药物化学 利巴韦林
大学药物化学考试练习题及答案441
大学药物化学考试练习题及答案41.[单选题]先导化合物是指A)新化合物B)不具有生物活性的化合物C)具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或改造的模型,进一步优化得到供临床应用的药物D)理想的临床药物答案:C解析:2.[单选题]a1-受体拮抗剂是（ ）。
A)盐酸哌唑嗪B)麻黄碱C)去甲肾上腺素D)普萘洛尔答案:A解析:3.[单选题]甾体激素药的基本结构是A)环戊烷并多氢菲B)环己烷并多氢菲C)氢化并四苯D)异喹啉答案:A解析:4.[单选题]较易发生水解反应的药物是A)肾上腺素B)普鲁卡因C)维生素AD)布洛芬答案:B解析:5.[单选题]具有以下结构的化合物，与其药物临床用途相似的是A)顺铂B)青霉素C)氯丙嗪D)地西泮6.[单选题]下列关于氧化还原反应的特点错误的是 ( )A)反应速度较快B)副反应较多C)反应比较复杂D)反应条件对反应速度影响大答案:A解析:7.[单选题]吗啡的3-OH甲基化后得到A)海洛因B)烯丙吗啡C)可待因D)纳洛酮答案:C解析:8.[单选题]解热镇痛药主要用于（ ）。
A)内脏痉挛绞痛B)创伤性锐痛C)癌症晚期剧痛D)慢性钝痛答案:D解析:9.[单选题]青霉素的结构特点不包括A)含有B-内酰胺环B)结构稳定，不易开环C)含有羧基D)含有酰胺侧链答案:B解析:10.[单选题]利用酸效应系数可选择单独滴定金属离子时的pH值为( )A)最适浓度B)最低pH值C)pH突跃范围D)最高pH值答案:B解析:B)降低C)不变D)与金属离子价态有关答案:B解析:12.[单选题]巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀A)氧气B)二氧化碳C)氮气D)一氧化碳答案:B解析:13.[单选题]( )间接法配制0.10mol/L HCl溶液时，量取HCl的最合适的量器是A)容量瓶B)量筒C)滴定管D)移液管答案:B解析:14.[单选题]普鲁卡因属于哪种结构类型A)酰胺类B)氨基酮类C)芳酸酯类D)氨基甲酸酯类答案:C解析:15.[单选题]实验操作中，当用0.1mol/L HCl滴定0.1mol/L NaOH时，我们选用的指示剂是( )A)甲基橙B)酚酞C)甲基红D)结晶紫答案:A解析:16.[单选题]精密称取某样品0.5g，其称量范围是( )C)0.450～0.550gD)0.4500～0.5500g答案:D解析:17.[单选题]EDTA水溶液中，溶液酸度越低，EDTA的配位能力( )A)越强B)越弱C)无法确定D)不受影响答案:A解析:18.[单选题]用EDTA滴定Mg2+时，采用铬黑T为指示剂，溶液中少量Fe3+的存在将导致( )A)在化学计量点前指示剂即开始游离出来，使终点提前B)使EDTA与指示剂作用缓慢，终点延长C)终点颜色变化不明显，无法确定终点D)与指示剂形成沉淀，使其失去作用答案:C解析:19.[单选题]下列能与2.4二硝基苯肼反应生成踪的药物是A)硝苯地平B)胺碘酮C)普萘洛尔D)美西律答案:B解析:20.[单选题]关于吲哚美辛描述错误的是A)属于吲哚乙酸类非甾体抗炎药B)酰氨键可水解,(在干燥空气中稳定,水溶液可被强酸,强碱水解,)水解产物不易被氧化成有色物质。
药物化学抗病毒药物
简介
二、致病过程
Initiation phase 1. Attachment
RNA多聚酶
核糖核蛋白（RNP）
RNP
（一）M2蛋白抑制剂
机制：通过干扰M2蛋白离子通道活性，抑制病毒穿入
宿主细胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成,已上市的
有金刚烷胺（64）和金刚乙金胺刚（乙6胺5），1。987年在法国上市，机制
同金刚烷胺，半衰期是金刚烷胺的2倍
NH2 . HCl
H3C NH2 . HCl （28h）。防治甲型流感效果比金刚
据记载20世纪全球共爆发过四次，其中1918年 “西班牙流感”导致2000多万人死亡。近年来美国每 年死于流感的人数为2~4万。我国亦是流感的多发区， 流感的流行或局部流行基本每年都有。
禽流感
一、抗流感病毒药
发展：
20世纪90年代前，预防和治疗流感的首选药物 是M2蛋白通道抑制剂，如金刚烷胺和金刚乙胺；
All classes of living organisms studied to date are the host to viruses. Viruses can have their own satellite viruses。
Viruses alone have very little capacity to produce anything – in the absence of the host they are usually entirely dormant (under some conditions are able to make small amounts of nucleic acid).
精编国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案(试卷号：2129)
国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案（试卷号：2129）盗传必究题库一一、选择题（每题只有一个正确答案，每小题2分.共20分）1.喷他佐辛的临床用途是（）。
A.抗癫痫B.镇痛C.解痉D.肌肉松弛2.下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。
A.氢氯唾嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.吠塞米3 .盐酸雷尼替丁的结构中含有（）oA.吠喃环B.咪哇环C.唾嗖环D.嗟喘环4.下列药物中，（）为p：受体激动剂。
A.多巴酚丁安B.甲氧明C.克伦特罗D-间羟胺5.下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A.黄体酮B.地塞米松C.快雌醇D.甲睾酮6.维生素Bi的主要临床用途为（）。
A.防治脚气病及消化不良等B.防治各种黏膜及皮肤炎症等C.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等D.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等7.下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。
A.吗啡B.美沙酮C.纳洛酮D.舒芬太尼8.下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。
A.奥沙西泮B.硝西泮C.氟西泮D.氯硝西泮9.下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。
A •肾上腺素 B.盐酸多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素10. ()是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。
A.二氧毗喘类B.芳烷基胺类c.苯并硫氮杂革类 Do 二苯基哌嗪类二、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途(每小题2分，共20分)药名 主要临床用途16・ \ __ / CCHrCH,CCH.CHN*• HCI_ H NHCCKHCI,O, CH] OHOHHCH —C(JOH F ~ • CH —€()OH 12.如―广心N4NHCOCH.18.20.答案：11.药名：维生素B6主要临床用途：治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟脱中毒12.药名：塞替哌主要临床用途：抗肿瘤13.药名：对乙酰氨基酚主要临床用途：解热镇痛14.药名：盐酸美沙酮主要临床用途：镇痛或戒毒15.药名：环丙沙星主要临床用途：抗菌16.药名：氯霉素主要临床用途：抗菌17.药名：氟康嗤主要临床用途：抗真菌18.药名：马来酸氯苯那敏主要临床用途：抗过敏19.药名：吗啡主要临床用途:镇痛20.药名：黄体酮主要临床用途:治疗先兆性流产习惯性流产和月经不调等三、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分）21. 氯贝丁酯化学结构式主要临床用途：22. 硝苯地平化学结构式主要临床用途：23o 阿司匹林化学结构式主要临床用途：24. 利多卡因化学结构式主要临床用途：答案：EC 1临床用dh 降匮魂杭.心皎嘛COOH23. 化学林的式,CH.21. 化学，构式,/ ； NHC<K H ；NCC f H3fCH t主要临床川建，僻或治寸心律失常四、填充题（每空2分，共20分）25. 异烟腓主要临床用途为抗结核病。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHOCHONH2COOCH3OCOOCH3AcOOCNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH 麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHe-Too药物特指具有自己的知识产权的药物，其药效和同类的突破性药物相当。
药大版 药物化学名解各章简答题汇总
【名词解释】1、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂（bioalkylating agents）：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早，也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物（antimetabolic agents）：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）6、致死性合成：是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物，参与代谢过程，生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）。
药物化学结构式(全)
1、青霉素2、氨苄西林3、阿莫西林4、替莫西林5、哌拉西林6、头孢氨苄7、头孢羟氨苄8、头孢克咯9、头孢呋辛10、头孢克肟11、头孢曲松12、头孢匹罗13、头孢哌酮钠14、克拉维酸钾15、舒巴坦钠16、他唑巴坦17、亚胺培南18、氨曲南19、红霉素20、琥乙红霉素21、罗红霉素22、阿奇霉素23、克拉霉素24、阿米卡星25、奈替米星26、四环素（土霉素类似）27、多西环素28、美他环素29、米诺环素1、萘定羧酸类2、吡啶并嘧啶羧酸3、喹啉羧酸类4、诺氟沙星5、环丙沙星6、左氧氟沙星7、司帕沙星8、加替沙星9、磺胺甲恶唑10、磺胺嘧啶11、链霉素12、利福平13、利福喷丁14、利福布丁15、甲氧苄啶16、异烟肼17、异烟腙18、乙胺丁醇19、对氨基水杨酸20、吡嗪酰胺21、咪康唑22、酮康唑23、氟康唑24、伊曲康唑25、伏立康唑26、特比萘芬27、氟胞嘧啶28、氟尿嘧啶29、齐多夫定30、司他夫定31、拉米夫定32、扎西他滨33、阿昔洛韦34、伐昔洛韦35、更昔洛韦36、喷昔洛韦37、泛昔洛韦37、阿德福韦酯38、奈韦拉平39、依发韦伦40、利巴韦林41、金刚烷胺42、金刚乙胺43、奥司他韦44、膦甲酸钠1、黄连素季铵碱式2、醇式3、醛式4、林可霉素、克林霉素5、磷霉素6、甲硝唑7、替硝唑8、奥硝唑9、利奈唑胺10、左旋咪唑11、阿苯达唑12、甲苯咪唑13、吡喹酮14、奎宁15、磷酸氯喹16、乙胺嘧啶17、青蒿素18、双氢青蒿素19、蒿甲醚20、蒿乙醚21、青蒿琥酯22、美法仑23、环磷酰胺24、环磷酰胺25、异环磷酰胺26、卡莫司汀27、司莫司汀28、塞替哌29、白消安30、顺铂31、奥沙利铂32、尿嘧啶33、胞嘧啶34、氟尿嘧啶35、卡莫氟36、去氧氟尿苷37、龜嘌呤38、雷替曲塞38、阿糖胞苷39、吉西他滨40、卡培他滨41、氟达拉滨42、甲氨蝶呤43、培美曲塞1、多柔比星2、柔红霉素3、米托蒽醌4、伊马替尼5、吉非替尼6、厄洛替尼7、索拉飞尼8、硼替佐米9、他莫昔芬10、托瑞米芬11、来曲唑12、阿那曲唑13、氟他胺14、地西泮15、奥沙西泮16、硝西泮17、艾司唑仑18、阿普唑仑19、三唑仑20、咪达唑仑21、依替唑仑22、唑吡坦23、佐匹克隆24、扎来普隆25、巴比妥类26、乙内酰脲类苯妥英钠27、恶唑烷酮类28、丁二烯亚胺类乙琥胺29磷苯妥英30、乙琥胺31、扑米酮32、卡马西平33、卡马，奥卡共同代谢物34、奥卡西平35、卡马西平代谢物36、奥卡西平代谢物1、丙戊酸钠2、加巴喷丁3、氨己烯酸4、托吡酯5、氯丙嗪6、奋乃静7、氟奋乃静8、三氟拉嗪9、氯普噻吨10、氯哌噻吨11、氟哌啶醇12、舒必利13、氯氮平14、二苯并氧氮卓类15、洛沙平16、阿莫沙平17、喹硫平18、奥氮平19、硫利达嗪20、吩噻嗪21、二苯并环庚烯类22、二苯并氮杂卓23、利培酮24、帕利哌酮25、齐拉西酮26、丙咪嗪27、地昔帕明28、E-多塞平29、Z-多塞平30、阿米替林31、瑞波西汀32、氟西汀33、氟伏沙明34、舍曲林35、文拉法辛36、西酞普兰37、普罗帕酮38、吗氯贝胺39、度罗西汀40、米氮平41、吡拉西坦42、茴拉西坦43、多奈哌齐44、石杉碱甲1、加兰他敏2、美金刚3、长春西汀4、倍他司汀5、吗啡6、羟考酮7、纳洛酮8、吗啡喃类9、苯吗喃类10、哌啶类11、氨基酮类12、布托菲诺13、哌替啶14、芬太尼15、阿芬太尼16、瑞芬太尼17、美沙酮18、右丙氧芬19、曲马多20、布桂嗪21、吗啡22、喷他佐辛23、哌替啶24、美沙酮25、毛果芸香碱26、氯贝胆碱27、锈新斯的明28、碘解磷定29、阿托品30、氢溴酸东莨菪碱31、山莨菪碱31、丁溴东莨菪碱32、噻托溴铵33、异丙托溴铵34、氯琥珀胆碱35、阿曲库铵36、泮托溴铵药圈屌丝出品1、去甲肾上腺素2、肾上腺素3、麻黄碱4、伪麻黄碱6、多巴胺7、多巴酚丁胺8、异丙肾上腺素9、沙丁胺醇10、沙美特罗11、特布他林12、克伦特罗13、福莫特罗14、普萘洛尔15、索他洛尔16、阿替洛尔17、美托洛尔18、艾司洛尔19、比索洛尔20、卡维地洛21、噻吗洛尔22、芳氧丙醇胺23、苯乙醇胺24、普鲁卡因胺25、利多卡因26、美西律27、奎尼丁28、普罗帕酮29、胺碘酮30、多非利特31、地高辛32、去乙酰毛花苷1、甲基多巴2、可乐定（亚胺型）3、可乐定（氨基型）4、莫索尼定5、利舍平6、福辛普利7、卡托普利8、依那普利9、赖诺普利10、奎那普利11、雷米普利12、氯沙坦钠13、缬沙坦14、厄贝沙坦15、替米沙坦16、坎地沙坦酯17、硝苯地平18、尼群地平19、氨氯地平20、尼莫地平21、尼卡地平22、维拉帕米23、桂利嗪24、氟桂利嗪25、地尔硫卓26、洛伐他汀27、辛伐他汀28、氟伐他汀29、阿托伐他汀钙30、瑞舒伐他汀钙1、氯贝丁酯2、非诺贝特3、吉非罗齐4、硝酸甘油5、硝酸异山梨酯6、单硝酸异山梨酯7、奥扎格雷8、西洛他唑9、氯吡格雷10、氯吡格雷开环巯基化合物11、噻氯匹定12、替罗非班13、华法林钠14、乙酰唑胺15、呋塞米16、布美他尼17、氢氯噻嗪18、氯噻酮19、吲达帕胺20、氨苯蝶啶21、阿米洛利22、螺内酯23、非那雄胺24、依立雄胺25、哌唑嗪26、阿夫唑嗪27、特拉唑嗪28、28、多沙唑嗪29、奥昔布宁30、曲司氯胺31、西地那非32、伐地那非33、他达拉非34、酚妥拉明35、孟鲁司特36、扎鲁司特37、曲尼司特38、普鲁司特39、齐留通40、色甘酸钠41、茶碱42、氨茶碱43、二羟基丙茶碱1、倍氯米松2、氟替卡松3、布地奈德4、可待因5、吗啡6、右美沙芬7、苯丙哌林9、喷托维林10、氨溴索11、乙酰半胱氨酸12、羧甲司坦13、西咪替丁14、雷尼替丁15、法莫替丁16、尼扎替丁17、罗沙替丁乙酸酯18、奥美拉唑19、埃索美拉唑20、兰索拉唑21、泮托拉唑22、雷贝拉唑23、甲氧氯普胺24、多潘立酮43、布洛芬44、萘普生25、依托必利26、莫沙必利27、昂丹司琼28、格拉司琼29、托烷司琼30、帕洛诺司琼31、阿扎司琼41、吲哚美辛42、舒林酸32、阿司匹林33、贝诺酯34、赖氨匹林35、扑热息痛36、双氯酚酸钠37、联苯乙酸38、芬布芬39、萘丁美酮40、安乃近1、吡罗昔康2、美洛昔康3、氯诺昔康4、塞来昔布5、帕瑞昔布6、尼美舒利7、秋水仙碱8、、丙磺舒9、别嘌醇10、苯溴马隆11、甾12、地塞米松13、孕甾烷14、雄甾烷15、雌甾烷16、氢化可的松17、醋酸可的松18、地塞米松19、泼尼松20、泼尼松龙21、醋酸氟轻松22、睾酮23、甲睾酮24、丙酸睾酮25、苯丙酸诺龙26、司坦唑醇27、？28、氟他胺29、雌二醇30、雌三醇31、苯甲酸雌二醇32、炔雌醇33、炔雌醚34、尼尔雌醇35、乙烯雌酚36、磷雌酚37、黄体酮38、甲羟孕酮40、氯地孕酮41、炔诺酮42、左炔诺孕酮43、米非司酮1、格列“XX”2、格列本脲3、格列吡嗪4、格列喹酮5、格列齐特6、格列美脲7、瑞格列奈8、那格列奈9、米格列奈10、二甲双胍11、吡格列酮12、阿卡波糖13、米格列醇14、伏格列波糖15、雷洛昔芬16、阿法骨化醇17、骨化三醇18、阿伦磷酸钠19、利塞膦酸钠20、依替磷酸二钠21、维生素A醋酸酯22、维A酸23、维生素D324、维生素D225、维生素E26、维生素K1药圈网会员整理。
《药物化学》毕业考试题库
毕业生考试习题库(适用于药学专业)药物化学第一章绪论一、选择题(单选）1。
药物化学的研究对象是（）A。
天然药物 B. 生物药物C。
化学药物D。
中药材E。
中成药2。
硝苯地平的作用靶点为( ）A。
受体B。
酶 C. 离子通道D。
核酸E。
基因二、配比选择题[5-9］A。
药品通用名B。
INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名5．对乙酰氨基酚( ）6。
泰诺（)7．Paracetamol （）8。
N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚（）第二章合成抗感染药一、选择题（单选)1．磺胺类药物的作用机制是抑制（)A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2。
下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有（)A。
酮康唑B。
氟康唑C。
克霉唑D。
两性霉素E。
咪康唑3。
属于开环核苷类的抗病毒药物是( ）A。
阿昔洛韦B。
利巴韦林C。
齐多夫定D。
盐酸金刚烷胺E。
阿糖腺苷4。
下面哪个药物为抗菌增效剂（）A。
磺胺甲噁唑B。
呋喃妥因C。
盐酸小檗碱D。
甲氧苄啶E。
诺氟沙星5。
在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是（) A．1-位氮原子无取代B．3—位上有羧基和4—位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6。
磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路( ）A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A。
大环羧酸类B。
氨基糖甙类C。
大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8。
下列哪个药物结构中含有叠氮基团 （ ）A. 利巴韦林B. 齐多夫定 C 。
阿昔洛韦 D 。
特比萘芬 E 。
克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 （ ）A. 磺胺甲恶唑 B 。
2.合成抗感染药(药物化学)
1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸 （吡酮酸类 ）
二、发展
第一代（1962-1969）
H3C CH3 N NH CH3
Cl
N
氯喹
萘啶酸 (萘啶羧酸类 )
第二代（1969-1978）
O O
6 6 N
HN N
OH
6 7
7
N
N
N
CH3
吡哌酸 （嘧啶并吡啶羧酸类）
西诺沙星 （噌啉羧酸类）
第三代（1978-1998）
N H
O S H 2N
O N N H
磺胺甲氧嗪（t1/2＝37h）“长效磺胺”
5、优缺点
• 优点 – 抗菌谱较广 – 性质稳定 – 使用方便 – 价格低廉 – 对某些感染有显著疗效 • 缺点 – 抗菌活性弱，为抑菌剂 – 易产生耐药性 – 肾损害
二、结构分类
• 基本结构：对氨基苯磺酰胺
R1 HN
4 1
2
N
1
磺胺甲噁唑 新诺明（SMZ)
O H2N
O S
3
NH N
1
O
5
CH3
复方新诺明：SMZ＋TMP
六、构效关系
(1) 氨基与磺酰氨基在苯环上必须处于对位；
（2）磺酰氨基上N单取代活性增强
-杂环取代更佳；
（3）4位氨基的游离或潜在的游离状态是活性的关键
H2N N N
N
O H2N S
O NH
N
SO2NH2
[作用机制]
2.抑制拓扑异构酶IV 干扰细菌G(+) DNA复制
解环连
（-） 喹诺酮类药物
四、构效关系
5
B环可作改变， 苯环、吡啶环、 嘧啶环均可。 7