阿奇霉素特点
阿奇霉素“奇”在何处
家庭医药 2018.0934说到人类与细菌的对抗，抗生素功不可没。
迄今，人类开发出上百种抗生素，其中最有名的要数青霉素、头孢。
但其实，阿奇霉素作为一种常见的抗生素不仅活跃在医院各大临床科室，在药房里的销售业绩也是不俗的。
那么，阿奇霉素有哪些特点，该如何安全有效地使用呢？指导专家：上海远大心胸医院心血管外科副主任医师 程云阁 广州医科大学附属第三医院妇科副主任医师、副教授 区煦东重庆万和药房执业药师 程立国整 理：杨春霞阿奇霉素“奇”在何处在抗生素大家庭中，阿奇霉素具有抗菌谱广、对胃肠道刺激小、口服吸收快等特点，最近几年在临床感染性疾病的应用中非常火，成人、儿童都在用，似乎真的应了名字当中的一个“奇”字，成了某些人眼里的“神奇之药”。
那么究竟它神奇在何处？在临床应用中有哪些特殊之处？有哪些不良反应？1.抗菌谱广阿奇霉素对多种常见致病菌有抗菌作用，作用广，包括：革兰阴性菌、革兰阳性需氧菌如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎（链）球菌、溶血性链球菌和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌等。
不仅如此，它在抗击支原体、衣原体方面有其特效性。
临床上，阿奇霉素可用于治疗以上许多种微生物所引起的感染如急性细菌性鼻窦炎、急性中耳炎、社区感染性肺炎（沙眼衣原体，肺炎支原体）、链球菌性咽喉炎、扁桃体炎、慢性阻塞性肺炎、无并发症的皮肤感染、尿道炎和子宫颈炎，以及生殖器淋菌性细菌性感染、非淋菌性尿道炎等。
值得注意的是，阿奇霉素可以治疗的都是涉及细菌、支原体和衣原体的感染，对病毒、霉菌、真菌等感染毫无作用。
因此，绝不能广泛而无原则的使用，否则本来支、衣原体感染或肺炎是可以有特效药的会出现无药可用，原因即是耐药。
2.抗菌力强阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2～8倍（抗革兰阳性菌的活性比红霉素略家庭医药 2018.0935差），对肺炎支原体的作用是大环内酯类抗生素中的最强者。
且阿奇霉素在体内的分布特点是血药浓度较低，组织浓度高。
药学科普之阿奇霉素
药学科普之阿奇霉素阿奇霉素，一个在现代医学领域中常听到的名字，但它的背后隐藏着一个深远的历史和对抗感染斗争中的重要地位。
这种药物的故事始于1970年，当时在克罗地亚的土壤样本中，科学家们成功地从一种名为“链霉菌”中提取出了这种独特的化合物。
它不仅展现了对广泛细菌的强大抗生活性，而且由于其结构与已知的其他抗生素不同，使得其在抗生素领域中占据了特殊的位置。
在抗生素领域中，阿奇霉素由于其出色的药效和较少的副作用，迅速成为了医生和患者的首选药物之一。
它的出现不仅为治疗某些难以对付的感染提供了新的选择，更重要的是，它填补了其他抗生素在某些领域上的缺陷。
总的来说，阿奇霉素的出现及其对抗细菌感染的独特方式，使它在医学领域中赢得了一席之地。
本文将为大家详细科普阿奇霉素的相关知识，旨在让读者更好地理解这一神奇的药物及其在医疗领域的应用。
一、基本特性：1.化学结构与特点：阿奇霉素属于大环内酯类抗生素，其结构独特且复杂。
它由一个14个碳原子的大环酮环和一个糖基残基组成，这使得其与细菌的作用方式略有不同。
这种结构也决定了它的药物稳定性和对广泛细菌的抗生活性。
2.药物分类与其他相关药物：阿奇霉素属于大环内酯类抗生素家族，这一家族中还包括红霉素、克拉霉素等。
这类药物的共同特点是它们的大环状结构使得它们能够渗透进细菌细胞内，进而干扰细菌的蛋白合成。
尽管这一家族中的每种药物都有其独特性，但它们在作用机理上都是类似的，即阻断细菌的蛋白合成。
不过，与其他大环内酯类药物相比，阿奇霉素在某些方面，如药代动力学、细菌抗药性和治疗效果上，具有一些独特的优势。
二、药效与作用机制：1. 阿奇霉素对细菌的作用：阿奇霉素的主要作用机制是通过结合细菌的50S核糖体亚单位，从而抑制细菌的蛋白质合成。
这种作用导致细菌无法进行正常的代谢活动，进而抑制了它们的生长和繁殖。
与其他抗生素相比，阿奇霉素可以更有效地渗透细菌细胞壁，使其能够在细胞内发挥抗菌作用，特别是对那些囊内细菌。
阿奇霉素临床使用分析
阿奇霉素临床使用分析摘要】阿奇霉素在近年临床使用情况，药物作用特点。
【关键词】组织渗透性好血浆半衰期长临床适应证广疗效显著不良反应少患者依从性好阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，作为新一代的大环内酯类药物，以其对酸稳定、组织渗透性好、血浆半衰期长、临床适应证广、疗效显著、不良反应少、患者依从性好等优点广泛应用于临床。
本文就其临床应用进展进行了总结。
一是作用范围广。
作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体其机的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
作为第2代大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、莫拉菌等革兰阴性菌的作用却是最强的。
临床上常将阿奇霉素用于支原体、衣原体或耐-Β内酰胺类抗生素细菌感染的儿童下呼吸道感染的治疗、并发症防治及预防复发[1]。
笔者认为，阿奇霉素不仅可以用于常见呼吸道疾病的治疗，又可以用于支原体和衣原体感染的治疗，而且口服效果明显优于阿莫西林，在儿科领域是必不可少的好药。
经常用于呼吸道和皮肤软组织感染。
二是组织渗透性好。
与红霉素比较，阿奇霉素耐胃酸，吸收好。
口服后迅速吸收，生物利用度为37%。
单剂口服0.5G后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（CMAX）为0.4～0.45MG/L。
该品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
三是半衰期长，具有明显的抗生素后效应。
由于组织对阿奇霉素摄取快而释放慢。
该品单剂给药后的血消除半衰期（T1/2Β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。
该品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02ΜG/ML时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2ΜG/ML时，血清蛋白结合率为7%。
阿奇霉素治眼睛消炎吗
阿奇霉素在眼部消炎中的应用引言眼睛是人体重要的感觉器官之一，受到外部环境的影响较大，容易受到细菌、病毒和其他炎症因素的侵袭，引发眼部炎症。
眼部炎症可以导致眼红、疼痛、流泪等不适症状，严重时甚至会影响视力。
阿奇霉素作为一种广谱抗生素，在治疗眼部炎症中发挥着重要的作用。
本文将探讨阿奇霉素在眼睛消炎中的应用。
阿奇霉素的特点阿奇霉素是一种广谱抗生素，属于大环内酯类药物。
它具有以下特点： - 高效性：阿奇霉素对多种细菌具有杀菌作用，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等常见致病菌； - 延长药效：阿奇霉素的半衰期较长，可以在体内持续发挥抗菌作用； - 低毒性：相比其他抗生素，阿奇霉素的毒副作用较低，不易引起严重不良反应。
阿奇霉素在治疗眼睛消炎中的应用阿奇霉素在眼睛消炎的应用主要体现在以下几个方面：泪囊炎的治疗泪囊炎是一种常见的眼睛炎症，常由细菌感染引起。
阿奇霉素可以通过口服或局部眼用的方式应用于泪囊炎的治疗。
它可以通过抑制细菌的生长和复制，减轻眼睛的炎症反应，达到治疗的效果。
结膜炎的治疗结膜炎是眼睛表面结膜组织的炎症，常常由细菌感染引起。
阿奇霉素可以通过眼用滴剂的形式应用于结膜炎的治疗。
滴入眼中后，阿奇霉素可以迅速渗透到眼部组织，抑制细菌的生长，并减轻眼睛的炎症反应，起到治疗作用。
美尔滨沙眼的治疗美尔滨沙眼是一种由衣原体引起的眼部感染。
阿奇霉素可以通过口服的方式应用于美尔滨沙眼的治疗。
由于阿奇霉素具有广谱抗菌作用，可以有效地杀灭引起美尔滨沙眼的衣原体，减轻症状并加速康复。
注意事项及副作用在使用阿奇霉素治疗眼睛消炎时，需要注意以下事项： 1. 遵医嘱使用：请在医生指导下使用阿奇霉素，并按照医生的建议正确使用药物； 2. 用量和使用频率：严格按照医生开具的剂量和使用频率使用，不可随意更改用量； 3. 不适症状加重：如果在使用阿奇霉素后出现不适症状加重或出现其他不良反应，请及时向医生咨询。
阿奇霉素在治疗眼睛消炎中的副作用较少，但仍可能出现个别不适反应，如肠胃不适、头痛等。
你真的了解阿奇霉素吗
你真的了解阿奇霉素吗阿奇霉素是一种含有15元大环内酯环的抗生素，通过抑制细菌蛋白质的合成而起到抗菌的作用，对炎症部位的渗透性较高，且副作用较小。
阿奇霉素具有抗菌活性较强、抗菌谱较广、安全性较高、作用时间长的特点，是临床上过敏反应较少的药物之一，尤其适用于对头孢菌素类、青霉素类等抗生素过敏的人群。
阿奇霉素主要对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌具有较好的抗菌活性，最近几年阿奇霉素在临床中应用广泛，主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染；男女性传播疾病中有沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染；非多重耐药淋病奈瑟菌所致的单纯性生殖器感染及有杜克嗜血杆菌引起的软下疳（排出梅毒的合并感染）。
阿奇霉素的剂型种类繁多，如片剂、胶囊、颗粒、混悬剂、注射剂等，根据患者的临床表现及生理特点选择不同的剂型。
阿奇霉素血液浓度较高，采用口服的方式不会降低药效，具有较高的生物利用度。
在用药前，要详细询问患者是否用过此类药物、是否存在药物过敏史；明确患者起病原因及感染病灶，再结合患者的实际制定针对性的的用药方案，注意给药方式、给药剂量等问题，兼顾用药的安全性、有效性及经济性。
对于轻症患者，最好选择口服用药，阿奇霉素半衰期35-48小时，因此一天只需服用一次；对于重症患者，可以选择静脉滴注的方式提高药物的治疗效果，在临床感染症状改善并稳定后过渡到口服治疗。
静滴过程中最常见是消化道反应，出现呕吐和腹痛，减慢初始滴速，可明显预防阿奇霉素在治疗过程中不良反应的发生，患者在静滴过程切忌随意调整滴速。
婴幼儿及儿童用药，应更加严格计算用药剂量，保证用药安全。
阿奇霉素不可与哪些药物合用？（1）阿奇霉素不可与复方甘草片合用，两者联用可能会引起致命心率失常。
若两种药物必须合用时，应密切观察心电图QT 间期的变化，适当补充钾剂，预防产生不良反应。
（2）阿奇霉素与辛伐他汀合用，容易引起急性肝坏死，合用时必须严格控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并监测肝功能。
联合阿奇霉素治疗方案
一、引言阿奇霉素（Azithromycin）是一种广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素，具有抗菌谱广、口服吸收良好、半衰期长、毒性低等优点，在临床治疗中应用广泛。
近年来，随着抗生素的滥用和细菌耐药性的增加，联合用药成为提高疗效、减少耐药性的重要手段。
本文将针对阿奇霉素的联合治疗方案进行探讨。
二、阿奇霉素的药理作用及适应症1. 药理作用阿奇霉素通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用，具有以下特点：（1）对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等均有良好的抗菌活性；（2）对肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体等病原体也有较好的抑制作用；（3）口服吸收良好，生物利用度高；（4）半衰期长，一次给药即可维持较长时间的有效血药浓度。
2. 适应症阿奇霉素适用于以下感染性疾病的治疗：（1）呼吸道感染：如肺炎、支气管炎、咽炎、扁桃体炎等；（2）泌尿生殖系统感染：如尿路感染、淋病等；（3）皮肤软组织感染：如蜂窝织炎、丹毒等；（4）性传播疾病：如梅毒、淋病等；（5）其他感染性疾病：如淋菌性结膜炎、沙眼等。
三、联合阿奇霉素治疗方案1. 联合用药的目的（1）提高疗效：针对细菌耐药性问题，联合用药可以增加抗菌谱，提高疗效；（2）减少耐药性：通过联合用药，可以降低细菌对某一药物的耐药性，延缓耐药性的产生；（3）缩短疗程：联合用药可以减少单药治疗所需的时间，提高患者的生活质量。
2. 联合用药方案（1）肺炎、支气管炎、咽炎、扁桃体炎等呼吸道感染方案一：阿奇霉素联合左氧氟沙星阿奇霉素：0.5g，每日1次，连续服用5天；左氧氟沙星：0.2g，每日2次，连续服用7天。
方案二：阿奇霉素联合克拉霉素阿奇霉素：0.5g，每日1次，连续服用5天；克拉霉素：0.5g，每日2次，连续服用5天。
（2）尿路感染、淋病等泌尿生殖系统感染方案一：阿奇霉素联合头孢曲松阿奇霉素：1g，单次给药；头孢曲松：2g，每日1次，连续服用3天。
方案二：阿奇霉素联合米诺环素阿奇霉素：1g，单次给药；米诺环素：100mg，每日2次，连续服用7天。
阿奇霉素
河南正大动物药业有限公司
【水溶阿奇霉素】作用特点：本品为广谱抗生素，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、厌氧菌、支原体、螺旋体、衣原体均有较强抗菌作用。
阿奇霉素其作用机制与泰乐菌素和罗红霉素相似，但与之相比具有以下特点： 1、阿奇霉素抗菌谱广：保留了红霉素的抗菌特性，还增强了对革兰氏阴性菌的抗菌作用。
2、对胃酸稳定，生物利用度高，体内抗菌活性强，为泰乐菌素的4倍，红霉素的10倍。
3、半衰期长，半衰期长达40小时，所以给药次数少、剂量小、疗程长。
4、组织渗透性强，感染部位组织及细胞内药液浓度高于正常部位3倍以上，故又称“导弹霉素”。
5、疗效显著，安全性、耐受性好。
用途： 1、海水鱼、淡水鱼的白头白嘴病、烂鳃病、烂尾病、烂鳍病、赤皮病、腐皮病、细菌性肾病、链球菌病、竖鳞、肠道细菌性疾病。
2、其它水生动物细菌性疾病。
用法用量： 1、内服：拌饵投喂，每天用药量为每100kg鱼用50-150g，或每100kg饲料20-50g。
2、药浴：每立方米水体加药30-50g，浸泡30-50分钟。
3、全池泼洒：用水溶解后，以每立方米水体5-10g的浓度全池泼洒。
阿奇霉素注意事项： 1、与氨基糖甙类药物有协同作用。
2、避免与氯霉素、林可霉素、螺旋霉素、青霉素类、四环素类、磺胺类药物同时使用。
阿奇霉素储存：密闭、干燥处存放。
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阿奇霉素临床应用研究进展
阿奇霉素临床应用研究进展阿奇霉素是一种广泛应用于临床的大环内酯类抗生素，具有独特的药代动力学特性和抗菌活性。
近年来，随着临床研究的不断深入，阿奇霉素在多种疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
一、阿奇霉素的药理特性阿奇霉素通过与细菌核糖体50S 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，从而发挥抗菌作用。
其抗菌谱较广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及一些非典型病原体如支原体、衣原体等均有较好的抗菌活性。
与其他大环内酯类抗生素相比，阿奇霉素具有独特的药代动力学特点。
它具有较长的半衰期，可达 2-4 天，因此给药次数相对较少，通常为每日一次或隔日一次。
此外，阿奇霉素具有组织浓度高的特点，在肺、扁桃体、前列腺等组织中的浓度远高于血药浓度，这使得它在治疗呼吸道感染、泌尿生殖道感染等疾病时具有一定的优势。
二、阿奇霉素在呼吸道感染中的应用呼吸道感染是临床常见的疾病，包括上呼吸道感染和下呼吸道感染。
阿奇霉素在治疗这些感染方面具有显著的疗效。
对于肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，阿奇霉素可作为一线治疗药物之一。
它不仅对肺炎链球菌具有抗菌活性，还对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体有效。
在治疗儿童肺炎时，阿奇霉素由于其良好的安全性和耐受性，也常被选用。
在急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作的治疗中，阿奇霉素可以有效减轻炎症反应，缓解咳嗽、咳痰等症状。
对于反复发作的慢性支气管炎患者，长期小剂量使用阿奇霉素还可能具有预防急性发作的作用。
此外，阿奇霉素在治疗流感嗜血杆菌引起的呼吸道感染方面也有一定的疗效。
三、阿奇霉素在泌尿生殖道感染中的应用泌尿生殖道感染常见的病原体包括沙眼衣原体、解脲支原体等。
阿奇霉素对这些病原体具有较强的抗菌作用，因此在尿道炎、宫颈炎、盆腔炎等疾病的治疗中应用广泛。
对于单纯性尿道炎和宫颈炎，口服阿奇霉素通常可以取得较好的疗效。
在盆腔炎的治疗中，阿奇霉素常与其他抗生素联合使用，以增强抗菌效果，提高治愈率。
四、阿奇霉素在皮肤软组织感染中的应用皮肤软组织感染如脓疱病、蜂窝织炎等，常见的致病菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
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再谈阿奇霉素
阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。
阿奇霉素在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素, 抗生素专家对它的评价很高，临床上对它的应用也有很多讨论，今天我们再谈谈阿奇霉素。
一、独特的药代动力学特点多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。
究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。
吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。
该效应也称“特洛伊木马现象”。
多数抗生素在常规用药时，因药物浓度高于抑菌浓度，不存在 PAE 效应。
而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。
高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。
二、治疗疗程由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底, 而组织浓度高。
有实验证实, 服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10 天后血清内仍有 0.3-0.6μg/ L , 根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC90 数值, 阿奇霉素代谢到第 4 天后其浓度低于该菌的 MIC90 时, 就在第 4 天前开始再服第二次药 (如病情需要)。
对 MP 肺炎来说, 服用 10mg/ (kg•d) 用 3 天, 在第 10 天即停药7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6μg/ L , 而 MP 对阿奇霉素的 MIC90 是 0.02～0.40μg/ L 。
因此在停药 7 天后应服第二次药, 如对肺炎链球菌, 则停 4 天就须服第 2 次, 停 7 天就太长, 达不到需要的浓度, 效果会差。
为确保疗效，一般服三停四。
故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。
支原体血症一般静滴红霉素的疗程 1-2 周, 然后根据体温, 有无并发症, 以及咳嗽症状改善情况而决定停滴, 并采用序贯治疗, 全疗程应 3-4，序贯治疗的首先药物阿奇霉素。
如果是难治性 MPP，可加用其它抗生素或激素。
三、静脉给药速度在阿奇霉素的说明书上有这样的要求：静脉给药终浓度为 1.0mg/ml 时输液时间为 3 小时；终浓度为2.0mg/ml 时输液时间为 1 小时。
为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢呢？关于这个问题，主要有两种讨论意见： 1. 与阿奇霉素的不良反应有关。
阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎，国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。
具体应该是：配置 1mg/ml（500ml），滴注时间应不得小于3 小时；配置 2mg/ml（250ml），滴注时间不得小于一小时，不良反应发生率相对会少。
即：静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，故高浓度高滴速。
高浓度高滴速，低浓度低滴速，是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。
2. 滴注时间长短首先与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所使用的溶媒量多，浓度大所使用溶媒量少。
例如：0.5g 阿奇霉素稀释至 1mg/ml 需要
溶媒 500ml，稀释至 2mg/ml 所需溶媒 250ml。
为防止心脏负荷加重，所以会有滴注时间上的差别。
四、阿奇霉素与其他抗生素的联用门诊处方上常见头孢类和阿奇霉素的联合用药，这个问题在 9 月 26 日的丁香园临床用药微信中已经讲过了，感兴趣的童鞋可以扫描以下二维码加关注查看。