抗心律失常药物分类、作用机制和用法
第二十二章 抗心律失常药
电流
一、心脏的电生理学基础
• 普肯耶细胞动作电位时程中的主要参与电流。
心律失常分类
• 缓慢型心律失常
– 阿托品或肾上腺素类药物进行治疗。
• 快速型心律失常
– 抗心律失常药。
二、心律失常发生机制
1．折返 2．自律性升高 3．后除极
折返形 成机制
心肌细胞的早后除极和迟后除极 (early and delayed afterdepolarization)
胺碘酮（amiodarone）
【不良反应】 1. 胃肠道反应 恶心、呕吐，食欲减退 2. 角膜色素沉积 3. 甲状腺功能紊乱 4. 肺纤维化 • 可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重 的不良反应，致死原因。
四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【药理作用】
1. 降低自律性 窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导 窦房结和房室结，抑制0相除极速率。 3. 延长不应期 延长慢反应细胞的ERP，延长钙通道复活时间； 较高浓度下也延长浦氏纤维的ERP。
【药理作用】 1. 降低自律性。 2. 缩短APD，相对延长ERP。 3. 传导性 影响比较复杂，与用药剂量和血 钾水平有关。 【临床应用】 用于室性心律失常； 强心苷中毒所致的各型心律失常。
Ic类— 普罗帕酮（propafenone）
药理作用特点： 1. 作用于希-浦系统，降低自律性，减慢传导， 轻度延长APD和ERP。 2. 结构类似普萘洛尔，有β受体阻断作用。 3. 对室性及室上性心律失常均有较好的疗效。
奎尼丁(Quinidine)
【临床应用】 房颤、房扑的复律治疗及复律后维持窦性节律；
室上性及室性心动过速；
不首选，对于伴心衰者应先用强心苷治疗。
常用抗心律失常药物的使用攻略
常用抗心律失常药物的使用攻略抗心律失常药物是一类用于治疗心律失常的药物，它们通过调节心脏电生理来恢复正常心律。
常用的抗心律失常药物包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、钾通道阻滞剂等。
下面是一些关于常用抗心律失常药物的使用攻略。
一、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是抗心律失常药物中常用的一类药物，通过阻断β受体的作用，减少心率和抑制心室肌收缩力，从而达到控制心律失常的目的。
常见的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔等。
1.使用适应症：β受体阻滞剂主要用于治疗室性心律失常、室上性心律失常和心肌梗死后的心律失常等。
2.使用方法：根据患者的具体情况，选择适当的剂量。
一般从小剂量开始，逐渐递增，直到达到治疗效果或耐受剂量。
但需要注意的是，β受体阻滞剂在治疗心律失常时，应避免过度阻滞β受体而导致心率过缓。
因此，在使用时需要进行心率监测。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻滞心肌细胞膜上的L型钙通道，抑制钙离子内流，减慢心肌细胞的去极化速度，从而延长动作电位和心肌收缩的持续时间。
常见的钙通道阻滞剂包括维拉帕米、地尔硫{}3.使用适应症：钙通道阻滞剂主要用于治疗室性心律失常、室上性心律失常和房颤等心律失常。
4.使用方法：钙通道阻滞剂的剂量需要个体化调整，根据患者的年龄、病情和心功能来决定。
需要注意的是，钙通道阻滞剂可能会导致心脏传导系统阻滞和心脏抑制，因此在使用时需要进行心电图监测和定期检查心功能。
三、钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂通过抑制心肌细胞膜上的特定钾离子通道的开放，延迟心肌细胞的去极化和复极化过程，从而延长心肌细胞的动作电位和有效不应期。
常见的钾通道阻滞剂包括普罗帕酮、胺碘酮等。
5.使用适应症：钾通道阻滞剂主要用于治疗室性心律失常，如室性心动过速、室颤等。
6.使用方法：钾通道阻滞剂的剂量需要个体化调整。
在使用钾通道阻滞剂时需要注意，药物过量可能导致心脏导电阻滞和心脏停搏，因此在使用过程中需要进行心电图监测和定期检查血电解质。
医学资料抗心律失常药物治疗建议
2023医学资料抗心律失常药物治疗建议contents •抗心律失常药物分类及作用机制•常见心律失常的药物治疗•抗心律失常药物的临床应用原则•抗心律失常新药及研究进展•不良反应及防治措施•结论与建议目录01抗心律失常药物分类及作用机制抗心律失常药物分类钠通道阻滞剂，包括ⅠA、ⅠB、ⅠC型。
第一类第二类第三类第四类β肾上腺素能受体拮抗剂，包括ⅡA、ⅡB型。
钾通道阻滞剂，包括ⅢA、ⅢB型。
钙通道阻滞剂，包括ⅣA、ⅣB型。
各类抗心律失常药物的作用机制钠通道阻滞剂主要通过阻滞钠通道，减慢传导，延长动作电位时程。
第一类β肾上腺素能受体拮抗剂主要通过抑制交感神经兴奋，减慢心率，延长动作电位时程。
第二类钾通道阻滞剂主要通过阻滞钾通道，减慢传导，延长动作电位时程。
第三类钙通道阻滞剂主要通过阻滞钙通道，减慢传导，延长动作电位时程。
第四类根据心律失常类型和患者情况选择药物，如房颤患者可选用ⅠC型钠通道阻滞剂、Ⅲ型钾通道阻滞剂等。
对于非器质性心脏病患者，如孤立性房颤等，可选用ⅠC型钠通道阻滞剂等。
抗心律失常药物使用过程中需注意不良反应及相互作用，如胺碘酮与β受体拮抗剂合用可加重心脏抑制作用等。
对于器质性心脏病患者，如心肌梗死、心力衰竭等，应选用相应的抗心律失常药物进行预防和治疗。
抗心律失常药物在临床的应用02常见心律失常的药物治疗1室性心律失常的药物治疗23治疗原发病，预防室性心律失常发生，降低心脏性猝死风险。
药物治疗原则利多卡因、美西律、普鲁卡因胺等普鲁卡因胺类；胺碘酮、决奈达隆等Ⅲ类抗心律失常药。
常用药物根据病情及医生建议选择适合的药物，长期服用，注意不良反应。
药物选择根据房性心律失常的类型和严重程度，选择合适的药物。
房性心律失常的药物治疗药物治疗原则β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、洋地黄等。
常用药物对于房性心律失常患者，一般选用β受体拮抗剂和钙通道阻滞剂，但需注意洋地黄等药物的使用。
药物选择常用药物维拉帕米、地尔硫卓等钙通道阻滞剂；普萘洛尔、美托洛尔等β受体拮抗剂；洋地黄等强心药。
抗心律失常药作用机制与分类和常见药物-2022年学习资料
折返放动的形成-冲动沿环行通路返回到起始部位并-再次引起放动的现玖-病变区-正常传导-单向阻滞、折返激动
第二节-抗心律失常药物-分类和作用机制
一、-抗必律失常药物分类-I-阻滞钠通道，抑制快反应细胞自律性-,阻断B受体，-抑制心脏的交感效应-【阻断 通道，-适度延长有效不应期-/阻滞钙通道，-仰制慢反应细胞自律性
三-消除折返-促进K+外流，-1、加快域减慢传导-抑制Na+内流，-加快传导：消除单一m-降低∩如险奶速度 减慢传导：变单台-抑剂Na+内流-2、延长ERP-绝对延长：延长A、E-相对延长：EP-缩短APD、ERP -使邻近细胞不均一的ERP趋向均一性-浙返激动
二、-常用抗心律失常药物-【类钠通道阻滞药-阻断快钠通道：抑制4相Na+内流→降低自律性；-不同程度减慢0 除极速率→减慢传号速度-复活时间常数：药物对通道的阻带作用时间，-反应钠通道阻带药的作用强度-根据复活时间 数的不同，分为3个亚型Ia Ib.Ic
抗心心律失常药作用机制与-分类和常见药物-antiarrhythmic drugs
主要内容-正常心心肌电生理-心律失发生机制-抗心律失常药物的作用机制和分类-常用抗心律失常药
心心律失常分类：缓慢型和快速型-缓慢型：包括窦性心动过缓60次/分以下；-传导阻滞（心房→房室结→心室）用阿托品或异丙肾上腺素等治疗-快速型：-实性心动过速；-心房早撙、心室早搏：-房扑、房须、心室纤维领动；发性心动过速（室上性、室性）
第一节-心律失常的电生理学基出-IQRS I-Sinoatrial-ln山a边rial traet-Nod -Left Atrlum-Right-J下interval-Atrrum-Atne--Mitral Val e-ventricular-Node-Inlraventrleular-Septum-P wave-Jpo nt-ntra-atrial-Left Bundle-Branch-Tricuspld-1-id建o-Le t-of His-Vontricle-ST segment-Purkinje Fiber-QT inter al-Ventricle-Right Bundle-Hetvrork-B声neh
临床抗心律失常药物简介
03
抗心律失常药物的适应症与禁忌症
适应症
01
02
03
室性心律失常
如室性早搏、室性心动过 速等，药物治疗主要用于 改善症状和预防猝死。
房性心律失常
如房性早搏、房颤等，药 物治疗主要用于控制心率 和预防血栓栓塞并发症。
窦性心律失常
如窦性心动过速、窦性心 动过缓等，药物治疗主要 用于缓解症状和改善心功 能。
禁忌症
严重心脏疾病
如急性心肌梗死、严重心 力衰竭等，抗心律失常药 物可能会加重病情。
严重肝肾功能不全
抗心律失常药物在体内代 谢和排泄需要肝肾功能的 支持，严重肝肾功能不全 者慎用。
药物过敏
如果患者对某种抗心律失 常药物过敏，应避免使用 该药物。
注意事项
01
药物治疗需在医生指导下进行
抗心律失常药物的种类和使用剂量需要根据患者的具体情况进行调整，
20世纪70年代
20世纪70年代，胺碘酮、普罗帕酮等 药物的出现，为抗心律失常治疗提供 了更多选择。
02
抗心律失常药物的种类与作用机制
钠通道拮抗剂
总结词
钠通道拮抗剂是一类抗心律失常药物，主要通过抑制心肌细 胞膜上的钠离子通道，减缓心肌细胞的传导速度，从而降低 心律失常的发生率。
详细描述
钠通道是控制心肌细胞兴奋传导的关键离子通道，钠通道拮 抗剂通过抑制钠离子的内流，减缓心肌细胞的传导速度，降 低心律失常的发生率。常见的钠通道拮抗剂包括奎尼丁、普 鲁卡因胺等。
新型抗心律失常药物在疗效和安全性方面有所提升，为患者提供了更多治疗选择。
新型抗心律失常药物的作用机制更加明确，有助于深入了解心律失常的发病机制和 预防措施。
研究热点与挑战
针对心律失常的发病机制和药物 作用机制的研究是当前研究的热 点，这些研究有助于发现更有效
心律失常患者常用的抗心律失常药物及使用指南
心律失常患者常用的抗心律失常药物及使用指南心律失常是指心脏节律异常，包括过快、过慢或者不规则的心跳等情况。
对于心律失常患者来说，抗心律失常药物是常见的治疗方式之一。
本文将介绍心律失常患者常用的抗心律失常药物以及使用指南。
一、β受体阻滞剂（Beta-blockers）β受体阻滞剂是一类常见的抗心律失常药物，主要通过抑制肾上腺素对心脏β受体的作用，减慢心脏传导速度和减弱心脏收缩力，从而降低心脏的负荷和节奏异常。
常见的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔等。
使用指南如下：1. 普萘洛尔- 适应症：治疗室上性心动过速、心房颤动、临床持续时间长的室上性或室性心动过速等。
- 剂量：起始剂量为1.25mg，每日2-3次，逐渐增加至维持量20-40mg。
2. 美托洛尔- 适应症：治疗心房颤动、心室心动过速、室上性心动过速等。
- 剂量：起始剂量为25mg，每日2-3次，逐渐增加至维持量100-200mg。
二、钙离子拮抗剂（Calcium channel blockers）钙离子拮抗剂通过阻断心肌细胞膜上的L型钙离子通道，减慢心脏节律异常的发生。
常见的钙离子拮抗剂包括维拉帕米、地尔硫{} - 剂量：起始剂量为120mg，每日2-3次，逐渐增加至维持量240-480mg。
三、抗心律失常药物使用的注意事项1. 医生咨询：在使用抗心律失常药物之前，患者应咨询医生，并且按照医生的建议进行用药。
2. 用药时间：抗心律失常药物通常需要持续使用，根据医生的指导，患者需要按时服用药物，并且不可随意停药。
3. 剂量控制：抗心律失常药物的剂量需要根据患者的具体情况进行调整，不可自行增减剂量。
4. 不良反应：使用抗心律失常药物时，患者需要注意观察是否出现不良反应，如心悸、头晕、低血压等，如有不适应及时就医。
5. 药物相互作用：抗心律失常药物可能与其他药物发生相互作用，患者需要告知医生正在使用的其他药物以及补充剂，以避免不良反应的发生。
综上所述，抗心律失常药物在心律失常患者的治疗中起着重要作用。
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用Ⅰ类药物（钠通道阻滞剂）Ⅰ类药物抑制峰钠电流可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位（AP）幅度和最大除极速率，增高兴奋阈值，减慢传导，抑制异位自律性和阻断折返激动。
0相除极幅度降低，继发钙内流减小，抑制心肌收缩力，可加重心功能不全。
Ⅰa类。
Ⅰa类药物阻滞钠通道开放，与钠通道解离时间中等，阻滞强度中等；可抑制快速激活的延迟整流钾电流，延长动作电位时程、有效不应期和QTc间期；对多种类型心律失常有效，因抑制传导、延长QTc间期及致心律失常作用，可增加病死率。
Ⅰb类。
Ⅰb类药物阻滞钠通道开放及失活，与钠通道解离时间短，对正常心肌的INa抑制作用弱，抑制晚钠电流作用相对明显，可缩短APD和ERP，消除折返；抑制INa作用在心肌缺血等病理情况下增强，对浦肯野纤维作用强于心室肌，可提升电复律疗效；对房室传导和心肌收缩力影响小；用于室性快速性心律失常，对房性心律失常无效。
大剂量Ⅰb类药物可抑制自律性，减慢室内及房室传导，抑制心肌收缩力。
Ⅰc类。
Ⅰc类药物阻滞钠通道失活，与钠通道解离时间长，抑制钠通道作用强；减慢心房和心室内传导，延长QRS及H⁃V间期，延长房室结双径路的快径逆传和房室旁道的ERP，阻滞心肌细胞肌浆网雷诺丁受体（RyR2）介导的钙释放，轻度抑制IKr和IKur；可治疗多种类型的房性和室性心律失常；抑制心肌收缩力作用强，可诱发或加重心功能不全，可能升高除颤/起搏的阈值。
莫雷西嗪抑制INa且缩短ERP，属于Ⅰb或Ⅰc类。
Ⅰd类。
选择性晚钠电流抑制剂，缩短APD和QT间期，降低复极离散度，增大复极储备和复极后不应期，治疗浓度不影响INa和室内传导。
代表药物雷诺嗪，用于治疗慢性心肌缺血，对LQTS3型和冠心病合并的心律失常有作用，可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。
静脉制剂用于危重患者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。
抗心律失常药物治疗指南
抗心律失常药物治疗指南抗心律失常药物治疗指南心律失常是指心脏的节律出现紊乱而导致的心脏排血不足或其他症状。
临床上常见的心律失常包括心房颤动、室性心律失常、房室传导阻滞等。
抗心律失常药物可以通过改善离子流、调节心脏电信号传递等机制，控制和治疗心律失常的发生。
一、抗心律失常药物的分类抗心律失常药物可按照其作用机制分为如下四类：1. 钠通道阻滞剂：该类药物通过抑制钠离子的流入，减少心肌细胞的兴奋性，从而达到稳定心律的作用。
药物代表品种为利多卡因、普罗卡因胺等。
2. 钾通道阻滞剂：该类药物抑制钾离子的流出，可延长心肌动作电位，延长细胞的复极时间，稳定心肌细胞的电生理状态，常用药物为胺碘酮、多奈哌酮等。
3. 钙通道阻滞剂：该类药物通过抑制钙离子的流入，减少细胞兴奋性和心肌收缩力，可用于控制心律失常和缓解心绞痛。
常用药物为维拉帕米、硝苯地平等。
4. β受体阻滞剂：该类药物通过抑制肾上腺素能β受体的作用，减慢心率、减轻心肌收缩力，从而起到治疗心律失常和心绞痛的效果。
常用药物为美托洛尔、阿罗洛尔等。
二、抗心律失常药物的使用原则1. 根据不同的心律失常类型选择不同的药物：因为不同类别的抗心律失常药物有不同的作用机制和治疗对象，医生应该根据患者的心律失常类型和患者的身体状况来选择合适的药物。
2. 对于慢性心律失常患者，可以使用长效抗心律失常药物：当患者的心律失常长期反复发作时，需要使用长效抗心律失常药物，如舒利迭、美托洛尔缓释等，以维持正常心律。
3. 对于治疗急性心律失常，需要使用快速起效的药物：治疗急性心律失常需要快速起效的药物，如利多卡因等。
4. 对于老年人、心功能不全、心脏结构异常等高风险患者，应谨慎使用某些抗心律失常药物：一些抗心律失常药物可能导致心功能损害及其他不良反应，对于高风险患者应该特别谨慎使用。
5. 必须对剂量进行调整：由于不同患者身体状况和药物代谢能力不同，医生在使用药物时应该对剂量进行调整和监控。
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抗心律失常药物分类、作用机制和用法一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。
60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。
到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。
90年代初,ＣＡＳＴ结果公布,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。
由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 ,并开始注意Ⅲ类药物的发展。
（一）抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表1)。
一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ)作用,又有延长ＱＴ间期(Ⅲ类)作用 ;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰａ类,但它的活性代谢产物Ｎ-乙酰普鲁卡因胺(ＮＡＰＡ)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。
可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。
因此 ,在19 91年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。
该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。
“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。
在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置.该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。
药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。
表 1 抗心律失常药物分类注 :离子流简称 (正文同此)ⅠＮａ:快钠内流;ⅠＮａＳ:慢钠内流;ⅠＫ:延迟整流性外向钾流;ⅠＫｒ、ⅠＫｓ分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰｔｏ:瞬间外向钾流;ⅠＣａＬ:Ｌ型钙电流;β、Ｍ2分别代表肾上腺素能 B体和毒蕈碱受体。
表中( )为正在研制的新药。
有人将莫雷西嗪列入Ⅰｂ类。
表内+表示作用强度。
（二）抗心律失常药物作用机制Ⅰ类药物:阻滞快钠通道,降低0相上升速率(Ｖmax),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。
Ⅰ类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰａ、Ⅰｂ和Ⅰｃ类。
此类药物与钠通道的结合/解离动力学有很大差别,结合/解离时间常数<1ｓ者为Ⅰｂ类药物;≥12ｓ者为Ⅰｃ类药物;介于二者之间者为Ⅰａ类药物。
Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲和力大 ,因此呈使用依赖。
对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感 ,应用要谨慎 ,尤其Ⅰｃ类药物,易诱发致命性心律失常[心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速 ) ]。
Ⅱ类药物:阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β受体介导的心律失常。
此类药能降低ⅠＣａ-Ｌ、起搏电流(Ⅰｆ),由此减慢窦律,抑制自律性,也能减慢房室结的传导。
对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。
长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短 ,能降低缺血心肌的复极离散度 ,并能提高致颤阈值，因此降低冠心病的猝死率。
Ⅲ类药物:基本为钾通道阻滞剂 ,延长心肌细胞动作电位时程 ,延长复极时间 ,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,因此能有效地防颤、抗颤。
此类药物以阻滞ⅠＫ为主 ,偶可增加ⅠＮａ-Ｓ,也可使动作电位时间延长。
钾通道种类很多 ,与复极有关的有ⅠＫｒ、ⅠＫｓ、超速延迟整流性钾流(ⅠＫｕｒ)、Ⅰｔｏ等 ,它们各有相应的阻滞剂。
选择性ⅠＫｒ阻滞剂 ,即纯Ⅲ类药物 ,如右旋索他洛尔(ｄ-ｓｏｔａｌｏｌ)、多非利特(ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ)及其他新开发的药物如司美利特(ｓｅｍａｔｉｌｉｄｅ)、阿莫兰特 (ａｌｍｏｋａｌａｎｔ)等。
ⅠＫｒ是心动过缓时的主要复极电流,故此类药物在心率减慢时作用最大 ,表现为逆使用依赖(reverse usedependence),易诱发尖端扭转型室速 (扭转型室速 )。
选择性ⅠＫｓ阻滞剂 ,多为混合性或非选择性ⅠＫ阻滞剂,既阻滞ⅠＫｒ,又阻滞ⅠＫｓ或其他钾通道,如胺碘酮、ａｚｉｍｉｌｉｄｅ等。
心动过速时,ⅠＫs复极电流加大,因此心率加快时此类药物作用加强,表现使用依赖,诱发扭转型室速的机率极小。
胺碘酮是多通道阻滞剂 ,除阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ、ⅠＫｕｒ、背景钾流 (ⅠＫ1)外 ,也阻滞ⅠＮａ、ⅠＣａ-l,因此目前它是一较好的抗心律失常药物 ,不足之处是心外副作用较多,可能与其分子中含碘有关。
开发中的ｄｒｏｎｅｄａｒｏｎｅ从胺碘酮结构中除去碘,初步实验证明它保留了胺碘酮的电生理作用,但是否可替代胺碘酮,有待临床实践。
伊波利特(ｉｂｕｔｉｌｉｄｅ)阻滞ⅠＫｒ,激活ⅠＮａ-Ｓ,对心房、心室都有作用,现用于近期心房颤动(房颤)的复律。
Ⅰｔｏ为1相复极电流,目前没有选择性Ⅰｔｏ阻滞剂,替他沙米(ｔｅｄｉｓａｍｉｌ)为ⅠＫｒ和Ⅰｔｏ阻滞剂,也用于房颤的治疗。
ⅠＫｕｒ只分布于心房肌 ,对心室肌无影响 ,开发选择性ⅠＫｕｒ阻滞剂用于治疗房性心律失常,是Ⅲ类药物开发方向之一。
胺碘酮、氨巴利特 (ａmｂａｓｉｌｉｄｅ)对ⅠＫｕｒ有阻滞作用。
溴卞胺阻滞ⅠＫ,延长动作电位2相,因此心电图上不显ＱＴ间期延长;静注后瞬间作用是交感神经末梢释放去甲肾上腺素,表现心率上升、传导加速、有效不应期缩短,但随后交感神经末梢排空去甲肾上腺素,有效不应期延长,缩短正常心肌与缺血心肌之间有效不应期的离散;该药曾用于防止室速、室颤电复律后复发 ,但由于复苏后表现低血压 ,加上目前药源不足,现已少用。
目前已批准用于临床的Ⅲ类药有:胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特。
Ⅳ类药物 :为钙通道阻滞剂,主要阻滞心肌细胞ⅠＣａ-Ｌ。
ⅠＣａ-Ｌ介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及ⅠＣａ-Ｌ参与的心律失常有治疗作用。
常用的有维拉帕米和地尔硫 ,它们延长房室结有效不应期,有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。
由于负性肌力作用较强,因此在心功能不全时不宜选用。
（三）抗心律失常药物用法1.Ⅰ类药物（1）奎尼丁 :是最早应用的抗心律失常药物 ,常用制剂为硫酸奎尼丁 ( 0.2ｇ/片 )。
主要用于房颤与心房扑动 (房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
因其不良反应 ,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加 ,近年已少用。
应用奎尼丁转复房颤或房扑,首先给0.1ｇ试服剂量,观察2ｈ如无不良反应 ,可以两种方式进行复律:①0.2ｇ、1次 /8ｈ,连服 3ｄ左右 ,其中有 30%左右的患者可恢复窦律; ②首日 0.2ｇ、1次 /2ｈ、共5次 ,次日0.3ｇ、1次 /2ｈ、共 5次,第三日0.4ｇ、1次 /2ｈ、共 5次。
每次给药前测血压和ＱＴ间期 ,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持量,每6～8ｈ给药一次。
在奎尼丁复律前 ,先用地高辛或β受体阻滞剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。
对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。
上述方法无效时改用电复律。
复律前应纠正心力衰竭 (心衰 )、低血钾和低血镁且不得存在ＱＴ间期延长。
奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初 3ｄ内 ,因此复律宜在医院内进行。
（2）普鲁卡因胺 :有片剂和注射剂 ,用于室上性和室性心律失常的治疗 ,也用于预激综合征房颤合并快速心率 ,或鉴别不清室性或室上性来源的宽ＱＲＳ心动过速。
它至今还是常用药物 ,但在我国无药供应。
治疗室速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min,然后以2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。
为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。
用药时应有心电图监测。
应用普鲁卡因胺负荷量时可产生ＱＲＳ增宽 ,如超过用药前 50%则提示已达最大的耐受量 ,不可继续使用。
静注普鲁卡因胺应取平卧位。
口服曾用于治疗室性或房性期前收缩 ,或预防室上速或室速复发 ,用药为 0.25～0.5ｇ、1次/6ｈ,但长期使用可出现狼疮样反应 ,已很少应用。
(3)利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。
给药方法 :负荷量1.0mg/kg,3～ 5min内静注 ,继以 1～2mg/min静滴维持。
如无效,5～10min后可重复负荷量,但1ｈ内最大用量不超过 200～300mg( 4.5mg/kg)。
连续应用24～48ｈ后半衰期延长 ,应减少维持量。
在低心排血量状态 ,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。
毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。
应m用过程中随时观察疗效和毒性反应。
(4)美西律 :利多卡因有效者口服美西律亦可有效 ,起始剂量100～150mg、1次/8ｈ,如需要,2～3ｄ后可增减50mg。
宜与食物同服,以减少消化道反应。
神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。
有效血浓度与毒性血浓度接近 ,因此剂量不宜过大。
(5)莫雷西嗪 :房性和室性心律失常都有效 ,剂量 150mg、1次/8ｈ。
如需要,2～3ｄ后可增量 50mg/次 ,但不宜超过250mg、1次 /8ｈ。
副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
(6)普罗帕酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗。
口服初始剂量 15 0mg、1次/8ｈ,如需要 ,3～4ｄ后加量到200mg、1次/8ｈ。
最大200mg、1次/6ｈ。
如原有ＱＲＳ波增宽者,剂量不得>150mg、1次/8ｈ。
静注可用 1～2mg/kg,以10mg/min静注 ,单次最大剂量不超过140mg。
副作用为室内传导障碍加重,ＱＲＳ波增宽,出现负性肌力作用 ,诱发或使原有心衰加重 ,造成低心排血量状态,进而室速恶化因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
2.Ⅱ类药物(1)艾司洛尔 :为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。
主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。
用法 :负荷量0.5mg/kg,1min内静注 ,继之以0.05mg·kg- 1·min- 1静滴 4min,在 5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mg·kg- 1·min- 1滴注4min。