治疗帕金森的药物
神经系统疾病的药物治疗 帕金森病 神经系统疾病的药物治疗
通过可逆性抑制胆碱酯酶，促进神经末 梢释放乙酰胆碱，直接兴奋胆碱受体， 促进脑组织对葡萄糖的利用而改善中枢 神经功能。
多奈哌齐，石杉碱甲，利斯的明
病变累及的神经元 患者临床表现 药物作用特点 药物不良反应 患者个体因素 经济因素
中枢拟多巴胺药
多巴胺受体激动药 多巴胺递质释放药 多巴胺的前药 多巴胺脱羧酶抑制剂 COMT抑制剂 MAO-B抑制剂
（1）中枢拟多巴胺药
通过抑制儿茶酚氧位甲基转移酶和 单胺氧化酶-B，干扰多巴胺的代谢。
恩他卡朋、托卡朋、司来吉兰。
（1）中枢拟多巴胺药
通过增加纹状体释放多巴胺，补充 其耗竭。
金刚烷胺。
通过拮抗M受体，降低胆碱能神经功 能，抑制腺体分泌以及缓解肌紧张，
代表药有苯扎托品，苯海索等
通过拮抗H1受体， 减少腺体分泌和 抑制中枢，改善症状。 代表药有苯海拉明，奥芬那君等
依据帕金森病 的病因学特点
中枢拟多 巴胺药
中枢抗 胆碱药
抗组胺药
胆碱酯酶 抑制剂
（1）中枢拟多巴胺药
机制是在多巴脱羧酶的作用下生成 多巴胺以及通过抑制外周多巴脱羧酶。
左旋多巴+卡比多巴 左旋多巴+苄丝肼
（1）中枢拟多巴胺药
通过激动多巴胺受体，增强黑质纹 状体多巴胺功能。
溴隐亭、培高利特、普拉克索、罗 匹尼罗。
第三节 帕金森病
（2）溴隐亭：常见不良反应有胃肠道反应、心血管反应和精神 障碍等。 （3）金刚烷胺：直立性低血压、失眠、抑郁、幻觉、口感等。 （4）恩他卡朋：腹痛、腹泻、口干、多汗，可能导致肝功能损 害，用药前及使用中应监测肝功能。 （5）苯海索：抗胆碱反应，表现为口干、皮肤干燥、便秘、吞 咽困难等。
Байду номын сангаас
帕金森的临床药物应用
治疗帕金森病药物至今已发展到第3代。
第1代抗胆碱能药;第2代左旋多巴;第3代是多巴胺受体激动剂和增强剂。
1﹒抗胆碱能药物在左旋多巴问世以前一百多年，是治疗帕金森病的主要药物，此类药物有抑制乙酰胆碱作用，相应提高多巴胺的效应，纠正多巴胺不平衡作用，同时还有抗副交感神经、解痉挛及镇静作用。
这类药对僵直效果好，对流涎有一定疗效，对震颤不能减轻，与多巴胺合用，有协同作用。
其不良反应：头晕、视力模糊、口干、汗闭、便秘、尿潴留、情绪不安，过量可产生抽搐，青光眼患者忌用。
药物有：苯海索(安坦，Artane)2～4mg，3次/日;苯扎托品(Benzatropine)2～4mg，1～2次/日;丙环定(开马君)5～10mg，3次/日;比哌立登[安克痉(Akineton)]2～4mg，3次/日;东莨菪碱0.2mg，3次/日。
2﹒抗组胺药有镇静，亦具有抗乙酰胆碱性能，对震颤麻痹有治疗作用。
药物有苯海拉明25mg，3次/日：异丙嗪(非那更)25mg，3次/日。
3﹒多巴胺替代疗法左旋多巴宜从小剂量开始，125～250mg，3次/日，通常每3～5天增加250mg，常用剂量3g/d，最大量5～8g/d。
长期服用对震颤、强直、运动减少等方面都有良好的疗效，总的有效率80%左右。
(1)左旋多巴不良反应：①胃肠道症状;②心血管症状;③神经系统症状;④精神症状等。
(2)用左旋多巴注意事项：①左旋多巴对帕金森病和帕金森综合征都有效，但疗效有所差异。
多巴胺受体突触前代谢障碍引起的帕金森病效果最佳，对其他帕金森综合征部分有效或一时有效，甚至无效;②左旋多巴应用无效时，要注意诊断是否错误或用量不足，还是用了其他相拮抗药物。
所以，用左旋多巴治疗帕金森病时，禁用以下药物：维生素B6，单胺氧化酶抑制剂;氯氮平、地西泮;利舍平(消耗脑中贮藏的多巴胺);吩噻嗪类药物;三环类抗抑郁剂;胍乙啶;③用左旋多巴不是病因治疗，只是补充纹状体多巴胺不足，中途停止使用左旋多巴类药，在数天以内症状加重;④左旋多巴越有效，不良反应越易发生，特别是“开关”现象;⑤左旋多巴不良反应以精神症状为主，其次才是胃肠道症状和心血管症状，轻者减少剂量可缓解，如不良反应严重，需要更换药物;⑥高龄患者，多有各种并发症如严重的心血管障碍、痴呆、活动性溃疡、青光眼等患者最好忌用。
帕金森辅助性用药有哪些
帕金森辅助性用药有哪些除美多芭和息宁以外，其他治疗帕金森的药物包括抗胆碱药、金刚烷胺、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶-B抑制剂、COMT抑制剂等。
抗胆碱药物能抑制乙酰胆碱的作用，纠正乙酰胆碱和多巴胺的不平衡。
适用于早期轻症的病人，对震颤和肌僵直有一定疗效。
常用药物为安坦，口服2～4mg，每日3次。
副作用有口干、眼花、无汗、面红、恶心、失眠、便秘、小便潴留和、幻觉和妄想。
停药和减少剂量后即可消失。
有青光眼或前列腺肥大者禁用。
在老年人可致智能障碍。
金刚烷胺能促进多巴胺的释放，并有轻度的激动多巴胺受体的作用。
也有认为金刚烷胺有间接抗乙酰胆碱的功能，常用剂量为100m,日服3次。
对轻症效果较好，本药副作用小。
多巴胺受体激动剂：由于麦角类受体激动剂（嗅隐停、协良行）有造成肺与心脏瓣膜纤维化的风险，现已少用。
推荐使用非麦角类受体激动剂包括：（1）泰舒达(Trastal): 多巴胺D2受体的激动剂, 能刺激中脑皮质和边缘叶通路D3受体，改善病人智能和情感障碍，降低谷胺酰胺和自由基水平。
（2）森福罗(普拉克索)是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂，可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害，减少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体，从而能控制震颤等运动相关症状，同时缓解精神心理症状,是治疗帕金森病的新药。
单胺氧化酶-B抑制剂：多巴胺在脑内通过MAO-B氧化降解，并在其代谢过程中产生大量氧自由基损伤神经元。
另外，MPTP是通过MAO-B氧化为有毒的MPP+，因此，抑制MAO-B 的活性既能延长多巴胺在脑内的停留时间，增强疗效，减少左旋多巴的用量及其副作用，又能间接起到保护神经元的作用。
常用的药物咪多吡（司来吉兰）、思吉宁。
COMT抑制剂(恩它卡朋)：该药可稳定左旋多巴在血中的浓度，从而减少其用药量及其副作用。
能延长左旋多巴半衰期、防止或推迟运动波动和“异动”现象出现的药物, 常用剂量为200mg,日服3次。
(来源：)。
第14章治疗帕金森病药物.ppt
治疗原则
3.长期服药过程，虽然剂量不变，也会产生疗效减低或 症状波动现象，故需根据症状改变程度及副作用等情 况，适当调整剂量。药效波动可调整口服药的次数和 剂量，药效减低时，可加用其他抗PD药物。
4.对药物反应和副作用的个体差异性较大，需因人而异。 5.长期服用药物，突然停药会导致症状急剧恶化加重；
• L-dopa属DA的前体药，本身无药理活性，在脑内转 化为DA，补充了纹状体中DA的不足，提高中枢DA 神经功能，抑制胆碱能神经功能，产生抗震颤麻痹 的作用。
左旋多巴(levodopa，L-dopa)
[药动学] • 吸收：口服吸收容易，影响因素：胃排空速度、胃
pH值、高蛋白食物 • 分布：进入中枢量不到1% • 代谢：肝脏、心、肾、肠、中枢中多巴脱羧酶代谢
为多巴胺（99％）。进入中枢部分产生疗效而发挥 作用。α甲基多巴肼可提高作用。 • 排泄：肾脏
左旋多巴 (levodopa，L-dopa)
[作用与用途] 1 抗帕金森病： 被黑质多巴胺能神经元摄取，脱羧为多巴胺，
补充递质。
特点
①轻症较好，重症较差，治疗效果与残存神经元数量有关；
②肌肉僵直、运动困难好，震颤差；
治疗原则
(二)药物治疗原则 1.最小剂量，最佳效果：
• 小剂量开始，逐渐递增，通常以增加至既无副作用出 现而症状改善约80%左右，或在获得最佳疗效后将剂 量减少15~20%为宜。长期以此剂量作为长期维持剂 量。
2.早期若只有动作徐缓或轻度震颤、又不影响日常活动 时，则暂延缓治疗。早期轻症病例一般以1种药物治 疗为宜，对于晚期或重症病例也可以2种及多种药物 并用。
2、内因变化：正常时，脑内CA递质（DA、NA等），代谢产生过氧
化氢（H2O2），需通过过氧化氢酶和过氧化物酶来清除，随着年 龄的增长（老年人），这两种酶的含量活性减少（PD病人此二酶
第15章 抗帕金森病药和治疗老年性痴呆症药
抗帕金森病药
帕金森病：PD.
临床症状：
•震颤： •肌僵直或肌肉痉挛： •运动迟缓： •缺乏平衡感觉： •其他症状：
病变部位：黑质-纹状体的多巴胺
神经通路.
机理：
多巴胺能神经功能减弱，胆 碱能神 经功能相对增强.
治疗帕金森病的药物
拟多巴胺类药 中枢抗胆碱药
左旋多巴 卡比多巴 金刚烷胺 溴隐亭
四、溴隐亭
[机制]
大剂量：激动黑质-纹状体多巴受体（强）—
—治疗帕金森氏病；
小剂量：激动结节-漏斗部的多巴胺受体—
—减少催乳素和生长激素的释放.
苯海索(安坦)
状体中Ach作用.
[作用机制] 阻断中枢胆碱受体，减弱纹
[作用特点]
1、疗效低于左旋多巴； 2、轻症患者； 3、不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴者； 4、治疗抗精神病药所致的某些锥体外系不良反应
[左旋多巴药动学特点]
1、胃排空速度减慢、胃液酸度过高、同服抗
胆碱药、高蛋白饮食等可降低生物利用度.
2、肝代谢为主：在外周L-dopa
DA，而DA 很难通过BBB进入中枢发挥作用，外周不良 反应多。 周DA生成，使L-dopa较大量地进入脑内再 转化为DA而生效.
3、若同时应用多巴脱羧酶抑制剂，可减少外
[药理作用及其作用机制]
1、抗帕金森病
2、治疗肝昏迷
1、抗帕金森病
[作用] 补充纹状体内DA的不足. [特点] a.疗效差异：
b.症状差异： c.起效慢： d.对抗精神病药引起的锥体外 系症状无效.
2、治疗肝昏迷
肝昏迷： 伪递质学说：
[不良反应]
1、胃肠道反应： 2、心血管反应：
药理学抗帕金森病药
➢Ach：(Anticholinergic therapy)
苯海索、苯扎托品、丙环定
左旋多巴 levodopa, L-dopa
Pharmacokinetics:口服易吸收；分布在外周， 1%入中枢；外周 L-dopa被外周多巴脱羧酶转
化为DA；外周作用增大→副作用↑ ● 为增长进入中枢旳L-dopa，可同步 服用多巴脱羧酶克制剂－卡比多巴
左旋多巴（levodopa，L-dopa）
Pharmacokinetics
L-dopa 口服
在肠 90%被外周MAO 壁内 （MAO-A）代谢
脑
内
高香草
酸，苦 10%进入循环、 极少许（1%） L-dopa
10%进入血液、
外周组织
卡比多巴
多巴脱羧酶
药物相互作用
脑内
L-dopa
多巴脱羧酶
多潘立酮 VitB6
多巴胺COMT……MAO MAO-B……COMT
高香草酸
司来吉兰
抗帕金森病药物效价
左旋多巴 > 溴隐亭 >金刚烷胺 > 抗胆碱能药
临床用药倾向于在PD早期应用低效价药物 （司来吉兰，金刚烷胺，抗胆碱能药），后 期应用左旋多巴与卡比多巴复方，多巴胺能 激动剂
Relationship with other drugs
1. 禁止同步服用 Vit-B6
因Vit-B6 是L-dopa脱羧酶辅酶，加速L-dopa在外周 脱羧，进入脑循环L-dopa ↓， ↓疗效、↑不良反应
2.不宜合用吩噻嗪类，利血平
因吩噻嗪类、利血平等经过阻断中枢DA受体和耗竭 DA储存而引起药源性帕金森氏综合征,它们可拮抗 L-dopa旳作用
治疗帕金森的药物有哪些服用禁忌
治疗帕金森的药物有哪些服用禁忌 帕金森是一种极严重的脑科疾病，及时发现并尽快的治疗能够更好的帮助患者们。其实读者们都知道有关帕金森的治疗是非常重要的，现在很多帕金森的患者都在疑惑该如何选择治疗帕金森的药物。希望能通过对药物的选择更好、更快的康复。 一般来说，治疗帕金森的药物一般有以下几种常用的药物。 1、抗胆碱能药物：安坦。有青光眼者禁用。 2、多巴胺替代疗法：左旋多巴。 3、多巴胺能受体激动剂：溴隐亭，协良行，泰舒达。 4、单胺氧化酶抑制剂：丙炔苯丙胺。 5、脑外多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼和卡比多巴。美多巴和息宁是目前最常用的合剂，前者为左旋多巴与苄丝肼合剂，起效快，效果强，持续时间短；息宁为左旋多巴与卡比多巴合剂，效果较美多巴弱，但作用时间长。 脑科医院的陈翠萍主任表示，药物治疗在疾病初期，药物可以改善症状。但长期服用后患者就会感到药物有效时间缩短，一旦停药病情就会复发，甚至变得难以控制，对患者的身体也会产生一定的副作用。 而且专家强调，在进行治疗的药物选择上面，我们还要注意一下帕金森的药物的服用禁忌。下面就来介绍一下有关治疗帕金森的药物有哪些服用禁忌吧。 1、一般来说，患者在进行帕金森的治疗的时候，往往在发现药物效果减退的时候，自行的加大药物的剂量。陈翠萍主任告诉我们，这是非常危险的做法。随意加大药物剂量，可能会出现一些严重的副作用，如头晕、口干、便秘、直立性低血压、不能自控的舞蹈样动作等。因此，患者们在发现药物效果减退的情况下，应及时的到医院咨询专家。 2、出现疾病后，患者的心理压力会越来越大。常会有紧张、急躁、惊慌、焦虑、郁闷、担心、多虑等情绪变化。这些情绪的改变会加重帕金森病的症状，而且在紧张焦虑时肢体震颤更明显，情绪低落时，会使僵硬少动的患者更加运动迟缓。因此，我们需要及时的关注患者的心理状况，并不能因为及时的给予了药物的治疗，就对患者的心理治疗忽略了。 3、不规则服药。有些患者对帕金森病认识不足，不知道该病需要长期服药进行帕金森治疗。第一次就诊，给予药物治疗、症状控制后，以为疾病已治愈，以致症状继续加重。有些患者不了解药物性能，未能遵医嘱服药。 4、担心药物不良反应而不敢服药。有些患者由于过分关注药物的不良反应，对所服药物产生恐惧心理，以为服药后这些不良反应都会出现，就自作主张减少医生建议的服药剂量，甚至有的患者根本就不服药，导致疾病控制不佳，不能进行帕金森治疗。 上文讲解了这么多有关治疗帕金森药物的相关知识，希望患者在发现疾病的时候能够更好的进行治疗，并通过本文了解一些在治疗上面不应该做的事情。尽可能的使治疗的效果最大化，早日健康的生活。
治疗帕金森病药物
四
中脑皮质通路
条
精神活动
神
中脑边缘通路
经 通
黑质纹状体通路
锥体外系
路
结节漏斗通路
内分泌
多
巴 胺
亢进
神
经
功
能
异 减弱
常
精神失常 帕金森病
帕金森病(Parkinson’s disease, PD)又称震颤 麻痹（paralysis agitants）是中枢神经系统锥体外 系变性疾病。发病年龄多在50岁以上，随着社会老 龄化，呈上升趋势。
植入刺激性电极以治疗运动性疾病。有不少关于以脑刺激治疗各类患 者的论文发表。 法国神经科医师Alim-Louis Benabid教授等在患者脑内植入一丘脑刺 激系统以控制颤抖现象。
1992 8月 1995 2月 1995秋 1997 7月 1998 4月 2002 1月
欧洲很多颤抖临床研究首度将100多位患者纳入试验。
联合用药主要优点： 1、提高左旋多巴疗效（增效） 2、减少外周副作用 3、减少左旋多巴用量（70~80%）
二、单胺氧化酶B抑制药（MAO-BI）
司来吉兰（Selegiline）为特异性MAO-BI。
MAO
A型（外周肠道）
B型（中枢）
共同参与酪胺和DA的降解。
近年研究发现：MAO-B在PD的发病机制中起重要作用。MPTP
MAO-B MPP+（神经毒性）,引起神经元变性坏死；长期应用左旋 多巴，脑内DA含量增高，在MAO-B氧化下产生自由基。也是导致 神经元变性和PD病情发展的危险因素之一。
[研究进展]
1、外因：环境因素等。如甲苯四氢吡定（MPTP）与PD有关，该
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治疗帕金森病药物
根据《中国帕金森病治疗指南第三版》）小于65岁且不伴智能减退的患者可选择：（1）
非麦角类多巴胺受体（DR）激动剂，（2）单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂或加用维生素R，（3）金刚烷胺，若震颤明显而其他抗帕金森药物效果不佳可选用抗胆碱能药（如：苯海索），（4）复方左旋多巴一般在（1）（2）（3）治疗效果不佳时使用，若因特殊工作需要力求显著改善运动症状可以选用（5）复方左旋多巴+儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 大于65岁的患者或伴智能减退，首选复方左旋多巴，必要时可加用多巴胺受体激动剂、MAO-B抑制剂、COMT抑制剂。尽量不应用抗胆碱能药物，具有较多副作用。 帕金森病（PD）早期阶段首选DR激动剂、MAO-B抑制剂或金刚烷胺/抗胆碱能药治疗的患者，发展至中期阶段，症状改善已不明显，应添加复方左旋多巴治疗。早期阶段首选低剂量复方左旋多巴治疗的患者，至中期阶段其症状改善不明显，应适当加大复方左旋多巴的剂量或添加DR激动剂、MAO-B抑制剂、金刚烷胺或COMT抑制剂。 睡眠障碍的治疗：睡眠障碍主要包括失眠、下肢不宁综合征（RLS）和周期性肢动症（PLMS）。失眠如果与夜间的PD症状相关，加用左旋多巴空控释片、DR激动剂或COMT抑制剂会有效。但如果是异动症引起的，要将睡前服用的抗PD药物减量。如果正在服用司来吉兰或金刚烷胺，尤其在傍晚服用正，需要纠正服药时间（司来吉兰在早、午服用，金刚烷胺在下午4点前服用）。若无改善则需要选用短效的镇静安眠药，若仍无改善，则需考虑停药。
症状波动的处理原则
增加复方左旋多巴次数 发生在夜间的换用左旋多巴控释制剂（剂量增加20-30%） 加用长半衰期的多巴胺受体激动剂（普拉克索） 加用产生持续性DA能刺激的COMT抑制剂（恩托卡朋） 加用MAO-B抑制剂 避免饮食（蛋白质）对左旋多巴通过BBB的影响。餐前1h或餐后1.5h
运动障碍的处理原则
减少每次复方左旋多巴的剂量，增加服药次数 减少复方左旋多巴的剂量，加用多巴胺受体激动剂或加用COMT抑制剂 加用金刚烷胺 加用非典型抗精神病药氯氮平 将复方左旋多巴控释制剂换成常释制剂 一、复方左旋多巴 1、美多芭（多巴丝肼片） （左旋多巴200mg+苄丝肼50mg） 首次推荐量：美多芭每次半片，每日3次。以后每周的日服量增加半片直至达到适合该患者的治疗量。有效剂量通常在每天2-4片之间，分3-4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭。 美多芭（片） 早晨 中午 下午四时 晚上 总数 第一周 1/2 1/2 0 1/2 1.5 第二周 1/2 1/2 1/2 1/2 2 第三周 1 1/2 1/2 1/2 2.5 第四周 1 1 1/2 1/2 3 第六和第七周 1 1 1 1/2 3.5 第七和第八周 1 1 1 1 4 日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次1片。如果疗效出现波动，原则上日用量不变，可用1/4片取代之前的分配量，但要缩短间隔期。 患者出现严重不良反应时，不应进一步增加剂量，甚至应当减量，但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，可重新缓慢增量，如2-3周增加半片。 服药4周后，症状有改善，应继续服药，6个月以上才能达到最佳效果。 不良反应：（极个别）溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少。厌食症。抑郁、焦虑、失
眠、幻觉定向力障碍。运动障碍。心律失常、直立性低血压（偶见）。恶心、呕吐。瘙痒、皮疹（罕见）。 禁忌：不能同时与单胺氧化酶A、B抑制剂合用。禁用于对本品过敏，内分泌、肾（透析者
除外）、肝功能代谢失调、心脏病、精神病、闭角型青光眼患者。禁用于妊娠期妇女。 孕妇及哺乳期妇女：禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。服用美多芭的母亲禁止哺乳，不能排除婴儿骨骼畸形的可能。
2、息宁（卡左旋多巴缓释片） （卡比多巴25mg/50mg和左旋多巴100mg/200mg）（4-6小时释放有效成分） （1）未接受过左旋多巴的早期患者：25mg/100mg起始剂量为每天2次，每次1片。需要较多左旋多巴的患者可以每次2片。50mg/200mg也可以作为起始剂量，每次1片，每天2-3次。服药时间间隔不少于6小时。 （2）正在使用复方左旋多巴的患者换药指南 原左旋多巴复方制剂 本品50mg/200mg 左旋多巴每日总量（mg） 推荐剂量 300-400 每日2次，每次1片 500-600 每日3次，每次1片 700-800 上午1.5片，中午1.5片，晚上1片 900-1000 上午2片，中午2片，晚上1片 大多数病人的适宜剂量是每日2-8片（每片50mg/200mg），服药间隔为4-12小时。 常见不良反应：恶心，幻觉，精神错乱，头晕，口干，梦异常，肌张力障碍，嗜睡，失眠，
抑郁，虚弱，呕吐，厌食，便秘，腹泻，消化不良，体位性低血压。 禁忌：不能同时与单胺氧化酶A、B抑制剂合用。过敏者，闭角型青光眼患者禁用。疑有黑
色素瘤病史的患者禁用。 孕妇及哺乳期妇女：对人体妊娠的作用尚不清楚。（妊娠C级）。 二、多巴胺受体激动剂 1、森福罗（盐酸普拉克索片) 0.25mg，1,0mg（服药1-3小时之间出现最大血浆浓度） 可以单用或与左旋多巴联用。森福罗和息宁联用比和美多芭联用效果较好 早晨 中午 晚上 总剂量 第一周 0.125mg 0.125mg 0.125mg 0.375 第二周 0.25mg 0.25mg 0.25mg 0.75 第三周 0.5mg 0.5mg 0.5mg 1.50 如果要进一步增加剂量，应每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。每日剂量高于1.5mg时嗜睡发生率增加。 应以每天减少0.75mg的速度逐渐停用，降至0.75mg，应每天减少0.375mg。 肾功能损害患者用药： 维持剂量以肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量。 肌酐清除率高于50ml/min：无需调整日剂量。 肌酐清除率：20-50ml/min：每次0.125mg，每日2次。 肌酐清除率低于20ml/min：日剂量一次服用 常见不良反应：头晕，运动障碍，恶心，低血压，做梦异常，意识模糊，幻觉，失眠，嗜
睡，头疼，便秘，疲劳，外周水肿。 对本品过敏者禁用。 孕妇及哺乳期妇女：对妊娠期和哺乳期的影响还未被研究，本品禁用于妊娠期。本品抑制人催乳素的分泌，本品是否可分泌到乳汁还未作研究，由于缺乏人体数据，不应该在哺乳期内应用本品，应中止哺乳。（妊娠C级，哺乳期L4） 2、泰舒达（吡贝地尔缓释片) 50mg，可用作单药治疗，或与多巴治疗联合用药，尤其是伴震颤患者。 初始剂量为50mg，每日1次；易产生副作用者可改为25mg，每日2次。第二周增至50mg，每日2次。有效剂量150mg/d，分3次口服，最大不超过250mg/d。 单药治疗：每日3-5片（150-250mg），分3-5次服用。 多巴治疗的补充：每日1-3片（250mg左旋多巴需要50mg吡贝地尔） 药片于进餐结束后用半杯水吞服。 不良反应：轻微消化道不适（恶心、呕吐、胀气），昏睡，少见直立性低血压或血压不稳，
罕见心理紊乱。 禁忌：对本品过敏，心血管性虚脱，心肌梗死急性期禁用。 孕妇及哺乳期妇女：该药物仅限于老年患者。缺乏相关资料，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。 三、儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂 1、珂丹（恩他卡朋片） 0.2g 疾病早期可以首选复方左旋多巴+COMT抑制剂，可以有效改善症状，有可能预防和延长运动并发症的发生。 作为左旋多巴/多巴胺脱羧酶抑制剂的辅助用药，单用无效，增强左旋多巴的疗效，为减少左旋多巴的不良反应，需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量（日剂量减少10-30%）。如果本品治疗中断，必须调整其他抗帕金森治疗药物的剂量，达到足量。 每次服用左旋多巴/多巴胺脱羧酶抑制剂时给予本品0.1-0.2g（半片或一片），服用次数与复方左旋多巴相同，每日最大剂量是2g（说明书），600mg（中国帕金森指南）。 常见不良反应：运动障碍、恶心、尿色异常。腹泻、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻
觉、便秘、肌张力障碍、多汗、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕、震颤。有可能导致肝功能损害，要严密监测肝功能，尤其在用药前三个月。 禁忌：不能同时与单胺氧化酶A、B抑制剂合用。既往有恶性神经阻滞剂综合征或非创伤性
横纹肌溶解症的患者禁用。肝功能不全者者慎用。 孕妇及哺乳期妇女：没有本品用于妊娠妇女的经验，不推荐妊娠期使用。（妊娠C级） 四、单胺氧化酶（MAO-B）抑制剂
1、咪多吡（盐酸司来吉兰片）5mg 2.5--5mg，每日两次，单药治疗早期帕金森病或与左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂合用。特别适用于治疗大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。 开始剂量为早晨5mg，可增加到每天10mg（早晨一次服用或早晨、中午分开2次）不要再晚上服用，容易引起失眠。 轻微不良反应：口干，短暂血清转氨酶升高，睡眠障碍。可增加左旋多巴不良反应，恶心，错乱，激动，幻觉，头痛，体位性低血压，心律失常，眩晕，皮疹。 禁忌：对本品过敏者禁用。不推荐怀孕、哺乳期服用。禁止与5-羟色胺再摄取抑制剂合用。胃溃疡者慎用。 孕妇及哺乳期妇女：在怀孕几哺乳期服用的安全性文献报导不足，不推荐在怀孕或哺乳期服用。（妊娠C级，哺乳L4） 其他 1、盐酸金刚烷胺片 剂量为每天50-100mg，分2-3次服用，末次应在下午4时前服用。对少动、强直和震颤均有改善作用，对伴有异动症患者可能有帮助。肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者者慎用，哺乳期妇女禁用。 肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡和肝病患者慎用，哺乳期妇女禁用。 2、盐酸苯海索片 剂量为每天1-2mg，分3次服用。主要适用于伴有震颤的患者，对无震颤的患者不推荐使用。对小于60岁的患者，会导致认知功能下降，要定期复查，如有下降应停药。