其他严重的健康问题,如动脉粥样硬化和心肌梗死等。

一甲基澳瑞他汀由黄曲霉属真菌产生,即通过天然发酵法生产得到。

然而,为了提高其药代动力学性质和治疗效果,科学家们通过改进和优化合成方法,合成了合成一甲基澳瑞他汀。

现在,一甲基澳瑞他汀已经成为一种被广泛研究和临床使用的药物。

在本篇文章中,我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法、性质与用途等方面的内容。

通过深入了解一甲基澳瑞他汀,我们可以更好地理解它在治疗高胆固醇血症和心血管疾病方面的作用机制,并有望对该药物的未来发展提供一定的启示。

在接下来的章节中,我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法以及它在临床上的广泛用途。

最后,我们将总结这篇文章的主要观点,并对一甲基澳瑞他汀的未来进行展望。

通过本文的阅读,读者将能够全面了解一甲基澳瑞他汀,为今后的相关研究和临床实践提供有益的指导与参考。

文章结构部分的内容如下:1.2 文章结构本文主要包含以下几个部分:引言、正文和结论。

引言部分通过概述一甲基澳瑞他汀的化学结构和合成方法,介绍背景知识和研究意义。

此外,本部分还会明确文章的目的,即对一甲基澳瑞他汀进行全面的分析和探讨。

正文部分将围绕一甲基澳瑞他汀展开讨论。

首先,我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构,包括其分子式、分子量等信息,并通过图表等形式直观地展示其结构。

其次,我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的合成方法,包括起始原料的选择、反应步骤和条件等。

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4. 他汀类的安全性 他汀相关肌肉 症状(SAMS)
表 2 他汀相关毒性表型
横纹肌溶解 CK 比正常值上限高 10 倍,且没有其它原因导致的肌肉损伤。 更为权威的诊断标准为类似的CK升高以及肾功能损伤。然而, 他汀治疗期间,并不是所有的情况下CK显著升高都提示横纹 肌溶解,如一些没有接受他汀治疗的 CK 水平长期升高患者或 特发性高CK 血症患者。因此,他汀治疗前是否需要测定基线 CK 水平存在争议。 运动也能够显著增加CK水平。而他汀治疗能够放大运动引起 的CK升高。因此,他汀治疗患者表现有CK升高时,应当考 虑是否是运动引起的。
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
他汀对神经系统的影响 机制: 可能与直接抑制 CNS 胆固醇合成或间接抑制参与认知功能的 物质有关,如抑制类异戊二烯生成、减少类异戊二烯发尼基焦 磷酸。同时,他汀类药物也能减轻神经炎症和β淀粉样蛋白含 量。
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
他汀类与肾脏损害
•他汀类与地高辛的相互作用 地高辛是 P-糖蛋白抑制剂,可能使他汀类血药浓度升高。且他 汀类药物也可能影响地高辛的代谢。两药联用时应监测地高辛血
浆浓度。
•他汀类与环孢素的相互作用
环孢素使所有他汀类药物血浆浓度升高,在联用时选择氟伐他汀
和小剂量辛伐他汀相对较安全。
普伐他汀和氟伐他汀内源性肌肉毒性小。因此,对于在使用普伐 他汀或氟伐他汀以外的他汀类药物时发生他汀类药物相关性肌病 (除了横纹肌溶解)的患者,停药后一旦症状得到消退,可改用 普伐他汀或氟伐他汀中继续治疗 。
•他汀类与华法林的相互作用
华法林主要由 CYP2C9、CYP3A4 和 CYP1A2 代谢,可能与他
汀类药物发生相互作用。因此他汀类药物与华法林联用时,应适 时监测患者的国际标准化比值(INR),相应调整药物。相对来
说,氟伐他汀与华法林相互作用最大,应避免联用。
•他汀类与钙拮抗剂的相互作用
非二氢吡啶类钙拮抗药地尔硫卓和维拉帕米是 CYP3A4 抑制剂,但目前研究认为两者合用较为 安全。但建议服用氨氯地平的患者,一天服用辛 伐他汀的量不得超过 20 mg。
• 肝细胞内HMG CoA还原酶活性变化的特点, 服用他汀药物的最佳时间是在晚上。 • 而在白天服用他汀类药物时,其降脂作用的强 度低于同等剂量的他汀类在晚上服用。 • 夜间是人体胆固醇合成的高峰期
• 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制 内源性胆固醇合成限速酶( HMG-CoA )还原 酶,阻断细胞内羟甲酸代谢途径,是细胞内胆固 醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要 为肝细胞)低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活 性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低。他 汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从 而减少含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌。
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
临床处理
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
他汀与肝脏安全性
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
他汀与新发糖尿病
他汀类对心血管疾病的总体益处与新发糖尿病风险之比是9:1, 他汀类药物对心血管疾病的保护作用远大于新增糖尿病风险。 如有患者在他汀类药物治疗过程中确诊糖尿病,强调减肥和降 糖药。
2. 降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)幅度特点
根据循证医学的证据,LDL-C 是调脂治疗的首要目标,多项随机
双盲一级和二级预防临床试验表明,他汀类药物能够有效降低
LDL-C 水平,随着 LDL-C 水平幅度降得越低,药物疗效越好, 心血管事件发生率越低。 对于稳定性冠心病患者 LDL-C 的目标值<2.6 mmol/L(100 mg/dl)。 对于极高危患者(确诊冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征), 治疗目标 LDL-C<1.8 mmol/L(70 mg/dl)。
注:高强度:他汀类每日剂量降低 LDL-C ≥ 50%; 中等强度:他汀类每日剂量降低 LDL-C:30%~50%; 低强度:他汀类每日剂量降低 LDL-C<30%。
3. 他汀类与其它药物的相互作用
•他汀类与氯吡格雷的相互作用
氯吡格雷在肝脏经 CYP2C19 及 CYP3A4 代谢为活性产物后,才能 发挥抗血小板活性。但临床上没有观察到这种作用对预后的影响。 因此两药可以联用。另外,有研究表明,氯吡格雷和他汀类药物 联用对非 ST 段抬高心肌梗死者可产生有益的协同作用。
•他汀类与抗抑郁药的相互作用 氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、舍曲林抑制 CYP3A4 酶。 如必须应用抗抑郁药,可选择不抑制 CYP3A4 通路的帕 罗西汀或文拉法辛。或者选用不经 CYP3A4 代谢的他汀 类(氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀)。
•他汀类与胺碘酮的相互作用 胺碘酮是 CYP3A4 的强抑制剂。服用胺碘酮时, 如果必须应用他汀类药物,可选择普伐他汀或 瑞舒伐他汀。
•他汀类与贝特类药物的相互作用 他汀类药物可有效降低低密度脂蛋白水平, 而贝特类药物 可降低甘油三酯水平, 提高高密度脂蛋白水平。但两类药物 均可致肌病发生,联用可能导致该不良反应叠加,故需谨慎联用。 不建议吉非贝齐与他汀类联用,因为联用可导致肌病风险大 大增加。非诺贝特可与他汀类联用,若需联用,他汀类优选 普伐他汀。 另外,若联用,贝特类药物应在早晨给予,他汀类药物应在晚上 给予,以减少峰剂量时的相互作用。2 种药物均应从小剂量开始, 逐渐加量,并定期复查肝功能及血清肌酸激酶(K)。
脂溶性他汀
西立伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀的环链上都是甲基,因此具有高度亲 脂性。脂溶性他汀能够穿过全身各组织细胞的脂质层,对所有细胞发挥 抑制胆固醇合成的作用,因此引起肌酶升高的可能性明显高于水溶性他汀。
常见他汀类药物的异同点比较
1.药动学结构特点
脂水双溶他汀 阿托伐他汀是由共价连接三个芳香结构(苯环)的吡咯环组成。 西立伐他汀的撤市后,美国FDA对辛伐他汀的肌肉安全性提出警告, 使人们认为,脂溶性他汀存在更多肌肉安全性问题。但脂溶性的阿 托伐他汀有较好的肌肉安全性,这与其独特的分子结构有关。阿托 伐他汀的苯环结构在CYP450酶的作用下发生羟基化生成的邻/对位 羟基活性代谢产物,增加了阿托伐他汀的水溶性。脂溶、水溶的平衡, 减少了脂溶性他汀细胞膜相关的肌肉安全性问题。
常见他汀类药物的异同点比较
1.药动学 结构特点
常见他汀类药物的异同点比较
1.药动学 结构特点
常见他汀类药物的异同点比较
1.药动学结构特点
水溶性他汀 普伐他汀与其它他汀类药物不同,其开环的环状部分含有一个羟基, 因而成为亲水性HMG-CoA还原酶抑制剂。
水溶性他汀有两种药物,普伐他汀和瑞舒伐他汀,与脂溶性他汀相比, 水溶性他汀对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低, 仅选择性作用于肝脏抑制胆固醇的合成,因此,既有效的降低了血清胆 固醇的水平,又避免了对肝外组织的不利影响,防止相关不良反应的发生。
他汀类药物
他汀类药物概述
动脉粥样硬化性心脏病是人类,特别是中年以后 常见心血管病,血脂异常是动脉粥样硬化最重要的 发病因素,他汀类药物是目前使用比较广泛的一类 调脂药物。 目前国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、 普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀 以及匹伐他汀。
他汀类药物药理作用
《他汀类安全性评价专家共识2014年》
他汀类药物安全性比较
阿托伐他汀 氟伐他汀 洛伐他听 普伐他汀
瑞舒伐他汀 辛伐他汀

匹伐他汀
普伐他汀>辛伐他汀>氟伐他汀>瑞舒伐他汀>阿托伐他汀
Huseyin Naci et al. Circ Cardiovasc Qual Outcomes.2013
服用他汀药物的时间
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