Rotundine_多巴胺D1受体拮抗剂_483-14-7_Apexbio
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TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio
参考文献: [1]. Handratta VD, Vasaitis TS, Njar VC, Gediya LK, Kataria R, Chopra P, Newman D Jr, Farquhar R, Guo Z, Qiu Y, Brodie AM. Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens:
CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: TOK-001 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
TOK-001
851983-85-2
388.56
C26H32N2O
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4, 7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
特别声明
MDV3100 (Enzalutamide)_雄激素受体拮抗剂_915087-33-1_Apexbio
MDV3100 (Enzalutamide)|Androgen receptor antagonist|CAS# 915087-33-1
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sales@
400 -656 -3080
首页 >> Signaling Pathways >> Endocrinology and Hormones >> Androgen Receptor >> MDV3100 (Enzalutamide)
研究更新
1. Evidence for the efficacy of enzalutamide in postchemotherapy metastatic castrate-resistant prostate cancer. Ther Adv Urol. 2013 Aug;5(4):201-10. doi: 10.1177/1756287213490054. Abstract As an approved agent for the treatment of mCRPC, enzalutamide, an oral inhibitor of androgen receptor, does not require administration with steroids and was well tolerated in randomized phase III AFFIRM study.
References:
1. Asangani IA, Dommeti VL, Wang X et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature. 2014 Jun 12;510(7504):278-82.
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1. Evidence for the efficacy of enzalutamide in postchemotherapy metastatic castrate-resistant prostate cancer. Ther Adv Urol. 2013 Aug;5(4):201-10. doi: 10.1177/1756287213490054. Abstract As an approved agent for the treatment of mCRPC, enzalutamide, an oral inhibitor of androgen receptor, does not require administration with steroids and was well tolerated in randomized phase III AFFIRM study.
References:
1. Asangani IA, Dommeti VL, Wang X et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature. 2014 Jun 12;510(7504):278-82.
多巴胺受体激动剂-早期帕金森病治疗合理选择
第十四页，编辑于星期日：二十三点 四十五分。
多巴胺受体激动剂的优点
早期单用可以延缓或推迟L-dopa的应用，延长PD 治疗总有效期
与L-dopa合用时，可以减少 L-dopa的用量，预防 和缓解长期服用 L-dopa所引起的运动障碍
具有神经元的保护作用 1、抑制兴奋性氨基酸和自由基的过度释放 2、减少可引起氧化应激反应的L-dopa需求量 3、刺激DA受体，DA的合成和代谢 4、抑制脂质过氧化反应
移植手术
自体肾上腺髓质移植 胎脑移植
第二十四页，编辑于星期日：二十三点 四十五 分。
手术疗法
1992年苍白球腹后部切开术（PVP）， 消除改善震颤、僵直和LDFS，且能改善运 动减少症。
第二十五页，编辑于星期日：二十三点 四十五 分。
手术治疗适应症
手术类型
震颤 僵直 行动迟缓 异动症 步态 僵住
第十七页，编辑于星期日：二十三点 四十五分。
任何药物干预治疗的目的：
. 1. 补充或促进脑内DA的合成和释放（L-dopa和 DA受体激动剂），减慢或缓解脑内DA的降解（酶
的抑制剂） . 2、PD药物治疗－早期或晚期开始？取决于发病年龄、
脑认知状态和生活质量，目前多数人主张早期应用药 物质量－脑保护剂
. 3、脑保护剂－VitC、VitE、司来吉林、DA受体
激动剂、神经节苷脂、神经营养因子(GDNF)、 N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA受体激动剂和兴奋氨 基酸受体抑制剂（拉莫三嗪）
第十八页，编辑于星期日：二十三点 四十五分。
国际标准帕金森病治疗方案
功能受损
否 药物治疗
是 开始神经保护治疗？
多巴胺受体激动剂 抗氧化剂、司来吉林
明显震颤
是 金刚烷胺 抗胆碱能药
多巴胺受体激动剂的优点
早期单用可以延缓或推迟L-dopa的应用，延长PD 治疗总有效期
与L-dopa合用时，可以减少 L-dopa的用量，预防 和缓解长期服用 L-dopa所引起的运动障碍
具有神经元的保护作用 1、抑制兴奋性氨基酸和自由基的过度释放 2、减少可引起氧化应激反应的L-dopa需求量 3、刺激DA受体，DA的合成和代谢 4、抑制脂质过氧化反应
移植手术
自体肾上腺髓质移植 胎脑移植
第二十四页，编辑于星期日：二十三点 四十五 分。
手术疗法
1992年苍白球腹后部切开术（PVP）， 消除改善震颤、僵直和LDFS，且能改善运 动减少症。
第二十五页，编辑于星期日：二十三点 四十五 分。
手术治疗适应症
手术类型
震颤 僵直 行动迟缓 异动症 步态 僵住
第十七页，编辑于星期日：二十三点 四十五分。
任何药物干预治疗的目的：
. 1. 补充或促进脑内DA的合成和释放（L-dopa和 DA受体激动剂），减慢或缓解脑内DA的降解（酶
的抑制剂） . 2、PD药物治疗－早期或晚期开始？取决于发病年龄、
脑认知状态和生活质量，目前多数人主张早期应用药 物质量－脑保护剂
. 3、脑保护剂－VitC、VitE、司来吉林、DA受体
激动剂、神经节苷脂、神经营养因子(GDNF)、 N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA受体激动剂和兴奋氨 基酸受体抑制剂（拉莫三嗪）
第十八页，编辑于星期日：二十三点 四十五分。
国际标准帕金森病治疗方案
功能受损
否 药物治疗
是 开始神经保护治疗？
多巴胺受体激动剂 抗氧化剂、司来吉林
明显震颤
是 金刚烷胺 抗胆碱能药
血管活性药物临床应用
衰；抑郁，失眠，幻觉；突然停药产生高血压、心动过 速。
钙通道阻滞剂
抑制钙慢内流通道，减少心脏和血管平滑肌兴奋收缩耦 联所需的钙内流，减弱心肌收缩力、减慢心率和房室结 传导速度，降低血压。
适应症：高血压，心绞痛，室上性心动过速，脑血管痉 挛。
代表药物：二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平，尼卡地 平，尼莫地平。 非二氢吡啶类：维拉帕米，地尔硫卓
注意事项
2.严密监测生命体征，密切观察药物疗效
⑴ 用药时应从小剂量、低浓度、慢低速开始，应持续监测 有创血压，或每5分钟测量一次袖带血压，及时调整药 液的滴速。
⑵ 调节用药时要逐渐增加或减少，勿大幅度调整，更不宜 突然停药，以免造成血压大幅波动。
注意事项
3.尽量从中心静脉输注
使用血管活性药时，一定要从大静脉输入，避免 从小静脉输入而引起强烈血管收缩，造成肢体 循环障碍。
肾上腺能受体亚型
α1受体：血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔 开大肌、心肌、肝
刺激受体：血管平滑肌收缩，散瞳，较弱的正性变力作 用。
α2受体：血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等。 刺激受体：抑制NA释放。
肾上腺能受体亚型
β1受体：位于心肌、窦房结、心室传导系统、脂肪组织、 肾脏。刺激受体引起正性变力和变时效应，增加传导速 度、减慢房室结不应期。
率加快。 适应症：缓慢性心律失常，解痉，有机磷中毒 用法：0.5-1mg，静推。 0.02-0.4ug/kg/min持续静脉输
入。 不良反应：口干，视力模糊。青光眼和前列腺肥大禁用。
米力农
磷酸二酯酶抑制剂，激活腺苷环化酶，增加细胞内环磷 腺苷cAMP浓度。
生理效应：正性肌力、扩张血管，与多巴酚丁胺具有相 加作用。
低钾、低镁、酸中毒可增加毒性。心律转复可引起室性 心律失常。
钙通道阻滞剂
抑制钙慢内流通道，减少心脏和血管平滑肌兴奋收缩耦 联所需的钙内流，减弱心肌收缩力、减慢心率和房室结 传导速度，降低血压。
适应症：高血压，心绞痛，室上性心动过速，脑血管痉 挛。
代表药物：二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平，尼卡地 平，尼莫地平。 非二氢吡啶类：维拉帕米，地尔硫卓
注意事项
2.严密监测生命体征，密切观察药物疗效
⑴ 用药时应从小剂量、低浓度、慢低速开始，应持续监测 有创血压，或每5分钟测量一次袖带血压，及时调整药 液的滴速。
⑵ 调节用药时要逐渐增加或减少，勿大幅度调整，更不宜 突然停药，以免造成血压大幅波动。
注意事项
3.尽量从中心静脉输注
使用血管活性药时，一定要从大静脉输入，避免 从小静脉输入而引起强烈血管收缩，造成肢体 循环障碍。
肾上腺能受体亚型
α1受体：血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔 开大肌、心肌、肝
刺激受体：血管平滑肌收缩，散瞳，较弱的正性变力作 用。
α2受体：血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等。 刺激受体：抑制NA释放。
肾上腺能受体亚型
β1受体：位于心肌、窦房结、心室传导系统、脂肪组织、 肾脏。刺激受体引起正性变力和变时效应，增加传导速 度、减慢房室结不应期。
率加快。 适应症：缓慢性心律失常，解痉，有机磷中毒 用法：0.5-1mg，静推。 0.02-0.4ug/kg/min持续静脉输
入。 不良反应：口干，视力模糊。青光眼和前列腺肥大禁用。
米力农
磷酸二酯酶抑制剂，激活腺苷环化酶，增加细胞内环磷 腺苷cAMP浓度。
生理效应：正性肌力、扩张血管，与多巴酚丁胺具有相 加作用。
低钾、低镁、酸中毒可增加毒性。心律转复可引起室性 心律失常。
帕金森病药物的治疗全
运动症状
一、多巴胺：通过补充多巴胺的不足，使乙酰胆碱与多巴胺系统重
获平衡而改善症状。 复方左旋多巴、左旋多巴/苄丝肼缓释片 起始剂量：125.0-187.5mg/d，有效剂量：375~750mg/d，最大剂量
：1000mg/d，服药次数3-4次/d。 不良反应：运动并发症、恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、心律
、口干、恶心、视物模糊等。 注意事项：长期应用本类药物可能会导致其认知功能下
降。狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。
六、抗谷氨酸能药物 ：对强直、震颤及运动迟缓症状均有效，金刚烷胺 与抗碱能药或左旋多巴合用有协同作用，且对改善异动症有明显效果。
金刚烷胺
常用剂量：50-100mg/次，2-3次/d 不良反应：头昏、恶心、食欲减退、失眠、噩梦、白细 胞减少、体位性低血压、下肢网状青斑和踝部水肿等。
非运动症状的治疗
一、睡眠障碍
1、失眠：调整可能影响睡眠的药物和时间， 如失眠与药物无关，则考 虑原发疾病引起的夜间运动症状，并使用多巴胺受体激动剂(尤其是缓 释片)、复方左旋多巴缓释片、儿茶酚-O-甲基转移酶（COMTI）抑制 剂。
2、快速眼动运动期睡眠行为异常：氯硝西畔 褪黑素 3、白天嗜睡过多(EDS)：若是药物原因，药物减量；若不是，则换用常
1、普拉克索片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d，最 大剂量：4.5mg/d，服药次数3次/d。
普拉克索缓释片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d， 最大剂量：4.5mg/d，服药次数1次/d。
不良反应：恶心、呕吐、便秘、低血压、脚踝水肿、眩晕、嗜睡、失眠 、 精神异常（幻觉、食欲亢进、性欲亢进等）。
：早期mg/d，中晚期16mg/d。用药次数1次/d。 不良反应：给药部位反应，恶心、呕吐、便秘、嗜睡、
AM251_有效的CB1拮抗剂_183232-66-8_Apexbio
/l) 处理黑色素瘤细胞 A375，诱导其凋亡、细胞 周期停滞 G2/M 期并且增加 cAMP 表达水平；同时，AM-251 抑 制 7-酮基胆固醇介导的 264.7 巨噬细胞的凋亡。
动物实验: 动物模型
成年雄性 Sprague Dawley 大鼠模型
剂量 应用
注意事项
3 mg/kg，腹腔注射给药，持续 1-4 小时
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源黑色素瘤细胞 A375; 264.7 巨噬细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
5 μM 处理 48 h 和 72 h; 或 0.5、2 μM 处理 16 h
参考文献: 1. Thewke, D., Freeman-Anderson, N., Pickle, T., Netherland, C. and Chilton, C. (2009) AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 381, 181-186 2. Carpi, S., Fogli, S., Romanini, A., Pellegrino, M., Adinolfi, B., Podesta, A., Costa, B., Da Pozzo, E., Martini, C., Breschi, M. C. and Nieri, P. (2015) AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anticancer Drugs. 26, 754-762 3. Liu, J. and Pope, C. (2015) The cannabinoid receptor antagonist AM251 increases paraoxon and chlorpyrifos oxon toxicity in rats. Neurotoxicology. 46, 12-18
动物实验: 动物模型
成年雄性 Sprague Dawley 大鼠模型
剂量 应用
注意事项
3 mg/kg，腹腔注射给药，持续 1-4 小时
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源黑色素瘤细胞 A375; 264.7 巨噬细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
5 μM 处理 48 h 和 72 h; 或 0.5、2 μM 处理 16 h
参考文献: 1. Thewke, D., Freeman-Anderson, N., Pickle, T., Netherland, C. and Chilton, C. (2009) AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 381, 181-186 2. Carpi, S., Fogli, S., Romanini, A., Pellegrino, M., Adinolfi, B., Podesta, A., Costa, B., Da Pozzo, E., Martini, C., Breschi, M. C. and Nieri, P. (2015) AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anticancer Drugs. 26, 754-762 3. Liu, J. and Pope, C. (2015) The cannabinoid receptor antagonist AM251 increases paraoxon and chlorpyrifos oxon toxicity in rats. Neurotoxicology. 46, 12-18
Cyproheptadine hydrochloride_血清素受体拮抗剂_969-33-5_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: Cyproheptadine hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
Cyproheptadine hydrochloride 969-33-5 323.86 C21H22ClN
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
产品描述:
Cyproheptadine hydrochloride 是血清素受体拮抗剂[1]. Cyproheptadine 是血清素和组胺的拮抗剂,同时也是抗毒蕈碱制剂.其用于治疗胃切除术后倾 倒综合征\瘙痒性皮肤病\偏头痛\厌食症及垂体依赖性库欣综合征.Cyproheptadine 的主要尿 产物是 Cyproheptadine 葡萄糖醛酸—一种季铵化合物.Cyproheptadine 具有一些副作用,包括 镇静\嗜睡\低血压\心动过速和血恶液质.作为 5-HT2A 受体的拮抗剂,体外和离体实验中
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: Cyproheptadine hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
Cyproheptadine hydrochloride 969-33-5 323.86 C21H22ClN
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
产品描述:
Cyproheptadine hydrochloride 是血清素受体拮抗剂[1]. Cyproheptadine 是血清素和组胺的拮抗剂,同时也是抗毒蕈碱制剂.其用于治疗胃切除术后倾 倒综合征\瘙痒性皮肤病\偏头痛\厌食症及垂体依赖性库欣综合征.Cyproheptadine 的主要尿 产物是 Cyproheptadine 葡萄糖醛酸—一种季铵化合物.Cyproheptadine 具有一些副作用,包括 镇静\嗜睡\低血压\心动过速和血恶液质.作为 5-HT2A 受体的拮抗剂,体外和离体实验中
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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Flibanserin_血清素5-HT1A受体的完全激动剂,5-HT2A的拮抗剂_167933-07-5_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Flibanserin 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:Flibanserin
167933-07-5
390.4
C20H21F3N4O
BIMT 17
1,3-dihydro-1-[2-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]2H-benzimidazol-2-one O=C1N(CCN2CCN(C3=CC(C(F)(F)F)=CC=C3)CC2)C4=CC=CC=C4N1
参考文献: [1] Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S. Pharmacology of flibanserin. CNS Drug Rev. 2002 Summer;8(2):117-42. [2] Katz M et al. Efficacy of flibanserin in women with hypoactive sexual desire disorder: results from the BEGONIA trial. J Sex Med. 2013 Jul;10(7):1807-15.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
5-HT Receptor
化学性质
产品名: Flibanserin 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:Flibanserin
167933-07-5
390.4
C20H21F3N4O
BIMT 17
1,3-dihydro-1-[2-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]2H-benzimidazol-2-one O=C1N(CCN2CCN(C3=CC(C(F)(F)F)=CC=C3)CC2)C4=CC=CC=C4N1
参考文献: [1] Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S. Pharmacology of flibanserin. CNS Drug Rev. 2002 Summer;8(2):117-42. [2] Katz M et al. Efficacy of flibanserin in women with hypoactive sexual desire disorder: results from the BEGONIA trial. J Sex Med. 2013 Jul;10(7):1807-15.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
5-HT Receptor
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
Dopamine Recepetrahydropalmatine(L-THP)是包含千金藤属和紫堇属的植物的活性草药成分.在中国,其 已被批准和用于治疗多种临床疾病,药名为 Rotundine. 体外实验:不同于其他 THPB 衍生物,l-THP 是 D1 和 D2 受体的拮抗剂.l-THP 对 D1 和 D2 多巴胺 受体的 Ki 值分别约为 124 nM(D1)和 388 nM(D2),其对 D1 和 D2 的 IC50 值分别为 166 nM 和 1.4 μM.l-THP 对 D1 受体比对 D2 受体有更高的亲和力,可与其它可用的多巴胺受体拮抗剂(如 haloperidol)区分[1].
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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产品名: Rotundine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Rotundine 483-14-7 355.43 C21H25NO4
COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC Soluble in DMSO > 10 mM Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
体内试验:l-THP 以剂量依赖的方式降低大鼠的自主活动和对非药物增强剂的操作性响应[1]. 临床试验:人们早已认识到 l-THP 能够治疗多种 CNS 相关疾病.作为非阿片类镇痛剂,l-THP 的效 应使得纯化的 l-THP 已受中国 SFDA 批准,目前正进行广泛的药理学研究[1]. 参考文献: [1] Wang JB, Mantsch JR. l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction. Future Med Chem. 2012 Feb;4(2):177-86.
ApexBio Technology