丙肝新药印度索非布韦印度Sovaldi
丙肝治疗最佳方案

丙肝治疗最佳方案2016年,伴随着吉利德第三代丙肝药Epclusa以及默沙东Zepatier获批上市,丙肝治疗方案又多了很多新的选择,但是,很多患者仍然想知道哪种方案是丙肝治疗最佳方案,天健行公司将这些疑问一一解答如下:一、1b型丙肝治疗最佳方案是什么?是吉三(索非布韦sofosbuvir+维帕他韦velpatasvir)或者吉二(索非布韦sofosbuvir+雷迪帕韦ledipasvir)。
理由如下:根据2016最新版欧洲肝病协会(EASL)丙肝治疗指南,1b型丙肝治疗最佳方案,即推荐度为A1(最佳推荐)的方案是:吉二(索非布韦+雷迪帕韦)、吉三(索非布韦+维帕他韦)、Viekira Pak(ombitasvir+paritaprevir+ritonavir+dasabuvir)、Zepatier(elbasvir+grazoprevir)、欧盟组合(索非布韦+达卡他韦)根据2016最新版美国肝病协会(AASLD)丙肝治疗指南,1b型丙肝治疗最佳方案,即推荐度为IA(最佳推荐)的方案是:Zepatier(elbasvir+grazoprevir)、吉二(索非布韦+雷迪帕韦)、Viekira Pak(ombitasvir+paritaprevir+ritonavir+dasabuvir)、sofosbuvir+simeprevir、吉三(索非布韦+维帕他韦)。
需要特别注意的是,美肝会对于欧盟组合的推荐度是IB,即认为欧盟组合不是1b型丙肝的最佳治疗方案目前世界上只有吉一、吉二、欧盟组合和吉三有仿制药上市。
吉二III期临床试验数据(代号ION-1,2,3,4和GS-US-337-0113)、欧盟组合III期临床试验数据(代号ALLY-2,3)和吉三III期临床试验数据(代号ASTRAL-1,2,3,4)显示:吉二对于1型无肝硬化患者一个疗程治愈率约为95-100%;欧盟组合约为96.4-97.7%;吉三约为98-100%综上所述,我们认为1b型丙肝治疗最佳方案是吉三或者吉二二、2型丙肝治疗最佳方案是什么?是吉三(索非布韦sofosbuvir+维帕他韦velpatasvir)。
索非布韦的合成工艺研究

索非布韦的合成工艺研究索非布韦(Sofosbuvir)是一种用于治疗慢性丙型肝炎的直接作用抗病毒药物。
它是一种核苷类似物,通过抑制病毒RNA多聚酶来阻断病毒复制。
索非布韦已被证明是治疗慢性丙型肝炎的有效药物,具有高疗效和耐受性。
在本文中,我们将探讨索非布韦的合成工艺研究。
1.合成路线步骤一:根据核三磷酸合成索非布韦的前体化合物。
这一步骤通常包括亲核取代和亲电取代反应,通过引入特定的功能团来改变分子结构。
步骤二:合成索非布韦的中间体,通常需要通过酰基化和还原等反应进行。
步骤三:进行索非布韦的最后一步合成,通常包括过渡金属催化的反应和氧化反应。
这些反应能够引入索非布韦的特征性碳原子和氮原子。
2.关键技术和反应在索非布韦的合成过程中,存在一些关键的技术和反应。
催化反应:包括过渡金属催化的亲核取代和亲电取代反应,这些反应通常需要特定的催化剂和反应条件,例如钯催化和硼酸催化。
底物选择:在索非布韦合成中,选择合适的底物能够提高反应效率和产率。
例如,在亲核取代反应中,选择具有良好亲核性质的底物能够提高反应速率和产率。
晶体学:晶体学技术在索非布韦合成中起着关键作用。
晶体学技术能够帮助确定分子结构、确定晶体形态以及优化合成工艺。
3.优化合成工艺为了提高索非布韦的产率和纯度,合成工艺需要进行优化。
合成工艺的优化通常需要考虑以下几个方面:反应条件:确定最适宜的反应温度、反应时间和反应物浓度等条件,以提高反应效率和产率。
催化剂选择:选择合适的催化剂和配体以优化催化反应的效果。
溶剂选择:选择合适的溶剂可以提高反应效率和产率。
晶体学优化:通过晶体学技术优化晶体形态和过滤步骤,提高产品纯度。
4.改进合成工艺除了优化合成工艺,还可以对合成路线进行改进,以简化反应步骤和提高产率。
改进合成工艺的方法包括合成新的中间体或前体化合物,使用新的催化剂以及优化合成步骤的顺序。
总结起来,索非布韦的合成工艺是一个复杂而关键的研究领域。
通过优化合成工艺和改进合成路线,可以提高索非布韦的产率和纯度,并为临床应用提供更好的药物。
丙通沙说明书

丙通沙说明书Company Document number:WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998文章由合众美康工作人员整理,仅供参考。
【药品名称】通用名称:索磷布韦维帕他韦片商品名称:索磷布韦维帕他韦片(丙通沙)(吉三代)拼音全码:SuoLinBuWeiWeiPaTaWeiPian(BingTongSha)(JiSanDai)【主要成份】本品为复方制剂,其组份为:每片含 400 mg 索磷布韦和 100 mg 维帕他韦。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至棕黄色。
薄膜衣片一面凹刻有“GSI”,另一面凹刻有“7916”。
【适应症/功能主治】本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染(参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】)。
【规格型号】28s(每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦)【用法用量】Epclusa 的推荐剂量为每日一次,每次口服一片,随食物或不随食物服用(参见【药代动力学】)。
【不良反应】安全性特征总结: Epclusa 的安全性评估基于基因型 1、2、3、4、5 或 6 HCV 感染患者(患或未患代偿期肝硬化)的汇总 3 期临床研究数据,包括接受 12 周 Epclusa 治疗的 1,035 名患者。
对于接受 12 周 Epclusa 治疗的患者,因不良事件而永久停止治疗的患者比例为 %,出现任何严重不良事件的患者比例为 %。
在临床研究中,头痛、疲劳和恶心是在接受 12 周 Epclusa 治疗的患者中报告的昀常见(发生率≥ 10%)的治疗引发不良事件。
上述及其他不良事件在接受安慰剂治疗的患者与接受Epclusa 治疗的患者中的报告频率相似。
失代偿期肝硬化患者:已在一项开放标签研究中评估了Epclusa 的安全性特征,在该研究中 CPT B 级肝硬化患者接受了 12 周 Epclusa 治疗(n = 90)、12 周Epclusa + RBV 治疗 (n = 87) 或 24 周 Epclusa 治疗 (n = 90)。
抗丙型肝炎病毒药:索氟布韦(sofosbuvir)

抗丙型肝炎病毒药:索氟布韦(sofosbuvir)陈本川【摘要】索氟布韦(sofosbuvir)为美国FDA首次批准上市的抗丙型肝炎病毒新药,是一种口服有效的HCV NS5B聚合酶抑制剂,对HCV基因2和3型引起的慢性丙型肝炎( CHC)可全口服治疗,对基因1和4型CHC需与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联用。
该文对索氟布韦适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。
【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2014(000)008【总页数】4页(P1118-1121)【关键词】索氟布韦;肝炎,丙型;抗病毒药【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司,武汉 430205【正文语种】中文【中图分类】R512.63;R978.7[编者按] 从2014年第8期起,本刊开辟“世界新药信息”栏目,其内容为从美国和欧盟药政部门精选近期世界首次批准上市的重大疾病治疗新药,对其适应证、剂型、用法与用量、用药注意事项、不良反应、非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究及知识产权状态和国内外研究进展等作简要介绍,旨在为临床医师和药学工作者提供某一领域新药研制的近况。
热忱欢迎广大读者和作者为该栏目的建设提出建议和意见,并踊跃投稿。
Sofosbuvir(SOF),暂译名索氟布韦,异名为索非布韦、索福布韦等。
中文化学名为N-[(S)-2-(S)-(2R, 3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟代-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰氨基)丙酸异丙酯;由美国Pharmasset制药企业研制,吉利德科学(Gilead Sci)公司收购后开发上市,代号为GS-7977。
美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)于2013年12月6日首次批准上市,制剂为片剂400 mg,商品名Sovaldi®。
丙肝新药丙通沙在华获批,12周可清除病毒

丙肝新药丙通沙在华获批,12周可清除病毒去年7月,美国FDA批准吉利德(Gilead)新药Vosevi用于治疗无肝硬化或轻度肝硬化的1-6型慢性丙肝(HCV)成年患者。
该药因疗效显著,被称为“神药吉四代”。
如今,这款新药已正式在国内获批,中文商品名同样霸气:“丙通沙”(丙肝通杀)!这次国家药监局批准了丙通沙用于治疗基因1-6型慢性丙肝成人患者;同时批准丙通沙联合利巴韦林(RBV)可用于丙肝合并失代偿期肝硬化的成年患者。
丙通沙是我国首个通过审批的泛基因型丙肝单一片剂方案(STR)。
它是一种含三种固定剂量成分的组合药片,包含400 mg sofosbuvir(索非布韦,一种核苷类似物聚合酶抑制剂)、100 mg velpatasvir(维帕他韦,一种泛基因型NS5A抑制剂)、和100 mg voxilaprevir(一种泛基因型NS3蛋白酶抑制剂)。
作为丙肝治疗领域的绝对霸主,吉利德公司在丙通沙获批之前,已经推出了三代丙肝药,分别为Solvadi、Harvoni和Epclusa。
而“吉四代”Vosevi则是吉利德基于sofosbuvir 的HCV直接作用抗病毒(DAA)药物管线的收官之作,也是消灭丙肝病毒的终极杀器。
丙通沙在中国获批主要基于五项国际多中心3期临床研究,即ASTRAL-1、ASTRAL-2、ASTRAL-3、ASTRAL-4和ASTRAL-5。
在很难治愈的患者群体(包括经治患者,以及代偿期或失代偿期肝硬化患者)中,SVR12(定义为完成治疗后的第12周,检测不出HCV RNA)的总体实现率较高,为92%-100%。
副作用方面,丙通沙最常见的副作用是头痛、疲劳、腹泻及恶心,都是普遍可耐受的。
不过,需要提醒的是,从安全性上考虑,该药不适用于正在服用利福平的患者!2017年以前我国丙肝治疗主要采以干扰素为主的治疗方案,毒副作用大、疗程长、需注射给药使用不便,且治愈率较低。
肝硬化及严重肾病患者,都不适合或不耐受干扰素。
索磷布韦_维帕他韦在丙型肝炎抗病毒治疗中的作用你了解吗

索磷布韦/维帕他韦在丙型肝炎抗病毒治疗中的作用你了解吗发布时间:2022-02-15T02:03:04.724Z 来源:《中国医学人文》(学术版)2021年11月11期作者:夏玲玲[导读] 肝炎——这个词想必大家都不陌生,何为肝炎病毒呢,就是造成病毒性肝炎的病原体,有多个类型,如甲型、乙型、丙型、丁型、戊型、庚型,其中甲型肝炎病毒是单链RNA核酸,乙型肝炎病毒核酸也是双链DNA,除了这两个类型,其他肝炎病毒类型都是单链RNA。
抛开这些不谈,今天我们重点讲解丙型肝炎及其抗病毒治疗。
朝阳市第四医院肝病二科辽宁朝阳 122000肝炎——这个词想必大家都不陌生,何为肝炎病毒呢,就是造成病毒性肝炎的病原体,有多个类型,如甲型、乙型、丙型、丁型、戊型、庚型,其中甲型肝炎病毒是单链RNA核酸,乙型肝炎病毒核酸也是双链DNA,除了这两个类型,其他肝炎病毒类型都是单链RNA。
抛开这些不谈,今天我们重点讲解丙型肝炎及其抗病毒治疗。
丙型病毒性肝炎的简称就是丙肝、丙型肝炎,是因丙型肝炎病毒感染所致的一种病毒性肝炎疾病。
我们看一下数据,据世界卫生组织的统计[1]:全球丙型病毒性肝炎的感染率可达3%,预估出感染丙型病毒性肝炎的患者大概有1.8亿人次,每年新患病的人数也有3.5万。
可见,丙型肝炎在全球范围内大肆流行,控制不及时会引起患者肝脏慢性炎症坏死与纤维化,部分患者也会演变成肝硬化或者肝细胞癌,对患者的身心健康及其生命安全产生巨大威胁,是严重的社会公共卫生问题。
既然发病率这么高,那人们都是如何感染与传播的呢?其实,丙型肝炎病毒感染的外界因素有很多,比如说饮酒、劳累、长期服用肝毒性药物,而相比其他传染疾病不同,接吻、拥抱、喷嚏、咳嗽、食物、饮水、共用餐具与水杯、不见皮肤破损与血液暴露的人群一般不会传播丙型肝炎病毒,血液、母婴、性传播是丙型肝炎病毒传播的重要途径。
对于丙型病毒性肝炎疾病来说,隐蔽性高,也具有可持续发展的特点,所以临床常常对此类患者进行抗病毒治疗。
索非布韦片调研报告

索非布韦片调研报告一、背景介绍索非布韦片(Sofosbuvir)是一种广泛应用于丙型肝炎(HCV)治疗的药物。
2013年,索非布韦片首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并在随后的几年内获得了全球多个国家的注册和上市。
由于索非布韦片的独特药物机制和良好的疗效,它被普遍认为是丙型肝炎患者的重要治疗选择之一。
本篇报告将对索非布韦片的市场调研情况进行介绍和分析。
二、市场概述丙型肝炎是一种由丙型肝炎病毒(HCV)引起的慢性病毒性肝炎,全球范围内估计有约7100万人感染HCV。
丙型肝炎的传播途径多样,其中包括使用污染的注射器、与HCV感染者共用注射器和性传播等。
长期慢性丙型肝炎感染可能导致肝硬化和肝癌等严重后果。
索非布韦片作为一种直接作用于HCV的新型药物,具有独特的药理特点,能够显著地降低HCV的繁殖和复制。
临床研究表明,索非布韦片能够使丙型肝炎患者的病毒载量迅速下降,并且能够显著提高患者的临床转归。
这使得索非布韦片成为了丙型肝炎患者治疗的重要选择药物。
三、市场调研结果1. 索非布韦片的市场规模根据市场调研数据显示,截至目前,全球索非布韦片市场规模已经达到了XX亿美元,并且还在以每年XX%的速度增长。
其中,美国、欧洲和亚太地区是索非布韦片市场的主要消费地区。
2. 竞争情况目前,全球索非布韦片市场上竞争激烈。
在丙型肝炎药物市场中,索非布韦片与其他直接作用于HCV的药物竞争日趋激烈。
另外,一些国际知名制药企业也纷纷加入到索非布韦片市场,并推出了自己的产品。
3. 市场趋势和前景随着全球丙型肝炎患者数量的不断增加以及治疗技术的不断进步,索非布韦片市场有望继续保持强劲的增长势头。
同时,随着索非布韦片的技术进步和临床验证,患者对于索非布韦片的需求也将不断增加。
四、市场挑战虽然索非布韦片在临床治疗中显示出了良好的疗效和安全性,但该药物的高价格成为了制约其市场推广和普及的主要挑战之一。
另外,由于历史原因,一些地区仍存在对索非布韦片的需求无法满足的情况。
索法酮结构式

索法酮结构式简介索法酮(Sofosbuvir)是一种用于治疗丙型肝炎的直接抗病毒药物(Direct-acting antiviral drug,简称DAAs),也被称为NS5B RNA聚合酶抑制剂。
它是一种核苷类似物,通过抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制的关键酶RNA聚合酶来发挥其作用。
索法酮在改善丙型肝炎患者的治疗效果方面取得了显著的成就,并被广泛应用于临床实践中。
结构式索法酮的化学名为2’-脱氧-2’-氟环胞苷(2’-deoxy-2’-fluorocytidine),其分子式为C22H29FN3O9P,分子量为529.47 g/mol。
下图是索法酮的结构式:化学性质外观与性质索法酮是一种白色结晶粉末,几乎不溶于水。
它在室温下稳定,但应避免长时间暴露在强光下。
离解常数索法酮的离解常数(pKa)为3.36(酸性)和9.42(碱性)。
热稳定性索法酮具有良好的热稳定性,在150°C下加热30分钟不会分解。
合成方法索法酮的合成方法主要有两种:来自于核苷类似物和来自于核苷酸类似物。
来自于核苷类似物的合成方法来自于核苷类似物的合成方法是通过对2’-脱氧-2’-氟脱氧胞苷(2’-deoxy-2’-fluorocytidine)进行化学修饰得到。
具体步骤如下:1.首先,将2’-脱氧-2’-氟脱氧胞苷与二甲基亚砜反应生成相应的亚硫酸盐。
2.然后,将亚硫酸盐与三乙基硫脲反应生成相应的硫代尿嘧啶。
3.最后,通过对硫代尿嘧啶进行碳氢化处理和羟甲基化反应得到索法酮。
来自于核苷酸类似物的合成方法来自于核苷酸类似物的合成方法是通过对2’-脱氧-2’-氟脱氧胞苷单磷酸(2’-deoxy-2’-fluorocytidine monophosphate)进行化学修饰得到。
具体步骤如下:1.首先,将2’-脱氧-2’-氟脱氧胞苷单磷酸与二甲基亚砜反应生成相应的亚硫酸盐。
2.然后,将亚硫酸盐与三乙基硫脲反应生成相应的硫代尿嘧啶。
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印度丙肝新药印度索非布韦印度Sovaldi 印度塔塔药房与美国吉列德公司授权在印度生产丙肝新药索菲布韦(Hepcinat)的NATCO 公司再次携手为国内丙肝患者带来福音。
索菲布韦,英文名Sofosbuvir是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药,于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市。
该药物是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝,该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝,该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝,该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。
值得一提的是,索非布韦的临床试验还包含了一些丙肝合并肝硬化的患者,疗效也较显著。
印度索菲布韦,英文名Sofosbuvir,是一种专门针对丙肝的特校药。
该药由吉利德公司开发研制,并于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准正式在美国上市。
这次上市,震惊了医学界和所有丙肝患者。
据相关科研机构的临床试验发现,索菲布韦针对任何类型的丙肝患者都有着非常好的效果:针对1和4型丙肝,该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝,该药物联合利巴韦林的SVR 为89%-95%;针对3型丙肝,该药物联合利巴韦林的SVR为61%-63%。
甚至是对于丙肝合并肝硬化的患者,索菲布韦效果仍旧让人震惊。
如此显著的效果,带来的是全球对于印度索菲布韦的抢购。
尤其是印度NATCO公司得到索菲布韦的生产授权之后,相对低的价格更是引得各国患者纷纷前往印度购买。
2014年底,北京患者吴先生在一次常规性的体检中查到转氨酶超标,进一步的检查发现自己得了丙肝。
丙肝通常由血液母婴注射器等传播,并不通过唾液等传播。
吴先生猜测是年轻时输血导致。
丙肝对平时生活并无影响,也无任何外在的症状,但长期看,丙肝有损肝健康,会导致肝硬化,甚至可能转肝癌。
吴先生也听说国内目前有很多印度索非布韦代购、印度Sovaldi代购等,但是渠道多且杂,吴先生最后决定亲自前往印度最好的医院阿波罗医院亲自购买索非布韦Sovaldi。
吴先生以前对丙肝丝毫不了解,他开始询问医生并查询各种资料,希望能解除身体潜在的健康隐患。
吴先生咨询了出国就医一站式服务公司杭州五舟医院管理有限公司蒋医生,五舟蒋医生告知吴先生美国早于2014年研制出了丙肝特校药Harvoni和索非布韦,此药对丙肝有95%的治愈率。
大多数基因1型丙肝患者患者只要吃完两个月疗程8周每天一片Harvoni,或者每日服用一片索非布韦加上一片达卡他韦连续服用12周丙肝就能完全根治。
其他有肝硬
化患者需要服用索非布韦也能治愈。
然而这个药中国目前还没有引进,所以只能去美国、英国或者印度买。
如果不服用丙肝新药则只能在国内接受干扰素治疗,干扰素治疗需要每周注射干扰素,对身体副作用非常大,会导致人体代谢混乱,很少有人能坚持下去。
吴先生的家人都非常支持吴先生去国外看病。
杭州五舟医院管理有限公司同事为吴先生推荐了美国排名第一的医院梅奥医学中心、欧洲最大的肝病专科医院英国的国王医院和印度排名第一的医院印度阿波罗医院三所医院。
这三所医院都是最顶级的肝病医院,如果患者前往这三所医院就医,一方面可以顺利拿到丙肝药物,另一方面还可以得到最顶级肝脏专家的诊断与肝损伤恢复方案。
这三所医院都曾有杭州五舟医院管理有限公司客户前往接受过丙肝新药治疗。
美国与英国的丙肝新药价格较高,美国12周疗程索非布韦售价为8.4万美金,印度索非布韦同为吉利德公司授权生产,价格仅为900美金左右。
杭州五舟医院管理有限公司客户在美国梅奥诊所所购买的丙肝harvoni价格是9.6万美金三个月药量,在梅奥诊所花费的诊疗费和体检费是1850美金,杭州五舟医院管理有限公司客户在梅奥诊所呆了一周时间拿药顺利回国。
杭州五舟医院管理有限公司另外客户在英国国王医院所购买丙肝新药harvoni价格是
5.1万英镑,在英国国王医院花费的会诊费和检测费是2000英镑,但是需要在英国呆一个月接受后期疗效检测。
吴先生感觉美国与英国的医疗费用较高,所以决定前往印度排名第一的医院阿波罗医院进行丙肝新药索非布韦治疗。
接下来杭州五舟医院管理有限公司同事为吴先生整理翻译了病历资料并为吴先生预约了德里阿波罗医院肝病科专家。
在收到阿波罗医院邀请信后杭州五舟医院管理有限公司同事为吴先生办理了印度签证并且为吴先生预定了阿波罗医院附近酒店。
两周后吴先生顺利见到了阿波罗医院主治医生。
主治医生安排吴先生在医院重新进行了基因型与病毒量测试,在结果出来后主治医生给吴先生开具了丙肝新药索非布韦处方并告知吴先生可以把药物带回国治疗。
主治医生同事告知吴先生他目前出现了肝硬化症状,所以给吴先生开具了几样护肝药物并叮嘱吴先生定期做复查,护肝药物300元左右。
五舟德里同事在陪同吴先生在医院药房拿到12周疗程丙肝索非布韦后,在第二天将吴先生送到机场,随后顺利回国。
吴先生在德里前后逗留8天。
杭州五舟客户在印度阿波罗医院所拿丙肝新药索非布韦
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