卡马西平(得理多)说明书
卡马西平片说明书

卡马西平片书页号:2010版二部-126本品含卡马西平(C15H12N2O)应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】(1)取本品的细粉适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。
(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色。
(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在238nm与285nm的波长处有最大吸收,在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质取含量测定项下的细粉适量(约相当于卡马两平50mg),置50ml 量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液。
照卡马西平有关物质项下的方法测定,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0.5%)。
取本品约50mg,置50ml量瓶中,加甲醇25ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件试验,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰而积的2.5倍(0.5%)。
溶出度取本品,照溶出度测定法(附录ⅩC第二法),以稀盐酸24ml加水至1000ml 为溶出介质,转速为每分钟150转,依法操作,经60分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质稀释成每1ml中含6~15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA),在285nm的波长处测定吸光度,按C15H12N2O的吸收系数(E1%1cm)为518计算每片的溶出量。
卡马西平的作用和功能主治

卡马西平的作用和功能主治简介卡马西平(Carbamazepine)是一种抗癫痫药物,也可以用于治疗神经痛和情感障碍。
它是世界卫生组织的基本药物之一,被广泛应用于临床治疗。
卡马西平主要通过抑制神经元钠通道来发挥作用,从而减少神经元过度兴奋,达到抗痫和镇痛的效果。
功能主治卡马西平具有多种功能主治,以下是其常见的作用和功能主治:1.抗癫痫作用:卡马西平是一种广谱抗癫痫药物,可用于治疗各种类型的癫痫发作,包括部分性癫痫和全面性癫痫。
它通过减少神经元的兴奋性,抑制癫痫发作的发生和传播。
2.触发性神经痛的镇痛作用:卡马西平还可以用于治疗触发性神经痛,如三叉神经痛。
它通过减轻神经元的兴奋性和炎症反应,减少疼痛传导和感觉过敏。
3.情感障碍的辅助治疗:卡马西平可作为情感障碍的辅助治疗药物,如双相障碍和情感性抑郁症。
它能够减轻情绪波动和抑郁症状,稳定患者的情绪状态。
4.忧郁症的治疗:卡马西平也可用于治疗不完全缓解的单纯性抑郁症。
在一些抗抑郁药物无效或不耐受的情况下,卡马西平可以作为替代或加合治疗的选择。
5.防止癫痫手术后的复发:对于行癫痫手术后易复发的患者,卡马西平可用于预防复发的发生,提高手术的成功率和治疗效果。
6.防止疼痛的复发:卡马西平不仅可以缓解神经痛的疼痛症状,还可通过长期治疗来预防疼痛的复发,提高生活质量。
7.对于酒精戒断综合征的辅助治疗:卡马西平可用于辅助治疗酒精戒断综合征,减轻戒断症状和抑郁状态,有助于戒酒。
以上仅是卡马西平的一些常见功能主治,具体的使用方法和剂量应根据医生的指导和个体情况,进行个体化的调整。
注意事项使用卡马西平时需要注意以下事项:•不能与Monoamine Oxidase Inhibitors(MAO抑制剂)联合使用,以免引发严重的副作用。
•不宜与其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、镇定剂、催眠药等)同时使用,以免增加中枢神经系统抑制的效果。
•长期使用卡马西平可能会导致一些不良反应,如头晕、嗜睡、恶心、皮疹等,应密切观察患者的反应和病情。
卡马西平

药典信息
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺,按干燥品计算,含C15H12N2O应为98.0%-102.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末,几乎无臭。 本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点(通则0612)为189-193°C。
1、慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病 患者和老年人。
2、对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低, 甲状腺功能试验值降低。
3、用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马 西平血药浓度。
药物相互作 用
05
用药禁忌
1、治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型 失神发作、肌痉挛发作无效。
2、抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可 作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏 效。
3、尿崩症:单用时0.3~0.6g/日,如与其他抗利尿药合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。 4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。 5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发 生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺 功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超 敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道,如S-J综合征和中毒性表皮坏 死松解症。
卡马西平片的功能主治用法用量

卡马西平片的功能、主治、用法、用量功能卡马西平片是一种常用的中成药,具有以下主要功能:•抗焦虑作用:卡马西平片能够通过调节中枢神经系统的神经递质,减轻焦虑症状。
•镇静催眠作用:卡马西平片能够产生镇静催眠作用,能够帮助入睡,缓解失眠问题。
•抗抑郁作用:卡马西平片能够增加脑内5-羟色胺水平,提高心情和精神状态。
•抗惊厥作用:卡马西平片对中枢神经系统具有抑制作用,可用于防止癫痫的发作。
主治卡马西平片主要用于以下疾病和症状的治疗:1.焦虑症:卡马西平片通过其抗焦虑作用,可以减轻焦虑症状,如紧张、恐惧和心悸等。
2.失眠:卡马西平片的镇静催眠作用可帮助入睡,缓解睡眠问题,对轻度的失眠有一定疗效。
3.心境不良:卡马西平片的抗抑郁作用能够提高心情和精神状态,对轻度的心境不良有一定疗效。
4.癫痫:卡马西平片的抗惊厥作用通过抑制中枢神经系统的过度兴奋,可以预防癫痫发作。
用法用量以下是卡马西平片的常规用法用量:1.成人:口服,每次0.25-1片,每日3-4次。
需根据病情和医生的建议进行用药调整。
2.儿童:口服,初始剂量为0.05mg/kg/次,每日3-4次,逐渐根据病情和医生的建议调整剂量。
3.老年人:由于老年人药物代谢功能可能降低,用药时需要谨慎,建议从低剂量开始,并根据个体情况逐渐调整剂量。
需要注意的是,卡马西平片是处方药,用药前应咨询医生的指导,严格按照医生的建议用药。
在用药过程中,如出现不良反应或症状没有改善,应及时告知医生。
同时,卡马西平片具有一定的镇静催眠作用,使用过程中需要注意可能的影响驾驶和操作机器的能力。
卡马西平的3种新用途

卡马西平的3种新用途卡马西平是精神运动性癫痫的首选药,能减轻精神异常,伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
本品有片剂、缓释片、咀嚼片、胶囊剂、栓剂5种剂型。
青光眼、严重心血管疾患者及老年人应慎用,心、肝、肾功能不全者及孕产妇应忌用。
它常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐,偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少等,故在治疗期间应定期复查血象。
目前,已发现本品还有以下3种新用途。
◆治疗面肌痉挛用法:用卡马西平600毫克,每天分3次口服,每天最大剂量不超过1000毫克。
疗效:有人用此药治疗64例面肌痉挛,持续好转占35%,症状完全控制占22%。
疗效肯定,但需长期服用(3~13个月)。
◆治疗耳鸣用法:每天口服卡马西平100~300毫克,连续服用1个月。
疗效:据报道,用此法治疗各种原因引起的持续性耳鸣50例,结果耳鸣消失7例,减轻33例,有效率80%。
◆治疗颞下颌关节功能紊乱用法:每日口服卡马西平600毫克。
疗效:据报道,用此法治疗颞下颌关节功能紊乱症20例,其中15例治愈,5例好转。
西沙必利的2种新用途西沙必利又名普瑞博思,是一种胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,防止食物滞留与反流。
临床上主要用于治疗胃轻瘫、神经性厌食、胃食管反流性疾病以及便秘等。
本品通常为片剂,有每片5毫克、10毫克两种。
需要提醒的是,早产儿、哺乳期妇女,以及对本品过敏者应禁用本品。
除了上述常见功效,西沙必利还有以下2种新用途。
腹部手术后应用用法:内服西沙必利,每次10毫克,每天3次,从术后第一天开始口服。
疗效:使用西沙必利后,可明显促进手术后患者肠蠕动早期恢复,疗效显著优于对照组。
但是,本品只适宜于非胃肠道手术后的患者,对胃肠道手术,特别是胃肠吻合手术者,则禁止应用。
肝功能异常者也应慎用。
治疗糖尿病神经源性膀胱用法:内服西沙必利,每次5~10毫克,每天3次,连续用药2~4周,直至症状消失时止。
在应用本药时,宜严格控制血糖,并配合针刺按摩及膀胱训练等综合性治疗措施,效果更佳。
卡马西平-说明书

【药品名称】商品名称:得理多通用名称:卡马西平片英文名称:Carbamazepine Tablets【成份】活性成份:卡马西平化学名称:5H-二苯并[b,f]氮杂草-5-甲酰胺。
【适应症】1.癫痫部分发作:--复杂部分性发作;--简单部分性发作。
原发或继发性全身强直-阵挛发作。
混合型发作。
可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。
对失神发作和肌阵挛发作无效。
2.三叉神经痛:由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。
原发性三叉神经痛。
原发性舌咽神经痛。
【用法用量】1.本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。
2.对老年患者,应慎重选择卡马西平的剂量。
3.癫痫卡马西平应尽可能单药治疗用药。
治疗应从小剂量开始,缓慢增加至获得最佳疗效。
当发作被控制后,可以缓慢减至最低有效剂量。
测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。
如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平,在维持原药剂量的情况下,卡马西平的剂量应逐渐增加,必要时可调整其它抗癫痫药的剂量(见【药物相互作用】)。
4.成人:初始剂量每次100~200mg,每天1~2次;逐渐增加剂量直至最佳疗效(通常为每次400mg,每天2~3次)。
某些病人罕有需加至每天1600mg。
5.儿童:每天10~20mg/kg体重。
12个月以下,100~200mg/天。
1~5岁,200~400mg/天。
6~10岁,400~600mg/天。
11~15岁,600~1000mg/天,分次服用。
推荐:4岁或4岁以下儿童,初始剂量在20~60mg/天,然后隔日增加20~60mg。
4岁以上儿童,初始剂量可100mg/天,然后每周增加100mg。
6.三叉神经痛初始剂量200~400mg/天,逐渐增加至疼痛缓解(通常每次200mg,每天3~4次),然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。
推荐老年患者的初始剂量为每次100mg,每天2次。
【不良反应】1.特别是在用卡马西平治疗初期,或初始服药量太大或老年患者服用,偶尔或经常会出现一些不良反应,如:中枢神经系统不良反应(头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视);胃肠道不适(如:恶心、呕吐)以及皮肤过敏反应。
卡马西平服用方法

卡马西平服用方法
卡马西平是一种抗焦虑和抗抑郁药物。
您应该按照以下方法服用卡马西平:
1.按照医生的指示服药。
遵循医生给出的剂量和用药时间表。
2.通常,卡马西平可口服。
建议与食物一起服用,以减轻可能的胃不适。
3.卡马西平的剂量通常根据个体的需求而定。
不要自行调整剂量,除非得到医生的指导。
4.如果您忘记服药时间,请尽快服用。
然而,如果离下一次服药时间不到4小时,跳过该剂量。
不要一次服用双倍剂量以弥补遗漏的剂量。
5.如果您在服用卡马西平期间出现任何不良反应或感觉症状没有改善,请及时向医生报告。
6.不要突然停止服用卡马西平,以免出现戒断症状。
如果您决定停药,请在医生的监督下逐渐减量。
请注意,以上只是一般建议,具体的用药方法可能因个体情况而有所不同。
请务必遵循医生的指示和药品说明书。
卡马西平缓释片使用说明书

卡马西平缓释片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用卡马西平缓释片使用说明书【药品名称】通用名称:卡马西平缓释片英文名称:Carbamazepine Sustained Release Tablets汉语拼音:Kamaxiping Huanshi Pian【成份】卡马西平【性状】本品为白色片。
【适应症】本品用于:1. 杂部分性发作、继发性癫痫最有效,对原发性大发作、单纯部分发作和混合型癫痫也有效。
2. 三叉神经痛和舌咽神经痛,预防或治疗双向性躁狂抑郁症、中枢性部分性尿崩症。
【规格】每片含卡马西平0.2g。
【用法用量】本品需整片吞服。
1. 成人初始剂量每次0.2g(一片),每天2次;或遵医嘱,酌情增减。
2. 神经痛:初始剂量每日0.2~0.4g(1~2片),分1~2次服用;或遵医嘱,酌情增减。
3. 躁狂症、尿崩症等用量遵医嘱【不良反应】1. 系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2. 激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约 10~15%。
3. 见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4. 的不良反应有腺体病,心率失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。
5. 粒细胞减少、可逆性血小板减少、再生障碍性贫血、中毒性肝炎。
【禁忌】·心﹑肝﹑肾功能不全者,青光眼﹑对本品或三环类抗抑郁药(如阿米替林﹑丙咪嗪等)过敏患者忌用,房室传导阻滞者﹑有骨髓抑制病史或急性间歇性血卟啉症史者禁用。
·本品不得与单胺氧化酶抑制剂同用。
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抗癫痫药物-卡马西平(得理多)[药品名]卡马西平[英文名]Carbamazepine[别名]酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL[性状]白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。
在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。
熔点189℃-193℃。
[作用与用途]1.抗癫痫作用对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。
能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
2.抗外周神经痛作用对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。
3.抗利尿作用可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。
4.抗躁狂抑郁作用临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。
5. 抗心律失常作用能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。
能使其完全或基本恢复正常心律。
这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。
此外,还有奎尼丁样膜稳定作用。
临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有樱性心功能不全者疗效更好。
口服易吸收,作用迅速,血浆有效浓度为2—12μg/ml。
经肝脏代谢。
肾排泄,t1/2大于14小时。
[临床用途]:(1)抗癫痫。
(2)治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。
(3)治疗神经原性尿崩症。
(4)预防或治疗躁狂抑郁症。
(5)抗心律失常。
[用法与用量]1.癫痫、三叉神经痛1日300—1200mg,分2—4次服用。
开始1次100mg,1日2次,以后1日3次。
个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000-1200mg。
疗程最短1周,最长2—3个月。
2.尿崩症口服,每日600-1200mg。
3.抗躁狂症每日剂量为300—600mg,分2—3次服,最大剂量每日1200mg。
4.心律失常口服,每日300—600mg,分2—3次服。
[药物相互作用]1.卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。
2,烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟阱、西味替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。
使之易出现毒性反应。
3.抗躁狂药铿盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时,易致本品出现神经系统中毒症状。
本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。
而与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。
故合用药物时应特别注意。
[副作用与毒性]1.常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第一个月内)应定期检查血象。
2.偶见过敏反应,据报道有2例患者曾发生严重过敏反应,1例为大疤性表皮坏死性松解型药疹,另1例为重型多形性红斑型药疹。
需立即停药,并积极进行抗过敏治疗。
3.可致甲状腺功能减退。
4.大剂量时可引起房室传导阻滞,应控制剂量。
5.心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。
6.长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规。
摘自互联网(更准确的内容,参考药物说明书)-------------------------------------------------------------------------------------------------------------得理多【成分】卡马西平的化学名为5H-二苯丙[b,f]氮杂-5-甲酰胺,分子式为C15H12N2O,分子量为236.27。
【适应症】 1.抗癫痫。
2.治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。
3.治疗神经原性尿崩症。
4.预防或治疗躁狂抑郁症。
5.抗心律失常。
【用量用法】本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。
对老年患者,应慎重选择卡马西平的剂量。
癫痫卡马西平应尽可能单药治疗用药。
治疗应从小剂量开始,缓慢增加至获得最佳疗效。
当发作被控制后,可以缓慢减至最低有效剂量。
测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。
如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平,在维持原药剂量的情况下,卡马西平的剂量应逐渐增加,必要时可调整其它抗癫痫药的剂量。
1.癫痫、三叉神经痛:口服:1次为100mg,开始1日2次,以后1日3次。
个别三叉神经痛病人剂量可达每日1000~1200mg,(1日极量为1200mg)。
疗程最短1周,最长2~3个月。
2.尿崩症:口服:每日600~1200mg。
3.抗躁狂症:每日剂量为300~600mg,分2~3次服,最大剂量每日1200mg。
4.心律失常:口服,每日300~600mg,分2~3次服。
请遵医嘱.【禁忌】已知对卡马西平和相关结构药物(如三环类抗抑郁药)过敏者;房室传导阻滞者;有骨髓抑制史或急性间歇性卟啉症者禁用。
理论上(与三环类抗抑郁药结构相似的)卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
在服用本药之前,停服单胺氧化酶抑制剂至少2周,若临床状况允许可更长。
【注意事项】1得理多(卡马西平片)常见的不良反应有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶有粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第1个月内)应定期检查血象。
2.偶有过敏反应。
据报道有2例曾发生严重过敏反应,1例为大??性表皮坏死性松解型药疹,另1例为重型多形性红斑型药疹。
需立即停药,并积极进行抗过敏治疗。
3.可致甲状腺功能减退。
4.大剂量时,可引起房室传导阻滞,应控制剂量。
5.心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳期妇女忌用,青光眼、心血管严重疾患及老年病人慎用。
6.长期应用需定期检查血象、肝功能及尿常规。
7.有病例报告,再生障碍性贫血和粒细胞缺乏与本药有关。
粒细胞缺乏症发生率平均每年每百万人中为4.7例,再生障碍性贫血平均每年每百万人中为2例。
短暂或持续的血小板及白细胞计数减少偶见或常见于本药治疗中,但大多数是一过性的,未必是再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
在服用本药前,应进行全血细胞计数,包括血小板计数,可能的话检测网状细胞和血浆铁,以此作为参考基线。
虽然对血液学监测的意义有争议,但权威机构仍建议:在服药的第1个月,每周进行血液学检查;此后5个月之内每月检查一次,以后每年2-4次。
8.治疗期间若发现白细胞或血小板明显减少,应严密监护病人,并监测全血红细胞计数,若出现明显的骨髓抑制,应立刻停止服用本药。
若有严重的皮肤反应症状或体征出现(如Stevens-Johnson综合征,Lyell 综合征),应立刻停止服药。
本药应在医生监督下服用。
对混合型癫痫伴有非典型失神发作的患者尤为小心。
因为本药可引发起全身惊厥发作频率的增加。
若发作加剧,应停止服用本药。
应告诉病人早期中毒时可能出现的血液学症状和体征,以及皮肤和肝脏反应的症状。
若有如下反应,如发热、咽喉痛、皮疹、口腔溃疡、易青肿、瘀斑或紫癜发生,病人应立刻告诉医生。
9.有心脏病、肝病和肾病史、对其它药物有血液学不良反应史、或已中断本药疗程者,应权衡利弊后才可开处方,并严密监护病人。
服用卡马西平前应检查肝功能,服药期间应定期检查肝功能,特别是对有肝病史者和老年患者。
服药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病,立刻停服本药。
建议在服药前及服药期间应定期进行完整的尿液分析和BUN检查。
轻度皮肤反应,如斑点或斑丘疹,这种应通常是一过性且是无害的,在减少剂量或按规定继续服药后几天或几周内自行消失。
但仍需进行严密监护病人。
本药有轻度的抗胆碱能作用,治疗期间眼压升高的患者,应在严密监护下治疗。
本药可激活潜在性精神病发作,对老年患者可引起神志不清或激越。
极个别的病例报告,有发生男性生殖力损害或精子生成异常,但是否与本药有关,尚未定论。
有报告说,使用口服避孕药的妇女发生突破性出血,因此本药可能会影响口服避孕药的可靠性。
虽然卡马西平剂量与血药浓度之间、血药浓度与临床药效或耐受性之间的关系不确切,但是监测血药浓度对下列情况可能会有帮助:当发作频率突然增加或检查病人是否遵嘱服药;妊娠期;儿童及青少年服药期间;怀疑吸收障碍;怀疑合并用药引起的中毒。
若需立即停服本药,在换用新的抗癫痫药之前,应使用其它合适的过渡药物(如安定静脉注射或直肠给药;苯妥英静脉注射)。
10.对驾驶者或机器操纵者的反应能力的影响:本药可引起眩晕、嗜睡,影响病人的反应能力,特别是服药初期或剂量调整期。
因此,病人驾驶车辆或操纵机器时应小心。
儿童使用要非常谨慎【药理毒理】作为抗癫痫药物,本药作用范围如下:简单和复杂的部分性发作,继发全身泛化的部分性发作,全身性强直一阵挛发作以及混合型发作。
临床研究中,癫痫病患者(特别是儿童和青少年)单独服用本药后,有文献阐明其具有精神方面的作用,包括对焦虑和忧郁症状有明确的作用,并能减轻激动性和寻衅行为。
关于它对认知和精神运动的影响,一些研究报告其作用是模糊或否定的,这与服用的剂量有关。
但另一些研究发现,它在注意力、认知功能以及记忆力方面影响很小。
作为神经科用药,临床上本药对许多神经疾病有效,如防止原发性的三叉神经痛的突发作用。
对戒酒综合征,它能使降低了的惊阙阈升高,减轻戒酒综合征症状(如高度兴奋、震颤、异常步态)。
治疗尿崩症时,能减低排尿量并改善口渴感。
作为精神科用药,已证明本药对情感障碍具有临床疗效,即无论单独服用本药或与其它精神安定药,抗抑郁药或锂盐合并用药,可治疗躁狂症,防治躁郁症。
本药的作用机理只有部分明确,它可稳定过渡兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。
一般认为,封闭电压依从性钠离子通道可能是其一个机理,甚至是主要的作用机理。
上述作用以及卡马西平抑制儿茶酚胺的积累和谷氨酸的释放可能是由于这一机理引起的。
谷氨酸的释放减少和神经膜的稳定可能是其抗癫痫作用的主要机理,卡马西平的抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积累。
【药代动力学】吸收卡马西平在人体内吸收比较缓慢,但吸收完全。
普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆峰值浓度。
单剂量口服400 mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5 ug/mL。
无论何种剂型,食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
卡马西平在1-2周内达稳态血浆浓度,但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导,同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
分布卡马西平的血浆蛋白结合率70-80%,在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例,占20-30%,在乳汁中,相当于血浆浓度的25-60%。
卡马西平能通过胎盘屏障。
假设卡马西平完全被吸收,它的表观分布容积范围在0.8-1.9 L/kg。
代谢卡马西平在肝脏中的代谢,环氧化是其最主要的生物转化途径,其主要代谢产物为10,11-反式-二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。
9-羟甲基-10-甲氨酰吖啶是一种与这条途径有关的次要的代谢物。