盐酸鲁拉西酮_lurasidonehydrochloride_
华海药业盐酸鲁拉西酮片获得药品注册证书用于治疗精神分裂症
华海药业盐酸鲁拉西酮片获得药品注册证书用于治疗精
神分裂症
（）(600521.SH)发布公告，公司于近日收到国家药监局核准签发的盐酸鲁拉西酮片的《药品注册证书》，盐酸鲁拉西酮片用于治疗精神分裂症。
截至目前，公司在盐酸鲁拉西酮片研发项目上已投入研发费用约1298万元。
盐酸鲁拉西酮片获得国家药监局的《药品注册证书》，进一步丰富了公司的产品线，有助于提升公司产品的市场竞争力。
根据国家相关政策，公司盐酸鲁拉西酮片按化学药品4类批准生产可视同通过一致性评价，医疗机构将会优先采购并在临床中优先选用，对公司的经营业绩产生积极的影响。
新型抗精神病药物盐酸鲁拉西酮的合成研究进展
新型抗精神病药物盐酸鲁拉西酮的合成研究进展发布时间：2021-07-22T16:46:23.107Z 来源：《中国医学人文》2021年13期作者：马陈军[导读] 鲁拉西酮是一种5-HT-DA拮抗剂，2010年和2013年相继获得FDA批准，可用于治疗成人精神分裂症和双相障碍重性抑郁发作，这给医生临床用药增加了新选择，马陈军浙江乐普药业股份有限公司浙江省台州市 318000摘要：鲁拉西酮是一种5-HT-DA拮抗剂，2010年和2013年相继获得FDA批准，可用于治疗成人精神分裂症和双相障碍重性抑郁发作，这给医生临床用药增加了新选择，也给患者带来的福音。
但当前人们对鲁拉西酮的研究还没有停止，特别是在合成方法和生产工艺方面，优化是目前对药物进行深入研究的主要目的。
关键词：抗精神病药物；盐酸鲁拉西酮；合成进展1.：鲁拉西酮介绍作为一种非典型抗精神病药物，鲁拉西酮最早由日本住友公司所研发。
2010年，FDA批准该药可被用于治疗成人精神分裂症，并在3年后，即2013年又被FDA批准可用于治疗成人双相障碍重性抑郁发作。
人们之所以格外关注鲁拉西酮的合成研究进展情况，主要是因为它的非典型性，相比典型性抗精神病药物，鲁拉西酮的应用副作用较小；而在同属非典型性的药物比较中，由于其他几种药物在使用时很容易影响到患者脑部的乙酰胆碱能受体和组胺H1受体，比如奥氮平、氯氮平、齐拉西酮等，所以临床应用一直都很谨慎，因为乙酰胆碱能受体和组胺H1受体分别会对学习与记忆功能造成破坏，而使用鲁拉西酮来进行治疗便不会发生这种情况。
另外，临床研究表明，鲁拉西酮有助于改善记忆受损问题，其原理在于，使用鲁拉西酮对精神分裂症患者进行治疗时，因为鲁拉西酮具有高度亲和性，所以能够很容易与患者体内多个受体发生作用，比如多巴胺D2、5－羟色胺的5-HT7、5-HT2a、5-HT1a等，而这些受体恰恰是被认为可以专门改善记忆受损的。
正是因为鲁拉西酮具有诸多临床应用优势，因此人们有理由对它的发展前景抱有足够的期待。
四川成都康弘药业集团-盐酸鲁拉西酮COA(150324)新
四氢呋喃不得过0.072%
未检出
三乙胺不得过0.032%
未检出
【含量】
按干燥品计算，含C28H36N4O2S•HCl应不少于98.5%
99.87%
符合规定
结论：依据盐酸鲁拉西酮质量标准（放行标准），本品各项检验结果均符合规定。
检验人：复核人：
0.057%
符合规定
重金属
应不得过百万分之十
符合规定
符合规定
钯
应不得过百万分之十
符合规定
符合规定
残留溶剂
甲基叔丁醚不得过0.5%
未检出
符合规定
乙醇不得过0.5%
未检出
乙酸乙酯不得过0.5%
0.267%
二氯甲烷不得过0.06%
未检出
甲苯不得过0.089%
未检出
乙腈不得过0.041%未检出N,N-二甲基甲酰不得过0.088%符合规定
符合规定
比旋度
-45.0°至-50.0°
-46.596°
符合规定
【鉴别】
UV法
在230nm和315nm的波长处有最大吸收
在230nm和315nm有最大吸收
符合规定
HPLC法
主峰保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致
一致
符合规定
红外光谱法
应与对照品的图谱一致
一致
符合规定
【检查】
符合规定
有关物质1
检验报告书
检品名称
盐酸鲁拉西酮
批号
150324
检验目的
新药报批
检验项目
全检
收检日期
2015年03月25日
检验依据
盐酸鲁拉西酮质量标准（放行标准）
报告日期
FDA批准精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮,
FDA批准精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮,10月28日美国FDA批准盐酸鲁拉西酮（lurasidone HCI）每日一次片剂用于精神分裂症患者一线治疗，其商品名为Latuda。
鲁拉西酮是日本Dainippon Sumitomo制药公司开发一种非典型抗精神病药物。
鲁拉西酮的疗效在4项为期6周的安慰剂对照试验得到证实。
在这些研究中，鲁拉西酮在主要疗效指标方面相对安慰剂显示明显大的改善，其中包括在研究终结时阳性和阴性症状量表（PANSS）总分和简明精神病评定量表（从PANSS量表衍生）。
共有5项试验证实了鲁拉西酮的耐受性和安全性。
鲁拉西酮短期临床研究中报告的与之相关的常见不良反应有嗜睡、静坐不能、恶心、帕金森氏症样症状和情绪激动。
达沙替尼获准用于慢性粒细胞白血病一线治疗美国FDA于10月28日批准达沙替尼dasatinib（商品名Sprycel）用于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+ CP-CML）一线治疗，这是达沙替尼的新适应症，此前它的获准适应症为：对先前治疗（包括伊马替尼，imatinib）抵抗或不能耐受的成人的慢性加速期，粒细胞或淋巴急变期慢性粒细胞白血病；对先前治疗抵抗或不能耐受的成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。
2006年6月，达沙替尼被FDA加速批准用于治疗对先前治疗抵抗或不能耐受的CP-CML。
经过对一系列早期临床研究的24个月随访，达沙替尼的安全性和疗效得到证实，2009年5月它被正式批准。
此次FDA通过优先审查程序批准达沙替尼用于Ph+ CP-CML。
它是第三个获得加速批准的Ph+ CP-CML治疗药物。
一项标签公开的随机研究在与CP–CML患者对达沙替尼的安全性和疗效作了评价。
该试验测定了细胞遗传学完全应答和细胞遗传学应答。
达沙替尼最常见的副作用包括骨髓活性降低导致红细胞、白血细胞和血小板下降、水肿、腹泻、头痛、肌肉痛、皮疹。
头孢他洛林酯在美国获准10月29日美国FDA批准一种新的注射用头孢类抗生素——头孢他洛林酯（ceftaroline fosamil，商品名Teflaro），该药用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和软组织感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）所致感染。