头孢类抗生素第一至五代全面比较

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各类头孢的特点及速记

各类头孢的特点及速记

一首诗让你记住五代头孢的分类:一拉定唑啉氨苄二呋孟替克丙烯三肟他啶派曲松四代吡肟骑匹马五代洛林托罗普第一代:一拉定唑、啉氨苄头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄第二代:二呋孟替、克丙烯头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛,头孢丙烯第三代:三肟他啶、派曲松头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢派酮、头孢曲松第四代:四代吡肟、骑匹马头孢吡肟、头孢匹罗第五代:五代洛林、托罗普头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普第一代:抗菌范围与青霉素 G 相似,对 G + 菌作用强,对某些 G - 菌也有效,但对铜绿假单胞菌无效,对金黄色葡萄球菌产生的β- 内酰胺酶较稳定,故主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起的感染,也用于某些敏感G - 菌感染。

有不同程度的肾毒性。

常用的有头孢氨苄、头孢拉啶、头孢唑啉等。

第二代:对β- 内酰胺酶稳定性提高,对 G - 菌的作用比第一代强,对 G + 菌作用稍弱于第一代,对铜绿假单胞菌无效。

肾毒性比第一代头孢菌素低。

用于治疗大肠埃氏菌、克雷伯杆菌及部分变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、尿道感染、败血症及其他组织感染,较常用的有头孢呋新、头孢孟多等。

第三代:对β- 内酰胺酶稳定性更高,抗菌谱比第二代更有所扩大,对铜绿假单胞菌及部分厌氧菌有效,但对G + 菌的作用反不如一、二代,组织穿透力强,体内分布广。

对肾脏基本无毒性。

主要用于耐药菌所致的尿道或胆道感染、铜绿假单胞菌感染及一些严重的肺炎、败血症或脑膜炎等,现常用头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等。

第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,无肾毒性,用于难治的感染,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。

常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。

目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代,每一代都有其独特的特点和适用范围。

一、头孢菌素类抗生素的发展历程头孢菌素类抗生素是由头孢菌产生的天然头孢菌素 C 经过半合成改造而得到的一类抗生素。

自20 世纪60 年代第一代头孢菌素问世以来,头孢菌素类抗生素不断发展和完善,目前已经成为临床上应用最为广泛的抗生素之一。

二、第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。

它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用较弱。

第一代头孢菌素的特点是耐青霉素酶,可用于治疗对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。

然而,由于其肾毒性相对较大,目前在临床上的应用逐渐减少。

三、第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。

与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,同时对革兰阳性菌的作用仍保持较好。

此外,第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所降低,在临床上的应用范围更广。

四、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素类抗生素发展的一个重要阶段,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,尤其是对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。

同时,它们对革兰阳性菌的作用相对较弱。

第三代头孢菌素的组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高的浓度,适用于治疗严重的细菌感染,如败血症、脑膜炎等。

五、第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性的同时,对革兰阳性菌的作用也有所增强,抗菌谱更为广泛。

此外,第四代头孢菌素的药代动力学特性更为优越,具有低毒、高效等特点。

六、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。

一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑••• • •作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类抗菌药物

头孢类抗菌药物

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果头孢类的分代第一代:头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。

头孢尼西钠作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

2.对B-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。

其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

第四代:头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对B-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。

***************************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点笫一代头孢菌素①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。

肾毒性较第二、三代大。

对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。

主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢拉定(先锋6号)头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸)头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。

头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7)头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠)头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。

头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄)笫二代头孢菌素①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低。

(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β—内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β—内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠.头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸.头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢类抗生素的分类

第四代:
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)
头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢
第三代:
头孢克肟
头孢噻肟
头孢曲松(菌必治)
头孢他定(复达欣)
头孢哌酮(先锋必素)
头孢他美酯
头孢米诺钠
作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
头孢类抗生素的分类
来源:响石潭日期:2009-12-23 10:01:15人气:111标签:呼吸内科抗生素头孢类的分代
第一代:
头孢噻吩(先锋霉素1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢唑啉(先锋5号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢羟氨苄
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类分成几代-头孢分几大类

第一代:(一)头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑第二代:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特第三代:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

头孢一代,二代,三代,四代药品都有什么?

头孢一代,二代,三代,四代药品都有什么?头孢一代,二代,三代,四代药品都有什么?目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。

常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。

第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。

常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。

第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。

常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。

常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。

第一代:头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈头孢匹林第二代:头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西头孢替唑第三代:头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐第四代:头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南。

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头孢类抗生素第一至
五代比较
头孢菌素类抗菌药物是以头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而合成的半合成抗菌药物,是目前临床上应用最为广泛的β-内酰胺类抗菌药物。

现头孢菌素类抗菌药物上市品种已达60余种,根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,分为五代。

一、五代头孢简明对比由于头孢菌素类种类多,每种药物的适应证、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应不尽相同,易造成混淆和困惑,因此,我们首先对五代头孢进行简易对比,便于记忆。

表1:五代头孢菌素的代表药物
表2:五代头孢菌素的抗菌谱、酶稳定性及肾毒性对比
二、第一代头孢菌素药学特点
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的,主要作用于需氧革兰氏阳性(G+)球菌,仅对少数革兰氏阴性(G-)杆菌有一定抗菌活性。

其中,头孢唑啉对G+菌的作用较强,常作为外科手术预防用药。

但是,第一代头孢对G-菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,较易耐药,酶稳定性不及第二、三代。

肾毒性较第二、三代大。

主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。

表3:第一代头孢菌素药学特点
第二代头孢菌素药学特点
与第一代头孢对比,第二代头孢菌素对G+菌的抗菌作用稍有减弱,但对G-菌的抗菌作用和酶稳定性有所增强,肾毒性相对较少。

常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。

注射制剂应用较多的是头孢呋辛,口服制剂应用较多的为头孢克洛。

表4:第二代头孢菌素药学特点
第三代头孢菌素药学特点
第三代头孢菌素为广谱抗菌药物,其抗G-菌活性更强(抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌),对G+菌作用不及一、二代,对β-内酰胺酶更稳定,基本无肾毒性。

对各种肠杆菌科细菌等G-杆菌具有强大抗菌作用,其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。

临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,呼吸道,脑膜炎,败血症等感染。

表5:第三代头孢菌素药学特点
第四代头孢菌素药学特点
第四代头孢菌素抗G+菌活性与头孢曲松相似,抗G-菌活性(包括铜绿假单胞菌)与头孢他啶相似,对β-内酰胺酶更加稳定,但对超广谱β-内酰胺酶(ESBL)稳定性稍差。

无肾毒性。

临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

表6:第四代头孢菌素药学特点
第五代头孢菌素药学特点
第五代头孢菌素类药物目前仅有头孢洛林和头孢吡普两种。

相比较第四代头孢菌素,第五代头孢菌素对菌具G+有更广的抗菌谱,特别是增加对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较强的抗菌作用,其中,头孢吡普是第一个对MRSA和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)有效的头孢菌素类药物。

而G-菌抗菌谱、β-内酰胺酶稳定性、肾毒性与第四代相似。

目前,临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染,包括MRSA。

表7:第五代头孢菌素药学特点。

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