药物合成习题
化学药物化学练习题药物的合成和药效
化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。
本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。
一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。
请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。
然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。
二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。
该药物B可通过以下合成路线得到。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。
然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。
三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。
然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。
四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。
药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。
例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。
抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。
另一个例子是抗癌药物。
许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。
这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。
总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。
通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。
希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。
药化前几章试题1
一、写出下列药物的化学结构及其临床用途：恩氟烷、盐酸氯胺酮、依托咪酯、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、氟烷、丙泊酚、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、甲氧氟烷、七氟烷、羟丁酸钠二、问答题1．麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？2．有机氟元素如何检测？3．优秀局麻药应具有哪些特性？4．局麻药按结构可以分为哪些类型？各举一例代表药物。
5．盐酸普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？6．简述局麻药的构效关系。
三、合成题以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：1、苯巴比妥2、异戊巴比妥3、硫喷妥钠4、地西泮5、奥沙西泮6、艾司唑仑7、唑吡坦8、苯妥英钠9、卡马西平10、丙戊酸钠11、氯丙嗪12、氟哌啶醇13、氟西汀14、舒必利15、阿米替林二、问答题：1、简述为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂？2、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用？3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
4、简述巴比妥类药物的构效关系及一般合成方法。
5、简述苯二氮艹卓类药物的构效关系。
6、抗癫痫药物主要分为哪些结构类型？各举一例药物。
7、简述吩噻嗪类药物的结构改造方法。
8、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举说明。
9、抗抑郁药主要分为哪几类？各举一例药物。
三、合成题：1、以苯乙酸乙酯为原料合成苯巴比妥（以反应式表示）。
2、以3-氯-4-氟苯胺为原料合成诺氟沙星（以反应式表示）。
3、以4-甲基吡啶为原料合成异烟肼（以反应式表示）。
本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：1、吗啡2、盐酸哌替啶3、枸橼酸芬太尼4、盐酸美沙酮5、海洛因6、喷他佐辛7、可待因8、喷妥维林9、盐酸溴己新二、问答题：1、简述解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？2、简述吗啡有哪些化学性质？和哪些官能团有关？3、试讨论吗啡和可待因二者在酸碱性、稳定性方面的异同及药理活性的差异。
药物合成反应习题答案
药物合成反应习题答案药物合成反应习题答案药物合成反应是药物化学中的重要内容，通过合成反应可以获得特定结构的化合物，从而用于研发新药。
在药物合成反应的学习过程中，习题是不可或缺的一部分，通过解答习题可以加深对药物合成反应的理解和应用。
下面将给出一些药物合成反应习题的答案，帮助读者更好地掌握这一知识点。
1. 请给出以下反应的产物：(a) CH3CH2CH2MgBr + H2O(b) CH3CH2CH2COOH + SOCl2(c) C6H5CH2OH + H2SO4(a) CH3CH2CH2MgBr + H2O答案：CH3CH2CH2OH + Mg(OH)Br(b) CH3CH2CH2COOH + SOCl2答案：CH3CH2CH2COCl + SO2 + HCl(c) C6H5CH2OH + H2SO4答案：C6H5CH2OSO2OH + H2O2. 请给出以下反应的产物和反应类型：(a) CH3CH2CH2Br + NH3(b) CH3COOH + CH3OH(c) CH3CH2CH2OH + PCl5(a) CH3CH2CH2Br + NH3答案：CH3CH2CH2NH2 + HBr反应类型：亲核取代反应(b) CH3COOH + CH3OH答案：CH3COOCH3 + H2O反应类型：酯化反应(c) CH3CH2CH2OH + PCl5答案：CH3CH2CH2Cl + POCl3 + HCl反应类型：亲电取代反应3. 请给出以下反应的产物和反应机理：(a) CH3CH2CH2OH + H2SO4(b) CH3CH2CH2COOH + NaOH(c) CH3CH2CH2Br + Mg(a) CH3CH2CH2OH + H2SO4答案：CH3CH2CH2OSO2OH + H2O反应机理：在酸性条件下，H2SO4负责质子化，使得CH3CH2CH2OH中的羟基离子化，生成CH3CH2CH2O+，然后与H2SO4中的SO42-发生亲核取代反应。
合成化学复习题
在小环体系的桥头碳原子上形成，即双键总是远离桥头。
D、季铵碱加热分解时，遵循Hofmann规则。
12、片呐醇重排反应是立体专属反应，下列反应不正确的是（
）
OH2 CH3 OH CH3 _H _H O
2
CH3 CH3
CH3 OH2 OH CH3 _H O _H
2
CH3O C CH3
O
CH3 CH3O OH2 OH H _H O _H
2
OH2
CH3 _H _H O
2
C H
OH
பைடு நூலகம்
CH3 CH3
CH3
O
13、下列关于绿色合成的论述，不正确的是（
）
A、绿色合成即设计环境友好的化学反应路线，物质和能量
构成封闭循环的化学工艺流程以及生产绿色产品。
B、绿色合成要考虑化学反应的原子经济性。即将原料分子 中的每一个原子最大限度的归宿于目标分子中，达到零排放。
O
7、合成：
CH2CO2C2H5 ，下列合成路线中，最为理想的是（
）
A、苯并-1-环戊酮与溴乙酸乙酯在强碱体系中直接化合。
B、先将苯并-1-环戊酮转变为亚胺，再与溴乙酸乙酯在强碱
体系中直接化合，最后水解。
C、先将苯并-1-环戊酮转变为烯胺，再与溴乙酸乙酯直接化 合，最后水解。
D、先将苯并-1-环戊酮转变为烯胺，再与溴乙酸乙酯在催化 剂存在下化合，最后水解。
Ph O
Ph
EtONa
CO2C2H5 Ph Ph
O Ph Ph
_H O
2
4、合成：维生素D2 .
C9H17
+
C9H17
药物合成习题集
《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业第一章 概论一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。
四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。
五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。
六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？第二章 卤化技术（Halogenation Reaction ）一、简答下列问题1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。
2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，B r 2和NBS 都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。
4.比较X 2、HX 、HOX 对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。
为什么Lewis 酸能够催化该反应？6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5）各有何特点，它们的使用范围如何？二、完成下列反应CCH 3CH 3CHCH 3Ca(OCl)2/AcOH/H 2O1.Ph 2CHCH 2CH 2OH32.CH 3SO 2ClCl /AIBN3.OH4CH 3CH 3Fe/Br 5.OC O CH 3OHI 2/CaOAcOK Me 2CO?6.三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。
(CH 3)2CCHCH 3CHCH 2Br(CH 3)2C1.CH 3CH CH COOHCH 3CH CH COCl 2.HOCH 2(CH 2)4CH 2OH(CH 2)4CH 2I CH 2I 3.CH 3OCH 2CH 2CO 2HCH 2CHCOBrBrCH 3O 4.CH 3CH CH CO 2CH 3CH 2CH CH CO 2CH 3Br 5.O2CH 2OH CH 2CH 2OHOCH 2CH 2CH 2CH 2ClCl 6.CH 2OH3CH2ClOCH 37.8.BrCH 2(CH 2)9COOH CH 3CH(CH 2)8COOHBrCH 2CH(CH 2)8COOHCH 32CH 2C(COOC 2H 5)NHCOCH 3CH 2Br2CH 2C(COOC 2H 5)NHCOCH 39.CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2OH)2C(COOC 2H 5)3(抗肿瘤药消卡芥)CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2Cl)2CHCOOH 2CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2Cl)2C(COOC 2H 5)NHCOCH 310.CH 3(CH 2)5OCH 3C 2H 5CH 3(CH 2)5OCH 2BrC 2H 5CH3(CH 2)5OOHC 2H 5CH 3(CH 2)4CH 2OHCH 3(CH 2)4CH 2Cl CH 3(CH 2)4CH 2Cl （构型反转）（构型保持）11.OC 2H 5OC 2H 5Br12.四、分析讨论1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4）的活性顺序。
药物合成反应综合习题与答案-2
《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）一、判断题。
1.NBS是N-氯代丁二酰亚胺。
2.烃化试剂如R-Br，一般提供烃化反应的负电中心。
3.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。
4.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
5.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。
6.LiAlH4的还原性弱于NaBH4。
7.卤仿反应为甲基酮类化合物在酸性条件下发生的α-H的多次卤代水解。
8.还原反应是有机分子中增加H的反应。
9.氰基是一种吸电子能力极强的基团，这种能力强于硝基。
10.不饱和烃与卤素的加成反应中，Cl2易按桥型卤正离子机理进行。
二、选择题。
1. 药物合成反应的主要任务是。
A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2．下列碳正离子稳定性最弱的是。
A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。
A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生C．质子酸的催化活性强于Lewis酸D. HF的催化活性弱于磷酸4．氰基还原得到的产物类型是。
A. 酰胺B. 脂肪胺C. 羟基D.亚甲基5．以下基团的吸电子能力最强的是。
A. 硝基B. 苯基C. 磺酰基D. 酯基6．亲核反应、亲电反应最主要的区别是。
A. 反应的动力学不同B. 反应要进攻的活性中心的电荷不同C. 反应的热力学不同D. 反应的立体化学不同7．共轭二烯烃与烯烃、炔烃（亲二烯）进行环化反应，生成环己烯衍生物的反应称为。
A. Diels-Alder反应B. Perkin反应C. Michael反应D. Blanc反应8．由羧酸为原料制备酰氯的过程中，最常的优良试剂是。
A. PCl5B. SOCl2C.PCl3D. POCl39. 自由基反应的条件通常是。
药物化学复习题及答案
药物化学复习题及答案题目1：请解释以下药物化学名词的含义并举例说明：有机合成、结构活性关系、拓扑构象、手性、立体排列、脱水缩合、加氢还原、酯水解、碱水解、羟基化反应。
答案：1. 有机合成：有机合成是指在实验室中通过化学反应，从简单的有机化合物合成复杂的有机化合物的过程。
有机合成通常是通过调整反应条件和使用适当的试剂来实现。
例子：从苯甲酸（简单的有机化合物）合成苯丙酸（复杂的有机化合物）。
2. 结构活性关系：结构活性关系是指分子结构与化合物在生物系统中的生物活性之间的关系。
通过研究分子结构和活性之间的相互作用，可以推断出化合物的活性和选择性。
例子：研究一系列类似结构的化合物对特定细菌的抗菌活性，以确定结构上的哪些部分对活性起关键作用。
3. 拓扑构象：拓扑构象是指分子的空间构型或三维形状。
它描述了原子之间的相对位置和空间排列。
例子：立体异构体，如立体异构的丙烯醇和顺丁烯醇，它们的结构式相同，但空间构型不同。
4. 手性：手性是指分子没有重合镜面对称，即不能通过旋转、平移和挤压使两个分子的所有原子都重合。
例子：左旋糖和右旋糖是手性分子的例子，它们的结构相同，但空间构型不同。
5. 立体排列：立体排列是指分子中原子的空间排列方式。
它涉及到分子中原子的连接方式和它们围绕共享键的相对位置。
例子：四氯化碳（CCl4）的四个氯原子排列在分子的四个角上，呈四面体形状。
6. 脱水缩合：脱水缩合是指通过去除原料中的水分子，将两个或更多的分子连接成一个较大的分子的化学反应。
例子：通过脱水缩合反应，将两个氨基酸缩合成一个二肽。
7. 加氢还原：加氢还原是指将一个化合物中的双键或三键还原为单键，同时加入氢的过程。
例子：苯烯加氢还原为环己烷。
8. 酯水解：酯水解是指通过水中的酸或碱将酯分子分解为酸和醇的化学反应。
例子：乙酸乙酯水解为乙酸和乙醇。
9. 碱水解：碱水解是指通过碱将有机化合物分解为相应的酸盐和醇的化学反应。
例子：氰化苄碱水解为苯甲醇和氰化钠。
滨医成人教育《药物合成反应》期末考试复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物合成反应》试题（A 卷）（考试时间：100 分钟，满分：100分）一、写出下列反应的主要产物（每题3分 共45分） 1、HOClH 3CHC CH 22、C 3H 7CH 2CH CH 2NBS / CCl 43、2ArCH=CH-COOH ArCH=CH-COCl4、5、CH 2(COOEt)2Br(CH 2)3Cl/NaOEt/EtOHCOOEtCOOEt6、HOOHBrPhCH Cl/Me CO/KI/K CO7、CF 3NH 2+COOHClK CO /Cu8、NHCOCH 3CH 3Br 2,CH 3COCl9、H 3CC CCH 3CH 3OH CH 3OHH+H 3CC C CH 3OCH 3CH 310、OCHOO COOH OHOCNOOOOH 3ONaOAc11、12、13、14、15、二、名词解释（每题2分共20分）1、卤化反应2、Williamson反应3、活性亚甲基4、Wagner-Meerwein重排5、Favorski重排6、Beckmann重排7、拜耳-魏立格氧化重排8、Stevens重排9、Wittig重排10、Claisen重排三、简答题（共35分）1、卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？（8分）2、什么是Dalton反应？根据下式写出其反应机理？（10分）2C CR1OHBrC CR1BrOR23、何为Hofmann重排？按照下式写出其反应机理？（10分）R C NHORNH2or X2/NaOH4、常用的卤化试剂有哪些？并各举两例。
（7分）。
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3、
Ph3P CH2
4、
Fe, HCl
HOOC
5、
Cl
Organic Reactions for Drug Synthesis
6、
O C CH 3
O
7、
NH O
四、简答题（共 18 分，每小题 6 分） 1、什么是氧化反应？在一个有机反应中，怎样判断氧化还原的 发生？
Organic Reactions for Drug Synthesis
机理：
OH H 3C C N C 6 H5 OH 2 H 3C C N C6 H 5
H
+
OH2 H 3C C N C 6 H5 OH - H
+
- H2 O
H 3C C N C6 H5 O
H 2O
H 3C C N C6 H 5
H 3C C NH C6 H 5
Organic Reactions for Drug Synthesis
2、什么是烃化反应？常用的烃化剂有哪些（最少给出三种）？
3、以羧酸为酰化剂，对醇进行酰化时（如下式），如何提高产 物的收率及增加反应速率？
Organic Reactions for Drug Synthesis
五、完成下列反应，并解释其机理（共16 分，每小题 8分）
O H
1、
C C OH
机理：
OMe OMe
Organic Reactions for Drug Synthesis
六、合成题（共 8 分，每小题 8 分） 利用反合成分析法，对以下TM进行分析，并写出其正向反应式
Organic Reactions for Drug Synthesis
反合成分析：
OMe OMe MeO MeO MeO NH O MeO NH 2 + OMe OMe
HOOC
MeO
H
MeO
Cl
MeO MeO
CHO
1、
H 3C CH3
2、
O2N
Br
CH 2Br
3、
4、
CH2
CH2
CH 2
CH 3
Hale Waihona Puke Organic Reactions for Drug Synthesis
NO 2 HOOC
5、
HOOC
CH 2Br
6、
F
7、
OCH 3
OH
8、
CH 3
OH
9、
H 3C C C Ph O Ph
Organic Reactions for Drug Synthesis
CN
MeO
MeO
Organic Reactions for Drug Synthesis
正向反应式：
HO HO
H
Me 2SO4
MeO CH2 O, HCl AcOH, 80% MeO MeO
MeO MeO
CI
NaCN H2 O, EtOH
LiAIH 4 MeO M eO M eO H 3O+ COCl COCl MeO MeO COCl TM CN MeO NH O NH 2 MeO
O O Ar C H CNO Ar C CN H CN OH Ar C O C Ar H - CN Ar O OH C C Ar H Ar OH C CN H C Ar Ar OH O C C Ar CN H
Organic Reactions for Drug Synthesis
O
2、
H3 C C NH
Organic Reactions for Drug Synthesis
5、在Pinacol重排中，当迁移基团为芳烃时，下列芳烃迁移能 力顺序正确的是： (C) A 对甲氧基苯基 > 苯基 > 对甲基苯基 > 对溴苯基 B 对溴苯基 > 苯基 > 对甲基苯基 > 对甲氧基苯基 C 对甲氧基苯基 > 对甲基苯基 > 苯基 > 对溴苯基 D 苯基 > 对溴苯基 > 对甲氧基苯基 > 对甲基苯基 6、在卤化氢对烯烃的加成反应中，以离子对过渡态机理推 断，加成产物应符合下列哪个原则 ( C) A Hoffmann规则 B Woodward规则 C 马氏规则 D 反马氏规则 7、在F-C烷基化反应中，下面哪种表述是不正确的 ( B) A 烃基容易发生异构化 B 反应可停留在单烃基化阶段 C 可以使用Lewis酸和质子酸作催化剂 D 在剧烈的反应条件下，会生成不正常的定位产物
Organic Reactions for Drug Synthesis
8、关于Pictet-Spengler反应表述不正确的是 ( D) A Pictet-Spengler反应是Mannich反应的特例 B Pictet-Spengler反应是芳乙胺与羰基化合物在酸性条件下的缩合 反应 C Pictet-Spengler反应可用于合成四氢异喹啉和咔啉衍生物 D 芳环上取代基的类型和位置对Pictet-Spengler反应没有影响 9、下列反应属于 (C)
A Reimer-Tiemann反应 B F-C酰化反应 C Vilsmeier-Hacck反应 D Hoesch反应 10、下列反应中，所使用的PTC不能为哪一种
( C)
A
18-冠-6
B
TBAF
C
15-冠-5
D
TEBA
Organic Reactions for Drug Synthesis
二、写出下列反应的主要产物（共 24 分， 每小题 2 分）
一、单项选择题（共20分，每小题2分） 1、酰化反应中常用的酰化剂为羧酸、酰卤、酸酐、酯、酰胺 等，其酰化能力的大小顺序正确的是 ( B) A 羧酸、酯 > 酰卤 > 酸酐 > 酰胺 B 酰卤 > 酸酐 > 羧酸、酯 > 酰胺 C 酰胺 > 羧酸、酯 > 酸酐 > 酰卤 D 酰卤 > 羧酸、酯 > 酸酐 > 酰胺 2、在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺 ( B) A Hofmann降解反应 B Beckmann重排 C Curtius重排 D Dé pine反应 lé 3、下列氧化试剂中，不属于Cr试剂的是 ( A) A Prevost试剂 B Etard试剂 C Collins试剂 D Jones试剂 4、下列哪个反应是Oppenauer氧化反应的逆反应 (B) A Clemmensen还原反应 B Meerwein-ponndorf-Verley反应 C Didls-Alder反应 D Mannich反应
Ph CH CH2 OH
10、
OCH3
O
O CH 3
11、
H 3C
O
CH3 O C CH3
12、
H 3C
C
H3 C
CH 3
三、完成下列反应，写出所需要的主要原料或反应条件（共 14 分， 每小题 2 分） 1、
O
Organic Reactions for Drug Synthesis
O
2、
H C H