苯妥英钠结构

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苯妥英钠 2

苯妥英钠 2

实验一 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的合成一、 实验目的1. 掌握抗癫痫药苯妥英钠合成路线及合成路线中各个反应步骤中间产物的制备方法及操作要领;2. 学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。

3. 掌握二苯羟乙酸重排反应机理,产物的精制方法。

4. 学习有害气体的排出方法。

5. 掌握用硝酸氧化的实验方法。

二、 实验原理苯妥英钠为抗癫痫药,适于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛,及某些类型的心律不齐。

其化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠(Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate ),又名大伦丁钠(Dilantin sodium)。

化学结构式见图。

本品为白色粉末,无嗅、味苦。

微有吸湿性,在空气中渐渐吸收二氧化碳析出苯妥英钠。

本品在水中易溶,水溶液呈碱性,溶液常因一部分被水解而变浑浊。

能溶于乙醇,几乎不溶于乙醚和氯仿。

苯妥英钠的合成需要经以下四步反应: 1.安息香缩合反应(安息香的制备)2.氧化反应(二苯乙二酮的制备)3.二苯羟乙酸重排及缩合反应(苯妥英的制备)NHNOO N aH 5C 6H 5C 6HNO3O OOOH OO1.H 2NCONH2/NaOH2.HClN HOOH 5C 6H 5C 6NH CHOVitB1or NaCNOOH4.成盐反应(苯妥英钠的制备)三、 主要仪器及耗材仪器:电磁搅拌器、玻璃漏斗、布氏漏斗、真空泵、三口烧瓶、锥形瓶、烧杯、球形冷凝器、胶头滴管、橡胶手套、旋转蒸发仪、蒸发皿、熔点仪、电子天平等。

药品及试剂:苯甲醛、盐酸硫胺、氢氧化钠、安息香、二苯乙二酮、硝酸(65%-68%)、尿素、乙醇、15%氢氧化钠等。

四、 实验内容与步骤13:48 搭装置。

13:52加25mlHNO 3,打开电源开关,调节温度为105℃硝酸不适宜过早取用,因为它遇光或热极易分解,且使用时应避免与皮肤、衣服接触13:55加入8.5g 安息香和搅拌子应在加了硝酸之后再加安息香,勿忘加搅拌子14:03冷凝管处慢慢出现橘红色此时温度计读数为85℃N HNO ONaH 5C 6H 5C 6N HOO HH 5C 6H 5C 6NOH 2NaOH14:13 将仪器温度降至100℃温度太高将超过二苯乙二酮的熔点,使生成的二苯乙二酮融化,且温度太高可能发生更复杂的副反应。

药物合成反应实验讲义

药物合成反应实验讲义

药物合成反应实验讲义编写教师:王曼张云凤目录实验1 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的合成 (1)一、目的要求 (1)二、实验原理 (1)三、仪器与试剂 (2)四、实验步骤 (3)五、结构确证 (3)思考题: (4)实验2 尼群地平的合成 (5)一、实验目的 (5)二、方案提示 (5)三、要求 (5)实验3 阿昔洛韦的合成研究 (6)一、目的 (6)二、要求 (6)实验1 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的合成(综合性实验11学时)一、目的要求1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。

2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。

二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药,适于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛,及某些类型的心律不齐。

苯妥英钠化学名为5,5-二苯基乙内酰脲,化学结构式为:HNNONaO苯妥英钠为白色粉末,无臭、味苦。

微有吸湿性,易溶于水,能溶于乙醇,几乎不溶于乙醚和氯仿。

合成路线如下:CHO催化剂C CHO [O]C CO OC C O O +C ONH2NH2NaOH HNNONaO2三、仪器与试剂1、主要仪器磁力搅拌器、温度计、球形冷凝管、三口烧瓶、水浴锅、真空泵、布氏漏斗、抽滤瓶、圆底烧瓶、滴管、量筒、烧杯、玻璃棒、小漏斗等。

2、试剂名称规格用量苯甲醛 C.P. 7.5mlNaOH 2mol/L 7.5ml乙醇 C.P. 20mlVB1 C.P. 2.7gNaOH C.P. 适量硝酸65%—68%25mlNaOH 15%25ml醋酸钠 C.P. 1g尿素 C.P. 3g乙醇95%40ml活性炭工业少量95%乙醇-乙醚混合液1:1 少量四、实验步骤(一)安息香的制备于锥形瓶内加入VB1 2.7 g、水10 mL、95% 乙醇20 mL。

不时摇动,待VB1溶解,加入2N NaOH 7.5 mL,充分摇动,加入新蒸馏的苯甲醛7.5 mL,放置一周。

药化化学各章重要分子结构图(吐血力作)

药化化学各章重要分子结构图(吐血力作)

地西泮、安定、苯甲二氮卓(diazepam)苯并氮卓母核苯妥英钠、大伦丁钠(dilantin sodium)乙内酰脲类卡马西平、酰胺咪嗪(carbamazepine)二苯并氮卓类盐酸氯丙嗪、冬眠灵、12吗啡(morphine)可待因(codeine)纳洛酮(naloxone)盐酸哌替啶、杜冷丁18奥沙西泮(oxazepam) 苯巴比妥(phenobatbital)茶碱(thephylline)吡拉西坦、脑复康、吡乙酰胺(piracetam)五元内酰胺类咖啡因、三甲基黄嘌呤2124去甲肾上腺素(norepinephrine)异丙肾上腺素(isoprenaline)麻黄碱、麻黄素(ephedrine)β-苯乙间羟按氯雷他定(Loratadine)西替利嗪(cetirizine hydrochloride)哌嗪类抗组胺药多巴酚丁胺(dobutamine)硝苯地平(nifedipine)二氢烟酸(nicotinic acid)西咪替丁、甲氰咪呱、泰胃美(cimetidine)普萘洛尔(propranolol)芳氧并醇胺类9HClO11联苯双酯(bifendate)吉非罗齐、吉非贝齐(gemfibrozil)卡托普利、开博通(captoril)脯氨酸衍盐酸美西律、慢心律、律脉定(mexiletine)苯氧乙胺类硝酸甘油(nitroglycerin)浅黄色油状液体19保泰松(phenylbutazone)吡罗昔康、炎痛昔康(piroxicam)羟布宗(oxyphenbutazone)布洛芬、异丁苯丙酸(ibuprofen)甲芬那酸(mefenamic acid 第七、八单元盐酸氮芥环磷酸酰胺、癌得星(cyclophosphamide)顺铂(cisplatin)亮黄色或橙黄色结晶粉末91011氟尿嘧啶(fluorouracil)四环素(tetracycline) 头孢氨苄、先锋霉素Ⅳ、头孢利新(cefalexin1314OHNH219磺胺嘧啶(sulfadiazine)诺氟沙星、氟哌酸(norfloxacin)异烟肼、雷米封(isoniazid)20吡哌酸(pipemidic)微黄色或呋塞米、速尿、利尿磺胺氢氯噻嗪、双氢克尿噻淡黄色结晶粉末雌二醇(estradiol)醋酸地塞米松(dexamethasoneacetate)10丙酸睾酮、丙酸睾丸素炔诺酮(norethisterone)己稀雌酚(testosteronepropionate)123维生素C、抗坏血酸(vitamins)雌二醇5甲苯磺丁脲6乙酰唑胺。

2020执业药师考试药学专业知识一考前模拟题(12)

2020执业药师考试药学专业知识一考前模拟题(12)

2020执业药师考试药学专业知识一考前模拟题(12)今天整理了2020执业药师考试药学专业知识一考前模拟题(12),供广大考生们考前练习,希望大家都能通过考试。

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2020执业药师考试药学专业知识一考前模拟题(12)[A型题]1.苯妥英钠的化学结构是( )A.一种含肼基的化合物B.二苯乙内酰脲的钠盐C.二苯巴比妥酸的钠盐D.苯乙基丙二酰胺的钠盐E.以上都不是2.苯妥英钠是下列哪种疾病的首选药物( )A.癫痫小发作B.癫痫大发作C.癫痫精神运动性发作D.帕金森病E.小儿惊厥3.苯妥英钠可能使下列哪种癫痫症状恶化? ( )A.大发作B.失神小发作C.部分性发作D.中枢疼痛综合征E.癫痫持续状态4.下列哪种药物可用于治疗中枢疼痛综合征? ( )A.苯妥英钠B.吲哚美辛C.苯巴比妥D.乙琥胺E.地西泮5.长期用药可以导致牙龈增生的药物是( )A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.戊巴比妥D.丙戊酸钠E.卡马西平6.苯妥英钠控制大发作的有效血药浓度是( )A.20μg/m1B.10μg/m1C.5μg /m1D.3μg/m1E.1μg/m17.苯妥英钠出现中毒反应的最低血药浓度大约是( )A.10μg/m1B.20μg/m1C.30μg/m1D.40μg/m1E.50μg/m18.苯妥英钠达到何种血药浓度时,可能出现昏睡甚至昏迷? ( )A.25μg/m1B.30μg/m1C.40μg/m1D.50μg/m1E.60μg /m19.下列哪种药物能引起叶酸吸收及代谢障碍? ( )A.苯巴比妥B.卡马西平C.苯妥英钠D.丙戊酸钠E.乙琥胺10.关于苯妥英钠的药动学特点,下列哪项是错误的? ( )A.口服吸收缓慢而不规则B.连续服用治疗量,需6~10 d才能达到稳定的血药浓度C.口服治疗量0.3~0.6g/dD.口服不同制剂,生物利用度显著不同E.急需时,最好采用肌肉注射11.关于苯妥英钠的叙述,下列哪项是错误的? ( )A.降低各种细胞膜的兴奋性B.能阻滞Na+通道,减少Na+内流C.对高频异常放电的Na+通道阻滞作用明显D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用E.也能阻滞T型Na+通道,阻滞Ca2+内流12.关于苯妥英钠体内过程,下列叙述哪项不正确? ( )A.口服吸收缓慢而不规则,宜肌肉注射B.癫痫持续状态时可作静脉注射C.血浆蛋白结合率高D.生物利用度有明显个体差异E.主要在肝脏代谢13.关于苯妥英钠的叙述,下列哪项是错误的? ( )A.控制癫痫的有效血药浓度为10μg/mlB.低于10μg/ml时,按零级动力学消除C.不作肌肉注射D.低于10μg/m1时,T1/2约为6—24hE.高于10μg/m1时,T1/2约为20~60h14.苯妥英钠的不良反应不包括( )A.眩晕B.共济失调C.头痛D.眼球震颤E.抑郁症15.对癫痫大发作疗效高,且无催眠作用的首选药( )A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.安定D.乙琥胺E.乙酰唑胺16.苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是( )A.抑制GABA代谢酶B.稳定神经细胞膜C.抑制脊髓神经元D.具有肌肉松弛作用E.对中枢神经系统普遍抑制17.长期应用苯妥英钠最常见的不良反应是( )A.胃肠道反应B.叶酸缺乏C.过敏反应D.牙龈增生E.共济失调18.不属于苯妥英钠不良反应的是( )A.嗜睡B.齿龈增生C.粒细胞减少D.可致畸胎E.共济失调19.苯妥英钠不宜用于( )A.癫痫大发作B.癫痫持续状态C.癫痫小发作D.精神运动性发作E.局限性发作20.使用苯妥英钠时错误的护理是( )A.饭后服药B.不作肌注,应稀释后静注C.出现严重的不良反应时应立即停药D.告诉病人应经常按摩牙龈E.注意观察过敏反应的发生21.治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是( )A.卡马西平B.阿司匹林C.苯巴比妥D.戊巴比妥钠E.乙琥胺22.下列哪种药物对癫痫并发的精神症状以及锂盐并发的躁狂、抑郁症有效? ( )A.苯巴比妥B.卡马西平C.扑米酮D.苯妥英钠E.乙琥胺23.治疗癫痫复杂部分性发作最有效的药物是( )A.乙琥胺B.卡马西平C.苯巴比妥D.硝西泮E.戊巴比妥24.下列哪种药物是扑米酮的代谢产物? ( )A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.匹罗昔酮E.米力农25.苯巴比妥对下列哪种癫痫疗效较差? ( )A.癫痫持续状态B.大发作C.小发作D.强直发作E.精神运动性发作26.血浆半衰期最长的抗癫痫药是( )A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.扑米酮D.乙琥胺E.丙戊酸钠27.长期应用苯妥英钠应注意补充( )A.维生素AB.维生素B2C.叶酸D.甲酰四氢叶酸E.维生素C28.下列哪种抗癫痫药没有明显的阻滞Na+通道的作用? ( )A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.乙琥胺29.治疗失神小发作的首选药物是( )A.乙琥胺B.苯妥英钠C.苯巴比妥钠D.扑米酮E.地西泮30.下列哪种药物属于广谱抗癫痫药? ( )A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.乙琥胺31.关于丙戊酸钠的下列叙述,哪一项是不正确的? ( )A.对各型癫痫都有效B.对失神发作优于乙琥胺,所以为治疗小发作的首选药物C.对全身性强直一阵挛发作不及苯妥英钠D.对不典型小发作的疗效不及氯硝西泮 E.对复杂部分性发作的疗效近似于卡马西平32.对癫痫大、小发作及精神运动性发作均有效的药物是( )A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.卡马西平33.用于控制癫痫持续状态的首选药物是( )A.硫喷妥钠静注B.苯妥英钠肌注C.静注地西泮D.戊巴比妥钠肌注E.水合氯醛灌肠34.治疗肌阵挛性癫痫时,选用下列哪种药物最好? ( )A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.乙琥胺E.硝西泮35.适于治疗癫痫不典型小发作和婴儿痉挛的药物是( )A.地西泮B.苯妥英钠C.硝西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平36.硫酸镁抗惊厥的作用机制是( )A.特异性地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用B.阻碍高频异常放电的神经元的Na+通道C.作用与苯二氮草类相同D.抑制中枢多突触反应,减弱易化,增强抑制E.以上都不是37.硫酸镁中毒时,特异性的解救措施是( )A.静脉输注碳酸氢钠,加快排泄B.静脉滴注毒扁豆碱C.静脉缓慢注射氯化钙D.进行人工呼吸E.静脉注射呋塞米,加速药物排泄38.不用于抗惊厥的药物是( )A.水合氯醛B.地西泮C.苯巴比妥钠D.溴化物E.硫酸镁39.静注硫酸镁不用于( )A.子痫B.高血压危象C.低镁伴洋地黄中毒性心律失常D.各种原因引起的惊厥E.导泻40.硫酸镁中毒引起血压下降时最好选用( )A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.葡萄糖E.氯化钙参考答案1.B2.B3.B4.A5.B6.B7.B8.D9.C 10.E 11.D 12.A13.B 14.E 15.B 16.B 17.D 18. A 19.C 20.C 21.A 22.B 23.B24. A 25.C 26.B 27.D 28.E 29.A 30. B 31.B 32.D 33.C 34.E 35.C 36. A 37.C 38.D 39.E 40.E。

医学生药物化学结构快速记忆

医学生药物化学结构快速记忆

镇静催眠:苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑(有三氮结构)苯巴比妥(只有一个苯环,有三个酮);硫喷妥钠:麻醉剂(有-SNa)苯妥英钠:抗心律失常(两个苯环,还有一个Na);卡马西平:抗癫痫;普洛加胺:抗焦虑(有F,Cl);氯丙嗪:抗精神病(有Cl,有S)氯氮平:抗精神病(类似卡马西平,有Cl,中间的环C变成N);氟西汀:抗抑郁症(有三个F);丙咪嗪:抗抑郁症(类似卡马西平,中间的环没有双键);吗啡:镇痛药(五个环);哌替啶:又叫度冷丁,镇痛药(一个苯环);美沙酮:镇痛药(两个苯环像眼睛);左旋多巴:抗精神病(一个苯环,环上有邻酚羟基);氯贝胆碱:激动M受体(胆碱类,有Cl);溴新斯的明:抑制胆碱酯酶(类似胆碱,有Br);阿托品:M受体拮抗剂(有托品酸);山莨菪碱:抗胆碱药(与阿托品相似,6位上有OH);东莨菪碱:抗胆碱药(与阿托品相似作用于中枢);泮库溴铵:肌松药(有Br,有很多环);肾上腺素:支气管哮喘(一个苯环,环上有邻酚羟基,NH连有CH3);麻黄碱:支气管哮喘(类似肾上腺素,苯环上没有酚羟基);可乐定:抗高血压药(一个苯环,环上有两个Cl)沙丁胺醇:支气管哮喘(一个苯环,有三个OH)氯苯那敏:抗祖安(有Cl)氯雷他定:镇静药(类似卡马西平,有Cl)普鲁卡因:麻醉剂(一个苯环,环上有脂基,区别利多卡因)利多卡因:麻醉剂(一个苯环,环上没有脂基,区别于普鲁卡因)普萘洛尔:心律失常药(有萘环,区别萘普生)硝苯地平:降压药(消去苯基,十分对称)维拉帕米:抗心律失常(有N=-)胺碘酮:抗心律失常(有两个I)氯沙坦:抗高血压(有Cl,一个环上有四个N)洛伐他汀:降血脂奥美拉唑:抗溃疡药(中间有S=O)多潘立酮:抗酸剂扑热息痛:解热镇痛(对乙酰氨基酚)羟布宗:抗炎药(两个苯都连着N,同时有N-N)双氯芬酸钠:抗炎药(两个Cl,还有Na)布洛芬:抗炎(一个苯环)萘普生:抗炎(有萘环,有脂基)环磷酰胺:抗肿瘤(有磷环)白消安:抗癌药(十分对称结构)顺铂:抗癌药(十分对称,有Pt)氟尿嘧啶:抗肿瘤(有F,还有嘧啶环)巯嘌呤:抗肿瘤(有SH)米托蒽醌:镇静催眠(有蒽环)阿莫西林、头孢噻肟:抗菌药(p内酰胺)克拉维酸钾:抗菌药(有K)氯霉素:抗菌药(一个环,一个C上连两个Cl)磺胺嘧啶:抗菌药(磺胺加嘧啶环)甲氧苄啶:抗菌药(有三个OCH3)卡托普利:(有巯基)氟康唑:抗菌药(有两个F,有两个三氮唑)。

苯妥英钠的合成

苯妥英钠的合成
本品为白色粉末,无嗅、味苦。微有吸湿性,在空气中渐 渐吸收二氧化碳析出苯妥英。本品在水中易溶,水溶液呈 碱性反应,溶液常因一部分被水解而变浑浊。能溶于乙醇, 几乎不溶于乙醚和氯仿。
本实验由苯甲醛在维生素B1作催化剂及碱性条件下进行安息香缩合得到安息香, 然后在酸性条件下用三氯化铁氧化安息香制取二苯乙二酮,二苯乙二酮与尿素在 碱性条件下反应得到苯妥英,再由苯妥英与氢氧化钠反应成盐得到苯妥英钠。
加热回流 油状物消失 边加边搅拌 滤液 30min 倒入120ml水中 抽滤
15%盐酸 pH 4-5
红外灯下 少量水洗 干燥
析出结晶
注意事项
尿素量可适当加大。 碱性较强时,脲及生成的苯妥英钠易于水解,可通过降低溶液的极性来增加其稳
定性。 浓盐酸调节pH值不要小于3,否则在强酸条件下会破坏产物结构。
第一次实验:安息香缩合反应(安息香的制备)
安息香缩合反应一般采用氰化钾(钠)作催化剂,是在碳负离子作用下,两分子苯 甲醛缩合生成二苯羟乙酮。但氰化物是剧毒品,易对人体危害,操作困难,且“三废” 处理困难。
20世纪70年代后,开始采用辅酶维生素B1(盐酸硫胺)代替氰化物作催化剂进行缩合 反应。以维生素B1作催化剂具有操作简单,节省原料,耗时短,污染轻等特点。但是反 应需要在冰水浴中操作,而且反应收率往往比较低。
量抽干。
第二次实验 氧化反应(二苯乙二α-二酮即二苯乙二酮。 二苯乙二酮是一种黄色针状晶体,能吸收紫外光。用做紫外线固化树脂
的光感剂、印刷油墨组分、有机合成试剂,用以制取杀虫剂等。常用于 安息香制备二苯乙二酮的方法有硝酸氧化或在硫酸铜、吡啶水溶液中空 气氧化等。本次实验,我们采用三氯化铁为氧化剂氧化安息香制备二苯 乙二酮。
1. 原料规格及用量配比

苯妥英钠、巴柳氮钠实际操作讲义

苯妥英钠、巴柳氮钠实际操作讲义

苯妥英钠的合成Synthesis of Sodium Phenytoin化学名:5,5-二苯基乙内酰脲钠(Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate ) 结构:N NHOONaC 15H 10O 2N 2Na=274.26本品为白色粉末,无嗅,味苦,微有引湿性。

在空气中渐渐吸收二氧化碳析出苯妥英。

本品在水中易溶,水溶液呈碱性反应,溶液常因一部分被水解而变混浊。

在乙醇中溶解,在乙醚和氯仿中几乎不溶。

本品是抗癫痫药,用于癫痫大发作和精神运动型发作。

一、反应式CHO21OHOFeCl . 6 H OOOBenzaldehyde Benzoin BenzilN NHOONa1. NH CONH , NaOH H N OO2. HClPhenytoin Phenytoin sodium二、操作方法1.安息香的制备(盐酸硫胺催化):100ml 圆底烧瓶中加入1.75g 盐酸硫胺(VitB 1)和4ml 水,溶解后加入95%乙醇15ml 。

室温搅拌下滴加2mol/LNaOH 溶液5ml 。

再加入苯甲醛10ml 。

加热回流1.5hr 。

放冷析晶,抽滤,用冷水洗涤。

干燥后得粗品。

称重,计算收率。

2. 1.2-二苯乙二酮的制备:(学生把上步产物全部投料,按比例计算各试剂投料量,以下同)100ml 圆底瓶中加入2.12g 安息香、9.0gFeCl 3.6H 2O 、5ml 水和10ml 冰乙酸、装上回流装置,加热回流50分钟,加水40ml ,煮沸后冷却,析出黄色固体,抽滤。

粗产品用95%乙醇重结晶,得产品1.9-2.9g ,收率90-95%。

3. 苯妥英的制备:投料比:二苯乙二酮:尿素:15%NaOH :乙醇=1g :0.57g :3.1ml :5ml将二苯乙二酮、尿素、15%NaOH 溶液及乙醇置圆底烧瓶中,水浴加热回流2小时,冷至室温,倒入计算量的水中(1g:37ml),搅拌后放置15分钟,滤除黄色二苯乙炔二脲沉淀。

药化题解

药化题解

第四章镇静催眠药等【学习要求】一、掌握巴比妥类药物的结构通式及通性。

二、掌握药物苯巴比妥及钠盐、盐酸氯丙嗪。

三、熟悉巴比妥类药物的构效关系。

四、熟悉药物地西泮、苯妥英钠。

五、了解药物甲丙氨酯、水合氯醛、乙琥胺、奋乃静、氟哌啶醇。

【教学内容】一、镇静催眠药(一)巴比妥类1.巴比妥类药物的通性2.巴比妥类药物的构效关系3.巴比妥类药物(苯巴比妥、苯巴比妥钠)(二)氨基甲酸酯类(甲丙氨酯)(三)苯并二氮杂类(地西泮)(四)其他类型(水合氯醛)二、抗癫痫药(一)苯妥英钠(二)乙琥胺三、抗精神失常药(一)吩噻嗪类(盐酸氯丙嗪、奋乃静)(二)丁酰苯类(氟哌啶醇)【学习指导】一、镇静催眠药镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药物。

按结构类型可分为巴比妥类、氨基甲酸酯类及苯并二氮杂类。

(一)巴比妥类为丙二酰脲即巴比妥酸的衍生物,C5上的取代基不同,有不同的巴比妥类药物。

常见的药物有苯巴比妥、异戊巴比妥及环已烯巴比妥等。

1.巴比妥类药物的通性(1)弱酸性丙二酰脲衍生物的分子中可发生内酰亚胺-内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性,可与强碱成盐。

其酸性比碳酸弱,故其钠盐水溶液遇空气中的CO2可发生盐的水解析出游离体沉淀。

(2)水解性分子中具酰脲结构,其钠盐水溶液易水解失效。

随着pH升高、加热等条件的不同,其水解的产物也不同,故临床上一般制成粉针剂使用。

(3)与银盐反应巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用可生成一银盐,溶于碳酸钠液中形成可溶性的银钠盐。

再遇过量的硝酸银生成二银盐白色沉淀,此沉淀溶于氨水中,可用于巴比妥类药物的鉴别。

(4)与铜呲啶试液的反应可与呲啶硫酸铜试剂作用生成类似双缩脲的配合物显紫色供鉴别。

反应过程是先在水-呲啶中烯醇化,部分解离为负离子,再与呲啶、硫酸铜作用生成配合物。

2.巴比妥类药物的构效关系(1)基本结构为巴比妥酸,本身无催眠作用。

(2)C5上的两个活泼氢:①均被取代时,才有催眠作用。

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苯妥英钠结构
苯妥英钠(Phenytoin Sodium)是一种抗癫痫药物,它是一种经过精心设计的有机化合物,由苯妥英(Phenytoin)和钠(Na)组成。

苯妥英钠是一种抗癫痫药物,它可以抑制癫痫
发作,减少癫痫症状,并有助于控制癫痫病人的病情。

苯妥英钠的结构由一个苯环和一个羟基组成,它们之间通过一个碳链连接。

苯环上有一个
氮原子,它与羟基之间的键是一个单键。

苯妥英钠的结构中还有一个羧基,它与苯环上的
氮原子之间的键是一个双键。

苯妥英钠的结构中还有一个烃基,它与苯环上的氮原子之间
的键是一个单键。

苯妥英钠的作用机制是通过抑制突触传递中的钾离子流动来实现的。

它可以抑制突触传递
中的钾离子流动,从而减少神经元的活动,从而抑制癫痫发作。

苯妥英钠还可以抑制突触传递中的钠离子流动,从而减少神经元的活动,从而抑制癫痫发作。

苯妥英钠的副作用包括头痛、恶心、呕吐、皮疹、腹泻、肝毒性、肾毒性、血小板减少症、贫血、肌肉酸痛、肌肉痉挛、失眠、头晕、视力模糊等。

苯妥英钠的用法和用量取决于病人的病情,一般情况下,每日一次,每次100-200毫克,每日最大剂量不超过400毫克。

苯妥英钠可以与其他药物同时使用,但是应该避免与抗生素、抗结核药物、抗精神病药物等药物同时使用,以免发生药物相互作用。

苯妥英钠是一种有效的抗癫痫药物,它可以抑制癫痫发作,减少癫痫症状,并有助于控制癫痫病人的病情。

但是,苯妥英钠也有一些副作用,因此,在使用苯妥英钠之前,应该咨询医生,以确保安全有效的使用。

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