抗心律失常药物分类及运用
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普萘洛尔（propranolol） 【适应证】 窦性心动过速，特别是交感神经亢进、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等所致 者效果良好。亦可用于室上性和室性期前收缩及心动过速，预激综合征及 LQTS 引起的心律 失常。减少肥 厚 型 心 肌 病 所致的心律失常。 【不良反应】 本药可致窦性心动过缓，房室传导阻滞，并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血 压等。长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响，故高脂血症、糖尿病患者应慎用。突然停 药可产生反跳现象。
Ⅳ类
钙通道阻滞药，包括维拉帕米和地尔硫卓等。
（三）、临床常用药物：
1，钠通道阻滞药
奎尼丁（quinidine） 【适应证】 用于各种快速型心律失常。包括①房性和室性期前收缩；②转复心房
扑动和心房颤动，转复室上性和室性心动过速；③预激综合征。 【禁忌证】 心力衰竭、低血压、严重窦房结病变、高度房室传导阻滞、妊娠。 【不良反应】 用药初期，常见的胃肠道反应，恶心、呕吐、腹泻等。长时间用药，可
普罗帕酮（propafenone） 【适应证】 普罗帕酮是一种具有局部麻醉作用的Ⅰc 类抗心律失常药物，属广谱抗心 律失常药物。适用于各种室上性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、伴发心动过速和 心房颤动的预激综合征。 【禁忌证】 妊娠及哺乳期妇女、病态窦房结综合征、心力衰竭、房室传导阻滞。本 药一般不宜与其他抗心律失常药合用，以避免心脏抑制。 【不良反应】 胃肠道反应，少数用药者出现心动过缓，房室传导阻滞，还可引起直立 性低血压。QT 间期延长者宜减量或停药。
氟卡尼（flecainide） 【适应证】 为具膜稳定作用的广谱抗心律失常药物。对室上性及室性心律失常均有效， 对房室折返性心动过速，有效率达 90%以上。 【禁忌证】 病态窦房结综合征、传导阻滞、心力衰竭等。 【不良反应】 头晕、乏力、恶心等。心脏方面主要为致心律失常作用。
2、β 受体阻滞药
β 受体阻滞药通过阻滞心肌细胞 β 受体而具抗心律失常作用。其电生理作用包括减慢 舒张期自动除极速度，抑制心脏自律性、传导性，并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作 用。
利多卡因（lidocaine） 【适应证】 转复和预防室性快速性心律失常，如心肌梗死、强心苷中毒及外科手术等 引起的室早、室内性心动过速、心室扑动和心室颤动等。 【禁忌证】 对利多卡因过敏者，高度房室传导阻滞，心力衰竭等。 【不良反应】 较常见中枢症状，如嗜睡、头晕、兴奋、语言和吞咽困难，较大剂量出 现烦躁不安，肌肉抽搐，低血压及传导阻滞等。
Ⅱ类
β 受体阻滞药，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和 L-型钙电流增加，表现为 减慢 4 相舒张期除极速率而降低自律性，降低动作电位 0 相上升速率而减慢传导性。药物包 括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
Ⅲ类
延长动作电位时程药，抑制多种钾电流，药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布 替利和多非替利等。
（ 五 ）、 应 用 原 则
对心律失常的认识与诊治理念有更新，目前一般认为： 1、室性早搏大多数为功能性，功能性早搏除非需要对症治疗，绝大多数应该无需抗心律失 常药物治疗。早搏治疗大多数非心脏病早搏无需治疗。 2、如要去除诱因，可服镇静剂或 β 受体阻滞剂，以消除紧张。治疗可选用不良反应较小的 药物，如 β 受体阻断剂、美西律、莫雷西嗪、普罗帕酮等，也可适当辅用中成药。胺碘酮 或奎尼丁等药物的脏器毒性大，致心律失常危险也较高，治疗时一般不采用。 3、器质性心脏病室性早搏应针对基础心脏病治疗，控制病因，纠正低钾、低镁、洋地黄中 毒等原因。 4、室速治疗研究显示，院外心脏骤停抢救中应用胺碘酮，患者生存率比采用利多卡因高， 复发率较低。故目前主张首选胺碘酮治疗室速。若患者血 液 动力学不稳定，应立即电复律 或电除颤，准备心肺 复苏，纠正诱因，治疗原发病。胺碘酮或索他洛尔可作为恶 性 室性心 律失常的二级预防药物，或者与埋藏式复律除颤器（ICD）合用。胺碘酮具有Ⅰ~Ⅳ类抗心 律失常药物作用，主要用于治疗威胁生 命 的室速或室颤（猝死存活者），改 善 电除颤效果， 治疗心律失常伴心功能不全，以及房颤、房扑的转律及窦律维持。胺碘酮不良反应发生率约 80%，但其中仅 10%~15%需停药。其中，肺毒性发生率为 1%~15%，小剂量（≤0.4 克/天） 维持时肺毒性发生率低。亦可见甲状腺功能异常，其中甲状腺功能亢进发生率约为 2%，停 药数周至数月后可消失，少数患者需用抗甲状腺药；甲状腺功能低下发生率为 1%~4%， 多见于老年患者，停药数月后可缓 解 。患者也可能出现肝功能损害，表现为转氨酶及碱性 磷酸酶升高、肝炎和肝硬化，发生率小于 3%。其不良反应还有心脏毒性，患者可出现窦性
出现“金鸡纳反应（cinchonism）”，表现为头痛、眩晕、耳鸣、视力模糊、精神失常等症状， 以及药热、皮疹等过敏反应。奎尼丁晕厥多发生在用药最初数天内，属特异性反应，与药物 剂量无平行关系，可能与低钾、心功能不全或对本药敏感有关。
普鲁卡因胺（procainamide） 【适应证】 属广谱抗快速心律失常药。其作用与奎尼丁相似，但强度和毒性较小，主 要用于室 性 心 律 失 常 ，如室性期前收缩和室性心动过速尤其是急 性 心 肌 梗 死 的室性心律失 常，也可用于复律治疗。 【不良反应】 口服可有胃肠道反应；静脉给药可引起低血压。大剂量有心脏机制作用。 过敏反应较常见，如出现皮疹、药热、白细胞减少、肌痛等。中枢不良反应为幻觉、精神失 常等。长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。
（四）、用药安全
注意抗心律失常药的致心律失常作用
抗心律失常药物的致心律失常作用是指这类药物能引起新发心律失常出现或原有心律 失常加重，如室性早搏发作频度增加（3~10 倍），室性心动过速速率加快（10%以上），由 非持续性室速变为持续性室速，由单形性变为尖端扭转型室速或恶化为室颤。 所有抗心律 失常药物均有致心律失常作用，其发生率为 6%~36%，其机制与心电冲动形成或传导障碍有 关。易患因素或诱因包括反复发作或持续性室速、左室功 能 不全、心 肌 缺血、传导阻滞、 Q-T 间期延长、电解质（钾、镁等）紊乱、药物使用不当、肝肾功能差、药物配伍不合理 等。这类药物的抗心律失常作用与促心律失常作用几乎并存，对正常心肌的抗心律失常作用 较小，对病态（缺血、肥大、心衰）心肌，其促心律失常作用较大。
【禁忌证】 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人等。 【不良反应】 常见有口干、恶心、腹胀、腹泻、头痛、头晕等。静注过快可出现血压 下降、心动过缓，严重者可致心脏停搏。
4、其他类
腺苷（adenosine） 腺苷作用于 G 蛋白耦联的腺苷受体，激活乙酰胆碱敏感钾通道，降低自律性。同时抑 制 ICa(L)，延长房室结 ERP。临床用于迅速终止折返性室上性心动过速，使用时需静脉快 速注射给药。
苯妥英钠（phenytoin） 【适应证】 苯妥英钠作用与利多卡因相似。与强心苷竞争 Na+-K+-ATP 酶，抑制强心 苷中毒所致的触发活动。本药主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心 律失常有效，亦可用于心肌梗死、心脏手术、心导管术等所引发的室性心律失常，但疗效不 如利多卡因。 【禁忌证】 妊娠、低血压、窦性心动过缓、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 【不良反应】 常见中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。苯妥英快速静注 容易引起低血压，高浓度可引起心动过缓。
丙吡胺（disopyramide） 【适应证】 丙吡胺是广谱抗心律失常药物，可用于治疗多种室上性或室性心律失常， 尤其适用于预防心房颤动电击复律后的复发和预防心肌梗死后的心律失常。 【禁忌证】 青光眼、前列腺肥大、心力衰竭、房室传导阻滞或心源性休克等。 【不良反应】 抗胆碱能作用引起口干、便秘、排尿不畅或尿潴留，少数可能有皮疹、 低血糖及粒细胞减少等。
抗心律失常药的分类及临床运用
云南省第三人民医院心胸外科
解继明
（ 一 ）、 分 类 依 据 ：
抗心律失常药物的分类已沿用了近 30 年，由 Vaughan Williams 提出，又经 Harris 等补 充而完善。Vaughan Williams 分类法根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。
（二）、具体分类：
心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞或房室传导阻滞，偶发 Q-T 间期延长伴尖端扭转型室 速。另外，静注速度较快时可发生低血压。
3、钙通道阻滞药
该类药物主要通过阻滞慢钙通道，减少钙离子内流而使窦房结的兴奋性下降，房室结传 导性下降，不应期延长。主要用于室上性心律失常的治疗，为窄谱抗心律失常药物。
维拉帕米（verapamil）
【适应证】 治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，为阵发性室上性心动 过速首选药。对急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室早有效。
美西律（mexiletine） 【适应证】 美西律化学结构和电生理效应与利多卡因类似，用于各种室性心律失常， 对强心苷中毒、心肌梗死或手术所致室性早搏、室性心动过速等有效。 【禁忌证】 重度心力衰竭、心源性休克、缓慢心律失常和心室内传导阻滞。 【不良反应】 少而轻。大剂量可出现胃肠道反应、神经系统反应如眩晕、共济失调等。 静脉用药偶尔ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ产生低血压、心动过缓、传导阻滞等。
3、延长动作电位时程药
胺碘酮（amiodarone） 【适应证】 ①房性心律失常，如心房颤动和心房扑动的转复；②结性心律失常；③室 性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速的治疗，以及室性心动过速或心室颤动的预 防；④小剂量适用于伴器 质 性 心 脏 病 的心律失常，如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室 性心律失常。 【禁忌证】 窦性心动过缓和窦房阻滞；高度传导阻滞；甲状腺功能异常；碘过敏；妊 娠期和哺乳期。 【不良反应】 不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞 及 Q-T 间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着，通常无症状；少数患者发生甲状 腺功能亢进或减退及肝坏死；个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。
Ⅰ类
阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位 0 相除极上升速 率和幅度，减慢传导速度，延长 APD 和 ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻 滞作用的不同，又分为三个亚类，即：Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。 （1）Ⅰa 类： 适度阻滞钠通道，复活时间常数 1~10s，以延长 ERP 最为显著，药物包括奎 尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。 （2）Ⅰb 类： 轻度阻滞钠通道，复活时间常数<1s，降低自律性，药物包括利多卡因、苯 妥英钠、美西律等。 （3）Ⅰc 类： 明显阻滞钠通道，复活时间常数>10s，减慢传导性的作用最强。药物包括普 罗 帕 酮 、恩卡尼、氟 卡 尼 等。
Ⅳ类
钙通道阻滞药，包括维拉帕米和地尔硫卓等。
（三）、临床常用药物：
1，钠通道阻滞药
奎尼丁（quinidine） 【适应证】 用于各种快速型心律失常。包括①房性和室性期前收缩；②转复心房
扑动和心房颤动，转复室上性和室性心动过速；③预激综合征。 【禁忌证】 心力衰竭、低血压、严重窦房结病变、高度房室传导阻滞、妊娠。 【不良反应】 用药初期，常见的胃肠道反应，恶心、呕吐、腹泻等。长时间用药，可
普罗帕酮（propafenone） 【适应证】 普罗帕酮是一种具有局部麻醉作用的Ⅰc 类抗心律失常药物，属广谱抗心 律失常药物。适用于各种室上性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、伴发心动过速和 心房颤动的预激综合征。 【禁忌证】 妊娠及哺乳期妇女、病态窦房结综合征、心力衰竭、房室传导阻滞。本 药一般不宜与其他抗心律失常药合用，以避免心脏抑制。 【不良反应】 胃肠道反应，少数用药者出现心动过缓，房室传导阻滞，还可引起直立 性低血压。QT 间期延长者宜减量或停药。
氟卡尼（flecainide） 【适应证】 为具膜稳定作用的广谱抗心律失常药物。对室上性及室性心律失常均有效， 对房室折返性心动过速，有效率达 90%以上。 【禁忌证】 病态窦房结综合征、传导阻滞、心力衰竭等。 【不良反应】 头晕、乏力、恶心等。心脏方面主要为致心律失常作用。
2、β 受体阻滞药
β 受体阻滞药通过阻滞心肌细胞 β 受体而具抗心律失常作用。其电生理作用包括减慢 舒张期自动除极速度，抑制心脏自律性、传导性，并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作 用。
利多卡因（lidocaine） 【适应证】 转复和预防室性快速性心律失常，如心肌梗死、强心苷中毒及外科手术等 引起的室早、室内性心动过速、心室扑动和心室颤动等。 【禁忌证】 对利多卡因过敏者，高度房室传导阻滞，心力衰竭等。 【不良反应】 较常见中枢症状，如嗜睡、头晕、兴奋、语言和吞咽困难，较大剂量出 现烦躁不安，肌肉抽搐，低血压及传导阻滞等。
Ⅱ类
β 受体阻滞药，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和 L-型钙电流增加，表现为 减慢 4 相舒张期除极速率而降低自律性，降低动作电位 0 相上升速率而减慢传导性。药物包 括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
Ⅲ类
延长动作电位时程药，抑制多种钾电流，药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布 替利和多非替利等。
（ 五 ）、 应 用 原 则
对心律失常的认识与诊治理念有更新，目前一般认为： 1、室性早搏大多数为功能性，功能性早搏除非需要对症治疗，绝大多数应该无需抗心律失 常药物治疗。早搏治疗大多数非心脏病早搏无需治疗。 2、如要去除诱因，可服镇静剂或 β 受体阻滞剂，以消除紧张。治疗可选用不良反应较小的 药物，如 β 受体阻断剂、美西律、莫雷西嗪、普罗帕酮等，也可适当辅用中成药。胺碘酮 或奎尼丁等药物的脏器毒性大，致心律失常危险也较高，治疗时一般不采用。 3、器质性心脏病室性早搏应针对基础心脏病治疗，控制病因，纠正低钾、低镁、洋地黄中 毒等原因。 4、室速治疗研究显示，院外心脏骤停抢救中应用胺碘酮，患者生存率比采用利多卡因高， 复发率较低。故目前主张首选胺碘酮治疗室速。若患者血 液 动力学不稳定，应立即电复律 或电除颤，准备心肺 复苏，纠正诱因，治疗原发病。胺碘酮或索他洛尔可作为恶 性 室性心 律失常的二级预防药物，或者与埋藏式复律除颤器（ICD）合用。胺碘酮具有Ⅰ~Ⅳ类抗心 律失常药物作用，主要用于治疗威胁生 命 的室速或室颤（猝死存活者），改 善 电除颤效果， 治疗心律失常伴心功能不全，以及房颤、房扑的转律及窦律维持。胺碘酮不良反应发生率约 80%，但其中仅 10%~15%需停药。其中，肺毒性发生率为 1%~15%，小剂量（≤0.4 克/天） 维持时肺毒性发生率低。亦可见甲状腺功能异常，其中甲状腺功能亢进发生率约为 2%，停 药数周至数月后可消失，少数患者需用抗甲状腺药；甲状腺功能低下发生率为 1%~4%， 多见于老年患者，停药数月后可缓 解 。患者也可能出现肝功能损害，表现为转氨酶及碱性 磷酸酶升高、肝炎和肝硬化，发生率小于 3%。其不良反应还有心脏毒性，患者可出现窦性
出现“金鸡纳反应（cinchonism）”，表现为头痛、眩晕、耳鸣、视力模糊、精神失常等症状， 以及药热、皮疹等过敏反应。奎尼丁晕厥多发生在用药最初数天内，属特异性反应，与药物 剂量无平行关系，可能与低钾、心功能不全或对本药敏感有关。
普鲁卡因胺（procainamide） 【适应证】 属广谱抗快速心律失常药。其作用与奎尼丁相似，但强度和毒性较小，主 要用于室 性 心 律 失 常 ，如室性期前收缩和室性心动过速尤其是急 性 心 肌 梗 死 的室性心律失 常，也可用于复律治疗。 【不良反应】 口服可有胃肠道反应；静脉给药可引起低血压。大剂量有心脏机制作用。 过敏反应较常见，如出现皮疹、药热、白细胞减少、肌痛等。中枢不良反应为幻觉、精神失 常等。长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。
（四）、用药安全
注意抗心律失常药的致心律失常作用
抗心律失常药物的致心律失常作用是指这类药物能引起新发心律失常出现或原有心律 失常加重，如室性早搏发作频度增加（3~10 倍），室性心动过速速率加快（10%以上），由 非持续性室速变为持续性室速，由单形性变为尖端扭转型室速或恶化为室颤。 所有抗心律 失常药物均有致心律失常作用，其发生率为 6%~36%，其机制与心电冲动形成或传导障碍有 关。易患因素或诱因包括反复发作或持续性室速、左室功 能 不全、心 肌 缺血、传导阻滞、 Q-T 间期延长、电解质（钾、镁等）紊乱、药物使用不当、肝肾功能差、药物配伍不合理 等。这类药物的抗心律失常作用与促心律失常作用几乎并存，对正常心肌的抗心律失常作用 较小，对病态（缺血、肥大、心衰）心肌，其促心律失常作用较大。
【禁忌证】 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人等。 【不良反应】 常见有口干、恶心、腹胀、腹泻、头痛、头晕等。静注过快可出现血压 下降、心动过缓，严重者可致心脏停搏。
4、其他类
腺苷（adenosine） 腺苷作用于 G 蛋白耦联的腺苷受体，激活乙酰胆碱敏感钾通道，降低自律性。同时抑 制 ICa(L)，延长房室结 ERP。临床用于迅速终止折返性室上性心动过速，使用时需静脉快 速注射给药。
苯妥英钠（phenytoin） 【适应证】 苯妥英钠作用与利多卡因相似。与强心苷竞争 Na+-K+-ATP 酶，抑制强心 苷中毒所致的触发活动。本药主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心 律失常有效，亦可用于心肌梗死、心脏手术、心导管术等所引发的室性心律失常，但疗效不 如利多卡因。 【禁忌证】 妊娠、低血压、窦性心动过缓、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 【不良反应】 常见中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。苯妥英快速静注 容易引起低血压，高浓度可引起心动过缓。
丙吡胺（disopyramide） 【适应证】 丙吡胺是广谱抗心律失常药物，可用于治疗多种室上性或室性心律失常， 尤其适用于预防心房颤动电击复律后的复发和预防心肌梗死后的心律失常。 【禁忌证】 青光眼、前列腺肥大、心力衰竭、房室传导阻滞或心源性休克等。 【不良反应】 抗胆碱能作用引起口干、便秘、排尿不畅或尿潴留，少数可能有皮疹、 低血糖及粒细胞减少等。
抗心律失常药的分类及临床运用
云南省第三人民医院心胸外科
解继明
（ 一 ）、 分 类 依 据 ：
抗心律失常药物的分类已沿用了近 30 年，由 Vaughan Williams 提出，又经 Harris 等补 充而完善。Vaughan Williams 分类法根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。
（二）、具体分类：
心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞或房室传导阻滞，偶发 Q-T 间期延长伴尖端扭转型室 速。另外，静注速度较快时可发生低血压。
3、钙通道阻滞药
该类药物主要通过阻滞慢钙通道，减少钙离子内流而使窦房结的兴奋性下降，房室结传 导性下降，不应期延长。主要用于室上性心律失常的治疗，为窄谱抗心律失常药物。
维拉帕米（verapamil）
【适应证】 治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，为阵发性室上性心动 过速首选药。对急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室早有效。
美西律（mexiletine） 【适应证】 美西律化学结构和电生理效应与利多卡因类似，用于各种室性心律失常， 对强心苷中毒、心肌梗死或手术所致室性早搏、室性心动过速等有效。 【禁忌证】 重度心力衰竭、心源性休克、缓慢心律失常和心室内传导阻滞。 【不良反应】 少而轻。大剂量可出现胃肠道反应、神经系统反应如眩晕、共济失调等。 静脉用药偶尔ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ产生低血压、心动过缓、传导阻滞等。
3、延长动作电位时程药
胺碘酮（amiodarone） 【适应证】 ①房性心律失常，如心房颤动和心房扑动的转复；②结性心律失常；③室 性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速的治疗，以及室性心动过速或心室颤动的预 防；④小剂量适用于伴器 质 性 心 脏 病 的心律失常，如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室 性心律失常。 【禁忌证】 窦性心动过缓和窦房阻滞；高度传导阻滞；甲状腺功能异常；碘过敏；妊 娠期和哺乳期。 【不良反应】 不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞 及 Q-T 间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着，通常无症状；少数患者发生甲状 腺功能亢进或减退及肝坏死；个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。
Ⅰ类
阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位 0 相除极上升速 率和幅度，减慢传导速度，延长 APD 和 ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻 滞作用的不同，又分为三个亚类，即：Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。 （1）Ⅰa 类： 适度阻滞钠通道，复活时间常数 1~10s，以延长 ERP 最为显著，药物包括奎 尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。 （2）Ⅰb 类： 轻度阻滞钠通道，复活时间常数<1s，降低自律性，药物包括利多卡因、苯 妥英钠、美西律等。 （3）Ⅰc 类： 明显阻滞钠通道，复活时间常数>10s，减慢传导性的作用最强。药物包括普 罗 帕 酮 、恩卡尼、氟 卡 尼 等。