2016执业药师资格考试药学专业知识二重点笔记

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《药二》常记常考提分小笔记24条

《药二》常记常考提分小笔记24条

♦1.解痉药作用特点:(1) 阿托品伴随剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制。

(2) 山莨菪碱作用与阿托品相似或稍弱,扩瞳和抑制腺体分泌(如唾液腺)作用较弱,极少引起中枢兴奋症状。

(3) 丁溴东莨菪碱,外周作用与阿托品相似,不进入中枢神经系统,无中枢神经系统产生抗胆碱能副作用。

(4) 东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,更易通过血-脑屏障和胎盘屏障,对呼吸中枢具有兴奋作用,但对大脑皮层有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管,改善微循环以及抗晕船、晕车等作用。

(5) 东莨菪碱用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病,还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒等。

(6) 吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、金刚烷胺,可增强阿托品的不良反应。

♦2.茛菪碱类药物典型不良反应和禁忌:(1) 抗胆碱能效应:如口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等。

(2) 禁忌证:青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者。

♦3.解痉药特殊人群用药: (1) 对膀胱逼尿肌、输尿管都有解痉作用,老年人用药后容易发生排尿困难、便秘、口干(尤其是男性)。

(2) 老年人汗液分泌减少,散热功能弱,莨菪碱类药物可抑制腺体分泌,夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高,老年人夏天尤要慎用。

(3) 儿童特别是幼儿对莨菪碱类药物敏感,易出现不良反应。

♦4.颠茄用药过量表现:视物模糊或视野改变、动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、眩晕、昏睡不醒、严重口鼻或咽部发干、发热、婴幼儿多见;幻觉、谵妄,老年人多见;呼吸短促及呼吸困难(呼吸抑制)、言语不清、易激动、神经质、坐立不安;心跳异常加快,皮肤特别温热、干燥、发红,儿童多见。

2016执业药师资格考试药学专业知识二重点笔记

2016执业药师资格考试药学专业知识二重点笔记

2016执业药师资格考试《药学专业知识二》章节考试重点前言一、2015版国家执业药师指南——药学专业知识(二)·新大纲临床药理学为基础,结合临床药物治疗学中合理用药相关知识。

包括:(1)药理作用和临床评价:作用特点、药物相互作用、典型不良反应、禁忌证。

(2)用药监护要点。

(3)主要药品:适应证、注意事项、用法用量和常用剂型、规格。

2015版国家执业药师指南2015版国家执业药师指南——药学专业知识(二)·教材分析(TANG)2015版国家执业药师指南——药学专业知识(二)·教材分析(TANG)二、考试试题举例(120题,120分)1.A型题(最佳选择题)2.B型题(配伍选择题)3.C型题(综合分析选择题——新题型)4.X型题(多项选择题)(一)A型题(最佳选择题)1.硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是A.对血管的直接舒张作用B.阻滞钙离子通道C.阻断α肾上腺素受体D.阻断β肾上腺素受体E.产生一氧化氮(NO),使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)升高『正确答案』E『答案解析』硝酸酯类舒张血管平滑肌,目前认为它们可产生一氧化氮(NO)。

NO通过鸟苷酸环化酶,使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)升高,进而激活依赖cGMP的蛋白激酶,降低胞浆中Ca2+浓度,使肌球蛋白轻链去磷酸化(肌球蛋自在收缩过程中以磷酸化形式起作用),产生舒张血管平滑肌的作用。

(二)B型题(配伍选择题)一组试题(2-4题)共用一组备选项。

备选项在前,题干在后。

每组备选项为5个。

每道题只有一个最佳答案。

备选项可重复选用,也可不选用。

【1-4】A.异烟胼B.利福平C.乙胺丁醇D.链霉素E.对氨基水杨酸1.诱导肝微粒体酶、加速皮质激素和雌激素代谢的是2.长期大量应用可致视神经炎、视力下降、视野缩小,出现盲点的是3.可能出现具有尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)的不良反应,碱化尿液可减轻的是4.可对第八对脑神经造成损害的是『正确答案』1.B 2.C 3.E 4.D『答案解析』糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时,由于利福平诱导肝微粒体酶活性,可使糖皮质激素等药物药效减弱。

执业药师《药学专业知识二》备考重点

执业药师《药学专业知识二》备考重点

执业药师《药学专业知识二》备考重点执业药师《药学专业知识二》备考重点药学专业培养具备药学学科基本理论、基本知识和实验技能,能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面工作的高级科学技术人才。

下面是应届毕业生店铺为大家编辑整理的执业药师《药学专业知识二》备考重点,希望对大家考试有所帮助。

血液系统疾病用药第一节促凝血药(止血药)一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.促凝血因子合成药——维生素K1——促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。

用于维生素K1缺乏引起的出血,如:①梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致出血。

②香豆素类、水杨酸类等所致的低凝血酶原血症。

③新生儿出血。

④长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K1缺乏。

2.促凝血因子活性药——酚磺乙胺增强血小板聚集性和黏附性,促进血小板释放凝血活性物质,使血管收缩,出血和凝血时间缩短——止血。

3.抗纤维蛋白溶解药——氨甲环酸、氨基己酸抑制纤维蛋白与纤溶酶结合,从而抑制纤维蛋白凝块的`裂解——止血。

用于:纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血,对慢性渗血效果显著。

4.影响血管通透性药——卡巴克络增强毛细血管对损伤的抵抗力,降低毛细血管的通透性,促进受损的毛细血管回缩——促进凝血。

5.蛇毒血凝酶具有类凝血酶样作用,能促进血管破损部位的血小板聚集,并释放凝血因子及血小板因子Ⅲ,使凝血因子Ⅰ降解生成纤维蛋白Ⅰ单体,进而交联聚合成难溶性纤维蛋白,促使出血部位的血栓形成和止血。

在完整无损的血管内无促进血小板聚集作用。

6.鱼精蛋白——特异性拮抗肝素的抗凝作用。

用于肝素过量引起的出血和心脏手术后出血。

(二)典型不良反应1.促凝血因子合成药(甲萘氢醌、维生素K1甲萘醌亚硫酸氢钠)①早产儿、新生儿——高胆红素血症、胆红素脑病、黄疸和溶血性贫血。

②红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者----急性溶血性贫血、肝损害。

③静滴过快----面部潮红、出汗、支气管痉挛、心动过速、低血压或致死。

执业药师药学专业知识二知识点

执业药师药学专业知识二知识点

执业药师药学专业知识二知识点一、知识概述《药物的分类》①基本定义:就是把药物按照一定的规则分成不同的种类。

比如说按照药物作用的器官系统分,像作用在心血管系统的药一堆,作用在消化系统的药另一堆;或者按照药物的化学结构分,结构相似的放一块儿。

②重要程度:在药学专业知识二里这可是个特基础的内容。

就像盖房子的砖头,你要是不搞清楚药物的分类,后面学它的作用、不良反应啥的,那脑子就乱成一锅粥了。

③前置知识:得先知道一些基础的人体生理知识,像各个器官系统是干啥的,还有简单的化学概念,像是化合物、官能团这些东西。

否则你都不知道为啥这个药要分到这儿。

④应用价值:在实际药店或者医院药房工作的时候特别有用。

就像我有次在药房实习,有个顾客说自己心脏不舒服,我要是不熟悉心血管药物分类,就得找半天才能拿到合适的药。

熟悉分类就能快速定位对的药。

二、知识体系①知识图谱:它就像是一棵大树的根基,从这儿延伸出去才有各论里具体药物的知识。

好多其他知识点都是在这个分类基础上展开的,比如说某类药物的药理作用、不良反应等。

②关联知识:和药理学、药物化学联系可紧密了。

药理学研究药物的作用机制,这个得依托于药物的分类,因为同一类药作用机制往往有相似之处。

药物化学研究药物的化学结构,药物分类很多时候就是按照结构特点来的。

③重难点分析:掌握难度不算特别大,关键是要理解分类的依据。

有时候一个药可能有多种分类方式,这就有点绕,就像一个人既是画家,又是诗人一样,你得搞清楚每个分类角度的不同。

④考点分析:在执业药师考试里,经常出现在选择题里。

要么直接问某药属于哪一类,要么给你个类别的特点,让你选对应的药。

三、详细讲解【理论概念类】①概念辨析:药物分类就是把具有某些共同特征的药物放在一起。

这个共同特征可能是作用的方式、作用的部位,或者化学结构之类的。

比如说,抗生素类药物就是按照它们能对抗细菌这种作用方式归成一类的。

②特征分析:不同的药物分类有不同的特征。

拿降压药为例,钙通道阻滞剂类降压药,它们的主要特征就是通过阻止钙离子进入细胞来降低血压。

执业药师《药学专业知识二》重点归纳

执业药师《药学专业知识二》重点归纳

执业药师《药学专业知识二》重点归纳抗寄生虫病药第一节抗疟药一、药理作用与临床评价(一)作用特点——1.氯喹——控制症状首选药。

能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。

不足:对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。

机制——①抑制DNA复制和转录,并使DNA断裂,抑制疟原虫繁殖;②干扰虫体内环境,抑制疟原虫的生长繁殖。

临床用于:①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;③免疫抑制作用一一治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。

2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。

机制——通过产生自由基,破坏疟原虫的'生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。

对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。

不足——对红细胞外期疟原虫无效。

临床用于:控制间日疟和恶性疟的症状,以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。

不足——①复发率较高。

②疟原虫可对青蒿素产生耐药性,合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。

3.奎宁——和氯喹相似,但不良反应较多,主要用于耐氯喹的恶性疟,尤其是脑型。

4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。

不足——对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。

5.乙胺嘧啶——病因性预防。

对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。

含药的血液被蚊虫吸入后,能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。

机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍核酸合成——与磺胺类或砜类合用,可阻断叶酸代谢的两个环节,增强疗效,减少耐药性。

乙胺嘧啶(二)典型不良反应1.氯喹、伯氨喹、哌喹① 常见——头晕、头痛、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木。

②“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。

主要:感官毒性一一视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性,常不可逆且可致失明。

执业药师资格考试药学专业知识(二)考试重点-内分泌系统疾病用药(二)

执业药师资格考试药学专业知识(二)考试重点-内分泌系统疾病用药(二)

第八章-抗骨质疏松药物、抗肥胖症药第五节抗骨质疏松药物防治骨质疏松症的药物可分为:1、钙剂(如碳酸钙)、维生素D及其活性代谢物(如骨化三醇、阿法骨化醇)可促进骨的矿化,对抑制骨的吸收、促进骨的形成也起作用。

2、抑制骨吸收药:双膦酸盐类、替勃龙、雌激素类、依普黄酮、雷洛昔芬、降钙素等。

3、刺激骨形成药:氟制剂、甲状旁腺激素、生长激素、骨生长因子等。

第一亚类钙剂和维生素D及其活性代谢物一、药理作用与作用机制碳酸钙:①钙缺乏——手足抽搐。

②骨质疏松。

③佝偻病。

④妊娠和哺乳期妇女、绝经期妇女钙的补充。

含钙量高的制剂,宜睡前服用。

骨化三醇:1、即1,25-(OH)2-D3,是钙在肠道中被主动吸收的调节剂;2、纠正低血钙,缓解肌肉骨骼疼痛。

维生素D1~18岁儿童和70岁及以下成人的维生素D推荐膳食摄入量是一日600U。

而71岁及以上成人推荐膳食摄入量是一日800U。

二、典型不良反应和禁忌1、钙剂:常见嗳气、便秘、腹部不适等。

2、维生素D:中毒的早期体征与高血钙有关。

常见嗜睡、头痛。

3、骨化三醇和阿法骨化醇禁用于高钙血症;有维生素D中毒迹象者。

第二亚类抑制骨吸收的药抑制骨吸收的药物主要分为双膦酸盐类、雌激素类及其他类(鱼降钙素)。

一、药理作用与作用机制1、双膦酸盐类是常用的骨吸收抑制剂。

①首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织,进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响。

②与骨基质理化结合,直接干扰骨骼吸收。

③直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF)的产生。

2、降钙素调节钙代谢①直接抑制破骨细胞活性,抑制骨盐溶解,降低血钙。

②抑制肾小管对钙和磷的重吸收,使尿中钙磷排泄增加。

③抑制肠道转运钙。

④镇痛——肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛。

3、雌激素受体调节剂可以与雌激素受体结合,能增加雌激素的活性对骨代谢产生激动效应,产生抗骨质疏松作用。

二、临床用药评价(一)作用特点1、双膦酸盐类(1)阿仑膦酸钠【适应证】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折。

2016年执业药师《中药学专业知识二》考试大纲

2016年执业药师《中药学专业知识二》考试大纲
(2)川芎、延胡索、莪术、丹参、益母草、桃仁、红花的主要药理作用
(3)郁金配石菖蒲,郁金配白矾,牛膝配苍术、黄柏,川芎配柴胡、香附的意义
1.性能主治
止血药的性能功效与适用范围
2.分类
止血药的分类及各类的性能特点
3.配伍与使用注意
止血药的配伍方法与使用注意
(二)常用品种
1.大蓟、小蓟、地榆、白茅根、白及、三七、茜草、蒲黄、艾叶
(1)各药的药性、性能特点、功效、主治病证、用法、使用注意,与各单元功效相似药物的药性、功效及主治病证的异同
(2)三七、蒲黄的主要药理作用
(2)细辛的用量
(3)麻黄、桂枝、细辛的主要药理作用
(4)麻黄配桂枝,麻黄配苦杏仁,麻黄配石膏,桂枝配白芍,细辛配干姜、五味子的意义
2.香薷、藁本、苍耳子、辛夷
各药的药性、功效、主治病证、用法、使用注意,与各单元功效相似药物的药性、
功效及主治病证的异同
3.西河柳
该药的药性、功效、用法、使用注意,与各单元功效相似药物的药性及功效的异同
(2)茯苓、泽泻、车前子、茵陈的主要药理作用
(3)滑石配生甘草的意义
2.猪苓、通草、萆蘚、石韦、海金沙、瞿麦、萹蓄
各药的药性、功效、主治病证、用法、使
用注意,与各单元功效相似药物的药性、
功效及主治病证的异同
3.地肤子、灯心草、冬葵子、广金钱草、连钱草
(1)各药的药性、功效、用法、使用注意,与各单元功效相似药物的药性及功效的异同
大单元
小单元
细目
要点



湿

(一)用知总要
1.性能主治
祛风湿药的性能功效与适用范围
2.配伍与使用注意
祛风湿药的配伍方法与使用注意

2016年执业药师考试四科重点归纳

2016年执业药师考试四科重点归纳

2016年执业药师考试四科重点归纳西药一【母核】β-内酰胺6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰胺基]青霉烷酸【母核】喹啉酮环1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸【母核】苯二氮环1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮【母核】1,4-二氢吡啶环2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯【母核】萘环(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸【母核】甾体11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮【母核】苯环N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺【母核】吡咯烷环7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-异丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸【母核】鸟嘌呤环9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤【母核】吩噻嗪环N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺西药二特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道症状——中毒信号。

B.心血管系统:心律失常,最多见室早、室上速;加重心衰。

C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。

D.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。

【洋地黄类药物——不良反应T A N G】不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。

红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。

3.胺碘酮——I I I——冲刺完善版T A N G。

①心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。

②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。

③甲状腺功能——减退/亢进;④光过敏——显著。

⑤低血压和心动过缓。

⑥严重——肝炎和肝硬化。

⑦静脉推注可以诱发静脉炎。

【速记·冲刺完善版T A N G】胺碘酮,含碘甲状腺受伤。

肺中毒,房子里面不见光。

静脉炎,肝脏变硬血压降。

4.奎尼丁——毒性大。

A.消化道反应。

B.心血管反应:(1)低血压。

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第一单元精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药3.抗抑郁药4.脑功能改善及抗记忆障碍药5.镇痛药第一节镇静与催眠药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

●小剂量——镇静、催眠;●中剂量——麻醉;●大剂量——昏迷,甚至死亡。

,作用快——异戊巴比妥;●脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。

2.●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮●阿普唑仑。

地西泮——吸收最快。

【地西泮】——用于: 1.焦虑\镇静催眠 2.抗癫痫——补充TANG:癫痫持续状态——首选。

3.抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;4.手术麻醉前给药。

地西泮口诀镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选;对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。

【注意事项】(1)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。

(2)不要骤然停药——防止反跳现象。

(3)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药用量。

3.其他类——特异性更好、安全性更高。

(1)环吡咯酮类:佐匹克隆、艾司佐匹克隆,镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

(二)典型不良反应 1.巴比妥类:①常见:“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。

②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。

③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!2.苯二氮(艹卓)类:①耐药性;②突然停药:反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。

③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

3.其他类:①唑吡坦:共济失调、精神紊乱。

②佐匹克隆:嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

(三)药物相互作用主要强调—巴比妥类—肝药酶诱导剂—加速自身代谢,还可加速其他药物代谢—降低疗效。

①合用乙酰氨基酚类药—降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。

②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

③与抗凝血药合用—抗凝作用减弱。

二、用药监护(一)依据睡眠状态选择用药(1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。

为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

(2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑(“迷魂药”)。

忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药。

(3)睡眠时间短,且夜间易醒早醒——夸西泮。

(4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;(5)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。

(6)老年失眠——10%水合氯醛,起效快。

(7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。

安眠药首选 A偶尔失眠—唑吡坦;B紧张—氯美扎酮;C老人—水合氯醛;D入睡困难—艾司唑仑,扎莱普隆;E早醒—氟、夸西泮、三唑仑。

安眠药口诀偶尔失眠唑吡坦,老了就用水氯醛。

早醒浮夸迷魂水,艾扎搞定睡困难。

特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。

(二)注意用药的安全性(1)耐药性及依赖性——应交替使用。

(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度,加重头痛、头晕。

(三)关注巴比妥类的合理应用(1)过敏反应患者易出现皮疹,严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。

(2)静脉注射——呼吸抑制、暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

(四)关注老年人对苯二氮(艹卓)类的敏感性和“宿醉”现象(1)老年人对苯二氮(艹卓)类药物较敏感——服用药后,可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

(2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮激动GABA受体;作用于Na+通道。

可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

但不能消除病灶的异常放电。

3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

机制——减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

补充TANG——癫痫大发作首选!适应症——癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;三叉神经痛;洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。

机制——阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;阻断突触前Na通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。

【卡马西平】癫痫躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

(1)加巴喷丁——增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。

(2)氨己烯酸——减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

6.脂肪酸类——丙戊酸钠机制:未明。

可能为—抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

【补充大苯小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。

(二)典型不良反应 1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。

2.乙内酰脲类(苯妥英钠)——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。

不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。

3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

记忆TANG——马瞎了!4.脂肪酸类(丙戊酸钠)——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

记忆TANG——丙肝——饼干。

卡马西平口诀—TANG 精神发作选西平,还能治疗叉神经。

躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。

二、用药监护(一)规律用药(1)从低剂量开始,逐渐增加。

(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。

(二)关于换药避免突然停药和换药。

避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。

(三)特殊人群的安全性(1)司机。

(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。

为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。

(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。

第三节抗抑郁药抑郁症脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。

一、药理作用与临床评价(一)作用特点抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。

1.5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀3.四环类——马普替林4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)—西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。

不良反应——戒断反应:头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。

特别是帕罗西汀最易出现。

在服用SSRI的妊娠妇女中,新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。

因此停药时应逐步减量然后终止。

2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀3.四环类——马普替林。

机制:抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。

4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀。

对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。

6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。

7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮抑制突触前膜对5-HT的再摄取;拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;拮抗5-HT1受体;拮抗中枢α1受体。

但不影响中枢多巴胺的再摄取。

8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。

抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

1.5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天TANG)2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士TANG)●四环类——马普替林(驷马难追TANG)3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度TANG)●三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?TANG)(二)典型不良反应 1.选择性5-HT再摄取抑制剂精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;生殖系统:性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。

2.三环类抗抑郁药①抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速);②嗜睡、体重增加;③溢乳、性功能障碍。

3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。

4.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。

5.其他(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重:粒细胞缺乏、紫癜。

(2)度洛西汀——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。

(3)米氮平——体重增加、困倦;严重:急性骨髓功能抑制。

二、用药监护(一)个体化——从小剂量开始,逐增剂量。

(二)切忌频繁换药4~6周方显效(米氮平和文拉法辛,1周左右)。

因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。

(三)换药问题应停留一定时间,以利于药物清除,防止药物相互作用。

如迅速停药,可出现出汗等常见不良反应。

停药前应逐渐减量。

第四节脑功能改善及抗记忆障碍药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.酰胺类中枢兴奋药—吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。

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