安理申(盐酸多奈哌齐片)
盐酸多奈哌齐片治疗老年痴呆的疗效分析
盐酸多奈哌齐片治疗老年痴呆的疗效分析雷于清【摘要】对2013年2月～2014年2月我院收治的86例老年痴呆患者，按照不同分型给予盐酸多奈哌齐治疗的临床资料进行回顾性分析。
结果AD组和混合性痴呆组治疗后的MMSE评分，均较治疗前明显提高，P＜0.05；VD组治疗前后的MMSE评分比较无明显差异，P＞0.05；治疗前后三组ADL评分无明显改变，P 均＞0.05。
药物不良反应发生率为10.5%，且治疗期间实验室检查无异常。
盐酸多奈哌齐可有效改善AD和混合性痴呆患者的认知功能，以此提高日常生活能力，改善生活质量，值得临床应用和推广。
【期刊名称】《现代诊断与治疗》【年(卷),期】2014(000)020【总页数】2页(P4637-4638)【关键词】盐酸多奈哌齐;老年痴呆;疗效【作者】雷于清【作者单位】武汉济民老年医院，湖北武汉 840023【正文语种】中文【中图分类】R741.96老年痴呆是一种神经退行性疾病，亦是造成老年患者死亡的主要病因之一，由此积极开展老年痴呆的防治具有重要的临床价值［1］。
本文将对近年我院收治的86例老年痴呆患者给予盐酸多奈哌齐治疗的临床资料进行回顾性分析，其宗旨为评估盐酸多奈哌齐对不同类型老年痴呆转归的影响，现将结果报道如下。
1．1 临床资料选择2013年2月～2014年2月我院收治的86例老年痴呆患者，其中男45例，女41例；年龄51～86（72．6± 2．4）岁；所有患者均符合《美国精神障碍和统计手册》（DSMIV-R）的痴呆诊断标准及分型［2］，且经脑电图、脑 CT检查确诊，MMSE积分为10～24分；ADL积分26～57分；其中老年性痴呆（AD）组32例，血管性痴呆（VD）组33例，混合性痴呆组21例。
排除严重神经系统疾病引起的痴呆、老年抑郁症、良性老年遗忘、心肝肾严重功能障碍者。
三组一般资料比较无显著差异，具有可比性。
1．2 方法所有患者均给予抗血小板、降压、降糖、扩张冠状动脉等常规药物治疗，在此基础上给予盐酸多奈哌齐治疗（商品名安理申，卫材（中国）药业有限公司生产，规格 5mg/片×7片），治疗前4w给予5mg/次，1次/d；治疗后4w加至10 mg/次，1次/d，疗程共计为8w。
安理申(盐酸多奈哌齐片)使用说明
安理申(盐酸多奈哌齐片)【用法用量】口服。
1.成年人/老年人:(1)初始治疗用量一日一次，一次1片(以盐酸多奈哌齐计5mg)。
盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。
一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。
(2)一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次，一次2片(以盐酸多奈哌齐计10mg)。
推荐最大剂量为10mg。
(3)大于一日10mg的剂量未做过临床试验。
停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。
中止治疗无反跳现象。
2.肝/肾功能不全。
(1)对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，故服用方法与正常人相似。
(2)对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。
(3)对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。
【注意事项】应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。
通过公认的标准(如DSM IV，ICD10)来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。
治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。
因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。
当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。
每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。
对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。
1.麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
2.心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。
3.曾有晕厥和癫痫发生的报道。
需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。
在昏厥或癫痫病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。
多奈哌齐——抗AD的新药
AD发病机制
1.胆碱能损伤学说 2. Ab异常沉积学说 3. tau蛋白假说
多奈哌齐——Donepezil
分子式：C24H29NO3 CAS号：120014-06-4 分子量：379.49 logP: 4.25 Hydrogen-Bond Donor: 0 Hydrogen-Bond Acceptor: 4
实验结果表明donepezil的服用可以有效改善 受试者的认知能力，提高患者的生活自理能力。
近期研究还发现，盐酸多奈哌齐联合美金刚进 行治疗，对中、重度痴呆患者能收到更好的临床疗 效。
药物的毒副作用
• 恶心、呕吐、腹泻、便秘 • 头痛、眩晕、疲倦、肌肉痉挛、睡眠障碍 • 攻击、激动、异常做梦 • 与麻醉剂联合使用可能诱发呼吸抑制甚至呼吸停
Donepezil药代动力学
• 平均血浆蛋白结合率为92.6 ±0.89% • 单剂量口服0.3-6.0mg的多奈哌齐，达峰时间平均
为4.1±1.5h，于2周后达到稳态 • 半衰期：80h±20h • 血液中存在形式：原型、6-o-desmethyl
donepezil、donepezil-cis-N-oxide、5-odesmethyl donepezil • 药及其代谢物主要经肾消除尿排泄57%,14.5%从 粪便中回收
利用软件分析得到多奈哌齐分子与乙酰胆碱 酯酶氨基酸残基作用的药效团模型
乙酰胆碱酯酶上的苯环主要与Trp84、Ile444 等芳 香 性 氨 基 酸 残 基 形 成 π-π 堆 积 作 用 ， 与 Phe330 、 Tyr334 形成疏水作用。而质子化的氮原子Phe330、 Trp84、Tyr334 形成阳离子-π 作用。该模型中，苯环和 氮原子是对配体分子和靶蛋白的结合起到关键作用的药 效团。
安理申（盐酸多奈哌齐）对轻度血管性认知功能障碍患者疗效观察
安理申（盐酸多奈哌齐）对轻度血管性认知功能障碍患者疗效
观察
刘南
【期刊名称】《《实用医技杂志》》
【年(卷),期】2007(014)024
【摘要】目的：评价对安理申（盐酸多奈哌齐）对轻度血管性认知功能障碍患者的记忆力的改善。
方法：将60例患者按数字表法随机分为对照组及治疗组各30例，治疗组口服安理申每次1片，每日1次，口服，共服用12周；对照组口服尼莫地平片，拜阿司匹林等改善脑循环药物，积极控制高血压、糖尿病，高血脂，冠心病等卒中危险因素治疗，疗程12周；分别测治疗前和治疗后MMSE及记忆商的评分；结果：治疗前MMSE及记忆商两组记忆商无显著差别；（P〉0．05）治疗后治疗组记忆商有显著差别（P〈0.05）而对照组治疗前后无显著差别；结论：安理申（盐酸多奈哌齐）对轻度血管性认知功能障碍患者的记忆力减退有明显的治疗作用。
【总页数】2页(P3247-3248)
【作者】刘南
【作者单位】三原解放军第451医院陕西三原713800
【正文语种】中文
【中图分类】R749.13
【相关文献】
1.安理申治疗阿尔茨海默病和轻度认知功能障碍的疗效观察 [J], 薛寿儒;杨小旺;董万利
2.安理申添加治疗血管性认知功能障碍疗效观察 [J], 白淑珍
3.尼莫通对轻度血管性认知功能障碍患者疗效观察 [J], 黄进瑜
4.尼莫通对轻度血管性认知功能障碍患者疗效观察 [J], 黄进瑜
5.安理申治疗轻度认知功能障碍的疗效观察 [J], 张蓓;张红;黄静;韩梅
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盐酸多奈哌齐结构式
盐酸多奈哌齐结构式盐酸多奈哌齐结构式一、简介盐酸多奈哌齐（Dexmethylphenidate hydrochloride）是一种中枢神经系统刺激剂，属于苯乙胺类药物，常用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和嗜睡症。
二、化学性质盐酸多奈哌齐的化学名为(R)-2-phenyl-2-(2-piperidin-2-yl-ethyl) acetic acid methyl ester hydrochloride，分子式为C14H19NO2·HCl。
它是一种白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚。
三、结构式盐酸多奈哌齐的结构式如下所示：H3C O/ \ ||/ \ ||H3C--O--C N--CH2--CH2--C6H5\ / ||\ / ||NH HCl四、分子结构解析1. 分子式：C14H19NO2·HCl盐酸多奈哌齐的分子由14个碳原子、19个氢原子、1个氮原子、2个氧原子和1个氯原子组成。
2. 分子量：291.77 g/mol盐酸多奈哌齐的分子量为291.77克每摩尔。
3. 立体结构：盐酸多奈哌齐的分子中有两个手性碳原子，因此它存在两种立体异构体。
其中，(R)-多奈哌齐是一种白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚。
五、药理作用盐酸多奈哌齐是一种中枢神经系统刺激剂，主要通过抑制神经元再摄取去甲肾上腺素和多巴胺来发挥作用。
它能够提高注意力、增强记忆力、促进思维活动，并且能够减轻疲劳感和嗜睡症状。
目前已被广泛应用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和嗜睡症等疾病。
六、副作用盐酸多奈哌齐的常见副作用包括失眠、头晕、口干、食欲减退、恶心、腹泻等。
严重的副作用包括心动过速、高血压、心律失常等，需要及时就医。
七、注意事项盐酸多奈哌齐只能在医生的指导下使用，不能随意滥用。
同时，患有心脏病、高血压、甲状腺功能亢进等疾病的患者不宜使用该药物。
在使用期间，应注意饮食卫生，避免食用刺激性食物和饮料。
海悦科普：安理申和福丽康欣美金刚联合用药好吗？
安理申和福丽康欣美金刚联合用药好吗？老年痴呆患者及家人必看！
对于阿尔兹海默症患者和其家人对两种药应该很熟悉，一种安理申，一种是美金刚。
福丽康欣为商品名，美金刚通常指盐酸美金刚制剂；安理申为商品名，通用名为盐酸多奈哌齐片。
两种药物都可用于治疗阿尔茨海默病，二者是否需要联合用药要取决于病情的严重程度。
安理申属于常用的乙酰胆碱酶抑制剂类药物，以往主要应用于老年痴呆治疗过程中。
安理申虽然可以使多数老年痴呆患者获得一定的记忆、日常生活能力改善效果，但该药物的有效性与患者机体内突出前神经元完整程度密切相关，且随着病情加重，安理申的疗效将呈现出下降趋势。
盐酸美金刚是近年来于临床推广使用的新型老年痴呆治疗药物，给药后可对N-甲基-D天冬氨酸受体进行非竞争性阻断从而达到降低其兴奋性的目的，有效防止神经细胞凋亡并改善患者记忆功能。
研究表明，安理申联合美金刚治疗对老年性痴呆患者的认知功能有明显的改善作用,较单用安理申疗效明显，尤其对于中重度痴呆患者认知功能的改善更为明显；
治疗过程中患者的精袖行为症状也有明显的改善。
安理申和美金刚具有不同的药理作用环节和作用机制，优势与补，相与之间无明显的影响。
高龄的老年性痴呆患者往往自理能力极差或者完全缺失,尤其到疾病后期伴随有各种精神神经障碍,对照料者以及家庭造成极大的负担。
这两种药物的联合使用可以提高患者的认知能力,更为有效延缓疾病的进展，对患者本人和其家庭都是个好消息。
安理申与易倍申哪个好
安理申与易倍申哪个好
事实上，易倍申是一种神经科组用药。
在临床上，易倍申的治疗阿尔茨海默型痴呆，丹麦灵北生产的易倍申的活性成分是盐酸美金刚，本品副作用较小。
那么，安理申与易倍申哪个好？
临床验证，易倍申能改善记忆，恢复记忆，更快恢复认知功能。
而且，易倍申副作用发生率低；无需检测肝功能。
服法简单，每日一次，耐受性好。
正是易倍申效果好，且副作用相对较小，耐受性好，费用低廉，适合长期治疗，给广大的老年性痴呆患者提供了一个理想的用药选择。
广泛的动物试验表明，安理申片除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外，其它作用很少。
在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。
另外，易倍申在治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆，中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病的时候，通常会导致驾驶和机械操作能力的损害，而且易倍申可能改变患者的反应能力，因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
药物代谢是药物起效的一个重要环节，安理申片效果不错是因为体内代谢的效果好，其药代动力学研究表明：在推荐的临床剂量范围内，盐酸多奈哌齐片的平均终末半衰期约为7小时，平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。
以上就是易倍申安理申片的一些对比了，相信大家现在已经有了一个大概的了解了，其实两者对治疗老年性痴呆的效果都是大同小异，只要大家根据自己的需要进行正确的选择即可。
医师用药1
<p><span lang=EN-US> </span>盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响，在大鼠和家兔中无致畸性，但当给妊娠大鼠</span><span
lang=EN-US> </span>汉语拼音：<span lang=EN-US>Yansuanduonaipaiqi
Pian</span></p>
<p><span
lang=EN-US> </span>本品主要成份及其化学名称为：盐酸多奈哌齐（Donepezil
Hydrochloride)</p>
</tr>
</table></SPAN><span lang=EN-US> </span></p>
<p><span lang=EN-US> </span></p>
<p><span lang=EN-US> </span></p>
<p><span lang=EN-US> </span></p>
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安理申(盐酸多奈哌齐片)
【药品名称】
商品名称：安理申
通用名称：盐酸多奈哌齐片
英文名称：Donepezil Hydrochloride T ablets
【成份】
盐酸多奈哌齐。
化学名称：()2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。
【适应症】
用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
【用法用量】
口服。
初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg（2片），仍每日一次。
最大推荐剂量为每日10mg。
大于每日10mg的剂量未进行过临床研究。
停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。
对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。
或遵医嘱。
【不良反应】
常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。
较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。
报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。
【禁忌】
对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中辅料有过敏反应者禁用。
【注意事项】
应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。
通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。
治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。
因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。
当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。
每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。
对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈
【药物相互作用】
CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。
本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。
4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。
【药理作用】
药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。
盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。
它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。
若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。
目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。
毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。
妊娠大鼠和家兔分别给予多
奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。
另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。
遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。
中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。
小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。
致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。
【贮藏】
密闭、在阴凉干燥处保存。
有效期暂定24个月
【批准文号】
国药准字H20050978
【生产企业】
企业名称：卫材(中国)药业有限公司
生产地址：苏州市工业园区白榆路32号。