药理学—肾上腺素受体拮抗剂
药理学第七章 肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔(propranolol, 心得安)
具首过消除，个体差异大
噻吗洛尔
作用最强，滴眼 眼内压 内在活性较强 吲哚洛尔： 治疗青光眼
纳多洛尔
肾功能不全且需要应用时首选（增加肾血流）
拉贝洛尔
阻断-R>阻断- R
思考题
酚妥拉明的药理作用和临床应用 受体阻断药的基本药理作用
药理作用
内在拟交感活性 膜稳定作用 具局麻和奎尼丁样作用 反向激动作用 其它
降低眼内压,普萘洛尔可抗血小板聚集
β受体阻断药
临床应用 抗心绞痛和心肌梗死 快速型心律失常 辅助治疗充血性心衰 防治高血压 其他： 甲亢、肥厚性心肌病、青光眼 不良反应 心血管反应 诱发或加重支气管哮喘 其他
反跳现象
β受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine)
不良反应 低血压
胃肠道症状（胆碱受体激动作用） → 胃炎、消化性溃疡
静脉给药 ---心率过速，心律失常和心绞痛 需缓注或滴注！
酚苄明
作用 慢、强、久 Bp
扩张血管 心率 高浓度时 不良反应
具有抗5-HT及抗组胺作用
体位性低血压、心悸和鼻塞
β受体阻断药
药理作用
第 7 章
肾上腺素受体明、 酚苄明
肾上腺素作用的翻转 (adrenaline reversal)：
-R阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔
、 -R阻断药：拉贝洛尔
酚妥拉明(phentolamine)
药理作用 心血管系统： 静注 血管舒张 外周阻力 、 Bp
-R阻断作用
①抑制心脏
心脏1-R 率、力、传、 CO 、耗氧、
②降压作用
对正常人血压影响不明显 但明显降低高血压患者的血压
药理学肾上腺受体拮抗剂
药理学肾上腺受体拮抗剂一、A11、升压效应可被α受体拮抗剂翻转的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、去氧肾上腺素2、酚妥拉明使血管扩张的机制是A、直接扩张血管和阻断α受体B、扩张血管和激动α受体C、阻断α受体D、激动β受体E、直接扩张血管3、外周血管痉挛性疾病治疗可选用A、α1受体阻断剂B、α1受体激动剂C、β2受体阻断剂D、β1受体激动剂E、M受体阻断剂4、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是A、哌唑嗪B、育亨宾C、酚妥拉明D、酚苄明E、肾上腺素5、酚苄明的不良反应是A、心力衰竭B、首剂现象C、低血压D、直立性低血压E、心律失常6、酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用A、肾上腺素静脉滴注B、肾上腺素皮下注射C、异丙肾上腺素静脉注射D、去甲肾上腺素皮下注射E、大剂量去甲肾上腺素静脉滴注7、选择性α1受体阻断剂是A、酚妥拉明B、育亨宾C、酚苄明D、哌唑嗪E、阿替洛尔8、选择性阻断α1受体的药物是A、去甲肾上腺素B、酚妥拉明C、妥拉唑林D、哌唑嗪E、酚苄明9、可以翻转肾上腺素的升压作用的是A、M受体阻断药B、N受体阻断药C、β受体阻断药D、H受体阻断E、α受体阻断药10、可用于治疗充血性心衰的药物是A、麻黄碱B、育亨宾C、酚妥拉明D、美卡拉明E、沙丁胺醇11、患者，男性，33岁。
高血压病史10年，伴有直立性低血压。
近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬细胞瘤，帮助诊断应选用A、阿托品B、普萘洛尔C、肾上腺素D、酚妥拉明E、组胺12、选择性α2受体阻断剂是A、可乐定B、哌唑嗪C、酚妥拉明D、甲氧明E、育亨宾13、关于酚妥拉明的临床应用不正确的是A、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病B、静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏C、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断D、抗休克E、是一线降血压药14、去甲肾上腺素静滴时外漏，可选用的药物是A、异丙肾上腺素B、山莨菪碱C、酚妥拉明D、氯丙嗪E、多巴胺15、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是A、M受体激动剂B、N受体激动药C、α受体阻断剂D、β受体阻断药E、β受体激动药16、具有α和β受体阻断作用的降压药A、普萘洛尔B、美托洛尔C、哌唑嗪D、可乐定E、拉贝洛尔17、酚妥拉明用于治疗A、支气管哮喘B、心律失常C、外周血管痉挛D、重症肌无力E、青光眼18、不属于普萘洛尔的药理作用的是A、抑制心脏B、减慢心率C、减少心肌耗氧量D、收缩血管E、直接扩张血管产生降压作用19、β受体阻断药可引起A、肾素分泌减少B、呼吸道阻力减小C、外周血管舒张D、房室传导加快E、心肌耗氧量增加20、具有内在活性的选择性β1受体阻断剂是A、普萘洛尔B、噻马洛尔C、吲哚洛尔D、阿替洛尔E、醋丁洛尔21、选择性β1受体阻断剂是A、普萘洛尔B、贝洛尔C、噻吗洛尔D、美托洛尔E、吲哚洛尔22、β肾上腺素受体阻断药可A、抑制胃肠道平滑肌收缩B、使支气管平滑肌收缩C、加快心脏传导D、升高血压E、促进糖原分解23、对开角型青光眼疗效好的药物是A、噻吗洛尔B、普萘洛尔C、纳多洛尔D、拉贝洛尔E、索他洛尔24、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是A、促进组胺释放B、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩C、拟胆碱作用D、拟组胺作用E、阻断α受体25、对α和β受体均有阻断作用的药物是A、阿替洛尔B、吲哚洛尔C、拉贝洛尔D、普萘洛尔E、美托洛尔26、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于A、阻断支气管β2受体B、阻断支气管β1受体C、阻断支气管α受体D、阻断支气管M受体E、激动支气管M受体27、普萘洛尔和美托洛尔的区别是A、抑制糖原分解B、对哮喘患者慎用C、用于治疗原发性高血压D、对β1受体选择性的差异E、没有内在拟交感活性28、下列不属于β受体阻断药不良反应的是A、诱发和加重支气管哮喘B、外周血管收缩和痉挛C、反跳现象D、眼-皮肤黏膜综合征E、心绞痛29、普萘洛尔使心率减慢的原因是A、阻断心脏M受体B、激动神经节N1受体C、阻断心脏β1受体D、阻断交感神经末梢突触前膜α2受体E、激动心脏β1受体30、普萘洛尔的临床应用不正确的是A、抗心绞痛B、抗心律失常C、调血脂D、辅助治疗甲亢E、抗高血压31、普萘洛尔宜用于A、高血压伴急性心衰B、高血压伴心律失常C、高血压伴支气管哮喘D、高血压伴心动过缓E、高血压伴房室传导阻滞32、普萘洛尔的药理作用特点错误的是A、有内在拟交感活性B、有膜稳定作用C、口服生物利用度个体差异大D、对β1和β2受体的选择性低E、可抑制肾素的释放33、下列β受体阻断剂无内在拟交感活性的是A、醋丁洛尔B、氧烯洛尔C、吲哚洛尔D、阿普洛尔E、美托洛尔34、以下药物中既能阻断α受体，又能阻断β受体的是A、酚妥拉明B、普萘洛尔C、吲哚洛尔D、拉贝洛尔E、美托洛尔35、下列药物中降压的同时伴心率减慢的是A、依那普利B、美托洛尔C、米诺地尔D、氨氯地平E、甲基多巴36、关于普萘洛尔的作用描述错误的是A、阻断β受体，减弱心肌收缩力B、抑制肾素分泌C、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛：减少心排血量，降低血压D、收缩支气管增加呼吸道阻力E、增加糖原分解37、下列不属于选择性β1受体阻断药的是A、索他洛尔B、醋丁洛尔C、艾司洛尔D、阿替洛尔E、美托洛尔38、β受体阻断药一般不用于A、心律失常B、支气管哮喘C、青光眼D、高血压E、心绞痛39、选择性β1受体阻断药是A、普萘洛尔B、拉贝洛尔C、噻吗洛尔D、美托洛尔E、吲哚洛尔40、患者，男性，68岁。
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药[单选题]1.升压效应可被α受体拮抗剂翻转的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.去氧肾上腺素参考（江南博哥）答案：A参考解析：预先给予α受体阻断药（如酚妥拉明等），则取消了肾上腺素激动α受体而收缩血管的作用，保留了肾上腺素激动β2受体而扩张血管的作用，此时再给予升压剂量的肾上腺素，可引起单纯的血压下降，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]5.酚苄明的不良反应是A.心力衰竭B.首剂现象C.低血压D.直立性低血压E.心律失常正确答案：D参考解析：酚苄明常见直立性低血压、心悸、鼻塞和中枢抑制如嗜睡、乏力等。
大剂量口服尤其是在空腹时易引起恶心、呕吐。
应缓慢静注，并严密监测血压等。
治疗休克时注意充分补液。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]6.酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用A.肾上腺素静脉滴注B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素静脉注射D.去甲肾上腺素皮下注射E.大剂量去甲肾上腺素静脉滴注正确答案：E参考解析：酚妥拉明大剂量有α受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“翻转作用”，血压会更低；而异丙肾上腺素主要激动β受体；只有去甲肾上腺素是α受体激动药，除激动α受体外，还有激动β1受体的作用，兴奋心脏，血压升高，同时与α受体阻断药竞争α受体。
但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺血坏死。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]7.选择性α1受体阻断剂是A.酚妥拉明B.育亨宾C.酚苄明D.哌唑嗪E.阿替洛尔正确答案：D参考解析：哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]8.选择性阻断α1受体的药物是A.去甲肾上腺素B.酚妥拉明C.妥拉唑林D.哌唑嗪E.酚苄明正确答案：D参考解析：酚妥拉明、妥拉唑林和酚苄明为α受体阻断药，但是对α1和α2选择性较低。
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
初级药士-专业知识-肾上腺素受体阻断药练习题及答案详解(17页)
药理学第八节肾上腺素受体阻断药一、A11、升压效应可被α受体拮抗剂翻转的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、去氧肾上腺素2、酚妥拉明使血管扩张的机制是A、直接扩张血管和阻断α受体B、扩张血管和激动α受体C、阻断α受体D、激动β受体E、直接扩张血管3、外周血管痉挛性疾病治疗可选用A、α1受体阻断剂B、α1受体激动剂C、β2受体阻断剂D、β1受体激动剂E、M受体阻断剂4、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是A、哌唑嗪B、育亨宾C、酚妥拉明D、酚苄明E、肾上腺素5、酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用A、肾上腺素静脉滴注B、肾上腺素皮下注射C、异丙肾上腺素静脉注射D、去甲肾上腺素皮下注射E、大剂量去甲肾上腺素静脉滴注6、选择性α1受体阻断剂是A、酚妥拉明B、育亨宾C、酚苄明D、哌唑嗪E、阿替洛尔7、选择性阻断α1受体的药物是A、去甲肾上腺素B、酚妥拉明C、妥拉唑林D、哌唑嗪E、酚苄明8、可以翻转肾上腺素的升压作用的是A、M受体阻断药B、N受体阻断药C、β受体阻断药D、H受体阻断E、α受体阻断药9、可用于治疗充血性心衰的药物是A、麻黄碱B、育亨宾C、酚妥拉明D、美卡拉明E、沙丁胺醇10、患者，男性，33岁。
高血压病史10年，伴有直立性低血压。
近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬细胞瘤，帮助诊断应选用A、阿托品B、普萘洛尔C、肾上腺素D、酚妥拉明E、组胺11、选择性α2受体阻断剂是A、可乐定B、哌唑嗪C、酚妥拉明D、甲氧明E、育亨宾12、关于酚妥拉明的临床应用不正确的是A、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病B、静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏C、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断D、抗休克E、是一线降血压药13、下列药物可帮助诊断嗜铬细胞瘤的是A、普萘洛尔B、去甲肾上腺素C、组胺D、哌唑嗪E、酚妥拉明14、酚妥拉明扩张血管的原理是A、单纯阻断α受体B、兴奋M受体C、兴奋β受体D、直接扩张血管，大剂量时阻断α受体E、兴奋多巴胺受体15、去甲肾上腺素静滴时外漏，可选用的药物是A、异丙肾上腺素B、山莨菪碱C、酚妥拉明D、氯丙嗪E、多巴胺16、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是A、M受体激动剂B、N受体激动药C、α受体阻断剂D、β受体阻断药E、β受体激动药17、不属于普萘洛尔的药理作用的是A、抑制心脏B、减慢心率C、减少心肌耗氧量D、收缩血管E、直接扩张血管产生降压作用18、β受体阻断药可引起A、肾素分泌减少B、呼吸道阻力减小C、外周血管舒张D、房室传导加快E、心肌耗氧量增加19、具有内在活性的选择性β1受体阻断剂是A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔D、阿替洛尔E、醋丁洛尔20、选择性β1受体阻断剂是A、普萘洛尔B、贝洛尔C、噻吗洛尔D、美托洛尔E、吲哚洛尔21、β肾上腺素受体阻断药可A、抑制胃肠道平滑肌收缩B、使支气管平滑肌收缩C、加快心脏传导D、升高血压E、促进糖原分解22、对开角型青光眼疗效好的药物是A、噻吗洛尔B、普萘洛尔C、纳多洛尔D、拉贝洛尔E、索他洛尔23、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是A、促进组胺释放B、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩C、拟胆碱作用D、拟组胺作用E、阻断α受体24、对α和β受体均有阻断作用的药物是A、阿替洛尔B、吲哚洛尔C、拉贝洛尔D、普萘洛尔E、美托洛尔25、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于A、阻断支气管β2受体B、阻断支气管β1受体C、阻断支气管α受体D、阻断支气管M受体E、激动支气管M受体26、普萘洛尔和美托洛尔的区别是A、抑制糖原分解B、对哮喘患者慎用C、用于治疗原发性高血压D、对β1受体选择性的差异E、没有内在拟交感活性27、下列不属于β受体阻断药不良反应的是A、诱发和加重支气管哮喘B、外周血管收缩和痉挛C、反跳现象D、眼-皮肤黏膜综合征E、心绞痛28、普萘洛尔使心率减慢的原因是A、阻断心脏M受体B、激动神经节N1受体C、阻断心脏β1受体D、阻断交感神经末梢突触前膜α2受体E、激动心脏β1受体29、普萘洛尔的临床应用不正确的是A、抗心绞痛B、抗心律失常C、调血脂D、辅助治疗甲亢E、抗高血压30、普萘洛尔宜用于A、高血压伴急性心衰B、高血压伴心律失常C、高血压伴支气管哮喘D、高血压伴心动过缓E、高血压伴房室传导阻滞31、普萘洛尔的药理作用特点错误的是A、有内在拟交感活性B、有膜稳定作用C、口服生物利用度个体差异大D、对β1和β2受体的选择性低E、可抑制肾素的释放32、下列β受体阻断剂无内在拟交感活性的是A、醋丁洛尔B、氧烯洛尔C、吲哚洛尔D、阿普洛尔E、美托洛尔33、以下药物中既能阻断α受体，又能阻断β受体的是A、酚妥拉明B、普萘洛尔C、吲哚洛尔D、拉贝洛尔E、美托洛尔。
药理学肾上腺素受体阻断药
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
2023年初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩, 缩瞳, 减少眼压；睫状肌收缩, 晶状体变突, 调节痉挛。
2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；克制心脏、血压下降, 随着反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。
M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高, 收缩幅度和蠕动频率增长, 并可促进胃肠分泌, 导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
4.是尿道平滑肌兴奋, 膀胱逼尿肌收缩, 尿道括约肌松弛, 促进膀胱排空；
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增长
N胆碱受体激动剂: 尼古丁。
2233 药理学(药)-国家开放大学2021年(202101-202107)期末考试真题及答案【2套
试卷代号：2233国家开放大学2021年春季学期期末统一考试药理学(药)试题2021年7月一、单项选择题(每题2分，共50分)1.药物的零级动力学消除是指( )。
A.药物消除至零B.单位时间内消除恒量的药物C.药物的吸收量与消除量达到平衡D.药物的消除速率常数为零E.单位时间内消除恒定比例的药物2.可加重支气管哮喘的药物是( )。
A. α受体激动剂B. α受体阻断剂C. β受体阻断剂D. β受体激动剂E.M 受体阻断剂3.吗啡主要用于( )。
A.胆绞痛B.肾绞痛C.关节痛D.偏头痛E.癌症痛4.治疗慢性心功能不全的首选药是( )。
A.地高辛B.普萘洛尔C.呋塞米D.卡托普利E.替米沙坦5.奥美拉唑是通过抑制H'-K'-ATP酶而抑制( )。
A.组胺释放B.胃酸分泌C.M 受体D.胃溃疡E.十二指肠溃疡6.下列关于磺胺甲基异噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的论述不正确的是( )。
A.前者是磺胺类药，后者是磺胺增效剂B.前者抑制细菌的二氢叶酸合成，后者抑制四氢叶酸合成C.二者合用抗菌作用不变D.TMP 单用易引起细菌耐药E.二者合用药效增强7.下列不属于新斯的明临床应用的论述是( )。
A.治疗重症肌无力B.治疗腹痛腹泻C.治疗术后尿潴留D.筒箭毒碱中毒解救E.阵发性室上性心动过速8.长期使用会引起齿龈增生的药物是( )A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.苯巴比妥9.华法林口服主要用于( )。
A.血栓栓塞性疾病B.抗血小板治疗C.溶血栓治疗D.体外抗凝E.抗凝治疗10.苯海拉明临床上主要用于( )A.失眠C.支气管、胃肠道平滑肌收缩E.降压11.二甲双胍发挥降糖作用的机制不包括(A.抑制葡萄糖吸收C.促进胰岛素分泌E.促进葡萄糖的摄取B.皮肤黏膜过敏、晕动病D.消化性溃疡)。
B.抑制糖异生、增加糖酵解D.抑制胰高血糖素的释放12.药物进入血循环后首先( )。
A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.与血浆蛋白结合D.由肾脏排泄E.储存在脂肪13.阿托品属于( )。
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药理学—肾上腺素受体拮抗剂交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应
β-受体拮抗剂
注：A类药物均无内在拟交感活性（ISA）
B类药物均有内在拟交感活性（ISA）
β受体阻断药---洛尔
β-受体阻断药，普萘洛尔是代表，
临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。
β1-长在心脏上，阻断效果是四降；
降率降传降耗氧，降低输出降血压；
β2-长在气管上，还有冠脉和腿上；
阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。
【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】
【例题】
β肾上腺素受体阻断药能引起
A.脂肪分解增加
B.肾素释放增加
C.心排出量增加
D.支气管平滑肌收缩
E.房室传导加快
『正确答案』D
『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌。
β肾上腺素受体阻断药禁用于
A.糖尿病
B.支气管哮喘
C.窦性心动过速
D.心绞痛
E.甲状腺功能亢进
『正确答案』B
『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌，因此禁用于支气管哮喘。
以下不可用β受体阻断药治疗的是
A.过速型心律失常
B.感染性休克
C.心绞痛
D.高血压
E.甲状腺功能亢进
『正确答案』B
『答案解析』β受体阻断药不治疗感染性休克。
下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应
A.诱发或者加剧哮喘
B.掩盖低血糖的症状
C.引起末梢循环不良
D.心动过缓
E.诱发或加剧溃疡穿孔
『正确答案』E
『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。
【多选题】
用β受体阻断药时要注意
A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药
B.重度房室传导阻滞病人禁用
C.严重左室心功能不全的患者禁用
D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用
E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用
『正确答案』ABCDE
『答案解析』本题五个选项都正确，注意掌握。
【其他药物】
1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药
——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静）
□对β1、β2受体无选择性
□作用强度为普萘洛尔的6～15倍
□有膜稳定作用，较弱
□其特点是内在拟交感活性最强
2.无内在活性的β1受体阻断药
□阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克）□选择性阻断β1受体，无ISA；
□一般不诱发或加重支气管哮喘；
□对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）；
□主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。
3.有内在活性的β1受体阻断药
□醋丁洛尔（醋丁酰心安）
□选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用
□首过效应较明显
□用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。
α-受体阻断药
1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明
2.选择性α1-受体拮抗剂——妥拉唑林、特拉唑嗪
α1受体阻断药---“唑嗪”
特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压
一般不做首选药，属于二线降压药
引起体位低血压，起得太猛易摔倒
最好使用控释剂，最好用在睡觉前
同时扩张下尿道，老年男性较适用
1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明
【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】
【例题】
要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是
A.心脏收缩力减弱，心排出量减少
B.肾功能降低
C.胃肠功能减弱，引起消化不良
D.直立性低血压
E.窦性心动过缓
『正确答案』D
『答案解析』酚妥拉明不良反应主要为α受体阻断后引起的直立性体位低血压和心动过速。
可诱发消化性溃疡的药物是
A.酚妥拉明
B.阿托品
C.哌唑嗪
D.普萘洛尔
E.吲哚洛尔
『正确答案』A
『答案解析』酚妥拉明可引起恶心、呕吐、腹痛等，可加剧消化性溃疡。
外周血管痉挛性疾病选用
A.酚妥拉明
B.哌唑嗪
C.多巴胺
D.普萘洛尔
E.去氧肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』酚妥拉明可用于治疗外周血管痉挛性疾病，如指端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）等。
女性，67岁。
因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。
当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。
治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。
此时应给何种药物治疗
A.新斯的明
B.酚妥拉明
C.普萘洛尔
D.阿托品
E.以上都不行
『正确答案』B
『答案解析』静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可局部注射酚妥拉明，防止组织缺血性坏死。
酚妥拉明兴奋心脏的机制有
A.阻断心脏的M受体
B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经
C.直接兴奋交感神经中枢
D.间接抑制迷走神经
E.直接兴奋心肌
『正确答案』B
『答案解析』酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌，同时还有组胺样作用，使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血压下降。
由于引起反射性交感神经兴奋，加之阻断神经末梢突触前膜α2受体可以促进去甲肾上腺素的释放，激动心肌β1受体，使心率加快，心肌收缩力增强，心排出量增加。
能使肾上腺素升压作用翻转的药物有
A.普萘洛尔
B.山莨菪碱
C.地西泮
D.酚妥拉明
E.间羟胺
『正确答案』D
『答案解析』α受体阻断剂能选择性地阻断α受体，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，该现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
2.酚苄明
作用较酚妥拉明强而持久；
临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。
3.妥拉唑林
拟胆碱作用和组胺作用较强
临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。