新农药创制方法概述
生物农药作业
1.论述如何研究开发一种新的真菌杀虫剂？（15）答：在已发现的昆虫病原菌中，真菌约占60% 。
已知有800多种真菌能寄生在昆虫和螨类体内，导致它们发病而死亡。
主要的杀虫真菌分属于虫霉属、曲霉属、白僵菌属、绿僵菌属和拟青霉菌属中，其中以白僵菌、绿僵菌、拟青霉的应用范围最广，效果最好。
研究之前，首先了解开展病原真菌资源的收集、毒力菌株筛选、生产工艺研究、剂型化工艺、杀虫侵染机理以及利用基因工程进行毒力菌株改造等方面的工作（详细论述开发过程，实际上是对这段话的展开，如何资源收集，如何筛选…………，你下面论述的主要是在基因工程方面的研究内容）。
1 昆虫病原真菌与侵染相关基因的克隆与功能分析。
建立真菌转录激活技术，克隆与杀虫真菌孢子萌发相关的基因，研究和确定所克隆的基因在侵染中的作用于功能。
2 利用生物技术对药用植物进行改造与重组菌株的筛选与获得。
通过农杆菌介导转化真菌技术，将克隆得到的反诘昆虫外壳的蛋白酶和几丁酶基因导入白僵菌。
筛选对蚜虫等刺吸式害虫防治效果明显提高的重组菌株。
3 杀虫真菌基因化学诱导调控系统的建立。
经历以蜕皮激素为诱导物的调控系统，首先把具有分解昆虫外壳功能的蛋白酶与几丁质酶基因置于该系统下，以提高菌株侵染力与安全性。
4 高效杀虫真菌助剂的筛选。
筛选能在较低湿度与不同温度下促进杀虫真菌孢子萌发与侵染、提高杀虫真菌货架寿命的辅助剂。
为杀虫真菌的侵染提供适宜的微环境，并增加真菌源农药的渗透能力和延展能力, 充分发挥其药效。
2论述如何研究开发一种新微生物产物农药？（15）（重点论述种新微生物产物农药从无到有的开发过程，例如活性微生物是如何得到的？得到活性微生物后再如何进行下步的研究？）答：微生物产物农药指以微生物产生的具有农用生物活性的次生代谢产物开发的农药。
所谓次生代谢物质，其来源和性质与基础代谢产物如核酸、蛋白质等有所不同，是复杂的分支代谢途径的最后产物，大多数不直接参与维持产生者的生长发育和生殖有关的原始生化过程。
植物源农药烟碱的性质
学校代码：10466本科生学号：11071030442011届攻读学士学位本科生课程论文植物源农药烟碱的性质、提取和杀虫作用谱以及新烟碱杀虫剂创制过程综述学科专业植物科学与技术课程名称植物源农药本科生李闯任课教师周琳教授完成时间2013年4月27日中国河南郑州植物源农药烟碱的性质、提取和杀虫作用谱以及新烟碱杀虫剂创制过程综述摘要本文主要综述了烟碱的物理及化学性质，其提取方法与杀虫作用机理，以及其所制新烟碱类杀虫剂相对于传统杀虫剂优越性及其创制过程。
为植物源农药的开发利用提供了重要思路。
关键字：烟碱；提取；新烟碱类杀虫剂；吡虫啉1.烟碱的性质1.1 物理性质烟碱又名尼古丁，是一种存在于茄科植物中的吡啶型生物碱，也是烟草含氮生物碱的重要成分。
它能通过口、鼻、支气管黏膜，很容易被人体吸收。
其性质如下：烟碱纯品为无色油状液体，有焦灼味，工业品为黄色、棕色。
可溶于水、乙醇、氯仿、乙醚、油类等物质中。
化学名称为(S)-3-(1-Methyl-2-pyrroli-dinyl)pyridine，即N-甲基-2[α(β,γ)]-吡啶基四氢吡咯。
分子式为C10H14N2 ；分子量为162.23g/mol；结构简式为C5NH4-C4H7NCH3；密度为 1.01g/ml;熔点为-79℃;沸点为247℃ ;蒸气密度为5.61;自燃温度为240℃;闪点为95℃;蒸汽压在25℃时为0.006 kPa25℃时为 2.7mPa·s,在50℃时为 1.6mPa·s;表面张力在25.5℃时为37.5 dynes/cm,在36.0℃时为37.0 dynes/cm;燃烧热为5967.8 kJ/mol;爆炸上限为4.0%,下限为0.7%.1.2 化学性质1.2.1 碱性由其结构可知烟碱是由两个氮杂环构成的化合物，其中一个环是吡啶环，此环中的氮原子由于芳香化的结果，它的碱性很弱，其PKb值为8左右，与芳胺的碱性相近。
而烟碱分子中的另一个氮杂环，属于吡咯烷环，此环中的氮原子还连接一个甲基，其属叔胺，由于此环没有芳香化其碱性与脂肪族叔胺碱性相近，在水溶液中其PKb值为4左右。
毒氟磷——“植物癌症”防控良方
病毒病被称为“植物癌症”，水稻一旦感染，轻则大幅减产，重则绝收。
荣获2014年度国家科技进步二等奖的防治农作物病毒病及媒介昆虫新农药研制与应用项目，为这一顽症开出了治病良方，实现了南方水稻黑条矮缩病的有效防控。
业内专家表示，抗水稻病毒病药剂创制、水稻病毒病及其媒介昆虫全程免疫防控技术处于国际领先水平，为实现全国同步小康战略目标作出了新的贡献。
病毒病一直被称为“植物癌症”，南方水稻黑条矮缩病是其中一种。
水稻黑条矮缩病主要是由白背飞虱传毒，由于其发生、侵染及传播机制极其复杂，一直缺乏有效的防控药剂和技术。
植物病毒病给农业生产带来了极为严重且相当广泛的危害，被誉为农业生产中的世界性难题。
十几年前，化学防治是控制农作物病虫害的常用措施，但传统化学农药的长期不合理使用，会导致病虫抗性增强。
同时，传统农药使用所带来的环境污染、生态破坏以及农产品中农药残留也会对人体健康造成威胁。
因此，开展农作物主要病虫害新药剂、新剂型研究与应用技术集成，已成为当前农业及植保行业中必须解决和重点技术攻关的科学问题和现实课题。
针对粮食作物重大病毒病、病毒传媒害虫、迁徙性病害，本着以新药剂为主体，进行田间应用示范技术集成和推广，筛选出效果好、成本低、残留低，环境友好，经济、社会和生态效益显著的重大病虫害防控应用技术和规范化施用方法这一原则，以提高我国主要粮食作物重大病虫害的防治水平，保障农业生态环境安全和食品安全为目的，该团队产、学、研、推协同攻关，历时10年，终于在病毒病防控磷系药剂和防控技术两方面均取得了系统性的创新成果。
在药剂开发方面，项目组以绵羊体内活性成分α-氨基膦酸酯为先导，基于免疫诱导激活分子靶标，建立全新化学生物学筛选方法和针对多种植物病毒病的离体、活体筛选模型，以动物中发现的天然氨基膦酸为先导，设计合成了α-氨基膦酸酯等多个系列的上千个新化合物，并从中发现了高效抗植物病毒活性先导结构。
经进一步结构优化，研究人员发现了具有全新结构的磷系抗植物病毒新农药——毒氟磷，历经长达8年的卫生毒理学、合成工艺、分析方法、田间药效、环境毒理学、环境代谢行为、残留试验等系统研究，在国际上首次发现其激活植物免疫系统的作用机制，提出了针对植物抗病激活而发现的绿色抗病毒剂的新思路，创建了基于植物抗病激活而发现的抗植物病毒剂的筛选方法。
浅谈农药行业科技创新
计使 用达 ３ １ 亿 亩次。但 中化化工科学研 究总院李钟华 技 推广服务 体系 日益弱化 。一些本 来应该 承担指导 农 民 ．３
博士 在谈 到农药 创制 的发展 时说 ， “ 十二五 ”期 间将有 农 业生产 的基层农 技人员 ，为 了生存 纷纷 转而经营 农资
１ ０个 以上 的创新 品种取 得农药登 记 ，这 样会规避 一些农 产 品。在利 益驱动 下 ，变身 为农资 经销商 的基层农 技人 药 品种 的垄断 和和暴利 。在 降低 用药成 本、减少 农 民负 员 往往轻 技术 指导 ，而 重农资 经营 ，导致 农 民乱用 、滥
市 场 纵 览
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ｌ化。 市 晨 蜴
导作 用 ，保证 财政农 业科技 投入增 幅明显高 于财政 经常 用创新和技术进步的互动螺旋式上升。
性收 入增 幅，逐步提 高农业研 发投入 占农业 增加值 的 比 再次 ，加强协作 ，联合攻关 ，共 同推进科技创新 。
重 ，建 立投入 稳定增 长 的长效机 制。这给我 国农药 创新 对 于农药 行业 来说 ，要面 向产业 需求 ，着力 突破 农 药重 切实解决科技与经济脱节 问题 。 投入 提供 了难得 的机遇 ，必须抓 住机遇 ，加大企 业 自主 大关键 技术和共性技术 ，
专注绿色新农药创制畅想美好科研明天——记海南大学热带农林学院教授孙然锋
专注绿色新农药创制 畅想美好科研明天——记海南大学热带农林学院教授孙然锋
孙然锋教授
注。
自从第一个苯甲酰脲品种除虫脲被发现以来，
苯甲酰脲作用机制研究就成为科研界关注的焦点。
孙然锋运用生物合理性设计合成了含酰胺结构的苯
甲酰脲类化合物，对苯甲酰脲的苯胺对位基团应该
为功能基的观点进行了验证。
N-叔丁基的空间结构
适合与靶点牢固相结合，从而体现出其杀虫活性，
这有利于设计新结构和开展其作用机制的研究。
孙然锋设计合成了含肟醚和肟酯结构的苯甲酰
脲类化合物，首次发现了含肟醚结构的苯甲酰脲类
高活性骨架结构，这类化合物杀虫谱广，具有较好
的杀虫活性，其中含叔丁基肟醚的高活性化合物
NK-17具有广谱的杀虫活性，对小菜蛾和甜菜夜蛾
的防治有很好的效果。
孙然锋采用饱和侧链环合法以及不饱和环芳香
畅想着美好的科研明天。
农药创制：中国创造的排头兵
去 了 》 文 后 ， 行 业 内 引 起 了 反 低 毒 、环 境 友 好 的 昆 虫 生 长 调 节 药 自主创 新 获 得 成 功 的例 子 。中 国 一 在 响 。更 多从 事 农 药 创 制 工 作 多 年 的 剂 ； 中科 院 上 海 有 机 化 学 所 与浙 江 的这 两 个 邻 居 曾经 都 是 技 术 上 的 后 专 家 从 积 极 的 方 面 肯 定 了 我 国农 基 地 共 同开 发 的具 有 自主 知 识 产 进 者 ，农 药 工 业 都 是 从 引 进 技 术 开 药 创 制 成 果 。他 们 表 示 ： 家 农 药 权 的 原 创 性 高 效 油 菜 田 除 草 始 。但是 ，他们都没有依赖 国外技 国 创 制 中心 成 立 以 来 ， 个 基 地 在农 剂 — — 丙 酯 草 醚 ， 效 果 、 格 、 术 。 各 在 价 药 创 制 领 域 都 取 得 了 不 少 突 破 性 安 全性 等方 面具有 较 强 市场 竞 争 的 成 果 ， 然 目前 各 有 难 处 ， 是 优 势 。 虽 但 大 家都 在 坚 持 。 据 了解 ，早 在 ２ ０世 纪 ６ ０年 代
新农 药产品开发投 资大 、技术
入 ２ ２０万 元 ，推 广 使 用 面 积 达 等 ； ３４ 已合 成 有 活 性 的新 化 合 物 ３ ｏ 难 度 高 、 制 周 期 长 、 险 大 ， 仿 ｏＯ 研 风 而 ５６ ０ ０多 万 亩 次 ， 现 了我 国 具 有 自 多个 ， 实 申请 了中国发明专利 １ 项 ， 制 产 品 受 到 限 制 ，国 内农 药 科 研 单 ９ ２ 主 知 识 产 权 的农 药 品种 零 的 突 破 。 项 国 际 发 明专 利 ， 权 国 内 外 发 明 位 及 企 业 自身 技 术 创 新 能 力 不 足 ， 授
农药制剂研发的新时期
的大 发生 ．就是 再 新的 农药 ．也不 可能 把有 害病 虫草 系 尘 的飘 散 ． 害 了生存环 境和 人体健 康 。 是实 现农 药可 危 这 绝 ． 更何 ｜ 类倡 导生态平 衡 ． 兄人 不希 望过 最使用 化学农 药 水 鸟要吃虫 、 蜂要采 蜜 蜜 蝴蝶 要吸 吮鲜花 蕊 、 菟丝 子等 还足 持 续 发展昕 必须解 决 的一 个 课题 一因此 ， 基化 的一些 制 它 中草药 材 等 对农药 来说 不是 灭绝 一 切” 物 ， 害 而是 只要 剂已 陕速发 展起来 ， 的效能 和安 生性 十分 明显 水悬 荆 （ｃ） ｓ 控制病 虫草 害 不造 成 阈值 以上的 危害 植 保专 家一 再倡 从上世纪 ８ ０年代 开 始研发 ，目前 已有近 百个制 剂产 导” 控制 ” 理念 ． 的 别把 融虫杀光 丁。转 基 因作物 又要 求化 品登 记 ， 国外 也有 ５ ０余种 进人 中 国市场 ． 为乳 油 ． 成 可湿 学农药 与之 和谐 发展 ． 新药研 发 已产生巨 大影 响 ： 对 括 ０ 在上述 形 势下 ， 制剂 加 １ 就 变得 十分重 要 ． 二 ．目前 ． 常 粉之后 的第三大 剂型 一般说 来 ． 性成分熔 点大于 ８ ℃， ０ 升， 规农 药的 含量多 数 在 ９ ％ｒ ， ６ ２上 已为 国际 市场 可 ， 为高 水中溶 解度低于 ２ ０毫 克， 在水 中稳 定的均 可加工 成 水 高品质 的水悬 剂 的粒径 质量 制剂 的配 制 ，特别 是高 效能 助剂 的选 择提 供 ｒ技 术 息 剂 国内 的加工技 术 电趋成熟 ， 上 的保证 农 药 品牌 的竞 争 ， 际 已是制 剂的 竞争 ． 实 制剂 的竞 争往 往是 助剂 的选择 。 小于 ５微 米的达 ９ ％ 上 ． 般在 Ｉ ３微米 ， 浮率 ｄ 在 ０ 一 一 悬 王 ９ ％ 上 ０ 悬浮荆 是在可 湿粉基础 上发展 起来的 ， 介于乳油 和可 湿粉之间 ． 可制成 高浓度 ， ４ ０ ６ ０克／ ， 如 ０－０ 升 也可 制成 低浓 度 ，如 国外公 司高教 低剂 量活性成 分所 配制的 ５ ％氟 虫氰 、ｏ １ ％溴 虫氰 和 ２ ％ｔ ０ ￣虫酰肼 ．消除 了粉 尘危害 并保 持 丁良好防效 。 恢制剂 要求 原药纯 度高 ， 要选择 高品 质的分 散剂 和 并 良好 的加工 殳备及工 艺 不直简 单采用 可湿粉 和乳油 中的 助 剂， 不然 很难保 持贮 存稳定性 ， 易发生析 水和沉 淀 ． ； 极 罨 响使 用和防 效＝ 水乳剂 （ Ｗ） Ｅ 水乳 剂是一 种 水包油 （ ， 乳液 ， ０ Ｗ） 热力 学上 属不稳 定 分散体 由于它 以水 作为 介质 ． 少用 或 不用 有机溶 剂 ． 保 持 乳油 同样 效果 的 同时 ， 高 了加 工和 应用 的安全 性 ， 提 并 降低了 制 剂的经 皮毒 性 。一般 来说 ， 原药 熔 点低于 ６ ℃ ． ０ 水中稳 定 和溶解 度低 于 ２ ０毫克／ ０ 升时 ，就 可加 工成 水乳 剂 。它 是替 代乳 油 的理想 剂 型 ， 国外发 展很 快 ， 中国登 到 记的 也有 十余 种 ，如 ６９ ％的精 恶唑 禾草 灵 、５ ２ ％戊 唑醇 、 ６醌 丁草胺 、８ ０ １％氯氰 菊酯 等 国 内登记 的也 有 加 杂种 ， 拟陈虫 菊酯 居 多 ， 市场化 的很 步 但 水乳 剂加 工 中 ， 乳化 剂 的选择 是 关键 ， 套用 国 内乳 油
开创企业创制工作先河 为农药新品种研制添力——记“十一五”国家科技支撑计划重大项目丁烯氟虫腈技术
有 效降低 了生 产成 本 。 ２０ 年 ， ０８ 中化化工科学 技术研究 总院组织专家对大连瑞泽 农药 股份有 限公司承担 的 “ 十一五 ”国家 科技支
活性最高 的化 合物—— 丁烯氟 虫腈 。
该化合物的杀虫效果和氟虫腈相当， 但它对水生生物和蜜蜂的毒性却 比 氟虫腈小几百倍 。因此该品种具有
科 技支撑计 划项 目 ，
作 为项 目负责 人李彦龙 主 持了这一项 目。国家 财政 部拨专款 １０ ３ 万予
以支 持 。 经 过 他 的 努 力， 该项 目于 ２ ０ 年 ｌ ０８ ０
使用 的杀 虫剂 对 水生 生 物毒 副 作用
月 底Ｊ ０ 顶币结束 。 完成 了项 目 研任 科 务 后 ，李彦龙在 间歇式
很高的评 价。同时该项 目被列入 “ 十一 五国家
科技部 “ 十一五”国家科技支撑计划 重大 项目中的农药创制工程创制新 品种 “ 丁烯氟虫腈” 目技术负责人 项
李彦 龙为项 目的顺 利实施 功不可 没 。 １ ９ 年 大学 毕业 以后 ，李彦 龙 ９８
进入 瑞 泽 公 司从 事技 术 工作 。当 时
增 加了配套辅助生 产设 施 ，使原 药产能扩 产到 年产 ２ ０ ，并解 决了 ０吨
产业 化工 艺 、设备 性能 等技术 问题 ，
腈”的结构特征和杀虫活性的关系，
并从 中总结 出规律 ，用 一年 的 时 间
合成了 １ ６个结构新颖的新化合物 ，
并通 过生 物 活性 筛 选 从 中选 出杀 虫
项 目农 药 创 制 工 程顺 利 地 通 过 了科 技部 的验 收 。 面对 荣 誉 ，李彦 龙对 自己 的要 求更加严 格 ， 带领 全组 科技 人员 ， 在 开 创 企 业 从 事农 药 创 制 工 作 先 河 的 同时 ，为 我 国农 药 创 制 工 作 的发 展
化学生物学与新农药的开发
Ｗ ｏ ｌ ｅ ｔｃｄ ｓ ｒ Ｐ ｓｉ ｉｅ ｄ
Hale Waihona Puke Ｖ＿ ．２Ｎ Ｏ． ０ ３ １ ２
Ａｐ ． ０ ０ ｒ２ １
化学生物 学与新农药 的开发
张一宾 译编
（ 海市农 药研 究所 ，上海 ２ ０ ３ ） 上 ０ ０ ２
摘要 ：从化学生物学角度概 述了生命现象及与农药开发的关系，并有利于靶标 的识别 。 关键词 ：化学生物学；靶标识别 ；新农药开发 中图分类号：Ｔ ４ ０１ Ｑ ５． 文献标志￣ ：Ａ ｉ ｑ － 文章编号：１０ —４ ５２ １）２０ ０ —４ ０ ９６ ８ （０００ —０ ８０
物 库（ Ｐ ｅｏ， Ｎ Ｄ ｐ ）开始从 事天然 化合 物 的收集和 分发 。
该 所早 在 ２ 世 纪 ５ 年代 即建 立 了抗生物 质研 究所 ， ０ ０
从 事各 种各 样微 生物 二 次代谢 产物 的分离 。 以前 ， 他们 通 过培养 从 自然 界采 集 的微 生物 ，并予 以生 物
也就 是说 ， 开发针 对植 物病 原真菌 的杀 菌药剂 时 ， 在
建 立化合 物库 ，他 们 的 目的就 是为 了从 中筛选 出具
有 医药和 农药 活性 的化 合物 。然 而 由于 资金和 人 力 等 的原 因，要 大量 收集 化合物 有 一定难 度 。同时 ， 天 然产 物 中也有 不少 可供 进一 步研 究 的物质 ，构 筑
张 一 宾 ： 化 学 生 物 学 与 新 农 药 的 开发
・ ９・
化 学生 物学 系指 从化 学角 度 出发 ，对 生命现 象 予 以解 释 的基础 研究 领域 ，其 与 医药和 农药 的开 发 密切 相关 。当今 ，不 少研 究者通 过收集 大量 化合物 ，
农药科技：创新无止境
农药地位举足轻重
毫无疑问，没有农药就没有今 天农业取得 的巨大成
螋
就，农药在保障农业生产中具有举足轻重的作用 。据联合 贡献 的同时，也使得某种危险同时存在。近年来 。随着 国粮农组织统计，全 世界因病 、虫 、草 、鼠害造成的作 人们 对食 品安全更为关注 ，人们对农药的重视程度也相 物减产幅度达２ ％ ０ ，一旦不用农药或严重 的用药不 应 的 有所 提 升 ，一 些 关 于 农 药 残 留 超标 的 问题 总 是 触 动 ０ ￣３ ％
种 ， 常 年 可 造 成 严 重 危 害 的 重 大 病 虫 害 近 ｉ ０ ，每 年 ０种 发 生 面 积 超 过 ７亿 亩 次 ，每 种 作 物 经 常 同时 遭 受 ３ ４ Ｏ ～ 种 病虫危害。
２ ０ 月 １ 日 ，在 江 西九 江瑞 昌市赛 湖农 场 ．农 民正在 一 季晚稻 田问打 药 ．加 强 田问 ０１年８ ７ 管 理 确保粮 食丰 收。
Ｃ 专 封 题 面
“ 一 五 ”期 间 ， 我 国 农 药 行 业 共 性 关 键 技 术 十 有 两 个 研 发 熏 点 。 一 是 开 发 环 境 友 好 型 农 药 剂
为 国 内主 导 农 药 品种 ，发 现 一 批 处 于 不 同 阶 段 的 高 活 性 化 合 物 ， 其 中 有 ５ 以 上 具 有 较 大 市 场 潜 力 并 获 得 登 个 记 ， 显 著缩 小和 世 界 先 进 水 平 的 差距 ；在 突 破 行 业 共 性 瓶 颈 制 约 方面 ，建 立 和 完 善 符 合 国 际标 准 的农 药 卫 生 、
农 药 科 技 ：创 新 无止 境
本刊记者 张文娟
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第４５卷第６期２００６年６月
农药
ＡｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌｓＶｏｌ． ４５， Ｎｏ． ６
Ｊｕｎ． ２００６
新农药创制方法概述张一宾（上海市农药研究所当今新农药创制的方法随机定向
关键词模拟仿生Ａ 文章编号
农药对现代农业生产做出了巨大贡献一些传统农药由于环境毒性世界人口的不断增长丰产世界各国每年投入３０余亿美元以上的资金从事新农药的创制高通量筛选等先进技术的引入也为新农药的创制给予了很大的帮助本人将当今新农药的创制方法归结为改造十个字模拟进行修饰改造但由于是同类结构故开发的产品易产生交互抗性在２１世纪上市和研制的６４个新农药品种中（截至２００４年）比较典型的杀虫剂有苯甲酰脲类（氟酰脲酰肼类（甲氧虫酰肼）以及近年崛起的新烟碱类（噻虫啉呋虫胺）和吡唑类（ｅｔｈｉｐｒｏｌｅ三唑类（ｆｅｎｂｉｃｏｎａｚｏｌｅ吡唑类（ｂｉｎｔｈｉｏｐｙｒａｄｐｉｃｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎｄｉｍｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）磺酰脲类（ｆｏｒａｍｓｕｌｆｕｒｏｎｉｏｄｏｓｎｏｆｅｒｏｎ）磺酰胺类（ＫＵＨ０２１）
这些经修饰的品种在设计中也有一定的特点呋喃环第二代（噻虫嗪）甚至第三代新烟碱类杀虫剂（呋虫啉）将水杨酸嘧啶类除草剂的水杨酸基改换成内酯基
图１ 嘧啶水杨酸类除草剂的结构改造品种再如开发了新的除草剂（见图２）
张一宾（１９４４－）高级工程师电话ｐｏｌｏｆ１２３４＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ不少科技人员也通过结构改造和修饰如沈阳化工研究院利用国外专利的由烯
综述－ 万方数据第６期３６５
酰吗啉开发了氟吗啉湖南化工研究院和南开大学元素所则将磺酰脲类除草剂中的嘧啶基内的甲氧基改为甲硫基和单取代甲基分别开发了２个同系列的新杀虫剂呋喃虫酰肼及异丁烯氟虫腈四川化工设计研究院及武汉工程大学分别开发了硝虫硫磷和氯胺磷前者系将除线磷的苯环上加上硝基而成此外在此不复赘述虽然其命中率较低故国外不少大公司仍投入相当的资金与人力从事新农药的随机开发本世纪开发的新农药中也出现了一些结构新颖的化合物均为结构新颖的新杀虫剂它系以二氢叶酸酯酶为作用靶标嘧啶类及一些氨基酸的合成起着至关重要的作用嘧螨醚后又一此类品种（见图３）后者则发现了新的作用机理日本ＳＤＳ公司开发的ｂｅｎｚｏｂｉｃｙｌｏｎ
它们的作用机理尚在研究之中在我国现已与山东侨昌公司合作实施了产业化（见图４）
近年来由于社会的压力和登记费用的消耗在国外就农药抗生素而言
最近报道的有ｄｉｈｙｄｒｏａｚａｄｉｒａｃｈｔｉｎ
ＰＳＥ－ＤｓｏｒａｐｈｅｎＡ１２除草剂我国近年来开发的有宁南霉素金核霉素还有不少活体微生物农药及植物源农药
相对而言将现有的通过化学的或生物的方法对其局部结构或生物组成进行改造应用范围更广的新农药
阿维菌素是众所周知的高效杀虫剂限制了它在家畜寄生虫及农业防治上的应用对阿维菌素进行了结构改造［２］
从中相继开发了依维菌素（ｉｖｅｒｍｅｃｔｉｎ）即甲氨基阿维菌素）
图３ 结构或作用机理新颖的杀虫（螨）剂
在杀菌剂中
新农药创制方法概述３６６第４５卷农 药 Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ过生物手段进行改造试图通过基因手段将产素表达基因
即以生物手段剪切或改造上述人们不理想的基因片断以能提高发酵单位据知
更有人试图将动物致毒基因（如蝎毒基因）移入到作物中以抗御害虫
可以相信其应用范围将会进一步扩大
所谓多指通过人工合成目标害物所专有的特有物质报警信息素等来驱赶改造害物
对此人们从某种小蠹中提取的特有集合信息素只要在１ｈｍ２ 的树林中分４处将含有此物质的引诱树人们只要对这４棵树进行处理或砍伐
图５ 阿维菌素及其化学结构改造物因依维菌素的毒性远低于阿维菌素埃玛菌素不但大大降低了对人畜的毒性扩大了杀虫范围埃珀利诺菌素则弥补了畜类哺乳期及乳牛等寄生虫防治上的缺陷而道拉菌素的成功开发
此外他们也合成了上千个化合物不少人也在从事这方面的研究不少科技人员也通
表１ 已知结构并已有应用的各种昆虫信息素
同样表２ 植物中已知的各种抗虫高的光学活性纯度以上但也已有人工合成的成功例子有望能在作物保护中得以应用这类昆虫信息素也有其缺陷选择性较高
随着科技的进步灭杀（ｃｉｄｅ）人们考虑通过人工合成这种信息素或异株克
生物质来防治害物第６期３６７环保需要的仿生物质将会发挥更大的作用酶这是创制农药的有效手段此方法将越来越受到人们的关注但难度也极大定向合成也有一些成功的例子并且它们的立体结构与原卟啉原有的也已商品化［４］与相关除草剂的相似性上海市农药研究所的科技人员根据化学结构对害物常有的解毒酶具有的特殊功能形成了由致毒基团经结构修饰后发现了一批具有农药活性的新颖化合物并极有希望产业化表３ 含有解毒基团）机法）是用一大串锁基因组虚拟设计创制农药即再经虚拟解释随后去钥匙开锁
图７ 基因组创制农药（杀虫剂）的过程图６ 结语总之使人们创制新农药的开发手段和设计方法不断进步高效人们对害物的控制也将会从自由王国仅供参考
目前基因组虚拟设计合成新医药品经计算机进行虚拟（ｉｎ ｓｉｌｉｃｏ）的配位解释后这好比以前的方法（随（下转第３７３页）
张一宾第６期３７３草剂有章可循提高施药水平过滤器喷雾器雾滴均匀度测试板［１１］我国的化学除草使用技术已趋完善首先组织编写好除草剂使用技术教材在农业院校开化学除草专业课达到能指导农民用好除草剂种植规模较大的种田能手３．５ 除草剂产品开发要把安全性放到首位从我国农民种植规模小使用技术水平低的实际情况出发对下茬作物也安全不要追新使用技术成熟农民熟悉物力去开发市场３．６ 常见除草剂药害急救措施除草剂对作物的药害多表现为抑制作物生长如赤霉素烯效唑人工合成的外源激素与作物没有亲和性用量过大会加重药害或造成新的药害作物吸收后能自身调节益微（２）选用康凯（ＣｏｍＣａｔ）喷液量人工喷雾１００￣１５０Ｌ／ｈｍ２康凯＋低聚糖素＋酿造醋缓解除草剂药害药效好旱田和水稻本田发生的药害采用０．１３％康凯３０￣４５ｇ／ｈｍ２＋益微３０￣４５０ｍｌ／ｈｍ２＋酿造醋１５００ｍｌ／ｈｍ２
０．１３％康凯３０￣４５ｇ／ｈｍ２＋０．４％低聚糖素３０００ｍｌ／ｈｍ２＋酿造醋１５００ｍｌ／ｈｍ２
可减少飘移损失在干旱条件下有稳定药效的作用人工１００￣１５０Ｌ／ｈｍ２
飞机１５￣３０Ｌ／ｈｍ２
（３）选用微生物肥Ｂａｃｉｌｌｕｓｍｕｃｉｌａｇｉｎｏｓｕｓ）和生物磷（巨大芽孢杆菌
必须选择生物钾经在当地植保站试验证明有效的品种［７，１３］
［１］农牧渔业部农垦局农业处编． 中国农垦农田杂草及防除［Ｍ］．北京： 中国农业出版社， １９８７．［２］苏少泉， 宋顺祖主编． 中国农田杂草化学防除［Ｍ］． 北京： 中国农业出版社， １９９６．［３］王险峰主编． 进口农药手册［Ｍ］． 北京： 中国农业出版社， ２０００．［４］王险峰主编． 除草剂使用手册［Ｍ］． 北京： 中国农业出版社，２０００．［５］王险峰， 关成宏． 农药安全使用与无公害农产品生产［Ｍ］． 北京： 中国农业科学技术出版社， ２００３： ３２３－３２８．［６］王险峰， 关成宏， 辛明远． 我国长残效除草剂使用概况
夏彩云［１］张一宾． ２１世纪国外化学农药新品种简介［Ｊ］． 现代农药， ２００４，３（６）： ３０－３４．［２］吴霞， 张一宾． 生物与化学相结合开发新农药的典范从阿维菌素经化学改造开发新农药谈起［Ｊ］． 世界农药， １９９９， ２１（增刊２）： ６－９．［３］张一宾． 杀虫剂开发的新途径昆虫集合信息素［Ａ］／／中国化工
学会农药分会主编． 中国化工学会农药专业委员会第九届年会论文集［Ｃ］． 沈阳： 中国化工学会农药分会， １９９８： ２８－３１．［４］张一宾． 过氧化型除草剂的研究开发现状和今后展望［Ｊ］． 农药译丛， １９９７， １９（６）： １－１１．［５］张一宾． 作物保护的基因组创制农药未来展望［Ｊ］． 世界农药，２００４， ２６（１）： １－４．责任编辑
等新农药创制方法概述作者：张一宾， ZHANG Yi-bin作者单位：上海市农药研究所,上海,200032刊名：农药
英文刊名：AGROCHEMICALS年，卷(期)：2006，45(6)引用次数：2次
1.张一宾 21世纪国外化学农药新品种简介[期刊论文]-现代农药 2004(6)2.吴霞.张一宾 生物与化学相结合开发新农药的典范从阿维菌素经化学改造开发新农药谈起 1999(z2)3.张一宾 杀虫剂开发的新途径昆虫集合信息素 19984.张一宾 过氧化型除草剂的研究开发现状和今后展望 1997(6)5.张一宾 作物保护和基因组创制农药的未来展望[期刊论文]-世界农药 2004(1)
1.会议论文 梅向东.赵前飞.杨国权.马洪菊.宁君 利用簇合效应发现和创制高效新农药 2007 基于以下发现提出了一种创制高活性新农药的观点:将一种活性寡糖小分子制成簇合物后,其活性有时可大大增加,即产生了簇合效应(cluster effect).通过列举簇合效应在医药领域成功应用的事例与本研究组应用簇合效应创制新农药的初步研究结果,指出其在高活性新农药创制中应用的可能性.预期这一机制可用于筛选和发现高效新农药.
2.期刊论文 李斌 组合化学与新医药新农药创制 -浙江化工2000,31(3) 对组合化学方法及其在新医药和新农药创制中的应用进行了简要的叙述.并介绍了在新农药创制中应用组合化学方法的成功实例.
3.期刊论文 许勇华.台文俊.陈杰 新农药创制中除草活性评价程序及方法概述 -现代农药2009,8(5) 生物活性评价是新农药创制中的重要环节,是发现与评价活性化合物的唯一依据,也对化合物结构的优化改进具有指导作用.概述了目前新农药创制中除草活性的筛选程序及一些主要评价方法.
4.期刊论文 张宗俭 新农药创制及其生物活性筛选研究进展 -农药2004,43(2) 对目前新农药创制研究概况、发展趋势以及新农药创制研究策略的制订和相应生物活性筛选的靶标选择、筛选程序以及各种筛选方法的建立和优缺点等进行了全面评述,同时介绍了高通量筛选技术在农药中的应用和农药高通量筛选实验室建设的原则和条件.对于我国的新农药创制研究和体系完善有一定参考价值.
5.会议论文 柳爱平 氰基衍生物的合成及在新农药创制中的应用 2007 本文介绍了氰基衍生物的合成方法,并着重叙述了由相应芳基卤化物催化合成(杂)芳基腈的进展,同时亦介绍了氰基衍生物在新农药创制中的应用.
6.期刊论文 梅向东.杨国权.宁君.MEI Xiang-dong.YANG Guo-quan.NING Jun 利用簇合效应发现和创制高效新农药的设想 -农药学学报2006,8(3) 基于以下理论提出了一种创制高活性新农药的观点:将一种活性寡糖小分子制成簇合物后,其活性有时可大大增加,即产生了簇合效应(cluster effect).通过列举簇合效应在医药领域成功应用的事例,指出其在高活性新农药创制中应用的可能性.预期这一机制可用于筛选和发现高效新农药.