止吐药分类(内容清晰)
化疗止吐药介绍
格拉司琼>托烷司琼=昂丹司琼
昂丹司琼 vs 托烷司琼
N=11个临床研究
格拉司琼 vs 托烷司琼
N=12个临床研究
p=0.018
Meta分析显示： 短效5-HT3 受体拮抗剂预防迟发性呕吐收效甚微
提示：
第一代5-HT3受体拮抗剂的止吐疗效主要发 挥在急性期(第1天)
个研究 n=1716 对于第52-5 天的迟发性呕吐几乎没有作用 5-HT 受体拮抗剂 VS 安慰剂 迟发性呕吐绝对风险降低 8.2% 2.6%，其止吐效力来自地塞米松 CR：4050%，10年前所用的胃复安止吐CR：2030%
持续多天化疗的止吐原则
推荐的总原则如下：
第一次使用具有中高度催吐反应者，每天化疗前都应给予5-HT3受体拮抗 剂。
对具有中高度催吐反应的化疗，每天应给予DXM1次;
对有可能引起严重延迟性呕吐反应者，化疗结束后予2-3天的DXM。
化疗中已有皮质类固醇激素时就可不再使用DXM。 对持续3天的化疗，化疗前给予帕洛诺司琼，可以代替每天给予的5-HT3 受体拮抗剂。重复使用帕洛诺司琼0.25mg是安全的，增加剂量没有增加 副反应。 在应用高度致吐化疗方案和可导致迟发性恶心呕吐的多日化疗方案时， 可选用阿瑞吡坦。在化疗前1小时口服阿瑞吡坦125mg+5-HT3受体拮抗剂 +地塞米松。开始化疗后第2-3天口服80mg阿瑞吡坦。
© 2005 American Society of Clinical Oncology.
第一代5-HT3受体拮抗剂的特点
第一代5-HT3受体拮抗剂的特点：
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 阿扎司琼
与5-HT3受体亲和力相似,半衰期均<9小时 肝肾功能异常不必调整剂量
昂丹司琼.ppt
杨洁 2015-01-09
止吐药包括四大类药物
噻嗪类：更多用于精神治疗而较少用于止吐领域。 抗组胺：主要用于晕动的止吐和过敏疾病的治疗。 多巴胺（DA）或5-羟色胺受体拮抗剂（5-HT3） 其他
止吐药的分类
分类 代表药物
抗组胺药类
抗胆碱能类药 多巴胺抗体拮抗剂 5-HK3受体拮抗剂 噻嗪类止吐药 NK1受体拮抗剂
不良反应
主要不良反应为便秘，其次为头痛头晕、腹痛腹泻， 可耐受，一般无需特殊处理； 有很高的选择性，锥体外反应极少，一般可自行缓解， 严重者对症处理。
注意事项
神衰病人无需调整剂量、用药次数和给药途径； 肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力 显著下降，因此用药剂量每天不得超过8mg； 不宜用于氧氯普胺（胃复安）、多潘立 酮（吗丁啉） 昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼 氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静 阿瑞吡坦
适应症
化疗和放疗引起的恶心呕吐。 预防和治疗术后的恶心呕吐
用法用量
给药剂量视呕吐严重程度而定，成人剂量一般每天8mg； 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前30分钟，化疗 后4小时、8小时各静注8mg,停止化疗后改为口服； 对于催吐程度不太强的化疗药物引起的呕吐：化疗前30分 钟静注8mg,停止化疗后改为口服； 抑制和预防麻醉手术后恶心呕吐，于麻醉诱导前静注8mg； 加用地塞米松增强疗效。
止吐药
典型药物——阿朴吗啡
• 化学性质
• 本品具有邻二酚结构，有较强的还原性， 固体露置在空气中或日光下即渐氧化变质， 水溶液氧化更快，氧化成邻二琨结构的绿 色物质，丧失催吐作用。故本品临用前应 检查颜色深度。也可被碘溶液氧化，在水 和醚存在下，水层为棕色，醚层为红色， 以此反应检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
※ 安乃近 [典]
N
O 吡唑酮环
C H3
C H 3 亚甲基磺酸基
, H 2O
为吡唑酮类解热镇痛药，偶见严重过敏反应。仅用于其 它解热镇痛药难以控制的高热，注意血象。白色（供注 射）或略带微黄色（供口服）的结晶，味苦；水溶液放 置后变黄；水中易溶，易氧化，应避光，密闭保存。
• 本品临床上用于治疗癌症患者的恶心呕吐 症状，辅助癌症患者的药物治疗；无锥体 外系反应，毒副作用极小。本品还用于预 防和治疗手术后的恶心和呕吐。
二、催吐药
• 盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride)
• 化学名为(R)-6-甲基-5，6，6a，7-四氢-4H-二 苯并［de,g］喹啉-10，11-二酚盐酸盐半水合物， 又名盐酸去水吗啡。
典型药物——西沙必利
• 西沙必利(Cisapride)
• 化学名为(士)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟 苯氧基)内基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲 酰胺，又名普瑞博思。
第二十九章 非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药
结构分类：
水杨酸类： 阿司匹林（※） 贝诺酯（※） 苯胺类： 对乙酰氨基酚（※） 吡唑酮类： 安乃近（※）
※ 对乙酰氨基酚 [典][基]
HO
O
N H
CH3
化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。
常用止吐药物
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性，可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用：
1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁
动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物69726PPT课件
胃肠逆 蠕动
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
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二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
常用止吐药物
邓利娟 临床药学
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
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3.5 NK1受体拮抗剂
➢ 阿瑞匹坦
与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗 的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不需要 调整剂量。 老年患者无需调整剂量。
轻、中度肝功能不全的患者不需要调整剂量；重度肝功能不全 的患者无相关资料。
化学性呕吐药物分级
1、5-羟色胺受体拮抗剂代表药物：昂丹司琼、托烷司琼预防急性呕吐有效，对延迟性呕吐较差，帕洛诺司琼对延迟性呕吐有效。
2、皮质类固醇激素代表药物：地塞米松
3、NK1受体拮抗剂代表药物：阿瑞吡坦 增加地塞米松的作用时间
低治疗指数止吐药：
1、多巴胺受体拮抗剂：甲氧氯普胺；
2、吩噻嗪类：氯丙嗪、异丙嗪；
导致化学性呕吐药物分级
序号
分类
药品名
致吐率
1
高度致吐药
顺铂
>99%
2
高度致吐药（非顺铂）
卡铂
达卡巴嗪
去甲基柔红霉素
30-90%
卡莫司汀
柔红霉素
异环磷酰胺
阿糖胞苷
阿霉素
洛莫司汀
3
中度致吐药
依托泊苷
帕尼特西
米托蒽醌
10-30%
丝裂霉素
威猛
4
低度致吐药
氟尿嘧啶
长春新碱
羟基脲
<10%
甲氨蝶呤
长春地辛
长春瑞滨
3、丁酰苯类；
4、大麻酯
止吐辅助药：
1、苯二氮卓类：劳拉西泮、阿普唑仑
2、抗组胺药：苯海拉明
常用止吐药物演示文稿ppt正式完整版
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
常用止吐药物
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加；
3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情；
4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险；
5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，可使椎体反应危险性增加。
东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1.用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空 作业以及药物所引起的呕吐。 2.对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶 心、呕吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有 一定疗效。 3.用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给药 可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.2多巴胺受体拮抗剂
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甲类研制#
1
5-HT3受体拮抗剂：作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。可用于全身麻
醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。
Dolasetron（商品名：Anzemet）
Granisetron（商品名：Kytril、Sancuso）
Ondansetron（商品名：Zofran）
Tropisetron（商品名：Navoban）
Palonosetron（商品名：Aloxi）
Mirtazapine（商品名：Remeron）
多巴胺拮抗剂：作用于脑部，可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相
关的恶心、呕吐。
Domperidone
Droperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine：对锥体外神经系
统有副作用。
Metoclopramide（商品名：Reglan）
Alizapride
Prochlorperazine
NK1受器拮抗剂
Aprepitant（商品名：Emend）
Casopitant
抗组织胺药（H1组织胺受器拮抗剂）：适用于多种适应症如晕动病、害喜，及鸦片类药物所
引起之恶心。
Cyclizine
Diphenhydramine（商品名：Benadryl)
Dimenhydrinate（商品名：Gravol、Dramamine)
Meclozine（商品名：Bonine、Antivert)
Promethazine（商品名：Pentazine、Phenergan、Promacot）
Hydroxyzine
大麻素：使用于具有恶病质（cachexia）等情形之病人。
大麻（植物）：在一些国家有开放医疗使用，例如美国部份州。
Dronabinol（商品名：Marinol）
苯二氮平类药物（Benzodiazepine）
Midazolam
劳拉西泮（Lorazepam；商品名：Ativan）
乙酰胆碱拮抗剂
东莨菪碱（scopolamine）
类固醇
地塞米松（dexamethasone）
其他
Trimethobenzamide
姜：含有5HT3拮抗剂－－姜酚（gingerols，又称姜辣素）与shogaols。
1 多巴胺受体拮抗剂
甲类研制#
2
代表药物是甲氧氯普胺，为多巴胺D2受体拮抗剂，对5-HT3受体亦
有轻度抑制作用。同时它能加强胃和食管的蠕动、促进胃排空，从而
减少胆汁和胃泌素分泌，起到协同止吐的作用。研究表明，与糖皮质
激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用，
可能继发神经中枢抑制或锥体外系反应，表现为肌震颤、发音困难、
共济失调等。
4.2 5-HT3受体拮抗剂
具有代表性的5-HT3受体拮抗剂主要有①昂丹司琼，为首个上市的
5-HT3受体拮抗剂体，具有高选择性，故没有锥体外系反应、神经抑
制症状等副作用。②格拉司琼，较昂丹司琼药效强5-11倍,作用持久,
能以单剂量有效地预防CINV。③此外，还有托烷司琼、阿扎司琼、
雷莫司琼、多拉司琼等第一代5-HT3受体拮抗剂类止吐药。它们可同
时阻断外周和中枢的5-HT3受体。④帕洛诺司琼，为第二代5-HT3受
体拮抗剂，是第一个获准用于预防迟发性CINV。一次性给药作用持
续时间可达6天，显著改善了患者的用药依从性。
4.3 NK-1受体拮抗剂
代表药阿瑞吡坦——仅用于预防，对已发生的呕吐无效。它用于急性
CINV与5-HT3受体拮抗剂作用相仿，但在预防迟发性CINV方面要
优于5-HT3受体拮抗剂。临床研究表明，阿瑞吡坦、5-HT3受体阻断
剂和地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20％、使延迟性呕
吐控制率增加30％～40％，且阿瑞吡坦没有出现耐药性。
甲类研制#
3
4.4 糖皮质激素
地塞米松目前作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物。大量的研究
表明，糖皮质激素能使预防CINV的有效率提高。推荐口服首剂量为
12mg，日剂量为8mg。
4.5 其它
抗组胺药物苯海拉明、苯二氮唑类劳拉西泮、精神类