非甾体抗炎药研究进展.ppt
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非甾体抗炎药(NSAIDs)
避免与其他药物同用
NSAIDs可能与其他药物发生相互作用，使用时应告知医生其他用 药情况。
NSAIDs与其他药物的相互作用
1 2
与抗凝药相互作用
NSAIDs可能增强抗凝药的作用，导致出血风险 增加。
与利尿药相互作用
NSAIDs可能减弱利尿药的效果，影响血压控制。
3
与降压药相互作用
NSAIDs可能增强降压药的作用，导致血压过低。
NSAIDs等，适用于多种疼痛和炎症性疾病的治疗。
02
1. 非选择性COX抑制剂
这类药物同时抑制COX-1和COX-2，具有抗炎、镇痛和解热作用。常
见的非选择性COX抑制剂包括阿司匹林、吲哚美辛等。
03
2. 选择性COX-2抑制剂
这类药物主要抑制COX-2，减少前列腺素的合成，减轻炎症和疼痛。选
择性COX-2抑制剂包括塞来昔布、依托考昔等。
NSAIDs通过抑制前列腺素等炎症介 质的合成，达到镇痛效果。与传统的 麻醉性镇痛药相比，NSAIDs具有更 好的安全性和耐受性。
抗炎治疗
非甾体抗炎药具有抗炎作用，可以用于治疗各种炎症性疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病、溃 疡性结肠炎等。
NSAIDs通过抑制炎症反应过程中的酶和细胞因子，减轻炎症症状，改善病情。在抗炎治疗 中，NSAIDs通常与其他药物联合使用，以提高治疗效果。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
• 引言 • NSAIDs的药理作用 • NSAIDs的临床应用 • NSAIDs的不良反应和风险 • NSAIDs的选用和注意事项 • NSAIDs的研究进展和未来展望
01
引言
什么是非甾体抗炎药(NSAIDs)？
总结词
非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛和退热作用的非类固醇药物，常用 于缓解轻至中度疼痛、治疗关节炎等炎症性疾病。
NSAIDs可能与其他药物发生相互作用，使用时应告知医生其他用 药情况。
NSAIDs与其他药物的相互作用
1 2
与抗凝药相互作用
NSAIDs可能增强抗凝药的作用，导致出血风险 增加。
与利尿药相互作用
NSAIDs可能减弱利尿药的效果，影响血压控制。
3
与降压药相互作用
NSAIDs可能增强降压药的作用，导致血压过低。
NSAIDs等，适用于多种疼痛和炎症性疾病的治疗。
02
1. 非选择性COX抑制剂
这类药物同时抑制COX-1和COX-2，具有抗炎、镇痛和解热作用。常
见的非选择性COX抑制剂包括阿司匹林、吲哚美辛等。
03
2. 选择性COX-2抑制剂
这类药物主要抑制COX-2，减少前列腺素的合成，减轻炎症和疼痛。选
择性COX-2抑制剂包括塞来昔布、依托考昔等。
NSAIDs通过抑制前列腺素等炎症介 质的合成，达到镇痛效果。与传统的 麻醉性镇痛药相比，NSAIDs具有更 好的安全性和耐受性。
抗炎治疗
非甾体抗炎药具有抗炎作用，可以用于治疗各种炎症性疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病、溃 疡性结肠炎等。
NSAIDs通过抑制炎症反应过程中的酶和细胞因子，减轻炎症症状，改善病情。在抗炎治疗 中，NSAIDs通常与其他药物联合使用，以提高治疗效果。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
• 引言 • NSAIDs的药理作用 • NSAIDs的临床应用 • NSAIDs的不良反应和风险 • NSAIDs的选用和注意事项 • NSAIDs的研究进展和未来展望
01
引言
什么是非甾体抗炎药(NSAIDs)？
总结词
非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛和退热作用的非类固醇药物，常用 于缓解轻至中度疼痛、治疗关节炎等炎症性疾病。
非甾体抗炎药
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药第二节非甾类抗炎药（Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs）⏹主要分类⏹3,5-吡唑烷二酮类⏹芳基烷酸类⏹N-芳基邻氨基苯甲酸类⏹苯并噻唑类⏹选择性COX-2抑制剂一、3,5-吡唑烷二酮类瑞士科学家于1946年合成了3,5-吡唑二酮类化合物。
3,5-吡唑二酮类化合物的结构中具有两个羰基，酸性增强，同时抗炎作用也增强。
1949年发现保泰松（Phenylbutazone），具有较强的消炎作用，解热镇痛作用较弱，还具有促尿酸排泄作用，在当时是关节炎治疗的一大突破。
但保泰松的酸性与阿司匹林相仿，会产生胃肠道刺激作用，此外，对肝、肾及血象都有不良影响，还会产生过敏反应。
1961年在保泰松的体内代谢物中发现了羟布宗（Oxyphenbutazone,又名羟基保泰松）同样具有抗炎抗风湿作用，且毒副作用较小。
在保泰松的另一个代谢产物γ-羟基保泰松结构的基础上，进行进一步氧化，得到γ-酮基保泰松（γ-Ketophenylbutazone ），有较强的消炎镇痛作用和利尿酸排泄作用。
NN H 3COONN H 3COO OHNN H 3COO O保泰松羟布宗γ-酮基保泰松NHNH R OOH NHNH R O O_+H +NHNH ROOH _3,5-吡唑二酮类化合物3,5-位的二羰基增强了４-位氢的酸性，一般认为该类药物的抗炎作用与化合物的酸性有密切关系。
羟布宗的pKa 为4.5，保泰松为4.4。
NNH 3COONN H 3COOCOH 2C O HOOCNNN H 3COOH 3C CH 3⏹为了降低3,5-吡唑二酮类化合物的酸性，将４-位氢用琥珀酸酯类结构取代得到琥布宗（Suxibuzone ），在体内可转化为保泰松而产生作用，对胃肠道的刺激作用仅为保泰松的1/10。
在结构修饰中，采用拼合原理将治疗胃溃疡的药物昔法酯（Gefamate ）中的有效基团异戊烯基引入到保泰松的结构中，得到非普拉宗（Feprazone ），可明显减少对胃肠道的刺激及其它副作用。
非甾体抗炎药和糖皮质激素课件
THANKS
感谢观看
消化系统副作用
长期使用糖皮质激素可能会导致 胃溃疡、消化道出血和胰腺炎等
消化系统副作用。
眼压升高
长期使用糖皮质激素可能会引起眼 压升高，导致青光眼和视神经损伤 。
情绪波动和失眠
长期使用糖皮质激素可能会引起情 绪波动、易怒、焦虑和失眠等症状 。
07
非甾体抗炎药与糖皮质激素的比 较与选择
适应症比较
01 02
时。
肾衰竭
非甾体抗炎药引起的肾损伤有 时可能导致肾衰竭。
水潴留
非甾体抗炎药可能会引起水潴 留，导致水肿和高血压。
尿酸升高
非甾体抗炎药可能会干扰尿酸 的正常排泄，导致高尿酸血症
。
其他副作用
过敏反应
部分患者对非甾体抗炎药可能出现过敏反应 ，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
肝脏损害
长期大量使用非甾体抗炎药可能对肝脏造成 损害。
药理作用与机制
01
02
03
抗炎作用
糖皮质激素能够抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的 释放，从而减轻炎症反应 。
免疫抑制作用
糖皮质激素能够抑制免疫 细胞的增殖和功能，降低 机体的免疫应答反应。
抗毒素作用
糖皮质激素能够稳定溶酶 体膜，减少内源性致热因 子的释放，从而减轻内毒 素血症。
素 课件
目 录
• 非甾体抗炎药简介 • 非甾体抗炎药的药代动力学 • 非甾体抗炎药的副作用与注意事项 • 糖皮质激素简介 • 糖皮质激素的药代动力学 • 糖皮质激素的副作用与注意事项 • 非甾体抗炎药与糖皮质激素的比较与选择
01
非甾体抗炎药简介
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑制 环氧化酶（COX）和前列腺素（PG）的合成发挥抗炎、镇痛和退热作用。
非甾体抗炎药 ppt课件
（2）花生四烯酸代谢产物 前列腺素（prostaglandin, PGs）、
白三烯（leukotrienes, LTs）
ppt课件
4
细胞膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸（AA）
PAF
脂氧酶
环氧酶（前列腺素合成酶） 血小板活化因子
白三烯类（ LTs） (LTB4,LTC4,LTD4,)
PGG2
前列腺素类（PGs）
6小时后，抗炎作用消失，但仍有COX-2蛋白大 量表达。
（此时给与aa不产生PGE2，而产生抗炎物质 PGD2Fra bibliotekPGF2α ）
假定为COX-3 也有认为是COX-1的异构体——COX-1b
ppt课件
39
可能的意义：
慢性炎症性疾病治疗中，当患者炎症自然 转向缓解期时，停用COX-2抑制剂，可延 长正常缓解期，有利于疾病转归。
血管通透性↑、白细胞趋化
ppt课件
8
主要炎症介质的作用
功能
血管扩张 血管通透 性增加 趋化作用
发热 疼痛 组织损伤
主要炎症介质种类
.
组胺、缓激肽、PGI2 PGE2 PGD2 PGF2α 、NO
组胺、缓激肽、C3a、C5a、LTC4 LTD4 LTE4 PAF、活性氧代谢产物、P物质
LTB4、 C5a、细菌产物、 IL-8、 TNF 中性粒细胞阳离子蛋白
阿斯匹林的其他作用小剂量阿斯匹林?增强免疫?防治艾滋病?延缓角膜组织老化?治疗角膜炎白内障葡萄膜炎巩膜炎42第四节其他类一白三烯抑制剂和受体拮抗剂43一酶抑制剂?5lox选择性抑制剂齐留通zileutonaa861铁配体zd2138非氧化还原型mk8865lox活化蛋白抑制剂44?谷胱甘肽转移酶抑制剂?谷胱甘肽转移酶是lt代谢过程中生成ltc4的酶?ltc4减少ltd4lte4也减少?u60527可选择性抑制?有望用于防治哮喘等速发型过敏反应45?5loxcox抑制剂?替泊沙林tepoxalin?意义
白三烯（leukotrienes, LTs）
ppt课件
4
细胞膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸（AA）
PAF
脂氧酶
环氧酶（前列腺素合成酶） 血小板活化因子
白三烯类（ LTs） (LTB4,LTC4,LTD4,)
PGG2
前列腺素类（PGs）
6小时后，抗炎作用消失，但仍有COX-2蛋白大 量表达。
（此时给与aa不产生PGE2，而产生抗炎物质 PGD2Fra bibliotekPGF2α ）
假定为COX-3 也有认为是COX-1的异构体——COX-1b
ppt课件
39
可能的意义：
慢性炎症性疾病治疗中，当患者炎症自然 转向缓解期时，停用COX-2抑制剂，可延 长正常缓解期，有利于疾病转归。
血管通透性↑、白细胞趋化
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8
主要炎症介质的作用
功能
血管扩张 血管通透 性增加 趋化作用
发热 疼痛 组织损伤
主要炎症介质种类
.
组胺、缓激肽、PGI2 PGE2 PGD2 PGF2α 、NO
组胺、缓激肽、C3a、C5a、LTC4 LTD4 LTE4 PAF、活性氧代谢产物、P物质
LTB4、 C5a、细菌产物、 IL-8、 TNF 中性粒细胞阳离子蛋白
阿斯匹林的其他作用小剂量阿斯匹林?增强免疫?防治艾滋病?延缓角膜组织老化?治疗角膜炎白内障葡萄膜炎巩膜炎42第四节其他类一白三烯抑制剂和受体拮抗剂43一酶抑制剂?5lox选择性抑制剂齐留通zileutonaa861铁配体zd2138非氧化还原型mk8865lox活化蛋白抑制剂44?谷胱甘肽转移酶抑制剂?谷胱甘肽转移酶是lt代谢过程中生成ltc4的酶?ltc4减少ltd4lte4也减少?u60527可选择性抑制?有望用于防治哮喘等速发型过敏反应45?5loxcox抑制剂?替泊沙林tepoxalin?意义
非甾体类抗炎药(讲课课件)新
NSAIDs对致癌作用的影响
通过对环氧化酶的抑制（COX），NSAIDs阻断 了致癌作用 环氧化酶可能
直接激活致癌原 产生MDA（诱变原和致癌原） 形成自由基
FDA建议NSAID产品说明书
• 既使短期使用NSAID治疗也不是没有危险的 • 在5个发生严重上消化道并发症的病人中只有 1个是有症状的 • 消化道危险因素：有消化道溃疡及穿孔史和/或 消化道出血史；口服抗凝剂，长期使用NSAID治 疗，老年，吸烟，酗酒；一般健康情况差
大多数病人为无症状
N=141 58% 42%
N=1，921
81% 19%
无症状
有症状
Armnstrong,Blower. Gut. 1987;28:527?32.
*出血，穿孔，及胃幽门梗阻
Singh et al. Arch Intern Med 1996;156:1530?536.
NSAIDs与胃肠道损伤
选择性COX-2抑制剂
选择性作用于COX-2 ，抑制PGE产生
特点：胃肠道安全性高，不增加出血风险
用于轻中度疼痛或重 度疼痛的多模式镇痛
非选择性NSAIDs
同时作用于COX-1与 COX-2
小结
有2-3个胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病 的药物 有2个以上肾危险因素时，避免使用 注意与其他药物的相互作用。如受体阻断剂氨酰心 安可降低NSAID效应，应用抗凝剂，避免服用乙酰水 杨酸；与洋地黄合用，防止洋地黄中毒 NSAID不能根治炎症，也不能防止组织损伤
小结
• NSAIDs具有止痛、抗炎和退热作用，治疗炎症引起的 疼痛尤其有效 • NSAIDs作为一类药物，其不良反应包括GI溃疡和不耐受、 抑制前列腺 素对肾功能的影响、阻止血小板聚集、CNS不 良反应、肝毒性和抑制子 宫收缩 • 5％使用NSAIDs达1年的患者发生GI穿孔、溃疡和出血(PUBs)。 • 在老年人和有溃疡病史的患者发生重度GI不良反应的危险性增加 • 在许多研究中，20％至51％的长期使用NSAIDs的患者出现经内 镜证实的 GI病变 • 在易感患者，NSAIDs可以降低肾血流或诱发急性肾衰 • NSAIDs阻断血小板凝聚，延长出血时间
教学课件：第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药详解
详细描述
解热镇痛药是一类非处方药，常用于治疗头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等常见 疼痛和发热。这些药物通过抑制前列腺素或其他炎症介质的合成，发挥解热和 镇痛作用。
解热镇痛药的分类
总结词
解热镇痛药主要分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和其他类 。
详细描述
水杨酸类包括阿司匹林、美洛昔康等，苯胺类包括对乙酰氨 基酚（扑热息痛）、非那西丁等，吡唑酮类包括氨基比林、 安乃近等。其他类包括布洛芬、吲哚美辛等非甾体抗炎药。
06
案例分析
解热镇痛药的典型案例分析
解热镇痛药的典型案例：阿司匹林
阿司匹林的临床应用：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、 牙痛、关节痛等，也可用于感冒、流感等退热。
阿司匹林的药理作用：抑制前列腺素合成，发挥解热、 镇痛、抗炎作用。
阿司匹林的不良反应：胃肠道不适、过敏反应、出血等。
非甾体抗炎药的典型案例分析
本章将详细介绍解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反 应等方面的知识。
课程目标
掌握解热镇痛药和非 甾体抗炎药的分类和 作用机制。
了解解热镇痛药和非 甾体抗炎药的最新研 究进展。
熟悉解热镇痛药和非 甾体抗炎药的临床应 用和不良反应。
02
解热镇痛药概述
解热镇痛药的定义
总结词
解热镇痛药是一类具有解热和镇痛作用的药物，主要用于缓解轻至中度的疼痛 和发热。
用
解热镇痛药的合理应用
解热镇痛药主要用于缓解轻至中 度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛 等，以及发热引起的疼痛和不适。
在使用解热镇痛药时，应根据患 者的具体病情和医生的建议选择 合适的药物，避免长期使用或过
量使用。
解热镇痛药不宜与其他药物同时 使用，特别是抗凝药物、抗血小 板药物等，以免增加出血风险。
解热镇痛药是一类非处方药，常用于治疗头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等常见 疼痛和发热。这些药物通过抑制前列腺素或其他炎症介质的合成，发挥解热和 镇痛作用。
解热镇痛药的分类
总结词
解热镇痛药主要分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和其他类 。
详细描述
水杨酸类包括阿司匹林、美洛昔康等，苯胺类包括对乙酰氨 基酚（扑热息痛）、非那西丁等，吡唑酮类包括氨基比林、 安乃近等。其他类包括布洛芬、吲哚美辛等非甾体抗炎药。
06
案例分析
解热镇痛药的典型案例分析
解热镇痛药的典型案例：阿司匹林
阿司匹林的临床应用：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、 牙痛、关节痛等，也可用于感冒、流感等退热。
阿司匹林的药理作用：抑制前列腺素合成，发挥解热、 镇痛、抗炎作用。
阿司匹林的不良反应：胃肠道不适、过敏反应、出血等。
非甾体抗炎药的典型案例分析
本章将详细介绍解热镇痛药和非甾体抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反 应等方面的知识。
课程目标
掌握解热镇痛药和非 甾体抗炎药的分类和 作用机制。
了解解热镇痛药和非 甾体抗炎药的最新研 究进展。
熟悉解热镇痛药和非 甾体抗炎药的临床应 用和不良反应。
02
解热镇痛药概述
解热镇痛药的定义
总结词
解热镇痛药是一类具有解热和镇痛作用的药物，主要用于缓解轻至中度的疼痛 和发热。
用
解热镇痛药的合理应用
解热镇痛药主要用于缓解轻至中 度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛 等，以及发热引起的疼痛和不适。
在使用解热镇痛药时，应根据患 者的具体病情和医生的建议选择 合适的药物，避免长期使用或过
量使用。
解热镇痛药不宜与其他药物同时 使用，特别是抗凝药物、抗血小 板药物等，以免增加出血风险。