药代动力学复习题
第二章 药物代谢动力学
4）D类（危险）：临床有资料表明对胎儿有危害 ，但治疗孕妇疾病的疗效肯定，又无代替药物 ，权衡利弊后再应用。如抗惊厥药苯妥英钠，链 霉素等。 5）X类（高度危险）：证实对胎儿有危害，禁用
第二章
选药原则： 有A不选B类，X绝对禁选；选AB不选CD， 无药替代才选CD.
三、代谢（生物转化）
定义： 药物 代谢产物
1.4－3.4
=
[ A- ]
[HA]
= 10 -2 =1/100
血浆中：10 7.4－3.4 =
[ A- ]
[HA]
= 10 4 = 10000/1
酸酸少易；酸碱多难
第二章
• 某弱酸性药物的pKa是3.4，该药物在血浆（ 血浆pH=7.4）中的解离百分率约为（ ） • A．1% • B．10% • C．90% • D．99% • E．99. 99%
二、影响药物通过细胞膜的因素
第二章
（二）药物的浓度差、膜通透性、面积厚度
（三）血流量——影响膜两侧药物浓度差 （四）细胞膜转运蛋白的量和功能
分子量小，脂溶性高，解离度小的药物易转运
第二节 药物的体内过程
一、吸收：
定义：给药部位 影响因素 血液循环
第二章
1. 给药途径 2. 理化性质
3. 吸收环境
dC/dt = － keC
恒量消除 零级消除动力学 (Zero order elimination kinetics) 非线性动力学消除 n=0 dC/dt = － ke
第二章
血 药 浓 度 半 对 数 血 药 浓 度
零级 一级
零级
一级
时间
时间
浓度越大，消除速度越快 浓度越小，消除速度越慢
一、一级消除动力学
药物动力学复习题
药物动力学复习题名词解释1.pk-pd模型：将药物动力学和药效动力学结合起来，增加作用部位的效应室，共同组成药物动力学和药效动力学融合模型，缩写~2.药物动力学：应用领域动力学原理与数学处置方法，定量叙述药物在体内动态变化规律的学科。
3.治疗指数（ti）：系指药物中毒或致死剂量与有效剂量的比值。
对于临床实用药物，指不良反应的最小血药浓度（即为最高中毒浓度）与产生化疗效应的最轻血药浓度（最高有效率血药浓度）的比值。
4.紧固效应：就是指年龄、体重、体重、性别、种族、肝肾功能等对药物体内过程的影响，这些因素是相对固定的，固定效应用参数θ表示，在回归方程中用来估算药物动力学参数的均值。
5.单室模型：给药后药物一经进入血液循环，即迅速分部到全身，达到动力学的“均一状态”，此时，整个机体可以视作一个隔室，依此创建的药动学模型，称作单室模型。
6.生物耦合性：就是指一种药物的相同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7.清除率（cl）：单位时间从体内消除的含药血浆体积，或单位时间内从体内消除的药物表观分部容积。
8.生物利用度：指剂型中的药物被稀释步入体循环的速度与程度。
9.平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0→τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ税金的商称作~10.群体：就是指根据研究目的所确认的研究对象的全体11.滞后时间（t0或tlog）：是指给药开始至血液中开始出现药物的那段时间。
12.蓄积系数：又叫蓄积因子，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以r则表示13.负荷剂量：在临床用药实践中，为尽快达至有效率化疗目的，通常第1次给与一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持在有效治疗浓度范围这个首次给予的较大剂量称为负荷剂量，又称首剂量。
14.稳态血药浓度：药物进入体内的速率与从体内消除的速率相等时的血药浓度。
药理学考试重要资料精品习题集第三章药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服7、药物的t1/2是指：A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A 小于4h B 不变C 大于4h D 大于8h E 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于：A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为：时间（t）0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A 一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D 零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期B型题：问题37~38A 消除速率常数B 清除率C 半衰期D 一级动力学消除E 零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率A：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净B：问题39~43A 生物利用度B 血浆蛋白结合率C 消除速率常数D 剂量E 吸收速度39、作为药物制剂质量指标A：40、影响表观分布容积大小B：41、决定半衰期长短C：42、决定起效快慢E：43、决定作用强弱D：问题44~48A 血药浓度波动小B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高E 血药浓度低44、给药间隔大B：45、给药间隔小A：46、静脉滴注C：47、给药剂量小E：48、给药剂量大D：C型题：问题49~52A 表观分布容积B 血浆清除率C 两者均是D 两者均否49、影响t1/2C：50、受肝肾功能影响B：51、受血浆蛋白结合影响A：52、影响消除速率常数C：问题53~56A 药物的药理学活性B 药效的持续时间C 两者均影响D 两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响B：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响C：55、药物的肝肠循环可影响B：56、药物的生物转化可影响：CX型题：57、药物与血浆蛋白结合：A 有利于药物进一步吸收B 有利于药物从肾脏排泄C 加快药物发生作用D 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A 消除速率与当时药浓一次方成正比B 定量消除C c-t为直线D t1/2恒定E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度E 估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度61、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、灌流限制性清除、负荷量、坪值、半衰期三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。
《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案
《生物药剂学与药物动力学》继续教育复习材料1、I期临床药品动力学试验时，下列哪条是错误的（D ）A、目标是探讨药品在人体内吸收、分布、消除动态改变过程B、受试者标准上应男性和女性兼有C、年纪以18~45岁为宜D、通常应选择目标适应证患者进行2、以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是（D ）A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算数平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D、增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少3、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;4、鼻部吸收药物粒子的大小应控制在（A ）为宜A、20～50μm;B、小于2μm;C、2～20μm;D、大于50μm;5、在进行口服给药药品动力学研究时，不适于采取动物为：（A ）A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠6、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是（B ）A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率7、以下相关给药方案调整说法，正确是（B ）A、设计口服给药方案时，必需要知道药品FB、设计口服给药方案时，必需要知道有药品t1/2C、设计口服给药方案时，必需要知道药品VD、设计口服给药方案时，必需要同时知道药品F、t1/2和V8、关于胃肠道黏膜上覆盖的黏液的叙述，不正确的是（A ）A、糖蛋白是其主要成分；B、具有保护黏膜的作用；C、有利于药物的吸收；D、具有粘滞性和形成凝胶的特性；9、缓控释制剂药品动力学参数中HVD是指（B ）A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率10、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率11、口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关（A ）A、X0，τ，k，FB、X0，Ka，k，τC、V,CssD、X0，Ka，τ,F12、新生儿药品半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶诱导作用D、药品吸收完全13、药品作用强度，关键取决于（D ）A、药品在血液中浓度B、药品和血浆蛋白结合率C、药品排泄速率D、药品在靶器官浓度14、药品A血浆蛋白结合率为95%，药品B血浆蛋白结合率为85%，药品A单用时t1/2为4h，如药品A和药品B适用，则药品A的t1/2为（A ）A小于4h B．不变C．大于4h D．大于8h15、药物代谢I相反应不包括（D ）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应16、当可被肝药酶代谢药品和酶抑制剂适用时比单独应用效果（D ）A、无效B、减弱C、不变D、增强17、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;18、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（C ）A、给药剂量B、尿药浓度C、血药浓度D、唾液中药物浓度19、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度20、关于清除率的叙述，错误的是（B ）A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是Cl=kv21、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B )A．平均稳态血药浓度是（Css)max与（Css)min的算术平均值B．达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD．达稳态时的累积因子与剂量有关22、胞饮作用的特点是（A ）A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运23、反复给药血药浓度﹣时间关系似推导前提是（D ）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等计量等间隔24、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D )A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法25、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L26、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ）A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h27、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.4128、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?（C ）A、6t1/2B、4t1/2 C.8t1/2 D.10t1/229、单室模墨药物，生物半衰期为6h，静脉输注达稳态血药浓度的95％需要多长时间（C ）A、12.5hB、25.9hC、30.5hD、50.2h30、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的错误描述是（C ）A、至少有一部分药物从肾排泄而消除B、须采用中间时间t中来计算C、必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）D、误差因素比较敏感，试验数据波动大31、药品在体内以原型不可逆消失过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄32、药品排泄关键器官是（D ）A、肝B、肺C、脾D、肾33、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验34、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;35、能够用来测定肾小球滤过速度药品是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖36、对于低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是（C ）A、制成可溶性盐类B、加入适量表面活性剂C、增加细胞膜的流动性D、增加药物在胃肠道的滞留时间37、药品脂溶性是影响下列哪一步骤最关键原因（B ）A、肾小球过滤B、肾小管重吸收C、肾小管分泌D、尿液酸碱性38、一定时间内肾能使多少容积血浆中该药品清除能力被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小管分泌39、某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（C ）A、50%B、75%C、88%D、99%40、模型拟合的判断，下列正确的是（A ）A、AIC值越小，拟合得越好；B、残差平方和RSS越大拟合越好;C、拟合度r2越小拟合越好;D、加权残差平方和WRSS越大拟合越好;41、下列关于药物转运的描述正确的是（C ）A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、肽转运器只能转运多肽D、核苷转运器是外排转运器42、关于药物动力学的叙述，错误的是（D ）A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走43、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌44、药物除了肾排泄以外最主要的排泄途径是（A ）A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺45、下列过程中哪一个过程通常不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收46、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程47、酸化尿液可能对下列药品中哪一个肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、庆大霉素48、一定时间内能使多少各积血浆中该药品清除能上被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小球过滤速度49、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性50、当药物与蛋白结合率较大时，则（B ）A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可已经肝脏代谢51、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加52、在胆汁中排泄药品或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉现象被称为（A ）A、肠肝循环B、胆汁排泄C、肠肝排泄D、肝脏代谢53、下列药品中哪一个最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍54、给药路径和方法不一样而造成代谢过程差异，关键相关原因为（A ）A、有没有首过现象B、有没有肠肝循环C、有没有个体差异D、有没有酶诱导和酶抑制现象55、药品在消化道代谢也是相当普遍，其中肠内细菌代谢是关键代谢过程，它代谢反应类型关键是（D ）A、氧化反应B、还原反应C、结合反应D、水解反应56、能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是（D ）A、分布速度常数B、半衰期C、肝清除率D、表观分布容积57、药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律（D ）A、药物排泄随时间的变化B、药物药效随时间的变化C、药物毒性随时间的变化D、体内药量随时间的变化58、以下关于生物药剂学的描述，错误的是（D ）A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切联系，但侧重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高、专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效59、肺部给药时，下列影响因素错误的是（D ）A、细而长的吸气使药物到达深部如肺泡等部;B、短而快的吸气使药物停留在咽喉部位;C、为了达到最大的肺部给药效果，可在吸入药物后屏气5～10秒;D、药物粒子进入肺的量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比;60、关于隔室划分的叙述，正确的是（D ）A、隔室的划分是随意的B、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分的越多越好C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的61、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加62、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（C ）A、脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好的促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径63、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验法64、以下那条不属于主动转运的特点（B ）A、需要能量B、无部位特异性C、逆浓度梯度D、需要载体参与65、以下错误的选项是（D ）A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C均不对66、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性67、下列描述错误的是（C ）A、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为膜动转运B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、被动扩散需要载体参与D、促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多68、下列哪一种药物最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍69、拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量（B ）A、t1/2和kB、X0和τC、Css和VD、V和Cl70、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程71、弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（A ）A、随pH降低而增大；B、随pH降低而减小；C、不受pH影响；D、随pH增大而增大；72、研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（D ）A、小肠单向灌流法B、肠襻法C、外翻环法D、小肠循环灌流法73、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（C ）A、被动扩散B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散74、口服药物的主要吸收部位是（B ）A、大肠B、小肠C、结肠D、胃75、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76、淋巴系统对（D ）的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、解离型的药物C、水溶性药物D、未解离型药物77、肠肝循环发生在哪一种排泄中（B ）A、肾排泄B、胆汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄78、下列哪项不属于单室模型中血管外重复给药参数（B ）A、稳态最大血药浓度；B、溶出速率；C、蓄积系数；D、稳态血药浓度；79、关于肠道灌流法描述正确的是（B ）A、小肠有效渗透系数是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以真溶液状态存在D、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失80、对于肾功能减退患者，用药时主要考虑（A ）A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠道的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率81、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;82、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L83、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期( C )A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h84、下列哪一项是混杂参数（C ）A、k10、k12、k21B、t1/2、Cl、V、A、BC、α、β、A、BD、k A、k、α、β85、药物的表观分布容积是指（D ）A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血药浓度之比D、体内药量与血药浓度之比86、关于表观分布容积的叙述，正确的有（D ）A、表观分布容积最大不能超过总体液B、无生理学意义C、表观分布容积是指体内药物的真是容积D、可用来评价药物的靶向分布87、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.41E、87.6788、关于注射给药正确的表述是（C ）A、皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验B、不同部位肌内注射吸收顺序臀大肌＞大腿外侧肌＞上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长D、显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液89、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是（D ）A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质90、以下叙述正确的是（B ）A、脑组织在任何情况下，都属于中央室;B、多室模型中，药物的消除一般发生在中央室;C、多室模型中，中央室和周边室药物会同时达到分布平衡;D、多室模型中，药物首先在中央室分布平衡，之后在周边室达到平衡;91、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;92、以下关于稳态血药浓度叙述正确的是（A ）A、单室模型药物静脉滴注时稳态血药浓度曲线是一条直线；B、单室模型多剂量静脉给药时的稳态血药浓度是一条直线；C、单室模型药物血管外多剂量给药的最大稳态血药浓度是一条直线；D、单室模型药物血管外多剂量给药的最小稳态血药浓度是一条直线；93、以下关于蛋白结合的叙述正确的是（A ）A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应94、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（A ）A、片重差异B、片剂的崩解度C、药物颗粒的大小D、压片的压力95、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;96、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的（C ）A、1/2B、1/4C、1/8D、1/1697、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式（D ）A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞98、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌99、药物和血浆蛋白结合的特点有（A ）A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争C、无饱和性D、结合率取决于血液pH100、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（D ）A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义101、关于药物经皮吸收，正确的叙述是（D ）A、皮肤内代谢酶主要存在与活性表皮；B、皮肤水化作用对水溶性药物的促渗作用小于对脂溶性药物的促渗作用；C、皮肤内代谢酶主要存在于真皮；D、皮肤内含与肝脏类似的代谢酶，所以有明显的首过效应；102、药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄103、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱104、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?( C )A、4t1/2B、6t1/2C、8t1/2D、10t1/2E、12t1/2105、舌下给药的缺点是（D ）A、给药方便;B、舌下渗透力能力强;C、可避免肝脏首过效应；D、易受唾液冲走影响;106、关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是（C ）A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、药物被包合后，使药物的吸收增大D、脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度的延缓药物释放107、下列关于单室模型静脉滴注给药特征描述不正确的是（A ）A、药物消除的半衰期越长，其达坪速度越快;B、在滴注的时间T内，体内除有消除过程外，同时存在一个恒速增加药量的过程;C、稳态血药浓度Css=k0/kVD、静脉滴注是以恒速向血管内给药的方式;108、直肠给药特点中，叙述不正确的是（D ）A、药物直肠给药吸收后，大部分绕过肝脏进入大循环发挥全身作用;B、避免胃肠pH和酶的影响和破坏，避免药物对胃肠功能的干扰;C、作用的时间一般比片剂长，每日给药1-2次;D、不可作为多肽蛋白类药物的吸收部位;109、静脉注射某药物100mg，立即测的血药浓度为1μg/ml，其表观分布容积为（D ）A、5L B、10L C、50L D、100L110、新生儿的药物半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全111、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素（C ）A、肾小球滤过率B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量112、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D ）A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法113、以下相关稳态血药浓度叙述中，正确是（D ）A、达成稳态后，血药浓度式中维持一个恒定值B、平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更靠近稳态最小血药浓度D、增加给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度差值小114、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度115、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ）A、平均稳态血药浓度是（C ss)max与（C ss)min的算术平均值B、达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC、达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD、达稳态时的累积因子与剂量有关116、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率117、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（C ）A、溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞颗粒剂＞片剂B、溶液剂＞颗粒剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂C、溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂D、混悬剂＞溶液剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂118、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（A ）状态A、漏槽B、动态平衡C、饱和D、均是119、可以用来测定肾小球滤过率的药物是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖120、关于单室模型错误的描述是（B ）A、单室模型是把整个机体视为一个单元B、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D、符合单室模型特征的药物成为单室模型药物二、多选题(每小题2分，共30分)1、Caco-2细胞模型主要应用于（ABCDE ）A、研究药物结构与吸收转运的关系B、快速评价前体药物的口服吸收C、研究口服药物的吸收转运机制D、确定药物在肠腔吸收的最适pHE、研究辅料以及剂型对吸收的影响作用2、下列论述正确的是（CD ）A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度。
中药药理学： 中药代谢动力学习题与答案
一、单选题1、甘草与甘遂合用可使甘遂萜酯A代谢减慢，血药浓度升高，原因是抑制了（）。
A. CYP1A1B.CYP2C6C.CYP2C11D. CYP2C9正确答案：D2、丹参增加华法林的血药浓度，延长凝血酶原时间，原因是抑制了（）。
A.细胞色素P450亚型CYP1A1B.TXA2合成酶C.环氧酶D.凝血酶正确答案：A3、抑制P-糖蛋白可产生的结果是（）。
A.代谢减慢B.分布不变C.转运增加D.吸收减少正确答案：C4、中药原型成分经肠道代谢后，产生的影响是（）。
A.减少原型成分的转运B.减少原型成分的吸收C.增加代谢产物的脂溶性，使生物利用度提高D.增加代谢产物在肠道的排泄正确答案：C5、川乌、草乌、附子中的乌头碱经肠道细菌代谢后转变成毒性低的成分是（）。
A.去甲乌药碱B.去甲猪毛菜碱C.苯甲酰乌头原碱D.氯化甲基多巴胺正确答案：C6、人参皂苷的代谢部位是（）。
A.肺脏B.肾脏C.肠道D.肝脏正确答案：C7、大黄中番泻苷可被肠道内的细菌代谢生成的物质是（）。
A.大黄酸B.大黄酚C.大黄素D.大黄酸蒽酮正确答案：D8、苦杏仁中的苦杏仁苷在肠道代谢后生成的毒性成分是（）。
A.苯甲酸B.氢氰酸C.野黑樱苷D.氨基酸正确答案：B二、多选题1、中药通过肠菌产生的代谢产物对机体的生物效应是（）。
A.增加毒性B.改变中药的特性C.减少毒性D.提高药效正确答案：A、C、D2、丹参增加华法林的血药浓度，其原因是抑制了细胞色素P450的（）几种亚型。
A.CYP2C9B.CYP1A1C.CYP2C11D.CYP2C6正确答案：B、C、D3、人参皂苷Rg1经肠道代谢后生成代谢产物是（）。
A.人参皂苷F1B.人参皂苷Rh1C.原人参三醇D.人参皂苷RO正确答案：A、B、C4、乌头碱经肠道细菌代谢后转变成毒性低的成分是（）。
A.去甲猪毛菜碱B.氯化甲基多巴胺C.苯甲酰乌头原碱D.酯类生物碱正确答案：C、D三、判断题1、通过抑制肝脏细胞色素P450可使中药有毒成分代谢加快。
药物代谢动力学(练习题)
一、A1型题 (答题说明：单句型最佳选择题。
每一道考题下面均有五个备选答案。
在答题时，只需从中选择一个最合适的答案，并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑，以示正确回答。
共有57题，合计57.0分。
)1.大多数药物通过生物膜的转运方式是A．主动转运B．被动转运C．易化扩散D．滤过E．经离子通道2.决定药物起效快慢的主要因素是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度3.某药的半衰期为10h，一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50hB.约30hC.约80hD.约20hE.约70h4.弱酸性药物在碱性尿液中A.解离多，再吸收少，排泄慢B.解离多，再吸收少，排泄快C.解离多，再吸收多，排泄快D.解离少，再吸收少，排泄快E.解离少，再吸收多，排泄慢5.药物与血浆蛋白的结合特点正确的是A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象6.肝肠循环是指A.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程B.药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程7.患者高热发生惊厥时，需要地西泮紧急抢救，选用的给药途径是A.口服B.皮下注射C.肌肉注射D.静脉注射E.外敷8.以下关于药物被动转运的叙述，错误的是A.从高浓度侧向低浓度侧扩散B.不消耗能量，均需要载体C.无饱和限制与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小，脂溶性，极性的影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时运转停止9.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.滤过方式吸收D.简单扩散方式吸收E.通过载体吸收10.弱碱性药物在碱性环境中A.解离度大B.解离度小C.极性大D.水溶性大E.脂溶性小11.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是A.延缓抗药性产生B.在杀菌作用上有协同作用C.对细菌代谢有双重阻断作用D.竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E.促进肾小管对青霉素的再吸收12.在口服给药中，药物将首先到达的主要器官是A.心脏B.肺C.脑D.肝E.肾13.下列哪种给药方式可避免首关消除A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌肉注射E.皮下注射14.血脑屏障的作用是A.阻止一切外来物进入脑组织B.使某些药物不易穿透，保护大脑C.阻止一切药物进入大脑D.能阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对15.关于药物在体内转化的叙述错误的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素p450酶C.p450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.p450酶的活性个体差异较大16.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.生物利用度D.作用持续时间E.与血浆蛋白结合17.评价药物吸收程度的药动学参数是A.药－时曲线下面积B.消除率C.消除半衰期D.药峰浓度E.表观分布容积18.相对生物利用度是A.口服等量药物后ACU/静注等量药物后ACU×100％B.受试药物ACU/标准药物ACU×100％C.口服药物剂量/进入体循环的药量×100％D.受试药物Cmax/标准药物Cmax×100％E.口服等量药物后Cmax×100%/静注等量药物后Cmax×100%19.关于t1/2的叙述哪一项是错误的A.是临床制定给药方案的主要依据B.指血浆药物浓度下降一半的量C.指血浆药物浓度下降一半的时间D.按一级动力学消除的药物，t1/2=0.693/kE.反映药物在体内消除的快慢20.决定半衰期长短的是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度21.为了很快达到稳态血液浓度，可采取的给药方式是A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期给药一次时，首剂加倍C.一个半衰期给药一次时，首剂用1倍的剂量D.每五个半衰期给药一次E.每五个半衰期增加给药一次22.某药的半衰期为6h,若每隔6h给药一次，达到稳态血液浓度的最短时间是A.15hB.20hC.40hD.30hE.50h23.某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时，欲要迅速达到稳态浓度，首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC.1.00mg/kgD.1.5mg/kgE.2.00mg/kg24.首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到CssB.为了使血药浓度持续高水平C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度25.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是A.4hB.3hC.2hD.1hE.0.5h26.决定每天用药次数的主要因素是A.吸收速度B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度27.药物消除的零级动力学是指A.吸收与代谢平衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零28.为了快速达到药物的良好疗效，应A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药间隔时间29.药物最常用的给药方式是A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.肌内注射E.皮下注射30.弱酸性药物在胃中A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.以上都不对31.气体，易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药32.当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时，经几次给药后血中药物浓度可达到坪值A.一次B.两次C.三次D.四次E.七次33.药物的半衰期长，则说明该药A.作用快B.作用强C.吸收少D.消除慢E.消除快34.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大35.药物与血浆蛋白结合后，不具有的特点是A.药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加36.关于药酶诱导剂的叙述，错误的是A.能增加药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一37.影响药物分布的因素不包括A.药物与组织的亲和力B.吸收环境C.体液的ph值D.血脑脊液屏障E.药物与血浆蛋白结合率38.下列有关药酶抑制剂的叙述，错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强39.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学40.某药物的半衰期为9.5小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间约为A.九小时B.一天C.半天D.两天E.五天41.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后，其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化42.下列关于药物体内排泄的叙述，错误的是A.药物经肾小球滤过，经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出43.下列关于生物利用度的叙述，错误的是A.指药物被机体吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.以f表示之E.是检验药品质量的指标之一44.已知某药按一级动力学消除，上午九点测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L，请推算该药的半衰期为A.4小时B.2小时C.6小时D.3小时E.9小时45.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自肠胃吸收的药物E.以上都不对46.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10％左右，这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上选项均不正确47.药物口服吸收主要通过A.主动转运B.脂溶扩散C.载体转运D.胞饮转运E.膜孔转运48.首过消除发生于A.肌内注射B.静脉给药C.口服给药D.舌下给药E.吸入给药49.肝药酶诱导剂是指A．使肝药酶活性降低，药物作用增强B．使肝药酶活性增强，药物作用减弱C．使肝药酶活性增强，药物作用增强D．使肝药酶活性降低，药物作用减弱E．以上都不是50.机体内参与药物代谢的主要酶系统是A.辅酶IIB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.细胞色素p450酶系统E.磷酸化酶51.药物在机体内经生物转化后A.药理活性加强B.药理活性消失C.药理活性减弱D.药物排泄加快E.以上均有可能52.某药半衰期为五小时，连续给药一段时间停药后，体内药物基本消除的时间为A.五小时B.十小时C.十五小时D.二十小时E.四十小时53.通常一次静脉给药后经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个54.药物的一级动力学消除是指A.吸收与消除处于平衡状态B.药物自机体内完全消除C.药物吸收速率等于消除速率D.单位时间内消除恒定量的药物E.单位时间内消除恒定比的药物55.一级动力学A.恒量消除，有恒定半衰期B.恒量消除，消除速率与血药浓度成正比C.恒比消除，有恒定半衰期D.恒比消除，消除速率与给药途径有关E.有恒定半衰期，半衰期与血药浓度有关56.恒量恒速给药后约经过几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度A.2个B.3个C.4~6个D.8个E.10个57.生物利用度是指A.药物被机体吸收利用的速度和程度B.机体对药物利用的程度C.机体对药物利用的速度D.药物产生效应能力大小E.药物吸收后蓄积的量二、病例分析题 (答题说明：根据下面的案例的要求，请对该案例做出分析解答。
济宁医学院成人高等教育期末考试《生物药剂与药物动力学》复习题
济宁医学院成人高等教育期末考试《生物药剂与药物动力学》复习题一、单选题（共41题，50分）1、单室模型静脉注射多剂量给药时，欲达到坪浓度的99%，需要（）个半衰期。
A、 1.44B、 3.32C、 6.64D、 7正确答案： C2、下列说法中，正确的是（）。
A、一级速率常数和零级速率常数的单位均是“时间-1”。
B、体内总消除速率常数为各个过程消除速率常数之积。
C、对于线性动力学特征的药物而言，t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法而改变。
D、药动学隔室模型中的“隔室”是解剖学上分隔体液的隔室。
正确答案： C3、判断隔室模型的AIC法中，N代表（），Re代表（），P代表（）。
A、实验数据的个数，权重残差平方和，所设模型参数的个数B、所设模型参数的个数，残差平方和，实验数据的个数C、所设模型参数的个数，权重残差平方和，实验数据的个数D、实验数据的个数，残差平方和，所设模型参数的个数正确答案： A4、下列叙述错误的是（）。
A、静脉注射的药物直接进入血液循环，不存在吸收过程B、肌内注射存在与静脉注射同样的“肺首过效应”C、皮内注射药物吸收差D、鞘内注射不能克服血脑屏障正确答案： D5、下列关于药物的跨膜转运叙述错误的是（）。
A、药物的跨膜转运途径分为细胞通道转运和细胞旁路通道转运两种B、被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运C、大部分药物体内的跨膜转运方式为被动转运D、 P-糖蛋白的作用机制类似于主动转运，只不过是一个逆吸收的过程正确答案： B6、根据生物药剂学分类系统的规定，高溶解性的药物是指（）。
A、在37℃，pH在1-7.5的范围内，剂量值小于250ml的药物；B、在37.5℃，pH在1-7.5的范围内，剂量值小于250ml的药物；C、在37℃，pH在0-7.5的范围内，剂量值小于500ml的药物；D、在37.5℃，pH在0-7.5的范围内，剂量值小于500ml的药物；正确答案： A7、分子量增加可能会促进下列过程中的那一项（）。
药代动力学复习材料
《药代动力学》复习材料一、名解：1、生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程3、肠肝循环：经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物，在肠道中又被重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象，称为肠肝循环。
4、肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象5、分布：药物从吸收部位进入血浆，在血液和组织之间的转运过程。
6、蓄积：长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
7、首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应8、药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物代谢过程9、药物排泄：吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程10、药物动力学：应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收，分布，代谢，排泄过程，揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。
11、生物半衰期：药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
12、清除率：单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。
13、滞后时间：从给药开始到血液中出现药物所需要的时间，称为滞后时间14、稳态血药浓度：多次重复给药，随着给药次数的增加，血药浓度不断增加，当给药次数充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
15、平均稳态血药浓度：指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商16、负荷剂量：为尽快达到有效治疗的目的，通常第一次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量17、群体药物动力学：即药物动力学群体分析法，是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律。
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。 -可编辑修改- 药代动力学复习题 第一章 生物药剂学概述 问答题： 1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？ 2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？ 3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？ 4、何为生物药剂学?研究它有什么意义? 5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 6、何为药物在体内的处置与消除? 7、口服片剂吸收的体内过程有哪些?
第二章 口服药物的吸收 问答题： 1、何谓吸收？ 2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？ 3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。 4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？ 5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜） 6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？ 7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？ 8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？ 9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？ 10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？ 11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？ 12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？ 13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？ 14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？ 15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？ 16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？ 17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？ 18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？ 19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？ 20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？ 。 -可编辑修改- 22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？ 23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？ 24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？ 25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？ 26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？ 27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？ 28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素) 29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？ 30、药物的体内过程怎样？ 31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？ 32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？ 33、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？ 34、生物膜的结构和特点是什么? 35、药物转运机制有哪几种? 36、主动转运有哪些特点? 37、什么是胃排空速率?如何影响药物吸收? 38、食物如何影响药物消化道吸收? 39、药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响? 40、何谓pH-分配学说? 41、药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?· 42、什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系? 43、固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系? 44、测定固体药物溶出速度的方法有哪些? 45、评价固体药物溶出速度的方法有哪些? 46、表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么? 47、应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收? 48、利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?
（一）单项选择题 1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（ ） A 、探讨药物对机体的作用强度 B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（ ） A 、骨架片 B 、包合物 C 、软胶囊 D 、栓剂 。 -可编辑修改- 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（ ） A 、 1-2 个半衰期 B 、 2-3 个半衰期 C 、 3-5 个半衰期 D 、 5-8 个半衰期 E 、 8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（ ） A 、吸收 B 、分布 C 、代谢 D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（ ） A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（ ） A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、药物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（ ） A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠 8 、下列给药途径中，除（ ）外均需经过吸收过程 A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（ ）排泄 A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（ ）代谢 A 、胃 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（ ） A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂 D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（ ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 13 大多数药物吸收的机理是 A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程 14PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是 A 被动扩散 B 主动转运 C 促进扩散 D 膜孔转运 E 胞饮或吞噬 15 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为 A 药物—血浆蛋白结合物 B 游离药物 。 -可编辑修改- C 药物—红细胞结合物 D 药物—组织结合物 E 离子型药物 16 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为 A 胃肠道Ph B 胃空速率 C 溶出速率 D 血液循环 E 胃肠道分泌物 17某药物的表观分布容积为5 L ，说明 A 药物吸收较好 B 药物主要在肝中代谢 C 药物主要在血液中 D 药物主要与组织结合 E 药物排泄迅速 18弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是 A 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在 B 弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在 C 弱酸性药物在胃中溶解度增大 D 弱酸性药物在胃中稳定性好 E 弱酸性药物在胃中溶出速度快 19大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是 A 小肠液的pH有利于药物的吸收 B 小肠液的pH有利于药物的稳定 C 药物在小肠液中离子型比例增大 D 小肠粘膜具有巨大的表面积 E 药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快 20药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是 A 小肠 B 结肠 A． 直肠 B． 大肠 E．胃 21同一种药物口服吸收最快的剂型是 A 乳剂 Ｂ． 片剂 C 糖衣剂 C． 溶液剂 E． 混悬剂 22对药物表观分布容积的叙述，正确的是 。 -可编辑修改- A． 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 B． 表观分布容积不可能超过体液量 C． 表观分布容积的计算为V=X／C D．表观分布容积具有生理学意义 E．表观分布容积大，表明药物在体内分布越广 23药物的血浆蛋白结合率很高，该药物 A． 半衰期短 B． 吸收速度常数ka大 C． 表观分布容积大 D．表观分布容积小 E．半衰期长
（二）配伍选择题 [1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（ ） 2 、需要载体，不需要消耗能量是（ ） 3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（ ） 4 、细胞摄取固体微粒的是（ ） 5 、不需要载体，不需要能量的是（ ） A. 胞饮 B. 主动转运 C. 促进扩散 D. 被动扩散 E. 膜孔转运 6．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为 7．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为 8．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为 9．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为 10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为 题241~245 A. 生物利用度 B. 代谢 C. 分布 D. 排泄 E. 吸收 11．药物由血液向组织脏器转运的过程是 12．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是 13．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程 14．体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是 15．药物从给药部位进入体循环的过程是
（三）多项选择题 1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ ） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ ）