抗组胺药的机制与应用ppt课件
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《药物化学抗组胺药》PPT课件
详细描述
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的应用PPT课件
使用注意事项
• 禁用于昏睡状态及已服大量中枢抑制剂者，青光 眼、尿闭、狭窄性胃溃疡、幽门梗阻、饮酒、及 对本品过敏者。 • 慎用于司机、高空作业等人员及妊娠、甲亢、前 列腺肥大、癫痫及肝肾功能不全者。 • 注意同类药可交叉过敏。 • 注意派嗪类致畸性。 • 与皮质类固醇同用，可减低后者疗效。 • 变应原试验期间，在试验前24－48小时停用。
（二）特点 不易透过血脑屏障，无中枢抑制；抗胆 碱作用轻。口服维持时间长达12-24小时； 某些药物可产生心脏毒副作用。 （三）适应症 1、荨麻疹：对急性疗效明显优于传统者。 但止痒效果欠理想。 2、过敏性鼻炎、结膜炎等。
（四）副作用 对老人、妊娠、哺乳期妇女副作用较传统者 为少。 1、嗜睡 “无嗜睡作用”是相对的，存在个体差异及 药物之间差异，如加大剂量亦可出现嗜睡，在大 样本观察中，西替利嗪、酮替芬、阿伐斯汀嗜睡 率均>10%。 2、抗胆碱作用 极轻（西替利嗪除外） 3、体重增加 均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿感，以 息斯敏、酮替芬较明显。
传统抗组胺药作用比较
副作用与应用注意事项
1、中枢镇静作用： 几乎均有不同程度中枢抑制作用，程度与 个体敏感性 及药物品种有关。思睡、乏力、晕眩。 2、抗胆碱作用： 部分有不同程度抗乙酰胆碱作用：口干、 面红、视物 模糊、眼压升高、心跳、便秘、尿潴留。
3、体重增加 赛更啶、酮替芬等抗5-羟色胺， 抑制下丘脑饱觉中枢，能促进食欲， 使体重增加。空腹服药可减轻。 4、心律率乱 部分可致QT间期延长，导致尖 端扭转型室性心动过速。安它乐、苯 海拉明偶见。
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢 抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症 1、变态反应性皮肤病（主要是第一型） 2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病 （四）临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类：
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文课件
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度： famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病(胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它)。
15
16
17
消化系统药物
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
【生物效应】
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反 应； CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。
【体内过程】
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
3
4
rAction ofhistamine
u鼻,支气管粘液
13
Histamine H1-receptor
异丙嗪
blockers
苯海拉明
异丙嗪
赛庚啶
-
-
-
-
Cholinergic a-Adrenaline Histamine
5-HT
M receptor receptor H1 receptor receptor
Dopamine receptor
14
H2-receptor blocking drugs 【药理作用】
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
vPositive
H2
n 胃酸分泌增
iun胃otr肠op平is滑m肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
v血管扩张:降压 加 n 心室,窦房结:
u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度： famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病(胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它)。
15
16
17
消化系统药物
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
【生物效应】
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反 应； CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。
【体内过程】
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
3
4
rAction ofhistamine
u鼻,支气管粘液
13
Histamine H1-receptor
异丙嗪
blockers
苯海拉明
异丙嗪
赛庚啶
-
-
-
-
Cholinergic a-Adrenaline Histamine
5-HT
M receptor receptor H1 receptor receptor
Dopamine receptor
14
H2-receptor blocking drugs 【药理作用】
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
vPositive
H2
n 胃酸分泌增
iun胃otr肠op平is滑m肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
v血管扩张:降压 加 n 心室,窦房结:
u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
抗组胺药 PPT课件
13
二、抗胆碱能作用 表现为口干，心悸，视力模
糊，排尿困难。以异丙嗪，赛庚 啶，苯海拉明为显著，这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋，易激动、失眠，
甚至抽搐、诱发癫痫，药物有 异丙嗪，氯苯那敏（扑尔敏）
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生，
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛，腹泻，但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶，存在于肝脏；大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用，能延长药物的
半衰期，增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂：大环酯类（红霉素）、咪
唑类药（酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑）、三环类抗抑郁药（多塞平）和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性， 2h内达到最高血浆浓度，半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 ， 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢，安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒，但易发生局部过敏 反应；抗组胺药内服，可引起 不同类型的药物疹，如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害，偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克， 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药，一般毒性
低，排泄快，蓄积少，用 药比较安全，但在使用第 一代抗组胺药时，要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
二、抗胆碱能作用 表现为口干，心悸，视力模
糊，排尿困难。以异丙嗪，赛庚 啶，苯海拉明为显著，这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋，易激动、失眠，
甚至抽搐、诱发癫痫，药物有 异丙嗪，氯苯那敏（扑尔敏）
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生，
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛，腹泻，但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶，存在于肝脏；大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用，能延长药物的
半衰期，增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂：大环酯类（红霉素）、咪
唑类药（酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑）、三环类抗抑郁药（多塞平）和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性， 2h内达到最高血浆浓度，半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 ， 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢，安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒，但易发生局部过敏 反应；抗组胺药内服，可引起 不同类型的药物疹，如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害，偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克， 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药，一般毒性
低，排泄快，蓄积少，用 药比较安全，但在使用第 一代抗组胺药时，要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
组胺、抗组胺药物ppt课件
赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻(pizotifen)：
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
选择性阻断5-HT2受体，并有阻断H1受体 和较弱的抗胆碱作用。可用于寻麻疹、湿疹、 接触性皮炎、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。也可用 于预防偏头痛发作。
不良反应
口干、恶心、乏力、嗜睡。由于兴奋下丘 脑摄食中枢，使食欲增加，体重增加。青光眼、 前列腺肥大及尿闭患者忌用。驾驶员及高空作 业者慎用。
不良反应与注意事项
1．多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑 制现象，以苯海拉明和异丙嗪为明显， 但不严重。驾驶员或高空作业者工作期 间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢 抑制作用。
2．消化道反应 口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应 偶见粒细胞减少及溶血 性贫血。美克洛嗪及布克力嗪可致动物 畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪唑还可 引起心律失常。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓—艾综合征， ZES)和食道炎。还能用于各种原因引起免疫功 能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。
不良反应与注意事项 少，可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃
肠道反应，还有头痛、眩晕、语言不清和 幻觉等中枢神经系统反应；如有肾功能不 良的老年患者应用较大剂量时，可出现精 神紊乱，甚至昏迷。少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
• 毛细血管扩张出现红斑； • 毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹； • 最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形
成红晕。 • 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常
不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空 腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃 酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃 癌病人和恶性贫血。由于五肽促胃液素 的应用，组胺应用日趋减少。
抗组胺药合理应用幻灯片课件
4
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
5
H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小 时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳 汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
5
H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小 时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳 汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
抗组胺药ppt课件
敏性疾病等。
22
富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate
O S
CH HOOC CH N CH3
COOH
性
状：本品游离体为黄色结晶性粉末，溶于甲醇、乙 醇，不溶于水 稳定性：酮替芬通常与富马酸成盐供药用，该盐稳定，在 温度为60℃，相对湿度50％的条件下，放置7 天 仅有少许颜色变化。 23
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
9
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将 乙二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline)
等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、
哮喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N N CH2 CH2CH2N(CH3)2
CH2 N CH2CH2 N H N
抗组胺药
1
简介
一、组胺（histamine）是一种很重要的化学递质， 在细胞之间传递信息。它广泛存在于自然界多种植 物、动物和微生物体内，是由食物中的组氨酸在脱 羧酶的催化下，脱羧形成的产物。 脱羧酶
CH2CH2NH2 HN N
组胺
2
组胺酸
组胺H1受体作用的效应 引起毛细血管扩张及其通透性增 加，产生水肿和痒感（过敏）
18
盐酸苯海拉明
酸催化水解反应如下：
H
CHOCH2CH2N(CH3)2
CHOCH2CH2N(CH3)2 H
H2O
CH
CHOH
19
盐酸苯海拉明
鉴 别：氨基醚衍生物类药物鉴别：与硫酸反应显 色。（初显黄色，随即变成橙红色;滴加水，即成 白色乳浊液。）
作 用：本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组 胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、 防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌 痉挛。临床上主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。
药理抗组胺药护理课件
05
CATALOGUE
抗组胺药的临床应用与展望
抗组胺药在临床的应用现状
抗组胺药是用于治疗过敏反应的一类药物，在临床中广泛应用于缓解过敏性鼻炎、 荨麻疹、湿疹等过敏症状。
抗组胺药通过抑制组胺受体的活性，减少组胺介导的过敏反应，从而减轻过敏症状 。
目前临床上常用的抗组胺药包括第一代和第二代抗组胺药，第一代抗组胺药包括苯 海拉明、氯苯那敏等，第二代抗组胺药包括氯雷他定、西替利嗪等。
用药期间的护理
01
02
03
观察症状变化
在用药过程中，密切观察 患者的症状变化，如病情 未缓解或加重，应及时调 整治疗方案。
记录用药情况
记录患者的用药情况，包 括药物的名称、剂量、使 用时间等，以便于后续的 治疗和护理。
注意药物相互作用
注意患者是否同时使用其 他药物，特别是与抗组胺 药有相互作用的药物，避 免不良反应的发生。
应。
减轻呼吸道痉挛
用于治疗支气管哮喘、 过敏性哮喘等疾病，缓
解呼吸道痉挛症状。
止痒
用于治疗皮肤瘙痒、神 经性皮炎等瘙痒症状。
镇静
用于缓解焦虑、失眠等 症状。
抗组胺药的禁忌症
对抗组胺药过敏
过敏体质者禁用，如出现皮疹 、呼吸困难等症状应立即停药
。
青光眼
抗组胺药可能导致眼压升高， 加重青光眼症状，故青光眼患 者禁用。
严重肝肾功能不全
抗组胺药可能对肝肾功能造成 影响，严重肝肾功能不全者慎 用。
妊娠期和哺乳期妇女
抗组胺药可能对胎儿和婴儿造 成影响，妊娠期和哺乳期妇女
应在医生指导下使用。
特殊人群用药注意事项
儿童
儿童使用抗组胺药时应根据年龄和体重调整剂量，遵循医生 指导。
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瘙痒并伴有充血、风团、红斑三联反应，即 荨麻疹症状。用抗组胺药通常能减轻瘙痒。
现代药物与临床 Drugs &Clinic 2010年第 25卷第1 期 . 19-21 抗组胺药研究进展
组胺相关研究历史回顾
2000 H4 受体克隆成功 1999 H3 受体克隆成功 1998 H1 受体多态性阐述 1993 H1受体克隆成功 1991 H2受体克隆成功 1986 报道抗组胺药物的心血管不良反应
抗组胺药的机制与应用
陈志强老师 张怡萱 2016.07.25
.
组胺
• 由中枢神经系统神经元、胃黏膜壁细胞、肥 大细胞、嗜碱粒细胞等细胞的组氨酸脱羧酶 从L-组氨酸合成而来, 通过其4 种组胺受体 (H1 、H2 、H3 和H4)产生效应，主要储存于 肥大细胞中。
• Q:想一想那几个部位的组胺浓度最高？ • 组胺是经典的致痒介质，皮内注射组胺引起
.
Ⅰ、抗组胺药概念
• 指能通过与组胺之间竞争性结合组胺受体， 从而在组织内拮抗组胺作用的一类药物。 根据结合受体不同分为H1R拮抗剂、H2R拮 抗剂和H3R拮抗剂。临床上常用H1R拮抗剂 治疗过敏性疾病，被广泛用于治疗过敏性 鼻炎、荨麻疹等过敏反应性疾病。
组胺(HA)
Ⅰ、组胺生化结构 Ⅱ、组胺的药理作用 Ⅲ、组胺受体类型
.
Ⅰ 、组胺生化结构
1、化学结构为β－乙胺基咪唑，分子量为 111Dalton；
2、广泛存在于人体组织（皮肤、肺、胃粘膜、 肝、 肌肉、 结缔组织 的肥大细胞和嗜碱性 粒细胞）；
3、体内HA是由L-组胺酸经L-组胺酸脱羧酶的 脱羧作用而得；
组胺受体 在中枢神 经系统的 作用
睡眠觉醒周期、饮食摄入、 体温调节、情绪和攻击性行 为、定位、记忆、学习功能
神经内分泌 .
突触前异受体；减 少组胺、多巴胺、 5-羟色胺、去 J Med 2004;351:2203-17.
抗组胺药
Ⅰ、概念与发展史 Ⅱ、抗组胺药作用机制 Ⅲ、理想的抗组胺药物标准 Ⅳ、抗组胺药分类
主要分布于组胺性 神经元；嗜酸细胞、 单核细胞、DCs
主要分布在于骨髓 和外周造血细胞； 中性粒细胞、嗜酸 细胞、DCs、Ｔ
组胺受体 在变态反 应和炎症 调节中的 作用
（瘙痒、疼痛；血管扩张、 血管壁通透性增加、平滑肌 收缩、腺体分泌增多等）； 增加组胺和其他介质的释放、 增加细胞粘附分子表达；增 加嗜酸性、嗜中性粒细胞趋 化作用，增加抗原递呈细胞 功能及B细胞活性；阻断体液 免疫和IgE产生；诱导细胞免 疫（Th1）；增加IFN-γ分泌 及自身免疫
4、新合成得HA主要与蛋白质结合，以无活性 复合物形式储存于肥大细胞和碱性粒细胞 中。
.
Ⅱ、组胺的药理作用
1、心血管系统 （1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增
强心房肌收缩力；激动心脏H2受体，使心率加快， 心室肌收缩力增强。
（2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩 张。血压下降，血管通透性增加。
（3）血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动 H1受体，可激活磷脂酶A2,介导花生四烯酸释放， 调节血小板内Ca²+水平，促进血小板聚集。激动 H2受体，可增加血小板内cAMP浓度，抑制血小板 聚集。最终效应取决于二者功能平衡变化结果。
.
Ⅱ、组胺的药理作用
2、外分泌腺 胃酸、胃蛋白酶分泌亢进，唾液等其他 外分泌增加；
1981 第二代抗组胺药问世 1955 阐明抗组胺药的抗变态反应作用 1943 抗组胺药中枢系统不良反应首次报道 1942 抗组胺药首次用于临床
1937 合成第一个抗组胺药
1910 首次发现组胺
.
Modified from Simons FER. Antihistamines, Chapter 51, in Middleton's Allergy: Principles and Practice, Mosby, 6th Edition, 2003
现代药物与临床 Drugs &Clinic 2010年第 25卷第1 期 . 19-21 抗组胺药研究进展
分布
组胺受体的功能
H1
H2
H3
H4
广泛，如神经细胞、气道和 血管平滑肌细胞、内皮细胞、 表皮细胞、中性粒细胞、嗜 酸细胞、单核/巨噬细胞、 DCs、Ｔ和B、肝细胞、软骨 细胞
广泛，同前。如胃肠道、平滑肌、 心脏等
抑制Th2细胞功能及其细胞因子 释放，抑制嗜酸性、嗜中性粒细 胞趋化；抑制树突细胞白介素12 产生；诱导体液免疫、抑制细胞 免疫；增加ＩＬ－10分泌及诱导 产生Th2或ＤＣｓ诱导的耐受 ； 自身免疫、恶性肿瘤及器官移植 反应中具有重要作用
可能通过局部神经 元-肥大细胞反馈 增加嗜酸性粒细胞 环作用参与神经源 胞质中钙浓度；促 性炎症反应的控制； 进嗜酸性粒细胞的 促炎症反应作用及 趋化作用；促进白 增加抗原递呈细胞 介素16产生 功能
.
Ⅱ、组胺的药理作用
4、神经系统 • 刺激感觉神经末梢H1受体发生瘙痒或疼痛，
这是荨麻疹和昆虫叮咬反应的主要原因； • 刺激自主神经节后纤维H1受体释放儿茶酚
胺等介质，使血管收缩； • 刺激交感神经节后纤维H2受体可发生急性
促炎效应。
.
Ⅲ、组胺受体类型
1、H1受体（H1R） 主要分布于平滑肌和毛细 血管壁，参与调节血管扩张、血管通透性、睡 眠、记忆、血压、头痛、心动过速等。 ； 2、H2受体（H2R） 主要分布于消化道分泌腺， 与消化性溃疡发生有关； 3、H3受体（H3R）主要分布于组胺能神经元 表面, 参与调节组胺、乙酰胆碱等神经递质的 释放, 以及减轻皮肤瘙痒, 防止气道过度收缩等。 4、H4受体（H4R）主要分布于骨髓和外周造 血细胞，主要是参与粒细胞的分化, 可能介导 肥大细胞和嗜酸性粒细胞的趋化。
3、平滑肌 • 刺激H1受体引起收缩，但各种平滑肌的敏感性不
同。①健康人支气管平滑肌对组胺不敏感，但哮喘 和其他有肺部疾病患者对组胺的敏感性可增强 100~1000倍，引起支气管收缩甚至痉挛，小剂量 即可引起呼吸困难；②胃肠平滑肌收缩，大剂量可 引起腹泻；③人子宫平滑肌对组胺不敏感，但孕妇 发生变态反应时，可引起流产或早产。 • H2受体引起舒张。
现代药物与临床 Drugs &Clinic 2010年第 25卷第1 期 . 19-21 抗组胺药研究进展
组胺相关研究历史回顾
2000 H4 受体克隆成功 1999 H3 受体克隆成功 1998 H1 受体多态性阐述 1993 H1受体克隆成功 1991 H2受体克隆成功 1986 报道抗组胺药物的心血管不良反应
抗组胺药的机制与应用
陈志强老师 张怡萱 2016.07.25
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组胺
• 由中枢神经系统神经元、胃黏膜壁细胞、肥 大细胞、嗜碱粒细胞等细胞的组氨酸脱羧酶 从L-组氨酸合成而来, 通过其4 种组胺受体 (H1 、H2 、H3 和H4)产生效应，主要储存于 肥大细胞中。
• Q:想一想那几个部位的组胺浓度最高？ • 组胺是经典的致痒介质，皮内注射组胺引起
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Ⅰ、抗组胺药概念
• 指能通过与组胺之间竞争性结合组胺受体， 从而在组织内拮抗组胺作用的一类药物。 根据结合受体不同分为H1R拮抗剂、H2R拮 抗剂和H3R拮抗剂。临床上常用H1R拮抗剂 治疗过敏性疾病，被广泛用于治疗过敏性 鼻炎、荨麻疹等过敏反应性疾病。
组胺(HA)
Ⅰ、组胺生化结构 Ⅱ、组胺的药理作用 Ⅲ、组胺受体类型
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Ⅰ 、组胺生化结构
1、化学结构为β－乙胺基咪唑，分子量为 111Dalton；
2、广泛存在于人体组织（皮肤、肺、胃粘膜、 肝、 肌肉、 结缔组织 的肥大细胞和嗜碱性 粒细胞）；
3、体内HA是由L-组胺酸经L-组胺酸脱羧酶的 脱羧作用而得；
组胺受体 在中枢神 经系统的 作用
睡眠觉醒周期、饮食摄入、 体温调节、情绪和攻击性行 为、定位、记忆、学习功能
神经内分泌 .
突触前异受体；减 少组胺、多巴胺、 5-羟色胺、去 J Med 2004;351:2203-17.
抗组胺药
Ⅰ、概念与发展史 Ⅱ、抗组胺药作用机制 Ⅲ、理想的抗组胺药物标准 Ⅳ、抗组胺药分类
主要分布于组胺性 神经元；嗜酸细胞、 单核细胞、DCs
主要分布在于骨髓 和外周造血细胞； 中性粒细胞、嗜酸 细胞、DCs、Ｔ
组胺受体 在变态反 应和炎症 调节中的 作用
（瘙痒、疼痛；血管扩张、 血管壁通透性增加、平滑肌 收缩、腺体分泌增多等）； 增加组胺和其他介质的释放、 增加细胞粘附分子表达；增 加嗜酸性、嗜中性粒细胞趋 化作用，增加抗原递呈细胞 功能及B细胞活性；阻断体液 免疫和IgE产生；诱导细胞免 疫（Th1）；增加IFN-γ分泌 及自身免疫
4、新合成得HA主要与蛋白质结合，以无活性 复合物形式储存于肥大细胞和碱性粒细胞 中。
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Ⅱ、组胺的药理作用
1、心血管系统 （1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增
强心房肌收缩力；激动心脏H2受体，使心率加快， 心室肌收缩力增强。
（2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩 张。血压下降，血管通透性增加。
（3）血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动 H1受体，可激活磷脂酶A2,介导花生四烯酸释放， 调节血小板内Ca²+水平，促进血小板聚集。激动 H2受体，可增加血小板内cAMP浓度，抑制血小板 聚集。最终效应取决于二者功能平衡变化结果。
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Ⅱ、组胺的药理作用
2、外分泌腺 胃酸、胃蛋白酶分泌亢进，唾液等其他 外分泌增加；
1981 第二代抗组胺药问世 1955 阐明抗组胺药的抗变态反应作用 1943 抗组胺药中枢系统不良反应首次报道 1942 抗组胺药首次用于临床
1937 合成第一个抗组胺药
1910 首次发现组胺
.
Modified from Simons FER. Antihistamines, Chapter 51, in Middleton's Allergy: Principles and Practice, Mosby, 6th Edition, 2003
现代药物与临床 Drugs &Clinic 2010年第 25卷第1 期 . 19-21 抗组胺药研究进展
分布
组胺受体的功能
H1
H2
H3
H4
广泛，如神经细胞、气道和 血管平滑肌细胞、内皮细胞、 表皮细胞、中性粒细胞、嗜 酸细胞、单核/巨噬细胞、 DCs、Ｔ和B、肝细胞、软骨 细胞
广泛，同前。如胃肠道、平滑肌、 心脏等
抑制Th2细胞功能及其细胞因子 释放，抑制嗜酸性、嗜中性粒细 胞趋化；抑制树突细胞白介素12 产生；诱导体液免疫、抑制细胞 免疫；增加ＩＬ－10分泌及诱导 产生Th2或ＤＣｓ诱导的耐受 ； 自身免疫、恶性肿瘤及器官移植 反应中具有重要作用
可能通过局部神经 元-肥大细胞反馈 增加嗜酸性粒细胞 环作用参与神经源 胞质中钙浓度；促 性炎症反应的控制； 进嗜酸性粒细胞的 促炎症反应作用及 趋化作用；促进白 增加抗原递呈细胞 介素16产生 功能
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Ⅱ、组胺的药理作用
4、神经系统 • 刺激感觉神经末梢H1受体发生瘙痒或疼痛，
这是荨麻疹和昆虫叮咬反应的主要原因； • 刺激自主神经节后纤维H1受体释放儿茶酚
胺等介质，使血管收缩； • 刺激交感神经节后纤维H2受体可发生急性
促炎效应。
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Ⅲ、组胺受体类型
1、H1受体（H1R） 主要分布于平滑肌和毛细 血管壁，参与调节血管扩张、血管通透性、睡 眠、记忆、血压、头痛、心动过速等。 ； 2、H2受体（H2R） 主要分布于消化道分泌腺， 与消化性溃疡发生有关； 3、H3受体（H3R）主要分布于组胺能神经元 表面, 参与调节组胺、乙酰胆碱等神经递质的 释放, 以及减轻皮肤瘙痒, 防止气道过度收缩等。 4、H4受体（H4R）主要分布于骨髓和外周造 血细胞，主要是参与粒细胞的分化, 可能介导 肥大细胞和嗜酸性粒细胞的趋化。
3、平滑肌 • 刺激H1受体引起收缩，但各种平滑肌的敏感性不
同。①健康人支气管平滑肌对组胺不敏感，但哮喘 和其他有肺部疾病患者对组胺的敏感性可增强 100~1000倍，引起支气管收缩甚至痉挛，小剂量 即可引起呼吸困难；②胃肠平滑肌收缩，大剂量可 引起腹泻；③人子宫平滑肌对组胺不敏感，但孕妇 发生变态反应时，可引起流产或早产。 • H2受体引起舒张。