2018年美国批准FDA上市新药
美国FDA批准头孢类抗菌药物Teflaro上市
胞 外 物 质 （ 前 炎 性 细 胞 因 子 ） 为 靶 点 。Ｔ ｓｃ ｉｉ 如 作 ａｏ ｉｎｂ是 一 ｔ
种 Ｊｎ ｓ 酶抑 制剂 ， 接作 用于 细 胞 内的信 号 传 导通 路 ａｕ 激 直 （ 炎症 细胞 因子 网络 中 起关 键 作用 ） 发 挥作 用 。研 究 在 而
Ｌ腹 部 不 适 ） 胃肠 道 症 状 （ 食 管 反 流 病 、 道 炎 、 烂 和 胃 食 糜 性 胃 炎 、 出 血 、 血 性 糜 烂 性 胃 炎 以 及 胃 溃 疡 ） 较 少 见 胃 出 ， 的 不 良反 应 包 括 超 敏 反 应 （ 麻 疹 、 疹 和 瘙 痒 ） 过 敏 性 荨 皮 、 水 肿 、 敏反 应 以及过 敏性休 克 。 过
Ｅ Ｒ 的 平 均 值 降 至 ２６分 以 下 。Ｔ ｓｃ ｉｉ 到 了 前 ２项 Ｓ） ． ａｏｉｎｂ达 ｔ 主 要 终 末 指 标 ， 异 有 统 计 学 意 义 。对 于 第 ３项 主 要 终 末 差 指标 ， 数 值上 来看有 所 改善 ， 没有 统计 学 意义 。 从 但 目 前 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 （ Ａ） 药 物 都 是 以 细 Ｒ 的
解 和 死亡 。在 体外试 验 中 ， 该药 物对 革兰 阳性 和 阴性细 菌 都 有 抗菌 活 性 。Ｃ ｆ ｒｌ ｅ对 Ｐ Ｐ ａ和 Ｐ Ｐ ｘ有 亲 和力 ， ｅｔ ｏｉ ａ ｎ Ｂ２ Ｂ２
其 抗 菌 谱 包 括 ： 黄 色 葡 萄 球 菌 （ 括 对 甲氧 西 林 敏 感 和 金 包 耐 受 的 菌 株 ） 大 肠 杆 菌 、 脓 性 链 球 菌 、 雷 伯 氏 肺 炎 杆 、 化 克 菌 、 酸 克雷 伯 氏菌 、 炎链 球菌 、 感 嗜血 杆菌 。 产 肺 流 临 床 试 验 证 实 ， ｅｔ ｏｉｅ的 耐 受 性 较 好 ， 常 见 的 不 Ｃ ｆ ｒｌ ａ ｎ 最
美国FDA批准利塞膦酸钠片的1月1次新剂量用于绝经后骨质疏松症
美国FDA批准利塞膦酸钠片的1月1次新剂量用于绝经后骨
质疏松症
佚名
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2008(17)10
【摘要】美国FDA批准1月1次的新剂量利塞膦酸钠（risedtonate sodium，Actonel）150mg片用于预防和治疗绝经后骨质疏松症。
本品新剂量的批准是基于1月1次给药150mg与每日服用5mg利塞膦酸钠的一项对照研究的结果。
研究结果表明，采用以上2种给药方式，患者的骨矿物质密度（BMD）增加程度相近。
【总页数】1页(P877-877)
【关键词】绝经后骨质疏松症;利塞膦酸钠片;FDA批准;剂量;美国;骨矿物质密度;给药方式;每日服用
【正文语种】中文
【中图分类】R681;R927.2
【相关文献】
1.利塞膦酸钠结合碳酸钙D3片治疗对绝经后骨质疏松症患者疼痛和骨密度的影响[J], 魏文智;王秋莲
2.利塞膦酸钠联合雷洛昔芬治疗绝经后骨质疏松症疗效分析 [J], 陈丽敏; 刘歆; 闫红敏
3.有氧-抗阻运动+利塞膦酸钠在绝经后骨质疏松症中的应用 [J], 周雪红;胡玉芬
4.FDA批准利塞膦酸钠片一月1次用150mg新规格制剂用于绝经后骨质疏松症[J],
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抗精神病新药！美国FDA批准Lybalvi（奥氮平samidorphan）：治疗精神分裂症。。。
抗精神病新药！美国FDA批准Lybalvi（奥氮平samidorphan）：治疗精神分裂症。
2021年06⽉02⽇讯 /⽣物⾕BIOON/ --Alkermes是⼀家全⾯整合的爱尔兰⽣物制药公司，致⼒于开发治疗中枢神经系统（CNS）疾病和肿瘤的创新药物。
近⽇，该公司宣布，美国⾷品和药物管理局（FDA）已批准Lybalvi（olanzapine/samidorphan），这是⼀款新型、每⽇⼀次的⾮典型抗精神病药物，⽤于治疗：（1）精神分裂症成⼈患者；（2）双相I型障碍成⼈患者。
在双相I型障碍成⼈患者中，Lybalvi可作为维持单药治疗，也可作为单药疗法或作为锂盐或丙戊酸盐的辅助疗法⽤于躁狂或混合发作的急性治疗。
Alkermes已计划于2021年第四季度将Lybalvi推向市场。
Lybalvi是由⼀种已上市的抗精神病药物奥氮平（olanzapine）和⼀种新颖的新分⼦实体samidorphan（新型选择性µ-阿⽚受体拮抗剂）制成的⼀种双层⽚剂。
体重增加和临床相关的代谢问题是⾮典型抗精神分裂药物常见的副作⽤。
奥氮平是⼀种⾮常有效的抗精神病药物，但临床使⽤受限于其⾼发的体重增加。
Lybalvi的设计⼒图在提供奥氮平的强⼒抗精神病疗效的同时，降低对体重和新陈代谢的副作⽤，从⽽提⾼治疗的安全性。
精神分裂症和双相I型障碍是复杂的慢性疾病，仍然需要安全有效的新药。
Lybalvi是⼀种新型、每⽇⼀次、⼝服⾮典型抗精神病药物，旨在提供奥氮平（olanzapine）的疗效，同时减轻奥氮平引起的体重增加。
Lybalvi有4种固定剂量组合，由10mg剂量的samidorphan与不同剂量的奥氮平（5mg、10mg、15mg、20mg）配制⽽成。
samidorphan分⼦结构式（图⽚来源：）Alkermes董事长兼⾸席执⾏官Richard Pops表⽰：“Lybalvi代表了精神分裂症或双相I型障碍患者及其临床医⽣和护理⼈员的⼀个重要的新治疗选择，反映了Alkermes致⼒于开发⽀持以患者为中⼼的护理的新疗法。
恒瑞医药的发展历程
恒瑞医药的发展历程1970年，恒瑞医药前身一连云港制药厂正式成立。
1999年，恒瑞医药被评为高新技术企业。
2000年，上海新药研发中心成立;“恒瑞医药”在上海证券交易所上市发行4000万股。
2001年，恒瑞医药建立了企业技术中心和博士后科研工作站。
2003年，被评为国家"863”计划产业化基地;恒瑞医药专利药品艾瑞昔布获得国家SFDAI临床批件。
2005年，恒瑞医药奥沙利铂原料药获得了欧盟CEP认证;美国恒瑞成立。
2008年，恒瑞医药创新药研究中心入选国家“重大新药创制”专项创新药孵化器基地。
2010年，恒瑞医药牵头，联合中科院上海药物所等12家知名科研院所和企业共同组建了国家抗肿瘤药物技术创新产学研联盟。
2011年，恒瑞医药自主研发的创新药艾瑞昔布正式上市;抗肿瘤药伊立替康注射液通过FDA 认证，获准在美国上市销售。
2012年，恒瑞医药抗肿瘤药奥沙利铂注射液通过欧盟认证，获准在欧盟上市销售。
2013年，创新药SHR8735、SHR0534 IND获准美国临床试验。
2014年，恒瑞医药自主研制的创新药阿帕替尼获批上市。
2015年，注射用伊立替康获准在日本上市销售；恒瑞医药以2500万美元首付款加总额可达7.7亿美元里程金将具有自主知识产权的用于肿瘤免疫治疗的PD-1抗体国外(中国大陆、港澳台以外)权益出售给美国制药公司Incyte。
2016年，吸入用七氟烷顺利销往美国;成功引进日本OncolysBioPharma公司的溶瘤腺病毒产品2017年，公司有苯磺顺阿曲库铍注射液、多西他赛注射液、注射用卡泊芬净、盐酸右美托咪定注射液4个注射剂和吸入用地氟烷通过FDA或欧盟质量认证获准在欧美上市销售，其中多西他赛注射液被美国FDA指定为对照标准制剂(RS)。
2018年1月，公司以总额5.7亿美元里程金将具有自主知识产权的JAK 1抑制剂和B TK抑制剂分别许可给美国Arcutis与TG Therapeutics公司。
美国FDA批准勃起功能障碍治疗药阿伐那非上市
美国FDA批准勃起功能障碍治疗药阿伐那非上市
佚名
【期刊名称】《中国执业药师》
【年(卷),期】2012(9)7
【摘要】美国FDA与2012年4月27日批准VIVUS制药公司产品阿伐那非（通用名：Avanafil，商品名：STENDRA）片剂上市．用于治疗勃起功能障碍（ED），规格包括：50mg、100mg和200mg。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激期问阴茎海绵体中一氧化氮（NO）的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶，导致环鸟苷酸（cGMP）水平升高，使阴茎海绵体的平滑肌松弛并使血液流入，从而使阴茎勃起。
本药为磷酸二酯酶（PDE）5抑制药，对离体的人阴茎海绵体无直接松弛作用，但能通过抑制阴茎海绵体中的PDE5对cGMP的降解，增强NO的作用。
由于NO
的局部释放是由性刺激引起，
【总页数】1页(P13-13)
【关键词】勃起功能障碍;美国FDA;治疗药;FDA批准;上市;人阴茎海绵体;鸟苷酸环化酶;阴茎勃起
【正文语种】中文
【中图分类】R698.1
【相关文献】
1.FDA拓展批准瑞戈非尼用于治疗肝癌/FDA批准midostaurin和化疗药结合治疗急性髓系白血病/FDA批准丙肝药物Sovaldi和Harvoni用于儿科患者 [J],
2.美国FDA批准治疗高容或等容性低钠血症的新药托伐普坦上市 [J],
3.美国FDA批准戈谢病治疗药Taliglucerase Alfa上市 [J],
4.美国FDA批准胰酶缺乏症治疗药Creon上市 [J],
5.美国FDA批准白血病治疗药Bosutinib上市 [J],
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美国FDA警告：拉莫三嗪存在严重安全性风险
美国食品药品管理局（FDA ）近日在一份安全通讯中说，抗癫痫药物拉莫三嗪可引起罕见但严重的免疫系统反应——噬血细胞性淋巴组织细胞增多症（HLH ）。
同时声明，有关 HLH 风险的警告将被添加到拉莫三嗪药物标签的处方信息中。
噬血细胞性淋巴组织细胞增多症（HLH ）是一种超炎症反应综合征，尤其是如果不能及时诊断和治疗可导致住院和死亡。
FDA 指出，由于早期体征和症状（如发热和皮疹）并不特异，因此诊断通常很复杂。
FDA 已经确定了 8 例服用拉莫三嗪且确诊或疑似 HLH 的儿童和成人患者（在美国和其他6个国家）。
所有8例患者需要住院并接受药物和其他内科治疗，其中1例患者死亡。
FDA 建议立即评估服用拉莫三嗪发生发热或皮疹的患者，对这些患者，如果怀疑有 HLH 或其他严重的免疫相关不良反应，则应停止用药。
近日，国家药品监督管理局发布《关于修订薄荷活络膏非处方药说明书的公告》（2018年第11号），决定对薄荷活络膏非处方药说明书的【不良反应】、【禁忌】和【注意事项】进行修订。
【不良反应】项增加的内容为本品有皮疹、瘙痒的不良反应报告。
【禁忌】项增加以下内容：①两岁以下少儿及孕妇禁用。
②对本品及所含成份过敏者禁用。
【注意事项】项修改为：第1条后增加“2.本品含有水杨酸甲酯，外用亦可经皮肤吸收到血液，对于服用华法林药物的患者过量使用该药，存在可能引起出血的风险。
3.患有感冒、水痘或发热的儿童应避免使用含有水杨酸甲酯的产品。
4.遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者、对水杨酸类药物过敏者慎用。
”其余序号顺延。
国家药品监督管理局要求所有薄荷活络膏非处方药生产企业应当采取有效措施做好薄荷活络膏使用和安全性问题的宣传和培训，指导医师和患者合理用药。
临床医师应当仔细阅读薄荷活络膏说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
国家药品监督管理局发布修订薄荷活络膏非处方药说明书的公告美国 FDA 警告：拉莫三嗪存在严重安全性风险。
含二氟甲基药物及二氟甲基化试剂研究进展
含二氟甲基药物及二氟甲基化试剂研究进展陶雪芬;章颖;郑杰锋;王玉新;金银秀;唐富琴【摘要】This paper presentes all Difluoromethyl-containing drugs approved by FDA in the United States from 2011 to 2018 for the first time. And briefly introduces their clinical applications. The Difluoromethylation reagents reported domestic and foreign are reviewed and classified based on their electrical effect. Among them, the nucleophilic difluoromethylation reagents are the most common ones. They mainly include TMS, PhXCF2H, BrCF2PO(OEt)2, Phenylsulfonyl and Phenylsulfonyl Difluoroacetic acid metal salts. The researches on electrophilic Difluoromethylation reagents are relatively fewer. Difluoromethyl radical donors and Difluorometallic salts have been reported.%本文首次介绍了2011～2018年美国FDA 批准上市的所有含二氟甲基的药物,并总结了它们的主要临床用途.以化合物的电性效应为基准对国内外文献报道的二氟甲基化试剂进行分类综述,其中较为常见的是亲核二氟甲基化试剂,主要包括TMS 类、PhXCF2H 类、BrCF2PO(OEt)2、苯磺酰二氟甲基类和苯磺酰二氟乙酸金属盐类,而亲电二氟甲基化试剂的研究和应用相对较少,已报道的主要有二氟甲基自由基供体和二氟有机金属盐类.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2019(000)011【总页数】4页(P38-41)【关键词】含氟药物;亲核二氟甲基化试剂;亲电二氟甲基化试剂;二氟甲基自由基供体【作者】陶雪芬;章颖;郑杰锋;王玉新;金银秀;唐富琴【作者单位】台州职业技术学院医学与制药工程学院, 浙江台州 310008;台州职业技术学院医学与制药工程学院, 浙江台州 310008;台州职业技术学院医学与制药工程学院, 浙江台州 310008;台州职业技术学院医学与制药工程学院, 浙江台州310008;台州职业技术学院医学与制药工程学院, 浙江台州 310008;台州职业技术学院医学与制药工程学院, 浙江台州 310008【正文语种】中文【中图分类】R914氟原子以及C-F键的特殊性决定了含氟化合物具有独特的性质，在分子中引入氟元素往往能较大程度地改变化合物的生物活性和物理特性。
复方新药—Biktarvy
03
作用机制
临床药理毒理学
① BGV 是 HIV-1 整合酶链转移抑制药(INSTI)，整合酶由HIV-1 编码，是病毒复制所必需的酶， 通过抑制整合酶防止线性 HIV-1 DNA 链整合至宿主基因组的 DNA 链中，阻断 HIV-1 形成前
03
临床药理毒理学
① 抗病毒活性 BGV在人淋巴母细胞T-细胞系(MT-4 细胞)培养内，急性感染 HIV-1 ⅢB 株，50%有效
浓度(EC 50 )均值为(2.4±0.4) nmol· L－1 ，经蛋白质修饰后的 95%有效浓度(EC 95 )值为361
感染HIV后的三个阶段
2 1 3
无症状期（潜伏期） 急性期（窗口期 艾滋病期 2周-3个月）
急性期过后，人体会进入一个无症状期（ 人体感染 该期为感染 HIV HIV 后2-4 最终阶段。人体免疫系统被严重 周，多数感染者会出现淋巴结 clinical latency 肿大、头晕、发热、咽痛、皮疹等急性感染症状。 破坏，当体内 stage），临床上没有任何症状，但血清中能 CD4T细胞数目下降到<200个/mm3时， 检出 导致HIV CD4+ 该阶段 及HIV 淋巴细胞耗竭，免疫功能严重破坏，就认 HIV 核心蛋白和包膜蛋白的抗体，具有传 病毒利用CD4T细胞大量繁殖，导致 染性。本期时间长短因每个个体病程进展而不同，持 CD4+ 为进入艾滋病期，此期的主要临床表现为 淋巴细胞损伤、死亡， CD4+T细胞明显减少。 HIV相关症 续时间一般为 然而在机体的免疫作用下， 状、各种机会性感染及肿瘤。 6-8年。 CD8+CTL活化，杀伤 HIV潜伏期的长短与感染病毒的数量、型别，感染途 感染细胞，同时产生抗HIV抗体，病毒血症很快 径，机体免疫状况，营养条件及生活习惯等因素有关。 被清除，此时的T细胞会慢慢增多，但很难达到感染 未发病者有的可长期甚至终生隐匿，成为艾滋病病毒 前的水平。 携带者。处于潜伏期的艾滋病感染者其血液、精液、 阴道分泌物、乳汁、脏器中含有艾滋病病毒，具有传 染性。
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Novel Drug Approvals for 2018
Innovation drives progress. When it comes to innovation in the development of new drugs and therapeutic biological products, FDA’s Center for Drug Evaluation and Research (CDER) supports the pharmaceutical industry at every step of the process. With its understanding of the science used to create new products, testing and manufacturing procedures, and the diseases and conditions that new products are designed to treat, FDA provides scientific and regulatory advice needed to bring new therapies to market.
The availability of new drugs and biological products often means new treatment options for patients and advances in health care for the American public. For this reason, CDER supports innovation and plays a key role in helping to advance new drug development.
Each year, CDER approves a wide range of new drugs and biological products. Some of these products are innovative new products that never before have been used in clinical practice. Others are the same as, or related to, previously approved products, and they will compete with those products in the marketplace.
Certain drugs are classified as new molecular entities (“NMEs”) for purposes of FDA review. Many of these products contain active moieties that have not been approved by FDA previously, either as a single ingredient drug or as part of a combination product; these products frequently provide important new therapies for patients. Some drugs are characterized as NMEs for administrative purposes, but nonetheless contain active moieties that are closely related to active moieties in products that have previously been approved by FDA. For example, CDER classifies biological products submitted in an application under section 351(a) of the Public Health Service Act as NMEs for purposes of FDA review, regardless of whether the Agency previously has approved a related active moiety in a different product. FDA’s classification of a drug as an “NME” for review purposes is distinct from FDA’s determination of whether a drug product is a “new chemical entity” or “NCE” within the meaning of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act.。