生物药剂学 PPT
《生物药剂学及药物动力学》第17章演示稿
生物利用度的参数
Cmax
AUC tmax
生物利用度的参数
AUC Cmax
tmax
吸收程度 吸收速度
tmax
2.303 ka k
lg
ka k
ka
Cm ax
FX0 V
ektmax
t1/ 2
AUC 0
tn C dt
0
Cdt
tn
AUC 0
tn C dt
0
Cdt
tn
AUC 0
n i 1
生物等效性（Bioequivalence，BE）
是指药学等效制剂或可替换药物在相同试 验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸 收程度和速度无明显统计学差异。 生物等效不能绝对保证所有药物的治疗等 效，但从目前研究结果来看，用生物等效 来研究治疗等效是较合适的。
治疗等效性（herapeutic equivalence）
Ci1 Ci 2
(ti
ti1 )
Cn
AUC 0
n i 1
Ci1 Ci 2
(ti
ti1 )
Cn
由
lgC～t
曲线尾段直线的斜率（
2.303
）求得
AUC 的单位：以 g h / ml 或 mg h / ml 表示
绝对生物利用度的评价
绝对生物利用度的测定，常用同一 药物的静脉注射剂与被测制剂进行 对照 测定的方法可采用血药浓度法或尿 药浓度法。
E m lg D e （式 1）
式中： E 为药理效应强度； D 为给药剂量； m 为剂量-效应曲线直线
段斜率； e 为截距。
2. 建立时间-效应曲线
确定某一剂量，单 剂量给药后观察不 同时间药理效应强 度的变化； 以时间为横坐标， 药理效应强度为纵 坐标，绘制效应-时 间曲线。
第二十二章 生物药剂学与药物动力学
中药药剂学
(4)研究药物体外的动力学特征(如溶出速度等)与体 内动力学特征的关系。
(5)指导与评估药物制剂的设计与生产，为改进药物 剂型，研究新产品如缓释剂等提供理论依据。
(6)探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系。 指导药物化学结构改造找高效低毒的新药。
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中药药剂学
第二十二章 生物药剂 学与药物动力学
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中药药剂学
第九章 液体药剂 P161
第二十二章 生物药剂学与药物动力学
第一节 概述 第二节 药物的体内过程 第三节 影响制剂生物有效性的因素 第四节 药物动力学 第五节 药剂的生物利用度
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中药药剂学
大纲要求
1.掌握生物药剂学的概念；药物的体内过程；药代 动力学概念和基本内容；生物利用度的含义及测 定方法；溶出度测定的意义及方法。
>150种。 2、制剂的药动学参数求算，拟定给药方案 3、优选制剂工艺或药物剂型，为剂型改革提供依据。
采用体外溶出度和体内生物利用度。 4、阐释中医理论与组方原则 5、评价制剂内在质量，分析影响药效的因素
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中药药剂学
6、根据机体生理功能设计新型制剂、新的给药途径与 给药方法。（中药制剂才起步） 剂型：如据胃内生理功能设计胃内漂浮片、生物粘 附片；微粒给药系统。 给药途径：透皮给药系统，鼻腔给药、离子导入等。
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中药药剂学
*2.主动转运：（载体居间转运）
(K+Na+I+单粒，Vat B1、B2、B17氨基酸等)
1）定义：药物借助载体或酶促系统，从生物膜的低浓 度侧向高浓度侧逆向转运。
生物药剂学及药物动力课件
V X0 C0
3. 血药浓度-时间曲线下面积(AUC)
AUC =
Cdt
0 t dt
=
C0 k
4. 体内总清除率(TBCl)：机体在单位时间内能清除 掉多少体积的相当于流经血液的药物 。
dX / dt TBCl =
C
kX TBCl =
，即
TBCl
= kV
C
kV = X0 AUC
• 表观分布容积(apparent volume of distribution) – 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一 个比例常数，用“V”表示。 – 对于某一具体药物来说，V通常是定值，V的大小能够 表示该药物的分布特性。
• 清除率(clearance) – 清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位 时间从体内消除的药物表观分布容积。
t
3.32t1/ 2
lg
C0 C
n 3.32lg C0 C
• 消除90％需要几个半衰期？
• n=3.32lgC0/C=3.32lg10=3.32 • 消除99％需要几个半衰期？
• n=3.32lgC0/C=3.32lg100=6.64
2. 表观分布容积(V)：体内药量与血药浓度间相互关
系的一个比例常数。
• 药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、新药开 发等领域发挥越来越重要的作用，应用于药物作用机理的 探讨、临床给药方案的个体化、药物治疗型和安全性的评 估以及预测活性化合物等工作。
药物转运的速度过程
• 一级速度过程(first order processes) • 指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物 量或血药浓度的一次方成正比。 • 这种线性速度可以较好地反映通常剂量下药物体 内的吸收、分布、代谢、排泄过程的速度规律。
生物制药PPT
概念：1、白细胞介质（白介素）是由多种细胞产生并作用于多种细胞的一类细胞因子。
最初是由白细胞产生又在白细胞间发挥作用，所以由此得名。
现在是指一类分子结构和生物学功能已基本明确，具有重要调节作用而统一命名的细胞因子。
2、根据蛋白质在溶剂系统中分配的不同来纯化蛋白质这是一种以化合物在两个不相溶的液相之间进行分配为基础的分离过程，称之为逆流分溶。
利用逆流分溶技术分离垂体激素、氨基酸、DNA是很有效的。
3、反义核酸药物：反义核酸是指与异常表达或过度表达的目的基因或目的基因mRNA互补，并以碱基配对的方式与目的基因序列结合的核酸，它可以在复制、转录，mRNA的剪接加工、转运和翻译水平上抑制目的基因的表达，达到治疗的目的，包括反义RNA、反义DNA及核酶(Ribozyme)。
利用反义技术研制的药物称反义药物。
4、细胞生长调节因子（细胞因子）：是在体内和体外对效应细胞的生长、增值和分化起调控作用的一类物质，这类物质大多是蛋白质或多肽，亦有非蛋白质形式存在者。
一、生物药物的特性（一）药理学特性：1、活性强，体内存在的天然活性物质。
2、治疗针对性强，基于生理生化机制。
3、毒副作用一般较少，营养价值高。
4、生理副作用常有发生，可能具免疫原性或产生过敏反应。
（二）理化特性：1. 含量低、杂质多、工艺复杂、收率低、技术要求高；2. 组成结构复杂，稳定性差，具严格空间结构才有生物活性。
对多种物理、化学、生物学因素不稳定。
3. 生物材料易腐败变质。
4. 生物药物制剂的特殊要求，对制品的有效性，安全性，均一性要严格要求（包括标准品的制定）。
二、生物药物的分类（一）、基因工程与蛋白质工程药物1、细胞因子干扰素(IFN)类药物2、细胞因子白介素类和肿瘤坏死因子3、造血功能药物4、生长因子类药物5、重组蛋白和多肽类激素6、心血管病治疗剂与酶制剂7、重组疫苗与治疗性抗体（二）、基因药物（三）、天然生物药物1. 微生物药物（抗生素，维生素，氨基酸）2. 天然生化药物（蛋白质、氨基酸、多糖、脂类、生长因子）3. 海洋生物药物（四）、医学生物制品：血液制品，疫苗，诊断试剂等三、氨基酸输液配制工艺1、稳定及难溶氨基酸的溶解：取新鲜注射用水（约全量的2／3）于容器中，加温至90℃，将亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、天冬氨酸及谷氨酸依次投入，充分搅拌溶解，停止加热，加入色氨酸搅拌溶解。
生物制药 PPT课件
主讲教师：高向东教授孔毅副教授何书英副教授郑珩副教授中国药科大学生命科学与技术学院 2007.10第一章生物药物概论Introduction of Biopharmaceutics1．药物Medicine(remedy)用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理功能、促进机体康复保健的物质，有4大类：预防药、治疗药、诊断药和康复保健药。
2．药品 Drug直接用于临床的药物产品，是特殊商品。
药品应规定有适应症、用法与用量和疗程，说明毒副反应。
还要有使用有效期，过期药品不准使用。
3．中国的三大药源：中国药典2005年版分一部、二部和三部。
药典一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等；药典二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等；药典三部收载生物制品，首次将《中国生物制品规程》并入药典。
化学药 中药 生物药生化药物 微生物药物 生物制品 (P1页){生物药物 Biopharmaceutics 是以生物体、生物组织或其成份为原料（包括组织、细胞、细胞器、细胞成分、代谢、排泄物）综合应用生物学、物理化学与现代药学的原理与方法加工制成的药物。
(书：P1页)生物是奥妙的水蛭（俗称蚂蝗）→ 水蛭素：抗凝血苍蝇→ 抗菌肽现代生物药物分四大类：（1）重组DNA药物（又称基因工程药物）（2）基因药物：以遗传物质DNA、RNA为物质基础制造的药物一般把采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他生物技术制造的蛋白质、抗体或核酸类药物统称为生物技术药物(biotech drug)，在我国又统称为生物制品。
（3）天然生物药物（4）合成或半合成生物药物1.重组DNA药物2.基因药物生物技术药物3.天然生物药物生化药物微生物药物海洋药物4.合成半合成生物药物人生长素人胰岛素干扰素表皮生长因子抗癌药物“今又生”(重组人p53腺病毒注射液 ,深圳赛百诺基因技术有限公司 )肝素尿激酶香菇多糖维生素氨基酸抗生素氨基酸半合抗书： P7页第一节生物药物的研究范围一、生物药物的发展简史1. 传统生物制药技术阶段（Traditional biopharmaceutics）指从生物材料粗加工制成粗制剂阶段。
生物药剂学与药物动力学课件
生物药剂学与药物动力学
2288
➢辅料
稀释剂
分散、吸附
粘合剂
延缓崩解
崩解剂
溶出
润滑剂
疏水性 崩解、溶出
表面活性剂 促进、延缓吸收
生物药剂学与药物动力学
2299
➢工艺
提取精制：有效成分的质量、数量 制备工艺：有效成分的分散状态 成型工艺：有效成分的释放、溶出
生物药剂学与药物动力学
3300
影响胃肠道吸收的因素
小肠表面积极大，即使是弱酸药物，吸收仍然较好
酸酸碱碱促吸收
生物药剂学与药物动力学
2020
影响因素（二）:药物因素
➢2.溶出速度
--固体制剂 崩解(分散) 溶出 吸 收
--溶出是难溶性药物的限速过程
生物药剂学与药物动力学
2211
溶出方程（Noyes－ Whitney方程）
ddct S•K•Cs
影响因素：减小粒径 升高温度 振摇或搅拌 改变pH 成盐
生物药剂学与药物动力学
2222
影响因素（二）:药物因素
➢3.粒径
粒径↓，比表面积↑，溶出速度↑，吸 收↑
使难溶性药物吸收增加
生物药剂学与药物动力学
2233
影响因素（二）:药物因素
➢4.多晶型
熔点 溶解度 溶出速度 吸收 稳定性
稳定 高
小
型
亚稳 定型
• 胞饮、吞噬
生物药剂学与药物动力学
9
三、影响胃肠道吸收的因素
生理因素 药物因素 剂型因素
机体生物因素 药物理化性质
生物药剂学与药物动力学
1100
影响因素（一）
生理因素
1.胃肠液pH值 2.胃排空 3.胃肠蠕动 4.食物 5.循环系统 6.胃肠分泌物及粘膜内的代谢
生物制药PPT课件
探讨如何加强生物制药领域的创新与合作
加强创新
为了推动生物制药领域的持续发展，需要不断加强创新。这包括加强基础研究、鼓励跨 界合作、培养高素质人才等方面。同时，还需要加强知识产权保护，激发创新活力。
加强合作
生物制药是一个高度交叉的领域，需要不同领域和专业之间的合作。因此，加强合作是 推动生物制药发展的重要途径。这包括加强国际合作、促进产学研一体化、建立公共服 务平台等方面。通过合作，可以共享资源、降低成本、提高效率，推动生物制药领域的
分析生物制药的未来发展方向与趋势
生物制药的未来发展方向
随着人类对疾病的认知不断深入，未来生物制药的发展方向将更加多元化。一方面，基于基因和细胞的治疗方法 将更加成熟和普及；另一方面，免疫疗法、微生物组疗法等新兴领域也将得到更广泛的应用和发展。
生物制药的趋势
未来生物制药的发展将更加注重个性化治疗和精准医疗。随着基因测序等技术的进步，人们将能够更加准确地诊 断和治疗疾病，同时也能够更好地预测和预防疾病的发生。此外，随着人工智能等新技术的应用，生物制药的研 发和生产过程也将更加智能化和高效化。
快速发展。
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利用生物制药技术可以开发出针对动物疫病的疫 苗，有效预防和控制动物疫情的传播。
生物药物在工业领域的应用
生物催化
利用酶作为催化剂，可以实现高 效、环保的化工生产过程，降低
能耗和减少废弃物排放。
生物材料
利用生物技术可以开发出具有优良 性能的生物材料，如可降解塑料、 生物纤维等，替代传统石化材料。
生物能源
基因工程制药技术的缺点在于其生产 过程较为复杂，需要高度专业化的设 备和技能，同时还需要考虑伦理和安 全等问题。
药剂学(完整版)PPT课件
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（二）半极性溶剂
• 1、乙醇：常用溶剂，20%以上有防腐作 用，可注射给药。没有特殊说明时，乙醇 指95%（V/V）乙醇。
• 2、丙二醇：可作为内服及肌肉注射溶剂。
• 3、PEG ：常用PEG300~600，在洗剂 中，具有一定保湿作用。包括液态、半固 态、固态。液态用于注射剂，液体制剂中 用于增粘、增稠、助悬。
• 溶解度减小，抑菌作用增强。
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• （2）苯甲酸与苯甲酸钠：酸性溶液中抑菌效果 较好。防发酵能力强，与尼泊金联用对防止发霉 和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。
• （3）山梨酸及其盐（K，Ca）：
• CH3—CH=CH—CH= CH—COOH
• PH=4时效果较好，与其他抗菌剂联合使用产生 协同作用。
是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
二 物理药剂学（Physical pharmaceutics）
是应用物理化学的基本原理和手段研究药学有关剂型性质的科学，是 药剂学体系的理论基础。
三 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics） 主要介绍各种药用的高分子材料。
• （一）增溶剂：难溶性药物分散于水中加 入表面活性剂，可增加难溶性药物的溶解 度，这种现象称为增溶，加入的表面活性 剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质， 每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。 常用的增溶剂为聚山梨酯类（聚氧乙烯失 水山梨醇酯），聚氧乙烯脂肪酸酯类。
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• （二）助溶剂：难溶性药物因加入第三种 物质形成络合物，复盐或缔合物而使溶解 度增加，这第三种物质叫助溶剂。
7三药物传逑系统dds?剂型収展癿刜期只是为了适应给药递徂而设计癿形态随着新剂型新技术癿収展人仧对药物制剂癿理解和讣识有了质癿飞跃药物制剂丌再仅仅是一个具有一定剂型癿药物配斱formulation而是一个输送和传逑药物癿装置device
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生物药剂学 PPT
生物药剂学是一门综合性学科，涵盖了细胞生物学、生
物化学、免疫学等多个方面的知识，主要研究利用生物制剂治疗疾病的技术和方法。
本文将简要介绍生物药剂学的基本概念、分类、生产与质量控制以及未来发展方向等内容。
一、基本概念
生物药剂学是指利用生物技术生产并应用生物制剂治疗
疾病的一门科学，主要包括生物制剂的研发、生产工艺的改进、品质控制、安全评价等方面的研究与应用。
生物制剂是指使用生物技术生产的治疗性药物，通常由生命体系分离、培养、纯化或基因工程生产等过程得到。
二、分类
生物制剂可以按照生产工艺、来源、治疗目的等不同标
准进行分类。
按照来源可分为人源性生物制剂、动物源性生物制剂和微生物源性生物制剂，其中人源性生物制剂包括各种生长因子、细胞因子、抗体、血液制剂等；动物源性生物制剂包括胰岛素、促性腺激素、肝素等；微生物源性生物制剂包括抗生素、疫苗等。
按照治疗目的可分为抗肿瘤生物制剂、免疫调节剂、神经系统药物、血液制剂等。
此外，也可以按照给药途径分为口服制剂、注射制剂、贴剂等。
三、生产与质量控制
生物制剂的生产是一个复杂的过程，涉及到细胞培养、
纯化、表征等多个环节，因此需要严格的质量控制措施来确保生产的药品质量和安全性。
生物制剂的生产通常通过以下几个
步骤进行：
1.微生物或细胞的培养：生产生物制剂的第一步是筛选出专用的微生物或细胞，并在合适的条件下进行无菌培养，通过调节温度、氧气浓度、培养基组成等条件，使其合成所需要的目标分子。
2.产品的分离与纯化：在微生物或细胞培养过程中分泌出来的目标产物需要经过分离、纯化等多个步骤才能得到具有高纯度的产品。
这些步骤包括离心、过滤、柱层析、凝胶电泳等。
3.产品的表征与质量控制：生物制剂的生产需要对产品进行多种表征和质量控制，包括重组蛋白的活性、结构、可溶性、纯度等方面的测试，以保证药品的内在质量和安全性。
四、未来发展方向
随着生物技术和生物制剂研究的不断进步，生物药剂学将面临更多的机遇和挑战。
未来，生物药剂学的发展主要将以以下几个方向为主：
1.生产技术的进一步改进：随着生物技术的不断发展，生产生物制剂的技术也在不断更新。
未来，生产过程将更加高效、自动化、智能化，从而提高生产效率和药品质量。
2.基因编辑和基因修复技术的应用：基因编辑和修复技术可以用于治疗一些罕见遗传性疾病，未来可能会成为生物制剂研究的一个热点领域。
3.个性化药物的发展：个性化药物是指根据患者的基因型和表型等特征，定制出适合患者的药物，是目前生物技术研究的重要方向。
4.药物的靶向性和治疗性能的改进：生物药剂学将致力于生产更多具有高效、低毒副作用的药物，以满足广大患者的
需求。
总之，生物药剂学正成为医学领域中一个不可或缺的重要组成部分，其研究发展将推动医疗技术的进步，带来更多更有效的药物治疗方案，为人类健康事业做出更大的贡献。