Chapter 28 抗心绞痛药 PPT课件
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抗心绞痛药ppt课件
变异型心绞痛
休息状态下由于冠状动脉痉挛所致
短暂ST段抬高
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心绞痛的病生理特点
➢ 心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物乳酸、组胺、钾离子 等刺激交感神经传入中枢引发疼痛。
➢ 心绞痛是由于心脏血和氧的供需失平衡所致。归纳为 两方面：
✓ 冠脉供血不足 ✓ 心肌耗氧量↑
➢ 剂量过大可使血压过度下降，冠脉灌注压过低，并可 反射性兴奋交感神经，加快心率，加强心肌收缩力， 加重心绞痛。
➢ 超剂量可引起高铁血红蛋白血症
✓ 大剂量连续服用2～3周可出现耐受性，停药后可恢
复，可能与巯基耗竭、自由基增多、反射性交感亢进 有关
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
➢ 作用较弱，起效较慢，作用维持时间较长。 ➢ 主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心
普尼拉明 prenylamine.
【抗心绞痛作用】
1．降低心肌耗氧量 (1)扩张血管，减轻心脏负荷：尤其是小动脉， (2)抑制心肌收缩力，减慢心率
2. 扩张冠状血管： (1)舒张冠脉中较大的输送血管及小阻力血管。 (2)增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。
【抗心绞痛作用】
3．保护缺血的心肌细胞:减轻缺血心肌细胞的 钙超负荷
作用
硝酸酯类
动脉压 心率 心肌收缩力 射血时间 舒张期灌流时间
↓ ↑（反射性） ↑（反射性）
缩短 缩短
左室舒张末压 ↓
心脏ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ积
↓
β受体 阻断药
↓ ↓ ↓
延长 延长
↑ ↑
硝酸酯+β受体阻 断药
↓↓ ↓
抑制/不变 不变 延长
不变/降低 不变/缩小
钙通道阻滞剂
抗心绞痛药精品PPT课件
概 述
二、心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
6
第一节 概 述
三、心 绞 痛 的 分 类
①劳累性心绞痛（angina of effort ) ②自发性心绞痛 （angina pectoris at rest） ③混合性心绞痛 （mixed pattern of angina）
10
思考题
1、简述硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平 的药理作用、作用机制、临床应用。
2、简述抗心绞痛药物分类及代表药。
11
第二节 硝 酸 酯 类
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
硝酸甘油（nitroglycerin）
1 降低心肌耗氧量
小剂量：扩张静脉血管—降低心脏前负荷 心肌耗 大剂量：舒张动脉血管—降低心脏后负荷 氧量
2 扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注
【药理作用】 3 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室
顺应性
扩张静脉—减少回心血流量—降低心室内压 扩张动脉—降低心室壁张力—增加心内膜灌注压
第二十八章 抗心绞痛药
1
大纲要求
了解：心绞痛发病与心肌供需平衡的关系。 掌握：硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药
的药理作用、作用机制、临床应用、联 合用药及主要不良反应。
二、心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
6
第一节 概 述
三、心 绞 痛 的 分 类
①劳累性心绞痛（angina of effort ) ②自发性心绞痛 （angina pectoris at rest） ③混合性心绞痛 （mixed pattern of angina）
10
思考题
1、简述硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平 的药理作用、作用机制、临床应用。
2、简述抗心绞痛药物分类及代表药。
11
第二节 硝 酸 酯 类
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
硝酸甘油（nitroglycerin）
1 降低心肌耗氧量
小剂量：扩张静脉血管—降低心脏前负荷 心肌耗 大剂量：舒张动脉血管—降低心脏后负荷 氧量
2 扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注
【药理作用】 3 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室
顺应性
扩张静脉—减少回心血流量—降低心室内压 扩张动脉—降低心室壁张力—增加心内膜灌注压
第二十八章 抗心绞痛药
1
大纲要求
了解：心绞痛发病与心肌供需平衡的关系。 掌握：硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药
的药理作用、作用机制、临床应用、联 合用药及主要不良反应。
第二十八章 抗心绞痛药(七版) PPT课件
吗多明 (molsidomine)
第六节 心绞痛的联合用药
联合用药是心绞痛治疗的重要措施， 它可提高疗效，并抵消不良反应。
一、-R 阻断剂和硝酸酯类合用 1. 两类药协同降低心肌耗氧量； 2. -R 阻断剂能对抗硝酸酯类所引起 的反射性 HR↑和心肌收缩力增强；
3. 硝酸酯类可降低 -R 阻断剂所致的外周 血管阻力增加、心室容积扩大和心室射 血时间延长；
3
钙拮抗药的治疗应用比较
疾病
维拉帕米
硝苯地平 地尔硫卓
心地绞尔硫痛 稳定型 变异型 不稳定型
心律失常
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
阵发性室上性心动过速
+++
心房颤动、扑动
++
高血压
++
肥厚性心肌病
+
雷诺病
++
脑血管痉挛 (出血后)
-
-
++
-
++
+++
+
-
-
++
+
+
-
+++ 很常用，++ 常用，+ 可用，- 不用。
2. 改善心肌缺血区血液供应 ① -R 阻断 → ↓心肌耗氧量，通过 冠脉血管的自身调节机制，非缺血 区的血管阻力↑，而缺血区的血管 则由于缺氧呈现代偿性扩张状态→ 促使血液流向已代偿扩张的缺血区 →↑缺血区血流量； ② 1 –R 阻断 → HR↓→ 心舒张期↑→ 冠脉灌注时间↑→ 有利于血液从心外 膜流向心内膜缺血区→ 缺血区血供↑.
第六节 心绞痛的联合用药
联合用药是心绞痛治疗的重要措施， 它可提高疗效，并抵消不良反应。
一、-R 阻断剂和硝酸酯类合用 1. 两类药协同降低心肌耗氧量； 2. -R 阻断剂能对抗硝酸酯类所引起 的反射性 HR↑和心肌收缩力增强；
3. 硝酸酯类可降低 -R 阻断剂所致的外周 血管阻力增加、心室容积扩大和心室射 血时间延长；
3
钙拮抗药的治疗应用比较
疾病
维拉帕米
硝苯地平 地尔硫卓
心地绞尔硫痛 稳定型 变异型 不稳定型
心律失常
+++
+++
+++
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阵发性室上性心动过速
+++
心房颤动、扑动
++
高血压
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肥厚性心肌病
+
雷诺病
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脑血管痉挛 (出血后)
-
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+++ 很常用，++ 常用，+ 可用，- 不用。
2. 改善心肌缺血区血液供应 ① -R 阻断 → ↓心肌耗氧量，通过 冠脉血管的自身调节机制，非缺血 区的血管阻力↑，而缺血区的血管 则由于缺氧呈现代偿性扩张状态→ 促使血液流向已代偿扩张的缺血区 →↑缺血区血流量； ② 1 –R 阻断 → HR↓→ 心舒张期↑→ 冠脉灌注时间↑→ 有利于血液从心外 膜流向心内膜缺血区→ 缺血区血供↑.
第28章 抗心绞痛药 PPT课件
Oxygen Supply
Oxygen Demand
无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、 组胺、k+等聚积，刺激神经 末梢
Ischemia
Contractility Heart Rate LV Wall Tension
Systolic LV BP Volume
LV Dysfunction
Chest Pain
Arrhythmias
第三节、β肾上腺素受体阻断药
【抗心绞痛作用】
1.降低心肌耗氧 心收缩力减弱 心率减慢
（-）1-R
血压下降 心室容积增大 射血时间延长
耗氧下降 耗氧增加 硝酸甘油
2. 改善心肌缺血区供血
冠脉血管β受体阻断后，α受体相对占优势，使 非缺血区血管收缩，阻力增高，而对缺血区由 腺苷等代谢物引起的血管扩张无对抗作用，因 此，迫使血液从非缺血区流向已代偿性扩张的 缺血区。
第二十八章
抗心绞痛药
Antianginal Drugs
第一节 心绞痛概述
心绞痛（angina pectoris） 是冠状动脉粥样硬化性心脏 病（冠心病）的常见症状， 由心肌急剧的，暂时性缺血 和缺氧所引起。
Oxygen Supply = Oxygen Demand
Coronary Blood Flow
【不良反应】 血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；
搏动性头痛, 心悸 体位性低血压,晕厥及加重心绞痛发作 超剂量：高铁血红蛋白症 耐受性:连续用药产生耐受 –SH耗竭
①反复用药致血管平滑肌细胞内膜巯基耗竭。
②血管张力下降以后，反射性兴奋交感神经。
预防措施：
采用最小剂量及间歇给药方法
补充含巯基的药物、联合用药
“舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有 征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心 梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替”
第28抗心绞痛药PPT课件
2 硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate）
3 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
4
戊四硝酯（pentaerithrityl tetranitrate）
-
12
硝酸甘油
（nitroglycerin）
-
13
[体内过程]
舌下含服 首过消除 1~2min起效，血浆半衰期为1~4min
•ACEI：血管保护作用，抗粥样硬化，抗血小 板聚集。适度降压也可减少发作次数。
抗血栓药物：
•阿司匹林、肝素等
-
35
1.硝酸甘油没有下列哪一 种作用 A.扩张静脉 B.降低回心血量 C.增快心率 D.增加室壁肌张力 E.降低前负荷
2.普萘洛尔、硝酸甘油、 硝苯地平治疗心绞痛的共 同作用是
A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌氧耗量 E.抑制心肌收缩力
-
7
治疗原则:恢复氧供需平衡
1.降低心肌耗氧
降低室壁张力、减慢心率、减弱心肌收缩力 舒张动脉、静脉→降低前后负荷
2.增加冠脉血流
舒张冠状动脉，解除痉挛，促进侧支循环形成
3.抗血小板聚集，抗血栓形成
-
8
治疗原则 ：恢复氧供需平衡
室壁张力 心率 心肌收缩力 心脏负荷
耗氧 〓 供氧
冠脉血流量 侧枝循环 心舒张时间
-
29
（三）钙通道阻滞药
维拉帕米(verapamil) 硝苯地平(nifedipine) 地尔硫䓬(diltiazem) 普尼拉明(prenylamine) 哌克昔林(perhexiline)
【抗心绞痛作用】
• 降低心肌耗氧量
1）扩血管：减轻后负荷，降低心肌耗氧量。 2）心肌收缩力减弱；心率减慢：阻断心肌细胞Ca2+通道
第24章抗心绞痛药2019
NE↑
受 性伪
激活RAAS
钠水潴留 血容量 ↑
耐 BP↓
受
神经内分泌改变
自由基 ↑
耐受机制
? 血管平滑肌消耗 SH
? BP↓，交感↑ ? RSSA↑,水钠↑ ? GC活性↓
防治对策
? 调整给药剂量，减 少给药频繁
? 采用最小剂量，间 歇疗法（停药间歇 期>８h）
? 补SHＮ-乙酰半胱胺 酸及蛋氨酸食物
→用于变异性心绞痛
其他抗心绞痛药
? 吗多明（moisidomine ）
产物为NO 供体 用于稳定性心绞痛、心梗伴高充盈压
? 丹参酮Ⅱ-A 磺酸钠
抗心肌缺血、改善乳酸代谢 抑制血小板聚集、抑制血栓形成 用于冠心病、心绞痛、急性心梗
复习题
? 硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛 作用机制。
? 硝酸酯类与普萘洛尔合用治疗心绞痛的意 义。
高效、速效、方便、经济、迅速缓解。 运动耐量↑、给善缺血 EKG 、↓运动心律失常。
? 预防心绞痛 发作前给药，贴膜片剂或长效类药
? 急性心梗（静脉给药） 减少心肌损伤，缩小梗死范围
? 心衰和呼衰、肺动脉高压
硝酸甘油——不良反应
治疗量
大剂量
超剂量
久用
面搏 眼
颊动
皮 肤 发 红
性 头 痛
压 升 高
体加
硝酸甘油——药理作用
? 降低心肌耗氧量 ? 扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 ? 左室充盈压↓，心内膜供血↑ 改善左室顺应性 ? 保护缺血心肌细胞减轻缺血损伤 ? 抑制血小板聚集、黏附
释放NO, 血小 板聚集性降低 , 抑制血栓形成
释放NO ，促进PCI 2、 CGRP 释放，保护心肌，减