大分子药物发展史
胸腺肽系列药品说明
胸腺肽是动物胸腺产生的一种蛋白质和多肽激素，在我国临床应用已有20多年的历史，但由于各种制剂的生产工艺，标准不同，产品质量及临床疗效也有较大的差异。
普通胸腺肽属于生化制品，是健康小牛或猪等动物的胸腺组织提取物。
该药是一种生物反应调节因子，能促进淋巴细胞成熟，调节和增强人体免疫机制，在临床上具有抗衰老、抗病毒复制、抗肿瘤细胞分化的作用。
胸腺肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液、肠溶片、肠溶胶囊和胸腺肽氯化钠注射液5种，生产厂家已超过百余家，国家食品药品监督管理局（SFDA）已核准下发了389个注射剂生产批文，有8家企业生产口服制剂。
但由于胸腺肽有效成分不明确、含量低、含致敏大分子蛋白，不符合WHO对免疫调节剂的五项标准（1、化学成分明确；2、易于降解；3、刺激适中；4、不致癌，致畸变；5、无累积毒性，无不良反应及后继作用），因而疗效低、安全性差，不良反应尤其是严重过敏反应频繁发生，由此引发了国家药品不良反应监测中心对该类药品进行通报。
在对胸腺素类药物的研制中，科学家通过化学合成的方法制造出了胸腺生成素Ⅱ(ThymopoietinⅡ)，并在此基础上进一步开发了胸腺五肽。
1985年，胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。
胸腺五肽（TP-5）是胸腺生成素Ⅱ的有效成分，由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸5种氨基酸组成，与胸腺肽有着相同的生理功能和药效，其特点是药物纯度高、含量稳定(为激活T-淋巴细胞的最佳剂量)、安全可靠，且不含有大分子蛋白质，其有效成分为动物胸腺提取物的84～102倍，TP-5具有使血液中超氧化物歧化酶(SOD)含量升高，超氧负离子自由基含量显著下降的功能。
胸腺五肽在中国的发展，经历了一个漫长的过程。
1997年，我国第一个自主研发合成多肽类药物的双向免疫调节剂即胸腺五肽（商品名：和信），由海南中和药业股份有限公司研制成功率先在国内上市，一度曾经为2003年抗击SARS发挥过重大的作用。
抗生素的发展史
陕西师范大学远程教育学院毕业论文（设计）论文题目抗生素的发展史及前景分析姓名贺容容学号**************专业生物科学批次/层次131专升本指导教师学习中心陕西榆林横山教师进修学校抗生素的发展史及前景分析摘要抗生素是微生物学史上最伟大的成就之一，回顾了扰生素的各个发展阶段和现在国内外的概况以及发展前景。
同时，新抗生素的发现是无止境的。
目前，抗生素研究的领域和对象日益扩大，抗生素科学正向广度和深度发展。
抗生素的早期定义是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质。
而它的现代定义是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
关键字抗生素发展史前景目录引言 (1)第一章抗生素的出现 (1)第二章抗生素的发展与繁荣 (2)第三章滥用抗生素的危害 (4)第四章国内外对比及其前景分析 (4)结束语 (5)参考文献 (5)抗生素是微生物的代谢产物，是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质，也可用人工合成的方法制造，用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。
抗生素的种类已达几千种，在临床上常用的亦有几百种，主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造，主要有以下几种分类：β-内酰胺类（主要包括青霉素类与头孢菌素类等）、氨基糖甙类、四环素类、氯霉素类、大环内脂类等几类。
第一章抗生素的出现很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。
随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。
分子生物学前沿
1958 莱德伯格 Lederberg（美） 噬菌体转导
比德尔 Beadle &泰特姆 Tatum（美） One gene-one enzyme 红色面包霉突变体
Lederberg
Tatum
Beadle
1959 奥乔亚 Ochoa(美籍西班牙裔) 科恩伯格 Kornberg（美）
Ochoa
Kornberg
1988 麦克林托克 McClintock (美)
McClintock
可移动的遗传因子 50年代初发现，88年获奖
1989 奥尔特曼 Altman （加）＆ 切赫 Cech（美）
Sidney Altman
Thomas R. Cech
核酶即核糖核酸质酶（Ribozyme）的发现者（即某些RNA具有 酶的功能）
生物合成的信息性 遗传密码；基因表达；结构与功能；调节控制
基本含义
以核酸和蛋白质等生物大分子的结构及其在遗传信息 和细胞信息传递中的作用为研究对象，从分子水平阐明
生命现象和生物学规律。 偏重于核酸（基因）的分子生物学，主要研究基因或DNA 的复制、转录、表达和调控等过程，也涉及与这些过程相 关的蛋白质和酶的结构与功能的研究。 William Astbury 首先在Harvey Lecture 上应用的。
Sanger还由于测定了牛胰岛素的一级结构而获得1958年诺贝尔化学奖。
1984 Kohler（德） Milstein（美） Jerne（丹麦）
科莱尔Kohler
米尔斯坦Milstein
杰尼 Jerne
发展了单克隆抗体(Monoclonal Antibodies McAb)技术， 完善了极微量蛋白质的检测技术
(2009) structure and function of the ribosome
药物发现与药物筛选
十二、药物发现和研究基本模式 (Strategy for drug discovery) 以化合物为中心的药物设计 天然及合成的化合物 天然配体的类似物
十二、药物发现和研究基本模式 (Strategy for drug discovery) 以靶点为中心的药物设计 （target-centered drug design） 高通量筛选 组合化学 基于结构的药物设计 先导物的优化
Blood and Bloodforming Organs
24
5
46
已知药物靶点生物学分类
*
01
02
4.药物靶点与新药发现
*
关于药物靶点 概念错误 导致药物研究投入增大。成功率降低 药物靶点；候选靶点；潜在靶点； 功能蛋白 药物靶点 特异性靶点，主导靶点，优势靶点，非特异靶点
药物靶点的定义
七、药物靶点及其研究现状
*
所谓药物靶点，简单的定义就是指那些能够与特定药物特异性结合并产生特定作用（主要是指调节生理功能，改变病理过程，缓解疾病症状，治疗疾病等作用）的生物大分子或特定的生物分子结构。
在上述定义中有两个重要的前提条件，即药物和药物作用。没有药物存在或没有认识药物作用之前，利用上述定义判断药物靶点就不适用了。因此，发现新的药物靶点需要在理论上和实验方面给予全面的研究和认识。这也是当前许多研究人员面对人类基因组研究的成就盲目乐观的主要原因。
思考题：
*
根据药物发现的形式和特点，论述药物发现的基本规律。
01
药物靶点的基本条件有哪些，如何判定新的药物靶点。
02
药物候选化合物的基本条件有哪些，如何区别先导化合物。
03
二、药物发现的基本规律
*
方式
生物科学发展史
生物科学发展史生物科学发展史既包括科学家对生命现象的研究过程，又包括科学家研究生命现象时所持有的不同观点和态度；既包括生物学理论和方法的形成演变，又包括不同学科之间的联系、科学与社会的相互影响。
在近几年的高考题中有关生物科学发展史中的一些实验设计思路、研究方法时有出现。
预计今年高考理科综合中的最后2个生物大题有可能以生物科学发展史有背景出题。
现就现行高中生物教材中有关生物科学发展的问题进行一次专题小节。
一、生物科学发展的三个阶段1．描述性生物学阶段：20世纪以前2．实验生物学阶段：1900年孟德尔遗传规律的重新发现——1953年3．分子生物学阶段：1953年DNA分子双螺旋结构模型的建立————二、生物科学研究的方法1．观察法：生物科学研究最基本的方法，也是从客观世界获得原始的第一手材料的方法。
观察包括人的肉眼观察及放大镜、显微镜观察。
观察结果必须是可以重复的。
只有重复的结果才是可检验的，从而才是可靠的结果。
3．假说和实验：在观察中往往会发现问题，为了要解释或解决这些问题，一般是先是提出某种设想或假说，然后设计实验来验证这个设想或假设。
4．模型研究：常用的生物学模型有以下几种：①生物模型：又叫模式生物，如大肠杆菌、果蝇、小鼠等②机械和电子模型：如DNA双螺旋结构、仿生学、人工智能等③抽象模型：如生态学、种群遗传学中的数学方程等三、高中教材中提到的有关生物科学发展史问题必修本第一册1．细胞学说：19世纪30年代，德国植物学家施莱登和动物学家施旺提出。
指出细胞是一切动植物结构的基本单位。
（P3）2．染色质：染色质这个名词最早是德国生物学家瓦尔德尔提出来的，主要是指细胞核内容易被碱性染料染成深色的物质，因此叫做染色质。
（P32）3．植物细胞全能性：1958年美国科学家斯图尔德将胡萝卜韧皮部的一些细胞进行培养，由于细胞分化而最终发育成完整的新植株。
（P41）4．酶的发现：1773年意大利科学家斯帕兰札尼设计了一个巧妙的实验说明胃具有化学性消化的作用；1836年德国科学家施旺从胃液中提取出了消化蛋白质的物质（即胃蛋白酶）；1926年美国科学家萨姆纳从刀豆种子中提取出脲酶的结晶并经实验证实脲酶是一种蛋白质；20世纪80年代美国科学家切赫和奥特曼发现少数RNA也具有生物催化作用。
2024版化学发展史精PPT课件
对未来科学发展的展望
新能源与可持续发展
随着环境问题的日益严重，新能源与 可持续发展成为未来化学研究的重要 方向。
生物医学与生命健康
生物医学与生命健康领域的快速发展 为化学研究提供了新的机遇和挑战。
材料科学与纳米技术
材料科学与纳米技术的飞速发展将为 化学研究带来新的突破和创新。
人工智能与化学信息学
人工智能与化学信息学的结合将为化 学研究提供更高效、更准确的计算模 拟和数据分析工具。
对科学精神的培养与传承
追求真理、勇于探索的精神
化学发展史中充满了科学家们追求真理、勇于探索的故事， 这种精神是科学研究的动力源泉。
严谨细致、实事求是的态度 化学研究需要严谨细致的实验操作和实事求是的数据分析， 这种态度是保证科学研究质量的关键。
团结协作、开放包容的胸怀 化学研究需要科学家们团结协作、开放包容，共同推动科 学事业的发展。
化学发展史概述
古代化学
炼金术、制陶、染色等工艺中积 累的化学知识。
近代化学
从燃素说到原子论，化学逐渐从经 验走向科学。
现代化学
随着物理学、生物学等学科的交叉 融合，化学研究进入分子水平，并 拓展到材料、能源、环境等领域。
课件目的与结构
课件目的
介绍化学发展史上的重要事件、人 物和理论，帮助学生了解化学学科 的发展历程和现状。
早期元素理论与物质观念
四元素说
古希腊哲学家恩培多克勒提出，认为 万物由火、水、土、气四种元素组成。 这一理论对后来的化学元素观念产生 了深远影响。
原子论
古希腊哲学家德谟克利特和留基伯提出， 认为物质是由不可再分的原子构成的。 这一理论为现代化学原子论的发展奠定 了基础。
古代化学成就及其影响
简述分子生物学发展史以及其发展趋向
简述分子生物学发展史1.从广义上讲，蛋白质和核酸等生物大分子的结构和功能的研究都属于分子生物学研究的范畴。
也就是说从分子水平阐明生命现象和生物学规律的科学就叫分子生物学。
（如蛋白质的结构、运动和功能，酶的作用机制和动力学，膜蛋白的结构及物质的跨膜运输等都属于分子生物学研究的范围）2.目前人们常采用狭义的概念，将分子生物学范畴偏重于核酸（或基因）的分子生物学，主要研究DNA或基因的复制、转录、表达和调控等过程，也涉及到与这些过程有关的酶和蛋白质的结构与功能的研究。
分子生物学的发展大致可以分为三个阶段，第一个是准备和酝酿阶段，第二个是现代分子生物学的建立和发展阶段，第三个是初步认识生命本质并改造生命的深入发展阶段。
下面将就这三个阶段的主要任务和功绩做简单的介绍。
第一阶段：在上世纪的后期，巴斯德由于发现了细菌而在自然科学史上留下丰功伟绩，但是他的“活力论”观点，即认为细菌的代谢活动必须依赖完整细胞的看法，却阻碍了生物化学的进一步发展。
直至1890～1900年问suchner兄弟证明酵母提出液可使糖发酵之后，科学家们才认识到细胞的活动原来可以再拆分为更细的成分加以研究。
此后相继结晶了许多酶，如腺酶（Sumner，1926）、胰蛋白酶（Northrop，1930）及胃蛋白酶（Northrop及Kunitz，1932）等，并且证实了这些物质都是蛋白质。
这些成果开辟了近代生物化学的新纪元。
事实上，分子生物学正是在科学家们打破了细胞界限之日诞生的。
在这以后的几十年间，科学界普遍认为，蛋白质是生命的主要物质基础，也是遗传的物质基础。
与此同时，被湮没达35年之久的孟德尔遗传定律（1865），又被重新发现，摩根等在这个定律基础上建立了染色体学说，使遗传学的研究引起了科学界的重视。
这个时期，尤其是在第一次世界大战之后，正是物理学空前发达的年代，量子理论和原子物理学的研究表明，尽管自然界的物质变化万千，但是组成物质的基本粒子相同，它们的运动都遵循共同的规律。
靶向制剂
眼部释药: 二叔戊酰肾上腺素 肾脏释药：7-谷氨酰-L-多巴
药物大分子复合物
将药物与聚合物、抗体、配体以共价键形成分子 复合物，借助EPR效应聚集于肿瘤细胞中，在局 部低pH环境或酶作用下，聚合物降解，药物释放 发挥作用 主要用于肿瘤靶向治疗
由于肿瘤血管生长迅速，外膜细胞缺乏，基底 膜变形，淋巴管道回流系统缺损等 ---导致对大分子物质渗透性增加并滞留蓄积 于肿瘤部位
构修饰，制成具有靶向作用的前体药物是目前TODDS的重要研究 思路。 2、基因治疗（gene therapy）是近年来发展起来的一种补充人体 缺失基因或关闭异常基因的新疗法，对于恶性肿瘤、先天性遗
传病、艾滋病、糖尿病及心血管疾病等的治疗具有重大价值。
研究携带治疗基因片段或杂合体重组DNA质粒，保持其不被核酸 酶降解，顺利地转导入人体靶位的载体将是21世纪初靶向给药
system,简称TODDS ) ：即靶向制剂，借助载体、配体 或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或血液循环而选择 性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制 剂。
二、靶向给药系统概述
2.靶向制剂特点
靶向制剂特点
降低给药剂量
降低了毒性（ＬＤ５０） 、提高药物的安全性。
靶向制剂设计复 杂，难于大规模 生长。 机体的复杂性 使设计的难度 较高。 提高患者临床顺应性
制剂研究领域的重要课题。
未来TDDS的发展趋势主要体现在： ①靶向水平将由器官水平向细胞和分子水平发展;
②由微粒给药制剂向靶向前体药物发展;
③由构建研究向功能研究、机制研究和体内发研究发展。
如肝靶向纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前 体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机理和体内分布 代谢的研究正日益增多。 在不久的将来，靶向药物转运系统一定会在世界 上大部分国家内广泛应用并占主导地位。
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元素周期律发现与周期表编制
元素周期律内容
元素的性质随着原子序数的递增而呈现周期性的变化。这个规律又做元素周期律。
元素周期表编制
门捷列夫根据元素周期律编制了第一张元素周期表，将已知元素按照原子序数大小排列起来， 使得性质相似的元素处于同一列中。周期表揭示了元素之间的内在联系和规律性。
元素周期律与周期表意义
现代化学面临挑战与未来发展趋 势
环境保护问题对化学提出新要求
1 2
环境污染现状 随着工业化和城市化进程加速，环境污染日益严 重，包括大气污染、水体污染和土壤污染等。
化学物质的环境影响 许多化学物质对环境和生态系统产生负面影响， 如重金属、有机污染物和持久性有机污染物等。
3
绿色化学原则
为减少化学对环境的负面影响，绿色化学原则应 运而生，包括减少废弃物、设计更安全的化学品、 节能降耗等。
元素周期律和周期表的发现，是化学史上的一个重要里程碑。它们为科学家研究元素性质提 供了有力的工具，也为新元素的发现和预测提供了理论依据。同时，元素周期律和周期表也 对其他学科如物理学、生物学等产生了深远的影响。
03
有机化学领域突破与进展
有机物概念提出及早期研究困难
18世纪末，有机物被定义为 “由生命体产生的物质”，与无
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contents
目录
• 化学起源与早期发展 • 近代化学理论体系建立 • 有机化学领域突破与进展 • 分析测试技术革新对化学推动作用 • 现代化学分支领域拓展与深化 • 现代化学面临挑战与未来发展趋势
01
化学起源与早期发展
古代化学知识萌芽
01
02
03
陶器制作
古代人类通过烧制黏土制 作出陶器，标志着对化学 反应的初步掌握。
高分子结构分析方法
高分子材料科学发展简史
1950年 ABS & PVC 变焦眼镜
1950年 PVC电扇
1950年 PVC玩具
高分子材料科学发展简史
1950年 PS衣服架
1950年 PS & PVC 收音机
1940年 PS 及塞璐硌音乐时钟
1960年 PS安全眼镜
1950年 手动搅拌器
高分子材料科学发展简史
50年代PS玩具
研究领域：导电聚合物
高分子材料科学发展简史
➢ 1946年Mark在纽约成立第一所高分子专业研究所 ➢ 国际会议：1947年在比利时利日市召开第一届国际高
分子学术报告会。现在每两年举行一次，39th 2002年 在北京举行 ➢ 国内会议：1987年以来，每两年召开一次全国高分子 学术论文报告年会。
高分子材料科学发展现状
➢ 1976年，聚合物/塑料体积产量超过钢。从而使得高分子材料与历史悠 久的金属材料、陶瓷材料构成现代材料领域的三大类。
高分子材料科学发展简史
1953年诺贝尔化学奖
Hermann Staudinger
(1881-1965)
德国著名的化学家，1881年3月23
日生于德国的沃尔姆斯(Worms)，1965 年8月8日在弗赖堡(Freiburg)逝世， 1947年，编辑出版了《高分子化学》
电路板绝缘涂层
高抗冲聚苯乙烯 (HIPS)
高分子材料科学发展现状
❖通常运动鞋，鞋面是由皮革 和尼龙 拼接而成的，鞋底是用 一种叫SBS的橡胶制成的。鞋 垫使用的则是一种叫做聚氨酯 的高分子材料。
高分子材料科学发展现状
胶印橡皮布结构图 胶印橡皮布担负着将印版上的油墨传递到纸张上的作用。为 了使印刷 品墨色均匀，网点清晰，层次丰富，胶印橡皮布必 须具备硬度适中，压缩变形小，传墨性能好和伸长率小等特 点，在化学性能上它既要具备吸附油墨及吸附润版液的作用 又要具备不与油和药水发生化学反应和被油、药水侵蚀的性 能。
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大分子药物发展史
一、起步阶段
在药物发展的早期阶段，研究的焦点主要集中在小分子化合物上。
这些小分子一般来自于天然植物或通过化学合成得到，具有明确的化学结构和药理作用。
然而，随着科技的不断进步和人类对疾病认识的深入，人们开始意识到大分子药物的重要性。
在起步阶段，大分子药物主要指的是多肽和蛋白质类药物。
这些药物通常具有复杂的化学结构和药理活性，可以用于治疗许多难以治愈的疾病，如癌症、糖尿病和神经退行性疾病等。
在这个阶段，研究者们还发现了许多新的技术，如基因工程和蛋白质工程，为大分子药物的开发和生产提供了更多的可能性。
二、发展阶段
随着科技的进步和生物技术的发展，大分子药物的开发和生产逐渐进入发展阶段。
在这个阶段，研究者们不仅发现了更多的新型大分子药物，还掌握了更加先进的生产技术，使得大分子药物的产量和质量都得到了显著提高。
在这个阶段，大分子药物的研究和应用范围也逐渐扩大。
除了多肽和蛋白质类药物外，研究者们还开发出了许多其他类型的大分子药物，如核酸类药物、抗体药物和糖类药物等。
这些新类型的大分子药物为治疗各种疾病提供了更多的选择，也为患者带来了更好的治疗效果。
三、创新阶段
随着生物技术的飞速发展，大分子药物的研究和应用逐渐进入创新阶段。
在这个阶段，研究者们不仅对大分子药物的化学结构和药理作用有了更深入的认识，还掌握了许多新的技术和方法，如抗体工程、基因治疗和细胞治疗等。
同时，随着大数据和人工智能等新技术的应用，大分子药物的研究和开发也进入了全新的阶段。
研究者们可以通过数据分析和机器学习等方法，更加深入地理解疾病的发病机制和药物的疗效机制，从而开发出更加精准和高效的大分子药物。
总之，大分子药物的发展经历了起步、发展和创新三个阶段。
随着科技的进步和新技术的应用，大分子药物的研究和开发将会迎来更加广阔的发展前景，为人类健康事业做出更大的贡献。