一叶萩碱的研究进展
中药化学《生物碱》重点总结及习题
生物碱的碱性强弱与pKa的关系：pKa＜2为极弱碱，pKa2~7为弱碱，pKa7~11为中强碱，pKa11以上为强碱
3．影响碱性强弱的因素
（1）氮原子的杂化方式：SP3>SP2>SP1
四氢异喹啉（SP3pKa9.5） 异喹啉（SP2pKa5.4） 氰类（SP 中性 ）
③碱性极弱的生物碱（酰胺类生物碱）和酸生成的盐不稳定，其酸水溶液用氯仿萃取时，生物碱可转溶于氯仿而被分离。
表10-2 生物碱溶解性规律
水 酸水 碱水、甲（乙）醇、 苯 乙醚 CHCl3、 CCl4石油醚
亲脂性生物碱-+-++ （++）-
亲水性生物碱++++--
生物碱盐 ++-+--
※两性生物碱、酰胺类生物碱、内酯型生物碱：既可溶于酸水，也可溶于碱水中，其余同脂溶性生物碱。
二、旋光性
大多有旋光（不对称碳原子或不对称中心），且多呈左旋性。通常左旋体的活性大于右旋体。
三、溶解性
1．游离态 指大多数的仲胺、叔胺类生物碱，多为亲脂性的，极性较小。
2．盐 为离子型，极性大。
生物碱盐溶解性规律：
①无机酸盐的水溶度大于有机酸盐的水溶度。
②无机酸盐中，含氧酸盐的水溶度大于卤代酸盐。
③卤代酸盐中，盐酸盐的水溶度最大，氢碘酸盐的水溶度最小。
附注：用方法二分离时，应采用多缓冲纸色谱（分配原理）进行先导分离。
* 碱性弱的生物碱易游离（脂溶性，易于CHCl3）。
** 碱性强的生物碱易成盐（离子型，易于水）。
（2）利用生物碱的极性（溶解性）差异分离
分子结构的不同 极性的差异 对特殊溶剂的溶解性能不同而分离
中国天然产物化学家(二)
中国天然产物化学家（二）河北医科大学药学院天然药物教研室史清文教授整理摘要：为了使大家能更好地了解我国科学家在天然药物化学领域取得的成就，本文对近代我国著名天然产物化学家的生平及主要成就做了简要介绍。
赵守训（1922.10.20～）中国药科大学教授，博士生导师。
我国著名天然药物化学家、中草药学家、药学教育家。
长期致力植物化学、天然药品化学、生药学、药材学、中草药化学、天然药物化学的教学和中草药有效成分研究，并在编写相关教材和中草药新著以及教学方法研究上，有开拓性成绩，是我国中药、天然药物文献专家。
总结出《中国本草药物化学发展史略》，为改写“天然药物化学发展史”作出了新论证；在天然药物化学学科建设及中药整理研究方面，为考证整理和充实祖国医药学宝库，推进中药现代化，作出了突出的贡献。
他深入研究过60余种中草药，在异喹啉生物碱、三萜、二萜、黄酮等类成分方面有一定进展，鉴定出近百种具有良好活性的成分，发现新化合物130余个，在国内外专业期刊上发表论文240多篇。
梁晓天（1923.7～）1946年毕业于重庆中央大学化学工程系。
1946～1948年在家乡开元中学任教。
1948年赴美国西雅图华盛顿大学化学系研究生院学习。
1952年获博士学位，后在哈佛大学化学系任博士后研究员。
1954年9月回国。
1955年1月任中央卫生研究院药物学系副研究员、研究员。
1980被推选为中国科学院化学学部委员、常务委员、兼化学部副主任。
1982～1984年先后任北京大学和兰州大学兼职教授。
兼任《四面体》、《四面体通讯》、《四面体计算机技术》、《药用植物》等杂志的顾问编委等。
1993年当选为美国纽约科学院院士。
梁晓天一生致力于药物化学和有机化学方面的研究，经过多年奋斗，引进核磁共振新技术并简化了核磁波谱中ABC和AA′BB′系统的计算方法，使我国在这一领域的研究达到国际先进水平。
1964年他编译出版了我国第一部核磁共振谱的中文著述《核磁共振解析简论》。
第九章 生物碱
四、来源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物碱
苯丙氨酸
酪氨酸
（一）、苯丙胺类生物碱
麻黄
麻黄碱的功效
1、麻黄碱使心脏收缩有力，心输出量增加（增压作用）。
2、麻黄碱具有中枢神经兴奋作用，可引起失眠、神经过敏、不安等
症状。
3、麻黄碱可引起支气管扩张，用于治疗支气管哮喘病。
（二）苄基四氢异喹啉类生物碱
喹啉
异喹啉
Carl Meissner
1870年，毒芹碱化学结构确定，并且在1886年体外合成成功
德国化学家拉登堡
1925年，英国化学家罗宾逊确定吗啡结构
罗宾逊
吗啡
目前：
人们已经在植物中分离得到1872个骨架，21120个生物
碱。 人们已经阐明部分生物碱的酶促合成途径。 人们已经利用化学合成和细胞培养的方法来生产一些 生物碱。 许多生物碱药理机制得到比较深入的研究。
长春花碱 夹竹桃科植物长春花
长春花碱能与微管蛋白相结合，抑制微管的聚合，使分裂的细胞不能 形成纺锤体而终止分裂，从而可以抑制肿瘤细胞增殖。
（三）、色氨酸衍生的喹啉类生物碱
奎宁
茜草科植物金鸡纳树
奎宁能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转 录，从而抑制原虫的蛋白合成，达到杀死疟原虫的目的。
三、生物碱在植物生命活动中的作用
参与植物化学防御过程 很多种生物碱对昆虫有毒，或者对食草动物有毒,可以作 拒食剂。
低浓度的咖啡因可以杀死天蛾幼虫
羽扇豆碱具有拒食活性
四、生物碱的生理活性
1、抗肿瘤活性：喜树碱、长春花碱等 2、降血压、降血脂作用：蛇根碱、利血平、苦参碱等 3、对中枢神经系统的作用：吗啡、咖啡因等
石蒜（曼珠沙华 ）
莲心碱研究进展
莲心碱的研究进展一、莲子心介绍莲为睡莲科莲属多年生宿根水生草本植物，具有极高的药用价值。
其叶（荷叶）、叶柄或花柄（荷梗）、叶基部（荷叶蒂）、花蕾（莲花）、花托（莲房）、雄蕊（莲须）、肥大根茎（藕）、根茎节部（藕节）、老熟的果实（石莲子）和成熟种子中的幼叶及胚芽（莲子心）都供中医药用，为少见的一身皆供药用的植物。
其中，莲成熟种子的绿色胚芽为莲子心，干燥的莲心略成棒状，长1.2～1.6厘米。
顶端膏绿色，有2个分歧，一长一短，先端反折，紧密互贴，用水浸软后展开，可见2片盾状卷曲的幼叶。
中央的胚芽直立，长约2毫米。
基部胚根黄绿色，略呈圆柱形，长2～4毫米。
质脆，易折断，断面有多数小孔。
气无，味苦。
以个大、色青绿。
未经煮者为佳。
它是一味常用中药，功能包括清心、祛热、止血、涩精，用于治疗心烦、口渴、吐血、遗精、目赤肿痛等症，被2005年版中华人民共和国药典收载。
酚性生物碱如莲心碱( liensinine)、甲基莲心碱(neferine，Nef) 和异莲心碱(isoliensinine，Isolien) 等是莲子心的主要活性成分。
近年来对莲子心生物活性物质具有的药理作用研究较多。
二、莲心碱的结构与性质莲心碱(liensinine)为白色无定形粉末，化学式为C37H42N206，相对分子质量611.3121，熔点96～98 ℃，不溶于水，易溶于有机溶剂。
其分子是由单醚键将2个苄基异喹啉结构连接起来 ,化学结构如下图所示莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱，它是一类在植物界分布局限、结构类型多样、生理活性广泛的天然二聚生物碱。
这类生物碱分子中的苄基碳处于氮原子的β位，易被氧化剂(如高锰酸钾)氧化或在O2存在、紫外灯照射下发生光氧化；在H2O2作氧化剂时，氮原子会质子化，产物一般是N2氧化物的混合物；此产物又可以在6%的H2SO3或锌粉作用下，还原为原生物碱；当金属钠/液氨作为还原剂时可使醚键断裂发生还原裂解反应；在非质子溶剂条件下，苯硫酚钠可使生物碱的氢卤酸盐转化为原生物碱。
桑叶中提取1-脱氧野尻霉素的研究进展
来。 由 于 １ － Ｄ ＮＪ 能够与 Ｇ 【 一 糖 苷 酶存 在 竞 争性 抑制 ，能 够有 效 的控 制饭 后 机体 血 糖 浓度 的 急剧 升 高 ， 因此 １ － Ｄ Ｎ Ｊ 在 治疗
糖尿病 及 相 关的并 发症 有很 大的 药用价 值 ，因此 发展 的前 景非 常广 阔。文 中综 述 了 １ － Ｄ Ｎ Ｊ的不 同来源 、提 取 纯化 的方 法 、
９ ５ ． ９ ８ ％。
研 究 发 现 ，蚕 对 １ － Ｄ Ｎ Ｊ 有 累积 效 应 ，１ － Ｄ Ｎ Ｊ 其体 内
含量远 高于桑叶 ，家蚕幼虫制作的全蚕粉中也 １ － Ｄ Ｎ Ｊ
被检 出 。 １ ． ３ 微 生物来 源
２ ． １ ． ４ 乙醇提 取法
刘 韦 望 等 用 ７ ０ ％ 无水 乙醇提 取 １ － Ｄ Ｎ Ｊ ， 将 提 取 液 进 行 浓 缩 处理 、而后 经过 离 子 树 脂纯 化 、 使用 恒 温 干 燥 箱 对 纯 化 液 进 行 干 燥 ，经 检 测 得 到 的 １ － Ｄ Ｎ Ｊ含 量 为
２ １ － Ｄ Ｎ Ｊ 的提取 与分离纯化
２ ． １ １ － Ｄ Ｎ Ｊ 的提取
将取冻干桑叶粉放置于微管中，将微管至于超声波环境
下，以 ｌ ： １ 乙腈和水为 溶剂进行提取 １ － Ｄ Ｎ Ｊ ，处理时 间
１ － Ｄ ＮＪ 的提取方法有很 多种 ，而进行提取最为常用
的有蒸馏水提取法、盐酸提取法等方法 ；以下将介绍最 为常用的几种方法 。 ２ ． １ ． １ 蒸馏水提取法
进行 ２次提取 １ ｈ ，提 取完 成后过 滤并合 并 ２ 次 滤液，
１ １ － Ｄ ＮＪ 的来源
１ － Ｄ Ｎ Ｊ 是 由野尻霉素通过氢化加成所得 ，目前 ，学
白饭树水提液的急性毒性研究
白饭树水提液的急性毒性研究目的：研究白饭树水提液的急性毒性。
方法：采用小鼠急性毒性实验观察白饭树水提液对小鼠急性毒性半数致死量（LD50）的作用。
结果：小鼠口服给药可测得LD50值为（138.0±23.3）g / kg，其95%置信区间为（153.21～199.81）g / kg，相当于人临床拟用日剂量的1293倍。
结论：白饭树的临床用药在一定剂量范围内，是比较安全的。
标签：白饭树；急性毒性；试验白饭树为大戟科植物白饭树Flueggea virosa （Willd.）Baill. 的茎叶，又名白鱼眼、鱼眼木、鹊饭树。
白饭树味苦，性凉，具有祛风毒，清热毒，化淤止痛的功效，用于治疗风湿痹痛、湿热带下、湿疹、跌打损伤[1-3]。
王国才等从白饭树叶及嫩枝乙醇提取物的氯仿部位中分离得到9个化合物，分别为11-O-乙酰岩白菜素（11-O-acetyl bergenin）、岩白菜素（bergenin）、右旋一叶萩碱（virosecurinine）、entphyllanthidine、山柰酚（kaempferol）、槲皮素（quercetin）、没食子酸（gallic aicd）、胡萝卜苷（daucosterol）和β-谷甾醇（β-sitosterol）。
刘艳萍等[4-5]从白饭树枝叶90 %乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到8个化合物，分别为一叶萩碱、一叶萩醇A、一叶萩醇B、布比林仙定、杨芽黄素、香叶木素、羽扇豆醇、羽扇豆醇乙酸酯。
吉月菊等[6-7]从白饭树枝叶90 %乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到8 个化合物，分别为securitinine、phyllanthidine、4-epiphyllanthine、epibubbiadine、（+）-松脂酚、8α-羟基松脂酚、龙胆酸和原儿茶酸[8]。
目前对于白饭树的药理学研究较少[9-10]，本文对白饭树茎叶水提液进行相关药理学试验，评价急性毒性，为其的临床安全用药提供了一定的实验依据。
百部中主要生物碱的药理作用研究进展
百部中主要生物碱的药理作用研究进展摘要】百部为我国传统中药，具有润肺止咳、杀虫灭虱的功效，主治新旧咳嗽、百日咳等。
百部生物碱是一类结构独特的吡咯类生物碱，也是百部的主要化学成分和活性成分，其中新对叶百部碱和对叶百部碱是两种比较常见的百部生物碱。
近年来，关于新对叶百部碱和对叶百部碱的药理作用研究不断深入，涉及到镇咳、抗肺纤维化、抗炎、抗耐药性等多个方面。
对这两种生物碱的药理作用研究综述如下，有助于今后更好的开发和利用。
【关键词】对叶百部，新对叶百部碱；对叶百部碱；药理作用【中图分类号】R285 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）12-0012-02A review on the pharmacological activities of two main alkaloids from Stemonae RadixZhu Qingwei1, Zhang Mian2(Corresponding author)Research Department of Pharmacognosy, China Pharmaceutical University, Nanjing, Jiangsu 211198,China【Abstract】Stemonae Radix (Baibu) is one of traditional Chinese medicines with the functions of moistening the lung and relieving cough, killing insects and lice. It is mainly used totreat new and long cough, pertussis, etc. Stamona alkaloids are a kind of pyrrole alkaloids with unique structures, which are also the main chemical and active constitutes of Baibu. Among them, neotuberostemonine and tuberostemonine are two common Stemona alkaloids. In recent years, their pharmacological activities have been deeply studied, involving antitussive, anti-pulmonary fibrosis, anti-inflammatory, anti-drug resistance and other aspects. A review on the pharmacological effects of these two alkaloids will be helpful for better development and utilization of them in the future.【Key words】Stemona tuberosa; Neotuberostemonine; Tuberostemonine; Pharmacological activity百部为我国常用的传统中药，《中国药典》2015年版（一部）收载其基原为直立百部（Stemona sessilifolia Miq.）、蔓生百部（S. japonica Miq.）和对叶百部（S. tuberosa Lour.）的干燥根[1]。
荷叶碱的药物动力学特征及对代谢性疾病药理活性研究进展
中药材荷叶为睡莲科植物莲( Ｎｅｌｕｍｂｏ ｎｕｃｉｆｅｒａ Ｇａｅｒｔｎ) 的
生物碱调节血脂作用的比较研究ꎬ结果表明荷叶生物碱降血
ｃａｌ Ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｎ Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ｏｆ Ｎｕｃｉｆｅｒｉｎｅ ｆｒｏｍ Ｌｏｔｕｓ ( Ｎｅｌｕｍｂｏ
ｎｕｃｉｆｅｒａ Ｇａｅｒｔｎ) ｌｅａｆ
ＯＵ Ｈｕａｎ￣ｆａｎｇꎬＧＥ Ｊｉａｎ ∗ ꎬＬＩＮ ＦａｎｇꎬＤＯＮＧ Ｚｏｎｇ￣ｈｕａꎬＣＨＥＮ Ｌｅｉ￣ｙｕａｎꎬＹＥ Ｌｕ￣ｔｉｎｇꎬＬＩＵ Ｗｅｎ￣ｄｏｎｇꎬＹＡＮＧ
摘要:荷叶碱是从荷叶中提取的一种阿朴啡类生物碱ꎬ是荷叶中的主要活性成分之一ꎮ 在体内药物动力学过程中ꎬ荷叶碱吸收相对较快ꎬ分布
较广ꎬ消除较迅速ꎬ但其吸收率较低ꎬ且生物利用率低ꎻ就代谢而言ꎬ荷叶碱对 ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ１Ａ２ 等代谢酶具有一定的抑制作用ꎬ荷叶碱在大鼠体
内代谢的主要代谢路径有脱甲基、氧化、葡萄糖醛酸化以及硫酸化反应ꎻ在代谢性疾病方面ꎬ荷叶碱能够降低血脂ꎬ保护心血管、肝脏和肾脏ꎮ 本
ｎｕｃｉｆｅｒｉｎｅ ｃａｎ ｌｏｗｅｒ ｂｌｏｏｄ ｌｉｐｉｄｓ ａｎｄ ｐｒｏｔｅｃｔ ｔｈｅ ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒꎬｌｉｖｅｒ ａｎｄ ｋｉｄｎｅｙｓ Ｔｈｉｓ ａｒｔｉｃｌｅ ｒｅｖｉｅｗｓ ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏ￣
ｋｉｎｅｔｉｃｓ ｏｆ ｎｕｃｉｆｅｒｉｎｅ ａｎｄ ｉｔｓ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｆｏｒ ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ｄｉｓｅａｓｅｓ