盐酸莫西沙星滴眼液中文版
2011-2017年底专利到期的药品
2011-2017年底专利到期药品目录及国内情况（以下称“专利药品目录”）第 1 页共56 页第 2 页共56 页第 3 页共56 页第 4 页共56 页第 5 页共56 页第 6 页共56 页第7 页共56 页第8 页共56 页第9 页共56 页第10 页共56 页第11 页共56 页第12 页共56 页第13 页共56 页第14 页共56 页第15 页共56 页第16 页共56 页第17 页共56 页辅仁医药科技开发公司信息部2012年7月7日第18 页共56 页专利药品目录中已有国产的品种第19 页共56 页第20 页共56 页第21 页共56 页第22 页共56 页第23 页共56 页第24 页共56 页专利药品目录中仅有进口的品种第25 页共56 页第26 页共56 页第27 页共56 页第28 页共56 页第29 页共56 页专利药品目录中进口国产均没有的产品第30 页共56 页第31 页共56 页第32 页共56 页第33 页共56 页第34 页共56 页第35 页共56 页第36 页共56 页第37 页共56 页第38 页共56 页第39 页共56 页专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对仅有进口的产品）第40 页共56 页第41 页共56 页第42 页共56 页专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对进口、国产均没有的产品）第43 页共56 页第44 页共56 页第45 页共56 页第46 页共56 页第47 页共56 页第48 页共56 页第49 页共56 页第50 页共56 页。
药物使用中稳定性研究的技术要求及方法探讨
使用中稳定性试验是指为保证药物制剂在一定使用期间内的稳定而进行的试验［1］。
药物货架期的拟定主要依据常规稳定性试验［2-4］，对于部分药物，如使用时需重新配制的药物或多剂量药物等还需参照使用中稳定性试验数据。
药物在使用中所处的环境因素( 温度、湿度和光照) 、包装形式与长期稳定性存储环境下的条件均有所不同，使用过程中环境因素的改变和包装完整性的破坏等增加了药物不稳定的风险，因此国内外监管机构都要求该类药物进行使用中稳定性研究。
本文参照各国对药物使用中稳定性研究的相关指南，论述了试验设计的基本原则和关注点，并探讨了基于药物降解动力学模型进行药物使用中稳定性评估的方法。
1、药物使用中稳定性研究的重要意义药物使用中稳定性试验的主要目的是确定使用中的放置条件和开启后的使用期限，保证使用中药物的安全性。
为指导临床用药安全，其试验结果应收入说明书中，包括使用期间的贮存条件和使用期限、与其他药物或稀释剂能否配伍使用、使用期间不稳定现象及处理等信息。
如盐酸莫西沙星滴眼液说明书的贮藏项下描述“本品开封后请在28 d 内使用，过期应丢弃”。
2、药物使用中稳定性研究的适用对象使用中稳定性研究具有重要的意义，但通常易被忽略，以下几类是要求进行使用中稳定性研究的药物。
需要在临床前重新配制的药物，如注射用粉针需要在临用前先用适量的溶媒( 如注射用水、氯化钠注射液、葡萄糖注射液或其他适宜的溶剂) 溶解混匀后才能使用，或者小容量、高浓度的注射剂使用时需进一步稀释至大容量的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中使用。
部分口服固体制剂，如替格瑞洛片、阿哌沙班片、吉非替尼片等，对于无法整片吞服的患者，可将本品研碎成细粉末，混悬于水、5%葡萄糖溶液或苹果汁等溶媒中进行口服或者通过鼻胃管给药。
这类药物应进行配制至使用结束这段时间内药物的质量稳定性研究，因为配制和使用过程的多种因素均可能引起药物关键质量属性的变化，降低药物的稳定性。
如研碎时产生的热量、物理作用力等可能引起药物晶型的转化、加速降解杂质的产生; 药物溶解或混悬于各种溶媒中，可能会产生多种物理、化学变化。
莫西沙星玻璃酸钠滴鼻液的研制
复方莫西沙星滴耳液的制备及质量控制* Preparation and Quality Control of Compound Moxifloxacin Ear Drops.黄道秋1 祁俊生2张斌1汪华蓉1丁伶1李柏群1HUANG Daoqiu DENG Junsheng ZHANG Bin W ANG HuarongDING Ling LI Boqun1重庆三峡中心医院, （中国 404000）Chongqing Three Gorges Central Hospital（China 404000）2重庆三峡学院化学与环境工程系（中国 404000 )Junsheng QI Department of Chemistry and Environment Project，Chongqing Three Gorges College（China 404000）中图分类号：R944.1＋2文献标识码：A 文章编号：1818－0086（2011）04摘要：目的研制复方莫西沙星滴耳液, 治疗急慢性中耳炎、鼓膜炎等耳道感染性疾病。
方法以甘油、水、乙醇为混合溶媒进行配制，采用HPLC法同时测定盐酸莫西沙星和醋酸地塞米松的含量；并考察了制剂的稳定性。
结果盐酸莫西沙星进样量在0.3~2.4µg范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9999，n=5），平均回收率为99.39%（RSD=0.99%）；醋酸地塞米松进样量在0.03~0.24µg范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9999，n=5），平均回收率为98.46%（RSD=0.54%）。
结论该制剂配方合理，制备工艺简单，质控方法简便准确，稳定性良好,作为新制剂开发很有前途。
关键词：盐酸莫西沙星；醋酸地塞米松；滴耳液；高效液相色谱法Abstract Objective To prepare the compound moxifloxacin ear drops for treating acute otitis media and chronic otitis media and myringitis et al. Methods The compound moxifloxacin ear drops was prepared with mixed solvent of glycerin, alcohol and distilled water; HPLC method was established to determine moxifloxacin hydrochloride and dexamethasone acetate in compound moxifloxacin ear drops simultaneously and the stability of which was investigated. Results The calibration curve for moxifloxacin hydrochloride was linear when the sample size was between 0.3~2.4µg (r=0.9999, n=5) and the average recovery rate was 99.39% (RSD=0.99%). The calibration curve for dexamethasone acetate was linear when the sample size was between 0.03~0.24µg (r=0.9999, n=5) and the average recovery rate was 98.46% (RSD=0.54%). Conclusion The new preparation is rational in formula，simple in quality control and good in stability and has good prospects in development.Key words: moxifloxacin hydrochloride; dexamethasone acetate; ear drops; HPLC复方莫西沙星滴耳液为我院最近研制的新制剂, 由盐酸莫西沙星、醋酸地塞米松等组成.莫西沙星是第四代新型8-甲氧基喹诺酮类抗菌药, 对G+菌、G-菌、衣原体、支原体及厌氧菌均有良好的抗菌活性，不易产生耐药且毒性较低，是此类药物的最新换代产品，目前在我国上市的有莫西沙星片、胶囊及其注射液；地塞米松具有很好的抗炎、抗过敏作用，可减轻炎性渗出，组织水肿和纤维增生，笔者将二者配伍制成复方制剂，临床上可用于治疗急慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎等耳道感染性疾病。
地塞米松玻璃体内植入剂治疗视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿的临床观察
DOI：10.19763/ki.2096-7403.2021.03.14
视网膜静脉阻塞（retinal vein occlusion，RVO） 是指视网膜中央静脉和分支静脉内的急性血流梗 阻，是临床最常见的视网膜血管疾患之一，多发生 于合并心血管疾病的中老年人群。产生视网膜静 脉阻塞的因素较为复杂，常为多种因素综合形成。 视力预后与 RVO 类型、阻塞部位及病情程度有 关，如黄斑受损，特别是引起黄斑囊样水肿（cys原 toid macular edema，CME）则预后不良咱1暂。历版《中 医眼科学》教材将本病归入“暴盲”中咱2暂。中医病因 病机多因劳倦竭视，阴血暗耗，心血不足，无以化 气 ，致 脾 气 虚 弱 ，血 失 统 摄 ，血 溢 脉 外 ；或 肝 肾 阴 亏，水不涵木，肝阳上亢，血不循经而外溢；或情志 内伤，肝气郁结，肝失调达，气机失调，气滞化瘀， 郁久化火，迫血妄行；或过食肥甘厚味，痰湿内生， 痰凝气滞，血脉瘀阻；或血行不畅，瘀滞脉内，久瘀 伤络而出血咱3暂。
治疗后每 4 周采用与治疗前相同设备和方法 进行相关检查。Ozurdex 治疗后第 12 周随访检查 时，如出现下列情况选择再次注药。淤视力恶化超 过 10 个字母；于OCT 检查可见黄斑中心凹高度 隆起，内界膜覆盖于囊肿表面，CRT 超过 290 滋m； 盂FFA 显示黄斑区渗漏增加或新病灶出现。
注：与治疗前比较，P约0.01
Ozurdzx 眼内注射后 8 周，患眼 BCVA 0.3耀0.8， 31 眼 BCVA 相对基线改善跃15 个字母（86.11%）， 3 眼改善 11~15 个字母（8.33%），2 眼改善 0~10 个 字母 （5.56%）。ETDRS 视力字母表可看到（54.31依
在治疗视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿中应用 抗血管内皮因子（vascular endothelial growth facto，
莫西沙星的调研总结
莫西沙星的调研总结莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂;本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍:一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类(喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。
妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药)的一种，具体发展如下: -第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰;第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性,萘啶酸, 抗菌谱-+由G菌扩大到部分G菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染; 第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性:+G球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌; 第四代:1999年莫西沙星(moxifloxacin)，加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强:既保留了钱三代抗-+G菌的活性，又明显增强了G菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性;临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β,内酰胺类抗生素;2、基本情况(莫西沙星)通用名:Moxifloxacin商品名:Actira(Bayer)CAS登录号:151096-09-2CAS登录号(盐酸盐):186826-86-8化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4aS,7aS)-octahydro-6 H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式:分子式(相对分子量):CHFNO(401.43) 212434理化性质(盐酸盐):白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325? 上市情况:1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市;2002年在我国上市; 适应症:细菌感染用法与用量:拜复乐片，一日1次，每次400mg。
莫西沙星药物不良反应分析
他 抗 菌 药 物 使 用存 在 不 合理 现 象 。 此 ， 加 强 医 师 对 万古 霉素 与 因 应 其 他 抗 菌 药 物 联 合 使 用 时 可 能协 同 产 生 不 良反 应 的认 识 ， 到 根 做 据 临 床适 应证 有 针 对 性 地 用 药 ， 严格 控制 联 合 应 用 ， 断提 高 医 师 不 合理 应 用 抗 菌 药 物 的水 平 。
关键词 ： 角膜 接 触 镜 ； 眼症 ； ． ５ 环孢 霉素 滴 眼液 干 ００％
中图 分 类 号 ： ６ ． Ｒ９ ８ １ Ｒ９ ９ ４； ８ ． 文献 标 识 码 ： Ａ 文 章 编 号 ： ０ ６—４ ３ （ ０ １ ｏ １０ ９ １ ２ １ ） ｓ一０ ５ ０ ９—０ ２ １ 资 料 与 方 法 １ 一 般 资 料 １
头 孢 替 安 ” 而万 古 霉 素 联 合 两种 头孢 菌 素 用 于 术 后 预 防感 染 是 不 ，
合 理 的 。 古霉 素联 合 哪 一 类 抗 生 素 用 于何 种 适 应 证 ， 待 进 一 步 万 有
探讨 。
ｆ ＪＪ Ｂ ｎ ｏ ｔＳ ｒ （ ｒ， ０ ２ ８ Ｊ ： ０—７ ． ． ｏ ｅ Ｊｉ ｕｇ Ｂ ） ２ ０ ， ４（ ） ７ Ｊ ｎ ２
５ ・ ８
中 国 药 业 Ｃ ｉａＰ ａ ｍ ｃ ｕｉ ｌ ｈｎ ｈ ｒ ａ ｅ ｔ ａｓ ｃ
２１ 年第 ２ 卷第 ５ ０１ Ｏ 期
临床 医药
环孢霉素滴眼液治疗配戴角膜接触镜所致重症干眼症 ４ ５例
张 区， 郑 直， 陈 健 ， 小 青 叶
（ 江 省 乐 清 市 第 三 人 民 医 院 眼科 ， 江 温 州 ３ ５ ０ ） 浙 浙 ２６４
１ｌ ． ２
应 用 了 同样 为 糖 肽 类 抗 菌 药 物 的 替 拉 考 宁 ， 者 联 合 应 用 是 否有 二 必 要 尚值 商榷 。 还有 １ 患 者 联 用 方 案 为 “ 古 霉 素 ＋头孢 哌 酮 ＋ 例 万
环境影响评价报告公示：舒更葡糖钠注射剂盐酸莫西沙星滴眼液环评报告
建设项目环境影响报告表 项目名称：乳源东阳光药业有限公司年产2000万支舒更葡糖钠注射剂、1000万瓶盐酸莫西沙星滴眼液、1000万瓶盐酸贝西沙星滴眼液、1500万瓶红霉素外用溶液、1500万瓶克林霉素磷酸酯外用溶液、1500万瓶噻托溴铵吸入剂建设项目建设单位(盖章)：乳源东阳光药业有限公司编制日期：2018年2月国家环境保护部制《建设项目环境影响报告表》编制说明《建设项目环境影响报告表》由具有从事环境影响评价工作资质的单位编制。
1.项目名称——指项目立项批复时的名称，应不超过30个字(两个英文字段作一个汉字)。
2.建设地点——指项目所在地详细地址，公路、铁路应填写起止地点。
3.行业类别——按国标填写。
4.总投资——指项目投资总额。
5.主要环境保护目标——指项目周围一定范围内集中居民住宅区、学校、医院、保护文物、风景名胜区、水源地和生态敏感点等，应尽可能给出保护目标、性质、规模和距厂界距离等。
6.结论与建议——给出本项目清洁生产、达标排放和总量控制的分析结论，确定污染防止措施的有效性，说明本项目对环境造成的影响，给出建设项目环境可行性的明确结论。
同时提出减少环境影响的其它建议。
7.预审意见——由行业主管部门填写答复意见,无主管部门项目,可不填。
8.审批意见——由负责审批该项目的环境保护行政主管部门批复。
建设项目基本情况图1 现有项目自建污水处理站处理工艺流程图3）噪声污染防治措施选用低噪声生产设备，特别是低噪声的抽风机等；生产车间进行吸音、隔声设计，提高墙面吸声率，降低室内、室外噪声强度。
（3）噪声监测为了了解现有项目噪声排放情况，乳源东阳光药业有限公司于2017年4月20日委托深圳中检联检测有限公司对本项目厂界四周进行了监测。
监测结果见表12。
表12 现有项目噪声监测结果根据表12的监测结果，本项目厂界外噪声可以满足《工业企业厂界环境噪声排放标准》（GB12348-2008）3类标准要求。
可见本项目无现状遗留环境问题。
销售培训-仿制药项目进展及发展规划
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2013制剂中国项目
2013年计划申报25个项目
常规项目15个 1. 注射用泮托拉唑钠 2. 罗氟司特/班布特罗片 3. 西替利嗪颗粒 4. 奥氮平片 5. 克拉霉素缓释片 6. 厄贝沙坦片 7. 盐酸莫西沙星片 8. 苯磺酸氨氯地平片 9. 他克莫司乳膏 10. 瑞苏伐他汀钙片 11. 氯吡格雷片 12. 苯丙哌林干混悬剂 13. 匹伐他汀钙片 14. 克拉霉素干混悬剂 15. 琥珀酸美托洛尔缓释片
料药疗
部三工分三法法三
部包器
部艺析部规规部
材械
硕士
三三
部部
57%
部部
博士
2%
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仿药所专家：
Rajiv 博士 印度专家
张绪穆教授 知名化学家
李守峰 博士 制剂专家
波曼 博士
辛格 博士
前Ranbaxy资深专家 资深法规专家
勇特 博士 前拜耳资深科学家
梁晓忠 博士 分析科学家
上 市
项目调研
立项
成立项目组 项目计划书
项目开发
技术转移
DQA
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ARC（分析技术&法规协调会议）
ARC/PRC
原料药 分析
制剂 分析
基地 QC
国内 法规
国外 法规
ATS
项目组
仿药质量一体化
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公司仿制药面临的历史机遇
部 三部 三部 三部 三部 三部 S 部* 包装* 器械*
100
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0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书
概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。
主要组成成分化学结构式：
分子式：C21H24FN3O4·HCl
分子量：437.9
化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。
盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5
毫克莫西沙星盐酸盐。
包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。也可能包含盐酸/
氢氧化钠调节pH值约6.8。
盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg渗透压浓度的等渗溶液。
临床药理学：
药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，
求得每天3次的用药方案。平均稳态血药浓度C max (2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC
(45 ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C
max
和AUC值。莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。
微生物学：
莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。莫
西沙星抑制拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。DNA促旋酶是人体必需的涉及复制，转
录和修复细菌DNA的酶。拓扑异构酶IV是在细菌细胞分裂中染色体DNA的分区过程中发挥关键作
用的已知酶。
莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。导致对糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药
机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐
药性的出现。
莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。
西沙星已经显示具有针对以下微生物体外感染带来的临床适应症：
需氧革兰氏阳性菌：
单核细胞增生李斯特氏菌
腐生葡萄球菌
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无乳链球菌
缓症链球菌
化脓性链球菌
链球菌C组，G和F
需氧革兰氏阴性菌：
鲍曼不动杆菌
醋酸钙不动杆菌
弗氏柠檬酸杆菌
枸橼酸杆菌
产气肠杆菌
阴沟肠杆菌
大肠杆菌
产酸克雷伯菌
肺炎克雷伯菌
卡他莫拉菌
摩氏摩根
淋病奈瑟菌
奇异变形杆菌
普通变形杆菌
施氏假单胞菌
厌氧微生物：
产气荚膜梭菌
梭杆菌种
普雷沃种
痤疮丙酸杆菌
其他微生物：
肺炎衣原体
嗜肺军团菌
鸟分枝杆菌
分枝杆菌
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肺炎支原体
临床研究：
在两个随机、双盲、多中心的临床对照试验中,患者每天服用3次药物持续4天, 盐酸莫西沙星滴眼
液的临床治疗方案，在66%至69%的患者中治疗细菌性结膜炎持续5 - 6天， 根除基线病原体微生
物成功率从84%到94%不等。请注意：微生物学的根除并不总是临床抗感染试验的结果。
适应症：盐酸莫西沙星滴眼液的解决方案被批准用于治疗敏感菌及以下生物体菌株所致的细菌性结
膜炎：
需氧革兰氏阳性菌：
棒状杆菌属*
藤黄微球菌*
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血葡萄球菌
葡萄球菌
肺炎链球菌
草绿色链球菌组
需氧革兰氏阴性菌：
洛菲不动杆菌
流感嗜血杆菌
副流感嗜血杆菌*
其他微生物：
沙眼衣原体
*对该敏感菌导致的临床适应症的有效性研究少于10种。
警告：
不能用于注射。
盐酸莫西沙星滴眼液不应该注射到结膜下，也不应被直接注射到眼睛前房。
单剂量全身给予喹诺酮类药物，包括莫西沙星的患者，有过严重甚至偶尔致命的超敏（过敏）反应
的报告。这些过敏反应伴随着心血管功能衰竭，意识障碍，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），
气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹，瘙痒等。一旦莫西沙星发生过敏性反应，立即停止使用这种药物的。
严重的急性过敏反应可能需要立即抢救。氧气及呼气量可作为抢救的临床指标。
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注意事项：
一般当莫西沙星滴眼液与其他抗菌药联用，长时间使用可能导致非敏感微生物，包括真菌的过度生
长。如果发生二次感染，请停止使用并实行替代疗法。临床诊断发现，患者需要借助放大检查的帮
助，如裂隙灯生物显微镜检查，并在适当情况下，进行荧光素染色检查。
如果患者有细菌性结膜炎的症状，应尽量不要戴隐形眼镜。
患者须知：避免滴眼液前端与眼睛，手指或其他地方接触污染，单剂量（包括小于单剂量）全身给
予喹诺酮类药物，包括莫西沙星的患者，出现超敏（过敏）反应，立即停止使用，在出现皮疹或过
敏反应的第一个迹象时，咨询医生。
药物相互作用：尚未对莫西沙星溶液进行药物 - 药物相互作用的研究。体外研究表明莫西沙星不
能抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19，CYP1A2，表明莫西沙星不可能改变这些细胞色素P450
同工酶代谢的药代动力学。
致癌性，致突变性，生育力损害：对动物的长期研究未发现莫西沙星致癌的证据。然而，在大鼠身
上进行对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)，发现致癌性在大鼠口服给药500毫克/公斤
/天38周后（约21,700倍，达到最高。对于50公斤的人，建议每日剂量按照1毫克/公斤计算）。
使用菌株进行Ames试验，检测莫西沙星是否具有致突变性。5株Ames试验中4次为阴性，相同测定条
件下其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。可能是由于抑制了DNA旋转酶。体外试验显示大剂量的
莫西沙星可致V79细胞出现染色体异常，但莫西沙星并不诱导大鼠肝细胞的外DNA合成。小鼠体内试
验核仁测定为阴性结果，并且其对小鼠的显性致死测定为阴性。
当雄性和雌性大鼠口服剂量高达500毫克/公斤/天时，给予莫西沙星后没有对生殖力产生影响。500
毫克/公斤对雄性大鼠的精子形态和雌性大鼠的发情周期影响轻微。约21,700倍的每日人眼用药的
最大剂量。
妊娠致畸作用。
妊娠C类：在子代口腔器官形成期给予孕鼠高达500毫克/公斤/天（约21,700倍的每日人眼用药的最
大剂量）的剂量，莫西沙星不致畸。然而，对怀孕的猴子给予口服剂量高达100毫克/公斤/天（约
4,300倍每日人眼用药的最大剂量）。降低胎儿体重，稍微延迟胎儿骨骼发育进行观察，没有证据
表明莫西沙星致畸。在100毫克/千克/天时，观察到更小的胎儿致畸的发生率增加。
由于在妊娠妇女中无适当和良好的对照研究，莫西沙星溶液在怀孕时使用对胎儿仅存在潜在风险。
哺乳母亲：莫西沙星没有在人类乳汁中测得，可以推测莫西沙星不可能通过人类乳汁排出。但对哺
乳母亲用药应谨慎行使。
老年用药：莫西沙星的药代动力学不受年龄影响。
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不良反应：最常见的眼部不良反应为结膜炎，视力下降，干眼症，角膜炎，眼
不适感，眼部充血，眼痛，眼瘙痒，结膜下出血和撕裂。发生这些事件的患者约1-6％。1-4％患者
的不良反应为发热，咳嗽加重，感染，中耳炎，咽炎，皮疹和
鼻炎。
剂量与用法：
受感染的眼睛滴一滴，每日3次，连用7天。
包装规格：
莫西沙星的无菌滴眼液是以 Alcon’s DROP-TAINER(R) 作为点胶系统，由天然低密度的聚乙烯瓶
和棕褐色的聚丙烯滴嘴封闭构成。围绕包装和颈部区域设有收缩带。
3mL装入4mL 瓶中- NDC 0065-4013-03
贮藏: 2°C - 25°C (36°F - 77°F)。
厂商：由美国 得克萨斯州 沃斯堡 爱尔康实验室研发。
由拜耳医药保健有限公司授权给爱尔康公司。美国专利：NO. 4,990,517; 5,607,942;
6,716,830(C)2003-2006, 2008 爱尔康公司。