头孢类抗生素
头孢类抗生素
主要品种
到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产 品,第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、 头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6 号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对 革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍 弱，一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、 尿路及皮肤软组织感染。
（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮 （BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶 的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐 （注射）等均可加强肾毒性。
（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少 血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。 （5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠 道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上 具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K 竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝 血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血 小板聚集的作用，以致加强了不良反应。
头孢类抗生素
什么是头孢类抗生素？
头孢类抗生素为抗生素的一种。常用的头 孢类抗生素药物有：头孢唑林、头孢拉定、 头孢哌酮、头孢曲松、头孢呋辛等。头孢 菌素是一类广谱半合成抗生素，第一个头 孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品 种已达60余种。
发展历史
头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学 家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢 提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质， 可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成 功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未 有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中 衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基 青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出 修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的 头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
头孢类药物一、二、三、四代特点和种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。
这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。
2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。
3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。
头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。
5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。
二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。
头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。
2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。
三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。
头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。
2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。
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《头孢类抗生素》课件
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
头孢菌素类的作用原理
头孢菌素类的作用原理头孢菌素类是一类广谱抗生素，其作用原理主要包括抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成。
下面将详细介绍头孢菌素类的作用原理。
头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的代表，它们能够通过多种机制发挥抗菌作用，对过敏性耐药菌也有一定的杀菌活性。
首先，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成起到抗菌作用。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁上的靶点结合，抑制靶点酶活性，干扰细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁是细菌细胞外部的一层坚硬的保护壳，保护细菌免受外界环境的侵害。
细菌细胞壁主要由多糖链组成，而头孢菌素类抗生素能够阻断其合成，导致细菌细胞壁的完整性受损，细菌无法正常存活和繁殖。
其次，头孢菌素类抗生素还可以通过破坏细菌细胞膜来发挥抗菌作用。
细菌细胞膜是细菌细胞内和外环境之间的重要障壁，它能够控制物质的进出，并维持细菌内外环境的平衡。
头孢菌素类抗生素能够通过与细菌细胞膜上的蛋白质和脂质结合，破坏细菌细胞膜的完整性，进而导致细胞内部的物质外流，细菌因而死亡。
此外，头孢菌素类抗生素还可以通过干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
细菌蛋白质是细菌细胞内部的重要组成部分，参与了细菌细胞的代谢、增殖和生存等过程。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的核糖体结合，影响核糖体的功能，从而阻止细菌蛋白的合成。
细菌蛋白质合成受到干扰，细菌细胞无法正常进行代谢和生存，最终导致细菌死亡。
值得注意的是，不同种类的头孢菌素类抗生素具有不同的作用机制和杀菌范围。
一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阳性菌具有较好的活性，如头孢菌素M、头孢曲松等；而一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阴性菌具有较好的活性，如头孢菌素C、头孢他啶等。
另外，还有一些广谱头孢菌素类抗生素，如头孢哌酮、头孢唑肟等，它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有较好的杀菌活性。
总之，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
一二三四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物;它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效;第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用;1.肾毒性较第二、三代大;2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代;3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性;它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力; 头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用;1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效;2.对B-内先胺酶较稳定;3.对肾毒素较第一代小;4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力;某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性;虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染; 头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,包括酮绿假单胞菌对革阳菌作用不及一、二代;2.对B-内先胺酶更稳定;3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等;其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素;第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛;它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力;大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效; 头孢吡肟头孢瑞南头孢噻利头孢唑兰头孢匹罗头孢喹肟以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：氧头孢烯：氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用;2.对B-内先胺酶稳定性最高;3.无肾毒性;4.主要用于难治感染;不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类：头孢氯嗪头孢洛仑头孢帕罗头孢卡奈头孢屈洛头孢吡酮头孢三唑头孢维曲头孢恶唑头孢罗替头孢舒米头孢噻氧头孢呋汀。
一二三四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：? 头孢氰甲? 头孢羟氨苄? 头孢氨苄? 头孢来星? 头孢洛宁? 头孢噻啶? 头孢噻吩? 头孢匹林? 头孢曲秦? 头孢氮氟? 头孢西酮? 头孢唑林? 头孢拉定? 头孢沙定? 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
? 头孢克洛? 头孢尼西? 头孢丙烯? 头孢呋辛? 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：? 头孢孟多? 头孢雷特? 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：? 碳头孢烯：氯碳头孢? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
? 头孢卡品? 头孢达肟? 头孢地尼? 头孢托仑? 头孢他美? 头孢克肟? 头孢甲肟? 头孢地秦? 头孢哌酮? 头孢噻肟? 头孢咪唑? 头孢泊肟? 头孢特仑? 头孢布烯? 头孢噻呋? 头孢噻林? 头孢唑肟? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：? 头孢他啶? 头孢匹胺? 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：? 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
第1～4代头孢类抗生素之间的区别
第1～4代头孢类抗生素之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。
国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。
一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。
三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。
第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。
注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。
头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。
五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。
药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。
使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。
六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。
药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。
七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。
易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。
细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。
详见下表。
八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。
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头孢类抗生素
头孢菌素类抗生素cephalosporins。
分子中含有头孢烯的半合成抗生素。
曾译先锋霉素。
属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
基本信息
•通用名：头孢菌素类抗生素
•英文名：cephalosporins
•化学结构：β -内酰胺抗生素
•理化性质：一般不溶于水
•优点：抗菌作用强，耐青霉素酶
简介
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头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。
需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。
这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。
主要品种
到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。
第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。
它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。
头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。
用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。
头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。
第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。
第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。
比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。
根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。
第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。
口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。
三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。
有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。
第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。
目前国内部分三甲医院有应用，未进入基层医疗机构。
第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077、头孢吡肟（马斯平）等。
目前经国家批准临床应用的头孢类抗生素制剂品种有22种，其中只有8种我国可以生产原料药，但生产规模远不能满足制剂的需求，第三代头孢菌素仍需进口原料药分装制剂或直接进口制剂满足临床需求。
主要药品
1药名：头孢他定Ceftazidime（复达欣、头孢塔齐定、头孢噻甲羧肟）
作用机理：为半合成第三代头孢菌素，其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙类抗生素。
功能：临床多用于脑膜炎和败血症等的治疗。
注意事项：孕妇慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。
2药名：头孢曲松Ceftriaxone（头孢氨噻三嗪头孢噻肟三嗪亚松Rocephin安塞隆菌必治罗氏芬）
特点：治疗淋球菌感染的首选抗生素
作用机理：抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阴性菌有中度的抗菌作用。
对革兰阳性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。
绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。
产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。
功能：临床主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道骨及关节、五官、面等部位
的感染，还用于败血症和脑膜炎。
注意事项：过敏者禁用，青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。
3药名：头孢氨苄cephalexin（先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯）
功能：本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似，其特点是口服后易于吸收，在胃液中稳定，并由于本品几乎无变化的从尿中排出，故尤宜口服用于尿道感染，以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。
注意事项：对青霉素过敏者慎用。
4药名：头孢孟多Cefamandole（头胞羟苄唑、头胞羟唑）
作用机理：为一广谱高效的抗菌素，兼有第一代和第三代头孢菌素的一些优点，对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头孢菌素，而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为强。
功能：临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。
注意事项：对头孢菌素过敏者禁用。
对青霉素过敏者慎用。
头孢类抗生素在抗生素市场中占据着较大份额，其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。