ICU镇静镇痛药物分类及作用机理

●常用镇痛药比较
吗啡
负荷量 维持量 维持时间 镇痛作用 副作用 5～15mg 1～6mg/h 4h 1 ++
镇痛药物的选择
芬太尼
50～150g 30～100g/h 1～2min 1h 75～80 +
哌替啶
25～100mg 15～25mg/h 10min 2～4h 0.8 +++
起效时间 10～20min
早期征象 乳酸性酸中毒 晚期征象 百度文库衰
高脂血症
Brugada样心电图异常
横纹肌溶解
高钾血症 心律失常/心脏传导阻滞 肾功能衰竭
右胸导联（V1-V3）ST-段弓背向上抬高
●咪唑安定与丙泊酚比较
• • • • • • • 效应 遗忘 催眠 抗焦虑 镇痛 恶心 价格 咪唑安定 +++ + +++ + 1/4
●镇静药物（巴比妥类药、苯二氮卓类以及 其它镇静催眠药等）
指对中枢神经系统广泛抑制的药物。 作用机理：选择性阻断脑干网状上行激活系统，拟似或促 进γ-氨基丁酸（GABA）作用，加强大脑皮质的抑制过程。 小剂量：镇静作用，用于治疗焦虑、紧张 中等剂量：催眠作用，用于催眠 大剂量：麻醉和抗惊厥作用
低血压和心动过缓 给予负荷剂量时引起短暂高血压 体位性低血压 窦缓/停搏 口干
镇痛药物的选择
• ICU常用的镇痛剂
ICU镇痛主要应用阿片类药物，如吗 啡、芬太尼、哌替啶、强痛定等，通 过作用于中枢神经的阿片受体而发挥 作用。此类药物具有起效迅速、效果 好、短期使用不会产生药物依赖等优 点。
●咪唑安定与丙泊酚联合
• • • • • • 效应 遗忘 催眠 抗焦虑 镇痛 恶心 咪唑安定 丙泊酚 +++ + + +++ +++ + + + 咪+丙 ++++ ++++ ++++ + +
●右美托咪定
镇静药物的选择
是一种新型高选择性a2肾上腺素能受体激动剂，具有镇静、镇 痛和抗焦虑作用 机制 作用部位 大脑(蓝斑核) 脊髓 自主神经 中枢神经 镇静/催眠 抗焦虑 镇痛 自主神经 交感活性 BP, HR
等效剂量 镇痛 镇静 副作用 吗啡 10mg 弱 中 组织胺释放血管扩张 哌替啶100mg 中 弱 组织胺释放血管扩张 芬太尼 0.1mg 强 弱 肌僵
镇痛药物的选择
• 应用阿片类药物注意事项
• 容量问题
• 肝肾功能
• 成瘾
• 过量, 给予纳洛酮对抗
镇静镇痛药物的合用 ●镇痛药：先给镇痛药，首剂静注，
镇静药物的选择
丙泊酚 + +++ + + 1
力月西的顺行性遗忘作用显著优于丙泊酚
代谢性酸中毒、心脏症状、 高脂血症的发生率及所造成的死亡率 更高； ●其次为肾衰、横纹肌溶解、低血压等并发症； ●年龄小于18岁的患者使用丙泊酚死亡率更高。
相比丙泊酚，咪唑安定无输注综合征发生，更安全！
●
镇静药物的选择
镇静药物的选择 ●咪唑安定主要作用机理
与苯二氮卓 受体 特异性结合 神经细 胞膜超 极化
神经元上 氯离子通 道开放
氯离子 进入细 胞内
产生中枢神 经 系统的抑制 效应
镇静药物的选择 ●咪唑安定药理特性
镇静催眠 抗惊厥 抗焦虑 松弛肌肉 顺行性遗忘作用
镇静药物的选择 ●咪唑安定药代动力学
镇痛药物的选择
●盐酸吗啡：阿片受体激动剂
●连续使用3～5日即产生耐受性，1周以上可致依赖性。 ●过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250 mg，吗啡 长期用药可导致耐受。
药理作用
• 镇痛作用 • 镇静作用
• 抑制呼吸中枢导致呼吸衰竭而死亡
• 镇咳作用 • 镇吐、缩瞳等作用
镇痛药物的选择
镇静药物的选择
●右美托咪定慎用于
老年病人主要在肾脏排泄，肾功能降低，＞65岁使用时易 出现低血压和心动过缓，降低剂量 低血容量 传导障碍 肝肾功能减退 糖尿病和慢性高血压使用血管扩张药物或抑制心肌收缩力 药物 怀孕及哺乳期妇女 18岁以下的青少年安全性未经证实
镇静药物的选择
●右美托咪定 副作用
镇静药物的选择
●右美托咪定优点
– 呼吸抑制轻微
– 减少麻醉药和镇痛药物的需要量
– 同时具有镇静、抗焦虑和镇痛作用
– 减少氧消耗和氧需求
– 减少寒战 – 病人更加合作
镇静药物的选择
●右美托咪定用法和用量
持续静脉给药，使用时需要个体化用药， 逐步滴定以达到临床的要求 负荷剂量：0.5 ~ 1.0 g/kg，10 min 输注完 成 维持剂量：0.2 ~ 0.7 g/kg/hr 起效时间：5 ~ 10 min
●芬太尼：阿片受体激动剂
属强效麻醉性镇痛药，镇痛作用产生 快，但持续时间较短，用于麻醉前、 中、后的镇静与镇痛，也用于各种原 因引起的疼痛
镇痛药物的选择
●常用镇痛药比较
吗啡与芬太尼副作用的比较 吗啡的副作用 --抑制咳嗽反射、呼吸中枢； --HR、BP↓，颅内血管扩张→颅内压↑； --扩约肌收缩，而促蠕动的平滑肌抑制→便秘 芬太尼的副作用 --基本同吗啡，但低血压反应较弱。 --特殊点：肌肉僵硬，尤以胸部为显著。 （<2%的发生率）
镇静药物的选择 ●丙泊酚
优点：
• 在ICU中能有效镇静 • 易于短期调整 • 较咪唑安定可维持更满意、充分的镇静 • 较咪唑安定者更快脱离呼吸机
• 适用于范围更广的机械通气患者,例如颅脑外伤者、心脏手术康复者
缺点：
• 注射痛
• 对肝脏影响
• 脂肪代谢的问题
镇静药物的选择
●丙泊酚输注综合（PRIS）主要表现
镇静药物的选择
●ICU常用的镇静剂
常规镇静剂 咪唑安定 丙泊酚 右美托咪啶 非常规镇静剂 氯胺酮 异丙嗪 氯丙嗪 氟哌啶醇 苯巴比妥钠
镇静药物的选择
●咪唑安定
是水溶性苯二氮卓类药物。 优点：
• – ICU 内可有效镇静
• – 对收缩压影响较小
• – 对不愉快经历的顺行性遗忘
• 缺点： • – 镇静蓄积，导致清醒延迟 • – 延迟脱机和拔管
镇静药物的选择 ●丙泊酚药代动力学
作用机制不清，可能通过对中枢神经系统多种受 体及离子通道的影响而发挥镇静作用。丙泊酚具 有高亲脂性，具有从血液快速分布到中枢神经系 统和周围组织的特点。静注2.5mg/kg，2min后血 药浓度达峰值，半衰期为2.6min。
镇静药物的选择 ●丙泊酚用法
最好用于以建立人工气道的患者 急性躁动的患者 需要快速苏醒的患者 短期镇静的患者，因半衰期短，因此要达到持续镇静的 目的必须连续给药 长期镇静治疗如选用丙泊酚，应检测血甘油三酯水平， 并将丙泊酚的热卡计入营养支持的总热量 具体用法： 对于有人工气道者，首先静脉注射负荷量 (0.3～0.6mg/kg)，然后给予维持量[0.2～4.0mg/(kg.h)] 持续泵入；对于无人工气道者，负荷量和维持量都应该减 量
持续静滴。
●镇静药：观察镇静效果，然后酌
情给予镇静药，一般应小于常规用量。
●选择镇静药物，咪达唑仑仍然是首选 ●咪达唑仑是一种效价比理想、临床应
用最为广泛的镇静剂。
ICU镇静镇痛药物分类及作用机理
滨州医学院附属医院 ICU 李娜
镇静镇痛药物的选择
●理想的镇静药物的特性 镇静作用强 对呼吸、循环影响小 一定的镇痛作用 作用时间短 无药物蓄积作用
镇静镇痛药物的选择
●镇痛药物（阿片类药物及其人工合成品）
主要作用于中枢神经系统、选择性的抑制痛觉的药物 通过与不同脑区的阿片受体结合，模拟脑啡肽而发挥作用
起效迅速，一般静脉注射2min、肌注15min后就能 起效，30min作用达高峰，60min作用逐渐消退。 其分布半衰期为30min，消除半衰期为1.5～3.5h。 副作用少，能同时与多种药物配伍使用。
镇静药物的选择
●
咪唑安定用法
①接受有创机械通气或有人工气道的患者 负荷量或间断给药 0.05～0.15mg/kg(一般总量应<10mg/次)。 维持量 0.06～0.2mg/(kg.h)。 ②无人工气道者 负荷量或间断给药 0.03～0.1mg/(kg.次) ，老年体弱患者0.025～0.05mg/(kg.次)，短 时间内(30min)不重复应用。 维持量 0.03～0.05mg/(kg.h) ，也可不给负荷量而直接给予维持量。