BC 11-38_PDE11的选择性抑制剂_686770-80-9_Apexbio
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Abiraterone_CYP17抑制剂_154229-19-3_Apexbio
参考文献: 1. Duc I, Bonnet P, Duranti V et al. In vitro and in vivo models for the evaluation of potent inhibitors of male rat 17alpha-hydroxylase/C17,20-lyase. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Apr;84(5):537-42. 2. Richards J, Lim AC, Hay CW et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-11-3980.
者的存活时间。
参考文献: Natasha M. DeVore and Emily E. Scott. Structures of cytochrome P450 17A1 with prostate cancer drugs abiraterone and TOK-001. Nature 2012; 482: 116-120 Farshid Dayyani, Gary E. Gallick, Christopher J. Logothetis, Paul G. Corn. Novel therapies for metastatic castrate-resistant prostate cancer. JNCI J Natl Cancer Inst (2011); 103(22): 1665-1675
Rapalink-1_第三代mTOR抑制剂__Apexbio
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon re/mTOR Signaling
信号通路:
mTOR
产品描述:
产品说明书
化学性质
产品名: Rapalink-1 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Rapalink-1
1784.14 C91H138N12O24
//struct//
O=C(NCCCCN1N=C(C2=CC=C(OC(N)=N3)C3=C2)C4=C(N)N=CN=C41)C COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN5C=C(COCCO[C@@H]6CC[C@ @H](C[C@H]([C@@H](OC([C@H](CCCC7)N7C(C([C@@]8(O)[C@H]( C)CC[C@H](O8)C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H] (C)C([C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@H]9C)=O)=O
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,它将第一代和第二代 mTOR 激酶抑制剂的结合口袋进行独 特结合,创造了一个二价的相互作用,使得其能抑制对之前的 TORKi (mTOR 激酶抑制剂)具有抗 性的突变.
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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信号通路:
mTOR
产品描述:
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化学性质
产品名: Rapalink-1 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Rapalink-1
1784.14 C91H138N12O24
//struct//
O=C(NCCCCN1N=C(C2=CC=C(OC(N)=N3)C3=C2)C4=C(N)N=CN=C41)C COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN5C=C(COCCO[C@@H]6CC[C@ @H](C[C@H]([C@@H](OC([C@H](CCCC7)N7C(C([C@@]8(O)[C@H]( C)CC[C@H](O8)C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H] (C)C([C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@H]9C)=O)=O
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,它将第一代和第二代 mTOR 激酶抑制剂的结合口袋进行独 特结合,创造了一个二价的相互作用,使得其能抑制对之前的 TORKi (mTOR 激酶抑制剂)具有抗 性的突变.
Senexin B_CDK8CDK19的强效选择性抑制剂,具有口服活性_1449228-40-3_Apexbio
产品名: Senexin B 修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:Senexin BCas No.:1449228-40-3 分子量:450.53 分子式: C27H26N6O化学名:4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl)ethyl)amin o)quinazoline-6-carbonitrile SMILES:CN(CC1)CCN1C(C2=CC3=CC=C(C=C3C=C2)CCNC4=C(C=C(C#N)C=C5)C 5=NC=N4)=O 溶解性:Soluble in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:Cyclin-Dependent Kinases 产品描述:Senexin B 是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂，IC50值范围为24-50 nM[1]。
CDK8是周期蛋白依赖性激酶8，与之密切相关的亚型是CDK19，是一种致癌转录调节激酶。
CDK8在多能干细胞的表型中发挥重要作用。
PHA-793887_Pan-Cdk抑制剂_718630-59-2_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
Dorsomorphin_AMPK抑制剂_866405-64-3_Apexbio
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生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HT-29 人结肠癌细胞和 HeLa 细胞，斑马鱼胚胎
该化合物可溶于 DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在 37℃下孵 育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
Dorsomorphin 抑制完整肝细胞中的 AMPK 活性。Dorsomorphin 抑 制自噬蛋白水解。Dorsomorphin 抑制 80％ACC 磷酸化。 Dorsomorphin 抑制 HT-29 细胞中的蛋白水解。在表达 LKB1 和 STRAD 的 HeLa 细胞和对照 HeLa 细胞中，Dorsomorphin 抑制 AMPK 活性。Dorsomorphin 在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin 抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 的磷酸化，IC50 为 0.47 μ M。
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyr imidine
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N =C3
Soluble in DMSO
注意事项
组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和 dorsomorphin 联合使用使 SMAD1/5/8 磷酸化水平降低近 3 倍。
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HT-29 人结肠癌细胞和 HeLa 细胞，斑马鱼胚胎
该化合物可溶于 DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在 37℃下孵 育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
Dorsomorphin 抑制完整肝细胞中的 AMPK 活性。Dorsomorphin 抑 制自噬蛋白水解。Dorsomorphin 抑制 80％ACC 磷酸化。 Dorsomorphin 抑制 HT-29 细胞中的蛋白水解。在表达 LKB1 和 STRAD 的 HeLa 细胞和对照 HeLa 细胞中，Dorsomorphin 抑制 AMPK 活性。Dorsomorphin 在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin 抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 的磷酸化，IC50 为 0.47 μ M。
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyr imidine
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N =C3
Soluble in DMSO
注意事项
组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和 dorsomorphin 联合使用使 SMAD1/5/8 磷酸化水平降低近 3 倍。
PFI-1 (PF-6405761)_BET抑制剂_1403764-72-6_Apexbio
参考文献: [1]. Picaud, S., et al., PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains. Cancer Res, 2013. 73(11): p. 3336-46. [2]. Perry, M.M., et al., BET bromodomains regulate TGF-beta-induced proliferation and cytokine release in asthmatic airway smooth muscle. J Biol Chem, 2015. [3]. Yu, L., et al., Small-Molecule BET Inhibitors in Clinical and Preclinical Development and Their Therapeutic Potential. Curr Top Med Chem, 2015. [4]. Khan, Y.M., et al., Brd4 is essential for IL-1beta-induced inflammation in human airway epithelial cells. PLoS One, 2014. 9(4): p. e95051. [5]. Kate E Lines, et al., Epigenetic modifiers reduce proliferation of human neuroendocrine tumour cell lines. Endocrine Abstracts, 2013. 31: p149.
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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SGC 0946_高效的DOT1L选择性抑制剂_1561178-17-3_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: SGC 0946 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
SGC 0946 1561178-17-3 618.57 C28H40BrN7O4
CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C @H](N3C4=NC=NC(N)=C4C(Br)=C3)O2)C(C)C)=O)C=C1 >31mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
比之下 EPZ004777 的 IC50 分别为 84 nM 和 264 nM。SGC 0946 具有大幅增加的细胞抑制能力 可归因于其更低的解离速率和更高的细胞透过性[1]。
参考文献: [1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
化学性质
产品名: SGC 0946 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
SGC 0946 1561178-17-3 618.57 C28H40BrN7O4
CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C @H](N3C4=NC=NC(N)=C4C(Br)=C3)O2)C(C)C)=O)C=C1 >31mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
比之下 EPZ004777 的 IC50 分别为 84 nM 和 264 nM。SGC 0946 具有大幅增加的细胞抑制能力 可归因于其更低的解离速率和更高的细胞透过性[1]。
参考文献: [1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求名: MMAD 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: