药物合成练习题
合成抗菌药和抗病毒药练习试卷2(题后含答案及解析)

合成抗菌药和抗病毒药练习试卷2(题后含答案及解析) 题型有:1. A1型题1.具有以下化学结构的药物是A.甲氧苄啶B.乙胺嘧啶C.甲氨蝶呤D.吡罗昔康E.丙磺舒正确答案:A 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药2.在合成类抗真菌药结构中,必要的基团是A.分子中至少含有一个哌嗪环B.分子中至少含有一个吡咯环C.分子中至少含有一个羰基D.分子中至少含有一个吡唑环E.分子至少含有一个咪唑或三氮唑正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药3.下列叙述中与环丙沙星不符的是A.属第三代喹诺酮类B.盐酸盐可溶于水,在乙醇中极微溶解C.稳定性好,室温保存5年未见异常D.结构中的哌嗪环上带有甲基E.90℃加热或1%.溶液用强光照12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物正确答案:D 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药4.下列药物中哪个是抗病毒药A.阿司咪唑B.阿糖胞苷C.阿昔洛韦D.阿苯达唑E.阿曲库铵正确答案:C 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药5.下述内容中与利福平不符的是A.遇光易变质B.为鲜红色或暗红色结晶性粉末C.加盐酸溶解后,遇亚硝酸钠试液,颜色由橙色变为暗红色D.为半合成抗生素E.副作用是对第八对脑神经有显著损害正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药6.加入氨制硝酸银试液作用,有金属银沉淀生成的药物是A.利福平B.异烟肼C.环丙沙星D.阿昔洛韦E.利福喷汀正确答案:B 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药7.组成复方新诺明的药物是A.磺胺甲?唑和柳氮磺胺吡啶B.磺胺嘧啶和磺胺甲?唑C.甲氧苄啶和磺胺甲?唑D.磺胺嘧啶和甲氧苄啶E.磺胺甲?唑和丙磺舒正确答案:C 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药8.下列药物中哪个不是抗菌药A.磺胺甲?唑B.甲氧苄啶C.呋喃妥因D.替硝唑E.乙胺嘧啶正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药9.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是A.8位有哌嗪B.1位有乙基取代,2位有羧基C.2位有羰基,3位有羧基D.5位有氟E.3位有羧基,4位有羰基正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药10.盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符A.为异喹啉类化合物B.有三种形式存在,其中季铵碱式能溶于水C.小檗碱多以醇式存在D.被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛E.游离碱遇酸时,促使部分醇式和醛式体转变为季铵式正确答案:C 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药11.指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似A.对乙酰氨基酚B.氢氯噻嗪C.安乃近D.吡哌酸E.吲哚美辛正确答案:D 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药12.下列叙述中哪项与氧氟沙星不符A.母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环B.分子中含有一个手性碳原子C.左旋体的抗菌活性大于右旋体8~128倍D.是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的E.稳定性最好,遇光稳定,不分解变色正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药13.复方新诺明是由下列哪组药物组成的A.磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑B.甲氧苄啶和磺胺甲恶唑C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶D.磺胺甲恶唑和丙磺舒E.甲氧苄啶和克拉维酸正确答案:B 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药14.下列叙述中哪项与诺氟沙星不符A.属喹啉羧酸类喹诺酮类药物B.为第三代喹诺酮类C.分子中6-位有氟,7-位有哌嗪基D.易溶于水及乙醇E.抚菌谱广,对革兰阴性及阳性菌均有效,对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素正确答案:D 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药15.下列叙述中哪项与吡哌酸不符A.属吡啶并嘧啶羧酸类B.属第二代喹诺酮类药物C.分子中含有哌嗪环D.分子中含有氟原子E.抗菌谱由革兰阴性菌扩大到阳性菌,对绿脓杆菌也有作用正确答案:D 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药16.分子中具有两个手性碳原子的药物是A.小檗碱B.呋喃妥因C.氟康唑D.氧氟沙星E.盐酸乙胺丁醇正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药17.1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A.萘啶酸B.依诺沙星C.环丙沙星D.氧氟沙星E.氟哌酸正确答案:A 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药18.异烟肼保存不当使毒性增大的原因是A.水解生成异烟酸和肼,异烟酸使毒性增大B.遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大C.遇光氧化生成氮气和异烟酸铵,异烟酸铵的毒性大D.水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大E.水解生成异烟酸和肼,游离肼使毒性增大正确答案:E 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药19.下列叙述中哪项与利福平不符A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末B.遇光易变质,水溶液易氧化而损失效价C.为利福霉素C3引入4-环戊基哌嗪腙的半合成抗生素D.遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物E.体内代谢为仍具活性的脱乙酰基利福平正确答案:C 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药20.盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A.酮式B.季铵碱式C.烯醇式D.醛式E.醇式正确答案:B 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药21.在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是A.肾上腺素B.氯霉素C.诺氟沙星D.阿托品E.乙胺丁醇正确答案:C 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药22.下列药物中有两个手性碳原子的是A.利福平B.呋喃妥因C.乙氨丁醇D.小檗碱E.青霉素正确答案:C 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药23.磺胺类药物的作用机制是A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.干扰DNA的复制与转录D.抑制DNA旋转酶E.抑制D-丙氨酸多肽转移酶,阻止细菌细胞壁的形成正确答案:A 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药24.酮康唑在分子结构中含有A.氯苯基B.二氯苯基C.哌嗪基D.1,2,4-三唑基E.氯苯基甲基正确答案:B 涉及知识点:合成抗菌药和抗病毒药25.下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符A.磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位B.苯环上有取代基时,有时可增强活性C.氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效D.磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性E.磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。
化学药物化学练习题药物的合成和药效

化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分,药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。
本文将以化学药物的合成和药效为主题,介绍一些相关的练习题,帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。
一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O,其合成路线如下图所示。
请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
[图表]合成路线中,首先将某种底物B与试剂C发生反应,生成中间体D。
然后,中间体D经过若干步骤反应,最终得到目标产物A。
二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗,其分子式为C15H18ClN3O2。
该药物B可通过以下合成路线得到。
[图表]请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中,首先将底物C与试剂D发生反应,生成中间体E。
然后,中间体E经过若干步骤反应,最终得到目标产物B。
三、练习题三某药物F的结构式如下图所示,其合成路线如下。
[图表]请根据合成路线,依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中,首先以试剂G对底物H进行反应,生成中间体I。
然后,中间体I经过若干步骤反应,最终得到目标产物F。
四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。
药物的药效与其化学结构密切相关,在药物研究中,了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。
例如,抗生素是一类重要的化学药物,它们能够抑制或杀死细菌,用于治疗细菌感染疾病。
抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关,这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用,破坏其正常生理功能。
另一个例子是抗癌药物。
许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。
这些药物能够与DNA形成稳定的化合物,抑制肿瘤细胞的分裂和增殖,达到治疗肿瘤的效果。
总结起来,药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。
通过研究药物的化学合成路线和药效机制,可以合理使用现有药物,并为开发新药提供指导。
希望读者通过上述练习题和讨论,加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。
药物合成技术课后习题答案

药物合成技术课后习题答案药物合成技术课后习题答案在药物合成技术的学习过程中,课后习题是巩固知识、检验理解的重要环节。
下面是一些常见的药物合成技术习题及其答案,希望能够对大家的学习有所帮助。
一、简答题1. 请简要介绍药物合成技术的基本原理。
答:药物合成技术是指通过一系列化学反应,将原料转化为目标药物的过程。
其基本原理包括反应物的选择、反应条件的控制、反应路径的设计等。
2. 药物合成中,为什么需要选择合适的溶剂?答:合适的溶剂在药物合成中起到溶解反应物、促进反应、调节反应速率等作用。
合适的溶剂应具备与反应物相容性好、溶解度高、反应条件稳定等特点。
3. 请简述药物合成中常见的保护基团策略。
答:保护基团策略是指在合成过程中,对某些易受损害的官能团进行保护,以避免其在反应中发生意外的化学变化。
常见的保护基团策略包括酯化、酰化、醚化等。
4. 请简要介绍药物合成中的催化剂的作用。
答:催化剂在药物合成中起到加速反应速率、提高产率、改善选择性等作用。
催化剂能够通过降低反应的活化能,促进反应的进行,同时在反应结束后能够恢复原状,不参与反应。
二、计算题1. 已知反应A+B→C的摩尔配比为2:1,若反应中A的摩尔数为10mol,求反应中B的摩尔数和C的摩尔数。
答:根据反应的摩尔配比,A与B的摩尔比为2:1,即B的摩尔数为10/2=5mol。
由于A与B的摩尔比为1:1,所以C的摩尔数也为5mol。
2. 已知反应A→B的反应物A的摩尔数为20mol,B的摩尔数为15mol,求反应的转化率。
答:转化率是指反应物转化为产物的摩尔数与反应物初始摩尔数之比。
根据题目中的数据,反应物A转化为产物B的摩尔数为20-15=5mol,所以转化率为5/20=0.25,即25%。
三、综合题1. 请设计一种合成药物X的反应路径,并标注关键反应步骤。
答:药物X的合成反应路径可以包括以下几个关键反应步骤:(1)反应1:化合物A与化合物B发生酯化反应,得到中间产物C。
药物合成反应习题及答案

药物合成反应习题及答案一、举例解释下列概念:1, 官能团保护;为什么保护?当分子中有多个官能团,想在某一官能团进行转换反应,为了不使其他官能团影响反应,需对这些官能团进行衍生化,这就是官能团的保护。
达到反应目的后再还原这些官能团。
理想保护基:试剂易得、无毒,保护基稳定,引入和脱去反应选择性好,收率高。
2, 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质,可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。
相转移催化剂优点:克服溶剂化作用;不需无水操作;可用无机碱代替有机金属碱;降低反应温度。
3,重排反应;重排反应是指在同一分子内,某一原子或基团从一个原子迁移至另一原 子而形成新分子的反应。
按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。
4,合成子;合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括:离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。
离子合成子:包括 d 合成子和 a 合成子d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electrond 合成子CN KCNCH 2-CHO CH3CHOMeSHMeS RCH C RCH CHBu BuLi等价试剂a 合成子:氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子:Me 2C-OH Me 2C=OCH 2COCH 3BrCH 2COCH 3CH 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR等价试剂5,协同反应协同反应:在反应过程中,若有两个或两个以上的化学键破裂 和形成时,都必须相互协调地在同一步骤中完成。
6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应,催化剂自成一相,称为非均相催化氢化。
催化剂自成一相称为非均相催化剂如Pd/C 为催化剂, 氢气为氢供体,在反应液中还原双键的反应。
1) DMAP 2) DMF 3) DCC 4) TBAF1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳香亲电取代2) Phase-transfer catalyst; 相转移催化剂 3) Carbocations; 碳负离子4) trifluoroacetic anhydride.三氟乙酸酐Ryoji Noyori was awarded the Nobel Prize in 2001, What did he discover?Ryoji Noyori 日本名古屋大学的野伊良治因在手性催化氢化反应方面做出了突出贡献而被授予2001年Nobel 化学奖。
人工合成抗菌药(练习)

一、A1型题 (答题说明:单句型最佳选择题。
每一道考题下面均有五个备选答案。
在答题时,只需从中选择一个最合适的答案,并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑,以示正确回答。
共有41题,合计82.0分。
)1.喹诺酮类抗菌药抑制A.细菌二氢叶酸合成酶B.细菌二氢叶酸还原酶C.细菌RNA多聚酶D.细菌依赖于DNA的RNA多聚酶E.细菌DNA回旋酶2.服用磺胺类药物加服NaHCO3的目的是A.增强抗菌疗效B.加快药物吸收速度C.防止过敏反应D.防止药物排泄过快而影响疗效E.使尿偏碱性,增加药物的溶解度3.影响胎儿和婴儿软骨发育,孕妇及哺乳妇女不宜用的药物是A.四环素类B.喹诺酮类C.磺胺类D.硝基呋喃类E.TMP4.磺胺药抗菌机制是A.抑制DNA螺旋酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制二氢蝶酸合酶D.改变膜通透性E.抑制分枝菌酸合成5.适用于烧伤面铜绿假单胞菌感染的药物是A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶银C.氯霉素D.林可霉素E.利福平6.下列不属于人工合成抗菌药的是A.诺氟沙星B.氨苄西林C.磺胺嘧啶D.甲氧苄啶E.甲硝唑7.属于第四代喹诺酮类药的是A.环丙沙星B.氧氟沙星C.莫西沙星D.诺氟沙星E.氧氟沙星8.下列关于氟喹诺酮类药物体内过程的特点,错误的是A.口服易吸收,生物利用度高B.与富含Fe2+、Ca2+、Mg2+的食物同服不影响其生物利用度C.药物的血浆蛋白结合率较低D.药物体内分布广泛E.多数药物以肝.肾两种消除方式消除9.氟喹诺酮类药物的抗菌谱不包括A.大肠杆菌、铜绿假单胞菌B.金黄色葡萄球菌、肠球菌C.立克次体、螺旋体D.支原体、衣原体E.结核分枝杆菌、厌氧菌10.氟喹诺酮类抗革兰阳性菌的机制是A.抑制DNA回旋酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制拓扑异构酶ⅣD.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制β-内酰胺酶11.氟喹诺酮类抗革兰阴性菌的机制是A.抑制DNA回旋酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制拓扑异构酶ⅣD.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制β-内酰胺酶12.第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细胞的A.蛋白质合成B.细胞壁合成C.DNA螺旋酶D.二氢叶酸还原酶E.二氢叶酸合成酶13.下列有关磺胺类药物的药理学特点叙述错误的是A.抗菌谱广B.不良反应多C.细菌对各种磺胺药有交叉耐药性D.大多数在体内的乙酰化代谢物溶解度高E.磺胺嘧啶易透过血脑屏障14.下列药物中,对革兰阴性杆菌体外抗菌活性最高的是A.环丙沙星B.氧氟沙星C.司帕沙星D.诺氟沙星E.氟罗沙星15.能竞争性对抗磺胺类药的物质是A.GABAB.PABAC.维生素B6D.SMZE.乙胺嘧啶16.磺胺嘧啶的主要特点是A.杀菌药B.血浆蛋白结合率高C.脑脊液中药物浓度高D.与TMP合用产生拮抗作用E.以上都不是17.局部应用治疗眼部感染的药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺异噁唑C.磺胺甲噁唑D.磺胺醋酰E.磺胺米隆18.下列药物中,对支原体感染无效的是A.磺胺甲噁唑B.红霉素C.四环素D.司帕沙星E.莫昔沙星19.可治疗溃疡性结肠炎的药物是A.磺胺异噁唑B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺多辛E.柳氮磺吡啶20.下列药物中,易引起新生儿核黄疸的是A.青霉素B.磺胺甲噁唑C.头孢氨苄D.红霉素E.庆大霉素21.有关磺胺类药的描述不正确的是A.对人体的叶酸代谢无影响B.抑制细菌二氢叶酸还原酶C.单用磺胺类药易产生耐药性D.磺胺嘧啶易引起肾损害E.G-6-PD缺乏者用后可引起溶血22.流行性脑脊髓膜炎时可选用A.磺胺嘧啶B.庆大霉素C.链霉素D.红霉素E.林可霉素23.抗菌谱广,单独应用易使细菌产生耐药性,一般无法单独应用的是A.甲氧苄啶B.氧氟沙星C.环丙沙星D.磺胺嘧啶E.甲硝唑24.甲氧苄啶的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁的合成B.改变细胞膜的通透性C.抑制细菌的二氢叶酸还原酶D.抑制细菌的二氢叶酸合成酶E.抑制细菌蛋白质的合成25.氟喹诺酮类药物中可用于治疗结核病的是A.氧氟沙星B.环丙沙星C.诺氟沙星D.依诺沙星E.以上都不是26.细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要机制是A.产生水解酶B.产生钝化酶C.改变代谢途径D.改变胞膜通透性E.改变核糖体结构27.小儿禁用喹诺酮类的原因在于该类药物易引起A.关节病变B.胃肠道反应C.过敏反应D.肝功能损害E.肾功能损害28.关于TMP与SMZ合用的叙述错误的是A.双重阻断敏感菌的叶酸代谢B.两药的药动学相似,发挥协同抗菌作用C.TMP单用易产生耐药性,合用能增强SMZ的抗菌活性D.两药抗菌谱相似E.两药都属于杀菌药29.患者,男,32岁。
药物合成反应综合习题与答案-2

《药物合成反应》综合习题与答案(答案附后)一、判断题。
1.NBS是N-氯代丁二酰亚胺。
2.烃化试剂如R-Br,一般提供烃化反应的负电中心。
3.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心,表现在羰基的碳原子上。
4.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
5.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团,会促进反应的发生。
6.LiAlH4的还原性弱于NaBH4。
7.卤仿反应为甲基酮类化合物在酸性条件下发生的α-H的多次卤代水解。
8.还原反应是有机分子中增加H的反应。
9.氰基是一种吸电子能力极强的基团,这种能力强于硝基。
10.不饱和烃与卤素的加成反应中,Cl2易按桥型卤正离子机理进行。
二、选择题。
1. 药物合成反应的主要任务是。
A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2.下列碳正离子稳定性最弱的是。
A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3.以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。
A.底物芳环上存在吸电子基团,有助于反应的发生B.底物芳环上存在给电子基团,有助于反应的发生C.质子酸的催化活性强于Lewis酸D. HF的催化活性弱于磷酸4.氰基还原得到的产物类型是。
A. 酰胺B. 脂肪胺C. 羟基D.亚甲基5.以下基团的吸电子能力最强的是。
A. 硝基B. 苯基C. 磺酰基D. 酯基6.亲核反应、亲电反应最主要的区别是。
A. 反应的动力学不同B. 反应要进攻的活性中心的电荷不同C. 反应的热力学不同D. 反应的立体化学不同7.共轭二烯烃与烯烃、炔烃(亲二烯)进行环化反应,生成环己烯衍生物的反应称为。
A. Diels-Alder反应B. Perkin反应C. Michael反应D. Blanc反应8.由羧酸为原料制备酰氯的过程中,最常的优良试剂是。
A. PCl5B. SOCl2C.PCl3D. POCl39. 自由基反应的条件通常是。
滨医成人教育《药物合成反应》期末考试复习题

滨州医学院继续教育学院课程考试《药物合成反应》试题(A 卷)(考试时间:100 分钟,满分:100分)一、写出下列反应的主要产物(每题3分 共45分) 1、HOClH 3CHC CH 22、C 3H 7CH 2CH CH 2NBS / CCl 43、2ArCH=CH-COOH ArCH=CH-COCl4、5、CH 2(COOEt)2Br(CH 2)3Cl/NaOEt/EtOHCOOEtCOOEt6、HOOHBrPhCH Cl/Me CO/KI/K CO7、CF 3NH 2+COOHClK CO /Cu8、NHCOCH 3CH 3Br 2,CH 3COCl9、H 3CC CCH 3CH 3OH CH 3OHH+H 3CC C CH 3OCH 3CH 310、OCHOO COOH OHOCNOOOOH 3ONaOAc11、12、13、14、15、二、名词解释(每题2分共20分)1、卤化反应2、Williamson反应3、活性亚甲基4、Wagner-Meerwein重排5、Favorski重排6、Beckmann重排7、拜耳-魏立格氧化重排8、Stevens重排9、Wittig重排10、Claisen重排三、简答题(共35分)1、卤化反应在有机合成中的应用?为什么常用一些卤代物作为反应中间体?(8分)2、什么是Dalton反应?根据下式写出其反应机理?(10分)2C CR1OHBrC CR1BrOR23、何为Hofmann重排?按照下式写出其反应机理?(10分)R C NHORNH2or X2/NaOH4、常用的卤化试剂有哪些?并各举两例。
(7分)。
药物合成反应题库

药物合成反应题库药物合成是制药领域中最重要的研究方向之一。
在药物合成过程中,各种化学反应起到了至关重要的作用。
因此,药物合成反应的深入研究和探索,对于发现新药物和提高现有药物的合成效率具有重要的意义。
本篇文档将为大家介绍一些常见的药物合成反应,并提供一些题目供大家练习。
希望能对想要从事药物合成研究或者药学专业的同学有所帮助。
常见反应亲核进攻反应亲核进攻反应是药物合成过程中最为常用的一类反应。
亲核试剂与反应物加成反应中的电子云,共用反应物间成键电子,从而得到新的化学物质。
这类反应包括醇的酯化、醛、酮的羰基加成、乙烯的羰基化等等。
消除反应消除反应指的是在两个官能团之间的共价键消失的过程,这可以分为酸性消除、碱性消除和氧化消除三种。
酸性消除反应常常用于去雌激素、碱性消除常用于去酰胺,氧化消除常用于去甲基化合物等。
还原反应还原反应是指将含氧官能团还原成氢或者氨基官能团的反应。
这类反应包括还原羰基化合物、还原酮、醇、醛等。
还原可以使用多种不同的还原剂,例如金属氢化物、硼氢化物等。
溴化反应溴化反应是同类反应中最为常用的一种。
在药物合成中,溴水的作用范围非常广泛。
它可以用于合成富有活性的中间体,如溴代芳烃、酰亚胺、溴代羰基化合物等。
题目练习题目一请写出以下反应的方程式:若你有甲酸甲酯、硫酸和水,你可以如何制备甲酸?题目二请写出以下反应的方程式:你有苯酚和溴,你能制备芳香性溴化物吗?题目三请写出以下反应的方程式:两种丙酮按不同摩尔物质的比例混合后,可以得到哪些反应产物?题目四请写出以下反应的方程式:制备1-苯基-2-丙酮有哪些方法?题目五请写出以下反应的方程式:可以如何制备三甲胺?药物合成反应题库仅是药物合成知识点的一个缩影,药物合成的知识点十分广泛。
与实际制药反应结合可以更加理解这些理论知识。
相信我们这些题目能帮助大家对药物合成反应反应有更深入的理解。
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一、解释下列名词术语
1、NCA:
2、DMF:
3、Michael反应
4、Clemmensen还原:
5、非均相催化氢化:
6、DMSO:
7、Vilsmeier反应
8、Blanc反应
二、选择题
1、最易发生亲电加成的是:
A.乙烯
B.1-丙烯
C.2-甲基-1-丙烯
D.2,3-二甲基-2-丁烯
2、最易与乙酸发生卤置换反应的是:
A.PCl3
B.PCl5
C.POCl3
D.SOCl2
3、最易与卤代烷发生氮原子上的烃化反应的是:
A.NH3
B.PhNH2
C.CH3NH2
D.(CH3)2NH
4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是:
A.AlCl3
B.BF3
C.ZnCl2
D.FeCl3
5、在醇的O-酰化反应中,下列酰化剂酰化能力最弱的是:
A.CH3COCl
B.CH3COOH
C.CH3COOCH3
D.CH3CONHCH3
6、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是:
A.Ac-TMH
B.乙酸酐
C.乙酰氯
D.丙酸
7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是:
A.硝基苯
B.甲苯
C.苯乙酮
D.苯
8、在Hoesch反应中,最易与间苯二酚发生反应的是:
A.CH3CN
B.PhCN
C.ClCH2CN
D.Cl3CCN
9、最易与甲醛发生Blanc反应的是:
A.甲苯
B.溴苯
C.硝基苯
D.苯
10、在Mannich反应中,要求反应的PH值控制在:
A.3—7
B.5—8
C.1—3
D.8—11
11、Michael反应的机理为:
A.1,2—加成
B.1,4—加成
C.3,4—加成
D.2,3—加成
12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是:
A.对硝基苯甲醛
B.对氯苯甲醛
C.苯甲醛
D.对甲氧基苯甲醛
13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是:
A.酸性高锰酸钾
B.活性MnO2
C.Sarret试剂
D.碱性高锰酸钾
14、下列化合物发生安息香缩合反应活性最大的是:
A.对硝基苯甲醛
B.苯甲醛
C.对氨基苯甲醛
D.对氯苯甲醛
15、与乙烷发生卤取代反活性最强的是:
A.F2
B.Cl2
C. I2
D.Br2
16.最难发生卤取代反应的是:
A.苯
B.乙苯
C.苯甲醛
D.甲苯
17、最易与氯苯发生烃基化反应的是:
A.苯酚
B.乙醇
C.乙胺
D.甲醇
18、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是:
A.乙醇
B.苯酚
C.对氯苯酚
D.甲醇
19、下列化合物最易发生卤取代反应的是:
A.苯
B.硝基苯
C.甲苯
D.苯酚
20、与HCl发生卤置换反应活性最大的是:
A.甲醇 B.乙醇 C.丁醇 D.苯酚
21、与乙醇反应活性最大的是:
A.2-氯乙酸
B.三氟乙酸
C.乙酸
D.丙酸
22、最易发生Aldol缩合反应的是:
A.甲醛
B.乙醛
C.丙酮
D. 丁醛
23、最易与烃代亚甲基三苯膦发生Wittig反应的是:
A.甲醛
B.丙酮
C.丁酮
D.乙酸乙酯
24、最易与丙酮发生Knoevenagel反应的是:
A.丙二腈 B.丁二酸二乙酯 C.丙二酸二乙酯 D. 草酸
25、最易与乙烯发生亲电加成的是:
A.HCl
B.HBr
C.HF
D.HI
三、简答题
1、叔醇的酰化反应为何不宜选用羧酸为酰化剂?
2、非均相催化氢化反应的基本过程?
3、芳环上取代基的类型对Birch反应产物的影响?举例说明。
4、简述活性二氧化锰的制法及应用范围?
四、完成下列反应,写出主要产物,带*者要求表示出产物的立体
构型
1、
*
3
SOCl2/Py
diox 2、
COOH
H2N
+ Ac2O 3、
CH 2
COOEt
COOEt
+ ClCH 2CH 2CH 2CH 2Br
25
4、
Cl
O
C COOH CH 3
CH 3
+ E tOH
H SO
5、
O CH 3
+
CH 2
CH C O
P h
EtONa
6、
O O
+
Ph 3P
CHCH 3
7、
O 2N
C
CH 2NHCOCH 3
O
HCHO NaHCO 3
8、
CHO
O 2N
+Ar C H
O
NaCN/EtOH/H O 7
9、
N
H
NH
OH
HCHO
10、
OH
OH
Pb(OAc)4
11、
H 3C H 3C
H C
CH 3
SeO 2HOAc
12、
O
CH 3
RCO 3
13、
COONa
Li/NH 3
14、
H C
O 2N
H C
CHO
(i-PrO)Al
15、
H C
H C
COCH 3
Zn-Hg HCl
16、
C C H
CH 3P h
H
NBS/DMSO/H 2O
17、
NaOCH 3
CH 3OH+CH 2=CHCN
90℃
18、
COCH 3
+ NH 3
HCOOH
19、
OCH 2COOH
+ i-C 3H 7OH
CuSO 3
20、
CH 2
CH CH 2
COCl AlCl 3
21、
S
+ CH 3COCl
SnCl 4
苯,R.T ,1h
22、
(H 3C)2N
)DMF
/POCl 322
23、
CH 3
COOCH 3
CH 2CH 2COOCH 3
H 3CO
CH 3ONa
24、
CH 3
CH 3OH
OH
2
25、
RCO H
26、
O
CH3CH CHO 27、
COONa Li/NH3 28、
S O
CHO
NO2
+24
29、
H C H
C COCH3
Zn-Hg
HCl。