多靶点酪氨酸激酶抑制剂的研究概况
多靶点
多靶点新药的研究设计经历了 3 个阶段的演化→经过近20年对高选择性靶点配体的集中研发，候选新药经临床试验后成功上市的比例不但没有增加，反而不断下降，这一现象对于现有的药物研究思路形成了极大的挑战。
单个分子靶点药物：很难达到预期效果or毒性很大；很难治愈多基因疾病（如肿瘤），以及影响多个组织或细胞的疾病（如糖尿病）。
多角度攻击疾病系统可以克服许多单靶点药物的局限性。
由此产生的多靶点药物治疗可以同时调节疾病网络中的多个环节，不易产生抗药性。
“一病一靶”的理论的问题从疾病本身来看，人类多数疾病并不是由单一基因或靶点导致的疾病，单一靶基因异常导致的疾病仅占少数. 从药物靶标来看，药物靶标并不是疾病所独有的，多数具有多重生物功能，或者与其他功能蛋白相互影响。
过分抑制或激活体内某一生物分子，在干预其本身生物功能的同时，有可能影响与其相关的生物分子的功能，从而导致副作用，如长期使用TNF-α抑制剂可能会诱发淋巴瘤。
“一病一靶”的理论忽视了体内或细胞内生物大分子的相互影响，细胞内信号传导通路存在着网络系统，只抑制一种细胞信号分子，细胞内的信号往往可以通过其他传导途径，最终对细胞的功能和状态影响不大，治疗效果不佳；或者信号传导过程中影响了其他的信号分子，导致不良反应。
从药物分子本身来看，很难找到仅作用于单一靶点的分子。
人体是一个复杂的网络系统，疾病的发生和发展必然牵涉到网络中的诸多环节。
恶性肿瘤、心脑血管疾病、神经退行性疾病、一些代谢紊乱疾病——多因素作用结果，往往不能归结于单一因素的变化。
所以，针对多个病理环节，即多靶点，治疗许多疑难重症疾病已成为当前药物治疗领域的重要策略。
寻找多靶点药物已成为当今各大制药公司和研究机构的主要研究方向。
主要是指：在一个药物分子里存在基团分别作用于疾病的不同病理环节而发挥协同作用以达到最佳治疗效果，而药物自身的理化特点是单一的，也称之为multifunctional，multipotential或pluripotential 药物。
小分子靶向治疗药物简介
化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。
小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。
本文对小分子靶向治疗药物做一综述。
小分子靶向治疗药物简介一、受体酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。
如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。
当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。
图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。
受体酪氨酸激酶抑制剂：小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。
当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。
从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。
目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。
第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。
表已上市的酪氨酸激酶抑制剂注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族；VEGFR：血管内皮生长因子；PDGFR：血小板衍生因子；HER2：HER家族的一种受体；Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶；Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白；Flt-3：Src：一种非受体酪氨酸激酶；c-kit：Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。
抗肿瘤分子靶向药物的使用与用药分析
抗肿瘤分子靶向药物的使用与用药分析摘要:目的:通过对我院2017-2019年抗肿瘤分子靶向药物调查分析，探讨抗肿瘤分子靶向药物的使用情况，为临床合理用药提供应用参考。
方法:使用我院2017年至2019年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料，充分利用药物使用频率(DDD)和有限的每日费用(DDC) 进行研究和分析。
结果:通过调查分析可知2017至2019 年我院药品使用总金额，抗肿瘤药物使用总金额和抗肿瘤分子靶向药物使用总金额都在不断增长。
2017- 2019年用药频度 (DDDs) 索拉菲尼因排在最前面。
由数据显示吉非替尼，厄洛替尼，以及伊马替尼2018-2019年排在前三。
结论:通过调查研究分析显示我院抗肿瘤分子靶向药物使用在呈逐年增加，其中口服靶向药物应用较为普遍。
关键词：肿瘤分子靶向用药恶性肿瘤使人类健康受到严重威胁，其发病率和死亡率增加。
近年来，针对分子肿瘤的靶向治疗已成为研究的重点，以过度表达的肿瘤细胞分子为靶点，从而以抑制肿瘤细胞过度增殖，浸润以及向别的地方转移。
而靶向分子抗肿瘤药物被广泛用于治疗白血病，非小细胞肺癌(NSCLC)，结直肠癌以及乳腺癌，也可以与传统放化疗结合以改善它的有效性。
1研究资料与研究方法1.1研究资料获取使用我院2017年至2019年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料，充分利用药物使用频率(DDD)和有限的每日费用( DDC) 进行研究和分析，研究中包括药品的名称，齐型，数量，销售金额等相关信息。
靶向小分子的药物主要包括伊马替尼，尼妥珠单抗，贝埃克替尼，西妥昔单抗，曲妥珠单抗，利妥昔单抗，吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼，索拉非尼，硼替佐米等。
1. 2研究方法通过貂蝉分析选取我院2017~ 2019年各年使用的抗肿瘤分子靶向药物的品种，销售金额，用药频度以及所占比例等进行数据分析。
使用世界卫生组织(WHO)推荐的药品频度分析方法(DDDs) ，日剂量(DDD) ，DDDs，日费用(DDC) 进行汇总和分类。
索坦(舒尼替尼)最常见的副作用及处理方式
索坦(舒尼替尼)最常见的副作用及处理方式苹果酸舒尼替尼是美国辉瑞公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一，不过长期服用舒尼替尼治疗具有可接受的毒性特征。
因此在患者的用药过程中，苹果酸舒尼替尼的7大副作用都需要了解!1.手足综合征：患者大多数手部和足部在受压力和弯曲条件下出现触痛、红斑，出现过度角化皮肤，存在剂量依赖，往往发生在服药后的2—4周。
2.肝毒性：其症状包括黄疸、转氨酶升高、高胆红素血以及脑病变、凝血障碍和肾衰竭。
因此建议患者每个月至少检查一次肝功能，出现异常可适当减少剂量或终止服药。
3.高血压：苹果酸舒尼替尼通过改变血管通透性导致内皮功能障碍，及减少血管舒张剂一氧化氮代谢产生高血压。
特别是有心脏病或者高血压病史的病人在服用苹果酸舒尼替尼前六周应该每周监测血压。
4.心脏毒性：一些患者进行苹果酸舒尼替尼治疗后可能会产生心力衰竭、心肌障碍、原发性心肌症等。
5.蛋白尿：服用苹果酸舒尼替尼可抑StJVEGF从而可能导致蛋白尿的产生。
其中一些病人蛋白尿可能会反复发作。
6.腹泻：目前患者服用苹果酸舒尼替尼后腹泻的具体机制还不清楚，建议在服药时警告患者及家属本品可能会引起腹泻，应注意饮食。
7.疲劳和衰弱：药源性疲劳可能与服用苹果酸舒尼替尼后导致甲状腺激素功能减退、癌症并发症(例如糖尿病、贫血和抑郁等)、心力衰竭、疼痛、疾病的恶化和其他原因造成的炎症以及神经病变等有关。
因此患者在应邀过程中出现以上副作用时，一定要及时反馈给自己的主治医生，按照医生建议采取正确的处理措施，以免发生更为严重的副作用反应。
舒尼替尼常见副作用及处理1，白细胞下降：如果白细胞(WBC)低于2.0以下就要注意了!容易造成呼吸道感染，不要去人多的地方，外出注意戴口罩。
可以使用以下药物提升白细胞：可以口服鲨肝醇片、利可君片(利血生)，升白细胞作用较缓慢;还可以打针，重组人粒细胞集落刺激因子如惠尔血、瑞白等，可以快速升高白细胞，另外还有长效的重组人粒细胞刺激因子，作用持久。
安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的效果和患者用药不良反应观察
安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的效果和患者用药不良反应观察摘要：目的：观察晚期非小细胞肺癌治疗中安罗替尼的应用价值。
方法：晚期非小细胞肺癌患者取样65例，纳入时间2019年11月至2022年02月，随机数表法分组，给予常规化疗（n=32，对照组）和常规化疗+安罗替尼治疗（n=33,实验组），对比肿瘤标志物指标、不良反应率和肺功能指标。
结果：治疗后，实验组CA199（5.18±0.80）U/ml，NSE（8.49±1.37）ng/ml，CEA（2.60±0.75）ng/ml，比对照组低，不良反应率15.15%，比对照组40.63%低，FVC（2.33±0.20）L，FEV1（0.79±0.17）L，比对照组高，P＜0.05。
结论：晚期非小细胞肺癌治疗中应用安罗替尼可改善患者肺功能指标，降低患者肿瘤标志物指标水平且不易引起不良反应，具有较高安全性和确切疗效。
关键词：不良反应；晚期非小细胞肺癌；安罗替尼非小细胞肺癌实发病率较高的呼吸系统肿瘤疾病[1]，具有起病隐匿的特征，在初次诊断时约有60%的病人存在远处转移情况，错过了最佳手术治疗时机，5年存活率低于20%，目前，对其的治疗以放疗、化疗延长患者生存期限为主，为此，本文取65例样本资料，观察论述了晚期非小细胞肺癌治疗中安罗替尼的应用价值。
1.资料与方法1.1一般资料晚期非小细胞肺癌患者取样65例，纳入时间2019年11月至2022年02月，随机数表法分组，给予常规化疗（n=32，对照组）和常规化疗+安罗替尼治疗（n=33，实验组）。
实验组病灶直径3至6cm，计算均值（4.19±0.28）cm，最高65岁，最低47岁，计算均值（56.19±1.24）岁，男女比例18:15，对照组病灶直径3至6cm，计算均值（4.15±0.24）cm，最高65岁，最低46岁，计算均值（56.07±1.21）岁，男女比例18:14，P＞0.05。
抗癌药物作用机理及作用靶点
抗癌药物作用机理及作用靶点一、常见抗癌药物总作用机理二、常见抗癌药物作用机理1. 氮芥氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。
为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。
【药理作用】本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。
氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA 的双链内的交叉联结或DNA 的同链内不同碱基的交叉联结。
G1期及M 期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S 期延迟。
【适应症】主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。
与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压迫综合征引起的严重症状，可使之迅速缓解。
2.环磷酰胺环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物，是临床常用的烷化剂类免疫剂。
【药理作用】该品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。
环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰 DNA 及 RNA 功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA 发生交叉联结，抑制DNA 合成，对S 期作用最明显。
【适应症】该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具有显著免疫作用。
临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。
抗肿瘤靶向药物靶点研究进展
抗肿瘤靶向药物靶点研究进展发表时间：2014-07-09T09:42:29.140Z 来源：《中外健康文摘》2014年第1期供稿作者：李云娥郝志英（通讯作者）李凤倪海燕[导读] 由于传统化疗药物无特异性，在杀死肿瘤细胞的同时对正常细胞也有损伤。
李云娥郝志英（通讯作者）李凤倪海燕（山西省肿瘤医院药学部 030013）【摘要】靶向药物作为当代分子生物学与细胞生物学深入发展的高科技产物，已在临床抗肿瘤治疗中崭露头角。
而关于抗肿瘤靶向药物的新药开发和新靶点也一直是最近的研究热点。
【关键词】肿瘤治疗靶向药物靶点研究进展【中图分类号】R73 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）01-0093-02近年来，靶向药物作为当代生物学革命性发展的新产物，为临床治疗带来了新思路，特别是为肿瘤患者带来了新的生机。
由于传统化疗药物无特异性，在杀死肿瘤细胞的同时对正常细胞也有损伤，因此往往给患者带来严重的不良反应，而靶向药物能够识别肿瘤细胞上特有基因决定的特征性位点并与之结合，在发挥抗肿瘤作用的同时能够减少副作用，提高患者生存质量。
目前FDA已经批准的靶向治疗药物大多为以药物基因组学为基础的抗肿瘤药物。
本文拟就此类药物作用靶点及其研究方向进行综述。
1.靶点现状目前抗肿瘤靶向药物的作用靶点主要包括蛋白激酶、血管内皮生长因子受体、细胞周期和凋亡调节因子等[1-2]。
蛋白激酶是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶，主要包括丝氨酸或苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与细胞信号通路有关，它在体内通过复杂的细胞内网络通路控制细胞的增殖、生存、凋亡、侵袭和转移[3]。
而近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶，这使其作为抗肿瘤靶向药物的靶点成为可能。
酪氨酸激酶受体包括表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等。
血管对肿瘤的发展和转移有至关重要的作用，肿瘤细胞通过血流灌注来汲取生长所需的营养。
舒尼替尼治疗神经内分泌瘤的研究进展
舒尼替尼治疗神经内分泌瘤的研究进展李卫东【摘要】Sunitinib is a kind of multi targets for smal molecule tyrosine kinase inhibitors,for a variety of mediated by the occurrence and development oftumorkinaseinhibited,hasbeenusedforrenalcel carcinoma,gastrointestinalstromaltumorsandotherneoplasmstherapy.Neur oendocrinetumorsareraremalignanttumortypes,thetotalproportionofmalignanttumorsoflessthan1%,c ouldtheoreticalyhappenontheneuroendocrinesystem,butoftenoccursinthe stomach,intestine,pancreas.Thedrughasbeenapprovedforthetreatmentofpa ncreaticneuroendocrinetumors,andreceivedabetterlongtermoutcome.Inthis paper,sunitinib therapy neuroendocrine tumor of the efficacy,adverse reactions and the effect factors are reviewed,report as fol ows.% 舒尼替尼是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多种介导肿瘤发生发展的激酶均有抑制作用，目前已用于肾细胞癌、胃肠道间质瘤等多种肿瘤的治疗。
神经内分泌瘤是罕见的恶性肿瘤类型，占全部恶性肿瘤的比例不足1%，理论上可发生于整个神经内分泌系统，但多发生于胃、肠、胰腺。
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疸疸 型２
晚期 实体瘤
乳腺 癌 肾 细胞 癌
二磷 酸莫替 沙尼 Ｒ Ｔ Ｅ
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４ 吲 唑结构 药物 此类 药 物 的基 本结 构 为 吲 唑母 核 ， 性 较高 的 活 为有芳 香 取代基 的结 构 。此 类药 物 以帕佐 帕尼 和阿
变 为 ３ ｃ 同时增 加 吸电子 基 团。 一， 目前应 用效果 较好 的药 物 主要有 伯舒 替尼 和 Ｅ Ｂ ５ ９ 伯 舒替 尼 的特 Ｋ 一６ 。
点是磷酸化抑制作用浓度相对较低 ， 存在强烈的增 殖 抑 制 作 用 。 近 年 来 研 究 表 明 该 药 可 以 在 １０ ｍ ｌ 时 对 骨 髓 细 胞 产 生 增 殖 抑 制 作 用 １ ０ｎ ｏＬ ／ ６ １ 。 Ｅ Ｂ ５ ９的优 势是 该 药 可表 现 出不 可逆 性 ， 要是 Ｋ 一６ 主 针 对 受 体 表 现 出 过 度 表 达 时 才会 激 发 其 磷 酸 化 抑 制作 用 ，经 小 鼠实验 证 实 该药 具 有干 扰 Ａ ３ 生长 ４ １ 的作 用［ 但 目前 尚未在 临床 试验 中获得 此结 论 。以 ６ １ ， 上两种 药 物 的对 比见 表 ２ 。 表 ２ 两种喹唑啉结构药物的作用机制和适用范围对比
优 势 ， 以通 过 干 扰 肿 瘤信 号 转 导从 而 防 治 疾病 。该 文 将 把 此 类 制 剂酶抑 制 可 概
剂 的新 进 展 。
【 关键词 】 氨 酸激 酶抑制 剂 肿瘤 多靶点制剂
肿 瘤 发 病机 制 复 杂 ， 胞 的 异 常状 态 可 因分 子 细 突变 或遗 传 引起 。机 体 的多个 受 体不 仅 与发病 有关 还 关 系 到病 情 的发展 ， 此外 信 号通 路 也 是 整个 过程 的相关 因素［ 】 靶 点制 剂具 有局 限性 ， 法彻 底杀 １ 。单 无 灭 肿 瘤 细胞 ，而联 合 用 药 又 会 带 来 严 重 的 不 良反 应 ， 响各 自的药 动 学 特性 。多靶 点 制 剂 具有 减 少 影 药 物使 用 种 类 ， 从 多方 面 发挥 效 用 ， 抗 耐 药 性 ， 可 对 避 免产 生 药 物 相互 作 用 ， 少不 良反 应 等 优点 。酪 减 氨 酸 激酶 属 于关 注度 较 高 的药 物靶 点 之 一 ， 细 胞 在 内的信 号 转 导 中起 着 重要 的作用 ， 肿 瘤 细胞 的生 与 长 、 殖 、 化 和凋 亡 密 切相 关 ［ 增 分 ２ １ 靶 点 氨酸 激 酶 。多 抑制 剂 已经 研制 出 多种化 学 结构 的药 物 ， 现概述 。 １ 喹唑 啉结构 药物 此类 药 物 的基 本结 构为 苯胺 喹 唑啉 ，作 用靶 点 为表皮 生长 因子受 体网 目前应 用效果 较好 药物 的主 。 要有 以下 ３ ：拉 帕替尼 、ＩＷ一 ９ ２和伐 地他 尼 。 种 ＢＢ ２ ９ 拉 帕替 尼 的优点 是 可耐受 大 剂量 ，主 要是 针对 受 体 表现 出过 度表 达 时才 会 激 发其 磷 酸 化 抑制 作 用 ， 信 号传 导受 到影 响 的细胞 有 Ｐ３ ＩＫ和 ＭＡ Ｋ３ Ｐｔ Ｊ 理研 。药 究 发 现 临床应 用 的 日剂量 应 控 制 在 ０７ １ ｍｇ以 ， ．～ ． ５ 确 保药 物 活性 。 ＩＷ一 ９２最 大 的优 势是 耐受 性 良 ＢＢ ２９ 好， Ⅱ期 临 床 试 验 表 明此 药 物 可 伴 有 腹 泻 （ 胃不 肠 适 ）皮疹 （ 、 皮肤 不 适 ） 不 良反 应 ， 等 目前 还 未 在 临床 上 使用 。伐地 他 尼最 大 的优势 是有 利 于延 长病 患 的
生存期［ 这一 药物特点 已经 由大量的随机对照试 ４ １ ， 验 证 实 。该 药 在 使 用 中可 伴 有 腹 泻 、 心 （ 胃不 恶 肠 适 ）皮 肤瘙 痒 （ 肤 不适 ） 、 皮 等不 良反 应 。以上 ３种药
物对 比见表 １ 。 表 １ ３种喹唑啉结构药物的作用机制和适用范围对比
安徽卫生职业技术学院学
生 鲞箜
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多靶 点酪氨 酸激酶抑制剂的研 究概况
宋宇 红
【 中图分类号 】 Ｒ ７． ９９１ 【 文献标识码 】 Ａ 【 文章编号 】 １７—０４ ０２ ４ ０８—２ ６ １８５ （ １） —０５ ０ ２ ０ 【 要 】 肿瘤疾病的药物治疗一直是 医学界的 困扰 ， 摘 因为机体的 多个 受体都与发病有 关， 并且关 系到病情的发展 ， 外信 号 此 通路也是相 关 因素。经过临床长期病理研 究和 药理 分析 ， 多靶点制 剂被 专家、 学者认可 ， 其较 单靶 点制 剂具 有使 用
药物 作用机制（ 向作用位置） 靶 适用范围（ 的癌症类 主要
拉 帕替尼 ＨＥ 一 Ｇ Ｒ Ｒ ２Ｅ Ｆ ＢＢ 一 ９２Ｈ Ｒ ２Ｅ Ｆ ＩＷ ２ ９ Ｅ 一 Ｇ Ｒ 乳腺 癌 胃癌 神 经胶 质 瘤 前 列 腺 癌
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３ 吲哚 结构 药物 此 类 药 物 的基本 结 构 为稠 环 母 核 ， 活性 较 高 的
为氧化 吲 哚环 。此 类药 物 以二磷 酸莫 替沙尼 和舒 尼 替 尼为 主 。二 磷酸 莫替 沙尼 的使用 优 势是其 可 以干 扰 血管 生成 ， 同时能 够促 进机体 消灭 肿瘤 。 物特 点 药 为 耐受 性 良好 ，目前 在动 物实 验 中未 见不 良症 状［ ４ １ 。 舒 尼 替 尼 的特 点 是 针 对 患 有 胃肠 间质 瘤 的病 例 可 以作 为 甲磺 酸伊 马替 尼 无效 的替 代用 药 用 以上 两 。 种药 物对 比见 表 ３ 。 表 ３ 两种吲哚机构药物的作用机制和适用范围对 比