植物抗肿瘤药
十大抗肿瘤植物
及 慢性 粒 细胞 白血 病 的 治疗 ， 它还 可 用 于 缓 解痛 风 的急性发 作 ， 也是 牛皮 癣 的常用 抗炎 药 。
２ 八 角莲 ： 为 小 檗科 植 物 八 角莲 Ｄ ｓｓ ａｖｒ 它 ｙｏｍ ｅ—
青 海农 林科 技
・ 验 交 流 ・ 经
２１ ０２年第 １ 期
十 大 抗肿 瘤植 物
徐嘉科 徐 琼琳 ，
（ ．岱 山县 东沙镇林 业站 ， １ 浙江
摘
舟 山 ３ ６ １ ；．岱 山县 交警 大队 ， １２ ５ ２ 浙江
舟 山 ３６０ ） １２ ０
要 ： 绍 了十大植 物的生物学特性和抗肿瘤作用。 介 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ４— ９ ７ ２ １ ） １ ０ ８ ０ １０ ９ ６ （０ ２ ０ — ０ １— ２
关键词 ： 十大植 物 ； 生物 学特性 ； 抗肿瘤 ； 用。 作 中图分类号 ：７ ９ ￥ ５
ｏ ｎ Ｔｅ Ａｎ ｉｔ ｏ ａ ｔ ｎ ｔ．ｕｍ ｒ Ｐｌ ｎ
Ｘ ｉ ｋ Ｘ ｉｎ ．ｎ Ｕ Ｊ —ｅ ， Ｕ Ｑ ｏ ｇ１ ａ ｉ （ ． ｏ ｇｈ ｎＴ ｗ ｓｉ ａ ｈ ｎＣ ｕ ｔ Ｆ ｒｓ ｙＳａ ｏ ， ｈｕｈ ｎＺ ｅ ａ ｇ ２ ， ｈｎ ； １ Ｄ ｎ ｓａ ｏ ｎｈｐＤ ｉ ａ ｏ ｎｙ ｏｅｔ ｔ ｉ Ｚ ｏｓａ ｈｊ ｎ １ Ｃ ｉａ ｓ ｒ ｔｎ ｉ ３ １ ６ ５
Ｋ ｅ ｒ ： ｎ ｐ ａ ｔ ； ｏ ｏ ｉａ ｒ ｐｅ ｔ ｓ Ａｎ ｉｔｍｏ Ｅｆｅ ｔ ｙ ｗｏ ｄｓ Ｔｅ ｌ ｎ ｓ Ｂｉ ｌｇ ｃ ｌｐ ｏ ｒｉ ； ｔ—ｕ ｒ； ｆ ｃ ｅ
肿瘤 ， 目前 已成 为 世界 上 威 胁 人 类 生命 和健
常用抗肿瘤用药——植物血凝素
抗肿瘤药
药物小类
常ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗肿瘤用药
药物名称
植物血凝素
英文名
Phytohemagglutinin
适应症
1.为肿瘤的辅助治疗剂，与放疗、手术及抗肿瘤药物合用。
2.用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、乳腺癌等，与自体或异体瘤苗或卡介苗合用。
3.肿瘤、再生障碍性贫血、迁延性肝炎等。
用法用量
1.用于肿瘤 每天20～40mg，溶于5%葡萄糖盐水注射液250～500ml中静滴，或溶于5%葡萄糖注射液或O.9%氯化钠注射液40ml中静脉缓推，或溶于生理盐水2～3ml肌注。宜与手术、放疗、化疗进行综合治疗。或在化疗后使用5～10天。按此序，其疗法一般需用2-3个疗程。
不良反应
1.少数患者用药后可出现一过性过敏反应，如喉水肿、荨麻疹。可应用抗过敏药等处理。
2.偶见过敏性休克。
注意事项
1.用药前作过敏试验。对过敏者禁用。
2.贮于2～8℃冰箱中，使用时新鲜配制。
疗效评价
1.为肿瘤的辅助治疗剂，与放疗、手术及抗肿瘤药物合用，可提高疗效。
2.与自体或异体瘤苗或卡介苗合用，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、乳腺癌等有一定疗效。
2.用于迁延性肝炎 一日量为10～20mg，每日1次静滴，20日为一疗程。
药理学
PHA能促使淋巴细胞转化为淋巴母细胞，继而分裂增殖，释放淋巴因子，并能提高巨噬细胞的吞噬作用。尚能促进骨髓造血功能，提升白细胞；对病毒侵袭的细胞有杀伤作用，并能诱生干扰素。在体外能抑制人体食管癌及肝癌细胞株，对艾氏腹水癌亦有抑制作用，可延长带瘤小鼠的生存期。
3.对免疫功能受损的疾病如肿瘤、再生障碍性贫血、迁延性肝炎等有效。
植物类抗肿瘤药物小结
对本品过敏者
①有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
②对伊立替康及辅料过敏的患者。
③胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
④严重骨髓功能衰竭的患者。
①骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。
②心、肝、肾功能有严重障碍者禁用
①对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
②严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
③胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20mg以NaCl 20ml溶解胸腹腔内注入，1-2次/周。
（单）350mg/m2，
静滴30~90分钟，
每三周一次
联合时先应用本品，随后滴注亚叶酸和5-Fu
需用氯化钠注射液稀释,
静脉滴注时间不少于30min
浓度<0.25mg/ml。
单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日
联合用药60mg/日，连用3日
溶媒及体积：生理盐水500ml
不良反应
①骨髓抑制：WBC下降
②胃肠道反应：
③偶见泌尿系统毒性：
④其他：偶见嗜睡、乏力、头痛、脱发
①胃肠道反应：主要迟发性腹泻，为剂量限制性毒性。用药24h后发生，滴注本品后首次稀便的中位时间是第5天。时间
②血液学：中性粒细胞减少为剂量限制性毒性。最低点中位时间为8天，通常在第22天晚期恢复正常。
③本品有明显的骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
①苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量
②甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
药代动力学
静注后，药物浓度以胆囊及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。主要通过粪便排泄。
植物药物的分离纯化与抗肿瘤药物开发
植物药物的分离纯化与抗肿瘤药物开发植物药物是指自然界中由植物提取出来的药物，是中药研究和开发的重要领域之一。
植物药物资源的广泛存在和可再生性，以及其具有多种活性成分，使其在抗炎、抗肿瘤、降血脂、降血糖等方面具有广泛的应用前景。
然而，植物药物的活性成分多，而且含量较低，从中分离纯化出有效成分是植物药物研究的难点之一。
而针对癌症等疾病的抗肿瘤药物开发更是面临重要挑战。
本文将从分离纯化的方法学和抗肿瘤药物的开发两个方面来谈谈植物药物的应用前景。
一、植物药物的分离纯化1.传统分离纯化方法传统的植物药物分离纯化方法包括溶剂提取、萃取、溶剂分配、吸附剂层析、凝胶过滤、高速离心等。
其中最常用的方法是溶剂提取。
通过选择合适的溶剂可以使药物成分与其它化合物分离开来。
但这种方法存在损失活性成分、脱水、挥发的问题。
2.现代分离纯化方法现代化学技术，如超声波提取、微波提取、超重力致动力提取、超临界流体萃取等，为植物药物分离纯化提供了新技术和新方法。
这些新技术具有高效、环保、绿色、低工艺等特点，有望替代传统的分离纯化方法。
3.抗肿瘤药物分离纯化抗肿瘤药物是目前临床上最常用的植物药物之一。
抗肿瘤植物药物的分离纯化方法包括凝胶过滤层析、高效液相色谱法、毛细管电泳和质谱分析等方法。
其中高效液相色谱法具有分离效率高、分离时间短、操作简便、适用范围广的优点。
此外，微波辅助萃取和超声波辅助萃取也有助于抗肿瘤成分的分离。
二、抗肿瘤药物的开发1.纯化草药中的活性成分从植物药物中分离出来的活性成分，经过化学纯化后可以开发成新型抗肿瘤药物。
例如，中国野生紫花苜蓿中提取出来的异黄酮HL011、HL012、HL014等，可以通过改变其结构对癌细胞的生长产生抑制作用。
在动物实验中，这些化合物对小鼠移植性肝癌和就诊的某些流行性肿瘤的生长具有明显的抑制作用。
2.人工合成抗肿瘤药物人工合成药物是目前广泛应用于临床的化学药物之一。
例如，白三烯受体拮抗剂瑞洛司汀、拜阿司匹林和他的衍生物都被广泛用于癌症治疗。
抗肿瘤药物分级管理目录
抗肿瘤药物分级管理目录
常用抗肿瘤药物分级表如下：
烷化剂：普通使用级包括环磷酰胺、异环磷酰胺和达卡巴嗪；限制使用级包括替莫唑胺、白消安抗代谢药。
植物生物碱及其他天然药物：包括高三尖杉酯碱、羟喜树碱、长春瑞滨、紫杉醇、白蛋白结合长春新碱、长春地辛、斑蝥紫杉醇、多西他赛、替尼泊苷、依托泊苷、榄香烯。
细胞毒类抗生素及相关药物：包括甲氨蝶呤、XXX、卡
培他培美曲塞、吉西他滨、氟达拉滨、替吉奥、替加氟、阿糖胞苷、氟尿嘧啶、柔红霉素、放线菌素D、吡伊达比星、柔比星、表柔比星、米托蒽醌、阿柔比星、博来霉素、比卡鲁胺、他莫昔芬、阿那曲唑、托瑞米芬、来曲唑、依西美坦、氟他胺、孕激素类。
其他药物：包括达沙替尼、顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、羟基脲、亚砷酸氯化钠、门冬酰胺酶、唑来膦酸、伊班膦
酸、重组人粒细胞刺激因子、重组人血小板生成素、注射用重组人白介素-11、注射用重组人白介素-2(I)、乌苯美司、沙利度胺、亚叶酸钙、美司钠、右雷佐生、其他洛铂、聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子、地西他滨、贝伐珠单抗、吉非替尼、索拉非尼、阿帕替尼、伊马替尼、利妥昔单抗、尼妥珠单抗、厄洛替尼、依维莫司、重组人血管内皮抑制素、硼替佐米、曲妥珠单抗、阿比特龙。
在使用这些药物时，主治医师及以上职称医师有处方权，而医师职称副高及以上职称医师则被认为是抗肿瘤药物临床合理应用专家。
抗肿瘤药物介绍及毒副作用预防
1942年氮芥被成功地应用于淋巴瘤的治疗。其后又陆续合成了塞替哌、CTX、5-FU等。 50-60年代BLM、VCR、MMC等。 70年代顺铂的发现及应用大大提高了疗效，具有里程碑的意义。 80-90年代 紫杉醇研制成功并大规模推向临床。其后拓扑替康、CPT-11、健则及草酸铂等陆续上市。 治疗模式由单药、姑息治疗向多药联合、根治性治疗转变。
环磷酰胺 CTX
简介：五十年代进入临床，应用广泛。 药理作用：进入体内被肝脏磷酰胺酶水解活化形成磷酰胺氮芥起作用。必需静脉注射，不可动脉灌注或腔内注入。 治疗应用：广泛应用多种肿瘤。 用法：500 mg/m2+NS少量，小壶冲入。 不良反应：消化系统反应、骨髓抑制、脱发。
异环磷酰胺 IFO
核酸（DNA及RNA）生物合成的药物：MTX、5-FU、6-MP、Ara-C、健则等。 2
1
添加标题
破坏DNA并阻止其复制的药物：烷化剂 CTX，铂类PDD、抗生素 MMC、BLM，喜树碱类等。 3
2
添加标题
DNA中干扰核酸合成的药物：放线菌类、蒽环类药物。 4
3
添加标题
4
添加标题
抗肿瘤药物的新作用靶点
抗肿瘤药物的合并用药原则
从抗肿瘤药物的作用机制考虑 一般来说不同作用原理的药物合用，能对肿瘤细胞形成多个生化损伤，可增强疗效并减少耐药性。 根据肿瘤细胞增殖动力学规律 分析不同肿瘤细胞增殖的时相特点，再根据药物作用的周期选择性及时相选择性，设计组合出不同的联合用药方案。实体瘤G0期细胞较多，一般先使用周期非特异性药物。 从抗瘤谱考虑 胃肠道肿瘤宜用5-FU；
药代动力学基本概念
半衰期：指某一药物血药浓度减少一半所需的时间。体现体内药物消除的快慢，是确定给药间隔和速度的重要参考。
抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
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生物前体--多巴胺
..体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。 作用于α-和β-受体，对心脏的β1-受体有一定的选择性。 用于慢性心功能不全和休克的急救。
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生物前体前药
..在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药 ..称生物前体前药，简称生物前体
HO AD OH COOH
OH CHO
AR
C H 3O HO
OH
CH2O H
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作用
..同时具有较强的α和β受体的兴奋作用 –用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 –可制止鼻粘膜和牙龈出血 –与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血
制剂..盐酸肾上腺素注射液 ..酒石酸肾上腺素注射液 –因Adrenaline易被消化液分解，不宜口服
-OH -OH -OH -OH
-OH -H -CH(CH3)2 - H -H -H
-OH -CH2OH -OH -H -C(CH3)3
-H -H
-OH -CH3 -CH3
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
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受体的分类 工具药：
–肾上腺素（αβ）、去甲肾上腺素（α）、和异丙肾上腺素（β）、
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主要学习药物
..肾上腺素 ..盐酸麻黄碱 ..沙丁胺醇
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简介
肾上腺素能神经在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。 • 肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 • 肾上腺素能效应都以α-，β-受体为中介。
三种抗肿瘤植物药
三种抗肿瘤植物药
一、喜树碱(Camptothecin)和羟基喜树碱(HydroxyCamptothecin)
是从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DN A拓扑异构酶1，对肝癌、大肠癌、白血病等有效，但副作用较大。
二、长春碱(Vinblastine，VLB)
和长春新碱(Vincristine，VCR)长春碱(Vinblastine，VLB)用于治疗各种实体瘤;长春新碱(Vincristine，VCR)用于急性及慢性白血病等。
对长春碱进行结构改造，合成了长春地辛(Vindesine，VDS)和长春瑞滨(Vinorelbine，NRB)。
三、鬼臼毒及其衍生物
鬼臼毒(Podophyllotoxin)是一种生物碱，具有抗癌活性，由于毒性大不能用
于临床，它的半合成衍生物依托泊苷(Etoposide，VP-16)、替尼泊苷(Teniposide，VM-26)用于临床。
紫杉醇(Paclitaxel)从红豆杉的树皮和树叶中提取的生物碱，为具有紫杉烯环的二萜类化合物，临床用于卵巢癌和乳腺癌的治疗。
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症状可饮用大量含电解质的
3.脱发（停药后可逐渐恢复） 饮料或口服易蒙停缓解腹泻
症状。为对抗胃肠道反应中
1.胃肠道反应 2.骨髓抑制 3.过敏反应
呕吐症状可给予昂丹司琼、 奥西康、盐酸托烷司琼等止 吐药。
4.心血管毒性 5.局部炎症 6.脱发
2.对血液系统造成影响时需 定期监测血象。
长春碱类
1.胃肠道反应 2.骨髓抑制 3.神经毒性 4.局部炎症
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植物来源的抗肿瘤药及其衍生物
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喜树碱类
注射用羟喜树碱
（康朴赛星）
羟喜树碱注射液
注射用盐酸伊立 替康（艾力）
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紫杉醇类
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂 质体（力朴素）
多西他赛注射 液（多帕菲）
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长春碱类
注射用硫酸长 春新碱
注射用硫酸长 春地辛
注射用重酒石 酸长春瑞滨
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依托泊苷注射液 1.胃肠道反应 2.可逆性的骨髓抑制 3.脱发
3.对抗过敏反应可在治疗前 后口服地塞米松，肌注异丙 嗪。
4.为减少抗肿瘤药物对正常 细胞的损害用药前可先使用 阿米福汀、亚叶酸钙作为细 胞保护剂。
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▪ 参考文献： ▪ 1.药品说明书 ▪ 2.美康合理用药信息系统 ▪ 3.临床取经
静脉配置注意事项
临用前用氯化钠注射液溶解。 注意防止药液溅入眼内，一 旦发生应立即用大量生理盐 水冲洗，之后应用地塞米松 眼膏保护。
用生理盐水或5%葡萄糖注射 液溶解。
临用前必须先用生理盐水稀 释。操作时谨防药物溅入眼 内，药物入眼可导致角膜溃 疡。如药物不慎进入眼应立 即用大量清水或等渗液冲洗。
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其他类：
药名 依托泊苷注射液
适应症
细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶 性生殖细胞瘤、白血病、神 经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、 卵巢癌、非小细胞肺癌、胃 癌和食管癌等
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▪静脉配置注意事项
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喜树碱类：
药名
静脉配置注意事项
注射用羟喜树碱（康朴赛星） 不宜用葡萄糖等酸性药
液溶解，仅限用0.9%氯化钠
羟喜树碱注射液
及炎症。
注射用盐酸伊立替康（艾力）静脉滴注的时间不得少于30 分钟或超过90分钟。
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紫杉醇类：
药名
输注时的注意事项
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂质体（力朴 素）
静脉滴注时一旦药液渗漏应 立即停止给药，局部冷敷或 以1%普鲁卡因作局封处理。 输注中应进行心电监护，每 半小时监测血压。
用药期间应定期检查外周血 象和肝功能。
适应症
用于急性白血病、霍奇金病、 恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、 支气管肺癌、软组织肉瘤、 神经母细胞瘤等。
注射用硫酸长春地辛 注射用重酒石酸长春瑞滨
用于非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、 食管癌及恶性黑色素瘤等恶 性肿瘤。
用于非小细胞肺癌、乳腺癌 以及难治性淋巴瘤、卵巢癌 等。
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其他类
依托泊苷注射 液
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一、适应症 二、静脉配置注意事项 三、输注时的注意事项 四、药物副作用及规避方法
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适应症
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喜树碱类：
药名
适应症
注射用羟喜树碱（康朴赛 星）
羟喜树碱注射液
适用于原发性肝癌、胃癌、 膀胱癌、直肠癌、头颈部 上皮癌、白血病等恶性肿 瘤。
注射用盐酸伊立替康（艾 力）
多西他赛注射液 （多帕菲）
配制过程中容易出现果冻状、絮状物，为 避免此现象，冲配时“一针一剂”，将溶 剂打入药瓶后静置5分钟直至药液澄明， 再注入5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注 射液的注射瓶中，轻轻摇动，混合均匀。
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长春碱类：
药名 注射用硫酸长春新碱
注射用硫酸长春地辛 注射用重酒石酸长春瑞滨
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Thank you for your attention!
多西他赛注射液（多帕菲）
必须在有丰富经验的医生指 导下使用。由于可能发生较 严重的过敏反应，应具备相 应的急救设施，注射期间密 切监测主要功能指标。
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长春碱类：
药名
输注时的注意事项
注射用硫酸长春新
碱
静脉滴注时应小心, 防止药液外漏,以
免药液漏出血管外造成疼痛、皮肤坏
注射用硫酸长春地
死、溃疡。一旦出现应立刻冷敷,并用 普鲁卡因封闭。
辛
注射用重酒石酸长 春瑞滨
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其他类：
药名 依托泊苷注射液
输注时的注意事项
稀释后立即使用，若有沉淀 产生严禁使用。
静滴时速度不得过快，否则 容易引起低血压，喉痉挛等 过敏反应。
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副作用及规避方法
LOGO 药名
副作用
规避方法
喜树碱类 紫杉醇类
1.胃肠道反应
1.为对抗胃肠道反应中腹泻
2.对血液系统的影响
其他类：
药名 依托泊苷注射液
静脉配置注意事项 临用前用氯化钠注射液稀释。
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输注时的注意事项
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喜树碱类：
药名
输注时的注意事项
注射用羟喜树碱（康朴赛星）1.为避免膀胱刺激及血尿发
生，用药期间应鼓励患者多
饮水。
羟喜树碱注射液
2.静脉给药时，每半小时观
察一次药液有无渗漏，以避
免药液渗漏后引起局部疼痛
用于成人转移性大肠癌的 治疗，对于经含5-Fu化疗 失败的患者，可作为一线 治疗。
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紫杉醇类：巢癌、乳腺癌及非小 细胞肺癌的一线和二线治疗
注射用紫杉醇脂质体（力朴 素）
多西他赛注射液（多帕菲） 用于乳腺癌、非小细胞肺癌、 前列腺癌的治疗
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长春碱类：
药名 注射用硫酸长春新碱
注射液稀释。
注射用盐酸伊立替康（艾力） 溶媒无特殊要求
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紫杉醇类：
药名
静脉配置注意事项
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂质 体（力朴素）
用生理盐水、5%葡 萄糖或5%葡萄糖生 理盐水稀释
本品只能用5%葡萄 糖注射液稀释
配置时必须带手套 操作，倘若皮肤接 触本品，立即用肥 皂彻底清洗，一旦 接触粘膜马上用水 彻底清洗。