头孢氨苄生产工艺流程
药品生产技术《头孢氨苄合成方案——酰氯法》
头孢氨苄合成方案——酰氯法头孢氨苄〔Cefalein〕属于第一代可口服的头孢菌素。
其结构式如下：3，H2O化学名为〔6R，7R〕-3-甲基-7--8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
其合成可以7-ACA为母核，将苯甘氨酸和7-ACA进行缩合，将C-3位乙酰氧基甲基换成甲基；也可以7-ADCA为母核，进行酰化得到。
酰化方法主要有混合酸酐法和酰氯法，这里介绍以7-ADCA为母核酰氯酰化法。
一、合成原理CH COOH2D（—）-苯甘氨酸头孢氨苄PCl5CH COClNH2, HClD（—）-盐酸苯甘氨酰氯7-ADCAH2OCH CONH23HCl二、合成方法1 生产设备浆式搅拌、氯化反响罐、计量罐、离心机、缩合反响罐、别离罐、薄膜蒸发器、双锥真空枯燥器、压缩氮气、电子称2 工艺过程第一步：D〔—〕-苯甘氨酰氯盐酸盐的制备〔氯化〕原料、试剂：D〔—〕-苯甘氨酸30.4kg、乙酸乙酯136.8L、氯化氢适量、五氯化磷58.7kg配料比：〔—〕-苯甘氨酸：乙酸乙酯：氯化氢：五氯化磷=1：：适量：操作：在氯化反响罐中参加D〔—〕-苯甘氨酸和乙酸乙酯，开动搅拌，于5~10℃通氯化氢约3h；再参加五氯化磷，于15℃以下反响5h，料液转入离心机离心过滤，结晶用乙酸乙酯洗涤，甩干，得D〔—〕-苯甘氨酰氯盐酸盐。
〔母液回收处理。
〕第二步：头孢氨苄的制备〔缩合〕原料、试剂：7-ADCA 、盐酸苯甘氨酰氯、二氯乙烷、碳酸氢钠、乙醚、pH试纸配料比：7-ADCA：盐酸苯甘氨酰氯：碳酸氢钠：二氯乙烷：乙醚=1：：：9：4〔体积比〕操作：将二氯乙烷参加缩合反响罐，搅拌下冷却到0℃，参加7-ADCA ，再参加饱和碳酸氢钠溶液〔碳酸氢钠溶解于水中得到〕和的盐酸苯甘氨酰氯，加毕，0℃反响1h，15~2021应2h，反响过程中维持~，反响结束，料液静置分层，将下层二氯乙烷层转入薄膜蒸发器浓缩，剩余物加乙醚，搅拌下析出缩合物结晶。
头孢氨苄生产工艺流程
提高反应温度：提高反应温度可以提高反应速率，缩短反应时间 优化反应时间：通过实验确定最佳反应时间，提高反应效率 改进反应器设计：改进反应器设计可以提高反应效率，降低能耗 优化原料配比：通过实验确定最佳原料配比，提高产品质量和产量
温度控制：优 化反应温度， 提高反应效率
压力控制：优 化反应压力， 提高反应速率
头孢氨苄原料：头孢氨苄酸、 头孢氨苄钠、头孢氨苄酯等
包装材料：玻璃瓶、塑料瓶、 铝箔等
质量要求：符合国家药品标 准，无毒、无害、无污染
头孢氨苄原料：纯度≥99% 溶剂：无水乙醇，纯度≥99.5% 催化剂：三乙胺，纯度≥99.5%
反应温度：20-30℃ 反应时间：2-3小时 反应压力：常压
原料种类：头孢氨 苄原料包括头孢氨 苄、盐酸、乙醇等
搅拌速度：优 化搅拌速度， 提高反应均匀
性
反应时间：优 化反应时间， 提高反应转化
率
采用高效节能 设备，如高效 电机、变频器
等
优化工艺流程， 减少能源消耗， 提高能源利用
率
采用清洁能源， 如太阳能、风
能等
加强废水、废 气、废渣等污 染物的处理和 回收利用，减
少环境污染
汇报人：
结晶法：通过 控制温度、浓 度等条件，使 头孢氨苄结晶
出来
萃取法：利用 有机溶剂与头 孢氨苄的溶解 度差异，进行
萃取分离
离子交换法： 利用离子交换 树脂对头孢氨 苄的吸附和交 换作用，进行
分离
膜分离法：利 用膜的渗透性 和选择性，对 头孢氨苄进行
分离
色谱法：利用 色谱柱对头孢 氨苄进行分离， 包括气相色谱 法和液相色谱
反应温度： 控制在2030℃
反应时间： 约2-3小时
头孢氨苄胶囊生产工艺规程
目的：建立头孢氨苄胶囊的生产工艺规程。
范围：头孢氨苄胶囊的生产。
职责：生产管理部经理、质量管理部经理、车间主任、工艺员、班长、操作工、QA。
规程：1.品名、剂型与处方依据1.1通用名称：头孢氨苄胶囊汉语拼音：Toubao anbian Jiaonang英文名：Cefalexin Capsules1.2剂型：胶囊剂1.3处方与处方依据项的说明1.3.1处方（共制成128.8万粒）头孢氨苄 175kg淀粉 61.25kg羟丙甲纤维素 0.91kg乙醇（75%） 69.09kg*二氧化硅 1.19kg1.3.2 处方依据项说明：药品的生产批文：国药准字H44020220批准时间：2002年11月23日质量标准编号：S-QS/C-001-002.生产工艺流程：←↓↓ ←←← →↓ ←→←→一般生产区 三十万级生产区3． 生产工艺操作与工艺技术参数中关键的注意事项： 3.1操作过程与生产过程质量控制 3.1.1 配料工序：● 按SOP-MN/G-001-00原辅料处理岗位标准操作规程要求对主药、淀粉分别进行粉碎过60钢筛处理，二氧化硅过80目钢筛，放备料间备用。
● 按SOP-MN/G-003-00粘合剂配制岗位标准操作规程制备粘合剂（1.3%羟丙甲纤维素液）：取处方量羟丙甲纤维素，加入75%的乙醇到规定量，浸泡约12-16小时，过胶体磨，即得。
● 将处理好的主药、淀粉准确称量，按SOP-MN/G-004-00湿法制粒岗位标准操作规程，分9料分别置于湿法混合制粒机的搅拌锅中，按SOP- EQ/G-005-00 HLSG110型湿法混合颗粒机标准操作规程开动搅拌桨和切碎刀运作两分钟后加入适量粘合剂，将软材切割成均匀的湿颗粒（约七分钟）。
● 按SOP-MN/G-005-00干燥岗位标准操作规程，湿颗粒置于热风循环干燥柜，按SOP-EQ/G-006-00 FL-IIIA 热风循环干燥柜标准操作规程，开启蒸汽阀、风机，箱内温度控制在60-70℃之间，约为4.5小时。
头孢氨苄的生产工艺流程
头孢氨苄的生产工艺流程1. 简介头孢氨苄是一种广谱抗生素，属于第三代头孢菌素类抗生素。
它具有抗菌谱广、疗效显著、副作用较小等优点，在临床上得到广泛应用。
本文将介绍头孢氨苄的生产工艺流程。
2. 原料准备头孢氨苄的生产工艺流程首先需要准备以下原料：•托拉酮：用作头孢氨苄的主要原料，通过化学反应转化为头孢氨苄。
•溶剂：包括有机溶剂和水，用于溶解和反应。
•辅助原料：如酸、碱等，用于调节反应 pH 值等。
3. 反应步骤头孢氨苄的生产主要包括以下反应步骤：3.1 酯化反应首先，将托拉酮与酸反应，进行酯化反应得到中间产物。
此步骤主要是将托拉酮的分子结构改变，使其具备合成头孢氨苄的基础。
3.2 氨解反应将上一步得到的中间产物与氨反应，进行氨解反应。
这一步骤将托拉酮分子中的酯键断裂，并与氨结合形成氨解产物。
3.3 去酸通过去酸操作，将反应中形成的酸中和掉，得到头孢氨苄。
3.4 结晶和精制头孢氨苄的生产流程中，还需要对反应产物进行结晶和精制处理。
通过结晶操作，可以使得头孢氨苄形成纯净的结晶固体。
然后，通过洗涤、过滤等操作，将结晶产物中的杂质去除，从而获得纯度更高的头孢氨苄。
4. 后续处理头孢氨苄的生产工艺流程中，还包括以下后续处理步骤：4.1 干燥将头孢氨苄经过结晶和精制处理后，需要进行干燥操作，以去除结晶固体中的水分，使其达到所需的含水量。
4.2 成品包装最后，将头孢氨苄进行包装，分装成适当的规格，以满足不同用途的需求。
包装过程需要保证卫生条件和生产标准，确保头孢氨苄的质量和安全性。
5. 结论通过上述的生产工艺流程，头孢氨苄可以得到高纯度的产品，并经过干燥和包装等后续处理，生产出符合标准的头孢氨苄制剂。
这些制剂在医疗领域发挥着重要作用，为人们的健康提供了有效的保障。
注意：以上内容仅仅是一个示例，实际的头孢氨苄生产工艺流程可能因生产厂家和工艺技术等因素有所差异。
头孢氨苄生产工艺流程
头孢氨苄生产工艺流程引言头孢氨苄是一种广谱抗生素，主要用于治疗各种感染症，特别是对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有较强的杀菌作用。
本文将介绍头孢氨苄的生产工艺流程。
原料准备头孢氨苄的生产主要包括原料准备、发酵过程、提取和纯化过程。
首先，我们需要准备以下原料： - 氨苄原料 - 环氧乙烷 - 丙酮 - pH调节剂 - 发酵培养基发酵过程1.首先，将氨苄原料加入发酵罐中，加入适量的发酵培养基，并调节pH值。
2.将发酵罐放入恒温恒湿的发酵室中，控制温度和湿度，提供适宜的生长环境。
3.加入合适的菌种，比如头孢氨苄产生菌株。
4.进行发酵过程，控制气体的流速和发酵罐的搅拌速度，促进细菌的生长和代谢。
5.监测发酵过程中的关键参数，比如pH值、温度和溶氧量，及时调整发酵条件。
6.发酵结束后，采集发酵液作为下一步提取和纯化的原料。
提取和纯化过程1.将发酵液经过压滤或离心分离，分离得到菌体和发酵液。
2.对菌体进行溶细胞处理，使其释放出头孢氨苄。
溶细胞处理的步骤如下：–加入适量的溶细胞剂，如环氧乙烷，破坏菌体结构。
–进行搅拌和离心，将菌体和溶细胞液分离。
–分离得到的溶细胞液中含有头孢氨苄。
3.将溶细胞液进行过滤、浓缩和洗涤，去除杂质。
4.采用适当的色谱技术对溶液进行纯化，去除其中的杂质和次生代谢产物。
5.对纯化得到的头孢氨苄进行对流干燥，得到干燥的粉末成品。
质量控制在头孢氨苄生产过程中，质量控制是非常重要的。
主要的质量控制点包括： - 原料的质量控制，包括氨苄原料和发酵培养基的检验。
- 发酵过程的监控，包括菌株的选取和发酵条件的控制。
- 提取和纯化过程的监控，包括溶细胞处理和纯化步骤的控制。
- 成品的质量控制，包括物理性质和化学性质的检验。
结论头孢氨苄的生产工艺流程主要包括原料准备、发酵过程、提取和纯化过程。
通过严格的质量控制，可以获得高质量的头孢氨苄产品。
这一生产工艺流程在医药工业中得到广泛应用，为治疗各种感染症提供了重要的药物。
头孢氨苄胶囊(0.125)工艺规程(1)教案资料
头孢氨苄胶囊(0.125)工艺规程(1)1. 药品名称、规格、批准文号、剂型1.1 药品名称通用名称：头孢氨苄胶囊英文名称：Cefalexin Capsules汉语拼音：Toubao’anbian Jiaonang1.2规格按C16H17N3O4S 计算 0.125g1.3批准文号国药准字H230208421.4剂型胶囊剂2. 产品概述2.1药理毒理2.1.1药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。
除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。
本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。
其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。
梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
2.1.2毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死剂量为2600mg/kg。
2.2药代动力学本品吸收良好，空腹口服本品500mg 后1小时达高峰血药浓度(Cmax)，平均为18mg/L。
餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。
本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。
老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。
本品的血消除半衰期(t1/2β)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2β可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2β可延长至5～30小时；新生儿t1/2β为6.3小时。
本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。
脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。
第七章 头孢氨苄的生产工艺
重排物
7-ADCA酯PTS盐 头孢氨苄
亚胺醚 7-ADCA酯
2021/8/6
43
2021/8/6
16
头孢氨苄理化性质
❖ 白色或乳黄色结晶性粉末，微臭； ❖ 水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶； ❖ 在固态及干燥状态下比较稳定，遇热、强
酸、强碱和紫外线均易分解； ❖ pH3.5～5.5，其水溶液在pH8.5以下较稳
定，但在pH9以上则迅速被破坏。
2021/8/6
17
7.2 酶酰化和苯甘氨酸无水酰 化工艺
酯化液
吡啶
青霉素G钾
2021/8/6
27
2、氧化
青霉烷酸三氯乙酯
MeCOOOH +H2O2 <20℃，2h
2021/8/6
S-氧化物
28
工艺
过氧乙酸和双氧水
酯化液
0℃滴加
反应罐
<20℃, 2h
S-氧化物
2021/8/6
29
3、开环重排
“S-C”断键
分子内亲核加成
次磺酸衍生物
2021/8/6
30
头孢氨苄
2021/8/6
41
酰化物
工艺
甲酸
锌粉
反应罐
低于50℃ 30min
冷却 浓缩 过滤 加水
氨水
乙腈
乙醇精制
结晶
头孢氨苄
2021/8/6
42
生产工艺流程
重
醚
酯氧 化化
排 氯化 成酰 水
扩 化水盐化 解
环
解
结晶过滤干燥
氯亚胺物
结晶过滤干燥
过滤结晶离心
原料
结晶过滤干燥
S-氧化物
头孢氨苄的合成工艺原理
头孢氨苄的合成工艺原理摘要：本文对头孢氨苄的合成工艺做了综述关键词：头孢氨苄 7-ADCA 抗生素酶法合成头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ) ,为第一代口服半合成头孢菌素,开发于1967年，1970投放市场[1]，具有抗菌谱广，抗菌活性强，毒性小，可口服等优点。
通过抑制肽转肽酶所催化的转肽反应，使线性高聚物不能交联成网状结构，抑制黏肽的合成，阻止细胞壁的形成，从而使细胞内容物过度生长膨胀至破裂，导致细胞内容物外泄，杀死细菌。
主要用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，并在一定程度上能耐受β-内酞胺酶的作用，所以对于耐青霉素的菌类也有很好的杀菌效果。
其进入体内后吸收迅速而完全，生物利用率高。
由于其吸收好，毒性小，抗菌谱广，药物不良反应轻微等优势而被国内外临床主要应用于呼吸道感染和尿路感染。
头孢氨苄的结构式在口服头孢菌素类抗生素中，头孢氨苄在临床上应用广泛，需求量也大。
从年产量上看，属于少有的头孢菌素千吨级产品之一，除了满足国内需求还大量出口。
因此，选用合适的头孢氨苄合成方法降低成本增加利润显得尤为重要。
头孢氨苄的合成通常有两种方法，即化学半合成法[2,3]和生物酶半合成法[4,5], 均采用母链和侧链结合的方式，即以7-氨基-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA) 为原料合成。
国内目前在酶法合成头孢氨苄领域技术不成熟，目前主要以化学半合成法为主，但因为化学法步骤复杂，而且使用大量危险的化学原料，反应条件苛刻，污染严重等，用酶法取代化学法已成为7-ACDA生产的必然趋势。
1.化学法半合成头孢氨苄的化学合成法多以7－氨基－3－去乙酰氧基头孢烷酸(7－ADCA)为起始原料，经成盐或成酯保护后，与左旋苯甘氨酸乙基邓钾盐经保护后的中间体缩合，水解得到头孢氨苄。
[6,7]2004年，顾勤兰等报道了采用一步结晶法缩短头孢氨苄的结晶工艺过程，降低生产成本，提高总收率，收率达89.4%。
[2]2016年，李文杰等使用了左旋苯酐氨酸邓钾盐，将其与特务酰氯反应成混酐后，再与经保护的7-ADCA进行缩合、水解、结晶，在适宜条件下可得到收率高、纯度好的头孢氨苄晶体，收率达91%。
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2.苯甘氨酸无水酰化法 苯甘氨酸无水酰化法
苯甘氨酸无水酰化路线的生产工艺基本原理是以苯甘氨酸 为原料，进行二次酰基化；将7-ADCA与三甲基氯硅烷反 应得到二硅烷基化的产物；将上述两步反应产物的进一步 反应得到头孢氨苄。合成工艺缩合工艺 苯甘氨酰氯与 缩合工艺
苯甘氨酰氯与7-ADCA缩合路线的生产工 艺以青霉素G为原料，通过扩环重排，裂 解为7-ADCA，再与苯甘氨酸酰氯缩合。以 下详细介绍这条工艺路线 此法主要包括下面四个反应步骤：1)酯 化氧化 ; 2)重排、扩环、氯化醚化、水解、 成盐 ; 3)酰化; 4)水解 下面将分别介绍下 列四个步骤的有关反应。
总结
通过本次课程设计我们详细的 学习和了解头孢类抗生素药品的 发展历史和相关合成方法。头孢 氨苄作为第一代头孢类抗生素， 在生产和应用方面都已经非常成 熟。世界各国在最近几年都加大 力度研究酶法生产头孢氨苄的技 术。我们相信在未来抗生素药类 市场头孢氨苄仍会占据很大的比 例
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工艺流程
废水成分复杂，单一使用一种树脂，难以达到较好 效果，故采用多种树脂多级串联的方法进行试验探 索，并设计了如图1的流程
头孢G酸废水 头孢 酸废水
树脂 I级吸附 级吸附 树脂 II级吸附 级吸附 解吸
丙酮（解吸剂） 丙酮（解吸剂） 有用有机物 回收砒啶 解吸
废水排放
此法的实际应用效果
由上表可见，处理后废水 的平均去除率达90％， 由上表可见，处理后废水COD的平均去除率达 ％， 的平均去除率达 头孢G酸 砒啶盐、 头孢 酸、砒啶盐、有机硅及溶媒的平均去除率达 99.0％、 ．7％、 ．7％及85．0％。浓缩后的废 ％、98． ％、 ％、86． ％ ％。浓缩后的废 ％、 ． ％。 水一部分通过精馏回收解吸剂和有机溶媒， 水一部分通过精馏回收解吸剂和有机溶媒，另一部分 用于回收砒啶，重新应用于头泡G酸生产 酸生产。 用于回收砒啶，重新应用于头泡 酸生产。在达到环 保效果的同时，实现了资源循环利用。 保效果的同时，实现了资源循环利用。经过处理后的 废水可循环套用于系统中，实现0水耗 水耗， 废水可循环套用于系统中，实现 水耗，且运行工作 量较小。 量较小。
3.酯化水解： 将得到的7-ADCA酯游离后，再与苯甘氨酰发生酰 化反应，生成头孢酯酰化物。最后在锌粉和甲酸进 行还原性水解，得到头孢氨苄
生产头孢氨苄的操作流程
酯 化 化 排 化 扩 环 氧 重 氯 化 盐 化 醚 成 酰 解 水
水 解
头孢氨苄
合成头孢氨苄工艺流程
“三废”的治理措施
1.废水中含有各类盐分与有机物，经生化 废水中含有各类盐分与有机物， 废水中含有各类盐分与有机物 处理后，无毒排放； 处理后，无毒排放； 2.有毒害性气体通过系列排毒装置引至烟 有毒害性气体通过系列排毒装置引至烟 囱高排； 囱高排； 3.废渣中的有机残渣采取焚烧方式处理， 废渣中的有机残渣采取焚烧方式处理， 废渣中的有机残渣采取焚烧方式处理 无机盐可采取相应的回收方式处理； 无机盐可采取相应的回收方式处理； 4.有机溶剂采用蒸馏塔回收，用于生产过 有机溶剂采用蒸馏塔回收， 有机溶剂采用蒸馏塔回收 残渣进行焚烧处理。 程。残渣进行焚烧处理。
化学制药工艺实例
头孢氨苄的生产工艺
头孢氨苄简介
• 发展过程
• 结构 • 名称 • 药理性质和临床医用 • 理化性质
头孢氨苄
发展过程
一 二 代 青 孢 头 霉 菌 孢 素 素 菌 菌 素 素 孢 头 代 头
三 四 代 代 头 头 孢 孢 菌 菌 素 素
头孢氨苄
COO-
简介
S H2NHC(H2C)3OCHN N CH2OCOCH COOH
树脂吸附法处理废水青霉素G酯化氧化产生的废水 其生产过程中产生大量的废水(生产1kg头头孢 G酸产生240kg废水)，废水中含有多种有机溶剂 和有毒物质，抑止好氧微生物生长，降低废水生 化处理的效率。如果在“三废”处理前，进行有 效预处理，去除其中的溶剂和有毒物质，降低废 水COD，不但可以降低三废处理的成本，还可 COD 回收溶剂、原料等，实现资源循环利用。 废水是指青霉素G经氧化、扩环、重排后所得 的头抱 G酸经结晶、过滤后所剩的母液，来自 某制药公司的头抱G酸生产工段，所含各物质的 相关质量分数为：0.19％，甲苯0. 4％，其它未 知杂质及色素:pH为3.0，COD为80-90g/L
1.酯化氧化： 酯化氧化： 酯化氧化
将丙酮、吡啶、三氯乙醇、青霉素G钾加入反应罐搅 拌，控温10℃滴加三氯氧磷，反应1h，酯化液转入氧化 罐，保持0℃滴加过氧乙酸和双氧水的混合物，20℃下反 应2 h，加水，静置、过滤干燥得到S-氧化物
2.重排、扩环、氯化醚化、水解、成盐： 重排、扩环、氯化醚化、水解、成盐： 重排
发展过程
头孢菌素C
H 2N N
O
S C H 2O C O C H COOH
NH2 S CHCOHN N
氨7-基头孢烷酸
O
.
CH3 COOH
H2O
头孢氨苄
O
头孢氨苄
简介
头孢氨苄的结构\名称
NH 2 S CHCOHN N O COOH
6 1 5 2 4 3
.
CH 3
H 2O
又称先锋Ⅳ \ 头孢力新
（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙 6R，7R） 甲基氨基酰氨基] 酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛氧代- 硫杂- 氮杂双环[4.2.0]辛 2-烯-2-甲酸一水合物
头孢氨苄
简介
药理性质
抗菌谱：
对G+菌效果较好 对G-菌效果较差 该品通 过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破 裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生 素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌 作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。 特别加入增效抗炎因子，使该品具有标本兼治 得效果，其杀菌能力比青霉素类大20倍，比磺 胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。
头孢氨苄的合成路线和选择
微生物酶酰化法
苯甘氨酸无水酰化法
苯甘氨酰氯与7-ADCA缩合工艺
1.微生物酶酰化法 1.微生物酶酰化法
-AD A 无 色 杆 菌 细 胞
. D-
DEAE纤维素
微生物酶酰化路线的生产工艺多采用固相酶术， 将无色杆菌细胞吸附在DEAE(二乙胺乙基)一纤 维素载体上，将此固相装柱，通入0．1％七氨基 脱乙酰氧基头孢烷酸(7一ADCA)和0．5％D苯甘 氨酸甲酯，5h后，85％的7-ADCA转化为头孢氨 苄。
临床用途： ：
适用部位： 适用部位：呼吸道 泌尿道 皮肤和软组
织 适用症：流行性感冒，气肿疽、恶性水 肿、坏死杆菌病、等所引起的败血性高 热（41～43℃）或持续低温（37℃以下） 喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部 变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症 疾患
剂型
头孢氨苄理化性质
白色或乳黄色结晶性粉末，微臭； 水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶； 在固态及干燥状态下比较稳定，遇热、强 酸、强碱和紫外线均易分解； pH3.5～5.5，其水溶液在pH8.5以下较稳 定，但在pH9以上则迅速被破坏。
乙酸丁酯、 s-氧化物、磷酸、砒啶，回流搅拌3h，减压 浓缩，冷却得黄色结晶，过滤、洗涤、干燥得重排物熔点 l25-127°，将重排物溶人二氯乙烷，冷至-10°加人砒啶 和五氯化磷，于-5°反应2h，再降温到-15勺，缓缓加人 甲醇醚化，-10°反应1．5h加水室温水解30min，用4％ 氢氧化钠中和PH6.5-7.0，分取有机层，浓缩，加PTS结 晶，过滤洗涤干燥得7-ADCA脂PTS盐。