止吐药
化疗止吐药介绍ppt课件
影响呕吐的因素
化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 既往化疗史 性别：女性病人呕吐重 年龄：年轻人呕吐重 儿童和老年人呕吐轻 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
2004年意大利佩鲁贾会议达成共识
先后被MASCC / NCCN / ASCO 所采用
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： 多巴胺受体拮抗剂 皮质类固醇 苯二氮卓类
5-HT3受体拮抗药的止吐作用机理
5-羟色胺(5-HT)是人体内一种重要的中枢递质，其受体分 为5-HT1，5-HT2，5-HT3，5-HT4等4种类型及若干亚型。
与致吐有关的5-HT3受体广泛分布于中枢神经系统(AP)、 孤束核(NTS)和外周神经系统(迷走神经、交感神经、副交 感神经等)的神经细胞上。 5-HT3受体拮抗药可能作用于: 1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴 奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。 2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋。
5-HT3受体拮抗剂上市历史
第一代5-HT3受体拮抗剂疗效评价
4种5-HT3受体拮抗剂防治急性呕吐Meta分析
经MEDLINE、CANCERLIT、EMBASE检索
纳入44个随机临床试验
N=12343名患者
按顺铂或非顺铂方案分组比较
K. Jordan,A. Hinke,A. Grothey,et al.Support Care Cancer 2007;15:1023-1033
前驱性呕吐
化疗导致的恶心呕吐的病理生理学
中枢机制
化疗药物直接刺激化学感受器触发 区 (CTZ：位于血脑屏障之外) 激活的CTZ引发多种神经递质释放， 进而刺激呕吐中枢
狗狗特效止吐药
狗狗特效止吐药狗狗特效止吐药有很多，在给狗狗喂食药物的时候，需要控制好食量，并且注意狗狗呕吐的频率。
狗狗的止吐药物主要有胃复安、止吐宁、爱茂尔、硫酸阿托品、东莨菪碱等，其中胃复安的主要成分为甲氧氯普胺，止吐宁的主要成分为柠檬酸马罗匹坦，爱茂尔的主要成分为溴米普鲁卡因。
主人在给狗狗饲喂止吐药物前，最好先咨询一下宠物医生。
一、要注意狗狗呕吐物的颜色：一般来说，狗狗是耐饿不耐饱的，所以只要吃超量时，它就会产生呕吐的行为。
呕吐的时候，大家一定要观察呕吐物的颜色及形态，这样才能更清楚的知道狗狗到底怎么了。
1、如果狗狗吐出来的是食物，而且又马上把食物吃回去，之后就沒事了。
这样的呕吐是属于生理性的呕吐，也就是类似反刍的呕吐，这样的呕吐是不必看医生的。
2、如果吐出来的是唾液，大多数是食道的问题。
如：食道异物（食物卡在食道內，通常是骨头居多数）。
3、如果呕吐物的颜色是透明或是白白稀稀的，这就是胃液，也就是胃分泌的胃酸，这类的呕吐以急性胃炎的情況为最常见。
（但是如果吐完以后就正常的，可以先不看医生，只要禁食12小時就可以了。
如果呕吐持续，那还是要看医生，因为也有可能是胃肠道阻塞异物、或者肝脏、肾脏、胰炎所引起的呕吐！）4、如果呕吐物的颜色是黄黄绿绿的，那代表的是胆汁被吐出来了，通常看到这种颜色的呕吐是要看医生的！因为这代表的状况就很多了，除了上述的肝肾胰等问题以外，还有胃肠道的溃疡问题。
5、吐出来的呕吐物颜色为咖啡色，不是饲料或是食物的颜色，而是胃液的颜色是咖啡色的时候，这就代表着胃部有出血。
最常见的是胃溃疡及十二指肠溃疡。
6、如果是鲜红色，那么別再犹豫了，这是急性出血，快快送医吧。
二、从犬呕吐频率分析病因：通过狗狗呕吐频率，也可以初步判断呕吐原因。
1、吃食之后，一次呕吐大量正常的胃内容物，而短时间内不再出现。
这种情况，说明犬过食。
2、吃食之后，或吃食2-3小时后，发生呕吐、干呕。
这种情况，常为急性胃扩张。
3、吃食之后，频繁多次呕吐，直到内容物吐完为止。
马来酸曲美布汀片
【药物名称】马来酸曲美布汀片Trimebutine Maleate Tablets 【药物类别】止吐药和催吐药【药物别名】援生力维【分子式成分】分子式：C22H29NO5·C4H4O4。
【制剂规格】本品为白色薄膜包衣片。
每片含马来酸曲美布汀0.1g。
【药理毒理】由于其独特的双向调节作用（即对收缩过强的消化道平滑肌起解痉作用，对收缩过弱的消化道平滑肌可增强其收缩），对治疗消化道功能紊乱所致的各种症状有着十分优越的疗效。
健康成年男子口服100mg马来酸曲美布汀30分钟后，血浆中马来酸曲美布汀达最高浓度32.5～42.3ng/ml，半衰期约为2小时，在体内经水解，N位脱甲基以及鳌合化后，由尿排出。
24小时尿中未变化物排泄率在0.01%以下。
【适应证】胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。
肠道易激惹综合征。
外科手术后肠麻痹。
【用法用量】用于慢性胃炎：通常成人援生力维每日给药量为3片，分三次口服。
根据年龄、症状适当增减剂量。
用于肠道易激惹综合征：通常成人援生力维每日给药量为3—6片，分三次口服。
〖不良反应〗调查总例数62761例中，本品所引起的副作用为272例(0.43%)，其中主要副作用为皮疹57例(0.09%)、便秘42例(0.07%)、腹泻40例(0.06%)、口渴24例(0.04%)等。
出现副作用时，需进行中止用药等适当处置。
〖注意事项〗老年人服用：通常老年人生理机能较弱，需注意减量用药。
孕妇、产妇、哺乳期妇女服用1)妊娠期用药的安全性尚未明确，因此，孕妇、可能妊娠的妇女慎用。
2)哺乳期用药的安全性尚未明确，因此，哺乳期妇女慎用。
必须用药时需停止哺乳。
儿童服用：本品对儿童的安全性未得到证实，应慎用。
(在未满15岁的调查例数381例中尚未发现副作用。
)【生产单位】河南开开援生制药股份有限公司、批准文号：国药准字号X20000388天津田边制药：舒丽启能CEREKINON。
常用止吐药物
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性，可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用：
1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁
动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物69726PPT课件
胃肠逆 蠕动
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
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二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
常用止吐药物
邓利娟 临床药学
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
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3.5 NK1受体拮抗剂
➢ 阿瑞匹坦
与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗 的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不需要 调整剂量。 老年患者无需调整剂量。
轻、中度肝功能不全的患者不需要调整剂量；重度肝功能不全 的患者无相关资料。
眩晕停（地芬尼多）使用说明
眩晕停（地芬尼多）使用说明
眩晕停又名地芬尼多、戴芬逸多，主要成分为地芬尼多。
地芬尼多为强效抗晕止吐药，能扩张已痉挛的血管，增加椎基底动脉血流量，调节前庭神经系统，阻断前庭神经末梢传出的前庭眩晕性冲动，抑制呕吐中枢和（或）延脑催吐化学感受区，从而发挥抗眩晕及镇吐的作用，也能改判眼球震颤。
临床实践证明，地芬尼多对各种原因引起的，眩晕和呕吐疗效较好。
眩晕停主要用于多种疾病引起的眩晕和呕吐，如椎基底动脉供血不足、美尼尔氏病、植物神经功能紊乱、高血压、低血压、颈性眩晕、药物中毒等，也用于手术麻醉后的呕吐，对运动病有预防和治疗作用。
用法及用量为口服：每次25～50mg，1日3次。
眩晕停不良反应及禁忌：1.有口干和轻度的胃肠不适，停药可消失。
2.据报道有幻听、幻视、定向力障碍、精神错乱、嗜睡、忧郁等。
3.偶见一过性低血压、头痛和皮疹。
4.有青光眼、胃肠道或泌尿道梗阻、心动过速等慎用，肾功能不全者禁用。
眩晕停是前庭神经抑制剂，用于急性眩晕发作，但建议在眩晕急性期过去后不要再服用，一般不超过3天，因为正常的前庭神经病变对侧前庭神经及大脑的代偿能力很强的，眩晕的症状的恢复也多是由于该类代偿的结果，而眩晕停的长期使用会阻碍这种代偿机制，因而不能长期使用。
专业解读-止吐药区别及联用
止吐药区别及联用恶心、呕吐是临床常见症状，胃肠道疾病、神经系统疾病或是药物如抗肿瘤药、吗啡类药等都可引起。
止吐药有5-HT3受体拮抗药、吩噻嗪类、甲氧氯普胺、丁酰苯类、NK-1受体拮抗药、糖皮质激素、苯二氮䓬类、抗组胺药、抗胆碱药、阿片受体拮抗剂等。
止吐药的区别5-HT3受体、5-HT4受体、胆碱能受体、阿片受体、组胺受体、多巴胺受体等与恶心呕吐有关。
P物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，其通过NK-1受体介导发挥作用，与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。
➤5-HT3受体拮抗药：如昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。
➤吩噻嗪类：如氯丙嗪、异丙嗪等。
➤丁酰苯类：如氟哌利多、氟哌啶醇。
➤NK-1受体拮抗药：如阿瑞匹坦、福沙匹坦、罗拉匹坦等。
➤糖皮质激素：如地塞米松等。
➤苯二氮䓬类：如劳拉西泮、阿普唑仑等。
➤抗组胺药：如苯海拉明、多西拉敏等。
➤抗胆碱药：如东莨菪碱透皮贴剂。
➤阿片受体拮抗剂：纳洛酮、甲基纳曲酮等。
止吐药的联用不同作用机制的止吐药联用，可阻断多种中枢神经系统受体，疗效优于单一药物。
➤术后恶心呕吐（PONV）5-HT3受体拮抗药、糖皮质激素和丁酰苯类（氟哌利多、氟哌啶醇）是预防术后恶心呕吐（PONV）有效且副作用小的药。
对于中、高危POVN者，以上3种药可任选2种，甚至3种联合。
若预防无效，可联用其他不同作用机制的止吐药。
如治疗顽固性术后恶心呕吐（PONV）可合并小剂量吩噻嗪类药。
➤化疗所致恶心呕吐（CINV）CINV是由化疗药物引起或与化疗药物相关的恶心和呕吐。
按照发生时间，CINV通常可分为急性、延迟性、预期性、爆发性、难治性5种类型。
急性恶心呕吐一般发生在给药后数分钟至数小时，并在给药后5-6h达高峰，但多在24h内缓解；延迟性恶心呕吐多在化疗24h 后发生，可持续数天，一般为2-5d。
➤阿片类药所致恶心呕吐推荐5-HT3受体拮抗剂、地塞米松或氟哌啶醇的1种或2种作为首选预防药。
止吐药临床应用
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦
第六页，共三十四页。
止吐药的分类(fēn lèi)
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗(zhìliáo) 而较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要 用于晕动的止吐。
喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用(zuòyòng)通过
NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸 肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该
受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
第二十九页，共三十四页。
• 用于化疗(huàliáo)后的急性和延迟性恶心或呕吐发作
第二十页，共三十四页。
5-羟色胺受体拮抗剂
代表 药物 (dàibiǎo)
昂丹司琼
格拉(ɡé lā)司 琼
托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第二十一页，共三十四页。
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.5、药物(yàowù)相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素
2.地高辛
第十九页，共三十四页。
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能(kěnéng)通过作用于迷 走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和 孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 ，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。
临床止吐药物的合理使用
执业药师继续教育教材临床止吐药物的合理使用北京医院药学部夏路风刘蕾目录1. 病理生理 (1)2. 呕吐的病因： (2)2.1 反射性呕吐 (2)2.2 中枢性呕吐 (3)2.3 前庭障碍性呕吐 (3)2.4 神经官能性呕吐 (4)3. 诊断方法 (4)3.1 病史 (4)3.2 体格检查 (6)3.3 实验室及其他辅助检查 (7)4. 止吐药的分类及作用机制 (7)4.1 抗胆碱药： (7)4.2 抗组胺药： (8)4.3 抗多巴胺药： (8)4.4 皮质类固醇类： (8)4.5 苯甲酰胺类： (9)4.6 5- 羟色胺受体拮抗剂： (9)4.7 神经激肽受体拮抗剂： (11)5. 止吐药的应用 (12)5.1 胃肠道疾病 (12)5.2 肝脏、胆道及胰腺疾病 (13)5.3 中枢神经系统病变 (13)5.4 药物所致的呕吐 (13)5.5 神经、精神因素所致的呕吐 (14)6. 手术后恶心呕吐的防治 (14)6.1 影响PONV 发生率的因素 (15)6.2 PONV 的防治 (16)6.3 预防性止吐药的给药剂量和时机 (17)6.4 对未预防用药或预防用药无效的PONV 病人的治疗 (18)7. 化疗所致恶心呕吐的防治 (19)7.1 化疗所致恶心呕吐的病理生理 (19)7.2 恶心呕吐的类型 (20)7.3 抗肿瘤药物的催吐性分级 (21)7.4 CINV 的其他相关因素 (22)7.5 CINV 的治疗原那么 (22)7.6 CINV 的预防 (23)7.7 发生呕吐〔预防失败〕后的解救性治疗 (24)7.8 预期性恶心和呕吐的治疗 (25)8. 常用镇吐药物 (26)8.1 抗胆碱药 (26)8.2 抗组胺药 (28)8.3 抗多巴胺药 (30)8.4 苯甲酰胺类 (41)8.5 5- 羟色胺〔5-HT 3 〕受体拮抗剂 (44)8.6 NK1 受体拮抗剂 (56)附 1 ：肿瘤治疗相关呕吐防治指南〔2021 版〕 (61)附 2 ：2021 年度北京地区执业药师继续教育自修教材试题 (95)1恶心呕吐的药物治疗恶心是一种上腹部的特殊不适，急迫欲呕的感觉；呕吐是指胃内容物或局部小肠内容物经食管、口腔排出体外的动作。