生物药剂与药物动力学大作业解答

《生物药剂与药物动力学》大作业解答

注：第一、二页为题目，第三页起为题目解答

一、名词解释

1、生物药剂学

2、剂型因素

3、生物因素

4、吸收

5、分布

6、代谢

7、排泄

8、消除

9、膜脂

10、膜蛋白

一、简答题

1、生物药剂学的研究内容是什么？

2、什么是生物膜分子结构模型的假说-夹层学说？

3、什么是液态镶嵌模型？

4、生物膜的特性有哪些？

5、药物的跨膜转运方式包括哪些？

6、主动转运的特点有哪些？

7、影响胃排空速率的因素主要有哪些？

8、药物的理化性质方面对药物溶出度的影响因素有哪些？

9、可以使药物晶型发生变化的因素有哪些？

10、口服给药的各种剂型的生物利用度的大小顺序是什么？

三、计算题

1、某病人用一种新药，已知此药的V积为10 L，k为0.01h-1，今以每小时2mg速度给某患者静脉滴注，6h停止滴注，问停药后2h体内血药浓度是多少?

2、某一单室模型药物，生物物半衰期为6h，静脉滴注达稳态血药浓度的95％需要多少时间？

3、某患者以每小时150mg的速度静脉滴注利多卡因，已知：t1/2＝1.9h，V＝100 L，问C ss 是多少?滴注经历10 h血药浓度是多少?若要使稳态血药浓度达到3μg／ml，静脉滴注速度应为多少?

4、已知某单室模型药物口服后的生物利用度为80％，ka＝1.0 h-1，k＝0.1 h-1，V＝10 L，今服用该药250mg，如该药物在体内的最低有效血药浓度为10μg/ml，问第二次服药的时间最好放在第一次服药后的几小时为妥?

5.已知药物k＝0.55h-1，V＝60L，临床治疗时给患者在0.5h内快速摘注，欲维持有效治疗浓度在12～25μg／ml，试求维持剂量、静脉滴注时间间隔、负荷剂量。

6.某药口服吸收后在体内呈一室分布，其血药浓度如下表和下图所示，试求该药的有关动力学参数。

7.已知某药k＝0.55h-1，V＝1.5L/kg，现行某体重40 kg患者．需多次静脉注射给药，欲使该药最低稳态血药浓度为12μg/L，最高稳态血药浓度为25μg/L，请计算给药间隔时间。

本页起为题目解答

一、名词解释

1、生物药剂学

解答:生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效之间相互关系的一门学科。

2、剂型因素

解答:剂型因素是一个广义的概念它不仅指药物学中的各种剂型(如针剂、片剂和胶囊剂型)，而且包括药物的化学性质(如分子结构是游离状态还是形成络合物、分子复合体、药物与蛋白质的结合物等)，药物的物理性质(如粒径、晶型和溶解度等)，制剂的处方组成(如各种辅料或添加剂的用量及性质，处方中其他药物的性质等)，以及制备工艺和给药方法等。

3、生物因素

解答:生物因素是指包括种属差异(如鼠、兔、犬和人的差异)，种族差异(如肤色、人种的不同)，性别差异，年龄差异，以及不同的遗传背景，不同的生理与病理条件等等。药效是指药物的药理效应，包括药物及制剂的临床治疗效果，副作用和毒性反应等各个方面。

4、吸收

解答:吸收是指药物从用药部位进入人体循环的过程。

5、分布

解答:分布是指药物被吸收后，通过细胞膜屏障向各组织、器官或体

液进行转运的过程。

6、代谢

解答:代谢是指药物在体内受酶系统或肠道菌群的作用而发生结构转化的过程称为生物转化或代谢。

7、排泄

解答:排泄是指药物以原形或代谢物排出体外的过程。

8、消除

解答:代谢和排泄过程反映药物从循环系统中的消失，被称为消除。

9、膜脂

解答:生物膜上的脂类称为膜脂，它是细胞膜的主要成分之一。膜脂主要包括磷脂、胆固醇和糖脂，其中以磷脂为最多。

10、膜蛋白

解答:生物膜所含有的蛋白称为膜蛋白。

一、简答题

1、生物药剂学的研究内容是什么？

解答:生物药剂学主要是研究药物及制剂给药以后，能否在体内很好地吸收而进入血液循环，能否及时地分布到与疾病相关的某些特定的组织和器官(即靶组织或靶器官)，以及药物如何在体内进行代谢和排泄，因为这直接关系到药物在体内能维持多大的血药浓度和持续多长的时间，从而关系到药效的强弱和持续时间。换言之．生物药剂学要研究给药后药物从吸收到消除的整个体内过程，以及各种制剂因素和生物因素对这一过程和药效的影响。其中包括：（1）药物剂型因素和

药物疗效的关系；（2）生物因素的研究；（3）根据药物的理化性质和生理因素特点设计药物剂型。（4）分子药剂学的研究。（5）个体化给药方案的研究。

2、什么是生物膜分子结构模型的假说-夹层学说？

解答:夹层学说是指一般认为细胞膜的中央是由连续的双层脂质分子组成，内外二侧面由蛋白质以静电作用与脂质分子相吸附。脂质分子的亲水极性头部朝向膜的内外两侧，而疏水的非极性部分尾尾相对埋在膜的中央，这种膜脂双层的排列方式假说一直沿用至今。

3、什么是液态镶嵌模型？

解答:液态镶嵌模型保留了夹层学说和单位膜模型中磷脂双层的排列方式，即流动的脂质双分子层构成膜的连续主体，蛋白质分子不同程度地镶嵌于脂质双分子层中。

4、生物膜的特性有哪些？

解答:特性包括：生物膜的镶嵌性、流动性和不对称性，蛋白质极性，以及生物膜结构的半透性。

5、药物的跨膜转运方式包括哪些？

解答:包括主动转运、被动转运和膜转运。

6、主动转运的特点有哪些？

解答:主动转运的特点：①逆浓度梯度转运。②需消耗能量，与细胞内代谢产生的ATP有关。③受代谢抑制剂的影响，可被代谢抑制剂阻断，如2-硝基苯酚、氟化物等可抑制细胞代谢，影响主动转运过程。

④需要载体参与。⑤载体对转运物质有结构特异性要求，与药物之间