各种他汀类药物如何选择

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各种他汀类药物如何选择？

他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来之）成。:以及排泄强烈相关。无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类

药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。匹伐他汀属于亲脂性的

1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，可以在一天任何时间服用。其他半衰期较短，需要晚上睡前服用。2药物代谢除了普伐他汀不需要经过肝脏代谢外，其他或多或少都要

特性:

剂等;

的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意固定时间服用。食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，最好晚餐时服用；对其他药物并无明显影响。美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类：1降低LDL-C水平2降低LDL-C水平30%~50%称为中强度3

降低LDL-C水平>50%称为高强度若要降低LDL-C水平>50%，指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。因此，这两种药物也称为强效他汀。虽然常用的7个他汀类药物都具有降脂作用，但由于它们化学结构功能团的不同，其适应证也有差别。美国食品药品管理局(FDA)批准7种他汀类药的适应证就各不相同，（见下表“√”表示可于相应疾病的治疗）。2007年3月8日FDA致死

中他汀类药物相关的肌肉不良反应进行了分析。结果表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。6种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为：瑞舒伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀他汀在肾安全性方面存在异质性。肾功能良好的患者使用他汀是安全的。估算肾小球

滤过率（eGFR）＜30ml/（min·1.73m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整剂量。瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构式中的磺酰胺基团，同时由于瑞舒伐他汀的种族差异，FDA批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40mg，而CFDA

批准其最大日剂量为20mg。临床上使用他汀类药物的患者多数联合使用其

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踩

今天是谈各种他汀类药物如何选择，那我就专门为正在服用他汀不知如何选择、如何达标使他汀类药物能发挥最大效用，并将各种他汀类药物作个较。希望让患者有更深的了解。他汀类药物有二大作用：1.抑制胆固醇合成。（LDL占总胆醇60%）左右，而LOL下降可减缓动脉粥样硬化的速率，稳定斑块，甚至缩小或消失。2.他汀类除降低胆固醇合成以外的“类效

应”：抑制炎症趋化因子、白介质6、血小板聚集因子、抗肿瘤坏死因子、CD4、提高前列腺素E2等多重抗动脉粥样硬化作用并减少血管事件发生。水溶性他汀类药物：如普伐他汀（或称美百乐镇或普拉固）、氟伐他汀（来适可）等已被羟化，不必通过肝酶即细胞色素C（CYP）450系统代谢，只需水解后即具有抑制胆固醇合成的活性药物。脂溶性他汀类药物：因为所

而

1-2

要查肌酶，无论有无肝病症状也得查一下肝功能。所以在选择他汀类药物时应注意常规服的药物中有没有通过肝酶CYP450中的3A4通道的药物，可能这一点要请教临床药理专家了。原来服的药物除上述药物外可能还有许多药物，实在医生也讲不清就各种药物是否通过肝酶代谢？走哪一个通道？那你尽量选的水溶性的他汀如普伐他汀、氟伐他汀（来适可）或极少

通过肝酶的瑞苏伐他汀（可定）和匹伐他汀等。他汀类药物的等效性与各种他汀类药物的剂量都不一样。如果希望使LDL下降33%-35%你应选用氟伐他汀40-80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg瑞苏伐他汀5mg洛伐他汀40mg(血脂康每片含有洛伐他汀5mg)。他汀类药物加倍服用LOL也只能下降6%，加二倍服用LDL也只能下降12%（这就是他汀

LDL 下降

以下

（西

一个贝特类（吉菲诺其）的药物，把人当小白鼠，结果26个人因横纹肌溶解死于急性肾功能衰竭。拜耳公司不得不把拜斯汀彻出全球市场。惨痛的历史今天依然在上演，过度诊断和由此产生的过度治疗每年在国外冠以种种最新研究、进展而推向全世界，还真有成千上万谦诚的“信徒”。他汀类药物是一个具有划时代意义的一类抗心血管疾病的好药，关键是怎么

用好它，使它效益最大化，付作用和对人体损害最小化，医生更应该学习，今天的社会有些颖倒了，老百姓比医生更爱学习相关医学知识，这是一种悲剧??。

2评论

张之瀛大夫

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以5mg

之为超级他汀，阿托伐他汀降脂效果次之，降低38%。以上两种称为强效他汀，其他的品种基本持平，都在30%左右，可以称之为为中效他汀。不同人群选择也不同。根据自己的血脂情况和心血管危险程度选择，举个例子，比如一个冠心病患者，低密度脂蛋白比较高，首选瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。有的病人仅仅是低密度脂蛋白轻度升高，其他没有严重危险因素，

可以选择中效类，不一定非要强效降脂药。第二：代谢机理不同因为他汀类药物的副作用和代谢方式有关，他汀主要在肝脏内代谢，通过一种酶叫细胞色素P450代谢，这种酶负责绝大多数药物和酒精的代谢。如果你还吃其他许多经过P450药物，比如说奥美拉唑等等，就有可能影响他汀代谢，导致浓度蓄积，增加不良反应发生率。

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逸趣儿

中成嘉业北京信息科技有限公司UI设计总监10-3115:212赞

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目前临床应用的他汀类药物主要为洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。洛伐他汀是从红曲霉菌和土曲霉菌培养液中提取的闭环前药，进人

体内后内醋环被打开才有活性。辛伐他汀为洛伐他汀的甲基化衍生物，也为闭环前药。普伐他汀为美伐他汀的经基衍生物，为开环的活性药。氟伐他汀为人工合成，化学结构似普伐他汀，为开环活性物。它们的降脂机制相同，但强度各异。洛伐他汀10一80mg／天可使LDL一C下降20％一45%，辛伐他汀的降脂强度为洛伐他汀的2倍，40mg／天辛伐他汀的作用比80mg

汀10一C

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