Calpain Inhibitor II, ALLM_钙蛋白酶(Calpain)抑制剂_136632-32-1_Apexbio
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钙调素结合蛋白 标签
钙调素结合蛋白标签
钙调素结合蛋白（Calcium-binding protein）是一类具有结合钙离子能力的蛋白质，它们在细胞内起着重要的调节作用。
这些蛋白质通常通过结合游离钙离子来调节细胞内钙离子浓度，并参与细胞内钙信号传导、细胞凋亡、细胞骨架的重组等生物学过程。
钙调素结合蛋白可以被用作细胞生物学和神经科学研究中的标签。
通过将荧光蛋白或其他报告基因与钙调素结合蛋白融合，研究人员可以追踪这些蛋白在细胞内的定位、运输和相互作用，从而更好地理解细胞内钙离子信号传导的机制。
此外，钙调素结合蛋白也可以作为免疫组织化学和免疫印迹等实验中的标签。
研究人员可以利用钙调素结合蛋白的特异性结合性质，通过特定的抗体识别和检测目标蛋白，从而实现对目标蛋白的定位和定量分析。
总的来说，钙调素结合蛋白作为标签在细胞生物学、神经科学和免疫学等领域具有重要的应用意义，为研究人员提供了强大的工具来探索细胞内钙离子信号传导和蛋白质相互作用等生物学过程。
PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio
参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.
MK-0752_γ-分泌酶抑制剂_471905-41-6_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: MK-0752 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
MK-0752
471905-41-6
442.9
C21H21ClF2O4S
MK 0752, MK0752
3-[4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]prop anoic acid
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
Gamma Secretase
实验操作
细胞ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
SH-SY5Y 细胞 在 DMSO 中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
MK-0752 是一种适度有效的γ分泌酶抑制剂。在人 SH-SY5Y 细胞 中，MK-0752 剂量依赖地抑制 Aβ40 的产生，IC50 值为 5 nM。
化学性质
产品名: MK-0752 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
MK-0752
471905-41-6
442.9
C21H21ClF2O4S
MK 0752, MK0752
3-[4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]prop anoic acid
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产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
Gamma Secretase
实验操作
细胞ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
SH-SY5Y 细胞 在 DMSO 中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
MK-0752 是一种适度有效的γ分泌酶抑制剂。在人 SH-SY5Y 细胞 中，MK-0752 剂量依赖地抑制 Aβ40 的产生，IC50 值为 5 nM。
重组人钙调蛋白磷酸酶b亚基
重组人钙调蛋白磷酸酶b亚基
重组人钙调蛋白磷酸酶b亚基，也被称为重组钙调蛋白磷酸酶β亚基（Recombinant Calmodulin-dependent Protein Kinase II Beta Subunit，简称rCaMKIIβ），是一种蛋白质，在细胞中发挥着重要的调节功能。
rCaMKIIβ是一种酶，能够将ATP转化为ADP，并且通过磷酸化作用调节其他蛋白质的活性。
它是一种钙依赖性酶，需要钙离子的存在才能发挥作用。
rCaMKIIβ亚基主要参与细胞内信号传导和调节神经元的功能。
rCaMKIIβ在神经系统中发挥着非常重要的作用，特别是在学习和记忆的过程中。
研究表明，rCaMKIIβ能够促进神经元之间的突触可塑性，并且参与了长时程增强（LTP）和长时程抑制（LTD）等神经元之间的信号传递过程。
此外，rCaMKIIβ还参与了心脏肌肉细胞的调节。
它能够磷酸化肌钙蛋白和肌球蛋白，从而调节心肌收缩和松弛的过程。
因此，rCaMKIIβ在心血管疾病的治疗中也具有潜在的作用。
目前，rCaMKIIβ已经被广泛用于生物医学研究中，包括神经科学、心血管疾病和肿瘤等领域。
通过研究rCaMKIIβ的功能和调控机制，可以深入了解细胞信号传导的过程，为疾病的治疗和预防提供更好的理论基础和实验依据。
A-770041_选择性Lck抑制剂_869748-10-7_Apexbio
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生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
Src
产品描述:
Src 家族酪氨酸激酶包含 8 个高度同源的蛋白，主要表达于造血组织，其中 lck 和 fyn 在 T 细 胞中表达。Lck 在 T 细胞受体信号转导的起始阶段起关键作用，导致下游信号通路级联。 A-770041 是一种口服可用的吡唑并[3,4-d]嘧啶，与之前报道的化合物相比，A-770041 对 Lck
有选择性。 体外：A-770041 是一种 147 nM 的 Lck 抑制剂(1 mM 的 ATP)，对 Fyn 的选择性为其他相关 Src 家族激酶的 300 倍。研究发现，A-770041 可抑制全血中伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 的产生， EC50 值约为 80 nM[1]。 体内：A-770041 具有口服生物利用度(每公斤体重用药 10 mg 的情况下 F = 34.1 ± 7.2%)， 反应半衰期时间（t1/2）为 4.1 ± 0.1 小时。口服 A-770041 可抑制体内伴刀豆球蛋白 A 诱 发的 IL-2 的产生(体内 EC50 值为 78 ± 28 nM)。每日每公斤体重用药 10 mg 或以上剂量的 A-770041 可跨越主要组织相容性障碍，至少在 65 天内防止 Brown Norway 大鼠向 Lewis 大鼠 进行心脏异位移植的排斥反应。此外，每日每公斤体重给药 20 mg 的 A-770041 或 10 mg 的 环孢菌素 A 的动物体内的移植物发生最小微血管改变或多灶性单核细胞浸润。相反， A-770041 给药的动物体内的移植物中的肌细胞矿化作用比环孢菌素 A 给药的动物体内的移 植物中的肌细胞矿化作用弱。 临床试验：目前 A-770041 处在临床前发展阶段，还没有临床数据。
生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
Src
产品描述:
Src 家族酪氨酸激酶包含 8 个高度同源的蛋白，主要表达于造血组织，其中 lck 和 fyn 在 T 细 胞中表达。Lck 在 T 细胞受体信号转导的起始阶段起关键作用，导致下游信号通路级联。 A-770041 是一种口服可用的吡唑并[3,4-d]嘧啶，与之前报道的化合物相比，A-770041 对 Lck
有选择性。 体外：A-770041 是一种 147 nM 的 Lck 抑制剂(1 mM 的 ATP)，对 Fyn 的选择性为其他相关 Src 家族激酶的 300 倍。研究发现，A-770041 可抑制全血中伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 的产生， EC50 值约为 80 nM[1]。 体内：A-770041 具有口服生物利用度(每公斤体重用药 10 mg 的情况下 F = 34.1 ± 7.2%)， 反应半衰期时间（t1/2）为 4.1 ± 0.1 小时。口服 A-770041 可抑制体内伴刀豆球蛋白 A 诱 发的 IL-2 的产生(体内 EC50 值为 78 ± 28 nM)。每日每公斤体重用药 10 mg 或以上剂量的 A-770041 可跨越主要组织相容性障碍，至少在 65 天内防止 Brown Norway 大鼠向 Lewis 大鼠 进行心脏异位移植的排斥反应。此外，每日每公斤体重给药 20 mg 的 A-770041 或 10 mg 的 环孢菌素 A 的动物体内的移植物发生最小微血管改变或多灶性单核细胞浸润。相反， A-770041 给药的动物体内的移植物中的肌细胞矿化作用比环孢菌素 A 给药的动物体内的移 植物中的肌细胞矿化作用弱。 临床试验：目前 A-770041 处在临床前发展阶段，还没有临床数据。
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
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Nelarabine_针对T-LBL T-ALL的ara-G前体药物_121032-29-9_Apexbio
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生物活性
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N
>14.9mg/mL in DMSO
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 2-29-9 297.27 C11H15N5O5
产品名: Nelarabine 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(2R,3S,4S,5R)-2-(2-amino-6-methoxypurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)ox olane-3,4-diol
产品描述:
Nelarabine 是一种新型的 ara-G（9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤）前体药物，可用于治疗 T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）和 T 细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL），不具有化疗方案治 疗的术后反应[1]。
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生物活性
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 2-29-9 297.27 C11H15N5O5
产品名: Nelarabine 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(2R,3S,4S,5R)-2-(2-amino-6-methoxypurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)ox olane-3,4-diol
产品描述:
Nelarabine 是一种新型的 ara-G（9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤）前体药物，可用于治疗 T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）和 T 细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL），不具有化疗方案治 疗的术后反应[1]。
2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu
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产品说明书
化学性质
产品名: Calpain Inhibitor II, ALLM 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Calpain Inhibitor II, ALLM
136632-32-1
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
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实验操作
细胞实验: 细胞系
溶解方法 反应时间 应用
急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系（ALL-1、RS4;11 和 JURKAT） 和非何杰金氏淋巴瘤（NHL）细胞系（RAMOS 和 DAUDI）
参考文献: [1]. Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63.
引用文献
1.Chen Y, Yu Y, et al. "Bradykinin promotes migration and invasion of hepatocellular carcinoma cells through TRPM7 and MMP2." Exp Cell Res. 2016 Sep 29. PMID:27693494
>14.85mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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401.57
C19H35N3O4S
N-Acetyl-Leu-Leu-Methional
2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-[(4-methylsulfanyl-1-oxobutan -2-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]pentanamide CC(C)CC(C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCSC)C=O)NC(=O)C
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生物活性
靶点 :
ProteaCalpain inhibitor II（CPI-2）是一种细胞通透性的钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 L 和组 织蛋白酶 B 抑制剂。 在急性淋巴细胞白血病（ALL：ALL-1、RS4;11 和 JURKAT）和非霍奇金淋巴瘤（NHL：RAMOS 和 DAUDI）细胞系中，通过 MC540 单荧光测量，calpain inhibitor II 在 50 或 100 μM 浓度时 诱导细胞凋亡。此外，研究表明，calpain inhibitor II 诱导细胞凋亡不需要 BTK 或 LYN 的参与。
Calpain inhibitor II 对钙蛋白酶的抑制可诱导促进细胞凋亡的 caspase 系统[1]。与 calpain inhibitor I 不同，calpain inhibitor II 不能抑制 NF-κB 和使 DLD1-TRAIL/R 细胞对 TRAIL 蛋白敏 感[2]。
参考文献: [1] Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63. [2] Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther. 2004 May;9(5):666-73.
ApexBio Technology
化学性质
产品名: Calpain Inhibitor II, ALLM 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Calpain Inhibitor II, ALLM
136632-32-1
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
实验操作
细胞实验: 细胞系
溶解方法 反应时间 应用
急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系（ALL-1、RS4;11 和 JURKAT） 和非何杰金氏淋巴瘤（NHL）细胞系（RAMOS 和 DAUDI）
参考文献: [1]. Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63.
引用文献
1.Chen Y, Yu Y, et al. "Bradykinin promotes migration and invasion of hepatocellular carcinoma cells through TRPM7 and MMP2." Exp Cell Res. 2016 Sep 29. PMID:27693494
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C19H35N3O4S
N-Acetyl-Leu-Leu-Methional
2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-[(4-methylsulfanyl-1-oxobutan -2-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]pentanamide CC(C)CC(C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCSC)C=O)NC(=O)C
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生物活性
靶点 :
ProteaCalpain inhibitor II（CPI-2）是一种细胞通透性的钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 L 和组 织蛋白酶 B 抑制剂。 在急性淋巴细胞白血病（ALL：ALL-1、RS4;11 和 JURKAT）和非霍奇金淋巴瘤（NHL：RAMOS 和 DAUDI）细胞系中，通过 MC540 单荧光测量，calpain inhibitor II 在 50 或 100 μM 浓度时 诱导细胞凋亡。此外，研究表明，calpain inhibitor II 诱导细胞凋亡不需要 BTK 或 LYN 的参与。
Calpain inhibitor II 对钙蛋白酶的抑制可诱导促进细胞凋亡的 caspase 系统[1]。与 calpain inhibitor I 不同，calpain inhibitor II 不能抑制 NF-κB 和使 DLD1-TRAIL/R 细胞对 TRAIL 蛋白敏 感[2]。
参考文献: [1] Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63. [2] Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther. 2004 May;9(5):666-73.
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