常用抗肿瘤药物讲义
• 药理作用：为细胞周期特异性抗肿瘤药物，可特异作用于M期 细胞。可分布于全身各脏器，以肝脏、胆汁、肠胃中含量较高。 主要在肝脏代谢，本品主要代谢物随粪便排出。
• 临床应用：对晚期或转移性乳腺癌、卵巢癌和非细胞肺癌疗效 好，对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软 组织肉瘤等也有一定疗效。
• 三：吉西他滨dFdC
• 药理作用：为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药物，主要作用于S期细胞， 也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。
• 临床应用：用于非小细胞肺癌和胰腺癌，也用于治疗膀胱癌、乳腺癌及其他 实体肿瘤。
• 保存条件：避光、干燥，不得冷藏； • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：100ml不少于半小时； • 注意事项：①配置好的吉西他滨溶液应贮存在室温下并在24小时内使用。②
• 保存条件：避光、密闭；冷藏（2-8℃） • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：250ml静滴1小时； • 注意事项：①将混合后的药瓶室温放置5分钟，使其充分溶解。
②推荐剂量为70-75mg/m2，每3周一次。③所有病人在接受多 西他赛治疗前均须口服糖皮质激素类药物，以预防过敏反应和 体液潴留。
• 主要毒副反应：①造血系统：血液毒性；②消化系统：恶心、呕吐、腹 泻；③神经系统：毒性口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障 碍，类似于喉痉挛的表现。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 六：奈达铂
• 药理作用：本药为铂络合物类抗肿瘤药，与肿瘤细胞的DNA碱基结合，阻碍 DNA复制，发挥其抗肿瘤效果。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
一：氟尿嘧啶5-Fu
• 药理作用：影响核（RNA/DNA）生物合成的药物，亦为抗代谢 药物，实为作用于S期的药。
• 临床应用：主要用于消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、 食管癌）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、肺癌等。
• 保存条件：避光、密闭； • 和时间给药方式：静脉注射或静脉滴注； • 输注速度：500ml或化疗泵持续注入，要求慢； • 注意事项：①用本品时不宜饮酒或服用阿司匹林类药物，以减
常用抗肿瘤药物使用注Байду номын сангаас事项
• 七：卡铂CBP
• 药理作用：本药为铂络合物类抗肿瘤药，是第二代铂类衍生物。作用机制 与顺铂相同，不良反应明显低于顺铂，尤其是胃肠道反应。
• 临床应用：主要用于小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、鼻咽癌、也可用于宫 颈癌、非小细胞肺癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、小儿脑部 肿瘤及其他头颈部癌等。
糖液2000ml，顺铂使用当日输注等渗盐水或葡萄糖液3000-3500ml,并应用氯 化钾、甘露醇、呋塞米等利尿，每日尿量2000-3000ml • 主要毒副反应：①消化道反应：严重的恶心，呕吐、食欲减退为主要的限制性 毒性；②肾毒性；重点关注患者尿量。③神经毒性;耳鸣、听力下降较常见。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
少消化道出血的可能；②与甲氨蝶呤合用，英先给甲氨蝶呤， 4-6小时后再用本品，否则会减效；③曾敏治疗时亚叶酸钙要 在氟尿嘧啶前静脉滴注，亚叶酸钙2小时滴完，不要冲管。 • 主要毒副反应：①恶心，呕吐、食欲减退，周围血白细胞减少 常见；②神经系统毒性。饮食宣教是重点：建议餐后2小时再 行注药，注药后2小时再进餐，防止呕吐。
• 主要毒副反应：①骨髓抑制：以中性粒细胞减少多见；；②过 敏反应：变现为低血压和支气管痉挛；③皮肤反应：红斑；④ 体液潴留。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 五：奥沙利铂Oxaliplatin
• 药理作用：本药为铂络合物类抗肿瘤药，是第三代铂类衍生物。通过产 生烷络化合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合 成和复制。
成人推荐剂量为1000mg/m2静滴30分钟，每周一次连续3周，随后休息一周， 每四周重复一次。
• 主要毒副反应：骨髓抑制：以中性粒细胞减少和血小板减少多见；皮疹、瘙 痒；蛋白尿和血尿，多饮水。静注时间过长、增加用药频率或与放疗合用科 增加药物毒性；
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 四：多西他赛TXT
• 临床应用：主要用于结肠癌、直肠癌，对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺 癌、食管癌、非霍金奇淋巴瘤等也有效。
• 保存条件：密闭25℃以下； • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：250-500ml2-6小时；
• 注意事项：“四禁”：禁用生理盐水稀释；禁用冰水漱口和冷食；禁止 与碱性药物或溶液配伍输注；制备药业及输注时避免接触铝制品。
• 临床应用：主要用于头颈部癌、小细胞及非小细胞肺癌、食管癌、卵巢癌子 宫颈癌等实体瘤等。
• 保存条件：密闭，避光，阴凉处（不超过20℃） • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：500ml不少于1小时； • 注意事项：①滴完后需继续点滴输液1000ml以上；②不可与其他抗肿瘤药物
混合滴注，也不宜使用氨基酸输液，pH5以下的酸性输液（如电解质补液、 5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠输液）③忌与含铝器皿接触，存放与输注时避免 日光照射。 • 主要毒副反应：①过敏性休克；②骨髓抑制：白细胞、血小板血色素减少； ③肾功能异常；④阿-斯综合征；⑤听觉障碍、听力下降、耳鸣。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 二：顺铂（冻干粉）DDP
• 药理作用：为细胞周期非特异性抗肿瘤药物，具有抗癌谱广，対厌氧细胞有效 地特点；
• 临床应用：用于睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、膀胱癌、肺癌、食管癌、恶性淋 巴瘤等；
• 保存条件：避光、密闭； • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：500ml不少于2小时； • 注意事项：为预防顺铂的肾脏毒性，需充分水化：顺铂用前12h静滴等渗葡萄
常用抗肿瘤药物知识
抗肿瘤药物的分类
• 根据药物对细胞增殖周期作用的特点分二类：
• 周期非特异性药物； • 周期特异性药物。
• 根据药物的作用机制分五类：
• 影响核酸（RNA/DNA）生物合成的药物，亦为抗代谢药物，实为作用于S期 的药；
• 直接破坏DNA并阻止其复制的药； • 干扰转录过程阻止RNA合成的药； • 影响蛋白质合成的药物； • 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物。
• 临床应用：对晚期或转移性乳腺癌、卵巢癌和非细胞肺癌疗效 好，对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软 组织肉瘤等也有一定疗效。
• 三：吉西他滨dFdC
• 药理作用：为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药物，主要作用于S期细胞， 也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。
• 临床应用：用于非小细胞肺癌和胰腺癌，也用于治疗膀胱癌、乳腺癌及其他 实体肿瘤。
• 保存条件：避光、干燥，不得冷藏； • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：100ml不少于半小时； • 注意事项：①配置好的吉西他滨溶液应贮存在室温下并在24小时内使用。②
• 保存条件：避光、密闭；冷藏（2-8℃） • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：250ml静滴1小时； • 注意事项：①将混合后的药瓶室温放置5分钟，使其充分溶解。
②推荐剂量为70-75mg/m2，每3周一次。③所有病人在接受多 西他赛治疗前均须口服糖皮质激素类药物，以预防过敏反应和 体液潴留。
• 主要毒副反应：①造血系统：血液毒性；②消化系统：恶心、呕吐、腹 泻；③神经系统：毒性口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障 碍，类似于喉痉挛的表现。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 六：奈达铂
• 药理作用：本药为铂络合物类抗肿瘤药，与肿瘤细胞的DNA碱基结合，阻碍 DNA复制，发挥其抗肿瘤效果。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
一：氟尿嘧啶5-Fu
• 药理作用：影响核（RNA/DNA）生物合成的药物，亦为抗代谢 药物，实为作用于S期的药。
• 临床应用：主要用于消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、 食管癌）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、肺癌等。
• 保存条件：避光、密闭； • 和时间给药方式：静脉注射或静脉滴注； • 输注速度：500ml或化疗泵持续注入，要求慢； • 注意事项：①用本品时不宜饮酒或服用阿司匹林类药物，以减
常用抗肿瘤药物使用注Байду номын сангаас事项
• 七：卡铂CBP
• 药理作用：本药为铂络合物类抗肿瘤药，是第二代铂类衍生物。作用机制 与顺铂相同，不良反应明显低于顺铂，尤其是胃肠道反应。
• 临床应用：主要用于小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、鼻咽癌、也可用于宫 颈癌、非小细胞肺癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、小儿脑部 肿瘤及其他头颈部癌等。
糖液2000ml，顺铂使用当日输注等渗盐水或葡萄糖液3000-3500ml,并应用氯 化钾、甘露醇、呋塞米等利尿，每日尿量2000-3000ml • 主要毒副反应：①消化道反应：严重的恶心，呕吐、食欲减退为主要的限制性 毒性；②肾毒性；重点关注患者尿量。③神经毒性;耳鸣、听力下降较常见。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
少消化道出血的可能；②与甲氨蝶呤合用，英先给甲氨蝶呤， 4-6小时后再用本品，否则会减效；③曾敏治疗时亚叶酸钙要 在氟尿嘧啶前静脉滴注，亚叶酸钙2小时滴完，不要冲管。 • 主要毒副反应：①恶心，呕吐、食欲减退，周围血白细胞减少 常见；②神经系统毒性。饮食宣教是重点：建议餐后2小时再 行注药，注药后2小时再进餐，防止呕吐。
• 主要毒副反应：①骨髓抑制：以中性粒细胞减少多见；；②过 敏反应：变现为低血压和支气管痉挛；③皮肤反应：红斑；④ 体液潴留。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 五：奥沙利铂Oxaliplatin
• 药理作用：本药为铂络合物类抗肿瘤药，是第三代铂类衍生物。通过产 生烷络化合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合 成和复制。
成人推荐剂量为1000mg/m2静滴30分钟，每周一次连续3周，随后休息一周， 每四周重复一次。
• 主要毒副反应：骨髓抑制：以中性粒细胞减少和血小板减少多见；皮疹、瘙 痒；蛋白尿和血尿，多饮水。静注时间过长、增加用药频率或与放疗合用科 增加药物毒性；
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 四：多西他赛TXT
• 临床应用：主要用于结肠癌、直肠癌，对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺 癌、食管癌、非霍金奇淋巴瘤等也有效。
• 保存条件：密闭25℃以下； • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：250-500ml2-6小时；
• 注意事项：“四禁”：禁用生理盐水稀释；禁用冰水漱口和冷食；禁止 与碱性药物或溶液配伍输注；制备药业及输注时避免接触铝制品。
• 临床应用：主要用于头颈部癌、小细胞及非小细胞肺癌、食管癌、卵巢癌子 宫颈癌等实体瘤等。
• 保存条件：密闭，避光，阴凉处（不超过20℃） • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：500ml不少于1小时； • 注意事项：①滴完后需继续点滴输液1000ml以上；②不可与其他抗肿瘤药物
混合滴注，也不宜使用氨基酸输液，pH5以下的酸性输液（如电解质补液、 5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠输液）③忌与含铝器皿接触，存放与输注时避免 日光照射。 • 主要毒副反应：①过敏性休克；②骨髓抑制：白细胞、血小板血色素减少； ③肾功能异常；④阿-斯综合征；⑤听觉障碍、听力下降、耳鸣。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
• 二：顺铂（冻干粉）DDP
• 药理作用：为细胞周期非特异性抗肿瘤药物，具有抗癌谱广，対厌氧细胞有效 地特点；
• 临床应用：用于睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、膀胱癌、肺癌、食管癌、恶性淋 巴瘤等；
• 保存条件：避光、密闭； • 给药方式：静脉滴注； • 输注速度和时间：500ml不少于2小时； • 注意事项：为预防顺铂的肾脏毒性，需充分水化：顺铂用前12h静滴等渗葡萄
常用抗肿瘤药物知识
抗肿瘤药物的分类
• 根据药物对细胞增殖周期作用的特点分二类：
• 周期非特异性药物； • 周期特异性药物。
• 根据药物的作用机制分五类：
• 影响核酸（RNA/DNA）生物合成的药物，亦为抗代谢药物，实为作用于S期 的药；
• 直接破坏DNA并阻止其复制的药； • 干扰转录过程阻止RNA合成的药； • 影响蛋白质合成的药物； • 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物。
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肿瘤科常见药物PPT课件
分肿类瘤科常见药物及不 良一反、护应肝药
二、护胃药 三、化痰止咳平喘药 四、免疫调节药 五、
分类
一、护肝类 二、护胃类 三、化痰止咳平喘类 四、免疫调节类 五、一般用药 六、抗肿瘤类
护肝类
药名
异甘草酸镁 复方甘草酸 复方单铵S 还原型古胱甘肽 丁二磺
作用
不良反应
护肝，改善肝功能异常。 低钾血症
腿部不适，纳差，腹 泻
清热，化痰，解毒 偶有过敏，头晕恶心， 呕吐
平喘
恶心，呕吐，头晕 人参多糖 核糖核酸 胸腺法新 胸腺肽 胸腺五肽
作用
不良反应
用于脑损伤及其引起 的升级功能缺失。 减轻放疗副作用，提 高免疫力。 免疫调节
提高免疫力
少见
无
头晕，恶心，体温 升高 无
提高免疫力
无
提高免疫力
无
一般用药
药名 奥曲肽 呋塞米 盐酸异丙嗪
作用
不良反应
抑制腺体分泌，用于食管-胃 腹泻，腹痛，恶心，胃 底静脉曲张出血的紧急治疗 胀气，头痛
利尿
水，电解质紊乱
抗过敏
嗜睡
苦参
药名
康莱特
参麦
抗肿瘤
作用 癌肿疼痛，解毒
不良反应 无
适用于气阴两虚型原发 寒颤，发热，轻度静脉 性非小细胞肺癌及肝癌， 炎 对中晚期患者有抗恶病 质和止痛作用
护肝
无
护肝
无
肝化疗，低氧血症，放疗的 辅助用药。
肝硬化
无 静滴应缓慢，水肿
护胃类
药名
作用
不良反应
泮托拉唑 护胃
头晕，失眠，嗜睡，恶心
兰索拉唑 护肠胃
过敏，黄疸，肺炎，头痛， 嗜睡，腹胀，便秘，口干
托烷司琼 止吐，护胃 无
二、护胃药 三、化痰止咳平喘药 四、免疫调节药 五、
分类
一、护肝类 二、护胃类 三、化痰止咳平喘类 四、免疫调节类 五、一般用药 六、抗肿瘤类
护肝类
药名
异甘草酸镁 复方甘草酸 复方单铵S 还原型古胱甘肽 丁二磺
作用
不良反应
护肝，改善肝功能异常。 低钾血症
腿部不适，纳差，腹 泻
清热，化痰，解毒 偶有过敏，头晕恶心， 呕吐
平喘
恶心，呕吐，头晕 人参多糖 核糖核酸 胸腺法新 胸腺肽 胸腺五肽
作用
不良反应
用于脑损伤及其引起 的升级功能缺失。 减轻放疗副作用，提 高免疫力。 免疫调节
提高免疫力
少见
无
头晕，恶心，体温 升高 无
提高免疫力
无
提高免疫力
无
一般用药
药名 奥曲肽 呋塞米 盐酸异丙嗪
作用
不良反应
抑制腺体分泌，用于食管-胃 腹泻，腹痛，恶心，胃 底静脉曲张出血的紧急治疗 胀气，头痛
利尿
水，电解质紊乱
抗过敏
嗜睡
苦参
药名
康莱特
参麦
抗肿瘤
作用 癌肿疼痛，解毒
不良反应 无
适用于气阴两虚型原发 寒颤，发热，轻度静脉 性非小细胞肺癌及肝癌， 炎 对中晚期患者有抗恶病 质和止痛作用
护肝
无
护肝
无
肝化疗，低氧血症，放疗的 辅助用药。
肝硬化
无 静滴应缓慢，水肿
护胃类
药名
作用
不良反应
泮托拉唑 护胃
头晕，失眠，嗜睡，恶心
兰索拉唑 护肠胃
过敏，黄疸，肺炎，头痛， 嗜睡，腹胀，便秘，口干
托烷司琼 止吐，护胃 无
六抗肿瘤药物专家讲座
六抗肿瘤药物专家讲座
化学工业出版社 第23页
第六章 抗肿瘤药品
第四节 抗肿瘤植物有效成份及衍生物
四、紫杉烷类药品
紫杉醇是从美国西海岸短叶红豆杉树皮中提取得到含
有紫杉烯环二萜类化合物，主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌。
联适用药时对非小细胞肺癌，小细胞肺癌也有显著疗效。
紫杉特尔是用10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到。
CH2CH2OSO2CH3
OH H H OH
O
HH O
CH2CH2OSO2CH3 Br CH2 C C C C CH2 Br CH2 CH C C CH CH2
白消安
H OH OH H
OH OH
二溴卫矛醇
脱水卫矛醇
六抗肿瘤药物专家讲座
化学工业出版社 第11页
第六章 抗肿瘤药品
第一节 生物烷化剂
四、亚硝基脲类
R2 R3 R1
N
六抗肿瘤药物专家讲座
O
N
O
R1
R2
H
H
R3 H 喜树碱
OH H
H 羟基喜树碱
O
HO
CH3
OH
CH2N(CH3)2 H 拓扑替康
化学工业出版社
第20页
第六章 抗肿瘤药品
第四节 抗肿瘤植物有效成份及衍生物
二 、长春碱类药品 长春碱类抗肿瘤药品是从夹竹桃科植物长春花中分离
得到含有抗癌活性一类生物碱，主要药品如长春碱、长春 新碱、长春地辛和长春瑞滨。
呤衍生物有硫鸟嘌呤和8-氮杂鸟嘌呤
SH
N
N
N
N H
巯嘌呤
S SO3Na
N
N
NN
Na 磺巯嘌呤钠
SH
抗肿瘤药物PPT课件
复一次。
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
Page 16
16
盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
Page 3
3
盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
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胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
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盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
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盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
药理学_抗恶性肿瘤及免疫药物_电子讲义
顺铂 卡铂
❖机制：Cisplatin中二价铂与DNA上的 碱基鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成交叉 联结，破坏DNA的结构与功能。
❖应用：广谱，对多种实体肿瘤有效。 ❖Carboplatin为第二代铂类抗肿瘤药，
作用相似，消化道、肾及耳毒性比顺铂 低。
顺铂 卡铂
喜树碱 羟喜树碱
❖机制：两药能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ， 破坏DNA结构，并抑制DNA的合成， 为周期特异性药物，主要作用于S期， 延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤 药均无交叉耐药性。
❖应用：慢性粒细胞白血病和黑色素瘤。
H2N CO NHOH
羟基脲
阿糖胞苷cytarabine Ara-C
❖机制：DNA多聚 酶抑制剂，阻止 DNA合成，也可掺 入DNA，干扰复制， 此外还阻断胞嘧啶 核苷酸还原成脱氧 胞嘧啶核苷酸。
❖应用：急性粒细胞 白血病或单核细胞 白血病等。
阿糖胞苷 胞嘧啶核苷
MP
❖机制：嘌呤核苷酸合成抑制剂，在体内 转变为硫化肌苷酸，竞争性抑制肌苷酸 转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢。
❖应用：儿童急性淋巴白血病等。
NH2 N
N
SH N
N
N N H 腺嘌呤 巯嘌呤 N N H
羟基脲hydroxyurea HU
❖机制：核苷酸还原酶抑制剂，阻止胞苷 酸还原为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA 合成，选择性作用S期。
❖机制：能嵌入到DNA双螺旋链中相邻 的鸟嘌呤和胞嘧啶（G-C）碱基对之间， 与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚 酶（转录酶）的功能，抑制RNA合成。 周期非特异性药物。
❖应用：窄谱，肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、 神经母细胞瘤、霍奇金病等。
L苏氨酸 D缬氨酸
L甲基 缬氨酸
肿瘤科常用药物ppt课件
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28
多西紫杉醇3
给药途径：只能用于静脉滴注。 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，最终浓度不超过
0.9mg/ml. 滴注时间：1小时 保存：配制好的溶液，应于4小时内使用。
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29
铂类
主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈 达铂等。
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30
顺铂
作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主 要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性药。
不良反应：
➢ 骨髓抑制
➢ 消化道反应
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20
依托泊甙（VP-16）2
给药途径：本品不能肌注。静脉内推注可出现低血压， 故应静脉点滴给药。
给药时间：静滴时间不能少于30分钟，否则可能产生严 重的低血压和喉头痉挛。
溶媒：在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微细沉淀。 应使用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或 苯甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。
溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下的酸性输液 （如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化 钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色 沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。
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23
紫杉醇1
作用机制：抗微管药物, 促进微管蛋白聚合抑 制解聚, 抑制细胞有丝分裂。
适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。 用量：175mg/m2 ,D1, 3周1次
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24
紫杉醇2
不良反应：
➢ 过敏反应：多发生在用药后最初的10分钟。预 处理：1.给予地塞米松预处理。2.治疗前30～ 60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁 0.4g或雷尼替丁50mg。
抗肿瘤药物ppt课件
奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注：只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性
低
依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
（10％～30％） 素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2
时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 （＜10％）
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用， 显著疗效，对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用，可用作同步化
集中于G1期 药物，增加化疗和放疗的敏
抗肿瘤药相关知识讲义
抗肿瘤药注射剂相关知识讲义恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病，是世界各国医学科学领域中的重大科研课题，目前尚无满意的防治措施。
治疗恶性肿瘤的方法仍为手术切除、放射治疗和化学治疗，后者仍为临床治疗的重要方法。
抗恶性肿瘤药对癌细胞和人体正常细胞的选择性差别不大，因而应用过程中的不良反应广泛而严重。
另外，易产生耐药性也是治疗过程中的问题之一。
近年来，在分子生物学、细胞动力学、免疫学的理论指导下以及采用联合用药的方法，恶性肿瘤化学治疗的疗效有显著的提高，并明显减少了不良反应及耐药性的发生。
随着恶性肿瘤分子生物学研究的开展，如对生长因子（血小板衍生的生长因子）、生长抑制因子（干扰素）、原癌基因（C-ras、H-ras、myc、fos）以及癌促进因子（phorbol酯）等的研究，新的抗恶性肿瘤药物及基因疗法已开始出现。
第一节抗恶性肿瘤药的作用及分类抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。
兹先介绍其分类与细胞增殖动力学内容。
一、对生物大分子的作用及药物分类（一）影响核酸（DNA，RNA）生物合成的药物核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。
核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。
②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。
③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等。
④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。
⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。
（二）直接破坏DNA并阻止其复制的药物有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。
（三）干扰转录过程阻止RNA合成的药物有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。
（四）影响蛋白质合成的药物可分为①影响纺锤丝的形成纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。
长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。
②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。