地巴唑合成实验

合集下载

毒品分级制度

毒品分级制度

毒品分级制度篇一:易制毒品目录及分类易制毒化学品的分类和品种目录第一类1.1-苯基-2-丙酮2.3,4-亚甲基二氧苯基-2-丙酮3.胡椒醛4.黄樟素5.黄樟油6.异黄樟素7. N-乙酰邻氨基苯酸8.邻氨基苯甲酸9.麦角酸*10.麦角胺*11.麦角新碱*12.麻黄素、伪麻黄素、消旋麻黄素、去甲麻黄素、甲基麻黄素、麻黄浸膏、麻黄浸膏粉等麻黄素类物质*13.羟亚胺第二类1.苯乙酸2.醋酸酐3.三氯甲烷4.乙醚5.哌啶第三类1.甲苯2.丙酮3.甲基乙基酮4.高锰酸钾5.硫酸6.盐酸说明:一、第一类、第二类所列物质可能存在的盐类,也纳入管制。

二、带有*标记的品种为第一类中的药品类易制毒化学品,第一类中的药品类易制毒化学品包括原料药及其单方制剂。

(完)篇二:易制毒化学品的概念和分类易制毒化学品的概念和分类一、易制毒化学品概念:易制毒化学品是指用于非法生产、制造或合成毒品的原料、配剂等化学物品,包括用以制造毒品的原料前体、试剂、溶剂及稀释剂、添加剂等。

易制毒化学品本身不是毒品,但其具有双重性,易制毒化学品既是一般医药、化工的工业原料,又是生产、制造或合成毒品必不可少的化学品。

二、易制毒化学品的分类:根据国务院颁布的《易制毒化学品管理条例》,我国管制的易制毒化学品共有23种,分为三类,第一类是可以用于制毒的主要原料,第二类、第三类是可以用于制毒的化学配剂。

具体如下:第一类1.1-苯基-2-丙酮:常温下略带黄色的油状液体。

微溶于水,易溶于乙醇、丙酮、氯代烃及芳烃等有机溶剂。

由苯乙酸与醋酐在无水醋酸钠存在下反应而制得。

是医药和农药的中间体,特别是杀鼠剂敌鼠、氯鼠酮等产品合成的重要中间体。

2.3,4-亚甲基二氧苯基-2-丙酮(胡椒基苯丙酮):无色或淡黄色液体,密度1.20,有特殊胡椒味。

溶于丙酮和氯仿等有机溶剂。

合法用途:合成高血压等药品合成中间体。

非法用途:制造MDMA、MDA(俗称摇头丸)、MDE等毒品。

3.胡椒醛:天然品少量存在于笃斯越橘、甜瓜、香胡椒、鸡、雪莉酒、刺槐属等花油和香荚兰豆等中。

安定抗惊厥实验报告

安定抗惊厥实验报告

一、实验目的本研究旨在探讨安定(地西泮)对中枢兴奋药所致惊厥的保护作用,并通过实验验证其抗惊厥效果。

二、实验原理安定作为一种苯二氮䓬类药物,具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等多种药理作用。

其抗惊厥作用主要通过增强γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能,降低神经元的兴奋性,从而抑制惊厥的发生。

三、实验材料1. 实验动物:健康成年小鼠12只,体重18-22g,雌雄不限。

2. 实验药品:安定(地西泮)溶液、生理盐水、二甲弗林(中枢兴奋药)溶液。

3. 实验器材:注射器、电子天平、鼠笼、电子秤、秒表等。

四、实验方法1. 分组:将12只小鼠随机分为三组,每组4只。

分别为:- A组:生理盐水对照组- B组:安定组- C组:二甲弗林+安定组2. 给药:- A组:腹腔注射生理盐水0.1ml/10g- B组:腹腔注射安定溶液0.1ml/10g- C组:腹腔注射安定溶液0.1ml/10g,30分钟后腹腔注射二甲弗林溶液0.1ml/10g3. 观察指标:- 记录每组小鼠给药后10分钟内的惊厥发生时间、持续时间及惊厥程度。

- 观察小鼠的死亡情况。

五、实验结果1. A组(生理盐水对照组):小鼠在给药后10分钟内未出现惊厥现象,生命体征正常。

2. B组(安定组):小鼠在给药后10分钟内出现轻微的惊厥症状,持续时间约为1分钟,未出现死亡情况。

3. C组(二甲弗林+安定组):小鼠在给药后10分钟内出现明显惊厥症状,持续时间约为3分钟,但与A组相比,惊厥程度明显减轻,死亡率降低。

六、实验讨论本研究结果表明,安定对中枢兴奋药所致的惊厥具有明显的保护作用。

其作用机制可能与以下因素有关:1. 安定通过增强GABA的神经传递功能,降低神经元的兴奋性,从而抑制惊厥的发生。

2. 安定可以减轻中枢兴奋药对神经系统的损害,降低惊厥的严重程度。

七、结论本实验结果表明,安定对中枢兴奋药所致的惊厥具有明显的保护作用,可以作为临床治疗惊厥的辅助药物。

八、注意事项1. 实验过程中,操作人员应严格按照实验规程进行操作,确保实验结果的准确性。

药理实验指导

药理实验指导

药理学实验指点实验一药物的感化方法【实验目标】懂得药物的局部感化和全身感化,并懂得高兴感化.克制造用及拮抗感化.【实验道理】普鲁卡因为局部麻醉药,克制中枢神经元,起首克制对药物迟钝的中枢克制性神经,引起脱克制而消失高兴现象,表示为不安.震颤,甚至惊厥.而戊巴比妥钠为沉着催眠.抗惊厥药,跟着药物剂量的增长,对中枢的克制造用逐渐加强,分别产生沉着.催眠.麻醉和抗惊厥的感化.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.镊子2.药品:3%普鲁卡因溶液.0.5%戊巴比妥钠溶液【实验步调】1.取小白鼠1只,称重标识表记标帜,并不雅察一般活动情形及痛觉反响.2.在小白鼠一后肢股骨粗隆下危坐骨神经四周,打针3%普鲁卡因溶液0.1ml/10g,随即不雅察小白鼠阁下后肢的活动情形及全身情形.3.待小白鼠抽搐显著时,立刻腹腔打针0.5%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g并持续不雅察小白鼠全身情形.4.填表小白鼠用普鲁卡因后表示用戊巴比妥钠后表示左后肢全身左后肢全身【留意事项】1.请求打针部位要准确.2.留意挽救时光.【思虑题】1.小白鼠的那些表示各属于局部.全身.高兴.克制和拮抗感化?2.本次实验队临床用药有何指点意义?实验二药物剂量对药物感化的影响【实验目标】控制药物剂量与药物感化的关系【实验道理】戊巴比妥钠为沉着催眠.抗惊厥药,跟着药物剂量的增长,药物感化越显著,对中枢的克制造用逐渐加强,分别产生沉着.催眠.麻醉和抗惊厥的感化.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.镊子2.药品:0.1%,1%,2%戊巴比妥钠溶液【实验步调】1.取性别雷同,体重邻近小白鼠3只,分别称重.记号(1.2.3号),不雅察精力状况.痛觉反射及翻正反射.2.3.用大烧杯罩住小白鼠,并随时不雅察用药后各小鼠的精力状况.痛觉反射.翻正反射.4.填表小白鼠号用药用药后的表示(3′6′9′12′15′)精力状况痛觉反射翻正反射1号2号3号【留意事项】1.改换药物冲要洗打针器.2.小白鼠体重相差应小于两克.【思虑题】1.药物剂量和药物感化的关系?2.评论辩论3只小白鼠用药今后表示为何不合?实验三给药门路对药物感化的影响及药物的拮抗感化【实验目标】不雅察不合给药门路对药物感化的影响及药物的拮抗感化【实验道理】硫酸镁不合的给药门路产生不合的药物感化:1.口服导泻的感化 2.肌肉打针抗惊厥降血压硫酸镁肌肉打针时,Mg2+占领了Ca2+的感化位点,导致不克不及触发囊泡里的乙酰胆碱释放,不克不及与接头后膜的N2受体产生联合,使肌细胞不克不及压缩,最终导致肌无力.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.灌胃针头2.药品:10%硫酸镁溶液.3%氯化钙溶液.心理盐水【实验步调】1.取体重邻近小白鼠3只,分别称重.记号(1.2.3号),不雅察一般活动情形.精力状况.翻正反射,肌张力.2.3.用钟罩罩住小白鼠,随时不雅察各小鼠的活动情形.精力状况.翻正反射,肌张力.不雅察到显著后果为止.4.待 2.3小白鼠瘫痪后,给2号小白鼠腹腔打针氯化钙溶液0.1ml/10g,给3号小白鼠腹腔打针心理盐水0.1ml/10g.5.填表小白鼠号用药给药门路活动情形翻正反射1号2号第一次第二次3号第一次第二次【留意事项】1.肌注药液可注入两后肢肌肉中.2.灌胃药液不成外溢.【思虑题】1.简述硫酸镁引起肌肉无力的感化机制?2.简述药物的拮抗感化对临床用药有何意义?实验四药物剂型对药物感化的影响【实验目标】不雅察药物剂型对药物接收的影响【实验道理】药物剂型对药物接收的影响很大,氯丙嗪心理盐水溶液为小分子晶体水溶液,氯丙嗪阿拉伯胶溶液为大分子胶体溶液,阿拉伯胶为大分子物资,而细胞膜是一种半透膜,它对小分子水溶性物资通透性高,而对大分子胶体物资接收较慢,是以,氯丙嗪心理盐水溶液接收快,起感化也快.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.镊子2.药品:0.1%氯丙嗪心理盐水溶液.0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液【实验步调】1.取性别雷同,体重邻近的小白鼠2只,分别称重.记号(1.2号),不雅察一般活动情形及精力状况等.2.3.用钟罩罩住小鼠,不雅察各小鼠的活动及精力状况的变更. 4.填表小白鼠号用药活动情形精力状况1号2号【留意事项】1.两只小鼠同时打针药物.2.记载从给药到消失症状的时光.【思虑题】1.简述药物剂型对药物感化有何影响?2.依据今天的实验成果请你谈谈抽烟的伤害?实验五药物对兔瞳孔的感化【实验目标】不雅察拟胆碱.抗胆碱药及拟肾上腺素药对瞳孔的感化【实验道理】硫酸阿托品是抗胆碱药物阻断外周M受体,竞争性拮抗ACh对M受体的冲动感化.硝酸匹鲁卡品为拟胆碱药,可选择性冲动M受体,产生M样感化.新福林为拟肾上腺素药,水杨酸毒扁豆碱为胆碱酯酶克制药.【实验对象】家兔(体重2.5kg阁下)【实验材料】1.器材:兔盒.尺子.手电筒2.药品:1%硫酸阿托品溶液(A药).1%硝酸匹鲁卡品溶液(B 药).1%新福林溶液(C药).0.5%水杨酸毒扁豆碱溶液(D药)【实验步调】1.取家兔2只标识表记标帜(甲.乙),于恰当强度光线下,用尺子测出两兔的双瞳孔大小(mm),再用手电筒测定两兔双侧的瞳孔对光反射消失于否,并记载.(用灯光敏捷从正面照耀兔眼.不雅察瞳孔变更)2.按下列安插该给兔滴眼药左眼右眼甲兔 A药2滴 B 药2滴乙兔 C药2滴 D 药2滴滴药请求:拉开下眼睑,使之成杯状,并榨取鼻泪管再滴药,使药物在眼睑中保存一分钟,然后撒手即可.3.15分钟后,在同前光线强度下,再次测瞳孔大小和对光反射,若滴B药和滴D药的瞳孔已缩小,则在这两眼中再滴入A药2滴后再次不雅察这两眼瞳孔大小和对光反射.4.用实验成果来剖析药物对瞳孔大小对光反射的影响.5.填表-------------------------------------------------------------------------------------------------------兔号药物用药前用药后瞳孔(mm)对光反射瞳孔(mm)对光反射-------------------------------------------------------------------------------------------------------左眼阿托品甲兔右眼匹鲁卡品匹鲁卡品+阿托品-------------------------------------------------------------------------------------------------------左眼新福林乙兔右眼毒扁豆碱毒扁豆碱+阿托品-------------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】1.瞳孔大小时不克不及刺激角膜.2.在每次测瞳孔大小和对光反射时前提药一致,如光强度和光源角度等.【思虑题】1.何谓配伍禁忌?2.从以上实验所不雅察到的现象中可获得哪些启发?在药物配伍运用时需留意些什么问题?实验六烟的毒性实验【实验目标】不雅察烟对小鼠的毒性,解释抽烟对人体的伤害.【实验道理】烟叶中含烟碱.焦油等有害物资,个中烟碱是重要成分,毒性感化很庞杂,即感化于N1受体,也感化于N2受体,此外尚可感化于中枢神经体系,并且有小剂量冲动.大剂量阻断N受体的双相感化.烟碱为烟草成品所含毒物之一,在抽烟的毒理中有十分重要的意义.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.镊子2.药品:烟浸液【实验步调】1.取体重邻近的小白鼠2只,分别称重,记号(1.2号),不雅察一般活动情形及精力状况等.2.给1号腹腔打针烟浸液0.1ml/10g,给2号腹腔打针心理盐水0.1ml/10g尴尬刁难比.3.用钟罩罩住小白鼠,不雅察各小白鼠的活动及精力状况的变更.4.填表小白鼠号用药活动情形精力状况1号2号【留意事项】注药后立刻不雅察症状,超出5分钟症状不显著.【思虑题】1.简述烟碱引起小白鼠的表示及其产活力制?2.依据今天的实验成果请你谈谈抽烟的伤害?实验七镇痛药的镇痛感化【实验目标】不雅察比较镇痛药与解热镇痛药在镇痛感化方面的不痛.【实验道理】1.镇痛药的镇痛感化机制:镇痛药冲动中枢阿片受体,启动抗痛体系.2.解热镇痛药的镇痛感化机制:解热镇痛药克制外周前列腺素合成酶,削减前列腺素合成,缓解痛苦悲伤症状.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.镊子2.药品:0.2%哌替啶溶液(A).1%安乃近溶液(B).心理盐水(B)(并将(A)(B)(C)随机装入1.2.3号小药瓶中)0.6%醋酸溶液【实验步调】1.取小白鼠3只,称重量.记号(1.2.3号)不雅察它们的痛觉反射.2.给1号小鼠腹腔打针1号药瓶药液0.1ml/10g.给3号小鼠腹腔打针3号药瓶药液0.1ml/10g.3.10分钟后给3只小白鼠均正中腹腔打针0.6%醋酸0.2ml/只,随即不雅察5分钟内三只小白鼠消失扭体反响的次数,并作记载. 4.依据记载成果揣摸出1.2.3号小药瓶中药液的名称.[建议] 全实验室实验成果可进行统计学处理.【留意事项】1.扭体反响表示:腹部内凹,撤退退却蔓延.躯体扭曲.臀部举高2.醋酸请求新颖配制【思虑题】比较镇痛与解热镇痛药在镇痛方面的不合.实验八苯巴比妥钠的抗惊厥感化【实验目标】不雅察苯巴比妥钠的抗惊厥感化【实验道理】1.尼可刹米致惊厥:大剂量尼可刹米不单高兴呼吸中枢,还高兴血汗管中枢,高兴全部大脑皮层,高兴活动中枢,导致全身骨骼肌不自立强烈压缩引起惊厥.2.苯巴比妥钠抗惊厥机制:克制中枢【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.钟罩.大烧杯.镊子2.药品:0.5%苯巴比钠溶液.5%尼可刹米溶液.心理盐水.【实验步调】1.取体重邻近的小白鼠2只,分别称重.记号(1.2号)不雅察一般活动情形.2.给1号鼠腹腔打针0.5%苯巴比钠溶液0.1ml/10g.给2号鼠腹腔打针心理盐水0.1ml/10g.3.10分钟后给 1.2号小白鼠均皮下打针5%尼可刹米溶液0.1ml/10g,不雅察1.2号小白鼠的有无惊厥表示(竖尾乱窜后肢强直肌肉痉挛易吃惊吓口吐鲜血等).4.成果记载小白鼠号先用药物后用药物动物表示1号2号【留意事项】请求惊厥的小鼠必定要用钟罩罩住【思虑题】苯巴比妥钠的抗机制和尼可刹米的致惊厥机制?实验九氯丙嗪的药理感化一.氯丙嗪的沉着安定感化【实验目标】不雅察.懂得氯丙嗪的沉着安定感化【实验道理】氯丙嗪沉着安定机制:克制中枢神经体系【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:心理药理实验多用仪.激愤盒.镊子.1ml打针器2.0.08%盐酸氯丙嗪溶液.心理盐水【实验步调】1.选异笼豢养,体重邻近小鼠4只,分别称重后分为甲组和乙组,每组2只,分别按组放入激愤盒内,调节刺激电压由低到高,直至消失激愤反响(前肢抬起.对立.互相厮咬)为止.以此电压为激愤反响的阈电压,记下每组小鼠消失激愤反响的参数.2.然后腹腔打针给药,甲组小鼠给0.08%盐酸氯丙嗪溶液0.1ml/10g;乙组给等容量的心理盐水.3.20分钟后,分别以给药前同样的刺激参数赐与刺激.不雅察两组小鼠给药前后的反响有何不合.4.成果记载------------------------------------------------------------------------------------------------------激怒反应小白鼠组别用药---------------------------------------------用药前用药后-------------------------------------------------------------------------------------------------------甲组氯丙嗪乙组心理盐水-------------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】1.刺激电压用药前后应一致.刺激方法置“持续B”,时光置“1秒”,频率置“4HZ”2.实验前应卖力筛选小鼠,不轻易引起激愤反响者改换.【思虑题】简述氯丙嗪沉着的感化机制.二.氯丙嗪的降温感化【实验目标】懂得氯丙嗪的降温,沉着感化及特色.【实验道理】氯丙嗪降温机制:氯丙嗪克制体温调节中枢,使体温调节中枢掉灵,体温随外界情形温度的变更而变更.在外界情形温度低于机体正常温度时,可使体温降到正常程度以下.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:电子体温计.1ml打针器.大烧杯.镊子.冰箱2.药品:液体白腊.0.08%氯丙嗪溶液.心理盐水【实验步调】1.取体重邻近小白鼠4只,分别称重.记号(1.2.3.4号)测量出它们的肛温并记载,不雅察一般活动情形.2.给1.2号鼠均腹腔打针0.08%氯丙嗪溶液0.1ml/10g.给3.4号鼠均腹腔打针心理盐水0.1ml/10g(对比).3.把1.3号小白鼠放于室温下,用钟罩罩住;把2.4号小白鼠放于冰箱中(10℃阁下).4.30分钟后,再次测出4只小白鼠放于肛温,并记载.5.成果记载-------------------------------------------------------------------------------------------------------小白鼠号用药前药物情形用药30分钟后活动情形体温活动情形体温-------------------------------------------------------------------------------------------------------1号-------------------------------------------------------------------------------------------------------2号-------------------------------------------------------------------------------------------------------3号4号------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】1.测肛温办法:应先把体温计金属探头涂上液体白腊起润滑感化,把金属探头全体拔出小白鼠直肠内直到温度显示数值稳固为准. 2.不要激惹小白鼠. 【思虑题】1.剖析1.2.3.4号小白鼠两次测体温不合的原因?2.简述氯丙嗪降温感化的特色.三.氯丙嗪的镇吐感化【实验目标】不雅察氯丙嗪的镇吐感化【实验道理】氯丙嗪镇吐机制:小剂量克制催吐化学感触感染区,大剂量直接克制吐逆中枢.【实验对象】狗(体重10kg阁下)【实验材料】1.器材:5ml打针器.2ml打针器.磅秤2.2.5%氯丙嗪注溶液.0.3%盐酸去水吗啡溶液.【实验步调】1.选健康狗两只,称重,不雅察正常的活动情形,有无流涎.恶心和吐逆.2.给甲狗肌肉打针2.5%盐酸氯丙嗪溶液2ml/kg,乙狗打针等容量的心理盐水2ml/kg.3.10分钟后不雅察两狗的活动情形有何不合,然后分别给两狗皮下打针0.3%盐酸去水吗啡溶液0.1mg/kg,不雅察两狗有无吐逆. 4.实验成果------------------------------------------------------------------------------------------------------- 动物第一次给药活动情形第二次给药吐逆情形-------------------------------------------------------------------------------------------------------甲乙-------------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】1.氯丙嗪打针液变黄后感化下降,勿用.2.实验完毕后给乙狗打针氯丙嗪,以免过度吐逆.【思虑题】依据实验成果评论辩论氯丙嗪的镇吐感化机理和临床运用.实验十普奈洛尔的抗缺氧感化【实验目标】不雅察普奈洛尔的抗缺氧感化【实验道理】普萘洛尔抗缺氧机制:普萘洛尔可以阻断β1受体,使心率减慢,心肌压缩力削弱,从而下降心肌耗氧量.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:广口瓶(125ml).胶塞(7号).打针器(1ml).大烧杯2.药品:钠石灰.凡士林.0.1%盐酸普奈洛尔溶液.心理盐水【实验步调】1.取小白鼠3只,称重.记号(1.2.3号).2.给1号鼠腹腔打针0.1%普奈洛尔溶液0.2ml/10g,给2号鼠腹腔打针心理盐水0.2ml/10g.3.给药15分钟后,将1号.2号.小鼠分别放在2个广口瓶中,每瓶底部放入钠石灰20克,瓶口涂适量凡士林后用胶塞密闭,并记载封口时光.随后不雅察并记载小鼠活动变更及呼吸停滞时光.盘算各小鼠存活时光.4.把实验成果填入下表,并剖析与所用药物的关系.------------------------------------------------------------------------------------------------------小鼠预处理药物存活时光(分钟)------------------------------------------------------------------------------------------------------- 1号2号-------------------------------------------------------------------------------------------------------5.统计全室成果按下列公式盘算存活时光延伸百分率,断定普奈洛尔有无抗缺氧感化.给药组平均存活时光(分钟)--对比组平均存活时光(分钟)存活时光延伸百分率=------------------------------------------------------------- ×100%对比组平均存活时光(分钟)【留意事项】1.广口瓶容量应当一致,瓶口确切达到密封.实验前后应检讨钠石灰的质量,变色则标明已接收了二氧化碳和水,应立刻改换.2.呼吸停滞为逝世亡指标,是以实验中应亲密不雅察呼吸变更.【思虑题】简述普奈洛尔的抗缺氧感化机制.实验十一肝素和鱼精蛋白的拮抗感化【实验目标】不雅察肝素和鱼精蛋白的拮抗感化【实验道理】肝素可以克制凝血进程多个环节而克制凝血,鱼精蛋白可以中和肝素起到凝血感化.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:内径1毫米的毛玻璃管数根.小白鼠固定装配.1毫升打针器.天平.烧杯.棉球2.药品:70%乙醇溶液.0.0025%肝素钠溶液.0.0125%鱼精蛋白溶液.心理盐水【实验步调】1.取体重20克阁下的小白鼠3只,分别称重记号(1.2.3号).分别固定于小白鼠固定器内.2.3.给药后15分钟,分别用毛玻璃管自小白鼠球后静脉取血,今后每隔半分钟折段毛细血管一段,不雅察3支毛细血管中的血液凝固的时光有何不合.4.成果记载-------------------------------------------------------------------------------------------------------小白鼠号药物及用量给药门路血凝时光-------------------------------------------------------------------------------------------------------1号心理盐水0.4 ml 静脉2号 0.0025%肝素0.01 ml 静脉3号 0.0125%鱼精蛋白0.05 ml 静脉-------------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】1.用乙醇涂擦白鼠尾部时,待乙醇干后,再打针药物.2.打针药物的速度要严加控制,力图一致.特殊留意打针鱼精蛋白的速度宜慢.3.打针鱼精蛋白的打针器,必须冲洗清洁才干用于汲取其他药物.【思虑题】肝素的抗凝血感化机制及临床用处?实验十二咳必清的镇咳感化【实验目标】不雅察咳必清的镇咳感化【实验道理】咳必清的镇咳机制:咳必清不单经由过程中枢镇咳,并且经由过程外周反射性镇咳.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.500ml烧杯.干棉球.镊子2.0.5%咳必清溶液.浓氨水(27%-29%).心理盐水【实验步调】1.取体重邻近的小白鼠,分别称重.记号(1.2号)不雅察一般活动情形.2.给1号小白鼠腹腔打针打针0.5%咳必清溶液0.1ml/10g. 给2 号小白鼠腹腔打针打针心理盐水0.1ml/10g. 3.20分钟后,用浸有浓氨水的棉球放入罩小鼠的1000ml烧杯中刺激引咳,记载咳嗽埋伏期,并不雅察在3分钟内两鼠的咳嗽次数.4.成果记载小白鼠号开端用药放置浓氨水棉球后咳嗽埋伏期 3分钟内咳嗽次数1号2号【留意事项】1.放置浓氨水棉球时光不宜太长,有咳嗽动作即可掏出.2.咳嗽表示为缩胸张口.有时有咳声.【思虑题】评论辩论咳必清的镇咳机制及临床用处.实验十三硫酸镁的导泻感化【实验目标】不雅察懂得硫酸镁的导泻感化【实验道理】硫酸镁的导泻机制:硫酸镁口服难以接收,在肠内形成高渗入渗出压阻拦水分接收,使肠内容物水分增多,容积增大,刺激肠壁,加强肠蠕动,产生快而激烈的导泻感化.【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.尺子.手术剪.小镊子2.药品:卡红硫酸镁溶液(1g卡红+10g硫酸镁溶于水至100ml).卡红盐水溶液(1g卡红氯化钠溶于水100g)【实验步调】1.取饥饿6-8小时的小白鼠(25g阁下)2只,记号(1.2号)并不雅察一般活动情形.2.给1号鼠用卡红硫酸镁溶液灌胃1ml/只.给2号鼠用卡红盐水溶液灌胃1ml/只.3.30分钟后将1.2号小白鼠都拉断颈椎处逝世,立刻剖开腹腔比较两鼠肠蠕动及肠膨胀情形有何不合?然后将幽门至肠的肠系膜分别,将肠拉直,测量自幽门至卡红远端处的距离(cm),比较两鼠有何不合?最后将肠腔剪开比较两鼠的粪便性状有何不合?4.成果记载小白鼠号用药肠蠕动肠膨胀自幽门到卡红远端的距离(cm)粪便性状1号2号【留意事项】1.小白鼠处逝世后立刻剖解.2.取肠管时不要用力拉肠管.【思虑题】简述硫酸镁的导泻机制及临床用处?实验十四胰岛素引起低血糖反响及解救【实验目标】本实验经由过程打针过量的胰岛素,不雅察动物的低血糖反响及其静注葡萄糖的治疗后果.【实验道理】胰岛素降血糖机制:胰岛素可以增长糖原合成和储存,克制糖的分化和异生.【实验对象】家兔(体重2.5kg阁下)【实验材料】1.器材:打针器(1ml.10ml).针头(5号)2.药品:胰岛素打针液(40U/ml).25%葡萄糖打针液【实验步调】1.禁食(不由水)24h家兔1只,称重后不雅察正常活动情形,然后由耳静脉打针胰岛素40U/kg,放置室温下持续不雅察家兔行动活动有何变更.2.当家兔消失战立不稳.倒下或惊厥时(在打针胰岛素后约1h),敏捷由耳静脉打针25%葡萄糖打针液4ml/kg,持续不雅察动物的行动活动变更.3.成果记载给药前静注胰岛素后静注高渗葡萄糖后-------------------------------------------------------------------------------------------------------家兔行动变更-------------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】实验室应保持在20℃阁下,家兔必须禁食24h以上,不然将使低血糖反响消失时光延迟..【思虑题】胰岛素过量的临床表示及防治.实验十五硫酸链霉素的毒性反响及氯化钙的反抗感化一.家兔实验法【实验目标】不雅察硫酸链霉素对兔的毒性反响及氯化钙对其毒性反响的反抗感化【实验道理】链霉素引起肌无力的机制:大剂量链霉素可以阻断神经肌肉接头,阻拦钙离子内流,阻拦乙酰胆碱释放,从而消失四肢无力呼吸艰苦甚至呼吸停滞.【实验对象】家兔(体重2.5kg阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器.10ml打针器.镊子2.药品:24%硫酸链霉素溶液.5%氯化钙溶液【实验步调】1.取兔一只,称重后,腹腔打针24%链霉素溶液 2.5mL/Kg,于给药后20分钟,不雅察兔有何反应?2.待链霉素中毒症状显著后,即从耳缘静脉打针5%氯化钙2ml/kg,打针完毕后,不雅察动物因打针硫酸链霉素消失的中毒症状有何转变?3.成果记载-------------------------------------------------------------------------------------------------------不雅察时光呼吸情形翻正反射四肢肌张力-------------------------------------------------------------------------------------------------------用药前用链霉素后用氯化钙后-------------------------------------------------------------------------------------------------------【留意事项】氯化钙溶液以静脉打针反抗后果最好,打针时推注勿过快,如所用剂量不克不及完整反抗链霉素中毒症状,可酌情再多打针一点氯化钙溶液,但勿过量及打针速度勿过快以免中毒.【思虑题】简述链霉素引起肌无力的机制及挽救措施.二.小白鼠实验法【实验对象】小白鼠(体重20g阁下)【实验材料】1.器材:1ml打针器2个.镊子2.药品:4%硫酸链霉素溶液.3%氯化钙溶液【实验步调】1.取小白鼠2只,分别称重记号(1.2号),不雅察小鼠正常状况的呼吸.体位.步态.四肢肌张力等.2.给 1.2号小白鼠分别肌肉打针4%链霉素0.1ml/10g,不雅察1.2号小白鼠有何反响消失.3.待症状显著时,立刻从尾静脉给1号小白鼠打针3%氯化钙0.02ml/10g,不雅察其毒性症状有何转变.2号小白鼠不打针氯化钙,症状若何?【留意事项】1.氯化钙静脉推注时勿过快过量.2.打针硫酸链霉素溶液需新颖配制.【思虑题】1.链霉素的重要不良反响及产活力制?2.临床上运用氨基苷类药物时需留意哪些?。

第九章_磺化反应

第九章_磺化反应
根据引入的基团不同,生成的产品可以是磺酸(RSO3H,R代表烃基)、磺酸盐(R-SO3M,M代表NH4或金 属离子)或磺酰卤(R-SO2X,X代表卤素)。根据磺酸基 中S原子和有机化合物分子中相连的原子不同得到的产物可 以是,与C原子相连的产物为磺酸化合物(R-SO3H);与 O原子相连的产物为硫酸酯(R-OSO3H);与N原子相连的 产物为磺胺化合物(R-NHSO3H)。
NaOH
COOH
CH COOH
SO3H
S CH3
N
CH3 COOH
CH CO NH
SO3H
O
S CH3
N
CH3 COONa
2020/1/6
一、用于药物合成中制备所需的原料 或中间体
2.磺胺类药物合成中常用的原料对乙酰氨基苯 磺酰氯与磺胺的制备。
CH3CONH
HOSO2Cl
50 ,2h
CH3CONH
(3)应用实例:工业上用甲苯和硫酸制备对甲苯磺酸
①反应原理:
CH3 + H2SO4
2020/1/6
CH3 SO3H
CH3
SO3H 或
CH3 SO3H
+ H2O
二、常用磺化剂
②生产流程方框图:
图9-1甲苯硫酸磺化法制对甲苯磺酸的生产流程
硫酸 甲苯
甲苯 磺化反应
分层 水
废水池
结晶
过滤
甲苯
分离
对甲苯磺酸 邻甲苯磺酸 间甲苯磺酸
2020/1/6
一、用于药物合成中制备所需的原料
(二)应用实例
或中间体
1.用苯乙酸为原料经磺化制备α-磺酸基乙酸, 是抗生素磺苄西林钠、头孢磺啶钠等半合成时 所需的重要原料。
CH2COOH

药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用实验报告

药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用实验报告

药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用实验报告药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用实验报告一、实验目的本实验旨在研究药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用,探讨不同药物对中枢兴奋药惊厥的影响及其机制。

二、实验原理中枢兴奋药惊厥是指中枢神经系统兴奋药引起的惊厥发作,表现为突然发生的全身或局部肌肉痉挛、抽搐等症状。

中枢兴奋药惊厥的发生机制与神经递质、离子通道等多种因素有关。

药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用可能与药物对神经递质、离子通道等的影响有关。

三、实验步骤1.实验动物准备:选取健康成年小鼠,体重20-25g,雌雄不限。

2.分组与给药:将小鼠随机分为四组,每组10只。

对照组给予生理盐水腹腔注射;实验组分别给予不同剂量的药物腹腔注射,包括地西泮、苯巴比妥、丙戊酸钠和硫酸镁。

3.中枢兴奋药惊厥模型的建立:在给药后30分钟,对所有小鼠腹腔注射中枢兴奋药戊四氮(PTZ),观察小鼠惊厥发作的情况。

4.观察指标:记录小鼠惊厥发作的潜伏期、持续时间以及死亡率。

惊厥发作的潜伏期定义为从腹腔注射PTZ到首次出现惊厥症状的时间;惊厥发作的持续时间定义为从首次出现惊厥症状到惊厥症状消失的时间。

5.数据处理:使用SPSS软件对数据进行统计分析,采用单因素方差分析比较各组间的差异,P<0.05为差异有统计学意义。

四、实验结果1.药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用:实验结果显示,地西泮、苯巴比妥、丙戊酸钠和硫酸镁均能有效对抗中枢兴奋药惊厥,表现为惊厥发作的潜伏期延长、持续时间缩短以及死亡率降低(P<0.05)。

其中,地西泮和苯巴比妥的对抗作用较强,丙戊酸钠和硫酸镁的对抗作用较弱。

2.药物剂量与对抗作用的关系:实验结果显示,随着药物剂量的增加,药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用逐渐增强。

其中,地西泮和苯巴比妥在较高剂量时表现出明显的对抗作用,而丙戊酸钠和硫酸镁在较低剂量时即可表现出一定的对抗作用。

3.药物作用机制的探讨:实验结果显示,不同药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用机制可能存在差异。

生活中常用的降压药物

生活中常用的降压药物

临床以及生活中常用的降血压药物哌唑嗪【药物名称】中文通用名称:哌唑嗪其它中文名称:降压新、脉宁平、脉哌斯、盐酸哌唑嗪【临床应用】1.适用于轻、中度高血压,尤其适用于高血压合并高脂血症,常作为第二线药物,在第一线药物治疗不满意时采用或与其它降压药合用。

嗜铬细胞瘤患者手术前亦可用本药控制血压。

2.用于充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,对常规疗法(洋地黄、利尿剂)无效或效果不显著的心力衰竭也有效。

3.也可用于治疗麦角胺过量。

【药理】1.药效学本药为选择性突触后α1受体阻滞药,其作用特点如下:(1)本药能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应,对α2受体的阻滞作用很弱,与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。

(2)本药降压时很少引起反射性心动过速,因此对心排血量影响小。

(3)本药不增加肾素的分泌,对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。

(4)本药既能扩张容量血管,降低心脏前负荷,又能扩张阻力血管,降低心脏后负荷,从而使左心室舒张末期压下降,心功能改善,故可用于治疗心力衰竭。

(5)本药长期服用能改善脂质代谢,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,明显升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。

(6)此外,本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α1受体,从而减轻前列腺增生患者的排尿困难症状。

2.药动学口服吸收完全,生物利用度50%-85%。

口服后0.5-2小时起效,1-3小时达血药浓度峰值,作用可持续10小时,降压作用与血药浓度不平行。

吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合,蛋白结合率为92%-97%,半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。

主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%-10%,5%-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。

心力衰竭时清除率比正常慢。

本药不能被透析清除。

【注意事项】1.禁忌症对本药过敏者。

2.慎用 (1)精神病患者。

(2)机械性梗阻引起的心力衰竭(如主动脉瓣或左房室瓣狭窄、肺动脉栓塞、限制性心包疾病等)(国外资料)。

【论文】系列巴比妥类镇定药物的合成方法的研究

系列巴比妥类镇静药剂的合成方法研究摘 要本实验是对系列巴比妥类镇静药剂的合成方法的研究,以丙二酸二乙酯为基本原料,引入所需的取代基,在乙醇钠为催化剂的条件下,回流反应,然后进行蒸馏回收乙酸乙酯,进行减压蒸馏,在相应的温度蒸出具有取代基的丙二酸二乙酯。

再引入尿素,回流反应生成相应的巴比妥盐,反应完成后,冷却,过滤,溶于热水,脱色,加盐酸酸化后,冷却析出结晶,进一步在丙酮中精制或在水中重结晶制得晶体。

本实验引入的取代基有丁基,乙基,苯甲基,通过对生成的粗酯进行质谱的测量,确定了生成粗酯分别为正丁基丙二酸二乙酯,乙基丙二酸二乙酯,苯甲基丙二酸二乙酯。

本实验最终产物为5-丁基巴比妥酸 5-乙基巴比妥酸和苯甲基巴比妥酸。

并对其进行了熔点的测量,分别为212.8-213.4 O C 180.3-181.9O C 205-206.1O C关键词 : 巴比妥类 取代基 结晶 丙二酸二乙酯 熔点AbstractBarbital :Barbital (marketed under the brand name Veronal), also called barbitone, was the first commercially marketed barbiturate. The chemical names for barbital are diethylmalonyl urea or diethylbarbituric acid. Its chemicalformula is [(C2H5)2CCO NH]ICO (sodium 5,5-diethyl barbiturate). Veronalwas prepared by condensing diethylmalonic ester with urea in the presence of sodium ethylate, or by adding ethyl iodide to the silver salt of malonylurea. The result was an odourless, slightly bitter, white crystalline powder.Veronal was considered to be a great improvement over the existing hypnotics. Its taste was slightly bitter, but an improvement over the strong, unpleasant taste of the commonly used bromides. It had few side effects. Its therapeutic dose was far below the toxic dose. However, prolonged usage resulted in tolerance to the drug, requiring higher doses to reach the desired effect. Fatal overdoses of this slow acting hypnotic were not uncommon.Key words : Barbital Veronal目 录前言第一章 文献综述1.1 巴比妥酸 (8)1.1.1 巴比妥酸的物理性质 (8)1.1.2 巴比妥酸的化学性质 (8)1.1.3 显微结晶 (9)1.1.4 含量测定 (9)1.2 系列巴比妥酸镇静药剂 (9)1.2.1 简介 (9)1.2.2 用途 (10)1.2.3 中毒的预防以及后遗症的表现 (10)1.3 系列巴比妥酸的合成 (11)1.3.1 设计方案依据 (12)1.3.2 实验概述 (12)1.3.3 实验研究目的 (12)第二章 实验部分2.1 所用药品与仪器 (13)2.1.1 所用药品 (13)2.1.2 所用仪器 (14)2.2 实验原理 (15)2.3 实验过程 (15)2.3.1 5-丁基巴比妥酸的制备 (15)2.3.2 5-乙基巴比妥酸的制备 (16)2.3.3 苯甲基巴比妥酸的制备 (16)第三章 实验结果与讨论第四章 实验结论参考文献感谢前 言巴比妥(Barbital),商品名为佛罗拿(Veronal),又叫做巴比通(barbitone),是第一个商品化的巴比妥类药物。

药物抗惊厥实验报告

本研究旨在探究药物对抗中枢兴奋药诱发惊厥的作用,观察不同抗惊厥药物对实验动物惊厥症状的抑制效果,为临床抗惊厥治疗提供理论依据。

二、实验原理中枢兴奋药可引起中枢神经系统过度兴奋,导致惊厥发作。

抗惊厥药物通过抑制中枢神经系统兴奋性,减轻或消除惊厥症状。

本实验选用二甲弗林作为中枢兴奋药,苯巴比妥钠和地西泮作为抗惊厥药物,观察其对小鼠惊厥的影响。

三、实验材料1. 器材:注射器、电子称、鼠笼、电子天平、解剖显微镜、试管、移液器、试管架等。

2. 药品:二甲弗林(纯度≥98%)、苯巴比妥钠(纯度≥98%)、地西泮(纯度≥98%)、生理盐水。

3. 动物:健康成年小鼠12只,体重18-22g,雌雄不限。

四、实验方法1. 实验分组:将12只小鼠随机分为三组,每组4只,分别为A组、B组和C组。

2. 给药方法:A组:腹腔注射生理盐水(0.5ml/10g体重),30分钟后,皮下注射二甲弗林(0.5mg/10g体重)。

B组:腹腔注射苯巴比妥钠(0.5mg/10g体重),30分钟后,皮下注射二甲弗林(0.5mg/10g体重)。

C组:皮下注射二甲弗林(0.5mg/10g体重),观察惊厥症状及出现时间,惊厥症状出现时立即腹腔注射地西泮(0.5mg/10g体重)。

3. 观察指标:① 惊厥症状:观察小鼠出现的抽搐、翻正反射、肌肉僵直等惊厥症状;② 惊厥持续时间:记录小鼠惊厥症状出现至消失的时间;③ 死亡情况:观察小鼠在实验过程中是否死亡。

1. A组小鼠在注射二甲弗林后30分钟出现惊厥症状,表现为抽搐、翻正反射、肌肉僵直等,持续约5分钟,部分小鼠死亡。

2. B组小鼠在注射苯巴比妥钠后30分钟出现惊厥症状,表现为抽搐、翻正反射、肌肉僵直等,持续约3分钟,死亡情况与A组相似。

3. C组小鼠在注射二甲弗林后30分钟出现惊厥症状,但在注射地西泮后,惊厥症状迅速消失,未出现死亡情况。

六、实验讨论1. 实验结果表明,苯巴比妥钠和地西泮对二甲弗林诱发的惊厥具有一定的抑制作用,能够缩短惊厥持续时间,降低死亡率。

实验一 实验动物给药途径和方法.

实验一实验动物给药途径和方法一、动物的编号、捉拿和固定。

1、动物的编号犬、兔等动物可用特制的号码牌固定于耳。

白色家兔和小动物可用3-5%的黄色苦味酸溶液涂于毛上标号。

如编号1-10号时,将小白鼠背部分前肢、腰部、后肢的左、中、右部共九个区域,从右到左1-9号,第10号不涂黄色(图1-1)如加上其它颜色的染料还可进行1-100号和1-1000号等更多编号。

图1-1 小白鼠背部编号图1-2 小白鼠双手捉持法(引自:医学技能学实验教程. 白波. 2004)(引自:医学技能学实验教程. 白波. 2004)2、动物的捉拿和固定①小鼠:右手抓住其尾,放在实验台上或鼠笼铁纱网上,在其向前爬时,左手拇指及食指沿其背抓住两耳及头颈部皮肤,并以左手的小指和掌部夹住鼠尾固定。

另一抓法是只用手,用食指和拇指抓住鼠尾后再用小指和掌部夹住鼠尾,以拇指及食指捏住其颈部皮肤。

前一种方法易学,后一种方法便于快速捉拿。

(见图1-2,1-3)图1-3 小白鼠双手捉持法(引自:医学技能学实验教程. 白波. 2004)②大鼠:以右手或持夹子夹住尾巴,左手戴上防护手套固定头部防止被咬,应避免用力过大造成大鼠窒息死亡。

根据实验需要麻醉或固定大鼠于鼠笼内或用绳绑其四肢固定于大鼠手术板上。

③豚鼠:以右手抓住豚鼠头颈部,将其两前肢在豚鼠头与右手拇指与食指之间,轻轻扣住颈胸部,右手抓住两后肢(对体重较大的豚鼠则可托起其臀部),使腹部向上。

④兔:用手抓起兔脊背近后颈部皮肤,手抓面积应尽量大些。

以另一手托起兔的臀部。

将兔仰卧固定时,一手抓住颈部皮肤,另一只手顺着腹部抚摸至膝关节处压住关节。

另一人将绳子用活结捆绑兔的四肢,使兔腹部向上固定在兔手术台上。

头部则用兔头固定夹固定,也可用棉线将兔的门牙固定于兔手术台上的柱子上,后者更常用(图1-4)。

图1-4 家兔捉持法(引自:医学技能学实验教程. 白波. 2004)二、实验动物的去毛动物去毛是手术野的皮肤准备之一。

复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊的说明书

复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊的说明书对于心脑血管疾病相信很多人都听说过,它主要是一些中老年人会患上的一种常见疾病,那么对于心脑血管疾病的治疗,到底怎么才能有效呢?很多老年人吃了不少药物对于病情还是没有改善,接下来我们就为老年朋友介绍一种叫做复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊的药物,在治疗心脑血管疾病上可谓是效果显著。

【药品名称】通用名称:复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊商品名称:复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊【规格型号】60s【用法用量】口服。

常用量一次1粒,一日3次或遵医嘱【不良反应】1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.婴幼儿禁用。

3.严重肝肾功能不全患者禁用。

4.严重心力衰竭患者禁用。

5.对本品成分过敏者禁用。

【注意事项】1.对诊断的干扰:本复方制剂含异丙嗪在葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。

可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。

2.下列情况慎用:①有哮喘史者,可能用对茶酚胺耗失而致发病或加重;②脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重;③非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重;④冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心肌缺血加重;⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用;⑥肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积;⑦消化性溃疡患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情;⑧嗜铬细胞瘤患者,可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重;⑨肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减小,由于本品积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留;⑩本品可能加重心动过缓。

3.本复方制剂含盐酸异丙嗪:①应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖;②交叉过敏。

已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人,也对本品过敏。

【有效期】0 月【批准文号】国药准字H43021745【生产企业】长沙东风药业有限公司【主要成份】地巴唑、盐酸异丙嗪、磷酸氯喹、硫酸胍生、维生素B6、氯化钾、利血平、氯氮、氢氯噻嗪、乳酸钙、维生素B1、三硅酸镁。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

实验十八 地巴唑(Dibazole)的合成
一、目的要求
1. 熟悉合成杂环药物的方法。
2. 掌握脱水反应原理及操作技术。

二、实验原理
地巴唑为降压药,对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压略有下降。可用于
轻度的高血压和脑血管痉挛等。地巴唑化学名为α-苄基苯并咪唑盐酸盐,化学
结构式为:

HCl
NH
N
CH

2

.

地巴唑为白色结晶性粉末,无臭。mp.182~186℃,几乎不溶于氯仿和苯,略
溶于热水或乙醇。
合成路线如下:

.
CH2COOH
NH
2

NH
2

HCl
+
HCl

NH

N
CH

2

.

.
HClNH2NH2HCl
+

NH
2

NH
2

三、实验方法
(一)成盐
将浓盐酸11.2 mL稀释至17.4 mL,取其半量加入50 mL烧杯中,盖上表面
皿,于石棉网上加热至近沸。一次加入邻苯二胺用玻璃棒搅拌,使固体溶解,然
后加入余下的盐酸和活性碳1 g,搅匀,趁热抽滤。滤液冷却后,析出结晶,抽
滤,结晶用少量乙醇洗三次,抽干,干燥,得白色或粉红色针状结晶,即为邻苯
二胺单盐酸盐。测熔点,计算收率。

(二)环合
在装有搅拌器、温度计和蒸馏装置的60 mL三颈瓶中,加入苯乙酸适量(苯
乙酸与邻苯二胺单盐酸盐的克分子比为1.06:1),沙浴加热,使内温达99~100℃。
待苯乙酸熔化后,在搅拌下加入邻苯二胺单盐酸盐(将上一步产品全部投料)。
升温至150℃开始脱水,然后慢慢升温,于160~240℃反应3 h(大部分时间控制
在200℃左右)。反应结束后,使反应液冷却到150℃以下,趁热慢慢向反应液中
加入4倍量的沸水(按邻苯二胺单盐酸盐计算),搅拌溶解,加活性碳脱色,趁
热抽滤,将滤液立即转移到烧杯中,搅拌,冷却,结晶(防止结成大块)抽滤,
结晶用少量水洗三次,得地巴唑盐基粗品。

(三)盐基的精制
取约为地巴唑盐基湿粗品5.5倍量的水,加入烧杯中,加热煮沸,投入地巴
唑盐基粗品,加热溶解后,用10% 氢氧化钠调节到pH 9,冷却,抽滤,结晶用
少量蒸馏水洗至中性,抽干,即得地巴唑盐基精品。

(四)成盐
将地巴唑盐基湿品用1.5倍量蒸馏水调成糊状,加热,抽滤,结晶用盐酸调
节pH 4~5,使完全溶解。加活性碳脱色,趁热抽滤,使滤液冷却,析出结晶,
用蒸馏水洗三次,得地巴唑盐粗品。

(五)盐的精制
将地巴唑盐粗品用二倍量蒸馏水加热溶解,加活性碳脱色,趁热抽滤,滤液
冷却,析出结晶。抽滤,用蒸馏水洗三次,抽干,干燥,测熔点,计算收率。

(六)结构确证
1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。
2. 核磁共振光谱法。

注释:
1. 用盐酸溶解邻苯二胺时,温度不宜过高,约80~90℃即可,否则所生成的
邻苯二胺单盐酸盐颜色变深。由于邻苯二胺单盐在水中溶解度较大,故所用仪器
应尽量干燥。邻苯二胺单盐酸盐制好后,应先在空气中吹去大部分容媒,然后再
于红外灯下干燥。否则,产品长时间在红外灯下照射,易被氧化成浅红色。
2. 在环合反应过程中,气味较大,可将出气口导至水槽,温度上升速度视
蒸出水的速度而定。开始由160℃逐渐升至200℃,较长时间维持在200℃左右,
最后半小时升至240℃,但不得超过240℃,否则邻苯二胺被破坏,产生黑色树
脂状物,产率明显下降。在加入沸水前,反应液须冷却到150℃以下,以防反应
瓶破裂。
3. 在精制地巴唑盐基时,结晶用少量蒸馏水洗至中性的目的是洗去未反应
的苯乙酸。

思考题:
1. 在邻苯二胺单盐酸盐制备中,取半量盐酸加热近沸,此时为什么温度不
宜过高?
2. 环合反应温度太高有何不利?为什么?

相关文档
最新文档