钩藤碱Rhynchophylline

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钩藤碱对心血管系统的药理作用研究进展

钩藤碱对心血管系统的药理作用研究进展

3 抗动脉粥样硬化
动脉粥样硬化是冠心病尧 脑梗死以及外周血管病的主要原因之 一遥 它严重威胁着人类的健康袁它的发病率尧致残率以及死亡率现在已 上升到所有人类疾病的首位遥 现代药理已经证实袁钩藤它具有显著的 降压尧镇静尧加速血流的作用[20]遥 有关国外文献[21]有报道院钩藤中的钩藤 碱它具有镇静尧抗惊厥以及抗血小板聚集和血栓形成的作用遥 乔秋杰 等人[22]实验研究结果也表明院钩藤碱的高剂量组渊50mg/kg冤尧中剂量组 渊35mg/kg冤尧低剂量组渊20mg/kg冤在抗血栓的形成尧抗凝血尧抗血小板聚 集等方面明显好于对照组渊对照组为等体积的生理盐水冤遥 这样它对延 缓粥样动脉发展具有重要的现实意义袁同时它具有良好的发展前景遥
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钩藤碱对心血管系统的药理作用研究进展
谢林虎 王华东 宋丹华 裴 东 丁伯平 渊皖南医学院药理学教研室袁安徽 芜湖 241002冤
揖摘 要铱钩藤是我国一种常见的传统中药材袁对心血管与中枢神经系统等均具有比较广泛的药理活性袁临床上可用于治疗高血压尧心律失 常尧焦虑尧癫痫尧等疾病遥 现代中药研究表明袁钩藤的主要有效成分钩藤碱对心血管系统的药理作用主要表现为降低血压尧扩张血管尧抗心律失 常尧抗动脉粥样硬化等遥 为了更好利用钩藤碱袁本文综述了钩藤碱在心血管系统方面的药理作用袁为推动钩藤碱的深入研究提供参考遥
5 逆转心肌肥厚的作用
钩藤碱在浓度>200umol/L 时产生负性肌力作用袁其作用原理可能 与抑制钙离子内流有关[28]遥 刘建武等[29]实验研究发现钩藤碱煎剂浓缩 液能降低自发性高血压大鼠渊SHR冤的 SBP袁逆转其左室肥厚渊LVH冤袁 其作用机制可能与抑制原位癌基因 c-fox 的表达有关关遥

钩藤中钩藤碱的成分分析

钩藤中钩藤碱的成分分析

钩藤中钩藤碱的成分分析【摘要】目的:探讨钩藤中所提取的钩藤总碱的有效成分之一钩藤碱进行鉴定和含量测定。

方法:采用TLC通过显色剂的显色比较有相同的Rf(比移值)进行鉴定;采用紫外分光光度法对钩藤总碱中的钩藤碱进行含量测定。

结果:本品定性鉴定薄层色谱特征明显,与标准品有相同的Rf;紫外分光光度法在246.0 nm波长处测得钩藤总碱中钩藤碱的含量为0.71%。

结论:此方法快速、简便、经济、准确、重现性好。

【关键词】钩藤碱;钩藤总碱;薄层色谱;紫外分光光度法;成分分析钩藤是茜草植物钩藤(Uncaria rhynchophylla Jacks)及其同属多种植物的带钩茎枝,含钩藤碱、异钩藤碱等多种生物碱。

有清热平肝、息风定惊的功效,可用于头痛眩晕、感冒夹惊、惊痢抽搐、妊娠子痢、高血压等的治疗,最新的研究表明钩藤碱还有抗血小板凝聚和抗血栓形成的作用[1]。

因此对植物钩藤中钩藤碱的鉴定和含量测定为钩藤制剂的质量及活性研究提供了一个稳定可靠的方法,关于钩藤中钩藤碱的分析大多采用高效液相色谱法[2,3],仪器十分昂贵,难以推广使用。

为此,我们选择和研究了分析成本较低、使用仪器简单的薄层色谱-紫外分光光度法分析钩藤中的钩藤碱。

1 仪器与试药薄层板和层析缸;ZF-I型紫外分析灯(上海顾村电光仪器厂);电光分析天平、WFZUV-2102PC型紫外分光光度计(尤尼柯仪器有限公司)。

甲醇,乙醇,浓氨水,碘化铋钾,羧甲基纤维素钠,硅胶G254(青岛海洋化工有限公司),钩藤碱标准品(中国药品生物制品鉴定所,批号100082-200508)和钩藤(由遵义医学院生药学教研室杨建文副主任药师鉴定)、试剂均为分析纯,实验用水为蒸馏水。

2 实验方法与内容2.1 钩藤总碱的提取:取钩藤生药粗粉200 g,加氨水50 ml碱化,用乙醚做溶剂回流提取2~3次至无生物碱,经净化处理得较纯钩藤总碱备用[4]。

2.2 钩藤碱的鉴定2.2.1 硅胶板的制备:用硅胶G254和0.8%的CMC(羧甲基纤维素钠)按一定比例在碾钵中调成均匀糊状倒于薄层板上用手左右摇晃使均匀分布于整块板上,放于水平处,空气中自然阴干,于105~110 ℃活化30~60分钟,于干燥器中备用。

HPLC法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量

HPLC法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量

HPLC法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量[摘要]目的建立中药钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量的高效液相色谱检测方法,为中药钩藤中有效成分的含量测定提供科学的参考。

方法高效液相色谱条件为:色谱柱 phenomenex c18 (250 nm ×4.0 nm, 5μm),流动相:甲醇-水(55∶45),紫外检测波长:254 nm,流速:1.0 ml/min,柱温:28℃,进样量:20μl。

结果以峰面积为纵坐标浓度为横坐标,计算得到钩藤碱和异钩藤碱回归方程分别为y=0.999 e + 6x-21 133,r2=0.9998和y=1.008 e+ 6x-13 556,r2=0.9999。

结果显示钩藤碱和异钩藤碱分别在0.244~1.534 μg和0.226~1.288 μg浓度范围内其浓度与峰面积具有良好的线性关系。

另外本法在精密度、稳定性、重复性上均取得了较好结果。

结论高效液相色谱法测定钩藤中藤碱和异钩藤碱含量,具有快速、简便、重复性好的特点,值得在中药含量测定上大力推广应用。

[关键词] 钩藤;钩藤碱;异钩藤碱;含量检测;高效液相色谱法[中图分类号] r284.1 [文献标识码] b [文章编号] 2095-0616(2013)13-97-02study of the content determination of rhynchophylline and isorhynchophylline in uncaria rhynchophylla by hplczhao xiaoli ma yanhenan province zhumadian institute for food and drugcontrol,zhumadian 463000,china[abstract] objective establish the hplc method to determine the contents of rhynchophylline and isorhynchophylline in uncaria rhynchophylla and provide scientific guidance for determining the contents of active ingredient in uncaria rhynchophylla. methods contents of rhynchophylline and isorhynchophylline was measured by hplc. column of diamonsi (250 nm×4.0 nm,5μm),solvent system:methanol︰h2o(55︰45),uv wave:254 nm,flow rate:1.0 ml/min,column temperature:28℃,injection volume:20μl. results we established the regression equation of rhynchophylline and isorhynchophylline y=0.999 e+6x-21133,r2=0.9998 and y=1.008 e+ 6x-13556,r2=0.9999,by making peak area as the ordinate and concentration as abscissa. moreover this method got good results in precision,stability and repeatability. conclusion the method that determining the contents of rhynchophylline and isorhynchophylline in uncaria rhynchophylla by hplc has the advantage on quick,simple,reproducible,and has a huge value in determining the contents of chinese traditional medicine.[key words] uncaria rhynchophylla;rhynchophylline;isorhynchophylline;content determine;hplc钩藤(uncaria rhynchophylla)是一种具有降血压、镇静、抗惊厥作用的传统中药[1]。

中药材 钩藤根 概述说明

中药材 钩藤根 概述说明

中药材钩藤根概述说明功能主治简介:舒筋活络,清热消肿。

治关节痛风,半身不遂,癫痫,水肿,跌扑损伤。

[详情见下文]用法用量:内服:煎汤,5~8钱(大剂1~3两)。

【别名】:【汉语拼音】:goutenggen【成份】:根含吲哚生物碱类:钩藤碱(rhynchophylli-ne), 异钩藤碱(isorhynchophylline),去氢钩藤碱(corynoxeine),异去氢藤碱(isocorynoxeine),硬毛钩藤碱(hirsutine),去氢硬毛色藤碱(hirsuteine),柯楠因碱(corynantheine),二氢柯楠因碱(di-hydrocorynantheine),缝籽蓁甲醚(geissoschizine methyl ether)和阿枯米京碱(aluammigine),-育亨宾(-yohimbine)【加工采集】:为双子叶植物药茜草科植物钩藤拉丁植物动物矿物名:Uncaria rhynchophylla (Miq.) Jacks.采收和储藏:夏、秋季采收,洗净,切片晒干。

【药材鉴别】:【炮制】:【药理作用】:【功能主治】:舒筋活络,清热消肿。

治关节痛风,半身不遂,癫痫,水肿,跌扑损伤。

【性味】:《闽东本草):”味苦涩,寒。

”【用法用量】:内服:煎汤,5~8钱(大剂1~3两)。

【副作用】:【宜忌】:【归经】:肝经【植物形态】:1.钩藤常绿木质藤本,长可达10m。

小枝四棱柱形,褐色,季净无毛。

叶腋有成对或单生的钩,向下弯曲,先端尖,长约1.7-2cm。

叶对生;具短柄;叶片卵形,卵状长圆形或椭圆形,长5-12cm,宽3-7cm,先端渐尖,基部宽楔形,全缘,上面光亮,下面在脉腋内常有束毛,略呈粉白色,干后变褐红色;托叶2深裂,裂片条状钻形,长6-12mm。

头状花序单个腋生或为顶生的总状花序式排列,直径2-2.5cm;总花梗纤细,长2-5cm;花黄色,花冠合生,上部5裂,裂片外被粉状柔毛;雄蕊5;子房下位。

钩藤及其有效成分的药理研究进展_何昱

钩藤及其有效成分的药理研究进展_何昱

综 述钩藤及其有效成分的药理研究进展Pharmacological Development of Ramulus Uncariae cum Uncis and Its Active Ingredients上海中医药大学Shanghai University of Traditional Chinese Medicine(上海 200032)何 昱HE Yu洪筱坤HONG Xiao 2kun王智华WANG Zhi 2hua摘要:回顾分析近年来国内外对钩藤及其所含主要化学成分的药理研究进展,提示钩藤对心血管系统、中枢神经系统以及血液系统等多方面均有作用。

关键词:钩藤;药理研究;综述中图分类号:R 285.5 文献标识码:A 文章编号:1007-1334(2003)11-0057-04[作者简介]何昱(1974-),女,浙江上虞人,博士研究生,主要从事中药质控方面的研究。

钩藤为多源中药材,药典收载的原植物品种有茜草科植物钩藤Uncar ia r hynchophylla (Miq.)Jacks 、大叶钩藤U.ma crophylla Wall.、毛钩藤U.hirsuta H avil.、华钩藤U.sinensis (Oliv.)H avil.以及无柄果钩藤U.sessilif r uctus Roxb.,药材入药部位为它们的干燥带钩茎枝[1]。

钩藤的主要有效成分为生物碱,如钩藤碱(rhynchophylline)、异钩藤碱(isorhynchophylline)等;此外还含有金丝桃苷(hy 2perin)、儿茶素(catechin)等酚性成分[2~3]。

钩藤在临床上为常用中药,本文仅对钩藤近年来的药理研究进展作一简要介绍。

一、对心血管系统的作用 1.降压作用从大叶钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分分别给麻醉大鼠股静脉持续微量输注(每小时5ml/kg),结果以上4组成分均有降压作用,降压强度的强弱顺序为异钩藤碱(平均动脉压降低4210%)>钩藤碱(3211%)>钩藤总碱(2113%)>钩藤非生物碱(1214%)[4]。

钩枝藤碱 化学成分

钩枝藤碱 化学成分

·综述·钩藤碱化学分析研究进展苏青1,黄瑞松1,张鹏2,覃冬杰3(1.广西壮族自治区民族医药研究院,广西 南宁 530001;2.广西大学农学院,广西 南宁 530004;3.广西医科大学,广西 南宁 530021)关键词:钩藤碱;化学性质;质量控制;提取分离;综述DOI:10.3969/j.issn.1005-5304.2011.12.047中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:1005-5304(2011)12-0097-04钩藤碱(rhynchophylline)为传统中药钩藤属植物有效成分的主要成分之一,对人体心血管系统、中枢神经系统以及血液系统等具有明确的生物活性作用[1-4],是治疗高血压方剂的常用药源。

随着现代分析技术的不断发展,钩藤碱的研究取得了很多新进展。

为了加快钩藤属中药材的深入开发应用研究,笔者就近十几年来钩藤碱化学分析的研究进展作一综述。

1 化学性质钩藤碱是钩藤生物碱(Rhynchophylla total alkaloids)的主要成分[1]。

钩藤生物碱化学研究始于19世纪早期,1928年首次报道从钩藤(Uncaria rhynchophylla)分离发现钩藤碱以来[5],已从钩藤生物碱中分离鉴定了钩藤碱(rhynchophyline)、异钩藤碱(isorhychophyline)、去氢钩藤碱(corynoxeine)、异去氢钩藤碱(isocorynoxeine)、毛钩藤碱(hirsutine)、去氢毛钩藤碱(hirsuteine)、柯楠因碱(corynantheine)、二氢柯楠因碱(dihydrocorynantheine)、柯诺辛(corynoxine)、柯诺辛B(corynoxine B)、台钩藤碱A和B、滇钩藤碱等40多个化合物[6-9],其中钩藤碱和异钩藤碱含量最高,分别占钩藤总生物碱的28.9%和14.7%[10-11]。

钩藤碱为吲哚型生物碱,异钩藤碱为其同映像异构体,在受热或极性溶剂等条件下可相互转换。

钩藤的功效与作用及药用价值

钩藤的功效与作用及药用价值【药材名】钩藤【英文名】Gambir Plant【拉丁名】Ramulus Uncariae cum Uncis【别名】钓藤,吊藤,钩藤钩子,钓钩藤,莺爪风,嫩钩钩,金钩藤,挂钩藤,钩丁,倒挂金钩,钩耳【名称考证】钩藤(《本草原始》),钓藤(《本草经集注》)、吊藤(陶弘景)、钩藤钩子(《小儿药证直诀》)、钓钩藤(《滇南本草》)、莺爪风(《草木便方》)、嫩钩钩(《饮片新参》)、金钩藤(《贵州民间方药集》)、挂钩藤(《药材学》)、钩丁(《陕西中药志》)、倒挂金钩、钩耳(《湖南药物志》)【科目来源】双子叶植物药茜草科植物【药用部位】钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条。

【性味归经】甘,凉。

①《别录》:“微寒。

”②《药性论》:“昧甘,平。

”③《蜀本草》:“味苦。

“入肝、心经。

①《纲目》:“手、足厥阴。

”②《本草经疏》:“手少阴、足厥阴经。

”【功效分类】平肝息风药【功效主治】清热平肝,熄风定惊。

治小儿惊痫瘈瘲,大人血压偏高,头晕、目眩,妇人子痫。

【用法用量】内服:煎汤(不宜久煎),1.5~3钱;或入散剂。

【用药忌宜】①《本草新编》:“最能盗气,虚者勿投。

”②《本草从新》:”无火者勿服。

”【用药配伍】1、配天麻,治肝风内动,风炎上扰之头晕目眩,头重脚轻,走路不稳,手足麻木。

2、配薄荷,祛风热,利咽喉,平肝风,对小儿初起风热有预防抽搐之效。

也可治疗风阳上扰之头胀头痛,头晕目眩。

3、配牛膝,一清一补,清上补下,平肝熄风,可治头晕目眩,头胀头痛,半身麻木,膝软乏力。

4、配全蝎,清热熄风,通经止痛,可治肝风内动,头晕,口眼歪斜,四肢抽搐,烦燥不安等症。

5、配菊花,一疏一清,平降肝阳,清热祛风,对外感风热或内伤肝阳上亢引起之头晕目眩,均可应用。

6、配紫草,透疹之力较强,用于疹出不畅。

【炮制方法】拣去老梗、杂质,洗净,晒干。

【资源分布】①钩藤分布浙江、福建、广东、广西、江西、湖南、四川、贵州等地。

HPLC测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱的含量

HPLC测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱的含量童宏龙;刘英波;李江;黄文荣;谭怀美【摘要】目的:用HPLC法建立钩藤药材中钩藤碱(Rhynchophylline)、异钩藤碱(Isorhynchophylline)的含量测定方法,用于钩藤药材的质量控制.方法:色谱柱为Diamonsil C18 柱(4.6 mm×250 mm,5 μm ),以甲醇:水=65:35(V/V,含0.01mmol/L三乙胺,冰醋酸调PH7.0)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,在245nm 检测波长下,测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱含量.结果:钩藤碱及异钩藤碱的回归方程分别为 Y =1.0E+6x-21142和Y =1.1E+6x -13566,线性范围分别为0.254~1.524 μg和0.216~1.296 μg,相关系数分别0.9999和0.9999.结论:本法正确、简便、快速,对于控制和评价钩藤药材的品质有重要意义.【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2012(021)018【总页数】2页(P56-57)【关键词】钩藤;高效液相色谱法;钩藤碱;异钩藤碱【作者】童宏龙;刘英波;李江;黄文荣;谭怀美【作者单位】贵阳中医学院药学院,贵州,贵阳,550002;遵义医药高等专科学校药学系,贵州,遵义,563000;贵阳中医学院药学院,贵州,贵阳,550002;贵州百花医药股份有限公司,贵州,遵义,563000;遵义医药高等专科学校药学系,贵州,遵义,563000【正文语种】中文【中图分类】R927.2钩藤为茜草科植物钩藤Uncaria rhynchophylla(Miq.)Miq.Ex Havil、大叶钩藤Uncaria macrophylla Wall.、毛钩藤Uncaria hirsuia Havil.、华钩藤Uncaria sinensis(Oliv.)Havil或无柄果钩藤Uncaria sessilifrucius Roxb.的干燥带钩茎枝。

钩藤提取物

【产品名称】钩藤提取物
【英文名称】RamulusUncariaeCumUncisP.E.
【拉丁名称】RamulusUncariaeCumUncis
【别 名】钓藤、吊藤、钓钩藤、钓钩勾、莺爪风、嫩钩钩、双钩藤、鹰爪风、倒钩刺
【提取来源】为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。
【用法用量】内服:煎汤6-30g。不宜久煎;或入散剂。
【性味归经】凉;甘;归肝、心包经
【用药禁忌】
1.《本草新编》最能盗气,虚者勿投。
2.《本草从新》无火者勿。
【产品包装】1kg/袋或25kg/桶
【保 质 期】24月
【化学成分】钩茎、叶含2-氧代吲哚类生物碱;异去氢钩藤碱(isocorynoxeine),异钩藤碱退职为异钩藤酸甲酯(isorhynehophylline,isorhynchophyllic acid methylester),去氢钩藤碱(corynoxeine),钩藤碱即为钩藤酸甲酯(rhynchophylline,rhyn-chophyllic acid methylester),吲哚类生的碱、去氢硬毛钩藤碱(hirsuteine),硬毛钩藤碱(hirsutine),柯楠因碱(corynantheine),二氢柯楠因碱(dihydrocorynantheine)及痕量阿枯米京碱(akuam-migine)。叶还含吲哚类生物碱葡萄糖甙:6′-阿魏酰基长春花甙内酰胺(rhynchophine),长春花甙内酰胺(vincoside lactam),异长春花甙内酰胺(strictosamide,isovincoside lactam),吲哚类生物碱:瓦来西亚朝它胺(vallesiachotamine)及酚性化合物:左旋-表儿茶酚(epicathechin),金丝桃甙(hyperin),三叶豆甙(trifolin)。此外还含地榆素(sanguiin),甲基6-O-没食子酰原矢车菊素(3-O-galloyl procyanidin),糖脂(glycolipid),已糖胺(hexosamine),脂肪酸和草酸钙(calcium oxalate)。钩藤还含β-(yohimbine)及缝籽木蓁甲醚(geis-soschizine methyl ether)。

钩藤(大钩丁,双钩藤)

钩藤(大钩丁,双钩藤)【来源】: 为茜草科植物大叶钩藤 Uncaria macrophylla Wall.的带钩茎枝。

【植物形态】: 藤本;老枝四棱柱形。

叶对生,革质,宽椭圆形或长椭圆形,长10 -16cm,宽6―12cm,顶端急尖或圆,基部圆形或心形,上面光滑或沿中脉被短毛,下面被褐色短粗毛;托叶2裂。

头状花序球形,总花梗被黄色粗毛,花被褐色粗毛,有香气;花萼筒状,5裂;花冠漏斗形,5裂,淡黄色;雄蕊5;子房下位。

蒴果纺锤形,被毛,顶端冠以长4mm的萼檐裂片。

花期6―7月,果期1O-11月。

生于灌木林或杂木林中。

产于云南、广西、广东。

【采制】: 秋、冬季采收,去叶切段,晒干。

【性状】: 茎枝呈圆柱形或类方柱形,长2―3cm,直径2―5mm;表面黄褐色至紫红色,有细纵纹。

节上生有向下弯曲的双钩或单钩,钩黄褐色,扁平或稍扁圆,多少被黄褐色毛,钩下有托叶痕。

质硬,茎断面有黄白色髓部。

【化学成分】: 含钩藤碱(rhynchophylline)、异钩藤碱。

【性味】: 性凉,味甘。

【功能主治】: 清热平肝,息风定惊。

用于头痛眩晕、感冒夹惊、惊痫抽搐、妊娠子痫、高血压症。

用量3―12g。

[附注] 钩藤U.rhynchophylla(Miq.)Jacks.、毛钩藤U. hirsuta Havil.、白钩藤U.sessilifluctus Roxb.、攀茎钩藤U. scandens (Smith)Hutch.亦药用。

英文名: Gambir Vine,Uncaria Stem with Hooks学名: Ramulus Uncariae cum Uncis【注意事项】大家在用药的时候,药物说明书里面有三种标识,一般要注意一下:1.第一种就是禁用,就是绝对禁止使用。

2.第二种就是慎用,就是药物可以使用,但是要密切关注患者口服药以后的情况,一旦有不良反应发生,需要马上停止使用。

3.第三种就是忌用,就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应,应该是由医生根据病情给出用药建议。

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钩藤碱Rhynchophylline
[中文名称]钩藤碱
[英文名称]Rhynchophylline
[别名]
[化学名称]Corynixan-16-carboxylic acid,16,17-didehydro-17-methoxy- 2-oxo-,methyl ester,(7B,16E,20a)-
[分子式]
[分子量]384.46
[物理性质]结晶(甲醇),熔点216℃(208~209℃), (a)18D一14.7°(C=2.5,氯仿)。

溶于氯仿、丙酮、乙醇、苯,微溶于乙醚和醋酸乙酯,几乎不溶于石油醚。

[成分分类]
[药理作用]1.对循环系统的影响 (1)降压作用钩藤碱无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静注或灌胃给药均有降压作用。

且无快速耐受现象。

麻醉猫静注钩藤碱盐酸盐20mg/kg,血压呈三相变化:先降压,随之很快回升,然后又下降,降压幅度为11.7%~41.7%,维持3~4h。

用肾型高血压大鼠试验表明,钩藤碱50mg/kg灌胃,每日1次,连续15~20d,血压于第3~5天开始下降,7~15d降至最低,平均降压为3.2kPa,钩藤碱20mg/kg腹腔注射,当天血压下降,用药8天,平均降压3.2kPa。

降压机制:钩藤碱能抑制双侧颈总动脉所致的加压反射,对乙酰胆碱的降压作用不明显,但能显著抑制基至阻断电刺激迷走神经高中端所致的血压下降,不能对抗肾上腺素、去甲肾上腺素的苯丙胺的升压作用,却能明显增强肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用。

并能使离体兔耳血管扩张,似有对外周血管的直接作用。

现在认为钩藤碱产生降压作用的原理主要是直接和反射性地抑制了血管运动中枢以及阻滞交感神经和神经节,使外周血管扩张,阻力降低所致。

其直接扩张血管的作用比较强。

(2)对血流动力学的影响钩藤碱20mg/kg静注后显著降低犬和猫的LVSP、MBP和HR,降低幅度均在30%以上(P<0.01),LVEDP升高65.8%(犬)(P0.01)和64.O%(猫)(P<0.05)。

钩藤碱对心输出量影响不大,药后犬和猫的总外周阻力分别降低28±21 (dynoSocm-3×100)(P<0.01)和24±12 (dynoSocm-3×100)(P<0.05)。

结果提示钩藤碱的血流动力作用是降低平均动脉压并使心脏后负荷降低,前负荷升高;扩张
血管减少外周阻力;心率减慢,每搏输出量增加。

(3)对心肌力学的影响麻醉犬和猫iv给药20mg/kg后,显著降低左心室内压,左室收缩速率,左室壁心肌张力,速率峰值和速度理论值等心肌收缩性指标,反映心肌耗O2的指标左室射血的张力一时间指数明显减小;心室舒张末期压升高。

结果表明钩藤碱有抑制心肌收缩性的作用,并能减少心肌耗O2量。

负性肌力作用是其降压因素之一。

考试大网站(4)对血小板聚集和血栓形成的影响钩藤碱明显抑制AA,胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集。

钩藤碱不影响血小板利用外源性AA合成TXA2,但抑制胶原诱导的TXA2生成;在抗血小板聚集有效剂量时,对PGI2的生成无影响。

钩藤碱有显著降低血栓形成诱导剂ADP及胶原加肾上腺素静脉注射所致小鼠死亡度。

(5)对心脏电活动的影响观察钩藤碱对离体豚鼠灌流心脏电活动影响,研究其对心脏的负性肌力作用机制结果表明,循环灌流中钩藤碱的浓度为0.25mmol/L 是, APA振幅压低13.5%,Vmax减慢29.7%,MDP外上述变化更为明显,分别为一20.2%。

一43.5%、一30.4%和38.1%表明钩藤碱对心肌电生理作用随着剂量的增加而增强。

APD90在2.5mmol/L灌流浓度下显著延长(79.3%)。

该两种浓度下,钩藤碱均不引起DT、APD10、APD50 及OS的明显变化(P>0.05),表明钧藤碱对复极化过程的影响主要在3相后期。

2.对平滑肌的影响钩藤碱能抑制家兔离体肠管。

观察钩藤碱对豚鼠离体结肠带收缩反应的影响,钩藤碱对乙酰胆碱或离钾去极化后Ca2+诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用,量效曲线显示,钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用,PD2'值为4.94±0.05。

在无钙液中钩藤碱能抑制乙酰胆碱诱发的结肠带收缩,表明对结肠带依赖细胞内Ca2十的收缩有抑制作用。

当恢复细胞外液Ca2+浓度后,较大剂量的钩藤碱产生明显抑制作用。

钩藤碱能兴奋大鼠离体子宫,对催产素和高K+去极化后Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩均有抑制作用,前一作用可被Ca2+所对抗。

Ca2+量-效曲线显示,钩藤碱对其呈非竞争性拮抗。

在无Ca2+高K+液中,钩藤碱10uM 抑制催产素依赖细胞内Ca2+引起的收缩,而40uM 除这一作用外,对催产素依赖细胞外Ca2+的收缩亦有抑制作用。

钩藤碱对兔主动脉收缩反应有一定影响。

用离体兔胸主动脉条探讨钧藤碱扩张血管的机理。

钩藤碱使K+和NA所致的收缩张力下降,K+收缩的抑制作用显著在于NA。

能明显减弱NA收缩反应中内Ca2+释放,使K+、NA和Ca2+量-效曲线右移,反应压低。

提示钩藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与维拉帕米相似。

3.其他作用有实验证明,钩藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。

并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。

[毒性]钩藤碱对小鼠腹腔和皮下注射的LD50 分别为162.3和165mg/kg。

[毒性]
[不良反应]
[用途]
[成分来源]茜草科植物钩藤 Uncaria rhynchopylla (Miq.) Jacks. 带钩枝条,大叶钩藤 U. macrophylla Wall.带钩茎枝。

非洲帽柱木.。

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