有毒中药炮制减毒论文

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浅谈中药炮制减毒方法的疗效观察

浅谈中药炮制减毒方法的疗效观察

浅谈中药炮制减毒方法的疗效观察摘要】目的探讨中药炮制减毒方法和疗效。

方法对中药炮制各种减毒方法如清炒法、加辅料法、加热法等进行具体方法和机制的探讨,以达到降低药物毒性的目的。

结果对毒性中药进行合理的加工炮制有效消除或降低了药物的毒性和毒副作用。

结论通过对炮制减毒方法和机理的探讨,有利于促进中药炮制的规范化和现代化,确保临床用药的安全有效。

【关键词】中药炮制减毒方法疗效观察1.解毒原理1.1改变中药毒性成分这类药物像川乌、草乌含有的剧毒成分双酯型生物碱,通过蒸煮炮制,能够水解毒性成分中的酯键,变为单酯型生物碱或不含酯键的乌头原碱,削弱很大的毒性。

1.2减少毒性成分这类药物像马钱子内含毒性成分生物碱,有导致使用者惊厥和死亡的危险,此药通过砂炒或油炸处理,能够使其部分生物碱被破坏;巴豆、千金子脂肪油为峻泻或毒性成分,可以通过去油制霜处理以达到降低毒性的目的[1]。

1.3采用辅料解毒这类药物像半夏、天南星、白附子所含的毒性成分能够通过白矾、生姜制作而减小自身的毒性;藤黄毒性可通过豆腐同制消除,狼毒、商陆毒性可通过醋制来减小。

2.炮制方法2.1制霜对于含有油类毒性成分的药物,可通过制霜除去部分油性成分巴豆毒素。

巴豆油为毒性成分亦是有效成分,它可与碱性溶液作用析出巴豆酸,从而刺激肠黏膜产生腹泻作用,但过量可产生毒性作用,口服20滴巴豆油即可致死。

通过制霜涂去部分巴豆油,可使其含量降为18%~20%。

巴豆素主要对中枢神经细胞有毒性作用,但对热不稳定,加热制霜可使之丧失毒性。

2.2加入辅料炮制毒药时,加入某些特殊辅料可达解毒目的。

常用的解毒辅料有甘草、明矾、豆腐、醋、滑石粉、砂子等,其解毒机理主要是辅料与有毒物质结合,或利用辅料排除毒物。

如甘草中的甘草甜素,易分解成为1分子甘草次酸和2分子葡萄醛酸,可与多种毒性物质结合,生成不易被人体吸收的结合型葡萄糖醛酸;另外,甘草甜素还可以吸收一些毒性成分。

3.通过炮制增强药物的疗效增加药物的溶解度对一些有效成分不溶或难溶于水的药物,常采用适当的方法增加其溶解度。

《2024年大黄炮制前后的化学成分变化及其减毒研究》范文

《2024年大黄炮制前后的化学成分变化及其减毒研究》范文

《大黄炮制前后的化学成分变化及其减毒研究》篇一摘要:本文旨在探讨大黄在炮制前后其化学成分的变化及其对药物减毒效果的影响。

通过对比分析炮制前后的化学成分,揭示炮制过程对大黄药效的影响机制,为中药材的炮制工艺提供科学依据。

一、引言大黄作为传统中药材,具有广泛的药理作用,如泻下、利胆、抗炎等。

然而,由于大黄的药效成分复杂,其临床应用中存在一定的毒副作用。

因此,通过炮制工艺改善大黄的药效,降低其毒副作用显得尤为重要。

本文通过对大黄炮制前后的化学成分变化及其减毒作用的研究,以期为优化中药炮制工艺提供参考。

二、大黄炮制工艺简介大黄的炮制方法多种多样,常见的有蒸制、炒制、酒制等。

本文选取了其中具有代表性的蒸制法进行实验研究。

蒸制法通过蒸汽加热大黄,达到软化药材、改变药效的目的。

三、实验方法1. 样品采集与处理:分别采集炮制前后的新鲜大黄样品,进行清洗、干燥、粉碎等处理。

2. 化学成分分析:采用现代分析技术如高效液相色谱法(HPLC)、薄层扫描法等,对大黄炮制前后的化学成分进行定性、定量分析。

3. 减毒效果研究:采用体外和体内实验相结合的方法,研究大黄炮制前后的药效变化及其对毒副作用的改善情况。

四、实验结果1. 化学成分分析结果:经过对比分析,发现大黄在炮制过程中,部分化学成分的含量有所变化。

其中,某些具有泻下作用的成分含量降低,而一些具有抗炎、利胆等作用的成分含量增加。

2. 减毒效果研究结果:通过体外和体内实验发现,经过蒸制处理的大黄,其泻下作用减弱,毒副作用降低,而抗炎、利胆等作用增强。

这表明炮制过程能够优化大黄的药效,降低其毒副作用。

五、讨论1. 化学成分变化分析:大黄的化学成分复杂,其炮制过程中的变化机制可能与加热过程中发生的化学反应、化学成分的降解与转化等因素有关。

2. 减毒机制探讨:大黄的减毒作用可能与部分具有泻下作用的化学成分含量的降低有关。

此外,其他化学成分可能在大黄炮制过程中发生了结构上的变化,使其药理作用得到了改善和优化。

有毒中药的有效减毒

有毒中药的有效减毒

有毒中药的有效减毒李淑青北京中医药大学中药学院摘要:对有毒中药毒性机理、已有的减毒方法及工艺进行总结思考,着重反思现有的炮制减毒上的问题与困境,力图通过本文进一步促进炮制学在此方面的研究。

关键词:有毒中药炮制毒性是指药物对机体的损害性,对人体的危害性较大,甚至可危及生命。

西汉之前是以“毒物”作为一切药物的总称。

”。

《周礼·天官》记载:“医师掌医之政,聚毒药以供医事。

”《类经·卷十四》指出:“凡可避邪安正者,皆可称之为毒药。

” [1]中药炮制是根据中医药理论,按照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求以及药材自身的性质,将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。

历史上有称为“炮炙”、“修治”、“修事”。

[2]中药材必须经过炮制成饮片后才可以入药,这是中药临床用药的一个特点。

也是中医药学的一个特点。

中药炮制的一个主要目的就是降低或者消除药物的毒性。

有的中药虽有较好的疗效,但因为毒性较大,在临床应用上不安全,无法进一步推广使用,限制了其治疗疾病的用途,而通过炮制则可以降低或者消除其毒性作用。

[2]1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成分的作用有些中药中存在不具备明显功效的毒性部位或单一毒性成分,会引起人体生理、生化方面的变化和脏器、器官的功能或形态方面的损害。

通过对这类中药所含有的化学成分进行分析和研究,找出其产生毒性的部位和成分,制定相应的炮制措施,力求降低此成分的含量,以便解决其毒性问题。

例如:乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾,斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等,以减毒或者除去非药用部位。

如蕲蛇的头部有毒,除去头部入药能消除毒性[1]。

芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲,该成分对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用,而通过醋制则可以降低该成分的含量可达到减毒的目的。

1.2.有效成分的毒性作用古代医书中认为毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵,毒与药是相同的;毒是药物的代称,因为毒反应了中药的偏性和致病功能。

浅谈中药炮制方面的论文

浅谈中药炮制方面的论文

浅谈中药炮制方面的论文中药炮制产生的年代较为久远,是我国前人的智慧结晶,总结了我国历代医学家临床用药和制药的实践经验,因此,是中国医药学最重要的组成部分。

下面是店铺为大家整理的浅谈中药炮制方面的论文,供大家参考。

浅谈中药炮制方面的论文篇一【关键词】中药炮制;解毒机理中药炮制是根据中医药理论,按照医疗调配、制剂的要求,以及药材自身的性质,所采用的一项制药技术。

广大医药工作者在长期的工作实践中总结探索,证明中药炮制能消除或降低部分中药的毒性,提高中医临床用药的安全系数,扩大中药资源。

中药炮制解毒机理成为广大医药工作者研究课题之一,现笔者就中药炮制解毒的一些机理试行分析。

1 加热解毒加热需要火,而“火”与中药炮制关系密切,如煮、蒸、炒、焙、炙、炮、煅、炼等炮制方法都与火有关,绝大部分中药都需经“火”炮制。

现代科学证明,加热能使中药所含的某些毒性成分解破坏、凝固变性、升华散失或部分减少,以达到解毒的作用。

1.1 加热使中药有毒成分分解破坏中医认为马钱子有大毒,临床服用前必须炮制,以减少有毒成分士的宁的含量,经过高温砂炒后,士的宁部分分解破坏,砂烫后马钱子中士的宁含量降为1.85%左右,毒性降低,提高了临床用药的安全性和疗效[1]。

干漆含干漆酚50-60%,具有强烈的刺激性和毒性,不能生用,焖煅后,干漆酚约减少70%,毒性、刺激性显著降低[2]。

川楝子生用有毒,炒制后毒性蛋白被分解破坏,降低了毒性。

1.2 加热使中药有毒成分凝固变性蜈蚣的毒液内含有两种类似蜂毒成分,即组胺样物质及溶血性蛋白质,此外尚含有酪氨酸、蚁酸、脂肪油及胆固醇等,其中蚁酸对皮肤有强烈的腐蚀作用。

小蜈蚣咬伤可产生局部刺痛及红肿,大蜈蚣咬伤可引起局部坏死、发热、头晕、头痛、恶心、呕吐等,严重时发生昏迷及过敏性休克[3]。

加热可使其有毒成分凝固变性而失去活力,所以蜈蚣使用前都要用烘焙法加工炮制,以降低毒性。

白扁豆含有一种植物蛋白质(红细胞非特异性凝集素),对人体有害,炒制或炼制后,该成分凝固变性而失去活力,达到降低毒性效果。

毒性中药千金子减毒炮制方法的研究

毒性中药千金子减毒炮制方法的研究

毒性中药千金子减毒炮制方法的研究摘要】目的探讨毒性中药千金子减毒炮制方法。

方法分别将千金子经生制、炒制、酒制、冷霜、热霜、蒸霜等6种不同炮制方法炮制后,测定主要毒性成分脂肪油在各炮制品中的含量。

结果生制脂肪油含量最高,蒸霜脂肪油含量最低,与其他制法差异有显著性统计学意义(P<0.01),三种霜制脂肪油含量均明显低于非霜制法,差异有显著性统计学意义(P<0.01),霜制法中,冷霜脂肪油含量最高,与热霜、蒸霜差异均有显著性统计学意义(P<0.01)。

结论制霜法是中药毒性千金子有效减毒炮制方法,蒸霜减毒效果最好,冷霜、热霜可取得药性与毒性的平衡。

【关键词】中药千金子减毒炮制【中图分类号】R283 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752(2013)13-0337-02千金子为治疗实证水肿的常用中药之一,始载于《开宝本草》,为大戟科植物续随子的干燥成熟种子,具有逐水消肿、破血杀虫之效[1],为我国药典28种大毒中药之一,故历代医家均以炮制品组方。

自古而来,千金子炮制方法多种,减毒效果不一,现代研究认为,其主要毒性成分为脂肪油[2]。

笔者分别将千金子经生制、炒制、酒制、冷霜、热霜、蒸霜等6种不同炮制方法炮制后,测定其炮制品中脂肪油的含量,以探讨毒性中药千金子有效减毒炮制方法,现总结报道如下。

1.实验材料1.1药材千金子饮片取自本院中药库房同一批号药材,经本院中药采购人员确认为续随子干燥成熟种子,去除各种杂质并剥去种皮制为净千金子备用。

1.2仪器压榨器、恒温干燥箱、硅胶干燥器、索氏提取器、电子秤。

2.方法2.1千金子炮制方法2.1.1生制净千金子备用,入药时捣碎。

2.1.2炒制取适量净千金子,以180℃左右锅底温度文火微炒5min左右,以可闻及浓香,观及颜色深黄为度,凉置后备用,入药时捣碎。

2.1.3酒制取适量净千金子,加入1.5倍的黄酒中浸渍约12h,滤出千金子,晾干备用,入药时捣碎。

2.1.4冷霜取净千金子适量,碾碎如泥,粗纸包裹,以压榨器反复压榨,至“药物松散不再黏成饼”或“吸油纸上不显油痕”为度[3]。

山豆根毒性认知及炮制减毒思考

山豆根毒性认知及炮制减毒思考

山豆根毒性认知及炮制减毒思考山豆根是一种用于中药炮制的植物,常见于中国南方地区。

它具有一定的药用价值,但同时也含有一定的毒性。

在使用过程中,必须对其毒性有所认知,并采取适当的炮制方法进行减毒。

山豆根的毒性主要来自其含有的天然毒素——草胺。

草胺是一种强烈的蛋白质凝集剂,能够影响人体内的蛋白质合成和代谢,导致中毒反应。

山豆根中一般含有1%-2%的草胺,但也有可能高达3%-4%。

正因为如此,山豆根必须经过炮制处理,以减轻其毒性。

炮制是一种将中药材进行烘炒、熬煮等处理的方法,能够破坏草胺的活性,从而降低山豆根的毒性。

一般来说,炮制山豆根有以下几个步骤:1. 清洗:将采摘回来的山豆根放入清水中浸泡30分钟,以去除表面的泥土和杂质。

2. 炒制:将清洗后的山豆根放入锅中,用中小火慢炒,直至表面变色,香气四溢。

炒制的时间一般为10-15分钟。

3. 炖煮:将炒制后的山豆根放入砂锅或陶瓷锅中,加入适量的清水,以小火煮沸,再转为慢炖2-3小时。

炖煮的过程中,可适量加入一些辅料如红枣、姜片等,以增加药材的风味。

4. 晾干:将炖煮后的山豆根取出,晾至自然变干。

可以在通风的地方将其晾干,或者放在烘干机中进行处理。

通过以上的炮制过程,山豆根的毒性可以得到一定程度上的减少。

具体来说,炒制和炖煮能够破坏草胺的空间结构和活性,使其无法对人体产生明显的毒性作用。

晾干则能够使山豆根中的水分蒸发,保持其干燥状态,减少可能的霉菌产生。

需要注意的是,即使经过炮制处理,山豆根仍然具有一定的毒性。

长期、大量食用山豆根仍可能对人体造成损害,例如引起中毒反应、肝脏损伤等。

在使用山豆根时,要注意以下几点:1. 适量使用:不宜过量使用山豆根,一般来说,每次用量不超过10克即可。

2. 配伍搭配:山豆根不宜与对其有相似药性的药物一同使用,以免相互叠加毒性。

与五灵脂、葶苈子等药物不宜同时使用。

3. 注意炮制方法:炮制的时间和温度要掌握好,不宜过度或不足。

过度炮制可能导致草胺完全破坏,使山豆根的疗效减弱;而不足炮制则不能完全减轻其毒性。

中药炮制论文范文

中药炮制论文范文

中药炮制论文范文中药炮制是中医长期临床用药经验的总结,中药炮制技术直接影响临床疗效,两者相辅相成。

下面是店铺为大家整理的中药炮制论文范文,供大家参考。

中药炮制论文范文篇一【摘要】本文对中药半夏炮制的历史沿革、传统炮制理论及不同炮制品的临床应用进行了初步整理和探讨,为进一步研究炮制工艺和临床应用提供参考。

【关键词】半夏;炮制;历史沿革中药半夏为天南星科多年生草本植物半夏的块茎,药用历史悠久,首载于《神农本草经》。

功能燥湿祛痰,降逆止呕,消痞散结,临床应用十分广泛。

因其性味辛温有毒,故历代对其炮制极为重视。

纵观历代医药著作的论述,对半夏的传统炮制方法很多,炮制应用的辅料也很多,有生姜、白芥子、皂荚、白矾、醋、酒、麻油、甘草、石灰、皮硝等等。

本文拟就其炮制的历史沿革,传统炮制理论及不同炮制品临床应用作初步探讨,为科学继承祖国医药遗产,制定合理炮制工艺提供依据。

1 半夏炮制的历史沿革概况中药半夏的炮制有相当长的历史,战国时代《黄帝内经》记载“治半夏”即是炮制过的半夏,这是半夏炮制的最早记载。

汉代张仲景著《金匮玉函经》记载半夏用“汤洗”去毒,并曰“不口父咀,以汤洗十数度,令水清滑尽,洗不熟有毒也。

”晋代葛洪著《肘后备急方》提到:“中半夏毒,以生姜、干姜并解之”。

为后世姜制半夏提供了理论依据。

其后南齐时代龚庆宣整理的《刘涓子鬼遗方》增加了生姜浸制方法:“半夏汤洗七遍,生姜浸一宿,熬过。

”这种炮制的理论梁代陶宏景《本草经集经》中作了最好的说明:“半夏有毒,用之必须生姜,此是取其所畏,以相制耳,完以热汤洗去上滑,手搂之皮释随剥去,更复易汤(捶之)令滑尽,不尔戟人咽。

” 现代药理实验证明,姜制确能降低半夏的毒性和刺激性,以姜汁煮半夏降低效果最明显,姜汁冷浸不如姜煮[1]。

并能增加半夏和胃降逆止呕功能。

南北朝刘宋时代雷�撰著《雷公炮炙论》曰;“修事半夏四两,用白芥子末二两,酽醋六两,二味搅令浊,将半夏投中,洗半夏上有隙诞,若洗不净,令人气逆,肝气怒满。

探讨中药各类毒性成分内的中毒机制及其炮制减毒原理

探讨中药各类毒性成分内的中毒机制及其炮制减毒原理

探讨中药各类毒性成分内的中毒机制及其炮制减毒原理摘要:目的探讨中药各类毒性成分内的中毒机制及其炮制减毒原理。

方法选取四种临床中常见的含有不同毒性成分的草乌、白花曼陀罗、吕宋、山慈菇作为研究对象,分别取各中药100g,各均分成50g,一组经炮制减毒处理后设为观察组,一组不进行减毒处理设为对照组,采用液相色谱一质普联用仪(LC-MS)分别测定并比较两组中四种中药的毒性成分含量情况,分析并总结各类毒性成分中毒机制及解毒原理。

结果观察组中草乌毒性成分含量为(0.34±0.03)g,白花曼陀罗毒性成分含量为(0.31±0.02)g,吕宋毒性成分含量为(0.26±0.02)g,山慈菇毒性成分含量为(0.21±0.03)g;对照组中草乌毒性成分含量为(0.71±0.02)g,白花曼陀罗毒性成分含量为(0.61±0.02)g,吕宋毒性成分含量为(0.73±0.03)g,山慈菇毒性成分含量为(0.55±0.02)g。

观察组中草乌、白花曼陀罗、吕宋、山慈菇的毒性含量均较对照组显著降低,差异均具有统计学意义(P<0.05)。

结论临床中为了提高患者用药安全性,应依据中药各类毒性成分内的中毒机制,针对性的给予减毒处理以减少或降低其内的毒性成分含量。

关键词:中药;毒性成分;中毒机制;减毒;炮制原理近年来随着人民群众对药物毒性和副作用的关注,人们的健康意识也显著提升,但是大多数只侧重于西药方面,并错误的认为中药的毒性更低、药物副作用更小。

事实上我国古代谚语就提过“是药三分毒”,因此中药若保存或使用方法不当,也会发生较为严重的中毒事件[1]。

为此我们开展了相关中药各类毒性成分内的中毒机制及其炮制减毒原理的研究,现报告如下。

1 资料与方法1.1一般资料选取四种临床中常见的含有不同毒性成分的草乌、白花曼陀罗、吕宋、山慈菇作为研究对象,其中草乌含乌头碱类中毒性成分,白花曼陀罗含阿托品类中毒性成分,吕宋含番木鳖碱类中毒性成分,山慈菇含秋水仙素类中毒性成分。

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目录论文题目 (4)中文摘要 (4)关键词 (4)1、有毒中药的毒性机理 (4)1.1单纯毒性成分的作用 (4)1.2.有效成分的毒性作用 (4)2、有毒中药炮制的目的 (5)3、有毒中药减毒炮制原理 (5)3.1. 使毒性成分发生改变 (5)3.2.使毒性成分含量减少 (5)3.2.1 净制除去有毒副作用的部位 (5)3.2.2 特殊的炮制工艺减少毒性成分含量 (6)3.3.利用辅料的解毒作用 (6)3.4. 除去非有效的水溶性毒性成分 (7)3.5 破坏部分酶,以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质 (7)3.6 破坏毒性成分结构,使之失去活性 (7)4、有毒中药的炮制方法 (7)4.1加热去毒 (7)4.2 水浸泡去毒 (8)4.3 加辅料去毒 (8)4.3.1甘草的解毒作用 (9)4.3.2白矾的解毒作用 (9)4.3.4豆腐的解毒作用 (9)4.3.3醋的解毒作用 (9)4.4 压油制霜去毒 (9)4.4 压油制霜去毒 (9)4.5直接去除毒性部分 (9)5、炮制减毒存在的问题 (10)5.1毒性药物划分标准 (10)5.2毒性成分与有效成分 (10)5.3炮制过程的标准化 (11)5.4有毒中药的流通 (11)5.5有毒中药的药理学研究 (11)6、关于应对措施的思考 (12)6.1尽快制定相关的毒性等级标准 (12)6.2 规范各地的炮制方法 (12)6.3 探索可控的可批量化的有效炮制方法 (12)6.4 有毒中药减毒整套方案的制定 (13)7、致谢 (13)8、参考文献 (14)有毒中药炮制减毒综述郭天佑(北京中医药大学东方学院中药学专业2009级09406043)摘要本文对有毒中药的毒性机理、炮制目的、炮制原理、炮制方法、炮制减毒的问题及应对措施加以进行总结思考。

着重总结有毒中药的炮制原理及方法,反思现有的炮制减毒上的问题与困境,力图通过本文进一步促进炮制学在此方面的研究。

关键词有毒中药炮制减毒毒性机理炮制目的炮制方法中药是中医防病、治病的主要手段。

然而“是药三分毒” ,所谓“毒”主要是指药物的偏性,利用“毒”斑来纠正脏腑的偏胜偏衰,用之不当,可导致中毒,而引起人体功能起失调,疾病进一步恶化,甚至死亡。

炮制目的就是使药物经过炮制后,药理改变,治疗效果增加、消除药物毒性、副作用,使药物发挥最大疗效。

有毒中药只有炮制“适中”,才能在降低毒性中药的同时保证药效。

炮制是根据中医药学理论,在辨证施治的基础上逐渐形成的独特中药加工技术,可降低或消除药物的毒性或副作用[1]。

以下本文将就毒性中药的毒性机理、炮制目的、炮制原理、炮制方法、炮制减毒的问题及应对措施分别加以论述。

1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成分的作用有些中药中存在不具备明显功效的毒性部位或单一毒性成分,会引起人体生理、生化方面的变化和脏器、器官的功能或形态方面的损害。

通过对这类中药所含有的化学成分进行分析和研究,找出其产生毒性的部位和成分,制定相应的炮制措施,力求降低此成分的含量,以便解决其毒性问题。

例如:乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾,斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等,以减毒或者除去非药用部位。

如蕲蛇的头部有毒,除去头部入药能消除毒性。

芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲,该成分对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用,而通过醋制则可以降低该成分的含量可达到减毒的目的[2]。

1.2.有效成分的毒性作用古代医书中认为毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵,毒与药是相同的;毒是药物的代称,因为毒反应了中药的偏性和致病功能。

对于不少毒性中药而言,其有毒成分往往是其发挥功效的有效成分,如斑蝥含斑蝥素、蚁酸、蜡质、脂肪酸等成分,而斑蟊素是斑蝥体内的有毒成分,也是抗癌的有效物质,可以抑制癌细胞核酸代谢,彻底杀死癌细胞。

马钱子具有散血热、通络、消肿止痛的功效,其主要成分士的宁、马钱子碱既是有效成分,又是有毒成分,临床用于治疗风湿关节疗效确切[3]。

2.有毒中药炮制的目的毒性药物炮制的目的,主要是降低或消除药物的毒性或副作用。

简单的说,就是要减低或转变毒性成分。

许多中药材的毒性成分,同时又是有效成分,炮制的目的是使这些既有毒又有效的成分,控制到一个相当的量,用于临床安全有效,例如:炮制马钱子,主要目的是降低士的宁的含量,并使之酥脆,便于入丸散。

《中国药典》的规定也是主要以士的宁的含量来控制生药的含量,使毒性成分含量降低。

例如:川乌的浸漂,主要成分乌头碱生成次乌头碱和乌头原碱,同样具有祛风湿镇痛的作用,但毒性降低[4]。

3.有毒中药减毒炮制原理3.1.使毒性成分发生改变采取一定的炮制工艺,使中药中所含有的有毒化学成分的化学性质或者物理性质发生改变,以降低甚至消除其毒性作用。

例如川乌中所含主要毒性成分为双酯型二萜类生物碱(乌头碱、乌头原碱、次乌头碱),通过对川乌进行煮制,使化学性质不稳定,遇水、加热易被水解或分解的双酯型乌头碱C8位上的乙酰基水解,失去一份子的乙酸,得到相应的苯甲酰单酯型生物碱,毒性降低为双酯型生物碱的1/200~1/4000,在进一步水解,使C14位上的苯甲酰基水解,失去一份子的苯甲酸,得到亲水性氨基醇类乌头碱,其毒性仅为双酯型乌头碱的1/2000~1/4000。

另一个原因则有可能是炮制过程中脂肪酰基取代了C8位上的乙酰基,生成了酯碱,从而减低了毒性[5]。

3.2.使毒性成分含量减少3.2.1 净制除去有毒副作用的部位采用净制的方法除去有毒副作用的部位而达到去毒的目的,如去心以减毒:《雷公炮之论》载:远志,“若不去心,服之令人闷”。

麦冬,宋代《重修政和经史证类备用本草》载:“温水去心用,不令心烦,惟伤寒科带心用。

”去芦以减毒,宋代《证类本草》中人参项下有“采根用时,去其芦头,不去者吐人,慎之”的记载,明代张浩《仁术便览》云:“去芦,芦与参相反,吐药中有用芦者。

”清代《修饰指南》则总结为“去芦者免吐”,并沿用至今。

还有去头尾、皮骨、足、翅,如乌梢蛇、蕲蛇等均需要去头和鳞片,蛤蚧须要除去鳞片头足。

这样做的目的即是为了除去有毒部分或非药用部位。

3.2.2 特殊的炮制工艺减少毒性成分含量可以采用一些特殊的针对某一位特定有毒中药的的炮制工艺,以降低其中所含有的毒性成分含量。

如可以通过水飞法除去杂质及可溶于水的毒性物质,降低毒性。

朱砂主要含有硫化汞,杂质主要是游离汞和可溶性汞盐,后者毒性极大,为朱砂中的主要毒性成分。

研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而大大降低朱砂毒性。

水处理去毒,即通过将有毒中药在适量水中浸泡,来漂去,水解或者分解所含有的那些可溶于水或较易溶于水的有毒成分,如蟾蜍有毒,作用猛烈,既有较强的刺激性,其成分非常复杂,并含有多种毒性成分,蟾蜍在加工的过程和炮制过程中,蟾毒被水解为各种蟾毒配基及辛二酰精氨酸,后者被进一步分解为辛二酸和精氨酸而产生其他药理作用,同时,毒性也大大降低。

加热制毒法,可以分为湿热、干热两种,即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法加热破坏、减少或转化毒性物质,从而达到去毒的目的。

如马钱子通过砂烫至外表呈棕褐色或深褐色,内部鼓起成小泡后,使生品含的士的宁和马钱子碱受热分解破坏。

士的宁和马钱子碱在加热过程中,醚键断裂开环,转变成它们的异型结构和氮氧化合物。

被转化的这些生物碱毒性变小,且保留了或增强了某些生物活性。

另外加热也可以改变一些毒性蛋白,使其变性,降低毒性,如苍耳子、巴豆等。

巴豆中所含巴豆毒蛋白系细胞原浆毒,能溶解红细胞,并使局部细胞坏死,引起气泡和炎症。

通过加热至110℃,毒性即可消失。

苍耳子中有毒物质是苍耳子苷,它能够显著降低血糖,中毒后发生强烈阵发性惊厥,炒至焦黄色使毒性蛋白变性凝固,使之不能溶出以达到去毒的目的[6]。

3.3.利用辅料的解毒作用在某些中药炮制过程中,加入一种或者多种辅料,以降低毒副作用。

天南星的毒性成分可能是苛辣性毒性成分,天南星炮制解毒常用的辅料是有解毒作用的药物,如生姜、白矾、甘草等。

姜矾共制是最常用的方法,其解毒机制可能是吸附毒物,改变毒物的理化性质,其中生姜本身有解毒功能,并与天南星有协同作用。

甘草酸具有类似活性炭的吸附作用,其水解产生的葡萄糖醛酸与毒物结合能加强肝脏的解毒能力。

采用辅料炮制毒性中药的种类很多,需要根据用药要求,参照药物本身的性质选择合适的辅料,使之更好地配合临床用药[7]。

3.4. 除去非有效的水溶性毒性成分如朱砂,其主要含硫化汞(HgS),含量达 96.2l%,杂质主要是游离汞和可溶性汞盐,后者毒性极大,为朱砂中的主要毒性成分。

研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而使朱砂毒性减小,水飞朱砂中游离汞含量低于 1μg/g,证明朱砂经水飞后可大大减少有害成分游离汞的含量[6]。

3.5 破坏部分酶,以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质如苦杏仁,其中苦杏仁苷(Amygdalin)约占 3%以上,其受苦杏仁酶和野樱酶等的水解作用而产生氢氰酸,含量一般为0.3%。

氢氰酸是剧毒物质,人的致死量是 0.05g。

在入汤剂煎煮过程中,有一段时间的温度适宜苦杏仁中含的苦杏仁酶和野樱酶发挥作用,使苦杏仁苷迅速酶解,放出大量氢氰酸[6]。

3.6 破坏毒性成分结构,使之失去活性如全蝎,含有全蝎素(Buthatoxin),是一种碳、氢、氧、氮、硫等元素的毒性蛋白,与蛇神经毒类似,分子量为 7000 左右,其主要毒害是麻痹呼吸。

水溶液长时间放置或用 100℃水加热 2h,能使毒性蛋白凝固变性而达到降低毒性目的。

又如水蛭,其主要毒性成分是水蛭素(Hirudin),能阻止凝血酶对纤维蛋白原的作用,阻碍血液凝固,20mg水蛭素可阻止 100g人血的凝固。

水蛭素遇热、遇稀酸易被破坏。

用滑石粉炒使水蛭整体均匀受热,破坏水蛭素而降低其毒性[6]。

4.有毒中药的炮制方法4.1加热去毒所含毒性成分与治疗成分相同中药的炮制,此类药物需通过炮制将其含量控制在一定范围, 即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法, 加热破坏、减少或转化毒性物质,从而达到去毒的目的。

马钱子通过砂烫至表面呈棕褐色或深褐色, 内部鼓起成小泡后, 使生品所含的番木鳖碱和马钱子碱受热分解破坏, 据报告,含马钱子炮制品的中成药,一次服用剂量含士的宁控制在6mg左右,既可达到治疗目的,又不致引起中毒反应[8]。

乌头经煎煮后, 可使剧毒的双酯型性生物碱转化为单酯型或胺醇型生物碱。

干漆中含漆酚达50%~60%, 具有强烈的刺激性和毒性, 因而不宜生用, 经煅制后, 降低了毒性、刺激性,用于破瘀通经、去瘀杀虫[9]。

斑蝥、红娘虫、青娘虫经制后, 所含的毒性成份—斑蝥素(84℃即升华)部分升华, 方可供药用。

4.2 水浸泡去毒此法是古代常用去毒方法之一,用于所含毒性成分为该药治疗成分的前体物质的中药。

对这类中药经过一定的炮制方法炮制后,将其毒性成分转变为毒性较低成分或有效治疗成分。

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