DPP-4抑制剂-从指南到临床
DPP 4抑制剂从指南到临床
便、低血糖风险低、不增加体重等优点，深受医生和患者的青睐。
DPP-4抑制剂市场现状
市场规模
随着糖尿病发病率的逐年上升，DPP-4抑制剂市场规模不断扩大。根据市场调查公司的数 据，全球DPP-4抑制剂市场规模已经超过数十亿美元。
竞争格局
目前，全球DPP-4抑制剂市场主要由几家大型制药公司主导，如默克、诺华、阿斯利康等 。这些公司拥有强大的研发实力和丰富的产品线，占据了市场的大部分份额。
口服降糖药联合治疗
在单独使用二甲双胍等口服降糖药不 能有效控制血糖时，DPP-4抑制剂可 作为联合治疗方案的一部分，进一步 改善血糖控制。
胰岛素联合治疗
对于需要胰岛素治疗的患者，DPP-4 抑制剂可联合胰岛素使用，有助于减 少胰岛素用量和低血糖风险。
DPP-4抑制剂剂量调整策略
1 2 3
初始剂量选择
降糖效果
DPP-4抑制剂和磺脲类药物均可 有效降低血糖，但DPP-4抑制剂 在降低餐后血糖方面更具优势。
不良反应
DPP-4抑制剂的不良反应相对较 少，主要为轻度胃肠道反应和上 呼吸道感染等。而磺脲类药物可 能导致低血糖、体重增加等不良 反应。
DPP-4抑制剂与双胍类药物比较
作用机制
双胍类药物主要通过抑制肝糖原 异生，减少肝糖输出，同时增加 外周组织对葡萄糖的摄取和利用 来降低血糖。与DPP-4抑制剂的
作用机制
DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性，减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内 的浓度。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而
降低血糖。
DPP-4抑制剂发展历程
01
早期研究
DPP-4抑制剂的研究始于20世纪90年代，当时科学家们发现DPP-4酶
dpp4抑制剂有哪些
dpp4抑制剂有哪些
DPP-4抑制剂也叫二肽基肽酶4抑制剂，是一种降糖药，主要有沙格列汀、西格列汀、维格列汀等。
DPP-4抑制剂可通过抑制DPP-4活性而减少GLP-1的失活，提高内源性GLP-1水平发挥降低血糖的作用，包括沙格列汀、西格列汀、维格列汀等，可单独应用或与二甲双胍联合用于治疗2型糖尿病。
服用此类药物可能出现头痛、超敏反应、肝酶升高、上呼吸道感染、胰腺炎等不良反应。
禁用于对DPP-4抑制剂过敏的患者，也不推荐用于重度肝肾功能不全、1型糖尿病患者。
在孕妇和儿童中用药的安全性未知。
建议此类药物在医师指导下服用，切勿自行服用。
更新时间：2022-08-18。
DPP-4抑制剂的临床应用及优势知识讲稿
NGT* (n = 8) T2DM (n = 8)
60 -
30 0
PG50
100
200
300
400
PG50 = 对AGRarg的抑制达最大值的一半时所需的血糖水平； T2DM = 2型糖尿病; * 健康者平均年龄 18–29岁
500
600
700
血糖水平 (mg/dL)
1.Ward WK, et al. J Clin Invest.1984(74):1318–1328. 2.Dunning BE, et al.Diabetologia.2005;48:1700–1713.
肝糖生成增多 神经递质功能障碍
改编自DeFronzo RA. Diabetes 2009;58:773–795. Wolters Kluwer Health
脂解作用增强 葡萄糖重吸收增加
葡萄糖摄取减少
T2DM患者胰岛α细胞对葡萄糖的敏感性降低
对精氨酸的平均急性胰高糖素反应 (pg/mL)
180 150 120 -
2型糖尿病现有口服药物治疗选择
治疗2型糖尿病
延缓肠道吸收葡萄糖 （胃肠道反应）
α-糖苷酶 抑制剂
二甲双胍
减少肝糖原分解 改善胰岛素抵抗
（胃肠道反应）
噻唑烷二酮
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌 （低血糖）
DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis 2003;3(Suppl 1): S24-40.
新药安立泽®上市引发的思考：
DPP-4抑制剂的临床 应用及优势
推广材料编号： ONG-SL-0002-0312-0313
主要内容
2型糖尿病的发病机制
DPP4抑制剂在2型糖尿病中的临床应用及研究进展
综述DPP4抑制剂在2型糖尿病中的临床应用及研究进展张瑾，齐一洁，向晨昱，郝晋璇，杨喜枫山西医科大学第一医院内分泌科，山西太原030001［摘要］2型糖尿病（Type 2 Diabetes Mellitus, T2DM）在我国具有较高的发病率，是中老年患者常见的一种慢性代谢疾病，可累及心脑血管等多个系统发生病变，危及生命安全，需及时治疗。
二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4）可促进胰岛素生成，并分泌胰高血糖素，与T2DM有着密切关联，是目前我国T2DM治疗研究中的一个新方向。
DPP4抑制剂是多项研究的结果，能够提高降糖效果，对多种降糖无效的患者均有显著作用。
基于此，本文主要综述了DPP4抑制剂治疗T2DM的作用机制，分析DPP4抑制剂在T2DM中的应用及研究进展，以期为T2DM治疗提供参考。
［关键词］二肽基肽酶4抑制剂；2型糖尿病；进展［中图分类号］R5 ［文献标识码］A ［文章编号］1674-0742（2024）02(b)-0194-05 Clinical Application and Research Progress of DPP4 Inhibitors in 2 Diabe⁃tesZHANG Jin, QI Yijie, XIANG Chenyu, HAO Jinxuan, YANG XifengDepartment of Endocrinology, The First Hospital of Shanxi Medical University, Taiyuan, Shanxi Province, 030001 China[Abstract] Type 2 diabetes mellitus (T2DM) has a high incidence rate in my country and is a common chronic meta⁃bolic disease in middle-aged and elderly patients. It can involve multiple systems such as the cardiovascular and cere⁃brovascular systems, endangering life and requiring prompt treatment. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) can promote in⁃sulin production and secrete glucagon. It is closely related to T2DM and is a new direction in the current research on T2DM treatment in my country. DPP4 inhibitors are the results of multiple studies and can improve the blood glucose-lowering effect and have significant effects on a variety of patients who are ineffective in lowering blood glucose. Based on this, this article mainly reviews the mechanism of action of DPP4 inhibitors in the treatment of T2DM, analyzes the application and research progress of DPP4 inhibitors in T2DM, in order to provide reference for the treatment of T2DM.[Key words] Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors; Type 2 Diabetes Mellitus; Progress2型糖尿病（Type 2 Diabetes Mellitus, T2DM）是一种需终身服药治疗的疾病，治疗药物包括胰岛素促分泌剂、胰岛素增敏剂等，虽然能够在一定程度上改善血糖水平，但随着药物的长时间应用，部分患者可能出现降糖效果低、低血糖等情况的发生，对此，还需找出更有效的治疗药物。
DPP-4抑制剂
越来越多的临床研究显示，DPP-4抑制剂对2型糖尿病患者的血脂异常有改善作用。2014年Derosa等进行了一项共纳入205例2型糖尿病患者，为期2年的随机双盲对照试验，分别给予患者西格列汀（100mg/d）和安慰剂。结果显示西格列汀使总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）以及低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）分别降低13.3%、32.3%和20.4%，可明显改善患者的血脂。另外一项Tremblay等进行的双盲实验，共纳入36例2型糖尿病患者分别给予西格列汀（100mg/d）或者安慰剂，6周后进行脂质餐负荷试验，结果显示西格列汀组能显著降低餐后脂蛋白水平，同时TG及LDL-C也有不同程度的下降，这表明西格列汀能够改善糖尿病患者的血脂水平。
2、与其他降糖药比较
Aschner等进行了一项包括1050例2型糖尿病初始用药患者的随机双盲对照实验，患者分别经西格列汀（100mg）或者二甲双胍（2000mg）治疗24周，结果显示两组HbA1c降幅（分别为0.43%和0.57%）和达标率（分别为69%和76%）差异无统计学意义。在西格列汀（50mg，每日1次）与伏格列波糖（0.2mg，每日3次）头对头的对比研究中，Iwamoto等发现西格列汀组HbA1c的降幅（0.7%）显著大于伏格列波糖组（降幅为0.3%）。此外西格列汀的胃肠道不良反应显著少于二甲双胍和伏格列波糖，可用于二甲双胍不耐受或疗效不佳的2型糖尿病患者。在一项包括1035例2型糖尿病患者的临床研究中，Arechavaleta等在二甲双胍的基础上分别给予患者西格列汀（100mg，每日1次）或者格列美脲（1~6mg/d）进行治疗，经过30周的随访发现，两组患者HbA1c水平较基线降幅差异无统计学意义（0.47%对0.54%），同时与格列美脲组比较，西格列汀组的低血糖发生率显著降低（7%对22%，P<0.01），增重风险更低（-0.8kg对1.2kg，P< 0.01）。
DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病的研究进展及临床应用
DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病的研究进展及临床应用刘琼;何翠英;卫家芬【摘要】DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新型药物。
较传统的降糖药物而言,DPP-4抑制剂对降低2型糖尿病患者的血糖有更好的疗效,可以降低低血糖的危险,安全性及耐受性良好。
本文通过分析DPP-4抑制剂类药物,综述其化学性质、物理作用、临床研究和当前待解决的问题,对DPP-4抑制剂类药物的研究进展及临床应用疗效进行探究和展望。
%DPP-4 inhibitor is a new drug in the treatment of type 2 diabetes. Compared with traditional antidia-betic drugs,DPP-4 inhibitors have better curative effect on reducing blood sugar in patients with type 2 diabetes,and re-duce the risk of hypoglycemia with good safety and tolerability. In this paper,we review the chemical properties,physi-cal function,clinical research and the problems to be solved of DPP-4 inhibitors,explore and prospect its research pro-gress and clinical application.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2015(000)007【总页数】4页(P856-859)【关键词】DPP-4抑制剂;2型糖尿病;血糖;进展;临床应用【作者】刘琼;何翠英;卫家芬【作者单位】上海市嘉定工业区社区卫生服务中心，上海201815;上海市嘉定工业区社区卫生服务中心，上海201815;上海市嘉定工业区社区卫生服务中心，上海201815【正文语种】中文糖尿病是由多种病因如胰岛素相对不足、靶细胞对胰岛素敏感度降低等引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱。
从指南的变迁看DPP-4抑制剂的临床地位
苏省 中 西 医结 合 医院 院 长助 理 ， 内 分泌 代谢 病科 主 任 。
ｉ亚 洲 和 大 洋 洲 甲状 腺 学 会
（ Ａ Ｏ Ｔ Ａ ） 委 员 ，Ａ Ｏ Ｔ Ａ学术 分 会
主 席 ， 中华 医学会 内分泌 学 分会 常委 ， 中华 医 学会 内 分
泌 学 分会 青 年 委 员会 主 任 委 员， 中华 医学会 内 分泌 学分 会 甲状 腺 组 副 组 长 。 《 药 品 评 价》 副主 编 。
治疗 可 降低Ｈ ｂ Ａ 。 ０ ． ７ ０ ％（ 未 经安慰 剂校 正） 。
一
然而 随着观 察 时间 的延 长和研 究 的增多 ，这 一 问题 再
直 以来 ，不少 临床研 究 试 图证实胰 岛素 治疗 患 次引起 重视 。今年 ，美 国蓝 十字 蓝盾 协 会（ Ｂ ｌ ｕ ｅ Ｃ ｒ ｏ ｓ ｓ
２ ０ １ ４ ｑ ￣１ ｌ 卷第７ 期 药品评价 １ １
物与临床 Ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ａ ｎ ｄＣ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ
抑 制剂 降 ｛ ｋ ￣ Ｈ ｂ Ａ 的 效果 。２ ０ ０ ８ 年 ，对 ２ ５ 个 安慰 剂 对 抑 制剂 的 临床 研究 ，结果 表 明 ，接受 Ｄ Ｐ Ｐ 一 ４ 抑 制剂 治 照 临 床试 验 （ 近１ ３ ０ ０ ０ 例 患者 ） 进 行 的Ｍｅ ｔ ａ 分析显示 ， 疗 的患 者 低 血 糖 和 体 重 增 加 的 风 险 较 低 】 。次 年 ，
使 用 西 格 列 汀 和 维 格 列 汀后 ，Ｈｂ Ａ 。 分 别降低０ ． ６ ％ Ｒ ｉ ｃ ｈ ａ ｒ ｄ 等 再次 对４ ５ 项 临床研 究 进行 系统 分析 ，这 些
和０ ． ７ ％ｌ 】 ｌ 。晚 近 ，再 次评 估Ｄ Ｐ Ｐ 一 ４ 抑 制剂 临 床疗 效 的 研 究 经过 １ 至１ ０ ４ 周 不等 观察ＤＰ Ｐ ． ４ 抑制 剂 的最 常见 不 Ｐ Ｐ 一 ４ 抑 制剂 总 体上 具有 良 研 究 显示 ，西格 列 汀和 维 格列 汀 使用 后Ｈ ｂ Ａ 。 降低 了 良反应 ，结果 再 次表 明 ，Ｄ ０ ． ７ ％。在 另一 篇 已发 表 的Ｍｅ ｔ ａ 分 析研 究 中 ，９ 个临 床 好 的安 全性 和耐受 性 。
从《指南》谈DPP-4抑制剂的临床地位
２ 国外糖 尿病 防治 指南对 Ｄ Ｐ４ 用的 解释 ． Ｐ ．使
２ １版 （ Ｄ 型糖 尿病 指南 指 出 ，糖 尿病 一 ０２ （ Ａ２ Ａ
经诊 断 ，起始 生活方式干预和二 甲双胍治疗 ，除非
型糖尿病患者 ， 鉴于低血糖 的严重危 害 ，在各项 大型循证研 究 有二 甲双胍的禁忌证 ；在新诊 断的２
Ｈ 险。中 有 效性及 安全性 给予了充分 肯定。对于糖尿病 的治
Ａ。 控 枢神经系统 以葡萄糖作为唯一的能量来源 ，故短暂的 疗 ， 目前 强调 在 关 注Ｈｂ 制达 标 的 同 时 ，应该 避 Ｐ ．抑 低血糖 即可产生神经症状 ，如反应迟钝 、嗜睡、行为 免 低 血糖 发生 。Ｄ Ｐ４ 制 剂 除 了能全 面有 效 控制 血
增加发生率等优势 ，逐渐受到各方 有重 要 的作 用 ：它可 以促进 胰 岛
面 的关注和重视 。 素 分 泌 和 抑 制 胰 高 血 糖 素 分 泌 的
不 适 当 升 高 ，从 而 使 血 糖 降 低 ； Ｄ Ｐ４ 型糖尿 病控制中的临床地位 当血 糖 降 低 时 ，其 促 进 胰 岛 素 分 Ｐ－ 在２ 肠 促 胰 素 是 一 类 由肠 道 分 泌 泌 和 抑 制 胰 高 血 糖 素 分 泌 的 效 应 的 可 促 进 葡 萄 糖 刺 激 的 胰 岛 素 分 逐渐 减弱 ，从 而避免 低血糖 的 发 泌 作用 的 因子 。１ ０年 ，Ｂ ｙｉ 和 生 。此外 ，Ｇ Ｐ １ ９２ ａｌ ｓ ｓ Ｌ ．还具有增加提 高
美 国 临床 内分 泌 医师协 会（ Ａ Ｅ等 饮 食 比低碳水 化合物 饮食 或高 脂 Ａ Ｃ） Ｌ ．释 Ｐ１ ２ 型糖 尿病 指南 及 中国２ 糖 饮 食 更 能 增 加 Ｇ Ｐ １ 放 。ＧＬ ． 型 尿病 防 治指 南 均 进 一 步突 出 降糖 通 过葡 萄 糖 依 赖 性 方 式刺 激 胰 岛Ｂ 目标 的 个体 化 ，并强 调 安全 治疗 的 细 胞释 放 胰 岛 素 ，同 时抑 制 胰 岛Ａ 重要意义 。Ｄ Ｐ４ 制剂 因其 全面有 细 胞 释 放 胰 高 血 糖 素 ，对 胰 岛 素 Ｐ． 抑 效控 制 血糖 、较低 的低 血糖 和 体重 与胰 高血糖 素分 泌之 间的平衡 具
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磺脲类或α-糖 苷酶抑制剂
考虑二线药物治疗
磺脲类
二甲双胍 （如未作为一线）
或
α-糖苷酶抑制剂或 DPP-4抑制剂或TZDs
考虑三线药物治疗
基础胰岛素 或预混胰岛素
α-糖苷酶抑制剂或
或 DPP-4抑制剂或TZDs 或
GLP-1受体激动剂
考虑四线药物治疗
基础胰岛素 +餐时胰岛素
基础或预混胰岛素 (之后基础+餐时)
GLP-1 RA TZD
SGLT-2** 基础胰岛素
DPP4-i 考来维仑 溴隐亭速释片
AG-i SU/GLN
若治疗3个月后， HbA1c未达标，则 开始胰岛素强化治疗
两种药物 联合治疗
或
三种药物 联合治疗
胰岛素± 其他药物
胰岛素强化治疗
不良反应少或可能获益 需谨慎使用
GLP-1 RA 胰高血糖素样多肽1受体激动剂
R
6.5%–9.0%
筛选期
单盲安慰剂导入期
西格列汀 100 mg qd (n=528)
二甲双胍 2000 mg (n=522)a 活性治疗期
1周
筛选
2周
第1天 随机分组
24周
• 首要终点：符合试验方案人群b(非劣效性分析)中21周时HbA1c较基线的变化
OHA=口服降糖药；qd=每日1次；T2DM=2型糖尿病 a3-5周内升剂量至1000mg bid。 b包括完成研究和无任何原因而被排除这个人群的患者，其中基线数据或24周时数据丢失或违反治疗方案的患者也在其中（例如药物依从性<75%， 加用研究规定外的降糖药或不正确使用双盲治疗药物）。
1. NAASO. Arch Intern Med 2000;160:898–904 2. Davis. Int J Obesity 2004;28(Suppl. 2):S14–22 3. Korytkowski. Int J Obesity 2002;26(Suppl. 3):S18–24 4. Alberti. Pract Diab Int 2002;19:22–4 5. Kyrou et al. 2008. Hormones (Athens, Greece) 7:287-93 6. Bogers et al. Archives of Internal Medicine 2007;167:1720–8
CVD
获益
中性
中性
中性
骨骼
中性
中性
中性
中度
不良事件较少或可能获益
需谨慎使用
AGI 中性 中性 中性 中度
COLSVL 中性
BCR-QR
SU GLN
中性
中度/重 度 轻度
胰岛素
中至 重度
中性
中性
增加
增加
中性
中性
ห้องสมุดไป่ตู้
低血糖 风险 增加
低血糖 风险和 液潴留
增加
轻度
中度
中性
中性
SGLT-2 中性 减轻 感染 中性
素治疗方案
Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-1379.
DPP-4 抑制剂
2013年美国临床内分泌医师协会(AACE)流程
糖尿病的血糖控制流程
生活方式干预 (包括使用药物干预降低体重)
当HbA1c < 7.5%
当HbA1c ≥ 7.5%
常规治疗路径 备选治疗路径
2011 IDF Treatment Algorithm for People with Type 2 Diabetes. /treatment-algorithm-people-type-2-diabetes
2013 IDF老年2型糖尿病防治全球指南 DPP-4抑制剂可作为一线治疗药物
基础+餐时 胰岛素
阿卡波糖或 格列奈类或 胰岛素或 SGLT2抑制剂或 噻唑烷二酮
阿卡波糖或 格列奈类或 GLP-1RA或
胰岛素或 SGLT2抑制剂或
噻唑烷二酮
阿卡波糖或 格列奈类或 SGLT2抑制剂或 噻唑烷二酮
常规治疗路径 备选治疗路径
其它治疗选择 （按字母排序）
需考虑的患者因素： • 身体功能 • 虚弱 • 痴呆 • 临终
主要内容
▪ DPP-4抑制剂在指南中的地位 ▪ DPP-4抑制剂西格列汀临床研究汇总
– 西格列汀单药治疗 – 西格列汀与二甲双胍联用 – DPP-4抑制剂的汇总分析
西格列汀 vs. 二甲双胍 治疗2型糖尿病：研究设计1
单药治疗
T2DM ， 18–78 岁 ，
初 治 或 停 用 OHA ≥4 个 月 ， HbA1c
PRAML 中性 减轻 中性 中度
中性
中性
中度
中性
中性
中性
中性
中性 中性
中性 中性
安全 中性
？ 中性
中性 中性
中性
骨质 流失？
中性 中性
可能发生不良反应
MET=二甲双胍；DPP-4i=二肽基肽酶4抑制剂；GLP-1 RA=胰高血糖素样多肽1受体激动剂；TZD=噻唑烷二酮类；AGI=α糖苷酶抑制剂； COLSVL=考来维仑；BCR-QR=溴隐亭速释片；SU=磺脲类；GLN=格列奈类；SGLT-2=钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂药物。 CHF=充血性心衰；CVD=心血管疾病；GU：生殖泌尿
生 活 二线药物治疗 方 式 干 预 三线药物治疗
α-糖苷酶抑制剂/胰岛素促泌剂/噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂
基础胰岛素/ 每日1-2次预混胰岛素
α-糖苷酶抑制剂/胰岛素促泌剂/噻唑烷二酮类 /DPP-4抑制剂/ GLP-1受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素/ 每日3次预混胰岛素类似
物
基础胰岛素/ 每日1-2次预混胰岛素
• 在头对头的研究中，降糖药物之间的差异都很小。因此药物及患者的特 点经常决定临床选择，包括服药频率、不良反应、费用及其他益处等
• 二甲双胍单药若在3个月内不能有效控制血糖达标，可加用第二种药物 ……平均而言，加用第二种药物HbA1c的进一步降幅~1%
Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-1379.
生活方式干预
此后，在每一步骤，如果未达到个体化的HbA1c 目标
考虑一线治疗 二甲双胍
磺脲 或 DPP-4抑制剂
考虑二线治疗：在一线药物基础上增加为两药治疗
磺脲 或 DPP-4抑制剂
二甲双胍
（若未作为一线用药）
考虑三线治疗：三种口服药物治疗、胰岛素或GLP-1RA
DPP-4抑制剂 或磺脲
或
基础胰岛素 或预混胰岛素
8
2012 ADA/EASD 立场声明 DPP-4抑制剂的降糖临床疗效
• 有 效 性 ： MET 、 SU 、 TZDs 和 GLP-1 类 似 物 预 计 HbA1c 降 幅 约 为 ~1.0-1.5%；格列奈类、DPP-4抑制剂、AGIs、考来维纶和溴隐亭约为 ~0.5-1.0%
• 上述结论常来自于既往药物在高HbA1c基线人群中的临床研究数据，无 论采取哪种治疗方案，都能得到较高的治疗血糖降幅
AG-i SU/GLN
若治疗3个月后， HbA1c未达标，则开 始三种药物联合治疗
*药物按推荐使用级别排序 **基于3期临床研究数据
Garber AJ, Endocr Pract. 2013 Mar-Apr;19(2):327-336.
当HbA1c > 9.0%
无症状 有症状
三种药物联合治疗*
+
二甲 双胍 或其他 一线药物
“一次严重的医源性低血糖或由此诱 发的心血管事件可能会抵消一生维 持血糖在正常范围所带来的益处”
—— Philip E. Cryer, MD
低血糖对心血管的病理生理影响
CRP=C反应蛋白；L-6=白细胞介素6；VEGF=血管内皮生长因子 Desouza et al (2010) Diabetes Care 33:1389–1394.
2013 AACE流程 DPP-4抑制剂不良反应风险低
低血糖 体重 肾/GU
胃肠道
MET 中性
DPP-4i 中性
GLP-1 RA
中性
稍微 降低
中性
减轻
3B、4、 5期禁忌
调整剂量
(利格列汀 除外)
CrCl<30 时禁用 艾塞那肽
中度
中性
中度
TZD
中性
增加
可能 加重 液体潴
留
中性
CHF
中性
中性
中性
中度
1. Aschner P et al. Diabetes Obes Metab. 2010;12(3):252–261.
1. Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2. Deacon CF, Diabetes Obes Metab 2011;13:7–18.
主要内容
▪ DPP-4抑制剂在指南中的地位 ▪ DPP-4抑制剂西格列汀临床研究汇总
2013 AACE 流程的原则指出 最小化低血糖及体重增加的风险非常重要
• 第五点：最小化低血糖风险 需要优先考虑。它会影响安 全性、依从性和费用
• 第六点：最小化体重增加风 险需要优先考虑。它也会影 响安全性、依从性和费用
Garber AJ, Endocr Pract. 2013 Mar-Apr;19(2):327-36.
Garber AJ, Endocr Pract. 2013 Mar-Apr;19(2):327-336.