纳米技术及其在药学研究中的应用
纳米技术在药物研究领域中的应用_袁鹏群
文章编号:1008-9926(2001)01-0038-03 中图分类号:R943 文献标识码:A纳米技术在药物研究领域中的应用袁鹏群①,郭葆玉(中国人民解放军第二军医大学药学院,生化药学教研室 上海 200433)摘 要:目的 介绍纳米技术在药物研究领域中的应用,为新药研制和开发提供借鉴。
方法 就纳米技术在药物不同方面可能的应用为线索,对近年来国际和国内纳米技术在药物领域的研究进展作一综述,并展望有关发展前景。
结果 纳米粒经化可增加药物吸收速率和生物利用度。
纳米控释系统可直接作用于细胞,改善药代动力学性质,使某些酶制剂口服有效,并能增强药物的靶向作用,减轻或避免毒副反应。
纳米粒经载体替代病毒载体,可解决基因药物治疗中的免疫反应难题。
纳米机械装置可辅助设计代替传统药物的分子生物机器人,起到特殊治疗效果。
纳米技术在药物合成、催化和分离过程中,可以提高效率,改善产品质量。
结论 纳米技术在药物研究领域,可降低能耗,将成为一种革命性技术,使药物生产成本降低,效率提高,质量改善,规模扩大。
关键词:纳米技术;药物研究 纳米技术(Nan otechnology)是在0.1～100nm空间尺度内操纵原子和分子,对材料进行加工制造具有特定功能的产品,或对某物质进行研究,掌握其原子和分子的运动规律和特性的一门崭新的高科技学科。
纳米技术涉及面十分广泛,已辐射多个学科。
物理、化学和生物学在内的所有与材料有关的工程领域,都已经并将与纳米技术产生“碰撞”。
概念中的、正在开发的和已经商业化的纳米技术正在不断发展,对许多高科技领域乃至整个社会都产生了巨大影响。
纳米技术的发展,使得化学和物理学之间已无明确界限。
它对药物研究领域的不断渗透和影响,引发了药物领域一场深远的革命。
尤其在药物研究领域,由于纳米材料和纳米产品在性质的奇特性和优越性,将增加药物吸收度、建立新的药物控释系统、改善药物的输送、替代病毒载体、催化药物化学反应和辅助设计药物等研究引入了微型、微观领域,为寻找和开发医药材料,合成理想药物提供了强有力的技术保证。
纳米药物的研究进展与应用
纳米药物的研究进展与应用纳米药物（nanomedicine）是近年来热门的研究领域之一，它利用纳米技术将药物精确地制备成纳米级别的药物粒子，以便于更好地渗透到目标组织中，实现更好的治疗效果。
在细胞水平上治疗疾病的特点，使得纳米药物具有突出的优势，如增加药物的溶解度和生物利用率。
纳米药物的研究进展自20世纪80年代以来，纳米药物研究发展迅速，随着科学技术的不断创新，研究领域得到迅速扩展，研究方向多样化。
近年来，纳米药物在临床应用中逐渐占据主导地位，成为治疗肿瘤和其他疾病的重要方法之一。
1.基础研究纳米药物的核心是基于纳米尺度的分子自组织现象和生物相互作用机制。
这包括纳米材料的制备、表征和纳米技术的应用，可以准确控制药物的释放、分布和靶向特性。
2.药物递送在医学领域，纳米技术可用于药物递送，从而实现对充血组织的靶向治疗。
例如，细胞膜包裹的纳米粒子可作为靶向溶血性肿瘤细胞的药物，改善传统药物的毒性和生物利用率。
3.分子影像学纳米药物的发展也带动了分子成像技术的发展，纳米颗粒可作为靶向选项，通过分子影像学探究分子诊断和治疗的模式。
纳米药物的应用纳米药物应用范围广泛，在药品开发、药理学、生物学和医学等领域中发挥巨大作用，主要有以下几个方面。
1.肿瘤治疗纳米药物在肿瘤治疗领域的应用越来越受到关注。
它可以作为肿瘤靶向药物载体和外壳，克服肿瘤难以摄取药物、生物毒性和耐药性等问题。
目前已有一些纳米药物进入到临床研究阶段，如纳米包裹的抗肿瘤药物、靶向肿瘤的纳米药物等。
2.心血管疾病治疗纳米药物治疗心血管疾病也具有巨大潜力。
例如，靶向心脏的纳米药物被证明可以调节细胞抗凝和抗血小板作用，对心血管疾病有很好的治疗作用。
3.糖尿病治疗纳米药物也在糖尿病治疗中显示出巨大优势。
例如，表面功能化的纳米颗粒可用作胰岛素的递送工具，有研究表明可抑制胰岛素的吸收和降低胰岛素的生物降解率，提高胰岛素的生物利用率。
总而言之，纳米技术在医学领域中的应用将带来革命性的变化，纳米药物将成为医学领域的重要研究方向。
纳米技术在生物及医药学领域的应用
纳米技术在生物及医药学领域的应用随着科技的发展，纳米技术逐渐成为研究热点，其在生物及医药学领域的应用也备受关注。
纳米技术的引入为生物及医药学领域带来了许多新的机会和挑战。
本文将从纳米技术的概念、生物及医药学领域的需求、纳米技术在生物及医药学领域的应用及未来展望等方面进行分析和探讨。
一、纳米技术的概念纳米技术是一种研究和控制物质在纳米尺度（1~100纳米）范围内的制备、处理和应用的技术。
在这个尺度范围内，物质的性质和行为与宏观物质相比有很大的不同。
纳米技术的应用涵盖了许多领域，如能源、材料、电子、生物医学等。
二、生物及医药学领域的需求在生物及医药学领域，纳米技术的应用主要是为了解决如下问题： 1.药物的传递问题。
传统的药物治疗有很多局限性，如药物不能精准地传递到病变部位、药物在体内分解代谢过快、药物不能穿过血脑屏障等。
纳米技术可以通过设计纳米粒子，将药物精准地传递到病变部位，提高药物的生物利用度。
2.疾病诊断问题。
目前，许多疾病的早期诊断非常困难，需要进行大量的检测和分析。
利用纳米技术，可以制备出高灵敏度、高选择性的生物传感器，用于检测生物标志物，提高疾病的早期诊断率。
3.细胞治疗问题。
细胞治疗是一种新兴的治疗方法，但是其应用受到很多限制，如细胞的存活率低、细胞不能精准地定位到病变部位等。
利用纳米技术，可以制备出纳米载体，用于将细胞精准地输送到病变部位，提高细胞治疗的效果。
三、纳米技术在生物及医药学领域的应用1.纳米药物纳米药物是利用纳米技术制备的药物，其粒径一般在10~1000纳米之间。
纳米药物具有许多优点，如精准的靶向性、高生物利用度、长时间的药物释放时间等。
目前，纳米药物已经广泛应用于肿瘤治疗、心血管疾病治疗、神经系统疾病治疗等领域。
2.纳米生物传感器纳米生物传感器是利用纳米技术制备的生物传感器，其灵敏度和选择性都比传统的生物传感器要高。
纳米生物传感器可以用于检测生物标志物、病原体等，提高疾病的早期诊断率。
纳米技术在药物传输中的应用
纳米技术在药物传输中的应用随着科技的不断进步，纳米技术也逐渐进入人们的视野，并在医学领域中得到广泛应用。
近年来，纳米技术在药物传输领域的应用研究受到了越来越多的关注。
纳米技术能够通过改变药物的物理性质，如药物的粒径、表面电性、疏水性等，从而改善药物的传输效率和治疗效果。
本文将介绍纳米技术在药物传输中的应用及其优势、劣势和未来发展趋势。
一、纳米技术在药物传输中的应用1. 纳米粒子和药物传输纳米粒子在药物传输中的应用已经成为研究热点。
因为纳米粒子具有非常小的尺寸和巨大的表面积，所以它可以改善药物的生物利用度、降低药物的排泄、减少药物的毒性和副作用。
此外，纳米粒子的表面可以改变电性或化学性质，从而将药物输送到靶细胞或组织，提高药物的治疗效果。
因此，纳米粒子已经被广泛应用于靶向药物传输、口服药物传输和局部用药等领域。
2. 纳米药物传输系统纳米药物传输系统是一种由多个组件组成的纳米结构，它们具有不同的功能和特性。
纳米药物传输系统的应用可以提高药物在体内的分布和生物利用度，从而提高药效和减少不良反应。
纳米药物传输系统可根据需求进行组装，发挥不同的作用。
例如，一些纳米粒子可以在体内释放药物，而其他药物可以在靶细胞内释放。
因此，这种技术可以针对许多药物分子进行设计，为治疗各种疾病提供了新的选择。
二、纳米技术在药物传输中的优势1. 提高药物传输的效率纳米技术能够通过改善药物在体内的生物利用度和稳定性来提高药物的传输效率。
纳米粒子的尺寸和表面特性可以改变药物的药代动力学和药效学。
通过将药物包装在纳米结构中，药物可以被带入到体内特定的组织或器官，并且在体内的分布可被更好地控制。
2. 改善靶向传递纳米技术也能够通过靶向药物传输改善药物的治疗效果。
靶向传递涉及将药物输送到特定细胞或组织，并在那里释放活性成分。
通过纳米药物传输系统的设计，可以使药物更好地靶向特定的细胞或组织，同时减少其他组织的损伤和副作用。
3. 减少药效和毒性反应纳米技术可以降低药物的剂量，减少副作用和毒性反应。
药学领域的新技术与进展
药学领域的新技术与进展近年来，随着科技的不断发展和创新，药学领域也迎来了许多新技术和进展。
这些新技术的应用，不仅提高了药物的研发效率和质量，也为疾病的治疗和预防带来了新的可能性。
本文将介绍一些在药学领域中的新技术和进展。
一、基因编辑技术基因编辑技术是近年来药学领域的一项重大突破。
它利用CRISPR/Cas9系统等工具，可以准确地修改细胞或生物体的基因序列，从而纠正遗传病的基因缺陷或损坏。
该技术不仅用于基因治疗，还可以用于药物筛选和疾病模型的构建。
例如，通过基因编辑技术，科学家们已成功治愈了一些罕见遗传病，并对癌症、艾滋病等疾病的治疗提供了新的思路。
二、人工智能在药物研发中的应用人工智能（AI）技术的兴起，为药物研发带来了巨大的变革。
通过机器学习和大数据分析，人工智能可以辅助药学科学家在短时间内筛选出具有潜在活性和可行性的药物分子，并预测其在人体内的代谢和药效。
这大大加快了药物研发的速度和效率。
此外，人工智能还可以帮助科学家解决疾病的诊断和预测问题，提高临床医学的水平。
三、纳米技术在药物传递中的应用纳米技术是一种通过调控物质在纳米尺度上的结构和性质，实现对材料特性的精确控制和改善的技术。
在药学领域，纳米技术被广泛应用于药物传递系统的设计和制备。
通过纳米颗粒、纳米胶囊等载体，药物可以更精确地被输送到指定的靶区，减少对健康组织的损伤。
这种技术不仅提高了药物的生物利用度，还改善了药物的稳定性和药效。
四、生物传感技术在药物监测中的应用生物传感技术是一种通过生物分子与传感器之间的相互作用，实现对生物体内各种生物学事件进行检测和监测的技术。
在药学领域，生物传感技术被广泛应用于药物代谢、药物安全性评价和药物治疗效果的监测。
通过监测生物体内的生物标志物，科学家可以更了解药物的代谢途径和药效，提供更精确的药物剂量和治疗方案。
总结起来，在药学领域中，基因编辑技术、人工智能、纳米技术和生物传感技术等新技术和进展，为药物研发和治疗提供了新的思路和方法。
难溶性药物制剂中纳米技术的应用研究
难溶性药物制剂中纳米技术的应用研究摘要：对于难溶性药物的制备，在药物制剂领域以往多采用添加增溶剂、助溶剂、复合溶剂、环糊精包合，以及采用超微粉碎、固体分散体系和熔融等方法，能够在一定程度上提升溶解度，但是药物中通常会混入更多的有机溶剂，而环糊精使用时对粒子大小要求较为严格，应用存在一定局限性。
纳米技术则能够避免上述问题，将难溶性药物分散为纳米大小的粒子，不仅能够提高其溶解度，也能够增强药物靶向性，从而达到增效减毒的目的，尤其适用于抗肿瘤药物领域开发。
关键词：难溶性；药物制剂；纳米技术引言：难溶性药物由于溶解性差，限制了药物制剂领域开发者对其开发和应用。
随着现代药物制剂技术的不断发展以及药物研究的深入，将纳米技术应用于难溶性药物制剂开发中，已经逐渐成熟。
纳米技术在药物制剂开发应用过程中，主要分为纳米晶体和纳米载体，能够有效提高药物溶解度，促使其直接作用于靶向区域，同时减少不良反应的发生，确保用药安全性。
本文主要是对纳米技术的优势进行了总结，并分析其在难溶性药物制剂中的应用，为实际研究提供理论依据，有助于难溶性药物制剂开发。
一、纳米技术的优势（一）增强药物靶向性在疾病治疗方面，药物的靶向性指的是药物有效成分进入目标组织中，具有一定选择性，通过增强药物靶向性，无需治疗的身体部位不会残留相关的药物活性成分，能够减少副作用的发生。
难溶性药物由于溶解度低、药物粒径的原因，在体内溶解度低不利于体内生物利用度，体内血药浓度稳态低，治疗效果受到一定限制，药物只能够在机体的自行吸收作用下发挥药效，吸收通常较慢，且由于粒径、溶解度低等因素还会出现相关不良反应与毒副作用，增加患者痛苦。
如果对药物进行纳米化处理，能够确保其溶解度提高并有效地提高体内生物利用度，达到治疗效果，靶向性更强，能够对相关区域做出准确反应。
目前，在抗肿瘤药物制剂开发方面，多数的抗肿瘤药物均为难溶性药物，除在早期成药阶段对活性成分进行成盐处理，提高溶解度外，如甲磺酸奥希替尼、苹果酸卡博替尼、甲磺酸乐伐替尼、甲磺酸阿帕替尼等与有机酸结合后均以盐的方式成药，进一步提高了溶解性。
纳米混悬剂的制备方法及在药剂学中应用的研究进展
中国医药工业杂志ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｍａｌｏｆＰｈ枷ａｃｅｕｔｉｃａｌｓ２００６，３７（３）ｉ综述与专论≥７．ｆ‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘・纳米混悬剂的制备方法及在药剂学中应用的研究进展朱建芬，，吴祥根：木（１．青岛市食品药品监督管理局，山东青岛２６６００１；２．军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）摘要：纳米混悬剂可增大难溶性药物的溶解度，改变药物的体内动力学特征，提高安全性和有效性。
综述了纳米混悬剂的制备方法及其在药剂学中应用的研究进展。
关键词：纳米混悬剂；难溶性药物；粒径；溶解度；综述中图分类号：Ｒ９４４．９文献标识码：Ａ文章编号：１００１—８２５５（２００６）０３一叭９６—０５近ｌＯ年来，药物高通量筛选技术得到了广泛应用，但筛选出的活性化合物大多分子量高、疏水性强。
据统计，目前至少有４０％的药物因溶解度问题使用受到限制［．｜。
提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是药学研究的一个热点。
虽然可通过制成脂质体、固体分散体、环糊精包合物等方法提高药物溶解度，但均存在载药量低、制备工艺复杂及稳定性较差等问题。
近年来国外研究者对纳米混悬剂（ｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓ）给予了高度重视。
该剂型是加入适宜表面活性剂的纳米级“纯药物”的稳定胶状分散体系［ｚ叫］。
而传统意义上的纳米粒属基质骨架型，是由高分子聚合物裹载药物组成的固态胶状粒子，与纳米混悬剂的概念有别。
此外，对纳米级药物进行表面修饰（如ＰＥＧ化）后所得的粒子也属于纳米混悬剂的范畴［３］。
本文综述了纳米混悬剂的制备方法及其在药剂学中的应用。
１纳米混悬剂的制备方法主要有碾磨法、高压匀质法、乳化法等［ｓｑｊ。
为得到稳定的纳米混悬剂，制备过程中需加入一些稳定剂，如泊洛沙姆、吐温．８０、聚维酮、卵磷脂等。
稳定剂可单用，也可多种配合使用。
纳米混悬剂制备过程中还需加入缓冲液、盐、多元醇、渗透压调节剂和抗冻剂等附加剂，进一步优化处方。
对易发生化学降解、光降解等的不稳定药物，可将纳米混悬剂制成冻干粉末，避光保存。
纳米材料在医药中的运用
纳米材料在医药中的应用[摘要] 逐步兴起、日渐成熟的纳米材料在医学领域有广阔的应用前景。
在诸如影像学诊断，实验室诊断，传感器诊断，病理诊断，遗传性疾病诊断，癌症的诊断，基因治疗和器官移植【1】等方面显示得天独厚的优势。
近年来，在药品的生产和开发领域，药物释放速度的控制，减少副作用，提高生物利用度，增强药物治疗作用的发展方向如纳米药物和基因药物等都有了长足的发展。
[关键词]纳米材料；医药；应用纳米材料是指在三维空间中至少有一维处在纳米【2】尺度范围（0.1nm~100nm）或由他们作为基本单元构成的材料。
由于它的尺寸已经接近电子的相干长度，它的性质因为强相干所带来的自组织使得性质发生很大变化。
并且，其尺度已接近光的波长，加上其具有大表面的特殊效应，因此其所表现的特性，例如熔点、磁性、光学、导热、导电特性等等，往往不同于该物质在整体状态时所表现的性质。
1、纳米材料的特性血液中红血球的大小为6000~9000nm【3】，而纳米粒子只有几个纳米大小，比红血球小很多，因此它可以在血液中自由活动。
如果把各种有治疗作用的纳米粒子注入到人体各个部位，便可以检查病变和进行治疗，其作用要比传统的打针、吃药的效果好。
使用纳米技术能使药品生产过程越来越精细，并在纳米材料的尺度上直接利用原子、分子的排布制造具有特定功能的药品。
纳米材料粒子将使药物在人体内的传输更为方便，用数层纳米粒子包裹的智能药物进入人体后可主动搜索并攻击癌细胞或修补损伤组织。
使用纳米技术的新型诊断仪器只需检测少量血液，就能通过其中的蛋白质和DNA诊断出各种疾病。
2、纳米材料在医药中的应用分析2.1纳米材料在医学领域领域中的应用2.1.1细胞分离诊断【4】目前生物芯片材料已成功运用于单细胞分离、基因突变分析、基因扩增与免疫分析(如在癌症等临床诊断中作为细胞内部信号的传感器)美国等科学家利用纳米磁性粒子成功地分离出人体骨髓中癌细胞，从而达到检查癌细胞，实现癌症的早期诊断和治疗。
高新技术在药学专业中的应用
高新技术在药学专业中的应用进年来,生命科学前沿领域如基因组、蛋白质组、生物芯片、纳米技术、转基因生物、生命信息等高新技术大量用于药学研究,新兴学科越来越多地深入到新药的发现和研究中,化学、物理学理论和结构生物学、计算机学和信息科学等学科与药物研究的交叉、渗透与结合日益加强,使药学领域面貌一新,发生了重大变化,现从新制剂研究、生物药剂学、中药研究等方面的一些进展介绍如下。
1制剂学领域1·1纳米技术在药学领域的应用纳米粒(nanoparticle,简称NP)又称毫微粒,是大小在10，1000nm之间的固态胶体颗粒,一般由天然高分子物质或合成高分子物质构成并可作为药物的载体。
由于材料的制备工艺的差异,可以形成纳米球(nanophere)与纳米囊(nanocapule),二者统称纳米粒。
纳米球为基质骨架结构,药物分散其中或吸附在其表面:纳米囊属药库膜壳型,有一个聚合材料构成的膜壳,药物包封于其中,但也可以吸附于其表面。
纳米粒在药学领域主要有以下应用:(1)延长药物的作用时间:一些半衰期短的药物制备成纳米粒后可起到缓释作用。
(2)增强药物作用的靶向性:通过对载药纳米粒子的修饰,可以增强其对机体器官组织的靶向性。
(3)运载药物通过生物屏障:纳米粒经过适当的修饰,可通过血脑屏障,把药物定向地输送到中枢神经系统而发挥作用。
(4)使一些药物能够以口服途径给药:如可使多肽类和蛋白质类药的口服给药有效。
1·2靶向制剂的新进展靶向制剂亦称靶向给药系统,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
进年来靶向制剂的研究进展情况如下:(1)被动靶向制剂:普通的微粒给药系统具有被动靶向的性能。
微粒给药系统包括脂质体、纳米粒或纳米囊、微球或微囊、细胞和乳剂等到药物载体。
目前,研究较多的是用纳米粒和脂质体实现肝脏靶向给药和基因输送、用微球实现肺部靶向给药等。
纳米技术的发展及其在医学和能源领域的应用
纳米技术的发展及其在医学和能源领域的应用
随着科技的不断发展，人类社会的文明程度也在不断提升，其中纳米技术是一个不可忽视的领域。纳米技术指的是对纳米级别物质和结构的研究和应用，纳米级别的物质指的是尺寸在1-100纳米量级的物质。近年来，纳米技术在医学和能源领域得到了广泛的应用，取得了重大的突破。
一、纳米技术在医学领域的应用 1. 纳米药物 纳米药物是近年来医学界广泛研究的一个方向，尤其重要的是其对于癌症治疗的作用。纳米药物具有以下几个突出的优点：①药物浓度高，②能够在体内长时间循环、慢释放，③可针对肿瘤部位实现精准治疗，不会对正常细胞造成影响。
对于肿瘤，纳米药物可以实现靶向治疗，即将药物直接送到癌细胞的周围，避免对正常细胞产生危害。同时，纳米药物的药效更强，并且更能保证药物在体内的时间长、释放缓慢，这些都为肿瘤治疗带来了无限希望。
2. 纳米生物材料 纳米生物材料是近年来逐渐成为医学界热门的领域。 利用纳米技术开发出的生物材料如“纳米海绵”，可以有效地吸附血小板，控制血流，在手术中经常运用。利用纳米技术研究出的生物薄膜，对于植入式医疗设备如心脏支架、牙科种植体等，可以有效地减少材料与生物体环境的摩擦，减轻感染风险。
二、纳米技术在能源领域的应用 1. 太阳能电池 利用纳米技术研发的新型太阳能电池具有更强的日光吸收能力和更快的光电转换，就为太阳能的应用带来了新的突破。不仅如此，在製备过程中运用了可控的制备技术，大幅降低了电池的製造成本，也提高了太阳能电池的输出效率，成为近年来应用最为广泛的太阳能电池技术之一。
2. 燃料电池 利用纳米技术做出的负载型燃料电池则在电催化技术方面也有着十分优越的性能。纳米级别的负载电化学材料显然比传统材料更容易形成大的表面积，有利于催化剂的反应，因此，纳米催化剂可以大幅提升燃料电池输出效率。
纳米技术的应用前景十分广泛，上述仅是纳米技术在医学和能源领域的应用的一些代表。纳米技术的不断发展将会持续地改变人类社会的面貌。
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纳米技术及其在药学研究中的应用
纳米技术(nanoscaletechnology)是一门综合运用工程学、电子学、物理学、化学和材
料学等领域的基本原理,在0.1100nm空间尺度内操纵原子和分子,对材料进行加工制造具
有特定功能的产品,或对某物质进行研究,掌握其原子和分子运动规律和特性的高新技术学
科[1]。
纳米技术领域包括:纳米材料学、纳米机械加工学、纳米生物学、纳米显微学、纳米制
造技术等多学科交叉的横断学科。是建立在现代物理学、化学和先进工程技术结合的基础
上,是一门与高技术紧密结合的新型科学技术。纳米技术在超导材料制备和药物合成与制剂
领域可发挥重要的作用,将在生物医药学方面有着广泛的应用前景。纳米技术是1990年7
月在美国召开的第一届国际NST(NanoscaleScienceandTechnology)会议上提出的,标志其
正式诞生,成为当今世界性研究的热点。
1 纳米科技具有特定的技术范畴
1.1 纳米材料与技术
纳米材料又称为超微颗粒材料,由纳米粒子组成。纳米粒子一般是指尺寸在0.1～100nm
间的粒子,是处在原子簇和宏观物体交界的过渡区域,是一种典型的介观系统,它具有表面
效应、小尺寸效应和宏观量子隧道效应。当人们将宏观物体细分成超微颗粒(纳米级)后,
它将显示出许多奇异的特性,即它的光学、热学、电学、磁学、力学以及化学方面的性质,
和大块固体时相比会有显著的不同。纳米材料技术是缘于纳米颗粒的性能发生了变化,从而
使纳米材料在力学、磁学、热学、光学、电学、催化等性能及生物活性方面发生变化,因而
被广泛应用于各种材料领域[2]。
1.2 纳米器件及技术—微型传感器
利用尖端直径小到足以插入活细胞内而不严重干扰细胞的正常生理过程,以获取活细
胞内足够的动态信息来反映其功能状态。这将为临床相应疾病提供诊断及治疗的客观指标,
也为药理学、细胞工程、蛋白质工程、酶工程等研究提供相应的材料和技术。纳米机器人(包
括微型机器人与微操作机器人)是指外形很小、便于进入微小空间进行可控操作的微型机器。
如果机械结构能做得前所未有的微细,再集成高度的智能的话,那么,人们将创造出面目全
非的机械,建立一门概念全新的学科。
2 纳米技术在新药开发中的应用[3]
2.1 增加药物的生物利用度
药物的生物利用度常受其在吸收部位的溶出速度和吸收程度所支配。由我国发明的纳
米粒径超微化通用装置,可将物料进行破碎、乳化、均质、分散、粒化成纳米粒径的小分子,
将促进药物的溶解,并能穿透组织间隙,大大提高了药物的生物利用度。如用该装置合成的
药用乳酸钙纳米颗粒钙制剂,经口服后可被吸收90%以上,而现有的钙制剂只能被吸收20%
左右。以高分子化合物作为载体的纳米控释系统包括纳米粒子和纳米胶囊,它们是直径10～
500nm固
状胶态粒子,它们与药物形成复合物,在药物输送方面有许多优越性:(1)可缓释药物。
以实验糖尿病大鼠为模型,证明给大鼠皮下注射胰岛素纳米胶囊可延长胰岛素降血糖的作
用时间。 (2)可靶向输送药物。如宋存先等人利用狗为实验动物模型,证明包载抗细胞增生
药物细胞松弛素的纳米微球,可穿透结缔组织,并被靶部位的血管壁吸收。(3)可提高药物的
稳定性。如段明星等人证明含胰岛素的纳米胶囊对蛋白酶降解有一定抵抗作用,保证了口服
胰岛素制剂的稳定性。(4)可建立新的给药途径。如前所述的胰岛素纳米制剂,可经口服而
- 2 -
呈现明显降血糖作用,改变了胰岛素制剂只能注射给药的单一给药途径[4]。
2.2 纳米技术在中药现代研究中的应用
目前,中药研究中低水平重复现象比较严重,组方缺乏合理性、结果缺乏重现性、研究
缺乏科学性等均成为中药发展的嶂碍。采用纳米科学技术,结合中医药理论,阐明中药方剂
的物质基础及作用机理,是实现中药现代化、产业化,并将其推向国际的有效途径。在药剂
学领域,一般将纳米粒的尺度界定在1～1000nm范围,这显然包括了100nm以上的亚微米粒
子。纳米技术在药学中主要是用于纳米药物和纳米载体。纳米药物是将药物超微细化的发
展,一般采用超声喷雾器、气流粉碎机、超临界提取技术等。纳米载药技术是纳米技术和现
代医药学结合的产物,它包括纳米粒子(Nanopartieles)和纳米胶囊(Nanocapsules)。理想
的纳米载药系统应该具备以下性质:具有较高的载药量和包封率、适当的粒径和粒形、较长
的体内循环时间、药物释放的靶向性、载体材料的无毒、可降解。它的活性部位一般被包
裹在纳米材料的内部,但也有吸附在表面的。药物的粒径直接影响其在体内的分布,粒径
<5Fcm的微粒可以通过肺,粒径<300nm可进入血液循环,粒径<100nm可进入骨髓。因此,纳
米药物更易通过胃肠粘膜和鼻粘膜,甚至皮肤的角质层,使口服、鼻腔给药和透皮吸收的生
物利用度得以提高。
2.3 靶向给药[5]
纳米粒的体内靶向主要包括脾靶向、肝靶向、脑靶向、肺靶向、肿瘤靶向和骨髓靶向。
中药中的有效成分,能否在靶器官蓄积到有效浓度,一直是其研究中的一项难点。应用纳米
载体系统,可使药物容易被肝脏的Kupffer细胞捕捉和吞噬,使其在肝脏和脾脏中的浓度增
高,亦可通过表面修饰作用,使其逃避Kupffer细胞的作用,根据其粒径的大小和表面抗体
亲和力的不同而作用于不同的靶位[6]。由于血脑屏障的存在,目前,许多药物均不能在大脑
达到有效浓度,抑或达到有效浓度时,外周的毒副作用已经出现。而纳米药物表面吸附吐温
-80等表面活性剂后,可使脑内浓度显著增高。有人认为这是由于药物躲避了网状内皮系统
的吞噬作用,在脑血管蓄积的机会大大增加,从而使其更易通过血脑屏障。通过在纳米粒表
面连接和血脑屏障具有高亲和力的配体,可能实现纳米粒的脑内定位给药,药物在脑内缓慢
释放,避免了其外周的毒性。目前,抗肿瘤药物由于其较大的副作用而影响它们的应用,采用
纳米载体药物可使药物通过扩散作用到达肿瘤血管外的间隙组织,而间隙中的胶原蛋白和
弹性纤维蛋白组成的网状结构可使纳米粒保留在其中,使药物能较好地蓄积在肿瘤组织中,
并且缓慢、持待续地释放药物。
此外,对磁性载药纳米粒的研究也比较多。通过磁体导航,可将磁性载药纳米粒转移至
病变部位,从而达到靶向给药的目的。常津对阿霉素免疫磁性毫微粒进行研究,在进行免疫
活性检测和体外抑瘤实验后,证实其具有抗体导向功能,并具有较高的磁相应性,为体内靶
向治疗提供依据。
2.4 缓释功能
将纳米药物和纳米载体系统制成缓释剂,进入体内后,药物通过扩散和渗透,从纳米囊
内释放出来,可避免暴释效应。纳米载体还可以对抗药物降解酶的降解作用,对药物起保护
作用,增加药物的半衰期,延长药物的作用时间。由于纳米粒的吸附性和粒径小,有利于延长
局部用药时药物的滞留时间,增加药物与肠壁的接触时间,加大接触面积,提高药物口服的
生物利用度。另外,还能减少药物对胃肠道的刺激[7]。作为药物载体的高分子材料,主要有
聚乳酸、乳酸一乙醇酸共聚物、聚丙烯酸醋等。这些高分子材料作为载体,与各类药物之间,
无论是亲水性、疏水性的药物还是生物大分子制剂,都有良好的相容性,因此,能负载多种药
物,同时可以更有效地控制药物的释放速度。
综上所述,纳米技术作为跨世纪的新的交叉和边缘学科,对药物研究领域的不断渗透和
影响,将引发药物研究领域一场深远的革命,为新药开发和中药现代研究提供了有力的技术
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保证。