各种他汀类药物如何选择
他汀类药物用药注意事项
他汀类药物用药注意事项他汀类药物主要用于降血脂和预防冠心病，不仅效果较好，还具有较高的安全性。
他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，因此可以有效降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量。
现阶段，我国临床主要应用的他汀类药物包括辛伐他汀（lovastatin）、普伐他汀（pravastatin）、氟伐他汀（simvastatin）、阿托伐他汀（atorvastatin）和瑞舒伐他汀（rosuvastatin）等。
为了降低用药不良反应，最大限度发挥药效，在服用他汀类药物时，患者应当对药物种类、服药时间、饮食等引起注意，同时需要密切关注服药后的机体反应。
他汀类药物种类他汀类药物种类相对比较丰富，对于不同的种类需要采取合适的口服剂量。
另外，同一种类的他汀类药物可能来自不同的厂家，因此其规格存在差异，如果更换服用不同厂家的他汀类药物，应当注意其实际规格以及使用剂量。
他汀类药物主要功能他汀类药物不仅可以用于调脂，在稳定动脉粥样硬化斑块、抗炎以及改善内皮功能等方面也具有卓越功能，可以为骨质形成提供促进作用，对糖尿病肾病进行防治的同时，还可以抗肿瘤。
医学证明，应用他汀类药物，还可以有效控制冠心病等事件的发生，同时降低冠心病引起的死亡事件数量。
他汀类药物主要副作用他汀类药物的耐受性以及安全性都较高，一般的不良反应主要有口干、便秘或者消化不良等，基本上不会对治疗产生明显影响，大部分的不良反应在停药之后也会自行消失。
他汀类药物最为严重的副作用，主要包括肝脏损害和肌病，因此用药时应当对这两方面引起重视。
他汀类药物之所以会对肝脏产生损害，主要是因为药物的主要作用场所为肝脏，当引起肝脏损害时会导致丙氨酸转氨酶以及天冬氨酸转氨酶的升高，导致患者出现急性肝功能衰竭、胆汁郁积或者肝炎等病症，不过引起急性肝功能衰竭的几率在百万分之一以内。
一般情况下，大部分不良反应都发生在他汀类药物服用后的3周到6个月之内，当患者停用或者换服其他种类的他汀类药物后，肝功能基本上可以自行恢复。
五种他汀药哪种最好副作用小
五种他汀药哪种最好副作用小
他汀药是一类常用的降脂药物，可以有效降低胆固醇和血脂水平，预防心血管疾病的发生。
然而，不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异。
下面是五种常见的他汀药，它们的副作用情况如下：
1. 氟伐他汀（Fluvastatin）：副作用较轻微，包括头疼、恶心、胃肠道不适等。
2. 氟伐他汀（Rosuvastatin）：与其他他汀药物相比，副作用
相对较少，但仍可能引起肌肉痛、肝功能异常等。
3. 氟伐他汀（Atorvastatin）：可能引起肌肉痛、乏力、头痛等不适症状；偶尔会导致肌肉炎症和肝脏损伤。
4. 氟伐他汀（Pravastatin）：副作用较轻，常见的不适症状包
括腹泻、头晕、乏力等。
5. 氟伐他汀（Simvastatin）：可能引起肌肉痛、乏力、腹泻等，严重时可导致肌肉炎症和肝功能异常。
综上所述，不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异，但一般来说，副作用较轻的他汀药物包括氟伐他汀和氟伐他汀。
然而，每个人的体质和药物耐受性是不同的，因此在选择使用他汀药物时，应根据个体情况和医生的建议进行权衡。
常见他汀类药物的区别
常见他汀类药物的区别他汀类药物（简称他汀）为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用，临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。
目前有7种他汀在我国上市，这7种他汀有哪些区别呢？他汀的分布和代谢特点总的来说，他汀类药物亲脂性顺序依次为：辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。
亲脂性越强，副作用发生几率越大。
他汀的降尿酸效应阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿酸血症（HUA）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。
他汀的服用时间一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用，可在夜间总胆固醇（TC）合成高峰时达到药物浓度高峰。
半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，可每天固定任意时间服用。
他汀与其他药物的相互作用普伐他汀不经CYP450代谢，主要经葡萄糖醛酸化途径代谢。
匹伐他汀极少部分经CYP2C9代谢，大部分经有机阴离子转运多肽2（OATP2）介导转运，环孢素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等可影响OATP2，避免合用。
其余他汀都需经肝CYP450酶系代谢。
此外，他汀均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物，与OATP1B1抑制剂如环孢素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。
他汀的肌病风险他汀可致肌损害，多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态（如感染、创伤、围手术期、强体力劳动）等。
临床表现主要为：▶肌痛或四肢无力，不伴肌酸激酶增高；▶肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高；▶严重可致横纹肌溶解，肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高，超过10倍ULN（正常值上限），血肌酐升高，常有尿色变深及肌红蛋白尿，可引起急性肾衰竭。
比较降脂药他汀类和贝特类的选择
比较降脂药他汀类和贝特类的选择随着现代生活方式的改变和不健康饮食结构的普及，高胆固醇和高血脂的问题也逐渐增加。
为了有效地降低胆固醇水平和控制血脂，降脂药物成为了一种常见的治疗选择。
在降脂药物中，他汀类和贝特类是两种被广泛使用的药物。
本文将比较他汀类和贝特类的优点和适应症，以帮助读者更好地选择适合自己的降脂药物。
一、他汀类药物他汀类药物是一类用于降低胆固醇的药物，通过抑制胆固醇的合成，在体内减少胆固醇的产生，从而达到降低胆固醇的效果。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等。
优点：1. 显著的降脂效果：他汀类药物是目前降脂效果最明显的药物之一，能够显著地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平。
2. 安全性较高：研究显示，他汀类药物在正常使用剂量下，不会对肝功能、肌肉和肾脏产生明显不良影响。
3. 与其他药物联用效果好：他汀类药物与其他降脂药物如贝特类、胆酸树脂和福泽肽等联合使用，可以获得更好的降脂效果。
适应症：他汀类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：他汀类药物对于患有高胆固醇和高血脂的患者效果显著，尤其是那些伴有冠心病、动脉粥样硬化等心血管疾病的患者。
2. 二型糖尿病患者：他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还可以改善胰岛细胞的功能，对于二型糖尿病患者来说，是一种比较理想的降脂药物选择。
二、贝特类药物贝特类药物是一类可选择性地阻断小肠内乳脂肪的药物，通过降低脂肪的吸收，达到降低血脂的效果。
常见的贝特类药物包括贝特卡心平、欣然达等。
优点：1. 适应范围广：贝特类药物适用于不同程度的高血脂患者，无论是轻度高血脂还是重度高血脂患者，都可以通过调整剂量来达到控制血脂的目的。
2. 改善血脂谱：贝特类药物在降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的同时，还能提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，改善血脂谱。
适应症：贝特类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：贝特类药物适用于那些不适合使用他汀类药物或对他汀类药物不耐受的患者，以及那些需要同时降低胆固醇和甘油三酯水平的患者。
治疗高血脂的药物选择与用法
治疗高血脂的药物选择与用法高血脂是一种常见的慢性疾病，指血液中胆固醇和甘油三酯水平升高。
如果不进行及时有效的治疗，高血脂可能会导致严重的心血管疾病，如心肌梗死和中风。
因此，选择合适的药物并正确使用是治疗高血脂的关键。
本文将介绍常用的治疗高血脂的药物选择与用法。
1. 他汀类药物他汀类药物是目前治疗高血脂的首选药物。
它们通过抑制胆固醇的生物合成酶HMG-CoA还原酶，降低血浆胆固醇水平。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀等。
使用他汀类药物应注意遵循以下原则：- 治疗初期剂量选择适中，随着治疗的进行逐渐增加。
- 遵循医生的建议，坚持长期使用。
- 定期进行相关检查，如肝功能、血脂水平等。
2. 贝特类药物贝特类药物是另一种治疗高血脂有效的药物。
它们通过抑制肝脏合成胆固醇的关键酶类固醇CoA还原酶来降低胆固醇水平。
贝特类药物包括非诺贝特和拉贝特等。
使用贝特类药物时需注意以下几点：- 必须遵循医生指示准确服用剂量。
- 定期检查肝功能和血脂水平。
- 注意与其他药物的相互作用。
3. 贝特酮类药物贝特酮类药物是一类有效的胆固醇吸收抑制剂，通过抑制肠道内胆固醇的吸收，帮助降低血脂水平。
其中最常见的药物是依折麦布和艾塞那布。
因使用贝特酮类药物存在饮食限制和药物相互作用的问题，需遵循以下原则：- 必须在医生指导下合理使用。
- 注意药物与食物的相互作用，避免影响药物吸收。
- 定期进行相关检查，如肝功能和肌酸激酶水平。
4. 常用联合治疗方案在一些复杂的高血脂患者中，单一药物治疗的效果可能不明显。
此时，常采用多种药物联合治疗的方法，以达到最佳的降脂效果。
常见的联合治疗方案包括他汀类药物和贝特类药物的联合以及他汀类药物与贝特酮类药物的联合等。
在使用联合治疗方案时需注意：- 严格遵守医嘱，按时用药。
- 定期复查相关检查项目。
总结起来，治疗高血脂需要选择合适的药物，并根据医生的建议正确用药。
除药物治疗外，均衡的饮食结构和适度的锻炼也是控制高血脂的重要手段。
抗高血脂药物降低血脂的选择性药物及用法指南
抗高血脂药物降低血脂的选择性药物及用法指南高血脂是一种常见的代谢性疾病，长期的高血脂状态会增加心血管疾病的风险。
抗高血脂药物是目前治疗高血脂的主要手段之一。
本文将介绍几种常用的降低血脂的选择性药物，并提供用法指南。
一、他汀类药物他汀类药物是目前降血脂效果最好、应用较广泛的药物，在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）方面表现出色。
常见的他汀类药物有辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等。
他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶活性，从而抑制胆固醇的合成，减少血液中的胆固醇含量。
用法指南：1. 在开始治疗之前，首先要确定患者的基线血脂水平。
一般建议进行全面的血脂检测，包括总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和LDL-C等指标。
2. 根据患者的具体情况，确定适宜的他汀类药物和剂量。
一般来说，初次治疗建议使用较低剂量，如辛伐他汀20mg/日。
3. 在服用他汀类药物期间，需要定期监测患者的肝功能和肌肉痛等不良反应。
特别是他汀类药物与其他药物的相互作用较多，需要谨慎搭配使用。
二、贝特类药物贝特类药物主要包括非洛贝特、阿拉贝特等，可通过抑制肝细胞胆固醇合成和提高LDL受体的表达，降低血液中的胆固醇水平。
用法指南：1. 贝特类药物适用于那些不能耐受他汀类药物或对他汀类药物存在禁忌症的患者。
2. 初次治疗建议使用较低剂量，如非洛贝特10mg/日。
3. 在服用贝特类药物期间，同样需要定期监测肝功能和肌肉痛等不良反应。
三、降脂纤维酸类药物降脂纤维酸类药物主要包括布洛伐他汀、菊粉酸等，通过可溶性纤维酸对胆汁酸进行结合与排出，从而达到降低胆固醇的目的。
用法指南：1. 适用于轻度或中度的高胆固醇血症患者，效果较轻。
2. 布洛伐他汀常用剂量为6-18g/日，分2-3次口服。
3. 菊粉酸常用剂量为10-16g/日，分2-3次口服。
四、其他药物此外，还有一些其他的降血脂药物，如胆酸螯合树脂、嗜肝细胞生长因子抗体等。
服用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何不良反应？如何选择？
服用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何不良反应？如何选择？阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，匹伐他汀都属于他汀类药物。
能够起到降低血糖，控制心血管疾病的功效。
因此在临床当中也将其运用在治疗高血脂、冠心病等疾病当中。
在市场当中关于他汀类的药物有很多，除了以上这几种药物之外，还有辛伐他汀、普伐他汀等药物。
虽然说他汀类药物的种类很多，但是不同的药物在服用后也会出现不同程度的副作用。
服用他汀类药物能够有效的改善冠心病及高血压疾病，降低身体内血脂的含量。
不管服用什么样的药物都会有不良反应的出现。
那么，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何不良反应？如何选择？下面我们就来简单了解一下。
一、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有何区别？1、降脂能力不同。
不同他汀类药物的降脂能力是有所不同的。
正常来说，阿托伐他汀药物的服用剂量一般为10毫克至80毫克，瑞舒伐他汀药物的服用剂量一般为5毫克至40毫克，匹伐他汀的服用剂量一般为1~4毫克。
看完药物的服用剂量，很多人认为降脂能力最强的就是匹伐他汀药物。
其实并不然，由于匹伐他汀药物的最大剂量仅为4毫克，但是它的最大降脂幅度仅能够达到41%。
而瑞舒伐他汀最大的降质幅度却能够达到63%。
因此，在这三种他汀药物当中，瑞舒伐他汀的降脂能力最强。
（不同他汀类药物的降脂幅度对比。
）2、肝脏影响不同。
他汀药物可以分为为水溶性和脂溶性两种。
脂溶性药物有阿托，伐他汀匹伐他汀。
而瑞舒伐他汀却属于水溶性药物。
虽然说药物的种类不同，但是其降血脂的效果却都很好。
由于脂溶性他汀药物对于肌肉损害更加严重，而且还会进入到脑屏障当中，造成人体中枢系统的疾病。
而水溶性他汀药物，不容易进入到肝脏以外的其他组织当中，因此对于肝脏的损害相对较小。
对于肝肾功能不好的朋友们，可以选择服用阿托伐他汀或者是匹伐他汀。
3、药物相互作用不同。
对于不同的他汀药物在于其他药物联合使用时，其作用也会有所不同。
由于阿托伐他汀药物本身就含有毒性，当其经过肝脏之后，就会将药物的毒性带入到肝脏当中，造成肝脏损害。
他汀的区别
阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀的区别？
1.他汀类药物的分类
第一代：辛伐他汀
第二代：普伐他汀
第三代：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
2.药动学特点区别
2.降低LDL-C幅度特点
备注：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≧50%；
中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C：30%-50%；
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C<30%。
所以说：相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀。
3.食物对药物的影响
※由于胆固醇合成高峰在夜间，故对于半衰期较短的他汀，需晚上服药才能发挥调血脂的作用，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在一天内任意时间服药。
4.安全性：
①肝毒性
阿托伐他汀、辛伐他汀属于亲脂性他汀，发生肝损害与剂量明显相关。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀，几乎不经过肝脏代谢，肝损害的发生率相对较低，且与剂量的关系不明显。
②肌毒性
他汀类的肌毒性是该类药物最严重的的不良反应。
肌肉事件发生率由高到低：辛伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀。
③肾脏安全
肾脏良好的患者使用他汀是安全的，轻中度肾损害还无需调整剂量。
重度肾功能损害，如肌酐清除率＜30ml/min，应禁用瑞舒伐他汀，而阿托伐他汀不需调整剂，其他他汀都需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构中的磺酰胺基团。
④药物相互作用
阿托伐他汀、辛伐他汀经肝脏CYP3A4代谢，较多发生药物相互作用。
瑞舒伐他汀10%经CYP2C9代谢，较少发生药物相互作用。
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精心整理各种他汀类药物如何选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种适合自己呢？他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。
但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 1 天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀 2 人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇 / 水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞氟伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀＞普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织 ; 而亲水性他汀类精心整理药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的1 半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10 小时，属于长效他汀，可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短，需要晚上睡前服用。
2 药物代谢除了普伐他汀不需要经过肝脏代谢外，其他或多或少都要通过肝药酶代谢。
洛伐他汀和辛伐他汀主要经过 P450酶 3A4代谢，氟伐他汀通过 P450酶 2C9代谢，瑞舒伐他汀通过 P450 酶 2C9和 2C19代谢，匹伐他汀只有很少通过 P450酶 2C9代谢。
3 普伐他汀除具有良好的药动学特性 : （1）是天然水溶性他汀，很少能透过血 - 脑脊液屏障，因而中枢神经系统不良反应极低 ; （2）血浆蛋白结合率低，可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合使用 ; （3）是唯一不主要依赖细胞色素 P450酶系代谢的他汀，可与大量与 P450 酶系相关的药物合用，而不会产生相互作用。
如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、环孢素、免疫抑制剂等 ; （4）循环中无活性代谢产物，进一步减少其全身副反应。
另外，亚洲人群心血管疾病一级预防的 MEGA研究表明，非强化剂量的普伐他汀即能有效降低亚洲人群心脑血管事件，且安全性高于其他他汀，老年高危患者一般同时服用多种药物，因而普伐他汀特别适用于老年人群。
他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意固定时间服用。
食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，最好晚餐时服用；对其他药物并无明显影响。
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类： 1 降低 LDL-C水平 2 降低LDL-C水平 30%~50%称为中强度 3精心整理降低 LDL-C水平＞50%称为高强度若要降低 LDL-C水平＞50%，指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
因此，这两种药物也称为强效他汀。
虽然常用的 7 个他汀类药物都具有降脂作用，但由于它们化学结构功能团的不同，其适应证也有差别。
美国食品药品管理局(FDA)批准 7 种他汀类药的适应证就各不相同，(见下表“√”表示可于相应疾病的治疗) 。
2007 年 3 月 8 日 FDA又一次批准阿托伐他汀的 5 个新增适应证 : 非致死性心脏病发作、致死性与非致死性卒中、住院心力衰竭患者、某些心脏手术以及心脏病的胸痛。
此外， 2010 年 6 月 29 日，国家食品药品监督管理局 (SFDA)亦批准了阿托伐他汀直接治疗冠心病的新适应证。
所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到 1%，单纯肝酶升高不代表肝损伤。
与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶。
转氨酶＜3×ULN 的升高不应视为他汀治疗的禁忌证。
如果转氨酶＞ 3×ULN，应停用他汀，待肝酶正常后再考虑继续或换用他汀治疗。
非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代偿性肝硬化均不是他汀治疗的禁忌证。
不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别，但总体发生率低 [ 。
无症状的轻度肌酸激酶( CK)升高常见，因此，服用他汀后不建议常规监测CK水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。
一旦患者出现肌肉症状并伴CK＞5×ULN，应停止他汀类药物治疗。
FDA对 2005 年 1 月 7 日至 2011 年 3 月 31 日不良反应事件数据库中他汀类药物相关的肌肉不良反应进行了分析。
结果表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。
而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。
6 种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为：瑞舒伐他汀＞氟伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞普伐他汀＞洛伐他汀他汀在肾安全性方面存在异质性。
肾功能良好的患者使用他汀是安全的。
估算肾小球精心整理滤过率（ eGFR）＜ 30ml/ （min·1.73m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构式中的磺酰胺基团，同时由于瑞舒伐他汀的种族差异， FDA批准瑞舒伐他汀最大日剂量为 40mg，而 CFDA 批准其最大日剂量为 20mg。
临床上使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物，而他汀类经过 CYP450进行代谢，临床上易于发生药物间的相互作用，从而导致严重后果；普伐他汀及匹伐他汀这两种药物几乎不经 CYP450代谢，对需经肝脏代谢的药物影响较小。
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀需经 P4503A4 代谢，和 CYP3A4强抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）联用时，注意调整药物剂量，避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。
葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4的成分，能够增加细胞色素P4503A4代谢的药物的血药浓度。
服用洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁。
常规饮用量（250ml ）葡萄柚汁对其它他汀类药物影响较小，无临床意义。
62 评论又一个门外汉复旦大学附属华东医院心内科主任医师、教授 10-3015:5640 赞踩今天是谈各种他汀类药物如何选择，那我就专门为正在服用他汀不知如何选择、如何达标使他汀类药物能发挥最大效用，并将各种他汀类药物作个较。
希望让患者有更深的了解。
他汀类药物有二大作用： 1. 抑制胆固醇合成。
（ LDL 占总胆醇 60%）左右，而 LOL下降可减缓动脉粥样硬化的速率，稳定斑块，甚至缩小或消失。
2. 他汀类除降低胆固醇合成以外的“类效精心整理应”：抑制炎症趋化因子、白介质 6、血小板聚集因子、抗肿瘤坏死因子、 CD4、提高前列腺素 E2 等多重抗动脉粥样硬化作用并减少血管事件发生。
水溶性他汀类药物：如普伐他汀（或称美百乐镇或普拉固）、氟伐他汀（来适可）等已被羟化，不必通过肝酶即细胞色素C（CYP）450 系统代谢，只需水解后即具有抑制胆固醇合成的活性药物。
脂溶性他汀类药物：因为所有药物中50%-60%必须通过肝酶代谢氧化还原后才能发挥活性作用或灭活，而 CYP450系统中最拥挤的通道是 3A4（只占全部肝酶 36%，确有 50%-60% 的药物代谢要通过它），如辛伐他汀（舒降临）阿托伐他汀（立普妥）洛伐他汀（血脂康）等都要通过 3A4 这条通道，而且它们又都属于通过时的慢代谢药物，挤不过别的快代谢药物就容易发生血药浓度过高而产生横纹肌坏死、（急性肾功能障碍），肝功能损害等。
而许多通过3A4 的药物和水果如：红霉素类、抗霉菌的依曲康唑、氟利康唑、及许多心血管药物如力平脂、络活喜、硝苯吡定、阿斯匹林、心律平、氨碘酮、狄高辛、华法令及一些ACEI 和某些 ARB类降压药等，而西柚汁、葡萄汁这些都是通道中的强代谢物。
他汀中的瑞苏伐他汀（可定） 90%通过肾脏排泄不走肝酶，安全性好些。
需要说明的是即使不走肝酶代谢的他汀不等于不会发生肝功能异常，这可能和他汀类药物本身相似的化学结构有关。
因此服用他汀后 1-2 个月内要注意有无肌痛、肌无力，若有这种现象建议立即找医生反映，要查肌酶，无论有无肝病症状也得查一下肝功能。
所以在选择他汀类药物时应注意常规服的药物中有没有通过肝酶CYP450中的 3A4 通道的药物，可能这一点要请教临床药理专家了。
原来服的药物除上述药物外可能还有许多药物，实在医生也讲不清就各种药物是否通过肝酶代谢？走哪一个通道？那你尽量选的水溶性的他汀如普伐他汀、氟伐他汀（来适可）或极少精心整理通过肝酶的瑞苏伐他汀（可定）和匹伐他汀等。
他汀类药物的等效性与各种他汀类药物的剂量都不一样。
如果希望使LDL 下降 33%-35%你应选用氟伐他汀 40-80mg、普伐他汀 40mg、辛伐他汀 20mg、阿托伐他汀 10mg瑞苏伐他汀5mg洛伐他汀 40mg（血脂康每片含有洛伐他汀 5mg）。
他汀类药物加倍服用 LOL 也只能下降 6%，加二倍服用 LDL 也只能下降 12%（这就是他汀类等效性的 6%定律）。
如果常规剂量既不能达标又不敢再加量怎么办？可以用一个标准剂量他汀以外再加 5-10mg 依折麦布（依适存）这样联合两种不同类型的药可使 LDL 下降幅度大于55%以上，也不必担心为了达标而加倍服用他汀类的付作用。
它是肠道胆固醇回吸收抑制剂，可以抑制食物中吃入或肝肠循环肠道中胆固醇 50%以上的回吸收。
依适存10mg可使 LDL 下降 20%左右，相当于三倍标准剂量的他汀作用，而且不经过肝酶代谢不会增加他汀类药物的血药浓度。
那么好的药竟然十几年也没进医保。
最后说一句你既有高胆固醇血症，又有高甘油三脂血症，尽量不要联合用降低甘油三酯的贝特类药物如力平脂和力普妥、舒降脂、洛伐他汀同时服用，因为它们都通过肝酶中的 3A4最拥挤又狭小的共同通道，甘油三脂 5 以下只要体重下降后都会下来。
2002 年拜耳公司新研发上市的新药拜斯亭（西立伐他汀）降 LDL特好、剂量又小 0.3mg 一片，在中国用得很好，没发现肌病和肝损，到美国后，有些医生要搞课题把 0.3mg 改成0.8mg，还联合一个贝特类（吉菲诺其）的药物，把人当小白鼠，结果 26 个人因横纹肌溶解死于急性肾功能衰竭。