莫西沙星严重不良反应
静脉输注盐酸莫西沙星氯化钠致过敏性休克1例
静脉输注盐酸莫西沙星氯化钠致过敏性休克1例
王秋明;张天;徐广屏
【期刊名称】《护理研究》
【年(卷),期】2009(023)018
【摘要】@@ 盐酸莫西沙星氯化钠注射液是第4代具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药.盐酸莫西沙星氯化钠注射液不良反应少,主要表现为胃肠道症状,如恶心、呕吐、胃肠或腹部疼痛等,偶有出现头痛、头晕等以及输液局部的反应,而过敏性休克较为罕见,目前尚无这方面的报道.我院收治1例不明原因腹痛的病人,在应用盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗时出现严重的过敏性休克,经积极抢救、护理,恢复正常,现报道如下.
【总页数】1页(P1691)
【作者】王秋明;张天;徐广屏
【作者单位】100730,中国医学科学院北京协和医院;100730,中国医学科学院北京协和医院;100730,中国医学科学院北京协和医院
【正文语种】中文
【中图分类】R47
【相关文献】
1.静脉输注盐酸莫西沙星致静脉炎1例的临床分析 [J], 王春香;张阳英
2.静脉输注盐酸莫西沙星氯化钠致过敏性休克1例 [J], 王秋明;张天;徐广屏
3.输注盐酸莫西沙星氯化钠致哮喘发作、过敏性休克1例 [J], 李心群
4.盐酸莫西沙星氯化钠注射液致过敏性休克1例 [J], 吴洁;刘春
5.盐酸莫西沙星氯化钠注射液致过敏性休克 [J], 王燕;白圆圆
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
莫西沙星、阿奇霉素等抗菌药物静滴误区、过快滴注、过慢滴注、延长滴注等不良反应及临床使注意事项
莫西沙星、阿奇霉素等抗菌药物静滴误区、及过快滴注、过慢滴注、延长滴注等不良反应及临床使注意事项静脉给药无首过消除过程，药物直接进入血液循环、起效迅速。
对于感染性疾病，静滴抗菌药物是重要治疗手段。
抗菌药物按照药代/药效动力学（PK/PD）差异，可分为浓度依赖性、时间依赖性。
喹诺酮、氨基糖苷类属于浓度依赖性抗菌药物，其抗菌疗效取决于药物峰浓度（Cmax）与最低抑菌浓度（MIC）的比值，即 Cmax/MIC。
不同的是，青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等时间依赖性抗菌药物，其抗菌效应与药物浓度超过 MIC 的持续时间有关，即 %T ＞ MIC。
为优化抗菌药物的给药方案，喹诺酮、氨基糖苷类通常每天给药一次；而青霉素、头孢菌素、碳青霉烯则需一天多次输注或适当延长静滴时间（药物体外稳定时），抗菌药物的静滴时长是影响患者抗感染疗效的因素之一。
抗菌药物静脉给药方式误区1.静滴越快、给药时间越短，疗效更快？静滴抗菌药物的速度加快、给药时间缩短，药物快速进入血液循环，在快速提高血药浓度的同时，药品不良反应的发生风险同样上升。
据报道，一位静滴头孢拉定（80 滴/分）抗感染的患者在用药后30 min 即出现了血尿、急性肾功损害的表现。
2.缓慢静滴、延长给药时间，用药越安全？快速静滴抗菌药物增加了对患者血管壁的刺激性，可致输液部位疼痛、静脉炎等症状。
为减少静滴抗菌药物引发的用药不适，部分医生倾向开具缓慢静滴的医嘱。
若缓慢静滴青霉素或氨苄西林，且静滴时间＞2h，则药物稳定性下降、药效反而减弱。
控制静滴时间必要性和意义静滴时间直接影响抗菌药物体外稳定性、血药浓度，进而与抗感染疗效、静脉用药安全等存在关联。
一方面，若抗菌药物静滴时间过短，药物快速进入血液循环而刺激血管壁，导致输液部位疼痛等不适。
另一方面，若抗菌药物静滴时间过长，药物有效活性成分下降、致敏产物增多，不仅降低临床抗感染疗效，还可诱发药物过敏反应。
提高用药安全和有效性，静滴时间要适宜青霉素、头孢菌素等β-内酰胺药物的稳定性不佳，临床推荐现用现配。
抗感染药物盐酸莫西沙星注射液的不良反应研究
抗感染药物盐酸莫西沙星注射液的不良反应研究[摘要]目的：关于抗感染药物盐酸莫西沙星注射液的不良反应研究。
方法：采用回顾性研究分析采取盐酸莫西沙星注射液治疗697例患者的临床资料，评估患者的性别、年龄、过敏史、用药情况等，采用Logostic对造成患者不良反应发病的危险因素。
结果：697例采取盐酸莫西沙星注射液治疗患者中发生不良反应的有23例，23例不良反应患者中有9例变态反应、3例消化系统损害、6例神经系统损害、2例心血管系统损害和2例眼科系统疾病，1例呼吸系统疾病。
采用多因素Logostic回归分析可知：患者用药注射疗程、ALT和合并慢性病都是造成盐酸莫西沙星注射液发生不良反应的因素。
结果：采用盐酸莫西沙星注射液治疗的患者要注意控制好用药周期，并且重视对慢性病和ALT异常患者的监护，有效降低患者用药后发生不良反应的几率。
关键词：抗感染药物；盐酸莫西沙星注射液；不良反应盐酸莫西沙星注射液属于喹诺酮类的抗生素药物，是第4代广谱8-甲氧基氟喹诺酮类的抗菌药物，抗菌效果较高且用途广泛，对厌氧菌、革兰阳性菌、格兰阴性菌以及抗酸杆菌都有较高的抗菌活性，主要用于敏感菌造成的腹腔感染、生殖系统感染以及呼吸道系统感染的疾病中。
盐酸莫西沙星注射液不良反应较多，常见不良反应包括心律失常、水肿、低血压等，会造成严重的肝功能损伤，甚至会造成严重的造血功能损伤。
盐酸莫西沙星注射液不良反应发病率明显提高，给患者的用药安全造成巨大的影响。
1资料和方法1.1一般资料采用回顾性研究分析采取盐酸莫西沙星注射液治疗697例患者的临床资料，评估患者的性别、年龄、过敏史、用药情况等。
697例患者的既往病史、个人史、过敏史等一般资料完整，患者年龄在18岁以上。
排除标准：患者采用盐酸莫西沙星注射液治疗前未采用肝功能检查，对盐酸莫西沙星注射液药物过敏患者，伴随严重肝肾功能异常患者、合并恶性肿瘤患者均不纳入本文研究。
1.2方法患者采用盐酸莫西沙星注射液治疗，取盐酸莫西沙星注射液250ml实施静脉滴注，滴注速度控制在40滴/min，在2小时内滴注完成。
莫西沙星注射液致高血压1例
稀糊样ꎬ立即给予艾司奥美拉唑钠 ４０ｍｇ 静推制酸、吸痰、止
道感染入院ꎮ 入院检查:体温 ３６ ４℃ ꎬ脉搏 ８１ 次 / ｍｉｎꎬ呼吸
２ 讨论
泌物ꎬ巩膜无黄染ꎬ双侧瞳孔等大等圆ꎬ对光反射灵敏ꎻ浅表淋
皮肤潮红、呼吸急促等ꎬ停用莫西沙星并给予相应的对症支持
巴结无肿大ꎻ颈软无抵抗ꎬ颈静脉无怒张ꎬ气管居中ꎬ甲状腺不
呕、补液等对症处理ꎮ 患者于 ２０∶ ００ 病情趋于平稳ꎮ
本例患者在莫西沙星用药后即出现血压升高、心率上升、
性ꎬ因此考虑上述不良反应症状与使用莫西沙星有关ꎮ
莫西沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药ꎬ对常见的呼吸
道病原菌ꎬ和耐药的肺炎链球菌、嗜血杆菌属、卡他莫拉菌属
２０７
海峡药学 ２０２０ 年 第 ３２ 卷 第 １ 期
血压的不良反应ꎮ 方法 采用病例报告的形式并结合文献检索进行
分析ꎮ 结果与结论 不良反应的症状与用药有明确的时间相关性ꎬ
因此考虑上述不良反应症状与使用莫西沙星有关ꎮ 莫西沙星可能引
起包括高血压等不良反应ꎬ因此在临床应用中应特别小心ꎮ
关键词:莫西沙星ꎻ不良反应ꎻ高血压
中图分类号:Ｒ９６９ ３ 文献标识码:Ｂ 文章编号:１００６￣３７６５ (２０２０ ) ￣
作效率ꎬ打造智能化、信息化 ＰＩＶＡＳꎬ为该院的用药安全保驾
护航ꎮ
参考文献
合理选择抗菌药物ꎬ发挥治疗效果ꎮ 该 ＰＩＶＡＳ 医嘱审核中发
〔１〕 蔡为民ꎬ袁克俭 静脉药物配置中心实用手册〔 Ｍ〕 北京:中国医
萄糖注射液 ２５０ｍＬ ｑｄ ｉｖｇｔｔ” ꎬ该病人 １４ 周岁ꎬ氟喹诺酮类抗
〔２〕 胡玉录ꎬ刘焕龙主编 抗感染药物的合理应用〔 Ｍ〕 北京:中国医
０８ 月 ０９ 日 １６∶ ５９ 左右患者在使用盐酸莫西沙星氯化钠注射
莫西沙星致老年神经系统不良反应文献分析
莫西沙星致老年神经系统不良反应文献分析赵铁梅;刘宇静【摘要】目的探讨莫西沙星致老年神经系统药物不良反应(adverse drug reaction, ADR)的临床表现,为临床观察老年ADR提供参考依据.方法以莫西沙星+老年人、莫西沙星+不良反应+老年人、莫西沙星+神经系统、喹诺酮不良反应+神经系统等为检索词,检索中国知网2012-2016年莫西沙星致老年神经系统ADR 的相关文献,并进行统计汇总.结果本组年龄均为60岁以上,莫西沙星致老年神经系统ADR发生时间为用药后0.5 h～7 d.患者应用莫西沙星主要治疗呼吸系统感染,多采用静脉给药,神经系统常见ADR为头晕、头痛、失眠、烦躁不安和幻觉,严重者表现为癫痫、意识障碍.临床发现ADR与莫西沙星有关后,均停止用药,多数患者停药后自行好转,少数需予地西泮、维生素等药物治疗,未遗留后遗症.结论提示临床应重视莫西沙星致老年神经系统ADR,严格掌握用药指征,详细询问过敏史、用药史,一旦出现ADR,立即停药观察.【期刊名称】《临床误诊误治》【年(卷),期】2017(030)009【总页数】3页(P42-44)【关键词】莫西沙星;药物毒性;老年人【作者】赵铁梅;刘宇静【作者单位】050082 石家庄,解放军白求恩国际和平医院干部病房;100700 北京,陆军总医院医学工程科【正文语种】中文【中图分类】R978.26莫西沙星是第四代含8-甲氧基氟喹诺酮类新型广谱抗菌药物，2002年在我国正式上市[1]，其抗菌谱广，覆盖了敏感的革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、厌氧菌及非典型病原体等，耐药菌少，在体内分布广泛，具有强大的组织穿透力[2]。
老年人因免疫功能低下，易患多种感染性疾病，应用抗菌药物的机会增加，故引发药物不良反应(adverse drug reaction， ADR)逐渐增多，且与成年人ADR存在差异。
有报道称，莫西沙星引发65岁以上的老年神经系统ADR发生概率高达80%[3]。
70例患者应用莫西沙星引发不良反应情况分析
70例患者应用莫西沙星引发不良反应情况分析摘要：目的：分析莫西沙星引起不良反应发生规律、特点，探讨其发病机制。
方法：回顾性分析我院收治的70例采用莫西沙星治疗后出现不良反应患者临床资料，统计受累系统、临床表现等。
结果：患者科室分布：呼吸系统感染56例，占80%，其次为内科、外科患者；神经精神系统不良反应最为常见，占45.71%；其次为急性过敏反应、消化道反应等；症状出现时间：最短10min内出现，最长12d内出现；静脉滴注给药不良反应发生率高于口服给药，联合用药不良反应发生率显著高于单独用药（P<0.05）。
结论：临床医师给药时需重视莫西沙星不良反应，完善过敏试验，提高用药安全性。
关键词：莫西沙星；不良反应；发病机制莫西沙星具有抗菌作用强、抗菌谱广、不良反应少等特点，自问世后，被广泛用于呼吸道、软组织及皮肤感染等，近年来随着临床用药的增加，关于莫西沙星不良反应报道呈现出增多趋势[1]。
为进一步明确莫西沙星不良反应临床特点、发病机制等，笔者回顾性分析近两年在我院接受莫西沙星治疗且出现不良反应的70例患者临床资料，具体报告如下。
1.资料与方法通过我院计算机网络系统，调取我院自2010年1月至2018年3月接受莫西沙星治疗的患者临床资料，筛查出82例莫西沙星治疗后出现不良反应患者，剔除未行血液生化检查、住院时间不足、病例资料不全患者12例，实际纳入研究70例。
2.统计学分析借助统计学专用软件SPSS20.0版本对组间数据差异进行检验，计量资料的描述方式为“均数±标准差”，两样本计量资料的检验方法为t检验，计数资料（n，%）采用卡方检验，均将P＜0.05记为差异有显著性的前提。
3.结果3.1患者一般资料70例患者中，男38例（54.29%），女34例（45.71%）；年龄分布：15-30岁16例（22.86%），31-55岁21例（30%），>55岁33例（47.14%）。
3.2患者病种分布情况患者用药原因均为感染性疾病，其中入院时初诊呼吸系统感染56例，占80%，外科系统手术后合并术后感染7例，占10%，内科系统疾病合并肺部感染7例，占10%。
2023年关于“莫西沙星”解析
用法用量
盐酸莫西沙星氯化钠注射液： 盐酸莫西沙星氯化钠注射液用于感染性疾病的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。 1、成人剂量、疗程和给药方法： （1）盐酸莫西沙星氯化钠注射液的剂量为0.4g（静脉滴注），每24小时一次。 （2）根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。 （3）静脉注射液给患者（例如，患者无法忍受口服剂型）提供了一个可选择的给药途径。从静脉切换口服时，无需调整剂量。临床医师认为有 必要时，可以从开始的静脉给药转换为口服给药。 （4）使用时，请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，勿用力过大以避免胶塞受损。 2、老年患者：老年患者不必调整用药剂量。 3、肾功能或肝功能不全患者： （1）肝损害：轻中度肝功能受损的患者（ChildPughA级或B级）与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。 （2）肾损害：肾功能受损的患者（包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2）和慢性透析，如血液透析和连续卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。
注意事项
5、过敏反应：使用喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星的患者，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生， 有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾 上腺素紧急治疗。盐酸莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇， 气道管理，包括插管等措施。
用法用量
盐酸莫西沙星氯化钠注射液： 盐酸莫西沙星氯化钠注射液用于感染性疾病的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。 4、给药说明： （1）给药前应检查本品是否有不溶颗粒或变色。应使用澄明，无不溶颗粒的本品。穿刺使用前应对本品进行目视检查，不得使用变色、存在颗粒物质或容器存在破损的 产品。 （2）盐酸莫西沙星氯化钠注射液为静脉注射剂，只能用于静脉滴注，不能用于动脉内、肌内、鞘内注射，不能腹膜内或皮下给药。 （3）由于本品与其他注射液的相容性数据较少，本品中不得加入溶媒或其他药物，也不得使用同根静脉输液管同时输注本品，溶媒或其他药物。如使用同根静脉输液管 或Y型管来连续滴注其他药物，或采用背负式输液，在滴注本品之前和之后，应使用和本品和其他滴注药物相容的注射液冲洗该管路。 （4）当开具盐酸莫西沙星来治疗某种细菌感染时，应告知患者：尽管在疗程早期病情通常会好转，但仍应遵医嘱使用药物。跳过剂量或不完成整个疗程可能会降低紧急 治疗的有效性，增加细菌耐药性形成的可能性，未来将不能使用盐酸莫西沙星或其他抗菌药进行治疗。 5、药物相容性：比例在1：10至10：1之间时，本品与下列静脉注射液相容： （1）0.9%氯化钠注射液，无菌注射用水。 （2）1M氯化钠注射液，10%葡萄糖注射液。 （3）5%葡萄糖注射液，乳酸林格注射液 6、种族差异：对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。
莫西沙星致药物性皮疹1例报告
·专家论坛·莫西沙星致药物性皮疹1例报告金剑1* 李昕蔚2 章斌1（1. 上海交通大学医学院附属第九人民医院药剂科 上海 200011；2. 复旦大学药学院药学专业2013级 上海 201203）摘 要 1例20岁的口腔修复术后女性患者接受经静脉滴注莫西沙星输液（0.4 g、250 ml，1次/d）治疗以抗感染，7 d后体表出现大面积的红色丘疹伴瘙痒。
遂即停药并给予糖皮质激素地塞米松和甲泼尼龙、抗组胺药依巴斯汀、维生素C和维生素B6等治疗，1周后患者的皮疹逐渐消退。
关键词 莫西沙星 皮疹 过敏反应中图分类号：R978; R758.25 文献标识码：C 文章编号：1006-1533(2017)19-0009-02Analysis on one case of drug-induced rash caused by moxifloxacinJIN Jian1*, LI Xinwei2, ZHANG Bin1（1. Department of Pharmacy, the 9th People’s Hospital, School of Medicine, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 200011, China; 2. Pharmaceutical Major 2013 Grade, School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China)ABSTRACT A 20-year-old female was treated by intravenous infusion of moxifloxacin (0.4 g, 250 ml, daily) for anti-infection after a dental surgery. A large areas of red papules with itching appeared after seven days of treatment. The drug was immediately withdrawn and glucocorticoids including dexamethasone and methylprednisolone, antihistamine ebastine, vitamin C and vitamin B6 and so on were given. Her rash gradually subsided and she was recovered a week later.KEY WORDS moxifloxacin; rash; allergy临床用药过程中应注意药物的剂量、联合用药等情况，否则可能影响治疗效果、甚至带来严重的不良反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
3.88 -1.25
2.27
安慰剂
左氧氟沙星 (1000mg)
环丙沙星 (1500mg)
莫西沙星 (800mg)
Noel GJ. Abstract # 639A, ICAAC 2001; Clin Pharmacol Ther. 2003;73:292-303.
摘自： 摘自：www.emea.europa.eu
2、受限背景:严重的肝毒性和皮肤副作用
英国药品和健康产品管理局
• 8例报告致命性肝损伤可能与使用莫西沙星治疗相关。 • 多例严重TEN的发生与莫西沙星可能存在因果关系
2008年2月致欧洲医生一封信
1、使用莫西沙星存在爆发型肝炎的风险，可能导致致命性肝 脏衰竭；并可能引起可能致命的大疱皮肤反应，如StevensJohnson综合征（SJS）或中毒性表皮坏死松解症（TEN）。 2、莫西沙星禁止用于肝功能受损(Child Pugh C)的患者以及转 氨酶升高大于正常限度（ULN）5倍以上的患者。
●2001年2月21到2003月2月28日期间加拿大卫生署收到的可疑不
良反应中，有28例（占该药物所有不良反应的44%）是加替沙 星引起的低血糖症和高血糖症。
●2003年，日本厚生省劳动省和福利省对加替沙星口服品种向医
生发布了警戒函。原因是该药从2002年6月至2003年2月，报告 发生的严重低血糖反应为75例，其中的58例为糖尿病患者；14 例血糖水平升高病例中的11例为糖尿病患者。
3）皮肤反应
2008年2月拜耳公司致欧洲医生一封信TEN中指出 中毒性表皮坏死松解症病例的发生与莫西沙星可能存 在因果关系，并有2例已经死亡。此外, 还有35例患者 被报告有SJS发生，并有3例死亡，7例危及生命。在这 10例严重SJS中，有3例经证明进展为TEN。
摘自： 摘自：
Canadian Adverse Reaction Newsletter Volume 13, Number 3, July 2003
6、上述以外的严重不良反应
• • • •
BAY Y 3318 中止开发 司帕沙星 托氟沙星 洛美沙星明书中阐明（ 间期延长、 给予警告信，并要求在说明书中阐明（因QTc间期延长、严重光毒性 ） 间期延长 给予警告信，并要求在说明书中阐明（因肾毒性、血液系统毒性警示） 给予警告信，并要求在说明书中阐明（因肾毒性、血液系统毒性警示） 销量极少 CNS ADR
3、如果上述早期体征或症状出现，患者应该停止使用莫西沙 星的治疗并联系其主治医生。 4、当处方莫西沙星时，应对以官方关于合理使用抗生素的指 南为考虑依据，尤其是在治疗轻中度感染的时候。
摘自： 摘自：
3、需加强警示的副作用的相关数据
1) 腹泻 高CDAD发生率
1)Ann Pharmacother. 2007 Nov;41(11):1859-66. Epub 2007 Oct 2. Review. 2)Graumlich JF,Habis S,et al.Hypoglycemia in inpatients after gatifloxacin or levofloxacin therapy:nested case-control study.Pharmcotherapy 2005;25:1296-302
4）肝脏毒性 a
• “在新氟喹诺酮当中, 莫西沙星引起转氨酶升 高至少是正常值上限(ULN)1.5倍的患者比例占 总病例的0.9% b. • 再次用莫西沙星治疗出现的重复性阳性病例证 实了肝死亡病例与莫西沙星的关系c。
a.American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine Vol 174. pp. 935-952, (2006) b.Kahn JB. Latest industry information on the safety profile of levofloxacin in the US. Chemotherapy 2001;47:32–37 c.MHRA网站
氟喹诺酮类药物的严重不良反应
- 处方限制 - 退市
最新EMEA-欧洲药品管理局限制令
2008年7月24日 主题： 1.建议限制含莫西沙星口服药的使用； 2.在泌尿系统感染治疗中限制含诺氟沙星 口服药的使用；
摘自： 摘自：www.emea.europa.eu
一.莫西沙星（Moxifloxacin)
1）Peter Ball ,et al .International Journal of Antimicrobial Agent 16(2000)263-272
1.欧洲限制令 2.相关背景 3.需加强警示的副作用的相关数据
……
/doc/content.jsp?id=12722&channel=
1、EMEA-欧洲药品管理局限制令
内容： 1.限制含莫西沙星口服药的使用 限制含莫西沙星口服药的使用 只能在其他抗生素不能使用或使用无效的情况下，用于治 疗急性细菌性窦炎、AECB、CAP 2.加强对含莫西沙星口服药的警示 加强对含莫西沙星口服药的警示 1）腹泻 2）妇女及年老患者的心衰 3）严重皮肤反应 4）致命肝损伤等风险。
4.因心脏副作用退市： 格帕沙星（Grepafloxacin)
格帕沙星与7例心脏猝死及数例尖端扭转性室 速可能有关，已于1999年12月从市场撤除。
J Antimicrob Chemother. 2003 May;51 Suppl 1:21-7. Review
5、因引起血糖异常退市： 加替沙星（Gatifloxacin)
3、因光毒性、低糖血症而中止开发： 克林沙星（Clinafloxacin）
1999年Warner-Lambert公司在克林沙星的Ⅲ期 临床试验中，因其严重的光毒性和低血糖症而 中止开发。
J Antimicrob Chemother. 2003 May;51 Suppl 1:21-7. Review
3、光毒性： 喹诺酮类药物引起光毒性与药物结构有密切的 关系，其中以8位氟原子取代光毒性最大，8位甲 氧基取代光毒性最小。左氧氟沙星光毒性的发生率 非常低 4、皮肤不良反应： 根据文献荟萃，左氧氟沙星的皮肤不良反应发生率 仅为0.2%，相比较其他喹诺酮较低1）。全球超过6 亿张的处方也证明了这一点。
J Antimicrob Chemother. 2006 Oct;58(4):891-4. Epub 2006 Jul 30.
2）致QTc间期延长
1999年，莫星沙星因明显延长QTc间期而被要求在 产品说明书中进行阐明。
Bayer’s Avelox clears US FDA panel.Scrip 1999;2484:22 P<0.001
2、因溶血性尿毒综合症退市： 替马沙星 （Temafloxacin）
1992年在美国上市 ，截止到1992年6月，FDA收到了318例不 良反应报告，死亡3人，即迅速从市场上撤除该品种。
Temafloxacin withdraw from market[J].Market Letter 1993,20(11):23
CDAD 35 30 25 20 15 10 5 0 33
发生率(%)
13 6
CDAD
左氧
莫西
左氧
莫西引起CDAD的高发生率,将莫西替换成左氧后,CDAD发生率显著降低 莫西引起CDAD的高发生率,将莫西替换成左氧后,CDAD发生率显著降低 CDAD的高发生率 CDAD: 艰难梭菌相关腹泻（属于使用抗生素引起肠道菌群失调所致的二重感染）
J Antimicrob Chemother. 2003 May;51 Suppl 1:21-7. Review
三、可乐必妥®不易产生严重副作用的原因
1、肝脏影响：可乐必妥®主要原形经肾脏排泄，对肝脏影响很 小， 24小时的原形排泄率为83%。 2、血糖影响： ●加替沙星可以显著性抑制胰岛素分泌并且抑制β细胞的K+ 通道，进而导致低血糖血症的发生，而左氧氟沙星则不会影 响胰岛素分泌1） ●在7287例评价加替沙星和左氧氟沙星在血糖异常危险因素 的试验中，加替沙星的危险因素要显著高于左氧氟沙星 (OR2.81;95%CI1.02-7.70；p=0.045)2)
摘自Witharawals without widespread 摘自 disaster[J].Scrip Magazine,2000,Feb:66-77
几种喹诺酮药物代谢途径的比较
代谢途径 曲伐沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 肝脏 肝脏 肾 原形排泄率（%） 5% 19% 83%
Zhanel GG, et al. Drugs 2002;62:13-59
二、喹诺酮中被处方限制或退出市场的药物
1、因肝毒性退市的喹诺酮： 曲伐沙星 (Trovafloxacin）
●1998年7月起，陆续有140例服用曲伐沙星后肝中毒的报 告，同时有6例病人因此而死亡 ●FDA于1999年6月严格限制其使用，规定只在更安全的 治疗方法不能奏效时才可用于治疗严重威胁生命的感染。